March 30, 2017 | Author: Lu Denisse Furlan | Category: N/A
VADEMÉCUM FARMACOTERAPÉUTICO DEL ECUADOR 2011 Tercera edición
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Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2011 Tercera edición Autoridades: David Chiriboga Ministro de Salud Pública Augusto Barrera Alcalde Metropolitano de Quito Bart Uyttendaele Representante Residente CTB - Ecuador Jean-Jacques Bastien Agregado de Cooperación al Desarrollo - Embajada de Bélgica Edición y coordinación general: Carlos Durán S. Edición: José Luís Vivanco. Juan Herteleer. Javier López. Jaime Flores L. Revisores: María Elena Caiza (Centro N1 - MSP): Sales de Rehidratación Oral; Richard Douce (Hospital Voz Andes Quito): Antirretrovirales; Patricia Granja (Instituto de Salud Pública - PUCE) y Ximena Pozo (Fundación Jersey): Analgésicos opioides/Tratamiento del dolor y otros síntomas en cuidados paliativos; Ximena Gavilanes: Antagonistas de la vitamina K; Fernanda Acosta y Juan Carlos Maldonado (Universidad Central del Ecuador): Medicamentos de uso oftálmico; Consuelo Meneses (CIATOX): Manejo de intoxicaciones; Ibeth Valcarcelp (Programa de Control de Tuberculosis - MSP): Antituberculosos; Gabriela Santacruz (Latinomedical): Medicamentos de uso dermatológico. Tiraje: 6000 Esta impresión se realizó con el financiamiento del Colegio Médico de Pichincha, 2010 - 2012. ISBN: 978-9942-9956-2-9 Impresión: Gráficas Amaranta Versalles N17-109 y Santiago Tel: (593-2) 2549310 Quito - Ecuador Sitio web: www.saluddealtura.com/vademecum/ Correo electrónico:
[email protected] En vista de la posibilidad de un error humano o de cambios en las ciencias médicas, los autores ni cualquier otra persona implicada en la preparación o publicación de este trabajo, garantizan que la totalidad de la información aquí contenida sea exacta o completa y no se responsabilizan por errores, omisiones o resultados obtenidos del uso de esta información. Como citar este texto: Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2011. Tercera edición. Quito: Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar; 2011: página inicial – página final. Se autoriza la reproducción parcial para fines no comerciales, citando la fuente. En caso de adaptaciones, se requiere autorización escrita de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar - SEMF, de conformidad al convenio de cooperación con la I. Municipalidad del Distrito Metropolitano de Quito. Esta publicación no puede ser utilizada con fines comerciales ni publicitarios.
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III CONTENIDO Presentación................................................................................................................... 1 Carta de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar................................ 3 Carta del Colegio Médico de Pichicha.................................................................. 5 Introducción................................................................................................................... 7 Posología y adaptación de la posología........................ 7 Interacciones............................................................................8 Principales isoenzimas citocromo P450 (tabla)........... 9 Efectos adversos...................................................................10 Tratamiento de anafilaxia..................................................10 Utilización de medicamentos durante el embarazo.11 Utilización de medicamentos durante la lactancia.. 12 Intoxicación medicamentosas.........................................13 Medicamentos para el botiquín de emergencia.......15 Información importante acerca del vademécum............................................17
1. SISTEMA CARDIOVASCULAR .........................................................................20 1.1 Medicamentos en insuficiencia cardíaca.....................................................20 1.1.1 Glucósidos digitálicos................................................................................21 1.2. Antianginosos.......................................................................................................22 1.2.1 Nitratos...........................................................................................................22 1.2.2 Otros fármacos utilizados en angina pectoris..................................23 1.3. Antiarrítmicos.......................................................................................................24 1.3.1 Antiarrítmicos supraventriculares........................................................25 1.3.2. Antiarrítmicos para arritmias ventriculares y supraventriculares...............................................................................................25 1.3.3 Antiarritmicos ventriculares....................................................................26 1.4. Antihipertensivos................................................................................................27 1.4.1 Beta bloqueadores.....................................................................................28 1.4.2 Bloqueadores de los canales de calcio................................................31 1.4.2.2. Dihidropiridinas......................................................................................30 1.4.3 Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.............33 1.4.4. Antagonistas de los receptores de angiotensina II.......................36 1.4.5 Inhibidores de la renina............................................................................37 1.4.6. Bloqueadores alfa adrenérgicos...........................................................37 1.4.7. Antihipertensivos centrales..................................................................38 1.4.8 Antihipertensivos combinados............................................................39 1.4.9 Agentes que actúan sobre el músculo liso arteriolar.....................41 1.5. Diuréticos...............................................................................................................43 1.5.1 Diuréticos tiazídicos y similares.............................................................43 1.5.2 Diuréticos de asa.........................................................................................44 1.5.3 Diuréticos ahorradores de potasio.......................................................45 1.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión..........................................46 1.7 Hipolipemiantes...................................................................................................47 1.7.1 Fibratos...........................................................................................................47 1.7.2 Recinas de intercambio aniónico..........................................................48 1.7.3 Estatinas.........................................................................................................49 1.7.4 Ezetimiba.......................................................................................................51
IV 1.7.5 Otros agentes hipolipemiantes....................................................... 51 1.7.6. Hipolipemiantes combinados........................................................ 51 1.8. Antiagregantes plaquetarios.................................................................... 53 1.8.1. Ácido acetilsalicílico........................................................................... 53 1.8.2. Tienopiridinas...................................................................................... 54 1.8.3 Antagonistas de los receptores de la glucoproteina IIb-IIIa.. 54 1.9 Anticoagulantes.............................................................................................. 55 1.9.1. Antagonistas de la vitamina k......................................................... 55 1.9.2. Heparinas................................................................................................ 56 1.9.3. Inhibidores de la trombina............................................................... 58 1.10 Antihemorrágicos........................................................................................ 59 1.10.1. Fitomenadiona (vitamina k).......................................................... 59 1.10.2 Protamina sulfato ............................................................................ 59 2. APARATO GASTROINTESTINAL................................................... 60 2.1 Medicamentos para la patología gastroduodenal................................. 60 2.1.1 Fármacos inhibidores de la secreción de ácido gástrico........ 62 2.1.1.1 Antihistaminicos H2................................................................... 62 2.1.1.2 Inhibidores de la bomba de protones................................. 64 2.1.1.3 Prostaglandinas........................................................................... 67 2.1.2 Antiácidos............................................................................................... 68 2.1.2.2 Antiácidos combinados............................................................ 69 2.1.3 Miscelaneos: sulcralfato y simeticona.......................................... 69 2.2 Espasmolíticos................................................................................................ 71 2.2.1. Anticolinérgicos................................................................................... 71 2.2.1 Espasmolíticos musculotrópicos.................................................... 72 2.3 Medicamentos para patología hepática y biliar................................. 73 2.3.1. Fármacos para el tratamiento de cálculos biliares de colesterol............................................................................................................ 73 2.3.2 Fármacos colagógos, coleréticos y hepatotrópicos................. 73 2.3.3 Terapia hepática.................................................................................... 74 2.4 Antieméticos.................................................................................................... 75 2.4.1 Procinéticos............................................................................................ 75 2.4.2 Agonistas de los receptores 5HT3................................................. 76 2.4.3 Antagonistas de los receptores 5HT4........................................... 77 2.5 Laxantes............................................................................................................ 78 2.5.1 Laxantes osmóticos............................................................................. 78 2.5.2 Laxantes de contacto.......................................................................... 79 2.5.3 Laxantes rectales.................................................................................. 80 2.6 Medicamentos para el manejo de la diarrea....................................... 81 2.6.1 Sales de rehidratación oral................................................................ 81 2.6.2 Adsorbentes y astringentes.............................................................. 83 2.6.3 Probióticos............................................................................................... 83 2.6.4 Inhibidores del tránsito intestinal................................................... 84 2.6.5 Otros antidiarreicos............................................................................. 84 2.7 Medicamentos en enfermedades inflamatorias del intestino........ 85 2.8 Tratamiento de hemorroides.................................................................... 86 3. SISTEMA UROGENITAL .............................................................. 87 3.1 Fármacos para el tratamiento de patologías de vejiga................... 87 3.2 Medicamentos para hiperplasia prostática benigna....................... 88 3.2.1 Bloqueadores alfa1.............................................................................. 88
V 3.2.2 Inhibidores de la 5 alfa reductasa.................................................89 3.3 Medicamentos para el tratamiento de disfunción eréctil................90 3.3.1 Alprostadil (prostaglandina E1)......................................................90 3.3.2 Inhibidores de la 5 fosfodiesterasa...............................................90 4. APARATO RESPIRATORIO..................................................................92 4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)......................................................................................92 4.1.1 Anticolinergicos...........................................................................................95 4.1.2 Simpaticomiméticos .................................................................................95 4.1.3 Combinados.................................................................................................96 4.1.4 Metilxantinas................................................................................................97 4.1.5 Corticoides inhalatorios...........................................................................98 4.1.6 Antagonistas de los receptores de leucotrienos.............................99 4.2 Antitusígenos, mucolíticos y expectorantes............................................101 4.2.1 Antitusígenos............................................................................................... 96 4.2.2 Mucolíticos y expectorantes............................................................. 102 4.2.2.1 Derivados de la cisteina............................................................ 102 4.2.2.2 Bromhexina................................................................................... 102 4.2.2.3 Dornasa alfa.................................................................................... 102 4.2.2.3 Otros mucolíticos y espectorantes............................................102 4.3 Descongestionantes....................................................................................... 104 5 DOLOR E INFLAMACIÓN.................................................................108 5.1. Analgésicos-antipiréticos............................................................................. 108 5.1.2. Salicilatos...................................................................................................109 5.2 Antiinflamatorios No Esteroidales (AINEs)................................................112 5.2.1 Derivados arilacéticos ............................................................................114 5.2.2 Derivados arilpropiónicos ....................................................................116 5.2.3 Derivados indolaceticos ........................................................................117 5.2.4 Derivados oxicames ...............................................................................117 5.2.6 Inhibidores selectivos de COX2 ...........................................................118 5.3 Analgésicos opioides........................................................................................120 5.4 Combinados .......................................................................................................124 5.5 Antagonistas opioides ....................................................................................127 5.6 Tratamiento del dolor y otros síntomas en cuidados paliativos.....................................................................................128 5.7 Medicamentos para el tratamiento de afecciones osteoarticulares..................................................................................................130 5.7.1 Medicamentos para el tratamiento de artritis reumatoide ..................................................................................130 5.7.2 Medicamentos para el tratamiento de la gota.............................131 5.7.2 Misceláneos...............................................................................................133 6. SISTEMA NERVIOSO.......................................................................134 6.1 Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos ...........................................................134 6.1.1 Benzodiazepinas..................................................................................... 134 6.1.1.1 Antagonistas de benzodiazepinas...........................................137 6.1.2 Fármacos afines a las benzodiazepinas...................................138 6.2 Antipsicóticos .................................................................................................... 139 6.2.1 Derivados de la butirofenona ............................................................ 140 6.2.2 Antipsicóticos atípicos ...........................................................................141
VI 6.3 Antidepresivos.....................................................................................................143 6.3.1 Antidepresivos tricíclicos, afines e IRSS............................................143 6.3.2 Sales de litio ...............................................................................................150 6.4 Antiparkinsonianos ..........................................................................................152 6.4.1 Levodopa + inhibidores.........................................................................152 6.4.2 Agonistas dopaminérgicos...................................................................153 6.4.3 Entacapone.................................................................................................154 6.4.4 Inhibidores de la monoaminooxidasa..............................................155 6.4.5 Anticolinérgicos ......................................................................................156 6.4.6 Amantadina................................................................................................156 6.4.7 Combinados ..............................................................................................157 6.5 Antiepilépticos ...................................................................................................158 6.6 Antimigrañosos .................................................................................................165 6.7 Antihistamínicos ...............................................................................................169 6.8 Inhibidores de la colinesterasa ....................................................................173 6.9 Fármacos para el tratamiento de la enfermedad de alzheimer .......174 6.10 Estimulantes centrales...................................................................................176 7. SISTEMA HORMONAL....................................................................178 7.1 Glucocorticoides................................................................................................178 7.2 Fármacos para patología tiroidea..............................................................183 7.2.1 Hormonas tiroideas .................................................................................183 7.2.2 Fármacos antitiroideos ..........................................................................184 7.2.3 Yodo ..............................................................................................................185 7.3 Hormonas relacionadas con la endocrinología de la reproducción.186 7.3.1 Estrógenos..................................................................................................186 7.3.2 Moduladores selectivos de los receptores de estrógeno .........188 7.3.3 Inhibidores de la aromatasa.................................................................190 7.3.4 Progestagenos.........................................................................................190 7.3.5 Estroprogestativos..................................................................................193 7.3.5.1 Anticonceptivos orales.................................................................195 7.3.5.2 Anticonceptivos parenterales....................................................196 7.3.5.3 Terapia de reemplazo hormonal................................................196 7.3.6 Andrógenos y esteroides anabólicos................................................197 7.3.7 Antiandrógenos........................................................................................199 7.3.8 Varios ............................................................................................................200 7.3.8.1 Gonadotropinas..............................................................................200 7.3.8.2 Gonadorelina y análogos.............................................................201 7.3.8.3 Antagonistas de gonadorelina..................................................202 7.3.8.3 Antagonistas de la dopamina....................................................203 7.4 Antidiabéticos.....................................................................................................204 7.4.1 Insulina.........................................................................................................205 7.4.2 Metformina.................................................................................................207 7.4.3 Sulfamidas hipoglicemiantes...............................................................208 7.4.4 Glitazonas ...................................................................................................209 7.4.5 Inhibidores de la alpha glucosidasa..................................................210 7.4.6 Inhibidores de la dipeptidil peptidasa 4 .........................................210 7.4.7 Combinados..............................................................................................211 7.5 Varios fármacos relacionados con el sistema endocrino....................213 7.6 Hipoglicemiantes ..............................................................................................216
VII 8. INFECCIONES..................................................................................218 8.1 Antibacterianos..................................................................................................218 8.1.1 Antibióticos beta lactámicos................................................................221 8.1.1.1 Penicilinas..........................................................................................221 8.1.1.2 Cefalosporinas................................................................................230 8.1.1.3 Carbapenémicos............................................................................234 8.1.1.4 Monobactamicos...........................................................................235 8.1.2 Macrólidos...................................................................................................236 8.1.2.3 Neomacrólidos: claritromicina y azitromicina......................227 8.1.3 Tetraciclinas................................................................................................238 8.1.4 Aminoglucósidos....................................................................................239 8.1.5 Glicopeptidos............................................................................................240 8.1.6 Lincosaminas.............................................................................................241 8.1.7 Oxazolidinonas.........................................................................................241 8.1.8 Quinolonas.................................................................................................242 8.1.9 Sulfonamidas antibacterianas ............................................................245 8.1.10 Antibacterianos urinarios...................................................................247 8.1.11 Otros: cloranfenicol...............................................................................248 8.1.12 Antituberculosos...................................................................................248 8.2 Antimicóticos.....................................................................................................252 8.2.1 Antibióticos antimicóticos....................................................................252 8.2.2 Equinocandinas........................................................................................253 8.2.3 Azoles antimicóticos ...............................................................................253 8.2.4 Terbinafina..................................................................................................255 8.3 Antiparasitarios..................................................................................................256 8.3.1 Antihelmínticos........................................................................................256 8.3.2 Antipalúdicos.............................................................................................257 8.3.3 Otros fármacos antiprotozoarios........................................................259 8.3.3.1 Derivados de los imidazoles.......................................................259 8.3.3.2 Derivados del nitrotiazol..............................................................261 8.4 Antivirales........................................................................................................... 262 8.4.1 Fármacos contra los herpes virus.......................................................262 8.4.2 Fármacos contra virus respiratorio....................................................263 8.4.3 Antirretrovirales........................................................................................264 8.4.4 Adefovir.......................................................................................................268 9. MEDICAMENTOS PARA USO TÓPICO............................................269 9.1 Medicamentos de uso dermatológico.......................................................269 9.1.1 Antiinfecciosos..........................................................................................269 9.1.2 Corticoides tópicos..................................................................................275 9.1.3 Medicamentos para inflamación y dolor.........................................279 9.1.4 Miscelaneos................................................................................................281 9.1.5 Medicamentos para el tratamiento de acné..................................284 9.1.5.1 Retinodes......................................................................................284 9.1.5.2 Antibióticos..................................................................................287 9.1.5.3 Otros productos para el acné................................................287 9.2 Medicamentos de uso oftálmico.................................................................289 9.2.1 Antiinfecciosos..........................................................................................289 9.2.1.1 Antibióticos..................................................................................290 9.2.1.2 Antivirales.....................................................................................290 9.2.2 Antiinflamatorios y antialérgicos.....................................................291 9.2.3 Descongestionantes.............................................................................293
VIII 9.2.4 Medicamentos para el glaucoma.....................................................293 9.2.4.1 Betabloqueadores...................................................................293 9.2.4.2 Inhibidores de la anhidrasa carbónica.............................294 9.2.4.3 Agonistas colinérgicos...........................................................294 9.2.4.4 Análogos de las prostaglandinas.......................................294 9.2.4.5 Alfa agonistas............................................................................294 9.2.4.6 Combinados...............................................................................294 9.2.5 Midriáticos- ciclopégicos.....................................................................294 9.2.6 Lágrimas artificiales...............................................................................295 9.2.7 Agentes de apoyo diagnósticos........................................................295 9.3 Anestésicos tópicos y locales........................................................................296 10 FÓRMULAS LÁCTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA.......................................................................................................280 11. MISCELANEOS...............................................................................308 11.1 Medicamentos usados para la obesidad.................................................308 11.2 Medicamentos usados en la dependencia a la nicotina....................310 11.3 Relajantes musculares....................................................................................311 11.4 Medicamentos que actúan en la musculatura uterina.......................313 11.5 Bifosfonatos.......................................................................................................315 11.6 Anticolinérgicos...............................................................................................317 ÍNDICE DE PRINCIPIOS ACTIVOS........................................................319 ÍNDICE DE NOMBRES COMERCIALES................................................324
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Presentación Los medicamentos son elementos esenciales para la atención de salud. El gran número de medicamentos pone en riesgo su manejo racional por parte de los prescriptores quienes se enfrentan frecuentemente ante una gama de posibilidades terapéuticas y esto requiere de conocimientos sólidos para evaluar la mejor relación beneficio/riesgo/costo para cada caso. En este escenario la selección de los medicamentos debe conllevar un enfoque científico y racional, y el acceso a información válida e imparcial con la finalidad de optimizar la terapéutica y sus resultados en términos de salud. El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador constituye por tanto un aporte de gran valor al fomento de las buenas prácticas de prescripción, poniendo al alcance de los prescriptores un compendio de información técnica e imparcial de los medicamentos en base al Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos, adicionalmente su estructura y formato favorecen la consulta de manera rápida y objetiva. A la vez, estimula la prescripción de los medicamentos genéricos, y alerta contra el uso indebido de medicamentos, que podrían ser peligrosos en ciertas condiciones, como el embarazo y la lactancia, o contra ciertas combinaciones de principios activos, sin racionalidad científica. El vademécum, además de ser un instrumento técnico que facilita la toma de decisiones y favorece la prescripción racional con un criterio de costo-efectividad, sin lugar a duda contribuirá a la política de medicamentos del país, que prioriza el acceso a medicamentos efectivos y seguros. Se complementa con otros instrumentos y acciones como las normas y protocolos de atención, que fortalecen el trabajo en redes y la ampliación de la oferta de servicios de salud, alineada a la firme voluntad del Ministerio de Salud Pública de revitalizar la Atención Primaria en el país. La presente edición, se suma a un conjunto de acciones que contribuyen con las políticas del Ministerio de Salud Pública para fortalecer el Sistema Nacional de Salud, desde un modelo que da prioridad a la población y garantiza su derecho de acceder a servicios de salud de calidad. Quito, Febrero del 2011 Dr. David Chiriboga Allnutt MINISTRO DE SALUD PÚBLICA DEL ECUADOR
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Carta de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar La Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar – SEMF, presenta a Ustedes la tercera edición del Vademécum Farmacoterapeútico del Ecuador para el año 2011. El legado del Proyecto Salud de Altura se ve reflejado en la acogida que ha tenido esta obra, tanto en su versión papel como electrónica, entre los usuarios prescriptores cumpliendo con el objetivo de brindar información pertinente, técnica e independiente sobre los medicamentos que se expenden en el mercado ecuatoriano. La Sociedad pretende con esta publicación fortalecer el rol del Ministerio de Salud Pública como ente rector del Sistema Nacional de Salud y mejorar las competencias médicas a través de la información de los medicamentos, con el fin de lograr una prescripción racional de los mismos. La Sociedad reconoce el apoyo del Colegio Médico de Pichincha para continuar con el trabajo de actualización e impresión de la obra. A futuro esperamos contar con más colaboradores para continuar con la actualización de esta publicación, con el objetivo de brindar una herramienta que incida en la calidad de la atención médica. Quito, Febrero del 2011 Dr. Galo Sánchez del Hierro. Presidente Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar.
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Carta del Colegio Médico de Pichincha Estimado(a) prescriptor(a): Durante el 2009 el Colegio Médico de Pichincha -como parte de los procesos de educación médica continua y autoformación propuestos por la Comisión Científica- financió la impresión de 5.000 ejemplares de la segunda edición del Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador, dentro del marco de un Convenio suscrito entre esta entidad, y la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar. Esta valiosa herramienta fue entregada sin ningún costo a todos los afiliados al CMP y distribuida en varios escenarios académicos del país. Una vez más nos complacemos en entregar a usted el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2011. Esta tercera edición, financiada en su totalidad por Colegio Médico de Pichincha, refleja el compromiso de la Directiva 2010-2012 con aquellas estrategias y herramientas que mejoren el acceso a información relevante, ética y útil para la práctica médica. El arduo trabajo del equipo editor ha permitido la actualización de la obra, la inclusión de nuevos capítulos y un diseño iconográfico que aspira identificar de mejor manera los medicamentos que corresponden al Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos. Esperamos que el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2011 contribuya a la mejor toma de decisiones en su práctica clínica diaria, quedamos además, en espera de sus sugerencias y aportes que permitirán el mejoramiento continuo de esta obra. Atentamente, Dr. Iván Riofrío Mora PRESIDENTE COLEGIO MÉDICO DE PICHINCHA 2010 - 2012
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7 Introducción POSOLOGÍA Y ADAPTACIÓN DE LA POSOLOGÍA La sensibilidad de los órganos diana y la respuesta farmacológica puede presentar grandes variaciones interindividuales; se presentan en el vademécum las posologías promedio, las cuales deberían ser adaptadas acorde la persona. A continuación se menciona algunos datos generales respecto a la adaptación de la posología en relación con la edad, cuadro clínico, interacciones y perfil genético. Edad: -En recién nacidos el metabolismo y excreción de fármacos es muy lento, sin embargo se normaliza durante los primeros meses. La sensibilidad de los órganos diana en un neonato puede diferir mucho de la respuesta en adultos. Obviamente el peso corporal juega un rol fundamental sobre la acción esperada de un medicamento administrado a una dosis determinada. La posología específica para pacientes pediátricos únicamente se menciona para fármacos de uso frecuente en este grupo etáreo; hasta el momento no existe ninguna fórmula válida de conversión de la posología del adulto para aplicación en pacientes pediátricos. -En adultos mayores la sensibilidad de los órganos diana se ha modificado, en la mayoría de los casos esta aumentada. El metabolismo de la mayoría de moléculas esta enlentecido; sin embargo, es la disminución de la excreción renal lo más llamativo en este grupo etáreo. La creatinina plasmática en adultos mayores a menudo aparenta ser normal a pesar de poseer una función renal disminuida debido a que la producción de creatinína es menor en razón de una masa muscular reducida en comparación con la vida adulta. Es posible realizar una evaluación aproximada de la disminución de la función renal en adultos mayores mediante el cálculo del clearance de creatinina acorde a la siguiente fórmula: Clearance de creatinína (en ml/min)= (140 – edad en años) x peso corporal en kg 72 x creatinína sérica (mg / 100 ml) En mujeres, el valor obtenido se multiplica por 0,85.
Con el fin de medir la función renal también se puede utilizar la tasa de filtrado glomerural a través de la fórmula MDRD (Modification of Diet in Renal Disease): Tasa de filtrado glomerural (ml/min/1.73m2)= 186 x creatinina sérica x edad En mujeres, el valor calculado se multiplica por 0,742. En personas de raza negra, el valor calculado se multiplica por 1,21.
Cuadro clínico: Durante un proceso patológico pueden ocurrir cambios tanto en la sensibilidad de los órganos diana como en la biodisponibilidad del principio activo en el organismo.
8 En pacientes que padecen de insuficiencia renal se debe tener precaución debido a la posibilidad de que el fármaco se elimine a una velocidad menor a la “normal”. Aquellos fármacos que son casi o completamente eliminados por vía renal y cuya acumulación puede ser peligrosa son descritos en el texto. En pacientes con alteraciones de la función hepática puede disminuir la velocidad de metabolización de ciertos fármacos. Sin embargo, es difícil predecir en que grado ocurrirá. También en pacientes con diversos procesos patológicos, ej. insuficiencia cardiaca, puede ser necesario adaptar la posología pero no existen reglas generales claras al respecto. INTERACCIONES Las interacciones entre fármacos pueden tratarse de interacciones de origen farmacodinámico o farmacocinético. Estas últimas suceden a expensas del metabolismo de los fármacos a nivel hepático, en donde juega un rol primordial la inhibición o inducción de las isoenzimas del complejo citocromo P450 (CYP). Las isoenzimas CYP involucradas en el metabolismo de fármacos de uso cotidiano y que resultan importantes en el ser humano son CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4. La tabla Isoenzimas del complejo citocromo P450, sustratos principales, inhibidores e inductores, menciona las potenciales interacciones entres fármacos metabolizados por el complejo citocromo. El texto refiere contantemente a esta tabla. Interacciones entre medicamentos, alimentos, alcohol o plantas medicinales también pueden suceder. Los alimentos pueden ejercer influencia sobre mecanismos de absorción de fármacos. Ciertos componentes presentes en el zumo de toronja pueden, por medio de la inhibición de CYP3A4, incrementar la biodisponibilidad de algunos fármacos como ciertos antagonistas de los canales de calcio, estatinas, cisaprida, ciclosporina, benzopiazepinas p.e. midazolam y triazolam. Las interacciones ente alcohol y sustancias farmacológicas pueden ocurrir a nivel farmacocinético (p.e. acelerando o disminuyendo el metabolismo hepático del fármaco) o farmacodinámico (p.e. efecto incrementado sobre el sistema nervioso central). En el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador se mencionan únicamente las interacciones que estimamos poseen relevancia en la práctica clínica diaria. En algunos de estos casos esta contraindicada la administración simultánea de fármacos que interactúan entre sí. Sin embargo, en muchas situaciones solo se requiere ajustar la dosis de uno o ambos medicamentos, además de realizar un estricto control clínico del paciente. Se debe tener en cuenta, principalmente, las interacciones en las cuales están involucrados fármacos cuyo margen tarapéuticotóxico es estrecho, ej. fármacos antiepilépticos, glucósidos cardiácos,
Repaglinida, rosiglitazon
fenitoína, fluvastatina, farmacos antiinflamatorios no esteroidales, S‑warfarina
Citalopram, clomipramina, diazepam, esomeprazol, fenitoina, lansoprazol, omeprazol, pantoprazol, proguanil
– Antiarrítmicos: flecainida, propafenona, mexiletina – Antidepresivos: amitriptilina, clomipramina, desipramina, duloxetina, imipramina, nortriptilina, paroxetina, venlafaxina – Antipsicoticos: aripiprazol, haloperidol, risperidon, zuclopentixol – bloqueantes beta: metoprolol, timolol – Otros: codeína, dextrometorfano, tramadol
– antiarrítmicos: amiodarona, disopiramida, lidocaina, quinidina – antiinfecciosos: claritromicina, efavirenz, eritromicina, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, nevirapina, inhibidores de la proteasa – benzodiacepínas: alprazolam, diazepam, midazolam, triazolam – Antagonistas del calcio: dihidropiridinas, diltiazem, verapamil – Estatinas: atorvastatina, simvastatina –Otros: alfentanil, aprepitant, aripiprazol, budesonida, buspirona, carbamazepina, ciclosporina, cisaprida, dexametasona, dihidroergotamina, eletriptan, ergotamina, etinilestradiol, everolimus, haloperidol, imatinib, irinotecan, metadon, metilprednisolona, pimozida, quetiapina, reboxetina, sibutramina, sildenafil, sirolimus, solifenacina, tacrolimus, tadalafil, teofilina, tramadol, trazodona, vardenafil, vincristina
CYP1A2
CYP2C8
CYP2C9
CYP2C19
CYP2D6
CYP3A4
No se conoce
Aprepitant, barbitúricos, carbamazepina, efavirenz, fenitoína, nevirapina, oxcarbazepina, primidona, rifabutina, rifampicina, Saint John’s wort, topiramato
Amiodarona, cimetidina, ciprofloxacina, claritromicina, diltiazem, eritromicina, fluconazol, fluoxetina, fluvoxamina, imatinib, itraconazol, ketoconazol, norfloxacina, zumo de toronja, inhibidores de la proteasa,, verapamil.
Fenobarbital, fenitoina
Barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina, ritonavir
Inductores Barbitúricos, carbamazepina, fenitoína, omeprazol, primidona, rifabutina, rifampicina, humo de cigarrillo Rifampicina
Amiodarona, bupropiona, cimetidina, duloxetina, fluoxetina, quinidina, paroxetina, propafenona, ritonavir, terbinafina
Cimetidina, esomeprazol, fluoxetina, fluvoxamina, omeprazol, ticlopidina
Amiodarona, cimetidina, fenilbutazona, fluconazol, fluvoxamina, isoniazida, miconazol, sulfametoxazol, zafirlukast
Trimetoprim
Inhibidores Cimetidina, ciprofloxacina, fluvoxamina, ticlopidina
Tabla.- Isoenzimas del complejo citocromo P450, sustratos principales, inhibidores e inductores
Substratos Clozapina, cafeína, duloxetina, imipramina, olanzapina, rasagilina, ropinirol, teofilina, tizanidina
9
10 anticoagulantes derivados de la cumarina, ciertos antibióticos. Se procura aún más precaución cuando trata de pacientes adultos mayores, niños, insuficientes renales o hepáticos. Predisposición genética: Con frecuencia ocurren variaciones de tipo genético a nivel de las enzimas metabolizadoras del complejo citocromo P450, el tipo de variabilidad genética que ocurre con más frecuencia son polimorfismos de un solo nucleótido, se han descrito polimorfismos de las isoenzimas CYP2D6, CYP2C9 y CYP2C19, las cuales están involucradas en el metabolismo de algunos fármacos, ver tabla. También pueden ocurrir variaciones genéticas en las bombas de intercambio de sustancias a nivel de las membranas celulares y en receptores implicados en la interacción fármaco – órgano diana. EFECTOS ADVERSOS Los efectos adversos a medicamentos son a menudo leves. Sin embargo, existe la posibilidad de reacciones que puedan tener un desenlace grave o fatal. En este vademécum se menciona únicamente los efectos adversos más importantes y frecuentes. Cuando estos han motivado retiros del mercado farmacéutico en otros países o fuertes restricciones de uso por parte de agencias reguladoras, el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador coloca este tipo de advertencias de manera muy visible bajo la sección Alerta, identificables en recuadro negro. Tratamiento de anafilaxia Los medicamentos pueden provocar reacciones anafilácticas o anafilactóideas. Ejemplos de algunos de ellos son el ácido acetilsalicílico, penicilinas, cefalosporinas, medios de contraste, anestésicos locales, AINEs. Las reacciones cruzadas también son posibles, p.e. entre penicilinas y cefalosporinas. Los ß‑bloqueantes pueden agravar el curso de una reacción anafiláctica y contrarrestar la respuesta a epinefrina. Cuando se produce una reacción anafiláctica (enrojecimiento de la piel, urticaria, comezón) es indispensable un control cuidadoso del paciente con el objetivo de dilucidar si su vida esta compromedida o no. Cuando la vida del paciente corre peligro (dificultad respiratoria o hipotensión) la Epinefrina (adrenalina) es la piedra angular en el tratamiento. Se prefiere la inyección intramuscular antes que la inyección subcutánea debido a que esta vía de administración presenta mejor absorción en caso de hipotensión. La via intravenosa es utilizada únicamente en caso de colapso cardiovascular y, preferiblemente, bajo la supervisión de un equipo especializado. Para su administración, primero se debe diluir la solución de epinefrina (1/10000) e inyectar lentamente, en la medida de lo posible bajo monitoreo cardiaco. La dosis de epinefrina es: • Adultos: 0,2 a 0,5 ml de la solución acuosa 1:1000 (1 mg/ml) vía intramuscular
11 • Niños: 0,01 ml/kg de la solución acuosa 1:1000 (1 mg/ml) vía intramuscular (max. 0,3 ml). Si no existe mejoría clínica significativa y/o en los parámetros cardiovasculares se puede administrar una segunda dosis de epinefrina luego de 5 minutos. Con la administración de este medicamento es posible que se produzcan efectos adversos como isquemia cardíaca, trastornos del ritmo cardíaco y crisis hipertensiva. Sin embargo, la administración intramuscular puede reducir en mucho este tipo de efectos adversos. Cuando se presenta urticaria, edema y/o comezón, es recomendable la administración parenteral u oral de un antihistamínico H1, su efecto sobre la hipotensión y broncoespasmo es mínimo. La solución inyectable de difenhidramina para administración intramuscular es una muy buena alternativa. La administración intravenosa no se recomienda debido al riesgo de hipotensión. Hay quienes recomiendan la administración de un antihistamínico H2 en caso de una reacción generalizada. La administración parenteral o intramuscular de un corticosteroide, p.e. hidrocortisona 250mg o metilprednisolona 125mg permite reducir la duración de una reacción anafiláctica y evitar un empeoramiento posterior. Su efecto es apreciable algunas horas luego de la administración. Si la situación no es grave y los síntomas se limitan a la piel, la administración via oral de un corticosteroide y eventualmente la de un antihistamínico H1 oral o parenteral, es suficiente. En este tipo de situaciones la administración de epinefrina no tiene sentido. Si la presentación clínica viene acompañada de broncoespasmo se puede administrar un agonista Beta 2. UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS DURANTE EL EMBARAZO. La inocuidad de un medicamento administrado durante el período de gestación no puede ser garantizada de manera absoluta. Para pocos medicamentos se ha podido demostrar incuestionablemente un efecto nocivo sobre el feto. Sin embargo, para la mayoría de medicamentos la situación respecto de su toxicidad durante este período no es clara. Para ciertos principios activos existe clara evidencia de efectos nocivos en animales, pero esto no siempre es reproducible en seres humanos. Existen muchos reportes aislados de posibles malformaciones producidas por la administración de medicamentos durante el embarazo pero en la mayoría de los casos no son concluyentes puesto que 2 a 4% de nacidos vivos de mujeres que no tomaron ningún tipo de sustancia durante el embarazo presentan algún tipo de malformación. Otra situación a tomar en cuenta es que especialmente en el caso de medicamentos de reciente introducción en el mercado se conoce muy poco respecto de su toxicidad en el embarazo humano.
12 La insuficiente cantidad de información de ninguna manera se constituye en una razón para prescribir medicamentos con más facilidad o tranquilidad a mujeres gestantes. Si la administración del fármaco realmente es imperiosa, se debe considerar detenidamente las ventajas y desventajas para la madre y el niño; además se recomienda escoger medicamentos con probada trayectoria, largo tiempo en el mercado y que estén permitidos para administración durante el embarazo. Buenos ejemplos de medicamentos que cumplen estos criterios son paracetamol en caso de fiebre y dolor o penicilinas en caso de infecciones por gérmenes sensibles. Para ciertos medicamentos administrados durante el primer trimestre del embarazo (exactamente desde el octavo día hasta la octava semana luego de la concepción) existe riesgo comprobado de malformaciones (teratogenicidad), entre ellos los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, antiepilépticos, fármacos antitumorales, anticoagulantes derivados de la cumarina, hormonas sexuales, misoprostol, retinoides, talidomida, vitamina A. Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo algunos medicamentos pueden generar trastornos en el crecimiento, trastornos funcionales y/o toxicidad para órganos específicos. Se trata p.e. de los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensia y los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, aminoglucósidos, anticoagulantes derivados de la cumarina, ß‑bloqueadores, antiinflamatorios no esteroides, salicilatos, tetraciclinas, fármacos antitiroideos. Se ha notificado problemas neonatales poco tiempo después del nacimiento con la administración de antidepresivos de diferentes clases al final del embarazo. En este Vademécum se mencionan los medicamentos para los cuales se ha comprobado un efecto nocivo o existen fuertes argumentos. El hecho de no mencionar efectos adversos durante el embarazo no significa, de ninguna manera, que su seguridad esta comprobada. En la versión en-línea de este vademécum (www.saluddealtura.com/vademecum/) al igual que en la digital (CD-Rom) se puede acceder fácilmente a la clasificación de riesgo durante el embarazo de todos los medicamentos. UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS DURANTE LA LACTANCIA. La administración de ciertos medicamentos con demostrada toxicidad orgánica intrínseca están contraindicados, p.e. aminoglucósidos y citostáticos. Sin embargo, se puede administrar la mayoría de los fármacos en el período de lactancia siempre y cuando exista clara indicación para hacerlo, se adapten las dosis y se observe al niño cuidadosamente. Es importante continuar con la lactancia materna, cuando sea posible.
13 Al igual que el acápite anterior, las versiones on-line y digital del vademécum brindan información más detallada acerca de la seguridad de la administración durante este período de todos los medicamentos contenidos en esta publicación. INTOXICACIÓN MEDICAMENTOSA Los medicamentos como agentes de intoxicación son frecuentes, ocupan la tercera causa de morbilidad por intoxicaciones en Ecuador y aproximadamente el 1% de la consulta en salas de emergencia de los hospitales generales y de especialidad. Para su manejo y notificación, Ecuador dispone de dos Centros de Información Toxicológica, CIATOX en Quito y CITOX en Guayaquil. Estos centros están disponibles las 24 horas del día para brindar asesoramiento en caso de intoxicaciones de todo tipo: Sus números de contacto son los siguientes: - -
1800 - veneno (836366) (02) 2905162 Quito (04) 2451022 Guayaquil
Los Centros de Información Toxicológica se constituyen en herramientas de apoyo para el manejo de intoxicaciones; a través de una línea telefónica directa brindan una respuesta profesional inmediata a quien lo solicita. Manejo Inicial del Paciente Intoxicado: Las intoxicaciones de tipo agudo son una emergencia que dependiendo de la dosis y la toxicidad de la sustancia, pueden comprometer gravamente las funciones vitales del individuo. Soporte Vital: En primer lugar se debe evaluar las funciones vitales, estabilizar al paciente a través de las medidas clásicas de apoyo que sean necesarias. Se debe investigar y tratar de manera inmediata y efectiva la alteración de la conciencia debido a hipoglicemia, intoxicación por monóxido de carbono u opiáceos. Actuación similar se procura en el caso de convulsiones, síntoma frecuente en intoxicaciones por múltiples agentes. El A, B, C, D del soporte vital es mandatorio conocerlo ante situaciones de emergercia: vía Aérea Ventilación y Oxigenación (B del ingles breathing= respiración) Circulación D estaDo Mental
14 Confirmacion Diagnóstica y gravedad de la intoxicación: Ambos aspectos son evaluados en base a la información obtenida en la anamnesis, en base a la cual se obtendrá información respecto al tipo de fármaco o sustancia comprometida, la supuesta cantidad, el tiempo de exposición, la vía de ingreso y la posible asociación con otras sustancias como el alcohol. Es importante señalar que la anamnesis puede dar información no confiable y por ende llevar a subestimar la gravedad de la situación. La información obtenida del examen clínico también es relevante. Sin embargo, la ausencia de síntomas puede ser engañosa. En caso de intoxicación intencional es mandatorio la evaluación psiquiátrica urgente. Técnicas para contrarrestar la resorción gastrointestinal: No existen estudios controlados randomizados respecto a las siguientes recomendaciones, todas se basan en consensos de expertos. • El Carbón activado es un adsorbente que no debe ser administrado de manera rutinaria, si no únicamente luego de sopesar las ventajas y los riesgos posibles. La administración de carbón activado en intoxicaciones debidas a alcoholes, litio o hierro no es útil debido a que la adsorción de estos compuestos es mínima. El carbón activado es administrado a la dosis de 1g/ kg de peso, alcanza su efecto máximo cuando es administrado dentro de la primera hora luego de la intoxicación, sin embargo no se puede excluir un posible efecto positivo cuando es administrado más tarde, dentro de las 2 primeras horas de exposición. Las contraindicaciones para la administración de carbón activado son las siguientes: alteración de la conciencia, riesgo de aspiración o daños en el tracto gastrointestinal, por ejemplo luego de la ingestión de cáusticos. En un medio hospitalario se puede administrar el carbón activado vía sonda gástrica. No se debe realizar lavado gástrico con carbón activado. • El lavado gástrico no es considerado un procedimiento de rutinaria. Se debe tomar en cuenta factores como la gravedad de la intoxicación, la probabilidad que el lavado gástrico elimine una cantidad clínicamente importante del tóxico (lo cual entre otros depende del tiempo desde la ingestión) y los posibles riesgos del procedimiento (ej. aspiración, trauma de esófago). Cuando se lo realiza es importante aspirar el contenido gástrico y envasarlo, ya que es una muestra importante para el análisis toxicológico. • Las prácticas de inducción del vómito, uso de catárticos y laxantes son controversiales y han caído en desuso. Administración de un antídoto: La administración de antídotos específicos generalmente no esta recomendado en un servicio de salud de primer nivel, salvo el uso de glucosa y glucagón en casos de sobredosis con hipoglicemiantes y naloxona en intoxicaciones con derivados opioides. Un hospital debe disponer de una serie de antídotos, la lista de agentes debe ser elaborada de preferencia bajo el asesoramiento de los centros de toxicología. CIATOX está en la capacidad de proveer antídotos y agentes descontaminantes sin ningún costo; entre los principales disponibles
15 se encuentran: nitrito de sodio para intoxicación por cianuro, carbón activado (ver 2.6.2 Adsorbentes y astringentes), tierra de Fuller para intoxicación con plaguicidas (paraquat), permanganato de potasio para intoxicación por fósforo blanco (diablillos) y azul de metileno para metahemoglobinemia. MEDICAMENTOS PARA EL BOTIQUÍN DE EMERGENCIA No es fácil establecer cual es la composición ideal de un botiquín de emergencia. La elección depende en gran parte de la experiencia personal. Serán diferentes las exigencias de un medico cuyo consultorio se encuentre cerca de un hospital que dispone de un servicio de emergencias bien establecido que las de un médico que trabaja a gran distancia de un servicio de estas características. En la tabla a continuación, se propone una lista de medicamentos para el botiquín de emergencia de un médico de atención primaria. La lista propone únicamente un producto de una lista mayor de medicamentos disponibles, por supuesto no excluye la elección de otro medicamento. Por último, siempre es útil tener a disposición jeringuillas y agujas, un catéter periférico, una cámara espaciadora e incluso una solución para perfundir. Propuesta para la composición del maletín de emergencia de un médico de atención primaria. AINEs
Antianginoso
- ‑ ‑ - -
Antiarrítmico
‑ verapamil amp. 5 mg/2 ml (i.v. lenta)
Analgésico Antiagregante
Antibiótico Anticolinérgico Antiemético Antiepiléptico Antihistaminico H1 Antipsicótico Ansiolítico Broncodilatador Corticosteroide
‑ ‑ - - ‑ - - - ‑ ‑ ‑
‑ - ‑ Hiperglicemiante ‑ Antagonista narcotic - Oxitócico - Simpaticomimético - Diurético
diclofenaco amp. 75 mg/3 ml (i.m.) paracetamol vía oral morfina amp. 10 mg/ ml (s.c. ‑ i.m. ‑ i.v.) ácido acetilsalicílico comprimido efervescente de +/- 300 mg dinitrato de isosorbida, sublingual 5 mg ampicilina 1 g (i.m.) cefuroxima 750 mg (i.m. - i.v.) atropina amp. 0,5 mg/ml (i.v.) metoclopramida amp. 10 mg/2 ml (i.m. ‑ i.v.) diazepam amp. 10 mg/2 ml (i.v. o rectal) Difenhidramina 50 mg/ml (i.m.) haloperidol amp. 5 mg/1 ml (i.m.) benzodiazepina oral salbutamol inhalador bromuro de ipratropio inhalador metilprednisolona amp. 125 mg/2 ml (i.m. o i.v.) y compr. 32 mg betametasona 0,5 mg/ml furosemida amp. 20 mg/2 ml (i.m. ‑ i.v.) glucagón 1 mg/1 ml (i.m. ‑ i.v. ‑ s.c.) glucosa amp. 3 o 5 g/10 ml (i.v.) naloxona amp. 0,4 mg/1 ml (i.m. ‑ i.v. ‑ s.c.) Oxitocina amp. 10 UI/1 ml (i.m. – i.v. lenta) epinefrina amp. 1 mg/1 ml (1/1.000)(i.m.)
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17 INFORMACIÓN IMPORTANTE ACERCA DEL VADEMÉCUM Los medicamentos en el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador están organizados en 11 capítulos de acuerdo al sistema en el que ejercen su acción principal. Los capítulos publicados en esta segunda edición abarcan la mayoría de los medicamentos disponibles en el mercado farmacéutico del Ecuador. Sin embargo, no constan en esta publicación vacunas e inmunoglobulinas, inmunomoduladores e inmunosupresores, agentes antitumorales, vitaminas y minerales y medicamentos de uso oftálmico y ótico. Los principios activos son nombrados acorde a su Denominación Común Internacional. De cada principio activo se detalla el laboratorio fabricante, forma farmacéutica, concentración, precio unitario y su pertenencia o no al Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos, octava revisión (2011). Los medicamentos han sido ordenos de acuerdo a dos criterios: presencia en el mercado de uno o más genéricos, los cuales son ubicados en primer lugar y; el costo, de menor a mayor. Ejemplo: FF Clortalidona
Posología. -HTA: 25 mg por las mañanas, si es necesario incrementar hasta 50 mg / dÍa. -Edema: 25 a 50 mg diarios en una sola toma diaria.
CLORTALIDONA NIFA (Nifa) Genérico comprimido
50mg
$0.12
CNMB
HIGROTON (Novartis) Comercial comprimido
50mg
$0.18
La pertenencia de un principio activo en la octava revisión del Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos se simboliza con una ESTRELLA al inicio del nombre del medicamento; con las letras CNMB se detalla la formulación específica ingresada al cuadro nacional. En principio, solo se señala con las letras CNMB aquellos medicamentos disponibles como genérico; solo en el caso de medicamentos disponibles únicamente como comercial se coloca su pertenencia al cuadro. Los precios unitarios de los medicamentos se obtuvieron en su mayoría del listado de fijación de precios para medicamentos de consumo humano producido por la Comisión Nacional de Fijación de Precios; sin embargo, de algunos medicamentos no fue posible obtener el precio desde la base mencionada. En estos casos los precios se obtuvieron desde otras fuentes. Con el fin de optimizar el espacio y la lectura, la presentación en el vademécum de ciertos medicamentos ha sido modificada y resumida.
18 Ejemplo: FF Amlodipina
Posología HTA y angina de pecho, 5 a 10 mg/día en una sola dosis Comprimido 5mg
GENÉRICO: CNMB $0.18.... ... $0.11 Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck (NOMBRES DE LABORATORIOS) COMERCIAL: $0.19... ... $0.83 Amlibon, Nordipax, Goritel, Vasotop, Amlosyn, Raserpidin, Ampliron, Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Noloten, Amlor, Norvasc (NOMBRES COMERCIALES)
En esta presentación modificada se observa los medicamentos acorde a la forma farmacéutica, luego se presenta un rango de precios, el menor y el mayor dentro del grupo de los genéricos, igual trato reciben las presentaciones comerciales. El precio menor corresponde al primer laboratorio de la lista y el mayor, al último. Lo mismo ocurre con los nombres comerciales. En tres subgrupos de medicamentos no se presentan los precios: antituberculosos, antimaláricos y antirretrovirales. Estos medicamentos forman parte de programas nacionales del Ministerio de Salud Pública que proveen medicamentos de forma gratuita. Para ciertos principios activos reportados como posibles causantes de reacciones adversas severas y que han motivado el retiro de la molécula de mercados internacionales ha sido creada la sección Alerta, la cual indica rápidamente sobre este riesgo a los profesionales. Todas las alertas están sustentadas en base a documentación emitida por agencias reguladoras. Más información puede ser solicitada a
[email protected]. Con el fin de ubicar rápidamente un medicamento, genérico o comercial, se ha previsto tres herramientas de búsqueda dentro de la publicación impresa: la primera es una tabla de contenido que permite ubicar al medicamento a través del grupo terapéutico en el que ejerce su acción, la tabla de contenidos esta organizada conforme a los capítulos del vademécum. La segunda herramienta es un índice de sustancias activas (nombres genéricos) al final de la publicación y la tercera se trata de un índice de nombres comerciales. En ambos índices los medicamentos están ubicados en orden alfabético. Vademécum en-linea El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador puede ser consultado a través de su versión en-linea en el sitio web www.saluddealtura. com/vademecum/. La versión en internet ofrece una cómoda y rápida forma de búsqueda de principios activos por su denominación común internacional o por su nombre comercial, conserva la estructura básica del texto impreso así como su información. Muestra de manera clara Alertas para medicamentos con potencial para producir reacciones adversas severas e información acerca de su potencial tóxico en embarazo y lactancia.
1. Sistema Cardiovascular
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VADEMÉCUM FARMACOTERAPÉUTICO DEL ECUADOR 2011 Tercera edición
2. Aparato Gastrointestinal
3. Sistema Urogenital
Guía rápida 4. Aparato Respiratorio
5. Dolor e inflamación
6. Sistema Nervioso
7. Sistema Hormonal
8. Infecciones
9. Medicamentos de uso tópico
10. Leches de sustitución
11. Misceláneos
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MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDÍACA
1. Sistema Cardiovascular
1.1Medicamentos en insuficiencia cardíaca 1.2 Antianginosos 1.3 Antiarrítmicos 1.4 Antihipertensivos 1.5 Diuréticos 1.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión 1.7 Hipolipemiantes 1.8 Antiagregantes plaquetarios 1.9 Anticoagulantes 1.10 Antihemorrágicos
1.1 Medicamentos en insuficiencia cardíaca
Se utiliza los siguientes grupos terapéuticos en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca: -Diuréticos (ver 1.5) -Nitratos (ver 1.2.1) -Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ver 1.4.3) -Antagonistas de los receptores de angiotensina II (ver 1.4.4) -Beta-bloqueadores (1.4.1) -Glucósidos digitálicos -Los síntomas producidos por la retención hidrosalina pueden controlarse con diuréticos. Estos deben ser utilizados a la dosis terapéutica más eficaz posible; con este fin, puede ser útil pesar regularmente al paciente. -En insuficiencia cardíaca crónica, el objetivo de la terapia con medicamentos es mejorar la calidad y esperanza de vida de los pacientes con esta dolencia. La administración de un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina en asociación a un beta-bloqueador son medidas muy valiosas para lograr este objetivo. En aquellos pacientes con insuficiencia cardíaca grave (NYHA 3-4) también puede asociarse espironolactona, diurético antagonista de la aldosterona. Los antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II) no están indicados a menos que los IECAs no se toleren (p.e. debido a tos). En aquellos pacientes tratados con un IECA o un ARA II, en asociación a la espironolactona, se recomienda seguir de cerca la función renal y la concentración sérica de potasio. -La utilidad de los derivados de los nitratos en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica no es clara. -Los glucósidos digitálicos no han probado reducir la mortalidad en estos pacientes.
MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDÍACA
1.1.1 GLUCOSIDOS DIGITALICOS Indicaciones -En caso de fibrilación auricular para disminuir la frecuencia ventricular. -De uso limitado en el tratamiento de insuficiencia cardíaca. -Es probable que la metildigoxina tenga similares características, efectos adversos e interacciones que digoxina; sin embargo, el hecho de poseer mayor experiencia en el uso de digoxina vuelve injustificable su uso. Contraindicaciones -Bloqueo Auriculo-Ventricular (A-V) sobre todo grado II y III. -Miocardiopatía obstructiva. -Síndrome de Wolff Parkinson White. Efectos Adversos -Nausea y otras molestias gastrointestinales. -Arritmias (extrasístoles ventriculares, taquicardia auricular con bloqueo de la conducción A-V.). -Síntomas neurológicos (entre otros cansancio y trastornos visuales). -El riesgo de efectos adversos se incrementa cuando simultáneamente existe hipokalemia inducida por diuréticos. Interacciones -Resorción disminuida con la administración simultanea de antiácidos, secuestradores de ácidos biliares y caolín. -Sensibilidad aumentada por fármacos que disminuyen los niveles séricos de potasio (diuréticos, cor-
21
ticosteroides). -Aumento de las concentraciones plasmáticas con la administración simultanea de quinidina, verapamil y amiodarona. Cuidados Especiales -La resorción de digoxina es incompleta y variable. Es posible atribuir estas diferencias a la presentación galénica o a las interacciones. -El umbral terapéutico es muy estrecho. Es indicado medir los niveles séricos de digoxina (rango de normalidad entre 1 y 2 ng/ml e incluso menos en adultos mayores). -Se debe tomar en cuenta la función renal del paciente antes y durante el tratamiento con glucósidos cardiacos. Si existe evidencia de disminución de la función renal se debe reducir la dosis. En adultos mayores siempre se debe disminuir la dosis. -En el caso de intoxicación digitálica severa puede ser necesario la administración de anticuerpos antidigoxina. FF Digoxina
Posología -Dosis de mantenimiento con función renal normal: 0,25 mg por día. -Dosis de carga (excepcionalmente): 0,75 mg por día durante tres días.
LANICOR (Roche) Comercial comprimido
0.25mg
$0.04
█ Metildigoxina
LANITOP (Roche) Comercial comprimido
0.10mg
$0.03
CNMB
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ANTIANGINOSOS
1.2. Antianginosos
Se utilizan como antianginosos:
-Nitratos -Beta bloqueadores (Ver 1.4.1.) -Bloqueadores de los canales de calcio (Ver 1.4.2.) Introducción -En caso de episodios agudos de angina se administra nitratos vía sublingual. -Para la terapia de mantenimiento se utiliza en primer lugar Beta bloqueadores; sin embargo, nitratos y antagonistas de los canales de calcio son también pueden ser utilizados. -Los antianginosos no necesariamente poseen influencia sobre el pronóstico (morbi-mortalidad) en afecciones coronarias estables, excepto los Beta bloqueadores que en asociación con el ácido acetilsalicílico y las estatinas poseen rol terapéutico en la prevención secundaria de infarto de miocardio. -Los pacientes que sufren de angina inestable deben ser monitorizados continuamente; los beta-bloqueadores, nitratos, el ácido acetilsalicílico y la heparina forman parte del tratamiento estándar. Los antagonistas de los receptores de la glicoproteína IIb/IIIa y las tienopiridinas son igualmente utilizados. 1.2.1 NITRATOS Indicaciones -Angina de pecho. -Insuficiencia ventricular izquierda. -Crisis hipertensivas. Contraindicaciones -Hipotensión y shock. -Infarto de ventrículo derecho (riesgo de deterioro hemodinámico). Efectos Adversos -Cefalea, sobretodo al inicio del tratamiento. -Hipotensión, especialmente ortostática. Embarazo y Lactancia -No se conocen datos al respecto; sin embargo, la mayoría de fabricantes recomiendan no utilizarlos, a no ser que el beneficio potencial supere el riesgo. Interacciones -Riesgo de hipotensión con la ad-
ministración conjunta de otros antihipertensivos, alcohol o inhibidores de la 5-fosfodiesterasa: sildenafil, tadalafil. Cuidados Especiales -Se debe aconsejar la administración de nitratos sublinguales en posición sentada o acostada ya que en dosis altas, pueden producir hipotensión, síncope y taquicardia. -El uso crónico de este tipo de compuestos puede disminuir su efectividad, sobre todo al consumir altas concentraciones por largo tiempo, como sucede con los nitratos de acción prolongada en preparados orales y cutáneos. Se debe suspender momentáneamente la administración de los mismos, alternativas son no consumir la dosis nocturna o quitar el parche durante algún tiempo cada 24 horas. -Ninguno de los parches que tiene como base a los nitratos pueden
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ANTIANGINOSOS
ser cortados en una o más partes, a menos que el fabricante expresamente lo permita. FF Nitroglicerina NITROGLICERINA (Abbott) Genérico solución inyectable 10ml 5mg/ml
$8.19
CNMB
NITROGLICERINA (Medisumi) Genérico solución inyectable 10 ml 5mg/ml
$10.51
CNMB
NITRODERM TTS-5 (Novartis) Comercial parche
5mg
$1.86
NITRONAL SPRAY (Roemmers) Comercial spray sublingual
0.40mg
$28.33
FF Mononitrato de Isosorbide
Posología. Inicialmente 40 mg diarios divididos en 2 tomas (10 mg/día en aquellos que no han sido tratados previamente con nitratos). Max. 120 mg /día.
MONONITRATO DE (Genfar) Genérico comprimido
20mg
ISOSORBIDE $0.19
CNMB
MONOBIDE (Rowe) Comercial comprimido
20mg
comprimido
40mg
$0.35 $0.41
CNMB
MEDOCOR (Roemmers) Comercial comprimido
20mg
$0.46
ELANTAN (Grupo Farma) Comercial comprimido
20mg
$0.63
MONOBIDE AP (Rowe) Comercial comprimido
60mg $0.69
ELANTAN LONG (Grupo Farma) Comercial comprimido
50mg
$1.30
1.2.2 OTROS FÁRMACOS UTILIZADOS EN ANGINA PECTORIS █ Trimetazidina
Introducción -Trimetazidina es un fármaco antianginoso que muestra un efecto protector sobre la estructura y las funciones del miocardio frente a los efectos de la hipoxia, la isquemia o las perturbaciones metabólicas que deriven de ellas. -En los casos en que los fármacos de primera línea no pueden controlar la angina, la trimetazidina puede aliviarla de manera efectiva y segura. Sin embargo, sus efectos sobre los eventos cardiovasculares y la calidad de vida son inciertos. -Estudios han demostrado que en angina de esfuerzo, la trimetazidina mejora la capacidad del esfuerzo (trabajo total y duración del esfuerzo medidos en bicicleta ergométrica). En consecuencia, la trimetazidina disminuye la frecuencia de las crisis anginosas y el consumo de nitratos. Indicaciones -Trimetazidina está indicada en el tratamiento de la angina pectoris, angina de esfuerzo, secuelas de infarto, vértigos y acúfenos debidos a síndrome vestibular. -En pacientes con miocardiopatías graves de origen isquémico y sometidos a un tratamiento digitalodiurético, la trimetazidina disminuye el volumen cardíaco, mejora la fracción de eyección y reduce la disnea.
Posología. 20 mg dos a tres veces al día. Administrar en el momento de las comidas. El tratamiento se debe prolongar por lo menos dos meses.
VASTAREL (Servier) Comercial tableta de liberación retardada
35mg $0.48
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ANTIARRÍTMICOS
1.3. Antiarrítmicos Introducción -La mayoría de las arritmias no necesitan tratamiento farmacológico, a menos que provoquen importante deterioro hemodinámico o se trate de arrítmias sintomáticas. -Para el tratamiento de ciertas arrítmias y en pacientes bien seleccionados la ablación por radiofrecuencia es eficaz. -En arritmias supraventriculares, la utilización de antiarrítmicos se limita en la mayoría de los casos al manejo de fibrilación auricular e interrupción de episodios agudos de taquiarrítmias supraventriculares por reentrada (administración intravenosa de adenosina o verapamilo) siempre que la estimulación vagal ha fracasado. Las extrasístoles auriculares aisladas generalmente no necesitan tratamiento. -Los glucósidos digitálicos (ver 1.1.1) se pueden utilizar para enlentecer un ritmo ventricular rápido; sin embargo los beta bloqueadores y algunos antagonistas del calcio son más eficaces. -En arrítmias ventriculares que comprometen la vida del paciente como la taquicardia ventricular, los antiarrítmicos son menos eficaces que un desfibrilador implantable y cumplen únicamente una función coadyuvante. Las extrasístoles ventriculares asintomáticas normalmente no ameritan tratamiento. -Se indica anticoagulación especialmente en adultos mayores y en aquellos con patología valvular o miocárdica concomitante. -Los antiarrítmicos se clasifican desde el punto de visto clínico en: -Antiarrítmicos supraventriculares -Antiarrítmicos para arritmias ventriculares y supraventriculares -Antiarrítmicos ventriculares Contraindicaciones -Para la mayoría de los antiarrítmicos: insuficiencia cardiaca y trastornos de la conducción auriculo-ventricular. Efectos Adversos -Efectos pro-arrítmicos con riesgo de torsades de pointes. -Efecto inotrópico y dromotrópico negativo para la mayoría de antiarrítmicos (raro para amiodarona) Interacciones -Riesgo incrementado de efectos indeseables en caso de asociación entre antiarrítmicos. -Riesgo incrementado de torsades de pointes cuando se asocian a ciertos medicamentos. Cuidados Especiales -La hipokalemia y otros trastornos iónicos pueden agravar el efecto arritmogénico o disminuir la eficacia del tratamiento. -Debido al estrecho margen terapéutico-tóxico de los antiarrítmicos es necesaria una estricta vigilancia, ej. electrocardiograma, incluso puede ser necesaria la determinación de concentraciones plasmáticas con la administración de algunos antiarrítmicos (ej. lidocaína).
ANTIARRÍTMICOS
1.3.1 antiarrítmicos supraventricularES -Adenosina es el tratamiento de elección para el manejo de taquicardia ventricular paroxística. -Adenosina no es comercializada en Ecuador. -Verapamilo puede ser utilizado para arritmias supraventriculares, es analizado conjuntamente con los otros bloqueadores de los canales de calcio en la sección 1.4.2. 1.3.2. antiarrítmicos para arritmias ventriculares y supraventriculares Amiodarona y la mayoría de los beta bloqueadores son clasificados como antiarrítmicos supra y ventriculares. Los beta bloqueadores son tratados en 1.4.1. FF Amiodarona
-La amiodarona pertenece a la clase III de la clasificación de Vaughan Williams. Indicaciones -Fibrilación y flutter auricular. -Arrítmias ventriculares. -Arritmias asociadas con el síndrome de Wolff Parkinson White. Efectos Adversos -Ver también 1.3 -Trastornos funcionales de la glándula tiroides. -Microdepósitos corneales (reversible). -Bradicardia. -Toxicidad hepática. -Alteraciones pulmonares intersticiales. -Neuritis. -Fotosensibilidad y pigmentación. -Mínimo riesgo de “Torsade de pointes”. -Flebitis periférica en administración intravenosa.
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Contraindicaciones -Ver también 1.3 -Bradicardia, bloqueo sino-atrial, bloqueo AV o trastornos severos de la conducción. -Evitar la administración intravenosa en falla respiratoria grave, colapso circulatorio, hipotensión severa. Embarazo -Amiodarona esta contraindica durante todo el embarazo y se debe interrumpir el tratamiento varios meses antes de la concepción. En el recién nacido puede ocasionar hipotiroidismo y bradicardia. Interacciones - Ver también 1.3 -Elevación de las concentraciones plasmáticas de digoxina. -Potencializa el efecto de anticoagulante de warfarina. -Amiodarona es un sustrato de CYP3A4, posee capacidad de generar interacciones tanto con inhibidores como inductores de esta enzima. Amiodarona también es un inhibidor de CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4, dando como resultado mayores concentraciones plasmáticas de aquellos principios activos metabolizados por estas enzimas. (Ver tabla Isoenzimas del complejo citocromo P450 en la Introducción). Cuidados Especiales -Monitoreo de la función de la glándula tiroides cada 6 meses. -Control oftalmológico anual. -Protección de la piel contra los rayos UV. -Amiodarona se elimina lentamente (meses) luego de suspender su uso, esta particularidad es especialmente importante en relación a efectos adversos e interacciones que se podrían presentar una vez suspendido el medicamento
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ANTIARRÍTMICOS
Posología. -Vía oral: La primera semana hasta 600 mg/día, la segunda semana 400 mg/día, después 200 mg/día para mantenimiento. -Vía intravenosa, infusión: a través de vía central administrar 5 mg/kg en 5 a 120 minutos con monitorización electrocardiográfica continua, se puede continuar administración según respuesta, max. 1.2 gr en 24 horas. -Vía intravenosa, bolo: 300 mg diluidos en 20-30 ml de dextrosa en agua al 5%, administrar en mínimo 3 minutos.
AMIODARONA (Mk) Genérico comprimido
200mg
$0.26
CNMB
AMIODARONA (La Santé) Genérico comprimido
200mg
$0.32
CNMB
RITMOCARDIL (Bagó) Comercial comprimido
200mg
$0.37
ATLANSIL (Roemmers) Comercial
comprimido 200mg $0.59 solución inyectable 3ml 150mg $2.66
CNMB
CORDARONE (Sanofi) Comercial
comprimido 200mg solución inyectable 3ml 150mg
$0.97 $2.69
CNMB
1.3.3. Antiarrítmicos ventriculares Se trata de lidocaína y fenitoína (antiepiléptico utilizado como antiarrítmico de segunda elección, se lo discute en la sección 6.3). █ Lidocaína
Indicaciones -Arrítmias ventriculares, especialmente luego de infarto de miocardio. -Anestesia local (ver 9.6.) Efectos Adversos -Ver también 1.3 y 9.6 -Vértigo y parestesias particular-
mente si la administración I.V. ha sido muy rápida. -Efectos sobre el sistema nervioso que incluye confusión, depresión respiratoria y convulsiones. -Hipotensión y bradicardia. -Se ha reportado reacciones de hipersensibilidad. Contraindicaciones -Ver también 1.3 -Porfiria Interacciones -Ver también 1.3 -La lidocaína es un sustrato de CYP3A4, tiene la posibilidad de interactuar con inhibidores e inductores de esta enzima (ver tabla Isoenzimas del Complejo Citocromo P450 en la Introducción). Cuidados Especiales -La lidocaína luego de la administración I.V. en bolo tiene un corta duración de efecto (15 o 20 minutos); si la infusión intravenosa no esta lista se puede volver a administrar en forma de bolo una o dos ocasiones más, con una diferencia no mayor a 10 minutos entre administraciones. -La administración de lidocaína requiere monitorización electrocardiográfica continua. Posología. -Vía intravenosa, bolo: 100 mg administrados en pocos minutos seguido de infusión a razón de 4 mg/minuto por 30 minutos, 2 mg/minuto las siguientes 2 horas; luego 1 mg/minuto o menos si la administración se prolonga durante 24 horas
-Las especialidades farmacéuticas se detallan en 9.6 Anestésicos Locales.
ANTIHIPERTENSIVOS
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1.4. Antihipertensivos Se utiliza los siguientes fármacos para el tratamiento de hipertensión arterial (HTA): -Diuréticos (Ver 1.5.) -Beta bloqueadores. -Antagonistas de los canales de calcio. -Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) -Antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARAII). -Inhibidores de la Renina. -Vasodilatadores -Bloqueadores adrenérgicos. -Antihipertensivos centrales. Las combinaciones de antihipertensivos son mencionadas al final de este capítulo. Introducción -La HTA es uno de los principales factores de riesgo de morbi-mortalidad cardiovascular, cerebrovascular y renal. El manejo de la HTA se enmarca en la valoración global del riesgo cardiovascular individual del paciente. El riesgo cardiovascular individual se determina acorde a los criterios europeos SCORE, los norteamericanos de Framingham o las tablas de valoración de riesgo cardiovascular de la OMS para cada región del planeta. Cuando el paciente presenta alto riesgo cardiovascular, el tratamiento antihipertensivo debe ser enérgico y acompañarse de intervenciones sobre factores de riesgo como hiperlipidemia, diabetes, hábito tabáquico, sobrepeso u obesidad, etc. -Se debe excluir HTA secundaria, especialmente en casos de aparición súbita o cuando el tratamiento instaurado no ha sido efectivo. -En pacientes con riesgo cardiovascular global bajo, se iniciará el tratamiento farmacológico solamente cuando la PA sistólica se encuentre sobre 140 mm Hg y la PA diastólica sobre de 90 mm Hg, siempre después de haber aplicado modificaciones en el estilo de vida y de repetidas mediciones de la PA (durante varios meses). Se utiliza valores de corte para hipertensión de 135 mm Hg / 85 mm Hg para monitorización ambulatoria y 120 mm Hg / 70 mm Hg para medición nocturna. -Cuando el diagnóstico de HTA es definitivo, se debe iniciar procurando modificaciones en el estilo de vida que pueden efectivamente reducir las cifras de tensión arterial y modificar el riesgo cardiovascular; entre otras, la reducción moderada de peso, ejercicio prudente y regular, abandono del hábito de fumar, limitación en el consumo de alcohol, disminución de la ingesta de grasas saturadas, aumento de la ingesta de frutas y verduras y, restricción moderada del consumo de sal. -La decisión de instaurar un tratamiento farmacológico dependerá de cuan importante es la elevación de la tensión arterial así como del riesgo cardiovascular del paciente, la presencia o no de afectación orgánica, p.e. nefropatía, retinopatía, hipertrofía ventricular izquierda; y comorbilidades, p.e. diabetes tipo II. En aquellos pacientes con riesgo C-V elevado o cifras tensionales muy altas, se debe iniciar inmediatamente tratamiento farmacológico conjuntamente con modificaciones del estilo de vida.
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ANTIHIPERTENSIVOS
-Cinco clases de antihipertensivos reducen la morbilidad y/o mortalidad en pacientes con HTA, estos son: diuréticos, Beta bloqueadores, inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, antagonistas de los receptores de la angiotensina II y antagonistas del calcio. -En la mayoría de los pacientes se debe iniciar tratamiento antihipertensivo con un diurético tiazídico o un derivado en bajas concentraciones. Ciertas características de algunos pacientes obligan a administrar otra clase de medicamentos desde el inicio del tratamiento farmacológico, p.e. un Beta bloqueador en pacientes que sufrieron previamente un infarto de miocardio o un IECA cuando simultáneamente hay insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, disfunción del ventrículo izquierdo y micro o macroalbuminuria. Se administra ARAII cuando el uso de IECA provoca tos seca e irritante. -En determinadas ocasiones es necesario prescribir varios antihipertensivos para llegar a una reducción satisfactoria de la PA. -En pacientes mayores de 60 años es útil un tratamiento antihipertensivo, incluso en HTA sistólica aislada, en este caso es importante evitar una reducción rápida de la PA la cual podría provocar disminución en la perfusión de órganos vitales. -Normalmente se reduce la PA sistólica a 140 mm Hg y la PA diastólica a 85 o 90 mm Hg. El objetivo puede ser aún mas bajo en pacientes con diabetes y en aquellos con insuficiencia renal. -No esta claro si los trastornos lipídicos, provocados por ciertos antihipertensivos, implican a largo plazo mayor riesgo para el paciente con HTA. Efectos Adversos -El efecto adverso de todos los antihipertensivos (especialmente de los beta bloqueadores alfa adrenérgicos) es la disminución excesiva de la PA, pudiendo presentar hipotensión ortostática. -Se debe tomar en cuenta en pacientes adultos mayores la posibilidad de hipoperfusión cerebral, renal y coronaria, y se debe evitar de cualquier manera una disminución marcada y rápida de presión a estos niveles. Interacciones -La disminución excesiva de la PA, sobre todo ortostática, es un problema real en todo tratamiento antihipertensivo y puede empeorar al combinar varios antihipertensivos o al asociar nitratos. -Los antiinflamatorios no esteroidales (AINEs) pueden disminuir el efecto de la mayoría de los fármacos antihipertensivos. 1.4.1 BETA BLOQUEADORES Introducción Algunas propiedades de los Beta bloqueadores pueden ser importantes desde el punto de vista clínico, entre ellas su cardioselectividad (selectividad beta 1), la actividad simpaticomimética intrínseca, su característica hidrofílica y el poder vasodilatador (p.e. a través del bloqueo de receptores Alfa).
-Son cardioselectivos: atenolol, bisoprolol, metoprolol. -Poseen actividad simpaticomimética intrínseca: acebutolol, carteolol, celiprolol, pindolol; ninguno disponible en Ecuador. -Son hidrófilos: atenolol. -Poseen la característica de producir vasodilatación: carvedilol. Indicaciones -Hipertensión: a dosis equivalen-
ANTIHIPERTENSIVOS
tes probablemente todos los beta bloqueadores poseen el mismo efecto antihipertensivo. El efecto protector para enfermedad cerebro vascular ha sido cuestionado recientemente, sobretodo para el principio activo atenolol. -Angina de pecho: Los Beta bloqueadores son, en la mayoría de casos, el tratamiento de base. El efecto terapéutico que se logra es similar para todos. -Prevención secundaria de infarto de miocardio: metoprolol, propranolol. -Enlentecimiento de la frecuencia cardíaca en taquicardia sinusal y fibrilación auricular. -Insuficiencia cardíaca crónica y estable: Se utiliza bisoprolol, carvedilol, metoprolol a dosis bajas, con aumento progresivo de las concentraciones. -Hipertiroidismo: tratamiento adyuvante, especialmente propranolol. -Temblor idiopático, fobia social (propranolol). -Migraña: profilaxis (propranolol y metoprolol). -Varices esofágicas: prevención de hemorragias. -Glaucoma: tratamiento local. Contraindicaciones -Bloqueo auriculoventricular de 2do. y 3er. grado. -Asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), sobre todo para Beta bloqueadores no cardioselectivos. -Bradicardia sinusal. Efectos Adversos -Bradicardia sinusal (menos marcado con Beta bloqueadores con una actividad simpaticomimética intrínseca). -Bloqueo auriculoventricular. -Insuficiencia cardíaca. -Fatiga y disminución de la capacidad de esfuerzo. -Crisis asmática en pacientes con
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antecedentes de broncoespasmo (menos frecuente, pero no ausente, con el uso de Beta bloqueadores cardioselectivos). -Extremidades frías, problemas de erección. -Elevación del colesterol-VLDL y disminución del colesterol-HDL con algunos Beta bloqueadores, no esta clara su relevancia clínica. -Aumento de la resistencia a insulina. -Síntomas centrales (trastornos del sueño, pesadillas, depresión,etc), sobre todo con Beta bloqueadores lipofílicos. -Pueden empeorar el curso de una reacción anafiláctica y de esta manera contrarrestar el efecto de epinefrina. -Exacerbaciones de psoriasis. Embarazo -Los beta bloqueadores pueden provocar retardo del crecimiento intrauterino y aumentar el riesgo de bradicardia e hipoglucemia en el recién nacido. Interacciones -Ver las interacciones generales de todos los antihipertensivos en 1.4. -La combinación con verapamilo potencializa los efectos adversos de los Beta bloqueadores (bradicardia, riesgo de bloqueo A-V y disminución de la contractilidad miocárdica). Diltiazem posee la misma potencialidad pero en menor medida. Verapamilo intravenoso es contraindicado en pacientes que utilizan beta bloqueadores debido a riesgo de colapso cardiovascular. -Los beta bloqueadores pueden agravar los episodios de hipoglucemia durante el tratamiento con fármacos antidiabéticos. -Contrarrestan el efecto de beta miméticos en asma y EPOC, especialmente los beta bloqueadores no selectivos.
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ANTIHIPERTENSIVOS
-Los beta bloqueadores pueden inhibir la respuesta a epinefrina administrada en casos de una reacción anafiláctica. Cuidados Especiales -Cuando se decide descontinuar el tratamiento con un beta bloqueador a un paciente coronario, es necesario disminuir la dosis de manera gradual, al igual que la actividad física; el retiro brusco podría provocar crisis severas de angina de pecho e incluso infarto de miocardio con todas las complicaciones resultantes, ej. fibrilación ventricular. -Cuando se administra beta bloqueadores hidrófilos en pacientes con insuficiencia renal es necesario reducir las dosis. FF Atenolol
Posología. HTA, angina de pecho y arritmias: 50 a 100 mg/día en una o dos administraciones.
ATENOLOL (Kronos) Genérico comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.08 $0.15
CNMB CNMB
ATENOLOL (Teuto) Genérico
comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.11 CNMB $0.15 CNMB
ATENOLOL (Espinosa) Genérico
comprimido comprimido
100mg 50mg
$0.11 CNMB $0.18 CNMB
ATENOLOL (Ecuaquimica) Genérico
comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.20 CNMB $0.35 CNMB
ATENOLOL (Merck) Genérico
comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.28 CNMB $0.50 CNMB
ATENOLOL (Mk) Genérico comprimido
100mg
$0.62 CNMB
ATENOLOL (Magma) Genérico comprimido
100mg
$0.73 CNMB
PLENACOR (Bago) Comercial
comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.27 $0.58
comprimido comprimido
50mg $0.30 100mg $0.57
TENORMIN (Life) Comercial
█ Bisoprolol
Posología. -HTA y angina de pecho: 5 a 10 mg/día divididos en 1 ó 2 administraciones. -Insuficiencia cardíaca: 1.25 mg en dosis única diaria durante una semana, aumentar paulatinamante hasta 10 mg/día en administración única.
CORENTEL (Roemmers) Comercial comprimido comprimido
5mg 10mg
$0.58 $0.83
CONCOR (Merck) Comercial comprimido comprimido comprimido comprimido
1.25mg 2.5mg 5mg 10mg
$0.25 $0.41 $0.62 $0.84
FF Carvedilol
Posología. -HTA y angina de pecho: 25 a 50 mg día en 1 o 2 administraciones. -Insuficiencia cardíaca: 6,25 mg/día en 2 administraciones durante 2 semanas, después aumentar lentamente hasta 50 mg/día en 1 o 2 administraciones.
DILATREND (Roche) Comercial
comprimido comprimido comprimido
6.25mg 12.5mg 25mg
$0.24 CNMB $0.32 CNMB $0.65 CNMB
CARVESS (Biocross) Comercial
comprimido comprimido
6.25mg 12.5mg
$0.28 CNMB $0.38 CNMB
BETAPLEX (Recalcine) Comercial
comprimido comprimido comprimido
6.25mg 12.5mg 25mg
$0.28 CNMB $0.35 CNMB $ 0.64 CNMB
DUALTEN (Saval) Comercial
comprimido comprimido comprimido
6.25mg 12.5mg 25mg
$0.29 CNMB $0.38 CNMB $ 0.83 CNMB
comprimido comprimido comprimido
6.25mg $ 0.19 CNBM 12.5mg $0.30 CNMB 25mg $0.59 CNMB
CLIARVAS (Biliarda) Comercial
HYPOTEN (Rocnarf) Comercial
comprimido comprimido
12.5mg 25mg
$0.30 CNMB $0.50 CNMB
CARVEDIL (Bagó) Comercial
comprimido comprimido comprimido
6.25mg 12.5mg 25mg
$0.44 CNMB $0.54 CNMB $0.76 CNMB
ANTIHIPERTENSIVOS
RASERBLOC (Raser) Comercial comprimido
25mg
$0.50 CNMB
█ Metoprolol
METOPROLOL MK (Mk) Genérico
comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.26 $0.28
METOPROLOL (Merck) Genérico
comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.28 $0.30
BETALOC ZOK (Astra) Comercial
comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.25 $0.45
FF Propranolol
Posología. -HTA, angina de pecho y arritmias: 80 a 240 mg/día en 2 a 4 administraciones. -Prevención secundaria de infarto de miocardio, 160 a 240 mg/día en 3 o 4 administraciones.
PROPRANOLOL (Apotex) Genérico comprimido
80mg
$0.01 CNMB
PROPRANOLOL (Grufar) Genérico
comprimido comprimido
40mg 80mg
$0.02 CNMB $0.03 CNMB
PROPRANOLOL (Simed) Genérico comprimido
40mg
$0.07 CNMB
PROPRANOLOL (Laproff) Genérico comprimido
40mg
$0.08 CNMB
INDERAL (Astra) Comercial
comprimido comprimido comprimido
10mg 40mg 80mg
$0.02 $0.02 $0.03
1.4.2 BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO Introducción -Los bloqueadores de los canales de calcio inhiben el ingreso de éste a las células, sobre todo a las del sistema cardiovascular, sin embargo entre si tienen efectos bastante diferentes. -Las dihidropiridinas son potentes vasodilatadores, poseen menos efectos sobre el corazón (más bien pueden producir la taquicardia refle-
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ja, sobre todo cuando la hipotensión se produce muy rápidamente). No se indicada el uso de dihidropiridinas cuyo efecto dura muy poco o aquellas que no se usen mediante preparados de liberación prolongada (ver Efectos adversos). -Verapamilo inhibe la frecuencia, la contractilidad y la conducción cardíaca como también la contracción del músculo liso vascular. -Diltiazem posee efectos intermedios entre las dihidropiridinas y verapamilo. Indicaciones -Hipertensión arterial (HTA). -Angina de pecho estable y vasoespástica. -Taquicardia ventricular: verapamil intravenoso. -Síndrome de Raynaud: nifedipina. -Prevención de secuelas isquémicas en casos de hemorragia subaracnoidea: nimodipina. -Enlentecimiento de la frecuencia cardíaca en taquicardia sinusal o fibrilación auricular cuando los Beta bloqueadores están contraindicados: verapamilo y diltiazem. -Nifedipina tiene efecto tocolítico. También es utilizada para el control de cifras tensionales en crisis hipertensivas del embarazo. Contraindicaciones -Angina inestable, fase aguda de infarto de miocardio. -Bloqueo auriculo-ventricular de II y III grado (verapamilo y diltiazem) -Insuficiencia cardíaca, especialmente verapamilo y diltiazem. -Verapamilo intravenoso esta contraindicado en pacientes que reciben tratamiento con Beta bloqueadores, en taquicardias reciprocas al síndrome de Wolff Parkinson White y en taquicardias ventriculares por el riesgo de colapso cardiovascular y shock.
32
ANTIHIPERTENSIVOS
Efectos Adversos -Vasodilatación periférica: cefalea, edema de tobillo, sudoración, hipotensión y taquicardia refleja (sobre todo con dihidropiridinas de efecto corto). -La caída brusca de la tensión arterial provocada por el uso de nifedipina de liberación normal puede provocar isquemia cerebral y cardíaca. La administración sublingual de nifedipina debe evitarse. -Disminución marcada de la contractilidad y frecuencia cardíaca, especialmente con verapamilo. -Hiperplasia gingival. -Constipación (sobre todo con verapamilo). -Ciertos bloqueadores de los canales de calcio podrían provocar cambios bioquímicos reversibles en los espermatozoides. -Se han reportado casos de obstrucción intestinal con la administración de Adalat Oros®. Interacciones -Correspondientes a los antihipertensivos (Ver 1.4.). -Al combinarse con verapamilo potencializan los efectos adversos de los Beta bloqueadores (bradicardia, riesgo de bloqueo A-V y disminución de la contractilidad miocárdica) y en menor medida con diltiazem. Verapamilo intravenoso es contraindicado en pacientes que utilizan Beta bloqueadores debido al riesgo de colapso cardiovascular. -Elevación de la concentración plasmática de digoxina con la ingesta simultánea de verapamilo y posiblemente de otros bloqueadores de los canales de calcio. -Verapamilo y diltiazem inhiben el CYP3A4, lo cual puede provocar elevación en las concentraciones plasmáticas de carbamazepina, ciclosporina, quinidina, teofilina, entre otras. -La disponibilidad biológica de la
mayoría de los bloqueadores del Ca++ aumenta cuando se administra simultáneamente inhibidores del CYP3A4, p.e. jugo de toronja; a su vez disminuye su disponibilidad biológica cuando se administra simultáneamente inductores del CYP3A4 (ver tabla en Introducción). FF Verapamilo
Posología. Vía oral: -Angina, 320 a 360 mg diarios en 3 o 4 administraciones. -Arrítmias, 120 a 480 mg diarios en 3 o 4 administraciones. -Hipertensión arterial, 240 a 480 mg diarios en 2 o 3 administraciones (o 240mg/día en una sola dosis, hasta 480 mg/día en 2 administraciones para liberación prolongada). Vía parenteral: -Arritmias supraventriculares, 5mg en inyección intravenosa lenta, eventualmente a repetir después de 10 minutos.
Comprimido 80mg
GENÉRICO: CNMB $0.05 ... ... $0.13 Apotex, Genfar, Mk, Farmandina, La Sante, Proveri, Kronos, Laproff, Grufar, Simed, Teuto, Ecuagen, Emvo, Grunenthal COMERCIAL: $0.15... ... $0.20 Librapamil, Niposoluted, Raserpamil
Comprimido 120mg
GENÉRICO: CNMB $0.04 ... ... $0.09 Espibena, Genfar, Proveri COMERCIAL: $0.32 Veratad
Solución Inyectable 2 ml 5mg
GENÉRICO: Medisumi
CNMB
$3.72
Otras presentaciones: comprimido 240mg, tableta de liberación retardada 240mg
1.4.2.2. DIHIDROPIRIDINAS FF Amlodipina
Posología. -HTA y angina, 5 a 10 mg/día en una sola toma.
ANTIHIPERTENSIVOS
Comprimido 5mg
GENÉRICO: CNMB $0.18 ... ... $0.44 Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck
COMERCIAL: $0.35... ... $0.83 Vasotop, Amlosyn, Raserpidina, Ampliron, Vasonorm, Vasodil, Noloten, Amlor, Norvasc
Comprimido 10mg
GENÉRICO: CNMB $0.11 ... ... $0.69 U.S. Pharma, Rocnarf, Magma, La Sante, Farmandina, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck COMERCIAL: $0.26 ... ... $1.43 Amlibon, Vasotop, Amlosyn, Raserpidina, Ampliron, Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Noloten, Amlor, Norvasc
█ Felodipina
PLENDIL (AstraZeneca) Comercial comprimido comprimido
5mg 10mg
$0.72 $1.29
FF Nifedipina
Posología. -HTA y angina: 15 a 80 mg diarios en 3 administraciones, o en 2 administraciones para presentaciones de liberación prolongada. -Tocolisis: 10 mg cada 20 minutos por 3 ocasiones, luego 20 mg cada 4-8 horas hasta completar maduración pulmonar fetal. -Crisis hipertensiva del Embarazo: 10 mg cada 20 minutos por tres ocasiones, luego 10 mg cada 6 horas, max. 60 mg.
NIFEDIPINO (Chile) Genérico comprimido
10mg
$0.14 CNMB
NIFEDIPINO (Genfar) Genérico
comprimido 10mg $0.23 CNMB tableta de liberación retardada 30mg $0.35 CNMB
ADALAT OROS (Bayer) Comercial
tableta de liberación retardada 30mg $1.72 tableta de liberación retardada 60mg $2.59 tableta de liberación retardada 20mg $1.26
VASOACTIN FORTE (Medicamenta) Comercial comprimido
60mg
$1.38
NIMOTOP (Bayer) Comercial comprimido 30mg solución inyectable 10mg/50ml
$1.48 $24.86
VASOACTIN XR (Medicamenta) Comercial tableta de liberación retardada
120mg
$2.63
FF Diltiazem
Posología. -Angina, 180 a 360mg diarios en 3 administraciones o 200 a 300 mg diarios para presentaciones de liberación prolongada, en una sola toma. -HTA, 200 a 300 mg diarios (liberación prolongada) en una sola toma.
DILTIAZEM (Genfar) Genérico
comprimido tableta de liberación retardada tableta de liberación retardada
60mg
$0.10 CNMB
90mg
$0.21 CNMB
180mg
$0.62 CNMB
INCORIL (Bagó) Comercial comprimido
60mg
$0.19
INCORIL AP (Bagó) Comercial
tableta de liberación retardada 90mg $0.35 tableta de liberación retardada 120mg $ 0.81 CNMB
CIRILEN (Roemmers) Comercial comprimido solución inyectable
60mg 25mg
$0.46 $11.10 CNMB
CIRILEN AP (Roemmers) Comercial
tableta de liberación retardada 120mg $0.78 CNMB
CORAZEM CD (Grupo Farma) Comercial comprimido comprimido
120mg 180mg
comprimido comprimido
180mg 240mg
$1.30 CNMB $1.44
INCORIL MONODOSIS (Bagó) Comercial
FF Nimodipina
NIMODIPINA (Magma) Genérico comprimido
33
30mg
$0.18
CNMB
GRIFONIMOD (Chile) Comercial comprimido
30mg
$0.35
comprimido
30mg
$0.37
EUGERIAL (Bagó) Comercial
VASOACTIN (Medicamenta) Comercial
comprimido 30mg gotero 15ml/2mg solución inyectable 10mg/50ml
$0.71 $15.13 $29.32
$1.34 $1.34 CNMB
1.4.3. INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA -Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) inhiben la conversión de angiotensina I a angiotensina activa, la angiotensina II.
34
ANTIHIPERTENSIVOS
Indicaciones -Hipertensión: Los IECAs son especialmente indicados en caso de patologías asociadas como insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, diabetes y nefropatías con micro o macroalbuminuria. -Insuficiencia cardíaca: Los IECAs, en asociación con diuréticos, poseen un efecto favorable sobre la morbilidad y mortalidad. Son prescritos para esta indicación en asociación a Beta bloqueadores y en determinados casos también con antagonistas de la aldosterona. -Infarto agudo de miocardio: salvo si existe contraindicación se instaurará tratamiento farmacológico con un IECA a partir de las 24 horas posteriores al infarto con el objetivo de prevenir la remodelación del ventrículo izquierdo; el paciente deberá ser reevalúado mes y medio a 3 meses después del inicio de la terapia. Si se constata signos de disfunción del ventrículo izquierdo o insuficiencia cardíaca se debe continuar el tratamiento con un IECA. -Nefropatía: especialmente en presencia de proteinuria en pacientes diabéticos así como en nefropatía no diabética para prevenir o enlentecer el desarrollo de daño renal. Contraindicaciones -Embarazo (Ver párrafo “Embarazo”). -Estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis en un riñón solitario. -Hiperkalemia. Efectos Adversos -Hipotensión súbita después de la primera dosis de un IECA en pacientes cuyo sistema renina angiotensina aldosterona estaba estimulado previamente (hipovolemia por diuréticos, insuficiencia cardíaca, estenosis de las arterias renales). Sin embargo, se presenta
más a menudo este efecto adverso en el tratamiento de insuficiencia cardíaca que en el tratamiento de HTA arterial. -Empeoramiento de la función renal (ver 1.4) en ciertos casos incluso insuficiencia renal aguda, especialmente en quienes poseen de trastornos de la función renal previamente (p.e. estenosis bilateral de las arterias renales o estenosis en un riñón solitario) o en pacientes con insuficiencia cardíaca o hipovolemia marcada. -Hiperkalemia (Ver párrafo “Interacciones”). Hiponatremia es un efecto adverso raro. -Tos, se presenta varias semanas después del inicio del tratamiento. -Edema Angioneurótico. -Hepatitis colestásica y trastornos hematológicos (p.e. neutropenia): raro. -Disminución de la hemoglobinemia, eventualmente asociado anemia, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal crónica. Embarazo -Los IECA están contraindicados durante todo el embarazo debido a riesgo de insuficiencia renal, anuria, hipotensión arterial, oligohidramnios e hipoplasia pulmonar en el feto. Se han reportado malformaciones congénitas. Interacciones -Ver las generales de los antihipertensivos en1.4. -La combinación con suplementos de potasio (p.e. sales dietéticas), diuréticos ahorradores de K o AINES puede provocar hiperkalemia, el riesgo es mayor en presencia de insuficiencia renal. -Elevación de los niveles plasmáticos de litio. -Los IECAs podrían aumentar el riesgo de hipoglucemia en pacien-
35
ANTIHIPERTENSIVOS
tes que utilizan antidiabéticos. -La combinación con AINES o diuréticos aumenta la probabilidad de deterioro de la función renal, sobre todo cuando hay estenosis de las arterias renales.
CAPTOPRIL (Chalver) Genérico
Cuidados Especiales -Existe la posibilidad de hipotensión arterial con la administración de la primera dosis (Ver “Efectos adversos”). Se aconseja interrumpir cualquier tipo de tratamiento que pueda causar hipovolemia durante dos o tres días al implementar un tratamiento con un IECA. -Se debe iniciar con dosis bajas y aumentar lentamente, sobre todo en insuficiencia cardíaca, renal o adultos mayores. -Precaución en pacientes con arteriopatía periférica, sobre todo en aquellos con aterosclerosis generalizada, debido a la alta probabilidad de sufrir una estenosis de las arterias renales.
CAPTORIL (Emvo) Genérico
█ Benazepril
Posología. HTA, 5 a 20 mg/día en 1 o 2 administraciones.
LOTENSIN (Novartis) Comercial
comprimido comprimido
10mg 20mg
$0.64 $1.29
█ Captopril
Posología. -HTA, 25mg; se puede administrar hasta 100mg diarios. -Insuficiencia cardíaca, 12.5 a 37.5 mg/ día en 2 o 3 administraciones, eventualmente hasta 150 mg/día. -Prevención secundaria de infarto de miocardio, 6.25 mg; se puede administrar hasta 75 a 150 mg/día en 3 administraciones. -Nefropatía diabética, 50 a 75 mg/día en tomas separadas.
comprimido
25mg
$0.08
comprimido
50mg
$0.08
CAPTOPRIL (La Santé) Genérico CAPTOPRIL (Genfar) Genérico comprimido comprimido
comprimido
25mg 50mg
25mg
$0.09 $0.16
$0.10
CAPTOPRIL (Espibena) Genérico comprimido comprimido
25mg 50mg
$0.10 $0.27
CAPTOPRIL (Laproff) Genérico comprimido
50mg
$0.24
CAPOTEN (Bristol) Genérico comprimido comprimido
25mg 50mg
$0.60 $1.02
FF Enalapril
Posología. -HTA, 5 a 20 mg/día en una sola administración. -Insuficiencia cardíaca, 2.5 mg inicialmente, luego aumentar de manera paulatina hasta un máximo de 20 mg/ día en 1 o 2 administraciones. -Nefropatía diabética, 10 a 20 mg / día
Comprimido 5mg
GENÉRICO: CNMB $0.05 ... Ecuaquimica, La Sante, Genfar, Mk
... $0.11
COMERCIAL: $0.13 ... ... $0.26 Enalten, Ecaprinil, Glioten, Decliten, Prilace
Comprimido 10mg
GENÉRICO: CNMB $0.07 ... ... $0.16 Ecuaquimica, Magma, Emvo, Ecuagen, Rocnarf, Nifa
COMERCIAL: $0.19 ... ... $0.39 Enalten, Ecaprinil, Glioten, Raserpril, Cardiol, Prilace.
Comprimido 20mg
GENÉRICO: CNMB $0.07 ... ... $0.47 Ecuaquimica, La Sante, Apotex, Genfar, Magma, Kronos, Quifatex, Abl, Andromaco, Emvo, Mk, Quilab, U.S. Pharma, Farmandina, Simed, Ecuagen, Rocnarf, Nifa, Grunenthal COMERCIAL: $0.31 ... ... $0.94 Enalten, Ecaprinil, Renitec, Glioten, Decliten, Prilace, Enaplus, Cardiol, Raserpril, Acetensil
Otras presentaciones: comprimido 2.5mg, solución inyectable 2ml 1.25mg (CNMB).
36
ANTIHIPERTENSIVOS
█ Lisinopril
Posología. -HTA, 20 a 40 mg/día en una sola dosis. -Insuficiencia cardíaca, 2.5 mg inicialmente, luego aumentar de manera paulatina hasta un máximo de 20 mg/día en 1 sola toma. -Prevención secundaria de infarto de miocardio, 5mg diarios durante 2 días, después 10mg en una sola toma. -Nefropatía diabética, 10 a 20mg diarios.
LISINOPRIL (Espibena) Genérico comprimido
5mg $0.08
EUCOR (Life) Comercial
comprimido comprimido comprimido
5mg $0.10 10mg $0.21 20mg $0.33
ACERDIL (Recalcine) Comercial
comprimido comprimido comprimido
5mg $0.19 10mg $0.37 20mg $0.71
ROWENOPRIL (Rowe) Comercial
comprimido comprimido comprimido
5mg $0.35 10mg $0.59 20mg $0.83
█ Perindopril
Posología. -HTA, 4 mg, se puede alcanzar 8 mg diarios en una sola administración. -Insuficiencia cardíaca, 2 mg, eventualmente se puede alcanzar 4 mg diarios en una sola administración. -Prevención secundaria de infarto de miocardio, 4 mg , hasta máximo 8 mg diarios en una sola administración.
COVERSYL (Servier) Comercial
comprimido comprimido
4mg 8mg
$1.00 $1.18
pruebas que demuestran que su eficacia para la gran mayoría de indicaciones es idéntica a la de los IECAs. Indicaciones -Las indicaciones de los IECAs (ver 1.4.3) cuando estos no sean tolerados debido a sus efectos adversos o estén contraindicados. -Nefropatía en pacientes hipertensos con diabetes tipo 2 (losartan, telmisartan, irbesartan). Embarazo -Los ARA II al igual que los IECAs están contraindicados durante todo el embarazo debido al riesgo de que el feto pueda presentar: insuficiencia renal, anuria, hipotensión, oligohidramnios, hipoplasia pulmonar y malformaciones. Contraindicaciones, efectos adversos, interacciones y cuidados especiales similares a los IECAs, excepto la tos, que es un efecto adverso muy raro en éste grupo de medicamentos. █ Candesartan
Posología. -HTA, 8 mg, eventualmente hasta 16 mg/día en una sola toma. -Insuficiencia cardíaca: 4 mg, dosis máxima 32 mg/día, en una sola toma. -En insuficiencia hepática o renal se debe iniciar con 2 mg/día. BLOX (Saval) Comercial comprimido comprimido
8mg 16mg
$0.68 $0.85
BLOPRESS (Abbott) Comercial
1.4.4. ANTAGONISTAS DE LOS ReCEPTORES DE ANGIOTENSINA II
comprimido comprimido
8mg 16mg
$0.83 $1.31
Introducción Ocupan el receptor AT1 bloqueando de ésta manera el efecto de la angiotensina II. El efecto hemodinámico es similar al de los IECAs. Periódicamente aparecen nuevas
IRBESARTAN (Sandoz) Genérico
█ Irbesartan comprimido comprimido
150mg 300mg
$0.39 $0.71
APROVEL (Sanofi) Comercial comprimido comprimido
150mg 300mg
$1.15 $2.54
ANTIHIPERTENSIVOS
FF Losartan
Posología. -HTA y protección renal en pacientes diabéticos tipo 2 con proteinuria, 50 mg, se puede alcanzar hasta 100 mg diarios en una sola toma. -Insuficiencia cardíaca: 12.5 mg diarios, aumentar paulatinamente cada 7 días hasta alcanzar 50 mg/día si el paciente lo requiere.
Comprimido 50mg GENÉRICO: Mk, Genfar
CNMB
$0.05 ...
... $0.18
COMERCIAL: $0.35 ... ... $1.13 Lostab, Rasertan, Simperten, Cardiovasc, Covance, Angioten, Arados, Convertal, Nefrotal, Cozaar
Comprimido 100mg
COMERCIAL: CNMB $0.68 ... . ..$1.42 Rasertan, Arados, Convertal, Angioten Forte, Cozaar
█ Olmesartan
37
VARTALAN (Recalcine) Comercial comprimido comprimido
80mg 160mg
$0.92 $0.83
comprimido comprimido comprimido
80mg 160mg 320mg
$1.22 $1.46 $2.27
DIOVAN (Novartis) Comercial
1.4.5. Inhibidores de la renina -Aliskiren es un inhibidor directo de la renina, actuando de esta manera sobre el sistema reninaangiotensina-aldosterona. Introducción -Hasta el momento no se ha demostrado ningún efecto sobre la mortalidad con los inhibidores de la renina.
Posología. -HTA,10 mg en una sola toma diaria. Dosis máxima 20mg. OLMETEC (Pfizer) Comercial
Efectos adversos -Trastornos gastrointestinales, entre estos diarrea. -Trastornos cutáneos. -Edema angioneurótico.
ILTUX (Tecnofarma) Comercial
Embarazo -Aliskiren esta contraindicado durante el período gestacional.
comprimido
comprimido
20mg
20mg
$0.85
$0.96
█ Telmisartan
Posología. -HTA, 40mg en una sola toma diaria. Dosis máxima 80mg. -Nefropatía diabética, 40 a 80 mg.
MICARDIS (Boehringer) Comercial
comprimido comprimido
40mg 80mg
$0.83 $1.08
█ Valsartan
Posología. -HTA: 80 mg en una sola toma diaria. Dosis máxima 160 mg. -Prevención secundaria de infarto de miocardio, 40 mg en dos tomas. Dosis máxima 320mg. -Insuficiencia cardíaca, 80 mg, se puede alcanzar 320 mg diarios administrados en dos tomas.
SIMULTAN (Lazar) Comercial comprimido
80mg
$0.57
Contraindicaciones, interacciones y cuidados especiales similares a los IECA. █ Aliskiren
RASILEZ (Novartis) Comercial comprimido
150mg
$1.31
1.4.6. BLOQUEADORES ALFA ADRENéRGICOS Se tratan en esta sección prazosina y doxazosina. Los bloqueadores alfa adrenérgicos alfuzosina, tamsulosina y terazosina son utilizados exclusivamente en el manejo de hipertrofia prostática benigna; son tratados en 3.2 Fármacos para el tratamiento de hipertrófia prostática benigna.
38
ANTIHIPERTENSIVOS
Introducción Los bloqueadores Alfa adrenérgicos poseen un espacio muy limitado en el manejo de hipertensión arterial, debido principalmente a los resultados del estudio ALLHAT. El objetivo principal del estudio fue la evaluación de diferentes medicamentos antihipertensivos y su efecto sobre la reducción de la mortalidad cardiovascular. El brazo de estudio aleatorizado a tomar doxazosina fue interrumpido inesperadamente antes de la culminación del período de seguimiento por observase incrementos significativos en la incidencia de eventos cardiovasculares. Por lo tanto, la imposibilidad de influir, al menos en igual proporción sobre el pronóstico de pacientes hipertensos lo convierte en un medicamento de uso muy limitado para esta indicación. █ Prazosina Indicaciones -Fenómeno de Raynaud. -Hipertensión arterial. Contraindicaciones -Insuficiencia cardíaca congestiva. Efectos Adversos -Ortostatismo, fatiga, vértigo. -Taquicardia refleja. -Retención hidrosalina. Cuidados Especiales Atención a la hipotensión ortostática, sobretodo al inicio del tratamiento (primera dosis). Es más frecuente en adultos mayores, en quienes se recomienda aumentar progresivamente la dosis para evitar al máximo este efecto adverso. MINIPRES (Pfizer) Comercial comprimido
1mg
$0.23
FF Doxazosina
DOXAZOSINA (Merck) Genérico comprimido comprimido
2mg 4mg
$0.41 $0.83
CNMB CNMB
CARDURA (Pfizer) Comercial comprimido comprimido
2mg 4mg
$0.65 $1.30
1.4.6. ANTIHIPERTENSIVOS CENTRALES Indicaciones -HTA resistente a otros fármacos. -HTA crónica en pacientes embarazadas (metildopa). Efectos Adversos -Sedación. -Sequedad bucal. -Bradicardia. -HTA de rebote al suspender de manera brusca el tratamiento (sobre todo con clonidina). -Con metildopa existen efectos adversos importantes como depresión, sedación, trastornos hepáticos y rara vez anemia hemolítica con Coombs positivo. Interacciones -Las interacciones generales de los antihipertensivos. -El efecto de este grupo de medicamentos se contrarresta con la mayoría de antidepresivos del primero y segundo grupo (ver 6.3.1.) FF Metildopa
ALDOMET (Merck Sharp) Comercial comprimido
250mg
$0.11
FF Clonidina
CATAPRESAN (Boehringer) Comercial comprimido
0.15mg
$0.30
CNMB
FF Minoxidil
MINOXITEN (Suiphar) Comercial comprimido
10mg
$0.45 CNMB
39
ANTIHIPERTENSIVOS
1.4.7. ANTIHIPERTENSIVOS COMBINADOS Las combinaciones a dosis fijas que se tratan a continuación no permiten ajustar individualmente la dosis en función de cada uno de sus componentes. Sin embargo, podrían contribuir a un mejor cumplimiento del tratamiento por parte del paciente. Indicaciones -HTA cuando el efecto de uno de los componentes no es suficiente y/o el aumento de la dosis del componente individual conlleve riesgo elevado de reacción adversas. Cuidados Especiales -Es importante averiguar si el efecto antihipertensivo se mantiene durante las 24 horas en caso de una sola administración diaria. Efectos adversos, interacciones y riesgos en el embarazo ver en el texto correspondiente a cada principio activo. 1.4.7.1 BETA BLOQUEADORES + DIURÉTICOS
TENORETIC (Astra) Comercial
comprimido $0.62 Clortalidona 25mg Atenolol 100mg
Clortalidona Atenolol
$0.32
12.5mg 50mg
ATECLOR (Rowe) Comercial
comprimido $0.63 Clortalidona 25mg
Atenolol
100mg
█ Bisoprolol + Hidroclorotiazida
ZIAC (Merck) Comercial
Bisoprolol
5mg
comprimido $0.94 Hidroclorotiazida 6.25mg Bisoprolol 10mg
CORENTEL D (Roemmers) Comercial comprimido $0.50 Hidroclorotiazida 6.25mg Bisoprolol 5mg comprimido $0.93 Hidroclorotiazida 6.25mg Bisoprolol 10mg
1.4.7.2 BETA BLOQUEADORES + CALCIO ANTAGONISTAS █ Atenolol + Nifedipina
BETA - DIPIN (Rowe) Comercial
comprimido $0.94 Atenolol 50mg Nifedipino 20mg
TENIF (Astra) Comercial
comprimido $1.44 Atenolol 50mg Nifedipino 20mg
1.4.7.3 INHIBIDORES DE LA ECA + DIURÉTICOS █ Enalapril + Hidroclorotiazida GLIOTENZIDE (Bagó) Comercial
comprimido $0.37 Hidroclorotiazida 25mg Enalapril 10mg
█ Atenolol + Clortalidona
comprimido
comprimido $0.34 Hidroclorotiazida 6.25mg Bisoprolol 2.5mg comprimido $0.54 Hidroclorotiazida 6.25mg
ECAPRINIL D (Rowe) Comercial
comprimido $0.43 Hidroclorotiazida 25mg Enalapril 10mg
OMNIPRESS HCT (Rocnarf) Comercial comprimido $0.50 Hidroclorotiazida 12.5mg Enalapril 20mg
VASERETIC (Merck Sharp) Comercial comprimido $0.56 Hidroclorotiazida 12.5mg Enalapril 20mg comprimido $0.77 Hidroclorotiazida 25mg Enalapril 10mg
█ Lisinopril + Hidroclorotiazida
40
ANTIHIPERTENSIVOS
ACERDIL D (Recalcine) Comercial
comprimido $0.63 Hidroclorotiazida 12.5mg Lisinopril 20mg
█ Perindopril + Indapamida
PRETERAX (Servier) Comercial
comprimido $1.22 Indapamida 0.63mg Perindopril 2mg
1.4.7.4 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA ANGIOTENSINA II + DIURÉTICOS █ Candesartan + Hidroclorotiazida BLOX D (Ecuaquimica) Comercial
comprimido $0.68 Hidroclorotiazida 12.5mg Candesartan 8mg comprimido $0.85 Hidroclorotiazida 12.5mg Candesartan 16mg
BLOPRESS PLUS (Abbott) Comercial
comprimido $1.61 Hidroclorotiazida 12.5mg Candesartan 16mg
█ Losartan + Hidroclorotiazida
LOSARTAN HCT (Mk) Genérico
comprimido $0.74 Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 80mg
NEFROTAL H (Rowe) Comercial
comprimido $0.50 Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 50mg
RIOCETIC (Swiss) Comercial
comprimido $0.53 Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 50mg
CARDIOVASC H (Rocnarf) Comercial
comprimido $0.60 Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 50mg
ANGIORETIC (Life) Comercial
comprimido $0.61 Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 50mg
CONVERTAL D (Roemmers) Comercial comprimido $0.70 Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 50mg comprimido $0.89 Hidroclorotiazida 25mg
Losartan
100mg
HYZAAR (Merck Sharp) Comercial
comprimido $1.20 Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 50mg comprimido $1.32 Hidroclorotiazida 12.5mg
Losartan
100mg
CARDIOVASC FORTE (Rocnarf ) Comercial comprimido $0.85 Hidroclorotiazida 25mg Losartan 100mg
ANGIORETIC FORTE (Life) Comercial comprimido $0.98 Hidroclorotiazida 25mg Losartan 100mg
HYZAAR FORTE (Merck Sharp) Comercial comprimido $1.37 Hidroclorotiazida 25mg Losartan 100mg
█ Valsartan + Hidroclorotiazida
SIMULTAN D (Lazar) Comercial
comprimido $0.65 Hidroclorotiazida 12.5mg Valsartan 80mg
VARTALAN D (Western) Comercial
comprimido $0.92 Hidroclorotiazida 12.5mg Valsartan 80mg
DIOVAN HCT (Novartis) Comercial
comprimido $1.22 Hidroclorotiazida 12.5mg Valsartan 80mg comprimido $1.26 Hidroclorotiazida 25mg Valsartan 160mg
█ Telmisartan + hidroclorotiazida MICARDIS PLUS (Boehringer)Comercial comprimido $1.32 Hidroclorotiazida 12.5mg Telmisartan 80mg
█ Olmesartan + hidroclorotiazida
ILTUX HCT (Tecnofarma) Comercial
comprimido $1.08 Olmesartan 20 mg Hidroclorotiazida 12.5mg
OLMETEC HCT (Pfizer) Comercial
comprimido $0.87
ANTIHIPERTENSIVOS Olmesartan Hidroclorotiazida
1.4.7.5 CALCIO ANTAGONISTAS + INHIBIDORES DE LA ECA █ Amlodipina + Benazepril
VASOCAL EK (Rowe) Comercial
comprimido $0.49 Amlodipina 2.5mg Benazepril 10mg comprimido $0.84 Amlodipina 5mg Benazepril 10mg comprimido Amlodipina Benazepril
$0.99 5mg 20mg
█ Amlodipina + Enalapril
DUOPRES (Grupo Farma) Comercial
comprimido $0.85 Amlodipina 2.5mg Enalapril 10mg comprimido $1.24 Amlodipina 5mg Enalapril 10mg
1.4.7.6 CALCIO ANTAGONISTAS + ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II █ Amlodipina + Valsartan
Exforge (Novartis) Comercial
comprimido $1.69 Amlodipina 5mg Valsartan 160mg comprimido $1.74 Amlodipina 10mg Valsartan 160mg
█ Amlodipina + Losartan
Aranda (Grupo Farma) Comercial comprimido $1.10 Amlodipina 2.5mg Losartan 50mg comprimido $1.46 Amlodipina 5mg
Losartan
ACTÚAN SOBRE EL MÚSCULO LISO ARTERIOLAR
20 mg 12.5mg
comprimido $1.10 Olmesartan 40 mg Hidroclorotiazida 12.5mg
100mg
1.4.8 ADENDUM: AGENTES QUE
41
FF Nitroprusiato de Sodio
Introducción -La hipotensión que produce el nitroprusiato resulta de la vasodilatación periférica debido a su acción directa sobre el músculo liso vascular, sobre el cual produce liberación de óxido nítrico. -Se trata de un hipotensor de rápida acción, produce disminución de las cifras de tensión arterial inmediatamente después de su administración intravenosa. Su acción se mantiene de 1 a 10 minutos.
Indicaciones -Crisis hipertensiva -Inducción de hipotensión en anestesia general. -Insuficiencia cardíaca severa con el objetivo de reducir pre y post carga, incluyendo aquellas asociadas con infarto de miocardio.
Efectos Adversos -Leves excesos en el ritmo de infusión y/o en la concentración administrada puede producir hipotensión severa e incluso afectar la perfusión sanguínea hacia órganos vitales, este efecto desaparece entre 1 a 10 minutos luego de descontinuar el medicamento. Si la tensión arterial no se recupera en pocos minutos puede que el nitroprusiato no sea la causa. -Nitroprusiato es metabolizado a cianida y thiocianida, dos metabolitos que en cantidades excesivas pueden producir serias complicaciones; Cianida: taquicardia, hiperventilación, arritmia, acidosis metabólica profunda, la cual puede ser el primer signo de intoxicación por este metabolito. Thiocianida: hiperreflexia, confusión, alucinaciones, convulsiones,
42
ANTIHIPERTENSIVOS
trombocitopenia. Embarazo y Lactancia -La administración de nitroprusiato sódico esta sujeto a un cauteloso análisis riesgo - beneficio materno. -Se recomienda descontinuar la lactancia materna. Cuidados Especiales -Se recomienda precaución en aquellos pacientes con falla renal debido a que el riesgo de acumulación de thiocianato es mayor. -En general no se recomienda administrarlo por más de 72 horas, si se requiere es necesario realizar monitero de las concentraciones plasmáticas de cianida y tiocianida, las cuales no deben exceder 0.08 mcg/ml y 100 mcg/ml, respectivamente. -Debido a la ocurrencia de hipertensión de rebote cuando nitroprusiato es retirado bruscamente, es recomendable dosificar a la baja cada 10 a 30 minutos hasta completarse el retiro definitivo. Administración -La solución debe ser preparada inmediatamente antes de su administración. La solución de glucosa al 5% se recomendada para su dilución. -La solución debe ser protegida de la radiación ultravioleta. -Se requiere de bomba de infusión para administrarlo. NITROPRUSIATO DE SODIO (Hospimedkka) Genérico solución inyectable
50mg
Indicaciones -Crisis hipertensiva, incluida la gestacional. Efectos Adversos -Taquicardia -Palpitación -Hipotensión -Retención hídrica Contraindicaciones -Lupus eritematoso sistémico idiopático -Taquicardia severa -Insuficiencia cardíaca de alto gasto -Insuficiencia miocárdica debido a obstrucción mecánica -Cor pulmonale -Aneurisma disecante de aorta -Porfiria Cuidados Especiales -Evitar su utilización en infarto de miocardio, a no ser que el paciente se encuentre estable. -En caso de crisis hipertensiva del embarazo la presión diastólica objetivo no debe disminuir de 90 mm Hg; si no se alcanza esta cifra luego de utilizar la dosis máxima de hidralazina, la paciente debe ser referida a una unidad de cuidados intensivos para manejo con nitroprusiato sódico y finalización inmediata del embarazo. Posología. -Crisis hipertensiva del embarazo, si la TA diastólica es >110 mm Hg administrar 5 a 10 mg IV en bolo, repetir cada 20 minutos si no hay respuesta. Dosis máxima 40 mg.
$9.76 CNMB
HIDRALAZINA (Kronos) Genérico FF Hidralazina
solución inyectable 1ml 20mg/ml
$3.50 CNMB
DIURETICOSS
43
1.5. Diuréticos
Se analiza en este capítulo:
-Diuréticos tiazídicos y similares. -Diuréticos de asa. -Diuréticos ahorradores de potasio. -Diuréticos combinados. Las asociaciones de diuréticos con otros medicamentos utilizados para la hipertensión arterial son descritos en 1.4. Antihipertensivos. Indicaciones -Hipertensión (solos o asociados a otros medicamentos), de preferencia diuréticos tiazídicos o similares. Es lógico que en aquellos pacientes con hipertensión no complicada se inicie tratamiento farmacológico con un diurético tiazídico o similar debido al amplio conocimiento que se tiene sobre este grupo terapéutico y a su bajo costo. Los diuréticos tiazídicos son aún más importantes para el manejo de la hipertensión sistólica aislada en pacientes adultos mayores o en aquellos de raza negra. -Retención hídrica, ej. secundaria a insuficiencia cardíaca o renal. -Glaucoma: inhibidores de la anhidrasa carbónica para el manejo de crisis aguda. -Intoxicaciones e hipertensión intracraneal: diuréticos osmóticos, ej. manitol. Embarazo -Los diuréticos no son de primera elección en el tratamiento de hipertensión en el embarazo. Interacciones -Los AINEs pueden disminuir la acción diurética y antihipertensiva de los diuréticos, y a su vez aumentar el riesgo de hiperkalemia propio de los diuréticos ahorradores de potasio. Administración -Como tratamiento antihipertensivo se recomienda iniciar con la menor concentración posible, especialmente si va a ser combinado con otro medicamento antihipertensivo. Se administran en una sola dosis diaria, de preferencia por la mañana. -En insuficiencia renal severa se prefiere la utilización de altas dosis de diuréticos de asa. Los diuréticos tiazídicos y similares son ineficaces. .
1.5.1 DIURÉTICOS TIAZÍDICOS Y SIMILARES -Ciertas moléculas de estructura diferente a la de los diuréticos tiazídicos (ej. clortalidona) son agrupados en esta sección debido a que poseen efectos comparables. -Los diuréticos tiazidicos y los simi-
lares actúan aumentando la excreción de sodio y agua, su actividad depende de la dosis y la función renal, el efecto diurético máximo que pueden obtener es prácticamente el mismo con todos los medicamentos de este grupo. Los diuréticos tiazídicos básicamente difieren en la dosis necesaria para obtener diuresis y en el tiempo de acción.
44
DIURÉTICOS
-Pierden su efectividad en pacientes con insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina 2 años: 10 - 20 ug/ kg/dosis IV 30 min antes de inicio; se puede repetir 2 a 3 veces con intervalo de 10 minutos (max. 3 mg / dosis) -Profilaxis post – operatoria: > 4 años: 20 a 40 ug/kg/dosis (max. 1mg) por una ocasión.
KYTRIL (Roche) Comercial
comprimido solución inyectable
1mg 3ml/3mg
$3.57 CNMB $12.54 CNMB
NISETRON (Suiphar) Comercial solución inyectable
3ml/3mg
77
MODIFICAL (Medicamenta) Comercial
comprimido comprimido solución inyectable solución inyectable
4mg 8mg 4mg/2ml 8mg/4ml
$2.00 CNMB $5.00 CNMB $4.50 CNMB $9.01 CNMB
ZOFRAN (Glaxo) Comercial
comprimido solución inyectable
8mg 8mg/4ml
$6.93 CNMB $8.94 CNMB
DASETRON (Suiphar) Comercial solución inyectable
8mg
$7.04 CNMB
2.4.3 AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5HT4 █ Cinitaprida
ENDIAL (Roemmers) Comercial comprimido
1mg
$0.56
█ Levosulpiride
DISLEP (Bagó) Comercial comprimido gotero
25mg 20ml 25mg
$1.46 $22.26
█ Mosaprida
DOSIER (Medicamenta) Comercial tableta recubierta tableta recubierta
2.5mg 5mg
$0.24 $0.47
$9.69 CNMB
FF Ondansetrón
Posología. Adultos: -Quimioterapia: 30 minutos antes del inicio 0,15 mg/kg IV o IM c/4h por 3 dosis, o 32 mg IV administrados en15 minutos. En casos menos graves se puede utilizar una dosis de 8 mg VO c/8h en dos ocasiones, seguidas de 8 mg c/12h por 1 o 2 días luego de la terapia. -Profilaxis post – operatoria: dosis única, 4 mg IV (administrado en 5 minutos) / IM, o pre - anestésica VO, 16 mg 1 hora antes. Niños: -Quimioterapia: Vía oral: niños de 4 -11 años, 4 mg 30 min antes del inicio y luego c/8h; niños > 11 años, 8 mg 30 min antes del inicio y luego c/8h. Vía parenteral: 0,15mg/kg/dosis IV /IM.
█ Tegaserod
ALERTA En marzo de 2007, FDA en común acuerdo con Navartis Pharmaceuticals Corporation, decidió suspender la comercialización de tegaserod en el mercado estadounidense debido a riesgo incrementado de infarto agudo de miocardio, enfermedad cerebro vascular y angina entre quienes lo consumen. Esta disponible únicamente para un grupo limitado de pacientes en los cuales el beneficio supera el riesgo. La agencia europea del medicamento nunca aprobó su comercialización.
ZELMAC (Novartis) Comercial comprimidos
6mg
$0.78
78
LAXANTES
2.5 Laxantes Se analiza en este grupo lo siguientes grupos de laxantes: - Laxantes osmóticos. - Laxantes de contacto. - Laxantes rectales. Indicaciones -En muchos casos de estreñimiento es suficiente modificar la dieta (ej. mediante una mayor ingesta de fibra), hidratación adecuada, ejercicio físico y mejores hábitos defecatorios. -Se justifica el tratamiento farmacológico solamente después de haber investigado todas las posibles causas. -Se aconseja el uso de laxantes cuando el esfuerzo para defecar es perjudicial para el paciente p.e. en pacientes con angina de pecho, hernia inguinal o con hemorroides con riesgo de hemorragia. -Su administración es común en la fase preparatoria de una cirugía, endoscopia digestiva baja y en ciertos estudios de imagen. -También son útiles en pacientes con estreñimiento ocasionado por la ingesta de ciertos fármacos, p.e. opioides en pacientes en fase terminal. -Su uso prolongado rara vez es necesario, salvo en ciertas ocasiones en adultos mayores y en personas con discapacidad. -La administración crónica de laxantes estimulantes, como los laxantes de contacto, puede ocasionar trastornos electrolíticos severos y de la función renal, por lo cual no se aconseja su uso prolongado. 2.5.1 LAXANTES OSMÓTICOS 2.5.1.1. LACTULOSA Introducción Lactulosa es un disacárido sintético que llega al colon sin haber sufrido cambio alguno, debido básicamente a que la disacaridasa encargada de su degradación no está presente en el íleon. Las bacterias del colon la dividen en monosacáridos no absorbibles como galactosa, fructosa y sorbitol, los cuales actúan sobre todo por sus características osmóticas. -La lactulosa reduce el pH gástrico y disminuye la reabsorción de amoniaco, por esta razón se justifica su utilización en la encefalopatía hepática.
Indicaciones -Constipación. -Encefalopatía hepática (en dosis más altas que en pacientes con constipación). Contraindicaciones -Galactosemia. -Intolerancia a la fructosa. Efectos Adversos -Flatulencia. -Cólicos abdominales. Cuidados Especiales -Administrar con precaución en pacientes con intolerancia a la lactosa FF Lactulosa
Posología. -Constipación, 10 a 20 g VO, dosis única diaria.
79
LAXANTES
LACTULOSA (Ecuaquimica) Genérico solución oral 200ml 65g/100ml $9.99 CNMB
aplicación de un enema de bario. -El contenido de sodio pueden causar problemas; por lo cual, se debe restringir la ingesta de sal.
LACTULAX (Chalver) Comercial
█ Fosfato de Sodio
solución oral 200ml 65g/100ml
$9.75 CNMB
LACTULOSA (Abl) Genérico
solución oral 240ml 60g/100ml $15.00 sobre 15mg 9 g $0.96
DUPHALAC (Solvay) Comercial solución oral 120ml Lactulosa 66.7g/100ml Lactosa 6 g/100ml Galactosa 11g/100ml Epilactosa 4 g/100ml
$7.85
2.5.1.2 MISCELÁNEOS Introducción Se trata de sales de sodio y fosfatos. Su actividad laxativa se debe a efecto osmótico incrementando el volumen de líquido intestinal.
FLEET ENEMA (Fleet) Comercial
solución para enema 133ml $2.07 Fosfato de sodio monobásico 19g/118ml Fosfato de sodio dibásico 7g /118ml
█ Tartrato de Sodio
LIMONADA PURGANTE (Cifsa) Comercial solución oral 350ml 7.14g/100ml
$2.20
2.5.2 LAXANTES DE CONTACTO
Indicaciones -Estreñimiento -Antes de colonoscopía o enema de bario.
Introducción -Los laxantes de contacto aumentan la motilidad y secreción intestinal por medio de varios mecanismos. Forman parte de este grupo las antraquinonas naturales y sintéticas y los derivados de difenilmetano.
Contraindicaciones -Se debe evitar su uso en pacientes con obstrucción intestinal, perforación y en pacientes con megacolon tóxico.
Indicaciones -Tratamiento a corto plazo, especialmente para limpiar el intestino antes de pruebas diagnósticas. -Constipación.
Efectos Adversos -Deshidratación y resorción de sodio. -Hiperfosfatemia y disminución de los niveles séricos de calcio cuando se administra preparados que contienen fosfatos. -Trastornos electrolíticos peligrosos principalmente en niños, adultos mayores y en pacientes con cardiopatía o nefropatía. -Nefropatía aguda luego de administración oral, que incluso en ocasiones puede llegar a insuficiencia renal crónica irreversible.
Efectos Adversos -Cólico intestinal. -Diarrea con riesgo de deshidratación, especialmente en adultos mayores. -Alteraciones hidroelectrolíticas en uso prolongado, sobre todo hipopotasemia y como consecuencia debilidad muscular y pérdida de peso. -Lesiones del plexo mientérico en uso continuo y crónico ocasionando finalmente alteraciones irreversibles en el peristaltismo intestinal.
Cuidados Especiales -Se debe diluir los productos, o ingerirlos, con una gran cantidad de agua cuando son administrados antes de una colonoscopía o de la
Cuidados Especiales -Se debe tener precaución especial cuando se utiliza estos productos conjuntamente con diuréticos, principalmente debido a alteraciones electrolíticas.
80
LAXANTES
█ Picosulfato de Sodio
2.5.2.1 DERIVADOS DE LAS ANTRAQUINONAS
DULCOLAX PERLAS (Boehringer) Comercial
█ Glucosidos del Sen
cápsula blanda
EX - LAX (Novartis) Comercial gragea
15mg
$0.18
comprimido
8.6mg
$0.20
SENOKOT (Grupo Farma) Comercial 2.5.2.1.1 GLUCOSIDOS DEL SEN COMBINADOS █ Glucosidos del Sen + docusato de
Sodio
SENOKOT CON DOCUSATO (Grupo) Comercial
comprimido $0.34 Docusato de Sodio 50mg Glucosidos del Sen 8.6mg
2.5.2.2 DERIVADOS DE DIFENILMETANO En general, se conoce poco acerca de estos productos. Ver 2.5.2. FF Bisacodilo
Posología. -Vía oral: 5 a 10 mg, dosis única diaria. -Vía rectal: 10 mg, dosis única diaria.
DULCOLAX (Boehringer) Comercial comprimido
5mg
$0.34 CNMB
ANULAX (Laboratorios Ecu) Comercial supositorio supositorio
5mg 10mg
$0.17 CNMB $0.18
█ Fenolftáleina
LAXAGAR (Laboratorios Ecu) Comercial emulsión
240ml 1000mg
$1.76
2.5mg
$0.21
ANULAX P.S (Laboratorios Ecu) Comercial comprimido
5mg
$0.28
AGAROL (Pfizer) Comercial emulsión
240ml 33.3mg
$2.82
LAXOBERON (Boehringer) Comercial gotero
15ml 5mg/10gotas
$5.63
DULCOLAX GOTAS (Boehringer) Comercial gotero
15ml 7.5mg/ml
$6.02
2.5.3 LAXANTES RECTALES Algunos de estos productos pertenecen a los grupos antes mencionados. Otros son utilizados solamente por vía rectal. Indicaciones -Impactación fecal. -Previo a endoscopias o exámenes radiológicos del colon. -Previo a una intervención quirúrgica. -Estreñimiento en pacientes encamados. Efectos Adversos -Irritación de la mucosa rectal. █ Glicerina
SUPOSITORIOS DE GLICERINA (H.G.) Genérico supositorio supositorio
1.66g 2.19g
KALMO (H.G.) Comercial supositorio
1.92g
$0.09 $0.18
$0.39
MEDICAMENTOS PARA EL MANEJO DE LA DIARREA
81
2.6 Medicamentos para el manejo de la diarrea Se trata a continuación: -Sales de rehidratación oral (SRO). -Adsorbentes y astringentes. -Probióticos. -Inhibidores del tránsito intestinal. Introducción -Frecuentemente la diarrea tiene causas infecciosas. En la mayoría de los casos se trata de una gastroenteritis viral, la cual es autolimitada en pacientes inmunocompetentes. -El objetivo del tratamiento en diarrea aguda debe ser prevenir o tratar la deshidratación a través del aumento de la ingesta de líquidos o dependiendo de la severidad, utilizando sales de rehidratación oral. -Algunos virus, ej. rotavirus, son responsables de epidemias, especialmente en niños, no existe tratamiento para agentes virales por lo que es necesario únicamente compensar las pérdidas líquidas y eventualmente, instaurar un tratamiento sintomático. -Actualmente esta disponible la vacuna contra el rotavirus, la cual ha demostrado disminuir la severidad y la tasa de mortalidad por diarrea aguda en población infantil. -Las enterobacterias pueden causar epidemias en algunos países; no se justifica el uso de antibióticos excepto si se realiza pruebas y se comprueba etiología bacteriana. -Los antibacterianos se justifican en la diarrea del viajero. -En caso de diarrea aguda producida por parasitos (generalmente amebas o giardia) se justifica la utilización de un derivado imadazólico. -Tanto los antibacterianos como los antiparasitarios utilizados en el manejo de diarrea aguda son tratados en el capítulo 8. -En pacientes con colitis ulcerosa se debe tener mucha cautela con el uso de antidiarreicos, excepto las sales de rehidratación oral, por el riesgo de megacolon tóxico. 2.6.1 SALES DE REHIDRATACIÓN ORAL (SRO) La enfermedad diarreica aguda continua siendo la principal causa de muerte en niños e infantes en países en vía de desarrollo. Se estima que cerca del 75% de todas las muertes por diarrea podrían ser evitadas asegurando acceso universal a sales de rehidratación oral y zinc. (WHO Model Formulary for Children 2010). Introducción -Las sales de rehidratación oral contienen una mezcla de carbohidratos,
sodio, sales de potasio y sales de citrato, a la cual se añade una cantidad específica de agua. -La Organización Mundial de la Salud propone la siguiente formulación para las SRO: •Sodio 75 mEq (2.6 g/l) •Cloruro 65 mEq (1.5 g/l) •Potasio 20 mEq (1.5 g/l) •Citrato 10 mmol/l (2.9 g/l) •Glucosa 75 mmol/l (13.5 g/l) -Se aconseja el uso de soluciones de hidratación oral en pacientes con diarrea y con un riesgo aumentado de deshidratación (lactantes, niños pequeños, adultos mayores,
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MEDICAMENTOS PARA EL MANEJO DE LA DIARREA
personas con enfermedades crónicas, ej. diabetes) o en pacientes con deshidratación preexistente.
administrar líquidos mediante sonda nasogástrica: 20ml/Kg/hora por 6 horas.
Efectos adversos -Vomito, generalmente se debe a administración muy rápida de la SRO; si esto sucede, parar por 10 minutos y reiniciar administración a un ritmo más lento.
FF Sales de Rehidratación Oral
Contraindicaciones -Pacientes somnolientos, con deshidratación grave o en estado de shock.
sobres sodio potasio cloruro citrato glucosa
Cuidados especiales -Puede ser necesario reducir la dosis en pacientes con daño renal, en cuyo caso se recomienda monitoreo estricto de los electrolitos.
ORALYTE 45 (James Brown) Comercial
Administración Se recomiendan tres planes para el manejo de diarrea aguda en niños: -PLAN A - No deshidratación: Incrementar la ingesta de líquidos (SRO pueden ser una opción) y suplementar con zinc. No suspender la lactancia materna. Luego de cada deposición administrar líquidos acorde al siguiente esquema: •niños menores de 2 años, 50-100 ml •2 a 10 años, 100-200 ml. •mayor a 10 años, libre demanda. Informar a los padres sobre signos de peligro que ameriten buscar ayuda. -PLAN B - deshidratación moderada: administrar 50 - 100ml/kg durante 4 horas. Iniciar suplementación con zinc luego de las 4 horas. No descontinuar lactancia materna. Reevaluar para cambio de plan. -PLAN C - deshidratación severa: Hospitalizar para hidratación I.V con lactato de sodio o solución salina 0.9%, administrar 50 ml/Kg en la primera hora, luego 50 ml/kg/hora en las siguientes 2 horas. Dar SRO tan pronto el niño pueda beber. Reevaluar para cambio de plan en tres horas. Si la vía intravenosa no es posible,
Posología. Ver Administración.
SALES DE HIDRATACIÓN ORAL (Provenco) Genérico
solución oral sodio potasio cloruro citrato glucosa
27.9 g
250ml
$ 0.31 CNMB 89.5mEq 20.1mEq 80 mEq 29.6mEq 20g/L
$1,45 45mEq 20mEq 35mEq 30mEq 25g/L
ORALYTE 45 (James Brown) Comercial solución oral sodio potasio cloruro citrato glucosa
500ml
$2,17 45mEq 20mEq 35mEq 30mEq 25g/L
ORALYTE 75(James Brown) Comercial solución oral sodio potasio cloruro citrato glucosa
500ml $2,29 75mEq 20mEq 65mEq 30mEq 20g/L
ORALYTE 90(James Brown) Comercial solución oral sodio potasio cloruro citrato glucosa
500ml $2,28 90mEq 20mEq 80mEq 30mEq 20g/L
PEDYALITE (Abbot) Comercial solución oral sodio potasio cloruro lactato calcio magnesio glucosa
500ml
$ 2.90 30mEq 20mEq 30mEq 25mEq 4 mEq 4 mEq 50g/L
PEDYALITE 45(Abbot) Comercial solución oral sodio potasio cloruro citrato glucosa
500ml $2.90 45mEq 20mEq 35mEq 30mEq 25g/L
MEDICAMENTOS PARA EL MANEJO DE LA DIARREA
PEDYALITE SR 90(Abbot) Comercial solución oral sodio potasio cloruro citrato glucosa
500ml $ 3,32 90mEq 20mEq 80mEq 30mEq 20g/L
HIDRAPLUS 45(Baxter) Comercial solución oral sodio potasio cloruro citrato glucosa
500ml $ 3.16 45mEq 20mEq 35mEq 29mEq 25g/L
2 . 6 . 2 ADSORBENTES Y ASTRINGENTES Introducción -Los principales fármacos absorbentes son las sales de magnesio, hidróxido de aluminio, carbón activado, el caolín y la pectina. El hidróxido de aluminio y magnesio son descritos en 2.1.2. -El carbón es utilizado para el tratamiento de ciertas intoxicaciones medicamentosas. -Con excepción del carbón activado para las intoxicaciones; no existe suficiente evidencia para la utilización de estos compuestos en ninguna otra indicación. FF Carbón activado
Indicaciones -Intoxicación por barbitúricos, digitálicos, carbamazepina, teofilina, metotrexato, imipramina, sulfas, morfina, atropina, ácido salicílico, anfetaminas, paracetamol. -Administrar el carbón activado tan pronto como sea posible; preferible dentro de las 2 horas luego de la ingesta del tóxico. Contraindicaciones -No administrar en caso de intoxicación por álcalis cáusticos, ácido bórico, litio, alcohol, cianuros, sales de hierro. -Contraindicado en pacientes que han perdido el estado de conciencia.
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Efectos adversos -Neumonitis por aspiración. -Desequilibrio hidroelectrolítico. Posología. -Adultos: 50 g, dosis única para prevenir absorción, y cada 6 horas para eliminación activa. -Niños: 25 g, dosis única. -Lactantes: 1g/kg, dosis única.
En Ecuador, el Instituto Nacional de Higiene a través del Centro de Información y Asesoramiento Toxicológico (CIATOX), provee a nivel nacional el carbón activado en sobres de 50 g. Información sobre los números de contacto ver en Intoxicación medicamentosa en la Introducción. █ Caolín + Pectina
PECTO CAOLÍN SIMPLE (H.G.) Comercial suspensión oral Pectina Caolín
118ml $0.79 50mg 1000mg
█ Caolín + Pectina + Neomicina
Neo - Naladin (Lamosan) Comercial suspensión oral Pectina Caolín Neomicina
60ml $3.06 400mg/100ml 20g/100ml 684mg/100ml
2.6.2 PROBIÓTICOS Introducción -La eficacia de estos productos no ha sido comprobada para ninguna afección intestinal. -Existe cierta evidencia sobre la utilidad de preparados en base a Saccharomyces boulardii en pacientes con infección por Clostridium difficile y diarrea inducida por antibióticos. -Se han notificado casos de infección sistémica por Saccharomyces boulardii en pacientes inmunodeprimidos sometidos a perfusión intravenosa mediante vía central. -El yogurt natural es una fuente de
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MEDICAMENTOS PARA EL MANEJO DE LA DIARREA
organismos productores de ácido láctico. █ Lactobacilo Acidofilo LACTEOL FORTE (Axcan Pharma) Comercial cápsula sobre
80mg 160mg
$1.08 $0.51
BIFIDOLAC (Chalver) Comercial cápsula sobre
Caja x 6 unidades 170mg $10,40 170mg $12,20
█ Saccharomyces boulardii
BIOFLORA (James Brown) Comercial cápsula sobre
caja x 6 unidades 200 mg $6,99 200 mg $8,39
2.6.2.2 COMBINADOS █ Lactobacilo acidófilo + Tiamina + Piridoxina + Rivoflabina + Nicotinamida
LACTOSIL B (Life) Comercial
tableta dispersable $0.51 Lactobacilo Acidofilo 60000000colónias Tiamina (Vitamina B1) 2mg Nicotinamida (Vitamina B3) 20mg Piridoxina (Vitamina B6) 2.5mg Rivoflabina (Vitamina B2) 1.5mg
solución oral 60ml $9.51 Lactobacilo Acidofilo 40000000colónias Tiamina (Vitamina B1) 2mg Nicotinamida (Vitamina B3) 20mg Piridoxina (Vitamina B6) 1.5mg Rivoflabina (Vitamina B2) 2.5mg
2.6.3 INHIBIDORES DEL TRÁNSITO INTESTINAL FF Loperamida
El derivado opiáceo loperamida aumenta el tono del intestino delgado y colon y disminuye el peristaltismo intestinal.
Contraindicaciones -Niños menores de 6 años, particularmente aquellos menores de 2. -Fiebre y disentería. -Colitis aguda. Efectos Adversos -La administración de loperamida puede ser peligrosa en pacientes con diarrea por infección bacilar, especialmente en niños pequeños. -Se ha notificado íleo paralítico y retención urinaria en niños menores de 6 años. -Efecto depresor central (depresión respiratoria), principalmente en niños. Cuidados especiales -Administrar naloxona en casos de sobredosificación. LOPERAMIDA (Grufar) Genérico comprimido
2mg
$ 0.04
CNMB
IMODIUM (Janssen Cilag) Comercial comprimido
2mg
$0.05
VELARAL (Laboratorios Ecu) Comercial comprimido
2mg
$0.06
2.6.4 OTROS ANTIDIARREICOS █ Racecadotrilo
-Racecadotrilo es un antisecretor intestinal. No ha demostrado prevenir deshidratación severa, el número de hospitalizaciones o muerte por diarrea aguda en niños. -Racecadotrilo no ha sido aprobado por la FDA para su comercialización. HIDRASEC (Bagó) Comercial comprimido granulado granulado
100mg 10mg 30mg
$1.54 $0.99 $1.79
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MEDICAMENTOS EN ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO
2.7 Medicamentos en enfermedades inflamatorias del intestino Indicaciones -Se administra sulfasalazina y mesalazina en enfermedades inflamatorias del intestino, a más de corticosteroides y fármacos inmunosupresores como azatioprina y metotrexato. -Se puede administrar infliximab, un inhibidor del factor de necrosis tumoral en casos severos de enfermedad de Crohn activa que no responde al tratamiento con corticoides, otros fármacos inmunosupresores y en pacientes con fístulas por enfermedad de Crohn. FF Sulfasalazina
Es una combinación de sulfapiridina y mesalazina. Es degrada por la flora intestinal permitiendo que mesalazina actúe sobre la mucosa intestinal. Indicaciones -Colitis ulcerosa (inducción de la remisión y prevención de recidivas). -Enfermedad de Crohn (inducción de la remisión o tratamiento de fístulas). -Artritis reumatoide y espondiloartritis anquilosante. Efectos Adversos -Erupciones cutáneas, incluso severas (ej. síndrome de StevensJohnson). -Náusea. -Trastornos hematológicos como trombocitopenia y agranulocitosis. -Toxicidad hepática, pancreática y pulmonar. -Disminución reversible de la fertilidad masculina. -Nefritis intersticial crónica irreversible: raro. Embarazo y Lactancia -Han sido reportadas anormalidades congénitas aisladas. -Existe un riesgo teórico de kernicterus neonatal al administrar sulfasalazina próximo al parto. Sin embargo, el consenso general es a favor de continuar su uso durante éste período si es absolutamente necesario.
-30 a 50% de la droga es secretada en leche materna, se recomienda precaución. Cuidados Especiales -Se aconseja realizar periódicamente un hemograma, especialmente en pacientes en tratamiento prolongado. Posología. -Fase aguda: 2 a 6 g/día en varias administraciones. -Dosis de mantenimiento: 2 a 3 g/día en varias administraciones.
FALAZINE (Indunidas) Comercial comprimido
500mg
$ 0.18
CNMB
█ Mesalazina
Es el metabolito activo de la sulfasalazina. Indicaciones -Colitis ulcerosa (inducción de la remisión y la prevención de recidivas). -Enfermedad de Crohn (inducción de la remisión). Efectos Adversos -El riesgo de efectos adversos es menor que sulfasalazina. -Nefritis intersticial crónica irreversible: raro. SALOFALK (Falk Pharma) Comercial comprimido 500mg $1.03 supositorio 500mg $2.96 solución para enema 4000mg/60ml $17.38
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TRATAMIETNO DE HEMORROIDES
2.8 Tratamiento de hemorroides Introducción -La terapéutica farmacológica ocupa un lugar muy limitado en el manejo terapéutico de las hemorroides. -Es importante tomar medidas como evitar el estreñimiento y diarrea, en ocasiones se puede recurrir a esclerosar, ligar o coagular las hemorroides. -A continuación se enumeran preparados locales cuya efectividad no está comprobada. Además tienen efectos adversos y pueden generar reacciones de hipersensibilidad, especialmente aquellos que contienen cincocaína. -Los preparados locales son clasificados según contengan o no corticoides. Los preparados que contienen corticoides pueden generar atrofia mucocutánea, especialmente en uso prolongado. 2.8.1 PREPARADOS CON CORTICOIDES █ Pivalato de Fluocortolona + Caproato de Fluocortolona + Clorhidrato de Cincocaina
ULTRAPROCT (Bayer) Comercial
supositorio $0.68 Clorhidrato de Cincocaína 1000mg Pivalato de Fluocortolona 0.61mg Caproato de Fluocortolona 0.63mg pomada 15g $4.17 Clorhidrato de Cincocaína 500mg/100g Pivalato de Fluocortolona 91.8mg/100g Caproato de Fluocortolona 94.5mg/100g
2.8.2 PREPARADOS SIN CORTICOIDES █ Calcio Dobesilato + Lidocaína
DOXIPROCT (Quifatex) Comercial pomada Calcio dobesilato Lidocaína
30g $16.62 4g 2g
█ Policresuleno + Clorhidrato De
Cincocaina
FAKTU (Altana) Comercial
supositorio $2.14 Clorhidrato de Cincocaína 2.5mg Policresuleno 100mg pomada $18.28 Clorhidrato de Cincocaína 10mg Policresuleno 50mg
█ Lidocaína + Tribenosido
PROCTO GLYVENOL (Novartis) Comercial supositorio Tribenosido Lidocaína
$0.44 400mg 40mg
crema Tribenosido Lidocaína
30g $3.08 5g 2g
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGÍAS DE VEJIGA
87
3. Sistema urogenital
Se trata en este capítulo: 3.1. Medicamentos para el tratamiento de patologías de vejiga 3.2. Medicamentos para el tratamiento de hiperplasia prostática benigna 3.3. Medicamentos para el tratamiento de disfunción eréctil Los fármacos administrados para el tratamiento de infecciones de vías urinarias son tratados con detalle en el capitulo 8 “Antiinfecciosos”.
3.1 Medicamentos para el tratamiento de patología de vejiga Indicaciones -Tolterodina, oxibutinina: incontinencia de urgencia (hiperactividad vesical). -Flavoxato: espasmos vesicales. Contraindicaciones -Tolterodina, oxibutinina: las contraindicaciones de los fármacos anticolinérgicos. Efectos adversos -Tolterodina, oxibutinina: efectos anticolinérgicos. -Flavoxato: dolor abdominal, vértigo. Interacciones -Tolterodina: posible incremento de la concentración plasmática cuando se administra simultáneamente un inhibidor de CYP3A4 (Ver tabla en Introducción). █ Tolterodina
MUTUM (Medicamenta) Comercial
Posología. 2 mg V.O. administrados cada 12 horas.
DETRUSITOL (Pfizer) Comercial comprimido
2mg
$0.79
comprimido
$0.61
MUTUM CR (Medicamenta) Comercial comprimido comprimido
LIBERACION RETARDADA 5mg $0.84 10mg $1.74
█ Flavoxato
█ Oxibutinina
Posología. 10 a 15 mg diarios por 2 ó 3 ocasiones.
5mg
Posología. 200 mg V.O. cada 6 a 8 horas.
BLADURIL (Medicamenta) Comercial comprimido
200mg
$0.81
88
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA
3.2 Medicamentos para el tratamiento de hiperplasia prostática benigna
Introducción Se puede adoptar una actitud expectante en pacientes con hiperplasia prostática benigna leve. Un alfa 1-bloqueador es el fármaco de primera elección cuando los síntomas son leves. Cuando este no resulta efectivo, no es tolerado, o en pacientes con glándula prostática mayor a 40ml, es posible iniciar el tratamiento con un inhibidor de la 5 alfa reductasa. Se puede evaluar el efecto de los bloqueadores alfa 1 después de 4 a 8 semanas. No así, con los inhibidores de la 5 alfa - reductasa, para los cuales se necesita 6 meses de tratamiento antes de evaluar su efectividad. 3.2.1 BLOQUEADORES ALFA 1 Introducción Los bloqueadores alfa-1 tienen un efecto relajante sobre las células musculares lisas, por tanto, su principal acción se encuentra a nivel del cuello vesical. Actúa también sobre los vasos sanguíneos. No influyen en el volumen de la próstata.
FF Tamsulosina
Indicaciones -Hiperplasia prostática benigna. -Hipertensión (Ver capítulo 1).
comprimido
Posología. -Hipertrófia prostática benigna: 0.4 mg diarios en una sola toma.
TAMSULOSINA (Novartis) Genérico comprimido
$0.43
CNMB
TAMSULON (Medicamenta) Comercial comprimido
0.40mg
$0.85
COMADEX (Life) Comercial comprimido
0.40mg
$0.86
PROSTALL (Recalcine) Comercial 0.40mg
$1.22
SECOTEX (Boehringer) Comercial comprimido
Contraindicaciones -Antecedentes de hipotensión ortostática o síncope con la micción. -Insuficiencia cardiaca.
█ Alfuzosina
Efectos adversos - Hipotensión ortostática y mareo, sobre todo en adultos mayores y en combinación con otros antihipertensivos. - Fatiga y sedación.
Cuidados Especiales Es importante advertir al paciente sobre la posibilidad de hipotensión ortostática al inicio del tratamiento.
0.40mg
0.40mg
$1.23
Posología. -Hipertrofia prostática benigna: 10 mg diarios administrados en una o dos ocasiones.
XATRAL OD (Sanofi) Comercial LIBERACIÓN RETARDADA comprimido 10mg
$1.33
█ Terazosina
Posología. -Hipertrófia prostática benigna: 1 mg. Se puede aumentar progresivamente hasta 5 mg diarios en una sola toma. -Hipertensión: 1 a 2 mg.
MDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA
TERASIN (Rowe) Comercial
comprimido comprimido
2mg 5mg
comprimido comprimido
2mg 5mg
comprimido comprimido
2mg 5mg
$0.23 $0.69
CENTRAX (Medicamenta) Comercial $0.42 $1.05
HYTRIN (Abbott) Comercial
$0.51 $1.03
3.2.2 INHIBIDORES DE LA 5 ALFA REDUCTASA Introducción Finasteride y Dutasteride frenan la conversión de testosterona en dihidrotestosterona, lo cual conduce a una disminución del volumen prostático, sobre todo cuando el volumen inicial es mayor a 40 ml. Indicaciones -Hiperplasia prostática benigna, en especial cuando el volumen prostático es igual o mayor a 40ml. Efectos adversos -Disfunciones sexuales, p.e. impotencia, disminución de la líbido, trastornos en la eyaculación. -Ginecomastia. -Erupciones cutáneas. -Dolor testicular. Embarazo Finasteride y Dutasteride son teratogénicos (Ver “Cuidados especiales”). Cuidados Especiales - Finasteride y Dutasteride son teratogénicos; por tanto se aconseja
89
utilizar preservativo al tener relaciones sexuales con una mujer en edad fértil y con probabilidades de embarazo o en aquella que se encuentre cursando uno. Estas mujeres tampoco deben manipular fármacos en base a estos compuestos. - Finasteride y dudasteride producen disminución en los valores del Antígeno Prostático Especifico (PSA), lo cual tiene implicaciones en el screening de carcinoma prostático. █ Dutasteride Posología. 0.5 mg dia en una sola toma.
AVODART (Glaxo) Comercial capsula blanda
0.50mg
$2.51
█ Finasteride
Posología. 5 mg día en una sola toma
FINASTERIDE (Merck) Genérico comprimido
5mg
$0.76
APRODIL (Pharmabrand) Comercial comprimido
5mg
$0.55
FINAPROSS (Biocross) Comercial comprimido
5mg
$1.18
PROSCAR (Merck Sharp) Comercial comprimido
5mg
$1.45
NEW HAIR (Pharmabrand) Comercial comprimido
1mg
comprimido
1mg
$1.33
PROPECIA (Merck Sharp) Comercial $2.02
90
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIÓN ERÉCTIL
3.3 Medicamentos para el tratamiento de disfunción eréctil 3. 3 .1 A L P R O S TA D I L ( P R O S TAG L A N D I N A E 1 ) Indicaciones -Disfunción eréctil: administración vía intracavernosa, a menudo en combinación con otros vasodilatadores. -Mantener abierto el conducto arterioso en recién nacidos con ciertas cardiopatías congénitas: administración intravenosa. Efectos adversos -Dolor local y priapismo en administración intracavernosa. █ Alprostadil
CAVERJECT (Pfizer) Comercial solución inyectable 20mcg/ml
$33.57
3.3.2 INHIBIDORES DE LA 5 FOSFODIESTERASA Introducción Sildenafil, tadalafil y vardenafil facilitan la erección cuando hay estimulación sexual. Indicaciones -Disfunción eréctil de diferente origen. -Sildenafil: Hipertensión pulmonar. Contraindicaciones -Pacientes que utilizan nitratos (riesgo de hipotensión severa). -Angina inestable o insuficiencia cardiaca severa. -Neuropatía óptica isquémica. Efectos Adversos -Cefalea. -Dispepsia, nausea. -Vertigo. -Flushing. -Trastornos visuales temporales.
Se ha notificado ceguera, sin embargo, la relación causal no fue probada. -Hipotensión. -Priapismo. Interacciones -Los inhibidores de CYP3A4 producen inhibición del metabolismo de este grupo de medicamentos (Ver tabla en Introducción) -Hipotensión severa cuando se administra nitratos simultáneamente. Cuidados especiales -La seguridad en pacientes con hepatopatía severa, hipotensión, infarto, enfermedad cerebrovascular reciente o con trastornos hereditarios degenerativos de la retina no ha sido determinada. -Sildenafil y vardenafil deben ser ingeridos una hora antes del coito, actúan durante algunas horas. Tadalafil actúa durante más tiempo por poseer una semivida biológica más prolongada (más de un día). █ Tadalafil
Posología. 10 a 20mg, máximo 1 comprimido diario
CIALIS (Eli Lilly) Comercial comprimido
20mg $9.36
█ Sildenafil
Posología. 25 a 100mg, máximo 1 comprimido diario
Comprimido 50mg
GENÉRICO: $2.50 ... ...$3.83 Genfar, Nifa, La Sante, Sumi, Chalver, Ophalac, Saona
COMERCIAL: $2.25 ... ...$10.25 Sutra, Medovigor, Max, Caverta, Xex, Erotil, Potencil, Viridil, Venux, Viagra
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIÓN ERÉCTIL
Comprimido 100mg
COMERCIAL: $3.89 ... Caverta, Xex, Venux, Viagra
...$18.00
█ Vardenafilo Posología. 5 a 20mg, máximo 1 comprimido diario
LEVITRA (Bayer) Comercial
comprimido comprimido
10mg $6.42 20mg $10.46
91
92
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)
4. Aparato respiratorio
4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica. 4.2 Antitusígenos, mucolíticos y espectorantes. 4.3 Descongestionantes
4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (epoc) Para el tratamiento de estas enfermedades se utilizan los siguientes grupos farmacológicos: -Anticolinérgicos. -Simpaticomiméticos. -Metilxantinas. -Corticoides Inhalatorios. -Antagonistas de los receptores de leucotrienos. Introducción Asma -Se puede obtener información más detallada sobre el manejo, tratamiento, guías clínicas, información a pacientes en la página web de GINA, Global Initiative for Asthma (www.ginasthma.com). También están disponibles las recomendaciones de la British Thoracic Society (www.sign. ac.uk/guidlines/fulltext/63/index.html). La guía de manejo de asma para niños y adultos desarrollada por el Proyecto Salud de Altura esta disponible en www.saluddealtura.com -Los beta 2 adrenérgicos de corta duración en inhalador son utilizados ante el aparecimiento de síntomas y en la prevención y tratamiento del asma de esfuerzo. No se recomienda su utilización según esquema fijo a largo plazo. -Los anticolinérgicos de corta duración pueden generar un efecto broncodilatador mayor en pacientes con asma y son por lo tanto, una alternativa cuando existen contraindicaciones para el uso de agonistas beta 2. -El uso a largo plazo de corticosteroides inhalados esta indicado en pacientes con asma persistente. -La combinación de un corticosteroide por vía inhalatoria con un agonista beta 2 de acción prolongada (rara vez con teofilina) es útil en pacientes con asma persistente moderada o severa. -En pacientes con asma persistente severa puede ser necesaria la administración oral de corticosteroides. -Los antagonistas de los receptores de los leucotrienos pueden utilizarse como alternativa a los corticosteroides inhalados en caso de intolerancia o contraindicación. En aquellos pacientes con asma severa que no responden satisfactoriamente al tratamiento con corticosteroides inhalados es aceptado adherir uno de estos medicamentos como terapia coadyuvante. -La teofilina poseen un espacio muy limitado en el manejo actual del asma. Puede ser utilizado como alternativa en asma severa persistente.
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)
93
Tabla. Esquema terapéutico de Asma en adultos (mayores de 12 años) y niños Asma Asma intermitente persistente Paso 1
Paso 2
BAAC
CI dosis bajas
Paso 3
Paso 4
Paso 5
Paso 6
CI dosis altas CI dosis CI dosis CI dosis altas + + BAAP + intermedias bajas + BAAP corticoide BAAP + BAAP oral
+ anticoli- Alternativas: Alternativas: Alternativas: -CI dosis nérgico de -Cromogli- -CI dosis intermedias. intermedias + corta acción cato -LTR LTR. -CI dosis -teofilina AP bajas + LTR. -CI dosis intermedias + -CI dosis bajas + teofi- teofilina AP lina AP Niños de 5 a 11 años
BAAC
+ anticolinérgico de corta acción
CI dosis bajas
CI dosis CI dosis bajas +/o CI dosis BAAP o LTR intermedias altas + BAAP + BAAP o CI dosis intermedias
CI dosis altas + BAAP + corticoide oral.
Alternativas: -cromoglicato. -LTR. -teofilina AP.
Alternativas: -CI dosis intermedias +/o LTR o teofilina AP.
Alternativas: -CI dosis altas +/o LTR o teofilina AP. + corticoide oral
Alternativas: -CI dosis altas +/o LTR o teofilina AP.
Niños de 0 a 4 años
BAAC
CI dosis bajas
+ anticolinérgico de corta acción
Alternativas: -cromoglicato. -montelukast
CI dosis CI dosis altas CI dosis altas intermedias +/o BAAP o + BAAP + CI dosis +/o BAAP o montelukast montelukast intermedias montelukast + corticoide oral
BAAC: Beta agonista de acción corta (ej. sabutamol) CI: Corticoide inhalado (ej. beclometasona, fluticasona). Dosis baja 250mcg BID; dosis intermedia 500mcg BID; dosis alta 500 - 1000mcg BID. LTR: Antagonistas de los receptores de los leucotrienos: montelukast.
94
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)
EPOC -Información más detallada sobre el manejo, terapéutica, guías clínicas, puede consultarse en la página web de GOLD, Global Initiative for Chronic Obstructive Pulmonary Disease (www.glodcopd.com) -Ningun medicamento ha demostrado claramente impedir el deterioro progresivo de la función pulmonar a largo plazo. El abandono del hábito tabáquico es la única medida con un efecto probado sobre el pronóstico. -La farmacoterapia en pacientes con EPOC mejora la función pulmonar y la calidad de vida y reduce la frecuencia de las exacerbaciones. -Se administra agonistas beta 2 de acción rápida y/o fármacos anticolinérgicos en pacientes con EPOC leve cuando los síntomas así lo ameritan. -Se administra además un agonista beta 2 de acción prolongada o un fármaco anticolinérgico según un esquema fijo cuando no se puede controlar los síntomas de manera eficiente con un broncodilatador de acción corta. -El efecto de los corticosteroides inhalatorios es menor que en pacientes con asma. Reducen el riesgo de las exacerbaciones en pacientes con EPOC severo. No es útil insistir en el tratamiento con corticosteroides vía inhalatoria cuando no se constata mejoría (objetiva o subjetiva) después de unos meses de tratamiento. -Se debe administrar agonistas beta 2 o anticolinérgicos en una exacerbación o incrementar la dosis si el paciente esta en tratamiento con alguna de estas drogas. Puede ser necesaria la administración sistémica de corticosteroides. La decisión de administrar antibióticos depende de la gravedad de la exacerbación y las características de la infección (disnea, fiebre, cantidad y color del esputo), de la gravedad de la enfermedad y de las características propias del paciente (ej. presencia de bronquiectasias). -El rol de la teofilina en el manejo de EPOC es controversial. Administración MEDICAMENTOS POR VIA INHALATORIA Respecto a los medicamentos administrados por vía inhalatoria existen varias presentaciones farmaceuticas. Se debe prestar atención a la calidad de estos artefactos, a la compatibilidad del artefacto con el fármaco y a la facilidad de limpiar el material reutilizable. *Aerosoles dosificados con o sin cámara espaciadora (en niños menores de 4 años, mascarilla) -La utilización conjunta de una cámara espaciadora con un aerosol dosificado aumenta el depósito intrapulmonar del fármaco a la vez de disminuir su depósito en la orofaringe. -Posee la ventaja de separar el momento de la dosificación del momento de la inhalación. -Se recomienda el uso de un aerosol dosificado + cámara espaciadora para la administración de todos los fármacos en lactantes, niños pequeños y adultos mayores. Se aplica la misma recomendación para la administración de corticosteroides. *Nebulizadores -Se utiliza nebulizador únicamente cuando no se puede enseñar el uso
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)
95
correcto del espaciador. La distribución del medicamento a nivel pulmonar es menor comparada con el aerosol + cámara espaciadora. -La nebulización es importante en el tratamiento de epiglotitis aguda. -Se recomienda limpiar con frecuencia el nebulizador debido al riesgo de contaminación por bacterias gram negativas p.e. pseudomonas. -Se debe evitar al máximo el contacto del broncodilatadores administrados mediante esta vía con los ojos, debido a que estos pueden provocar glaucoma de ángulo cerrado. 4.1.1 ANTICOLINERGICOS Introducción -Existen anticolinérgicos de corta acción (bromuro de ipratropium) y de acción prolongada (tiotropium). -Se administra los fármacos anticolinérgicos por vía inhalatoria sobre todo en pacientes con EPOC. -Puede ser una alternativa en pacientes con asma cuando existe una contraindicación para el uso de agonistas beta 2. -Pueden generar un efecto adicional cuando son añadidos a un tratamiento con agonistas beta 2, tanto en pacientes con asma como en pacientes con EPOC. -Algunos preparados combinados, tratados con detalle en 4.2. “Antitusígenos, mucolíticos y expectorantes” contienen también un fármaco anticolinergico. No es aconsejable su uso. FF Bromuro de Ipratroium
ATROVENT (Boehringer) Comercial inhalador
200 DOSIS 10ml 20mcg
$9.81
CNMB
4.1.2 SIMPATICOMIMÉTICOS Indicaciones -Ver también 4.1. -Los beta 2 agonistas son utilizados en la mayoría de las ocasiones en forma inhalatoria. -La necesidad creciente (p.e. utilización diaria) de utilizar agonistas beta 2 de corta acción indica que el asma no está controlada y que
se debe considerar la administración de corticoesteroides o revisar el tratamiento de mantenimiento. -Los agonistas beta 2 de acción prolongada son destinados a la terapia de mantenimiento. Siempre deben ser combinados con corticosteroides inhalatorios en pacientes con asma. Sin embargo, ningún estudio a evaluado esta combinación en infantes. -La eficacia de los diferentes simpaticomiméticos es comparable entre ellos. -La administración oral de este tipo de medicamentos no constituye una alternativa de primera elección. -No se recomienda el uso de preparados combinados de simpaticomiméticos con mucolíticos o antitusígenos, los cuales serán tratados en detalle en la sección correspondiente. Efectos adversos -Insomnio -Cefalea -Temblor -Estimulación cardíaca e hipopotasemia con la administración de dosis altas. Interacciones - Los beta bloqueantes (los no selectivos) pueden contrarrestar el efecto de los agonistas beta 2, con riesgo de broncoespasmo. - Se debe también tener cuidado con el uso de beta bloqueantes en forma de gotas oftalmológicas.
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
96 ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC) █ Terbutalina
4.1.2.1 BETA MIMÉTICOS DE ACCIÓN CORTA FF Salbutamol
TERBUROP (Hospimedikka) Comercial solución oral 120ml 1.5mg/5ml
$4.82
SALBUTAMOL (Bristol) Genérico comprimido
4mg
$0.03
CNMB
SALBUTAMOL (Ecuagen) Genérico comprimido
4mg
$0.03
CNMB
SALBUTAMOL (Genfar) Genérico comprimido solución oral
4mg 170ml 2mg/5ml
$0.03 CNMB $1.48 CNMB
SALBUTAMOL (Hospimed) Genérico
comprimido solución oral
4mg 120ml 2mg/5ml
$0.03 CNMB $1.11 CNMB
SALBUTAMOL (Emvo) Genérico comprimido
4mg
$0.04 CNMB
SALBUTAMOL (Espibena) Genérico comprimido
4mg
$0.04 CNMB
SALBUTAMOL (Ecuaquimica) Genérico
comprimido comprimido solución oral
2mg 4mg 120ml 2mg/5ml
$0.06 $0.08 CNMB $1.97 CNMB
SALBUTAMOL (Mk) Genérico solución oral
170ml 2mg/5ml
$1.50 CNMB
SALBUTAMOL (Chile) Genérico solución oral
120ml 2mg/5ml
$2.98 CNMB
SALBUTAMOL (Merck) Genérico inhalador
100ml 100mcg
$6.96
VENTOLIN (Glaxo) Comercial
comprimido 4mg solución oral 200ml 2mg/5ml solución inyectable 0.50mg/1ml inhalador 100mcg sol. nebulizador 10ml 5mg/ml
$0.09 $8.05 $2.44 $10.48 $8.28
ECUTAMOL (Laboratorios Ecu) Comercial solución oral
120ml 2mg/5ml
$1.36
NEBULASMA (Rocnarf) Comercial solución oral
120ml 2mg/5ml
$2.80
BEMIN (Genamerica) Comercial
solución oral inhalador
120ml 2mg/5ml 100mcg
FF Fenoterol
$3.36 $3.85
BEROTEC (Boehringer) Comercial
comprimido 2.5mg solución oral 120ml 2.5mg/5ml solución inyectable 10ml 0.50mg inhalador 100mcg
$0.28 $9.86 $5.18 CNMB $10.05
4.1.2.2 BETAMIMÉTICOS DE ACCIÓN PROLONGADA █ Salmeterol
SEREVENT (Glaxo) Comercial inhalador
25mcg
$8.04
4.1.3 COMBINADOS 4.1.3.1 SIMPATICOMIMÉTICOS + ANTICOLINERGICOS Indicaciones -Se recomienda la utilización de una combinación de un simpaticomimético y un anticolinérgico para el tratamiento de broncoespasmo solamente cuando no se obtiene un resultado satisfactorio con la administración de uno solo de estos fármacos por separado. -La combinación de salbutamol y bromuro de ipratropium puede ser útil en niños y adultos con asma o EPOC; sin embargo, no existen datos sobre su utilidad en niños menores de 12 años. █ Salbutamol + Bromuro de Ipratropium
COMBIVENT (Boehringer) Comercial inhalador 10 ml $13.39 Bromuro de Ipatropium 21 mcg/dosis Salbutamol 120 mcg/dosis sol. nebulizador 2.5 ml x vial $0.87 Bromuro de Ipatropium 0.5 mg/vial Salbutamol 3 mg/vial
4.1.3.2 SIMPATICOMIMÉTICOS + CORTICOSTEROIDES Indicaciones -Se puede administrar estas combinaciones en terapia de mantenimiento de asma o EPOC en pacientes que sufren exacerbaciones
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)
repetidas de una de estas enfermedades. -No se recomienda su uso en el tratamiento de una crisis asmática aguda. █ Salmeterol + Fluticasona
SERETIDE (Glaxo) Comercial
120 dosis inhalador $19.89 Salmeterol 25mcg Fluticasona 50mcg inhalador $24.96 Salmeterol 25mcg Fluticasona 125mcg inhalador $27.98 Salmeterol 25mcg Fluticasona 250mcg
SERETIDE(DISKUS) (Glaxo) Comercial 60 dosis inhalador $23.90 Salmeterol 50mcg Fluticasona 250mcg inhalador $34.80 Salmeterol 50mcg Fluticasona 100mcg
█ Salbutamol + Beclometasona
BECLOMETASONA + SALBUTAMOL
(Genamerica) Comercial
200 dosis inhalador $8.60 Beclometasona 50mcg Salbutamol 100mcg
4.1.3.3 SIMPATICOMIMETICOS + MUCOLITICOS / EXPECTORANTES █ Salbutamol + Ambroxol
FLUPULMIN (Kronos) Comercial
solución oral 120ml $1.44 Salbutamol 2mg/5ml Ambroxol 7.5mg/5ml
AEROFLUX (Glaxo) Comercial
solución oral 120ml $10.15 Salbutamol 2mg/5ml Ambroxol 7.5mg/5ml
█ Clembuterol + Ambroxol
CLEMBROXIL (Gutis) Comercial
solución oral 120ml $4.46 Clembuterol 0.005mg/5ml Ambroxol 7.5mg/5ml
97
█ Salbutamol + Guaifenesina
ECUTAMOL COMPUESTO (Bjarner) Comercial solución oral 120ml $2.08 Salbutamol 2mg/5ml Guaifenesina 50mg/5ml
BEMIN EXPECTORANTE (Genamerica) Comercial
solución oral Salbutamol Guaifenesina
100ml $4.14 1mg/5 ml 50mg/5 ml
NEBULASMA EXPECTORANTE (Rocnarf) Comercial
solución oral 120ml $4.50 Salbutamol 1mg/5 ml Guaifenesina 50mg/5 ml
VENTOLIN EXPECTORANTE (Glaxo) Comercial
solución oral 120ml $9.66 Salbutamol 2mg/5ml Guaifenesina 100mg/5ml
4.1.4 METILXANTINAS █ Teofilina
Indicaciones -Ver también 4.1. -Se puede administrar teofilína en casos limitados para el tratamiento de mantenimiento de asma severa cuando no se obtiene un resultado satisfactorio y suficiente con la administración de corticoesteroides y agonistas beta 2 de acción prolongada. -La importancia de teofilína en pacientes con EPOC es controversial. -Se utilizan únicamente presentaciones de liberación prolongada en el terapia de mantenimiento. -En casos limitados esta indicada la administración intravenosa, p.e. en pacientes con una crisis aguda cuando fracasa el tratamiento recomendado. Efectos Adversos -Molestias gastrointestinales (náusea, vómito). -Hipokalemia. -Trastornos del ritmo cardiaco. -Convulsiones.
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
98 ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC) -Eventualmente paro respiratorio y cardíaco, principalmente con la administración intravenosa de dosis elevadas.
AMINOFILINA (Medisumi) Genérico
Embarazo -La administración de teofilina al final del embarazo o durante la labor de parto puede conllevar toxicidad reversible en el recién nacido (taquicardia, nerviosismo, vómito). También puede disminuir las contracciones uterinas y prolongar de esta manera la labor de parto.
4.1.4.3 COMBINADOS
Interacciones -Elevación de los niveles plasmáticos de teofilína por inhibidores de CYP1A2 y CYP3A4. -Disminución de los niveles de teofilína por inductores de CYP1A2 y CYP3A4. (Ver tabla en Introducción). Cuidados Especiales -El umbral terapéutico-tóxico de teofilina es estrecho; presenta además gran variabilidad en el metabolismo. -Se debe tener mucho cuidado con la administración de este fármaco a niños y cuando se lo administra vía intravenosa. -Los efectos adversos se producen sobre todo en pacientes con concentraciones plasmáticas mayores a 20µg/ml. -Se recomienda estrecha vigilancia con la administración de dosis altas cuando no es posible determinar los niveles plasmáticos. TEOFILINA RETARD (Genfar) Genérico
tableta de liberación retardada 125mg $0.18 tableta de liberación retardada 300mg $0.37
FF Aminofilina AMINOFILINA (Ariston) Genérico comprimido
100mg
$0.13
AMINOFILINA (Hospimed) Genérico solución inyectable
250mg
$0.33 CNMB
solución inyectable
250mg
$0.52 CNMB
AMINOFILINA (Pharmabol) Genérico solución inyectable
250mg
$0.95 CNMB
█ Teofilina + Guaifenesina
ASBRON (Laboratorios ECU) Comercial solución oral Teofilina Guaifenesina
120ml $0.90 50mg/5ml 33.3mg/5ml
ASMAFALINA G (Infabi) Comercial solución oral Teofilina Guaifenesina
4.1.5
120ml $1.44 50mg/5ml 33.3mg/5ml
corticoides INHALATORIOS
Indicaciones - Véase también 4.1. -ASMA: La administración de corticosteroides por vía inhalatoria permite alcanzar un efecto favorable con menos efectos adversos comparada con la administración sistémica, y constituye la base para el tratamiento de mantenimiento. -En pacientes con asma severa persistente y ante la presentación de una crisis aguda puede ser necesario administrar el fármaco por vía sistémica. La inhalación de corticosteroides en pacientes con una crisis asmática aguda no esta indicada. -EPOC: Solamente se ha podido demostrar el efecto de estos medicamentos en pacientes que presentan EPOC severo o muy severo con exacerbaciones repetitivas. Efectos Adversos -Inhibición del eje hipofiso - adrenal, sobre todo en pacientes sometidos a tratamientos de larga duración y en altas concentraciones. -Candidiasis: bucal, faríngea y del esófago, a menudo asintomático. Se puede disminuir este riesgo
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)
mediante el uso de una cámara espaciadora o realizar rutinariamente gárgaras con agua después de la administración del medicamento. - Afonía. █ Budesonida
INFLAMIDE (Boehringer) Comercial inhalador
300 dosis 15ml 200mcg
$20.09
█ Ciclesonida
ALVESCO (Grunenthal) Comercial inhalador inhalador
120 dosis 10ml 80mcg 10ml 160mcg
$44.83 $50.32
█ Fluticasona
FLUTICASONA (Genamerica) Genérico inhalador
120 dosis 50mcg
$11.81
FLIXONASE PEDIATRICO (Glaxo) Comercial inhalador
60 dosis 50mcg
$12.60
FLIXONASE AQUA (Glaxo) Comercial inhalador
120 dosis 50mcg
$18.24
FLIXOTIDE (Glaxo) Comercial 120 DOSIS inhalador inhalador
50mcg 250mcg
res de los leucotrienos pueden ser utilizados como terapia de mantenimiento en pacientes asmáticos, siempre que el control de la enfermedad con corticosteroides inhalatorios resulte insuficiente o estén contraindicados. También pueden asociar para el control farmacológico de asma en casos persistentes severos, ver tabla. -No poseen ninguna indicación en el manejo farmacológico de EPOC. Efectos adversos -Cefalea -Trastornos gastrointestinales -Elevación de las enzimas hepáticas, infrecuentemente hiperbilirrubinemia y hepatitis. -Reacciones de hipersensibilidad. -Síndrome de Chug-Strauss (vasculitis sistémica), más frecuente luego de la disminución de la dosis de corticoides orales. █ Montelukast MONTELUKAST (La Santé) Genérico tableta masticable tableta masticable comprimido
4mg 5mg 10mg
$0.34 $0.42 $0.83
MONTELUKAST (Genfar) Genérico tableta masticable tableta masticable
$20.40 $23.29
10mg 5mg
$0.70 $0.39
INMUNOKAST (ABL Pharma) Comercial
FF Mometasona
RINOBUDEX (Lafrancol) Comercial
comprimido comprimido comprimido
NASONEX (Schering Plough) Comercial
ASMALAIR (Life) Comercial
inhalador nasal
inhalador nasal
18000mg
140 dosis 18000mg
$20.24
$22.80
CNBM
CNBM
UNICLAR (Schering Plough) Comercial inhalador nasal
140 dosis 18000mg
99
$22.98
CNBM
4.1.6 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LEUCOTRIENOS Indicaciones -Ver también 4.1 -Los antagonistas de los recepto-
comprimido tableta masticable tableta masticable
4mg 5mg 10mg
10mg 4mg 5mg
$0.45 $0.54 $0.98
$1.21 $1.04 $1.12
BRONDILAT (Recalcine) Comercial tableta masticable tableta masticable comprimido
4mg 5mg 10mg
$1.05 $1.50 $1.20
BLOW (Masterpharm) Comercial comprimido
10mg
$1.50
SINGULAIR (Merck Sharp) Comercial comprimido tableta masticable tableta masticable granulado
10mg 4mg 5mg 4mg
$1.84 $1.84 $1.84 $1.84
100
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)
█ Pranlukast
AZLAIRE (Schering Plough) Comercial comprimido granulado granulado granulado
112.5mg 50mg 70mg 100mg
$0.34 $0.66 $0.66 $0.66
101
ANTITUSÍGENOS, MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES
4.2 Antitusígenos, mucolíticos y expectorantes 4.2.1 ANTITUSÍGENOS Introducción - En la mayoría de los casos no es necesario implementar farmacoterápia para la tos. - En pacientes con EPOC se produce tos por obstrucción de la vía respiratoria, generalmente se aconseja el uso de broncodilatadores y/o corticosteroides por vía inhalatoria. - Los antitusígenos solamente actúan de manera sintomática y no están libres de efectos adversos. Por lo que debe administrarse únicamente cuando son necesarios, usualmente por las noches. -En general, la eficacia de los antitusígenos no ha sido completamente probada, tanto en población adulta como en niños. -Es mejor no utilizar antitusígenos en niños debido a la posibilidad de efectos adversos severos. Contraindicaciones -Está contraindicado el uso de antitusígenos en menores de 6 años. -La administración de antitusígenos está contraindicado en pacientes con secreción bronquial crónica (bronquiectasias, mucoviscidosis). Cuidados Especiales - Se debe advertir a los padres sobre posibles signos de alarma de neumonía y de otras complicaciones graves. 4.2.1.1 ANTITUSÍGENO NARCÓTICOS Se trata del opioide codeina, posee también acción analgésica por lo cual se detalla en 5.3 Analgésicos Opioides.
Cuidados Especiales *La codeína sola o combinada es un medicamento sujeto a control por la Ley de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas. 4.2.1.1.2 COMBINADOS █ Codeina + Feniltoloxamina CODIPRONT (Grunenthal) Comercial comprimido Codeína 200mg Feniltoloxamina 66mg
$0.40
█ Codeina + feniltoloxamina + guaifenesina
CODIPRONT EX (Grunenthal) Comercial solución oral 60ml Codeína 200mg Feniltoloxamina 66mg Guaifenesina 100mg
$3.33
4.2.1.2 ANTITUSÍGENO NO NARCÓTICOS -Dextrometorfano es el antitusígeno no narcótico mejor conocido. Existe poca información sobre otros antitusígenos de esta clase. █ Dextrometorfano
Efectos Adversos - Efectos centrales (mareo, somnolencia, etc.). - Molestias gastrointestinales. - En caso de sobredosis existe riesgo de excitación, confusión y depresión respiratoria. Interacciones -Dextrometorfano puede generar el “síndrome de serotonina” cuando es combinado con otros fármacos con efecto serotoninérgico, ej. inhibidores de la monoaminooxidasa o inhibidores de la recaptación selectiva de serotonina.
102 ANTITUSÍGENOS, MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES -Dextrometorfano es un substrato de CYP2D6 (ver tabla en introducción).
FLUIMUCIL (Zambon Group) Comercial
DEXTROMETORFANO (Magma) Genérico
DRENAFLEN (Italfarma) Comercial
DEXTROMETORFANO (Rocnarf) Genérico
4.2.2.2 BROMHEXINA
METORFAN (H.G.) Comercial
█ Bromhexina
solución oral 100ml 15mg/5ml
solución oral 120ml 15mg/5ml
solución oral
120ml 5mg/5ml
$1.35
$1.80
$0.87
tableta efervescente 600mg solución inyectable 3ml 300mg
solución oral 100ml 75mg/5ml solución oral 100ml 150mg/5ml
$0.72 $1.89
CNMB
$3.62 $5.69
BROMHEXINA H.G (H.G.) Genérico comprimido
8mg
$1.10
BRONQUIL (Neo-Fármaco) Comercial
BROMHEXINA (Ecuaquimica) Genérico
STOPTOS (Ariston) Comercial
BROMHEXINA MK (Mk) Genérico
solución oral 120ml 15mg/5ml
solución oral 120ml 15mg/5ml
$2.50
$4.16
solución oral
solución oral solución oral
100ml 4mg/5ml
120ml 4mg/5ml 120ml 8mg/5ml
$1.37
$1.98 $3.81
4.2.2 MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES
BISOLVON (Boehringer) Comercial
Indicaciones -La importancia de este grupo de medicamentos en el tratamiento de tos con o sin expectoración no es clara. Medidas como humedecer el aire, a pesar de poseer escaza evidencia, podrían ser más utiles que la farmacoterápia. -La administración de acetilcisteina no disminuye el riesgo de exacerbaciones en EPOC. -Se puede utilizar mucolíticos mediante instilación en la traquea o por vía inhalatoria en casos específicos p.e. en pacientes con mucoviscidosis o sometidos a ventilación artificial.
BRONCOTOSIL (Bagó) Comercial
4.2.2.1 DERIVADOS DE LA CISTEINA FF Acetilcisteina Posología. -Intoxicación aguda por paracetamol (acetaminofén): adultos y niños iniciar con 150 mg/kg IV en 15 minutos, luego 150 mg/kg en 4 horas, luego reducir la infusión a 100 mg/ kg en 16 horas. La dilución se realiza en glucosa al 5%.
comprimido
8mg
capsula blanda
8mg
$0.14
$0.39
MUCOLISIN (Bjarner) Comercial solución oral 100ml 4mg/5ml $0.78
ACROBRONQUIOL (Acromax) Comercial solución oral
120ml 4mg/5ml
$1.60
4.2.2.3 DORNASA ALFA Dornasa alfa disminuye la viscosidad, elasticidad y adhesividad de las secreciones bronquiales en pacientes con mucovisidosis. FF Dornasa alfa
PULMOZYME (Roche) Comercial
caja x 6 ampollas sol. para nebulizar 100ml 2.5mg/5ml $34.59 CNMB
4.2.2.4 OTROS MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES Se desconoce la eficacia de estos medicamentos. █ Ambroxol Comprimido 30mg GENÉRICO: Nifa, Grufar
$0.12 ...
... $0.16
ANTITUSÍGENOS, MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES COMERCIAL: $0.15 ... ... $0.38 Muxol, Broxolam, Ambrolitic, Mucosolvan, Mucocid
COMERCIAL: $1.59 ... ... $3.01 Neo-Mucol, Mucosolvan, Bronchoplus
GENÉRICO: Nifa
Solución Inyectable 2ml 15mg COMERCIAL: $0.43 ... Muxol, Broxolam, Mucosolvan
$1.40
... $1.53
Solución Oral 100ml 15mg/5ml GENÉRICO: Ecuaquimica
$1.92
COMERCIAL: Muxol, Broncoxol
... $3.46
$2.86 ...
Solución Oral 120ml 15mg/5ml
GENÉRICO: $1.10 ... ... $2.60 Nifa, Grufar, Genfar, Tecno, Farmandina, La Sante, Genamerica, Rocnarf COMERCIAL: $2.37 ... ...$5.15 Neo-Mucol Pediátrico, Broxolam, Mucosolvan, Mucocid, Mucoxin, Broncot
Solución Oral 100ml 30mg/5ml GENÉRICO: Ecuaquimica
... $4.27
Solución Oral 120ml 30mg/5ml
Gotero 20ml 7.5mg/ml
Gotero 20ml 15mg/2ml
COMERCIAL: $3.79 ... Muxol, Broncoxol Forte
103
$1.98
GENÉRICO: $1.05 ... ... $3.05 Nifa, Grufar, Genfar, Tecno, Farmandina, La Sante, Genamerica, Rocnarf, Teuto COMERCIAL: $2.50 ... ... $7.21 Mucosolvan, Neo-Mucol Forte. Mucoxin, Broncot Forte
Tableta de Liberación Retardada 75mg COMERCIAL: $0.49 ... ... $0.72 Mucosolvan Retard, Bronchopront Retard
Otras presentaciones: gotero 30ml 750mg, solución oral 60ml 15mg/5ml, solución oral 60ml 30mg/5ml
█ Guaifenesina
ROBITUSSIN USP (Whitehall) Comercial solución oral 120ml 100mg/5ml
$1.84
█ Erdosteina
DOSTOL (Grunenthal) Comercial comprimido 300mg solución oral 60ml 175mg/5ml
$0.29 $4.20
104
DESCONGESTIONANTES
4.3 Descongestionantes Introducción -Por la falta de estudios clínicos concluyentes no existe un acuerdo sobre la efectividad de vasoconstrictores administrados por vía sistémica. -No hay argumentos que justifiquen la combinación de un antihistamínico H1 con un vasoconstrictor. -Ciertos preparados contienen a más de un vasoconstrictor y/o un antihistamínico H1, un analgésico, ácido ascórbico, cafeína o un fármaco anticolinérgico, lo cual no tiene aplicación. En este caso hay que tomar en cuenta los efectos adversos de sus diferentes componentes. Efectos Adversos -Se debe tener mucho cuidado con la administración de estos fármacos, sobre todo en niños, debido al mayor riesgo de efectos adversos. -Dosis terapéuticas de vasoconstrictores también pueden dar efectos adversos severos (por ejemplo hipertensión, psicosis y alucinaciones). -Durante los últimos años se ha advertido sobre la posibilidad de hemorragias cerebrales en pacientes a quienes se administra fenilpropanolamina. -Muchos antihistamínicos H1, presentes en estos preparados combinados, generan somnolencia. Embarazo -Existen efectos adversos como irritación, taquicardia fetal, alcalosis e hipertensión materna, a más de disminución de la circulación útero placentaria cuando se administra vasoconstrictores en mujeres embarazadas. - Existe la sospecha de teratoge-
nicidad (gastrosquisis) con pseudoefedrina. Interacciones - El riesgo de taquicardia e hipertensión por el uso de simpaticomiméticos aumenta con el uso simultáneo de inhibidores de monoaminooxidasa (IMAO). 4.3.1 VASOCONSTRICTORES COMBINADOS SIN ANTIHISTAMINICOS H1 █ Pseudoefedrina + Dextrometorfano
THERAFLU TS (Novartis) Comercial solución oral Pseudoefedrina Dextrometorfano
118ml $3.55 15mg/5ml 5mg/5 ml
█ Pseudoefedrina + Guaifenesina
THERAFLU EP (Novartis) Comercial solución oral Pseudoefedrina Guaifenesina
118ml $4.54 15mg/5ml 50mg/5 ml
█ Pseudoefedrina + Guaifenesina + Codeína
PULMOCODEINA JARABE (Bjarner) Comercial solución oral Pseudoefedrina Guaifenesina Codeína
120ml $1.92 30mg/5ml 100mg/5ml 10mg/5ml
4.3.2 VASOCONSTRICTORES COMBINADOS CON ANTIHISTAMINICOS H1 █ Pseudoefedrina + Clorfeniramina
RINOZOL (Pharmabol) Comercial comprimido $0.25 Pseudoefedrina 60mg Clorfeniramina 4mg
DESCONGESTIONANTES gotero Pseudoefedrina Clorfeniramina
15ml $4.00 30mg/5ml 2mg/5 ml
NASTIZOL (Bagó) Comercial
comprimido $0.28 Pseudoefedrina 60mg Clorfeniramina 4mg solución oral Pseudoefedrina Clorfeniramina
150ml $4.17 600mg/100ml 40mg/100ml
THERAFLU AL (Novartis) Comercial solución oral Pseudoefedrina Clorfeniramina
118ml $7.45 15mg/5ml 1mg/5ml
█ Pseudoefedrina + Fenoxfenadina
ALERFEDINE D (Lazar) Comercial
comprimido $1.02 Pseudoefedrina 120mg Fexofenadina 60mg
ALLEGRA D (Aventis) Comercial
tableta de liberación retardada $1.13 Pseudoefedrina 120mg Fexofenadina 60mg
█ Pseudoefedrina + Cetirizina
TALERDIN D (Gutis) Comercial
comprimido $0.55 Pseudoefedrina 120mg Cetirizina 5mg
solución oral Pseudoefedrina Cetirizina
60ml $6.67 60mg/5ml 5mg/5ml
ALERCET D (Interpharm) Comercial comprimido $0.55 Pseudoefedrina 120mg Cetirizina 5mg solución oral Pseudoefedrina Cetirizina
60ml $5.31 60mg/5ml 5mg/5ml
RHINODINA D (Roddome) Comercial comprimido $0.55 Pseudoefedrina 120mg Cetirizina 5mg
AMAZINA D (Osmopharm) Comercial comprimido $0.56 Pseudoefedrina 120mg Cetirizina 5mg solución oral Pseudoefedrina Cetirizina
60ml $5.68 60mg/5ml 5mg/5ml
105
ZYRTEC D (Glaxo) Comercial
comprimido $0.72 Pseudoefedrina 120mg Cetirizina 5mg
RHINODINA D (Roddome) Comercial solución oral Pseudoefedrina Cetirizina
60ml $5.30 60mg/5ml 5mg/5ml
█ Pseudoefedrina + Epinastina o Ebastina FLURINOL D (Boehringer) Comercial comprimido $0.79 Pseudoefedrina 120mg Epinastina 10mg
EBASTEL D (Grunenthal) Comercial comprimido $1.01 Pseudoefedrina 120mg Ebastina 10mg
█ Pseudoefedrina + Bromfeniramina
DISOFRIN (Schering Ecu) Comercial solución oral Pseudoefedrina Bromfeniramina
60ml $1.30 30mg/5ml 1.5mg/5ml
█ Pseudoefedrina + Clorfeniramina + Codeína TUSIGEN (Bago) Comercial solución oral Pseudoefedrina Codeína Clorfeniramina
120ml $3.38 600mg 200mg 40mg
CODETOL (Chile) Comercial solución oral Pseudoefedrina Codeína Clorfeniramina
100ml $4.35 7.5mg/5ml 10mg/5ml 0.50mg/5ml
solución oral Pseudoefedrina Codeína Clorfeniramina
120ml $4.56 30mg/5ml 10mg/5ml 2mg/5ml
FLEMEX JAT (Recalcine) Comercial solución oral Pseudoefedrina Codeína Clorfeniramina
120ml $5.59 7.5mg/5ml 10mg/5ml 0.50mg/5ml
FLEMEX JAT FORTE (Recalcine)
Comercial
solución oral Pseudoefedrina Codeína Clorfeniramina
120ml $5.96 30mg/5ml 10mg/5ml 2mg/5ml
106 █ Pseudoefedrina + Carbinoxamina + Dextrometorfan RONDEC PLUS (Abbott) Comercial solución oral Pseudoefedrina Dextrometorfano Carbinoxamina
120ml $3.76 60mg/5ml 15mg/5ml 4mg/5ml
gotero Pseudoefedrina Dextrometorfano Carbinoxamina
30ml $1.94 25mg/1ml 4mg/1ml 2mg/1ml
█ Pseudoefedrina + Clorfeniramina + Dextrometorfan + Paracetamol + Vitamina C SINGRIPAL (Italfarma) Comercial
sobre $0.10 Ácido Ascórbico (Vit. C) 300mg Paracetamol 4mg Pseudoefedrina 60mg Dextrometorfano 20mg Clorfeniramina 650mg
█ Fenilefrina + Clorfeniramina + Dextrometorfan + Guaifenesina
NONAR H (Laboratorios ECU) Comercial solución oral Fenilefrina Guaifenesina Dextrometorfano Clorfeniramina
120ml $1.56 2.5mg/5ml 50mg/5ml 15mg/5ml 2mg/5ml
█ Isoefedrina + Clorfeniramina + Bromhexina + Paracetamol
NASTIZOL COMPOSITUM (Bagó)
Comercial
comprimido Isoefedrina Paracetamol Bromhexina Clorfeniramina
60mg 500mg 8mg 4mg
$0.24
solución oral Isoefedrina Paracetamol Bromhexina Clorfeniramina
150ml $5.80 60mg 500mg 8mg 4mg
107
108
ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS
5. Dolor e inflamación
5.1. Analgésicos antipiréticos. 5.2. Antiinflamatorios no esteroidales (AINEs). 5.3. Analgésicos opioides. 5.4. Preparados combinados. 5.5 Antagonistas opioides. 5.6. Tratamiento del dolor y otros síntomas en cuidados paliativos. 5.7. Medicamentos para el tratamiento de afecciones osteoarticulares.
5.1. Analgésicos - antipiréticos
Se trata a continuación: - Paracetamol - Salicilatos - Metamizol FF Paracetamol (Acetaminofen)
Introducción -Paracetamol o acetaminofen bloquea la síntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central, lo cual explica sus propiedades antipiréticas y analgésicas. -Carece de efectos sobre la función plaquetaria y tiempo de sangrado; por lo tanto, no produce la mayoría de efectos adversos atribuidos al ácido acetilsalicílico y AINEs. Indicaciones -Dolor: El uso de paracetamol p.e. en el alivio del dolor producido por artrosis a menudo permite evitar la administración crónica de AINEs, sobre todo cuando no existe un componente inflamatorio en el cuadro. Parace tamol no dispone de acción antiinflamatoria. -Fiebre. Efectos Adversos -Poca o ninguna irritación del tracto gastrointestinal. -Toxicidad hepatocelular con ictericia, incluso necrosis con desenlace fatal 24 a 48 horas después de una sobredosificación. En adultos surgen problemas con una ingesta de 10 g en adelante. En ciertas
situaciones se observa toxicidad con dosis menores, p.e. en pacientes alcohólicos, en aquellos con trastornos hepáticos agudos o crónicos y después de ayuno prolongado. En niños se puede observar toxicidad a partir de 150 mg/kg. Si el riesgo de hepatotoxicidad es real, se debe administrar rápidamente N-acetilcisteina (ver pag. 94) por vía intravenosa como medida preventiva. Información general sobre intoxicaciones ver en Introducción. -Nefropatía medicamentosa, especialmente en casos de abuso de combinaciones a dosis fija que contengan paracetamol como uno de sus compuestos. Interacciones -Paracetamol puede potenciar el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina, sobre todo en pacientes que periódicamente ingieren el compuesto en altas concentraciones. Posología. -Adulto: 500 mg a 1 g hasta 4 veces por día. -Niños: 10 a 15 mg/kg/dosis hasta 4 veces en el día.
ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB $0.01 ... ... $0.12 Apotex, Genfar, Grufar, Espibena, Laproff, Quifatex, Quilab, Farmandina, Ecuaquimica, Genamerica, Ariston, Star, Teuto, Mk, Nifa COMERCIAL: $0.03... ... $0.12 Napafen, Acetamin, Eraldor, Termifen, Termofin, Termofin Forte, Acetagen, Kalmedol Forte, Normotemp, Acestar, Alginox, Tempra, Finalin, Sinalgia
COMERCIAL: Parabay
FF ... $1.31
COMERCIAL: $0.41 ... Termofin, Winadol, Sinalgia Ped
... $3.74
... $1.65
COMERCIAL: $0.96 ... ... $4.00 Termifen, Acetagen, Normotemp, Tempra, Finalin
Solución Oral 120ml 120mg/5ml COMERCIAL: Apyral
$1.60
Solución Oral 60ml 120mg/5ml GENÉRICO: CNMB Ariston, Acromax, Nifa
$0.86 ... ... $2.13
COMERCIAL: Termifen, Sinalgia Ped
$1.12 ... ... $3.43
Solución Oral 120ml 150mg/5ml GENÉRICO: CNMB Mk
$2.88
$0.68...
... $1.38
Solución Oral 120ml 160mg/5ml GENÉRICO: Tofis
$1.65
COMERCIAL: $1.44 ... Acetamin, Normotemp, Tempra
... $1.82
Ácido acetilsalicílico
Introducción -Inhibidor irreversible de la ciclooxigenasa. -Posee efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos. Los dos primeros principalmente debido a bloqueo de la síntesis de prostaglandinas a nivel del sitio de inflamación y de los centros termoreguladores hipotalámicos. Al proceso de inhibición de prostaglandinas se suma además depresión del estimulo doloroso a nivel subcortical. Indicaciones -Dolor -Fiebre -Inflamación (desde 3 gramos día en adultos) -Prevención cardiovascular (ver 1.8 Antiagregantes plaquetarios)
Solución Oral 60ml 150mg/5ml GENÉRICO: Genfar, Farmandina
$0.17
5.1.2. SALICILATOS
$1.08 ...
GENÉRICO: CNMB $0.73 ... Genfar, Espibena, Laproff, Nifa
$0.10
Otras presentaciones: comprimido 80mg, comprimido 300mg, comprimido 325mg, comprimido 1000mg (CNMB), gotero 30ml 60mg/ml, gotero 10ml 100mg/ ml, solución oral 120ml 320mg/10ml
$0.08
Gotero 30ml 100mg/ml
$0.13
Supositorio 250mg
COMERCIAL: Tempra
$0.02
Gotero 15ml 100mg/ml GENÉRICO: CNMB Ecuaquimica, Ariston
COMERCIAL: Napafen Lactante
$0.56
Tableta Masticable 160mg COMERCIAL: Tempra
Supositorio 125mg
Supositorio 300mg
Tableta Masticable 80mg COMERCIAL: Bebetina
COMERCIAL: $0.60... ... $1.84 Napafen, Termofin, Acetagen, Kalmedol Forte, Winadol
$0.34
Tableta Dispersable 500mg COMERCIAL: inadol Flash
Solución Oral 60ml 160mg/5ml
COMERCIAL: Napafen Infantil
Comprimido 750mg
109
Contraindicaciones -Enfermedad ulcerosa péptica. -Veáse párrafo “Embarazo” -En niños menores de 12 años debido a riesgo de Síndrome de Reye -Alteraciones hepáticas que comprometan los procesos de coagulación.
110
ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS
Efectos Adversos -Efecto erosivo en la mucosa gástrica, incluso desde bajas concentraciones, causando a veces una hemorragia gástrica severa. Este efecto es algo menor cuando se administra preparados solubles de ácido acetilsalicílico, comprimidos con efecto regulado o tabletas con cubierta entérica. -Aproximadamente 15% de los pacientes presentan reacciones de hipersensibilidad (p.e. broncoespasmo) sobre todo en aquellos con asma, pólipos nasales y urticaria. Existe hipersensibilidad cruzada con AINEs. -Desde la ingesta de la primera dosis se produce inhibición prolongada de la agregación plaquetaria, lo cual a su vez, tiene utilidad en prevención cardiovascular. Sin embargo, también puede ocasionar problemas, p.e. en el caso de extracción de piezas dentales o con el uso concomitante de anticoagulantes orales. -En altas dosis: acúfenos e incremento de la frecuencia y profundidad respiratoria. -La administración de ácido acetilsalicílico aumenta el riesgo de Síndrome de Reye en niñós y adolescentes menores de 12 años. Su uso esta restringido en este grupo etáreo, salvo cuando existen indicaciones especificas, p.e. enfermedad de Kawasaki. -En caso de intoxicación aguda (10g en adultos) los signos clásicos son hiperventilación, tinitus, vasodilatación, sudoración, convulsiones y depresión respiratoria con acidosis metabólica. El estado comatoso es infrecuente pero indica intoxicación severa. Embarazo -Tercer trimestre del embarazo: hemorragia materna, fetal y del recién nacido, así como cierre prematuro del conducto arterioso.
Interacciones -Potenciación del efecto de otros fármacos antitrombóticos. -Riesgo incrementado de hemorragia (incluye gastrointestinal) con el uso simultáneo de inhibidores de la recaptación selectiva de serotonina (IRSS). -Ibuprofeno y posiblemente otros AINEs producirían reducción del efecto cardioprotector de ácido acetilsalicílico. -El uso concomitante de altas concentraciones de salicilatos y acetazolamida puede producir acidosis severa y toxicidad central. Posología. -Dolor y fiebre: 300mg o más (máximo 4g día) cada 4 a 6 horas si es necesario. -Inflamación: 3 a 6g diarios. -Antiagregación: 75 a 100mg diarios en una sola toma.
ASA MK (MK) Genérico
comprimido tableta efervescente
500mg 500mg
$0.04 $0.09
CNMB CNMB
RHONAL (Aventis) Comercial comprimido
500mg
$0.01
ASPIRINA (Bayer) Comercial comprimido tableta masticable tableta efervescente
500mg 500mg 500mg
$0.01 $0.24 $0.12
ASAWIN (Sanofi) Comercial comprimido tableta masticable
500mg 500mg
$0.03 $0.03
█ Metamizol (Dipirona)
Indicaciones -Es un derivado pirazolónico, posee efecto en dolor, fiebre e inflamación. -Su utilización es limitada debido a sus efectos adversos. Contraindicaciones -Insuficiencia cardiaca, hepática o renal severa. -Trastornos hematológicos. -Uso en niños. -Embarazo. Efectos Adversos -Anormalidades hematológicas
111
ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS
severas (p.e. agranulocitosis, anemia aplásica). -Ataque de porfíria. -Reacciones alérgicas (ej. shock anafiláctico). -Síndrome de Lyell.
-Por vía intravenosa, flebitis e hipotensión. DOLRAD (Grunenthal) COMERCIAL comprimido 500mg solución inyectable 1000mg/2ml
$0.08 $0.52
112
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )
5.2 Antiinflamatorios no esteroidales (AINEs ) Introducción -A pesar que el ácido acetilsalicílico tiene efecto antiinflamatorio, se reserva la denominación “antiinflamatorios no esteroidales” para los productos tratados a continuación. -Los AINEs inhiben la enzima ciclooxigenasa 2 (COX 2), que ejerce influencia sobre la formación de prostaglandinas en el caso de inflamación, y la enzima ciclooxigenasa 1 (COX1) que entre otras esta implicada en la síntesis de prostaglandinas que desempeñan un rol protector de la mucosa gástrica. Los AINEs clásicos inhiben ambas enzimas más o menos en igual medida. Los AINEs Inhibidores selectivos de la COX 2 inhiben preferencialmente ésta última. -La eficacia de los AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 para el tratamiento de artritis reumatoide y artrosis es comparable con la efectividad de los otros AINEs. -Los efectos adversos de los AINEs son frecuentes (ver Efectos Adversos) -La administración parenteral de AINEs posee indicaciones muy específicas, por ejemplo control del dolor postoperatorio o cólico renal. Los efectos adversos gastrointestinales no son evitados con esta vía de administración. Indicaciones - Condiciones inflamatorias. - Dolor y fiebre - Dolor causado por metástasis óseas. - Dismenorrea primaria (para ciertos AINEs). - Cólico renal: diclofenaco vía intramuscular. Contraindicaciones -Enfermedad ulcero-péptica.
-Antecedentes de asma o urticaria como consecuencia de la ingesta de ácido acetilsalicílico o de un AINE. -Para los AINES COX 2 selectivos (etoricoxib, celecoxib, parecoxib, valdecoxib): cardiopatia isquémica, antecedentes de enfermedad cerebrovascular. Para etoricoxib, Hipertensión no controlada. -Nimesulida y Lumiracoxib: Patología hepática previa o actual. -Ver párrafo “Embarazo”. Efectos Adversos -La severidad y la incidencia de la mayoría de los efectos adversos de los AINEs, tanto los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 1 como de la ciclooxigenasa 2, son probablemente proporcionales con el efecto antiinflamatorio alcanzado y se presume que existe poca diferencia entre las diferentes moléculas. El riesgo depende de la dosis y tiempo de administración. -Erosión de la mucosa gastrointestinal que puede evolucionar a ulceración, hemorragia y perforación, esta última a veces sin síntomas previos. Se debe evaluar las características (edad mayor a 60 años, historia de enfermedad ulceropéptica, uso concomitante de anticoagulantes y enfermedad cardiovascular) del paciente previo al inicio de la terapia con AINEs. Todos los AINEs tienen la potencialidad de producir este tipo de problemas. Es probable que los AINEs derivados de ácido arilpropiónico, como ibuprofeno, generen menos efectos adversos gastrointestinales. A su vez son menos frecuentes estos problemas cuando se administran AINEs inhibidores selectivos de la COX 2. Piroxicam es un compuesto con mucha potencialidad para producir trastornos gastrointestinales.
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )
113
-Riesgo incrementado de accidentes cardiovasculares (infarto de miocardio, enfermedad cerebrovascular). En razón de este riesgo en el año 2004 se retiró del mercado todos los medicamentos que contenian Rofexocib (Vioxx®). La European Medicines Agency (EMEA) ha decidido suspender temporalmente la comercialización de valdecoxib (Bextra®) debido al mismo problema. De este riesgo podrían no están exentos otros fármacos inhibidores selectivos de la COX 2 (celecoxib, etoricoxib, parecoxib). El riesgo cardiovascular de los AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 perdura después de por lo menos un año de suspendido el tratamiento. Algunos estudios sugieren problemas cardiovasculares con ciertos AINEs no COX 2 selectivos (p.e. naproxeno) sin embargo, no esta clara la importancia de estas observaciones. - Broncoespasmo, con posible hipersensibilidad cruzada con otros AINEs y ácido acetilsalicílico. - Hepatotoxicidad: Nimesulida ha sido retirada de los siguientes mercados latinoamericanos por riesgo elevado de hepatotoxicidad: Venezuela, Panamá, Uruguay y Perú. En Argentina se encuentra bajo estrecha vigilancia por el sistema local. Lumiracoxib ha sido suspendido por muchas agencias reguladores alrededor del mundo por riesgo de reacciones hepáticas severas. FDA no ha autorizado la comercialización de este producto en el mercado estadounidense. -Insuficiencia renal aguda, sobre todo en pacientes con antecedente de insuficiencia cardiaca, cirrosis hepática con ascitis, depleción de volumen por diuréticos, restricción de Na, síndrome nefrótico y afecciones vasculares. También se ha observado este problema en niños deshidratados (con fiebre o con diarrea). -Elevación de la presión arterial, mayor precaución con etoricoxib. -Trastornos hematológicos. -Empeoramiento de insuficiencia cardiaca. -Hiperpotasemia, sobre todo en pacientes que utilizan suplementos orales de potasio, diuréticos ahorradores de K, antagonistas de los receptores de la angiotensina II o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. -Probable disminución de la fertilidad en la mujer. -Cefalea, vértigo y confusión (más frecuente con derivados arilacéticos e indolacéticos). -Síndrome de Lyell y síndrome de Steven Johnson con la administración de oxicams, celecoxib y valdecoxib. Embarazo - La administración de AINEs al inicio del embarazo puede aumentar el riesgo de aborto espontáneo. - Tercer trimestre del embarazo: en caso de tomas repetidas puede producirse prolongación del embarazo y parto, hemorragia materna, fetal y del recién nacido, oligohidramnios y cierre prematuro del conducto arterioso. Así mismo, dosis aisladas podrían provocar insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca e hipertensión pulmonar en el feto o en el recién nacido. Interacciones -Riesgo elevado de lesiones gastrointestinales con el uso concomitante de corticoesteroides o ácido acetilsalicílico. -Aumento del efecto antitrombótico. Se aconseja tener cuidado debido al posible incremento del riesgo de hemorragia, sobre todo al iniciar un tratamiento con AINEs.
114
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)
-Riesgo elevado de hemorragia (incluye gastrointestinal) con la administración simultánea de IRSS. -Excreción renal disminuida de litio, por consiguiente elevación de la litemia. -Potencialización de la nefrotoxicidad de ciclosporina. -Riesgo elevado de efectos adversos por metotrexato (sobre todo cuando se administra metotrexato en dosis altas como tratamiento antineoplásico). -Disminuación del efecto de diuréticos -Disminución del efectos de la mayoría de los antihipertensivos. -Posiblemente contrarrestan el efecto cardioprotector del ácido acetilsalicílico. -Empeoramiento de la función renal con el uso concomitante de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina o bloqueadores del receptor ARA II. -Aumento del riesgo de acidosis láctica por metformina. Cuidados Especiales -En razón a sus efectos adversos los AINEs deben ser administrados únicamente cuando son indispensables. En la mayoría de los casos es posible administrar un medicamento con menos toxicidad (p.e. paracetamol en pacientes con artrosis o en caso de fiebre). -Los efectos adversos de los AINEs se presentan con más frecuencia en adultos mayores y las consecuencias pueden ser más graves. La indicación de uso debe ser establecida muy rigurosamente. En cuanto a la posología y la duración se sugiere la mayor cautela posible. En adultos mayores se prefiere el uso de AINEs con una semivida corta (p.e. diclofenaco, flurbiprofeno, ibuprofeno). Los oxicames tienen una semivida muy larga. -En pacientes con riesgo de sangrado gastrointestinal la asociación de un inhibidor de la bomba de protones o misoprostol permite disminuir la toxicidad a éste nivel. -Se recomienda adoptar una actitud muy reservada con el uso de los inhibidores selectivos de COX 2 en pacientes con patologías cardiovasculares previas o actuales debido a sus efectos adversos (ver párrafo Contraindicaciones y Efectos Adversos). -En niños con enfermedad diarreica no administrar antiinflamatorios (p.e. ibuprofeno) para antipirésis, el riesgo de insuficiencia renal aumenta. 5.2.1 DERIVADOS ARILACÉTICOS FF
Comprimido 50mg
GENÉRICO: CNMB $0.03 ... ... $0.91 Kronos, Andina, La Sante, Mk, Rocnarf, Espibena, Farmandina, Genfar, Genamerica, Genetika, Teuto, Simed, Ecuaquimica, Grufar, Chile, Genamerica, Laproff, Nifa, G.M., Grunenthal, Nifa, Proveri
Diclofenaco Posología -75 a 150 mg/día en dos o tres tomas
Comprimido 25mg
GENÉRICO: CNMB $0.06 ... Mk, Grufar, Nifa, Ecuaquimica, Chile COMERCIAL: $0.07... Voltarén, Cataflam.
... $0.16
COMERCIAL: $0.06 ... ... $0.39 Diclonac S, Voltaren, Dolostop, Fenagen, Hit, Cataflam, Flogam, Lertus, Berifen, Flenac, Grofenac, Clofen, Librafenac, Volfenac, Dignofenac, Diclo K, Diclowal, Libraflam, Disflam K
Comprimido 75mg ... $0.22
GENÉRICO: Genamerica
$0.19
COMERCIAL: $0.54 ... ... $0.91 Berifen, Fenagen Retard, Lertus Sr, Voltaren Sr
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)
Comprimido 100mg
GENÉRICO: CNMB $0.12 ... ... $0.36 Farmandina, Genfar, Genamerica, Nifa, Ecuaquimica
COMERCIAL: $0.06 ... ... $1.67 Dignofenac Retard, Grofenac, Flexen, Librafenac, Diclo K, Artren, Fenagen Retard , Lertus Retard, Diclowal Retard, Voltaren Retard
Gotero 10ml 15mg/ml COMERCIAL: Flogam, Libraflam
$3.04 ...
... $3.13
Parche 140mg COMERCIAL: Berifen
$3.17
$2.19
Solución Inyectable 2ml 75mg COMERCIAL: Berifen
$1.55
Solución Inyectable 3ml 75mg
GENÉRICO: CNMB $0.07 ... ... $1.49 Kronos, La Sante, Mk, Farmandina, Genfar, Genetika, Teuto, Ecuaquimica, Grufar, Chile, G.M., Magma, Vitalis, Espinosa, Teuto, Medisumi, Pharmabol, Hospimed, Merck, Chalver, Vital
COMERCIAL: $0.42 ... ... $2.08 Diclonac S, Voltaren, Fenagen, Cataflam, Flogam, Lertus, Flenac, Grofenac, Clofen, Volfenac, Diclowal, Fada Diclofenac, Artren
Solución Oral 120 ml 1.8mg/ml GENÉRICO: Nifa
$2.58
$2.80
$3.80
CNMB
Supositorio 100mg COMERCIAL: CNMB Berifen, Voltaren
$0.57 ...
comprimido solución inyectable comprimido solución inyectable
10mg 2ml 60mg
comprimido 10mg solución inyectable 1ml 30mg
CNMB
$0.11 $1.08 CNMB $0.13 $0.64 CNMB
$1.20 CNMB
... $0.20
comprimido 10mg comprimido 20mg solución inyectable 1ml 30mg solución inyectable 2ml 60mg
... $0.81
DOLGENAL RAPID (Medicamenta) Comercial tableta sublingual
$0.79
10mg $0.07 2ml 60mg $1.20
DOLGENAL (Medicamenta) Comercial
Tableta de liberación retardada 100mg COMERCIAL: Berifen
KETOROLACO (Emvo) Genérico
solución inyectable 2ml 60mg
$0.21
COMERCIAL: $0.18 ... Voltaren Infantil, Cataflam
Cuidados especiales -No se recomienda la administración a menores de 16 años. -El dolor puede no calmar antes de los 30 minutos de administrado el medicamento por vía intravenosa o intramuscular. -El día del cambio de vía parenteral a oral, se debe tomar la precaución de no sobrepasar la dosis total 90mg (60 mg en adultos mayores), de los cuales el componente oral no debería ser mayor a 40 mg. Se debe intentar el cambio a vía oral tan pronto como sea posible.
KETOROLACO ECUAGEN (Ecuagen) Genérico
Supositorio 12.5mg GENÉRICO: Nifa
FF Ketorolaco
KETOROLACO (Genfar) Genérico
Solución Oral 120ml 9mg/5ml COMERCIAL: Disflam
5.2.1.2 OTROS DERIVADOS ARILACÉTICOS
KETOROLACO (Magma) Genérico
Solución Oral 100ml 9mg/5ml COMERCIAL: Hit
Otras presentaciones: comprimido 70mg, comprimido 150mg, gotero 15ml 0.5mg/gota, gotero 20ml 0.5mg/ gota, solución inyectable 15ml 750mg, solución oral 120ml 180mg, tableta dispersable 46.5mg, tableta dispersable 50mg, tableta de liberación retardada 75mg
Indicaciones -Dolor postoperatorio moderado a severo.
Gotero 15ml 15mg/ml COMERCIAL: Diclo K Gotas
115
10mg
$0.45 $0.89 $2.16 $5.50
$0.51
NOMADOL (Pharmabol) Comercial comprimido 20mg solución inyectable 2ml 60mg
$0.75 $4.78
116
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)
TORADOL (Grunenthal) Comercial solución inyectable 1ml 30mg
5.2.2 DERIVADOS ARILPROPIÓNICOS
GENÉRICO: CNMB Magma, Quifatex
COMERCIAL: CNMB Buprex Forte
Posología. Adultos: -Dolor: 200 a 400mg en cada administración (máximo 1.2g diarios) -Inflamación: 800mg a 1.8g diarios dividido en varias administraciones (máximo 3.2g/ día). Niños: -Dolor y fiebre: 7 a 10 mg/kg/dosi (máx. 30mg/kg/día). GENÉRICO: CNMB Nifa, Bristol
$0.04 ...
... $0.16
COMERCIAL: Buprex, Advil
$0.06 ...
... $0.10
█ Flurbiprofeno
DISTEX (Recalcine) Comercial comprimido
$0.08 ...
... $0.17
GENÉRICO: CNMB $0.09.. ... $0.19 Genfar, Ecuaquimica, Mk, Nifa, La Sante, Espinosa, Espibena, Farmandina, Seres
COMERCIAL: $0.13 .. Ibufen, Probinex, Profinal, Motrin
Comprimido 800mg GENÉRICO: CNMB Genfar, Mk
$0.10 ...
COMERCIAL: Probinex
$0.16
comprimido
Posología. -500mg a 1g diario en una o varias administraciones.
... $0.12
$2.19
...$3.60
COMERCIAL: $0.09 ... Apronax, Flanax, Infor, Eurogesic
... $0.15
GENÉRICO: CNMB $0.08 ... Kronos, Genfar, Life, Espibena
... $0.23
Comprimido 275mg
GENÉRICO: CNMB $0.13 ... ... $0.21 Ecuaquimica, Nifa COMERCIAL: $0.17... ... $0.35 Apronax, Flanax, Infor, Sindolan, Paraxflan, Acroxen, Pronol, Aproxen
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB $0.15 ... ... $0.43 Kronos, Genfar, Farmandina, Simed, Chalver, Grunenthal, Mk, Life, Quilab COMERCIAL: $0.43 Naprosyn
Comprimido 550mg
GENÉRICO: CNMB $0.20 ... ... $0.32 Mk, Ecuaquimica, Nifa, Andromaco, Quifatex
$2.45
COMERCIAL: $1.79... Analgion, Buprex, Ipson Ped
$0.10
Comprimido 250mg
Solución Oral 120 ml 100mg/5ml GENÉRICO: CNMB Genfar
100mg $1.03
FF Naproxeno
... $0.53
Solución Oral 100 ml 100mg/5ml COMERCIAL: Profinal
100mg $0.81
ANSAID (Pfizer) Comercial
GENÉRICO: CNMB Ecuaquimica
Comprimido 600mg
$3.06
Comprimido 100mg
GENÉRICO: CNMB $0.05 ... ... $0.12 Anglopharma, Genfar, Hospimed, Ecuaquimica, Ecuagen, Tofis, Chalver, Proveri, Emvo, Magma, Nifa, Albonova, La Santé
COMERCIAL: Buprex, Bren, Ibupstar.
$2.05
Otras presentaciones: cápsula blanda 200mg, cápsula blanda 400mg, gotero 30ml 40mg/ml, solución oral 20ml 100mg/5ml
Comprimido 400mg
$1.6... ...
Solución Oral 120ml 200mg/5ml
FF Ibuprofeno
Comprimido 200mg
Solución Oral 60ml 100mg/5ml
$3.42
COMERCIAL: $0.27 ... ... $0.62 Apronax, Flanax, Infor, Sindolan, Dolonex, Paraxflan, Acroxen, Pronol, Aproxen, Prox, Eurogesic Forte
Otras presentaciones: comprimido 1000mg, solución oral 60ml 125mg/5ml, solución oral 80ml 125mg/5ml, supositorio 50mg
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)
█ Ketoprofeno
COMERCIAL: $0.08 ... ... $0.81 Piroxim, Italpyd, Artrilase, Brexicam, Feldene
Posología. 150 a 200mg diarios.
Solución Inyectable 40mg/2ml
KETOPROFENO (Genfar) Genérico comprimido solución inyectable
100mg $0.20 100mg/2ml $0.93
PROFENID (Sanofi) Comercial
comprimido 100mg $0.48 tableta de liberación retardada 200mg $0.77 solución inyectable 100mg/2ml $2.22 polvo solución inyectable i.v 100mg $3.15
DOLOFAST (Grupo Farma) Comercial comprimido 100mg $0.69 solución inyectable 100mg/2ml $2.71
5.2.3 DERIVADOS INDOLACETICOS FF Indometacina Posología. -50 a 200 mg diarios divididos en 2 a 3 tomas.
INDOMETACINA GENFAR (Genfar) Genérico comprimido
25mg
$0.03 CNMB
INDOCID (Merck Sharp) Comercial
comprimido supositorio
25mg 100mg
$0.11 $0.31 CNMB
GENÉRICO: Genfar
$0.85
COMERCIAL: Feldene
$4.61
Tableta Dispersable 20mg COMERCIAL: Artronil, Italpyd, Feldene D
█ Meloxicam
Posología. 7.5 a 15mg diarios.
MELOXICAM (Genfar) Genérico comprimido
7.5mg
$0.23
comprimido
7.5mg
$0.30
MELOXICAM (Farmandina) Genérico MELOXICAM (La Santé) Genérico comprimido comprimido
60mg $1.10
PRANEX LP (Bayer) Comercial comprimido
7.5mg 15mg
$0.30 $0.56
MELOXICAM NIFA (Nifa) Genérico comprimido comprimido
7.5mg 15mg
$0.35 $0.60
MELOXICAM (Merck) Genérico 7.5mg
$0.46
MELOXICAM (Mk) Genérico
PRANEX (Bayer) Comercial comprimido
$0.16 ... ... $0.98
Otras presentaciones: comprimido 10mg, granulado 20mg, tableta disolucion instantanea 20mg
comprimido
█ Acetamicina
90mg $1.45
5.2.4 DERIVADOS OXICAMES █ Piroxicam ALERTA La Agencia Europea del Medicamento ha emitido restricciones para el uso de este fármaco en condiciones agudas. Si es utilizado, recomienda no sobrepasar los 20mg diarios ni extenderse más allá de 14 días debido a riesgo elevado de hemorragia gastrointestinal y reacciones dermatológicas severas.
Comprimido 20mg
117
GENÉRICO: $0.07 ... ... $0.50 Magma, Mk, Espibena, Genfar, Grufar, Farmandina, Nifa, Merck, Chile
comprimido
7.5mg
$0.61
MELOXICAM (Magma) Genérico comprimido
15mg
$0.54
COXICAM (Life) Comercial
comprimido 7.5mg comprimido 15mg solución inyectable 15mg/1.5ml
$0.38 $0.62 $3.20
MIRALEX (Swiss) Comercial
comprimido comprimido granulado
7.5mg 15mg 15mg
$0.46 $0.61 $0.90
comprimido comprimido
7.5mg 15mg
$0.51 $1.03
ISOX (Ecuaquimica) Comercial OXA(Medicamenta) Comercial comprimido 7.5mg comprimido 15mg solución inyectable 15mg/1.5ml
$0.80 $1.10 $2.50
TRISEDAM (Osmopharm) Comercial comprimido comprimido
7.5mg 15mg
$0.92 $1.13
118
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )
MOBIC (Boehringer) Comercial
comprimido 7.5mg comprimido 15mg solución oral 50ml 7.5mg/5ml solución inyectable 15mg/1.5ml
$1.10 $1.80 $8.13 $3.98
BIENEX (Interpharm) Comercial
comprimido comprimido
7.5mg 15mg
$0.46 $0.57
DESIMFLAMEX (Neo) Comercial comprimido
15mg
$0.64
LAMOCOX (Lamosan) Comercial comprimido
15mg
$0.65
TENARON (Roemmers) Comercial
comprimido comprimido
7.5mg 15mg
$0.80 $1.10
ARTROC (Pharmabrand) Comercial
tableta dispersable 15mg solución inyectable 15mg/1.5ml
$0.99 $1.65
LOXEM 15 (Ariston) Comercial comprimido
15mg
$1.00
NODOLEX (Bagó) Comercial comprimido
15mg
$1.01
█ 5.2.5 Nimesulida
Ver Efectos Adversos de los antiinflamatorios no esteroidales (5.2). ALERTA Nimesulida conlleva riesgo elevado de hepatotoxicidad, especialmente en niños, por lo que ha sido retirado del mercado de varios países.
Comprimido 100mg
GENÉRICO: $0.17... ... $0.32 Farmandina, Genamerica, Rocnarf, Nifa COMERCIAL: $0.31... ... $0.95 Relmex, Raserlid, Dolvex, Inflalid, Lanimex, Nise, Dolonime, Nisuldex, Mesulid, Nimecox, Aulin, Algifeno
$2.13
COMERCIAL: $0.52... Lanimex, Nisuldex, Mesulid
$4.72
COMERCIAL: Aulin
$5.96
... $4.46
Otras presentaciones: gotero 10ml 2.5mg/gota, gotero 15ml 50mg/ml, solución oral 60ml 10mg/ml
5.2.6
AINES INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX2
En razón de los antecedentes sobre seguridad cardiovascular de este grupo de medicamentos, se sugiere su utilización únicamente cuando existan contraindicaciones específicas a los AINEs no selectivos (p.e. pacientes especialmente susceptibles a desarrollar úlcera gastroduodenal, perforación o sangrado) y realizar sistemáticamente evaluación del riesgo cardiovascular previo al inicio del tratamiento. Leer más en Efectos Adversos y Contraindicaciones de los antiinflamatorios no esteroidales en 5.2. █ Celecoxib
Posología -Artrosis: 200mg diarios en una o dos administraciones (max. 400 mg/día) -Artritis reumatoidea: 200 a 400 mg en dos administraciones diarias
CELECOXIB (Genfar) Genérico comprimido comprimido
100mg 200mg
$0.30 $0.60
CELOCOXIB (Mk) Genérico
comprimido
100mg 200mg
$0.51 $1.02
200mg
$0.56
REVIBRA (Eske) Comercial ... $0.68
Solución Oral 15ml 50mg/5ml GENÉRICO: Espinosa
... $6.17
CELECOXIB (Magma) Genérico
$2.64
Granulado 100mg
GENÉRICO: $2.50 ... Genamerica, Nifa, Espinosa COMERCIAL: $3.30... Dolvex, Lanimex, Mesulid, Algifeno
comprimido comprimido
Gotero 10ml 50mg/ml GENÉRICO: Nifa COMERCIAL: Relmex
Solución Oral 60ml 50mg/5ml
comprimido comprimido
100mg 200mg
$0.40 $0.72
comprimido
200mg
$0.73
COLCIBRA (Rambaxy) Comercial DOLOCOX (Rocnarf) Comercial comprimido comprimido
100mg 200mg
$0.45 $0.85
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)
CELEBREX (Pfizer) Comercial comprimido comprimido
100mg 200mg
$1.28 $2.43
█ Etoricoxib
Posología -Artrosis: 60 mg en dosis única diaria. -Artritis reumatoide: 90 mg en dosis única diaria. -Ataque agudo de gota: 120 mg en dosis única diaria.
ARCOXIA (Merck Sharp) Comercial
comprimido comprimido comprimido
60mg 90mg 120mg
$1.56 $1.85 $2.53
119
█ Lumiracoxib
ALERTA Este medicamento ha sido retirado de varios mercados internacionales, incluyendo latinoamericanos, por riesgo de hepatotoxicidad severa. La Agencia Europea del Medicamento ha solicitado a todos sus países miembros retirar este compuesto. FDA no ha aprobado su uso en territorio estadounidense.
PREXIGE (Novartis) Comercial comprimido comprimido
100mg 400mg
$2.13 $2.37
120
ANALGÉSICOS OPIOIDES
5.3 Analgésicos opioides
Introducción -Desde un punto de vista clínico, los analgésicos opioides se clasifican acuerdo a su potencia analgésica y la intensidad del dolor que van a controlar: 1. Codeína, tramadol y buprenorfina (opioides débiles): dolor moderado. 2. Morfina, oxicodona, fentanilo (opioides potentes): dolor severo. -La Organización Mundial de la Salud (OMS) propone utilizar la escalera analgésica como herramienta de gradación y manejo del dolor; la escalera plantea tres escalones ascendentes: •Primer escalón (dolor leve): paracetamol ± AINES. •Segundo escalón (dolor moderado): opioides débiles ± medicamen tos primer escalón. •Tercer escalón (dolor severo): opioides potentes ± medicamentos primer escalón. -La dosis de los analgésicos debe aumentarse progresivamente hasta alcanzar dosis máximas, solo entonces se recomienda avanzar al siguiente escalón. -Si el dolor es severo, se deben utilizar inmediatamente medicamentos correspondientes al tercer escalón. En el cuadro Algoritmo de tratamiento del dolor en Cuidados Paliativos (ver 5.6) se explican mejor los pasos de la escalera analgésica. -La dosis adecuada de opioides es la dosis que efectivamente controla el dolor del paciente. -La asociación de analgésicos opioides no se justifica debido a que no existe sinergismo e incluso puede producirse disminución del efecto analgésico. -En caso de dolor de difícil control o efectos adversos graves se puede cambiar el medicamento por otro opioide del mismo escalón (rotación de opioides). -Las presentaciones de acción prolongada (long y parches) deben utilizarse únicamente cuando se ha establecido la dosis que calma el dolor efectivamente. Indicaciones -Dolor. - Tos (codeina). -Disnea (morfina). Efectos adversos -Transitorios •Nausea y vómito. •Somnolencia, en caso de prolongarse puede deberse a sobredosificación. •Euforia. -Permanentes •Constipación (prescribir laxantes durante la terapia con opioides). •Sequedad de la boca.
ANALGÉSICOS OPIOIDES
121
-Otros menos frecuentes •Hipotensión ortostática. •Sudoración. •Espasmos del píloro, contracción de las vías biliares y esfínter de Oddi. •Prurito •Tolerancia. •Dependencia en casos de uso continuo, y síntomas de abstinencia cuando se interrumpe bruscamente el tratamiento. Embarazo -Los analgésicos opioides pueden inducir depresión del sistema nervioso central del feto y generar depresión respiratoria, además de manifestaciones de abstinencia en el recién nacido. Cuidados Especiales -Al usar opioides se debe evitar el estreñimiento con el uso de laxantes. -Al iniciar opioides la miosis es signo de sobredosis. En usuarios crónicos es un signo de impregnación, no de sobredosis. -Los antecedentes de uso, abuso y/o dependencia de sustancias psicotrópicas no constituyen una contraindicación para el control del dolor con opioides; se debe considerar que estos pacientes requerirán dosis más altas para controlar el dolor efectivamente * Morfina, Dextropropoxifeno, Oxicodona, Fentanilo, Pentazocina y Buprenorfina son medicamentos sujetos a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas. 5.3.1 ANALGÉSICOS OPIOIDES PARA DOLOR MODERADO Los opioides para dolor moderado son codeina, tramadol y buprenorfina; corresponden al segundo escalón de la escalera analgésica. Introducción -En general, codeína es el medicamento de elección para el control del dolor en el segundo escalón. -El efecto analgésico de tramadol depende no solo de su actividad opioide si no además de sus efectos adrenérgicos y serotoninérgicos. -Debido a que los parches de buprenorfina alcanza su efecto analgésico 12 - 24 horas luego de colocado el primer parche, se recomienda que durante este periodo se mantenga la terapia analgésica previa. -Los parches de buprenorfina no son adecuados para el manejo de dolor agudo.
Efectos Adversos -Ver también 5.3 -Codeina: es una prodroga que se transforma en morfina por la acción de CYP2D6. Se observa un efecto analgésico excesivo en pacientes metabolizadores ultrarápidos; al contrario, en los metabolizadores lentos (5 a 10% de la población blanca) la acción de la codeina puede ser insuficiente. -Tramadol: reacciones anafilácticas, náusea, sequedad de la boca, sudoración, sedación, vértigo, temblor. Se ha notificado convulsiones, especialmente en pacientes con epilepsia o patología metabólica; síntomas y signos de abstinencia cuando se interrumpe brúscamente el tratamiento. -Dextropropoxifeno: riesgo elevado de trastornos de ritmo ventricular, incluso fatales, en casos de sobredosis; esto ha determinado que la agencia reguladora europea solicite el retiro del mercado de este medicamento.
122
ANALGÉSICOS OPIOIDES
Embarazo -Ver 5.3
TRAMAL (Grunenthal) Comercial
Interacciones -Tramadol en asociación con medicamentos que poseen un efecto serotoninergico (p.e. IMAOs, IRSS) puede generar un “síndrome de serotonina”. -Tramadol y dextropropoxifeno potencializarían el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina. -El riesgo de convulsiones se incrementa en pacientes que utilizan tramadol simultáneamente con antidepresivos o antipsicóticos. -Tramadol es un sustrato de CYP2D6 y CYP3A4; por lo tanto, la posibilidad de interacción con inhibidores o inductores de estas isoenzimas esta siempre latente (ver tabla Isoenzimas del complejo citocromo P450 en Introducción) FF Codeina
Posología -Iniciar con 10 mg cada 6 horas, aumentar dosis conforme respuesta, dosis máx. 360 mg / día.
PULMOCODEINA (Laboratorios Ecu) Comercial comprimido
10mg
$0.07 CNMB
FF Tramadol
Posología -50 a 400mg diarios cada seis horas o 2 administraciones en caso de preparados de liberación prolongada.
TRAMADOL (Vitalis) Genérico solución inyectable 50mg/ml solución inyectable 100mg/2ml
$0.55 $0.75
CNMB CNMB
TRAMADOL (Pharmabol) Genérico solución inyectable 100mg/2ml
$0.86
solución inyectable 100mg/2ml
$1.28
TRAMADOL (Simed) Genérico
CNMB
CNMB
TRAMADON (Cristalia) Comercial solución inyectable
50mg/ml
$0.44
comprimido 50mg gotero 10ml 100mg/ml solución inyectable 50mg/ml solución inyectable 100mg/2ml solución inyectable 100mg/ml
$0.27 $5.56 $0.59 $0.83 $0.83
CNMB
TRAMAL LONG (Grunenthal) Comercial liberacion prolongada comprimido 50mg $0.39 comprimido 100mg $0.52 comprimido 150mg $0.85 comprimido 200mg $0.85
CNMB
FF Buprenorfina
TEMGESIC (Schering Plough) Comercial tableta sublingual
0.20mg
$3.77
TRANSTEC (Grunenthal) Comercial parche
35mcg/h
$17.45
CNMB
█ Dextropropoxifeno
ALERTA En Junio de 2009 la Agencia Europea de Medicamentos (EMEA) solicitó a sus países miembros retirar del mercado todos los productos que contengan dextropropoxifeno por riesgo de sobredosis potencialmente fatal.
DEXTROPROPOXIFENO (Acromax) Genérico comprimido 65mg solución inyectable 37.5mg/ml
$0.08 $0.34
ACROGESICO 65 (Acromax) Comercial comprimido 65mg solución inyectable 37.5mg/ml
$0.10 $0.40
5.3.1 ANALGÉSICOS OPIOIDES PARA DOLOR SEVERO Los opioides para dolor severo son morfina, oxicodona, fentanilo; corresponden al tercer escalón de la escalera analgésica. Introdución -La morfina de acción rápida –solución oral de morfina- es el medicamento de elección en el tercer escalón. La última revisión del Cuadro Nacional del Medicamentos Básicos incluye la solución oral de morfina; sin embargo, todavía
ANALGÉSICOS OPIOIDES
123
no esta disponible en el mercado nacional. -Morfina continua siendo el opioide más seguro, eficaz y de fácil uso. -La dosis de morfina se debe aumentar en función de la respuesta clínica reflejada en el alivio del dolor, no tiene dosis tope. -Oxicodona, metadona y fentanilo no han demostrado ser más eficaces que la morfina.
FF Morfina
Efectos adversos, embarazo y cuidados especiales ver 5.3
M-ESLON 60 (Grunenthal) Comercial
Interacciones -El efecto analgésico de morfina disminuye con la administración concomitante de buprenorfina y pentazocina.
FF Oxicodona
Administración -Morfina de acción rápida (solución oral): Se recomienda comenzar con dosis de 5 - 10 mg cada 4 horas y pautar siempre dosis de rescate (10% - 15% de la dosis diaria total). La dosis se ajusta a razón de 25 - 50% del total de la dosis diaria (ej. 60 mg/día a 75-90 mg/ día) hasta que se controle el dolor. Cuando el paciente lleve 2 a 3 días sin dolor, se recomienda pasar a morfina de acción retardada (calculando la dosis total diaria en dos tomas diarias). -Para pasar de la vía oral a la subcutánea se divide la dosis total para dos (ej. si usa 60 mg/día por vía oral se deberán administrar 30mg/día SC cada 4horas).
Posología -Ver Administración.
MORFINA (INH-MSP) Genérico solución inyectable solución inyectable
10mg/ml 20mg/ml
$2.63 $3.20
CNMB
M-ESLON 10 (Grunenthal) Comercial comprimido
10mg
$0.94
CNMB
M-ESLON 30 (Grunenthal) Comercial comprimido
30mg
comprimido
60mg
$1.69
$2.94
CNMB
CNMB
Posología -Dosis inicial: 5 a 10 mg / día, VO o SC, cada 4 horas, no tiene dosis tope, ajustar acorde a respuesta del paciente.
OXYCONTIN (Medicamenta) Comercial comprimido comprimido comprimido
liberación controlada 10mg $1.01 20mg $2.02 40mg $4.04
CNMB CNMB
OXYRAPID (Medicamenta) Comercial comprimido
liberación inmediata 5mg
$1.01
CNMB
FF Fentanilo
FENTANYL (Janssen-Cilag) Comercial solución inyectable 10ml 50mcg/ml $2.75
█ Pentazocina
SOSEGON (Sanofi) Comercial solución inyectable
30mg/ml
$2.99
CNMB
124
COMBINADOS
5.4 Combinados Introducción - En principio es mejor evitar el uso de preparados combinados. -No esta clara la utilidad de cafeína, componente presente en ciertos preparados combinados. -La combinación de ácido acetilsalicílico o paracetamol más codeína, cafeína u otros fármacos psicotrópicos puede inducir su uso crónico. -Se debe evitar la ingesta de alcohol cuando se administra la combinación de paracetamol con dextropropoxifeno. Embarazo -El uso crónico de preparados que contienen ácido acetilsalicílico durante el tercer trimestre de gestación puede producir hemorragia materna, fetal y del recién nacido, oligohidramnios y cierre prematuro del conducto arterioso. -No se aconseja la administración de preparados que contienen codeína al final del embarazo debido al riesgo de depresión respiratoria y síntomas de abstinencia en el recién nacido. -La combinación de diclofenaco y misoprostol esta contraindicado durante todo el embarazo. Cuidados Especiales -Se ha notificado nefropatía debido al uso crónico de preparados combinados de analgésicos. * La codeína sola o combinada es un medicamento sujeto a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas. 5.4.1
COMBINACIONES DE ANTIINFLAMATORIOS + ANALGÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS
█ Naproxeno - Paracetamol
NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA (Nifa) Genérico comprimido $0.15 Naproxeno 275mg Paracetamol 300mg
NAPROXENO - PARACETAMOL (Genamerica) Genérico
comprimido $0.31 Naproxeno 275mg Paracetamol 300mg
NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA (Nifa) Genérico solución oral Naproxeno Paracetamol
60ml $1.80 125mg/5ml 100mg/5ml
ATERPIN (Italchem) Comercial
comprimido $0.20 Naproxeno 275mg Paracetamol 300mg
solución oral Naproxeno Paracetamol
60ml $1.80 125mg/5ml 100mg/5ml
ACROXEN PLUS (Acromax) Comercial comprimido $0.22 Naproxeno 275mg Paracetamol 300mg
FEBRAX (Grunenthal) Comercial
comprimido $0.22 Naproxeno 275mg Paracetamol 300mg solución oral Naproxeno Paracetamol
60ml $2.35 125mg/5ml 100mg/5ml
5.4.2 COMBINACIONES DERIVADOS OPIOIDES + ANALGÉSICOS ANTIPIRETICOS O ANTIINFLAMATORIOS █ Tramadol + Paracetamol
MINIDOL PLUS (ABL Pharma) Comercial
comprimido $0.26 Tramadol 37.5mg Paracetamol 325mg
COMBINADOS
ANALGAN TRAM (Medicamenta) Comercial comprimido $0.42 Tramadol 37.5mg Paracetamol 325mg
APOLUS (Swiss) Comercial
comprimido $0.46 Tramadol 37.5mg Paracetamol 325mg
ZALDIAR (Grunenthal) Comercial
125
█ Paracetamol + Acido acetilsalicílico + Cafeína
AGUDOL (Grupo Farma) Comercial comprimido $0.04 Acido acetilsalicílico 250mg Paracetamol 250mg Cafeina 65mg
█ Paracetamol + Cafeína + Dex-
comprimido $0.47 Tramadol 37.5mg Paracetamol 325mg
tropropoxifeno
DOMATRA PLUS (Merck) Comercial
comprimido $0.08 Dextropropoxifeno 32mg Paracetamol 125mg Cafeína 32mg
comprimido $0.52 Tramadol 37.5mg Paracetamol 325mg
█ Codeína + Paracetamol
WINADEINE (Sanofi) Comercial
comprimido $0.05 Codeína 8mg Paracetamol 500mg
WINADEINE F (Sanofi) Comercial
comprimido $0.12 Codeína 30mg Paracetamol 500mg
█ Metamizol + Dextropropoxifeno
ACROGESICO (Acromax) Comercial
█ Ácido acetilsalicílico + Cafeína + Codeína
DOLVIRAN (Bayer) Comercial
comprimido $0.33 Acido acetilsalicílico 400mg Cafeina 50mg Codeína 9.6mg
█ Paracetamol + Clorzoxazona o Carisoprodol
ALERTA La Agencia Europea del Medicamento (EMEA) recomendo a todos sus países miembros retirar del mercado los productos que contengan el principio activo carisoprodol por conllevar riesgo elevado de adicción, intoxicación y daño psicomotor.
KLOSIDOL (Bagó) Comercial
comprimido $0.25 Dextropropoxifeno 98mg Metamizol 400mg solución inyectable $1.18 Dextropropoxifeno 50mg Metamizol 1500mg
5.4.3 OTRAS COMBINACIONES █ Paracetamol + Cafeína
WINADOL PLUS (Grupo Farma) Comercial
comprimido $0.19 Paracetamol 500mg Cafeína 65mg
█ Ácido acetilsalicílico + Cafeína
ASPIRINA FORTE (Bayer) Comercial comprimido $0.22 Acido Acetilsalicílico 650mg Cafeina 65mg
FLEXIDOL (Pharmabrand) Comercial comprimido $0.15 Clorzoxazona 250mg Paracetamol
300mg
PARAFON FORTE (Grunenthal) Comercial comprimido $0.16 Clorzoxazona 250mg Paracetamol 300mg
DOLO CITALGAN (Merck) Comercial comprimido $0.34 Carisoprodol 175mg
Paracetamol
350mg
126
COMBINADOS
█ Diclofenaco + Vitamna B1+ Vitamina B6 + Vitamina B12
DOLO NEUROBION (Merck) Comercial comprimido $0.56 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.25mg Tiamina (Vitamina B1) 50mg Piridoxina (Vitamina B6) 50mg Diclofenaco 50mg
solución inyectable $1.20 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.25mg Tiamina (Vitamina B1) 50mg Piridoxina (Vitamina B6) 50mg Diclofenaco 50mg
█ Diclofenaco Sódico + Codeína
LERTUS FORTE (Medicamenta) Comercial
comprimido $0.61 Diclofenaco 50mg Codeína 50mg
COMBAREN (Novartis) Comercial
comprimido $0.67 Diclofenaco 50mg Codeína 50mg
█ Diclofenaco + Misoprostol
ARTREN PRO SR (Merck) Comercial comprimido $1.32 Misoprostrol 10mcg
Diclofenaco
150mg
ANTAGONISTAS OPIOIDES
127
5.5 Antagonistas opioides Naloxona es un antagonista opioide específico que actúa competitivamente sobre los receptores opioides. Indicaciones -Revertir la depresión central, incluida la depresión respiratoria, causada por sobredosis de derivados opiáceos naturales o sintéticos. -En el postoperatorio cuando durante la cirugía se ha utilizado un analgésico narcótico. -En neonatos cuando la madre ha recibido analgésicos opiáceos durante la labor de parto. Embarazo -Naloxona cruza rápidamente la barrera placentaria, se recomienda tomar en cuenta esta consideración antes de administrarlo a madres gestantes. Cuidados Especiales -Naloxona debe ser utilizado con precaución en pacientes que tienen dependencia física a derivados opiáceos o en aquellos que han recibido altas dosis de opioides debido a que se puede precipitar un síndrome de abstinencia agudo. -Algunos opioides poseen un tiempo de acción que sobrepasa el tiempo de efecto de naloxona, por lo cual se recomienda estrecha vigilancia ante el reaparecimiento de signos clínicos de intoxicación narcótica. FF
Naloxona Posología -Sobredosis aguda de derivados opioides: vía intravenosa: 0.4 - 2 mg repetidos a intervalos de 2 - 3 minutos hasta un máximo de 10 mg, si la función respiratoria no mejora, replantearse el diagnóstico. Niños: 0.01 mg/kg; si no hay respuesta administrar una dosis subsecuente de 0.1 mg/kg, si no se evidencia mejoría, replantearse el diagnóstico. Vía subcutánea o intramuscular: Las mismas dosis indicadas para la vía intravenosa, tanto en adultos como en niños. Utilizarla únicamente cuando la vía intravenosa no es asequible. -Depresión central y respiratoria en neonatos cuyas madres recibieron opioides durante la labor de parto: 60 microgramos/kg vía intramuscular, dosis única al momento del nacimiento.
NALOXONA (Abbott) Genérico solución inyectable 0.40mg/ml
$9.85 CNMB
128
TRATAMIENTO DEL DOLOR Y OTROS SINTOMAS EN CUIDADOS PALIATIVOS
5.6 Tratamiento del dolor y otros síntomas en cuidados paliativos -La Organización Mundial de la Salud (OMS) define a los Cuidados Paliativos (CP) como “El enfoque que mejora la calidad de vida de pacientes y familias que se enfrentan a los problemas asociados con enfermedades amenazantes para la vida, a través de la prevención y alivio del sufrimiento, por medio de la identificación temprana y la impecable evaluación y tratamiento del dolor y otros problemas físicos, psicosociales y espirituales”. -La OMS prevé tres escalones para el manejo del dolor; estos se fundamentan en una escala ascendente que parte desde el uso de AINEs y paracetamol para el dolor leve hasta el alivio del dolor intenso con analgésicos opioides fuertes como morfina. En el cuadro Algoritmo de tratamiento del dolor en Cuidados Paliativos se explican las etapas a seguir. En el sección 5.3 Analgésicos opioides encontrará mayor información relacionada al uso de la escalera analgésica de la OMS y administración de analgésicos opioides. -Respecto al alivio del dolor, siempre que sea posible se recomienda utilizar el analgésico elegido en dosis fijas y regulares (con horario); se procurará también, mantener al máximo la vía oral. Las posibles indicaciones para cambiar a vía parenteral (siendo la vía subcutánea la de elección) incluyen: nausea y vomito severo, disfágia, debilidad extrema, obstrucción intestinal maligna, coma o cuando el paciente no desea la medicación por vía oral. -Para administración de medicamentos por vía subcutánea se utiliza un catéter No. 22 que dura entre 5 a 7 días. Las localizaciones anatómicas más utilizadas son: torácica anterior infraclavicular, deltoidea, abdomen y cara anteroexterna del muslo, evitando las zonas con alteraciones cutáneas. Varios opioides y medicamentos coadyuvantes pueden ser administrados por esta vía. (ver tabla de medicamentos utilizados por vía subcutánea en CP). Más información: www.fisterra.com/material/tecnicas/parenteral/subcutanea.asp -El sistema transdérmico (parches) de buprenorfina tiene utilidad limitada en pacientes con enfermedades en fase terminal, debido a la dificultad de realizar adaptaciones rápidas de las dosis, ver 5.3. -Náuseas y vómito: son síntomas comunes en los pacientes con enfermedades oncológicas, SIDA, insuficiencia cardíaca y renal. Su tratamiento requiere una valoración profunda de la etiología o factores relacionados (trastornos metabólicos, fármacos, obstrucción intestinal, radio y quimioterapia). •Metoclopramida (40 - 60 mg/día) es eficaz en pacientes que no están siendo tratados con quimio o radioterapia. •Los antagonistas de 5HT3 (ondansetrón 16-24 mg/día) y la dexometasona (4-8 mg c/12h) son eficaces en la profilaxis del vómito en pacientes sometidos a quimioterapia. •Las benzodiazepinas (alprazolam y lorazepam), añadidas al tratamiento con antieméticos y apoyo psicológico, son eficaces en las nauseas y vómitos anticipatorios. -Manejo de la disnea en CP: •Los opioides por vía oral o parenteral son los medicamentos de elección. En pacientes que no toman opioides administrar morfina (2.5 - 5mg VO c/4h) u oxicodona (2.5 mg-5 mg VO c/4h), en pacientes en tratamiento con
TRATAMIENTO DEL DOLOR Y OTROS SINTOMAS EN CUIDADOS PALIATIVOS
129
opioides aumentar la dosis 25-50%. •Los corticoides producen alivio de la disnea en pacientes con obstrucción tumoral de la vía aérea o linfangitis carcinomatosa, EPOC y asma. -Cuidados de la boca: Son de gran importancia en el final de la vida debido a que las lesiones y complicaciones en la boca son frecuentes; afectan la alimentación e hidratación del paciente, la comunicación y relaciones sociales, con gran impacto en el bienestar del paciente. La prevención de problemas orales se logra manteniendo la boca limpia y humectada. La xerostomía (boca seca) es un efecto adverso común de los opioides, la correcta higiene de la boca es indispensable, se puede también utilizar estimulantes de la salivación como chicles, frutas (piña), hielo, glicerina y metilcelulosa -Más información: www.cuidadospaliativos.org (Asociación Latinoamericana de CP); www.hospicecare.com (Asociación Internacional de CP). Medicamentos utilizados por vía subcutánea en Cuidados Paliativos Medicamento
Indicaciones
Morfina
Dolor, disnea
Ketorolaco
Dolor, fiebre
Tramadol
Dolor
Haloperidol
Vómito en la obstrucción intestinal, delirium, antiemético de acción central
Hioscina
Estertores pre-mortem, antiespasmódico, antiemético
Levopromazina
Ansiedad/agitación
Midazolam
Convulsiones, disnea (ansiedad)
Metroclopramida
Nauseas y vómitos
Dexametasona
Astenia, anorexia, compresión medular, metástasis óseas, aumento de presión intracraneal, obstrucción intestinal.
Algoritmo de tratamiento del dolor en cuidados paliativos
Tomado de: Guía de práctica clínica sobre cuidados paliativos: control de síntomas. Boletín Infac 2009; 17 (5): 26. El Boletín Infac es una publicación del Centro Vasco de Información de Medicamentos.
130
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES
5.7 Medicamentos para el tratamiento de afecciones osteoarticulares Se trata a continuación: -Medicamentos para la artritis reumatoide. -Medicamentos para el tratamiento de la gota. -Misceláneos.
5.7.1 MEDICAMENTOS PARA LA ARTRITIS REUMATOIDE Introducción -La terapéutica de la artritis reumatoide se fundamenta en tres tipos de tratamiento: •Sintomático: AINEs (ver 5.2) y glucocorticoides (ver 7.1) •Tratamiento con agentes antirreumáticos modificadores de la enfermedad. •Tratamiento con agentes biológicos: anti TNF: infliximab, etamercept, adalimumab; anti IL6: tocilizumab; anti CD-20 ( antilinfocitos B): rituximab. -Los agentes modicadores de la enfermedad clásicos son el metotrexate, los antimaláricos cloroquina e hidroxicloroquina y más recientemente, la leflunomida. -Metrotexate en dosis bajas continua siendo la primera elección. FF Metrotexate
Introducción -El metrotexate es un antagonista del ácido fólico utilizado como antitumoral en diversas patologías malignas; también es indicado en poliartritis reumatoide y en casos de psoriasis grave. Ocasionalmente puede ser utilizado en embarazo ectópico. Efectos Adversos -Malestar general, fatiga, fiebre, escalofríos, vértigo. -Anemia megaloblástica y otras al-
teraciones hematológicas. -Lesiones gastrointestinales: estomatitis, ulceras bucales, nausea, vomito, baja de peso. -Hepatotoxicidad e insuficiencia renal, especialmente en altas dosis. Embarazo Esta totalmente contraindicado durante todo el embarazo y la lactancia. Interacciones -La administración conjunta de AINEs, trimetoprim, omeprazol, leflunomida y alcohol, aumentan la toxicidad de metotrexate. -El metotrexate refuerza el efecto de los antagonistas de la vitamina K, ej. warfarina. Cuidados especiales -Controles hematológicos, incluyendo test de función hepática y renal, antes del inicio del tratamiento y cada 4 a 8 semanas. Administración -Con el fin de evitar la toxicidad hematológica de metotrexate se debe administrar conjuntamente ácido fólico: 1mg/día. Posología -Artritis reumatoide moderada a severa: 7.5 mg/semana VO, ajustar dosis de acuerdo a respuesta, max. 20 mg/semana. -Artritis reumatoide severa: 7.5 mg/semana SC, IM o IV; incrementar acorde a la respuesta 2.5 mg semanales, max. 25 mg/semana.
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES
METOTREXATO (Medicamenta) Genérico
comprimido 2.5 mg $0,13 solución inyectable 500mg/10ml $30.16
CNMB CNMB
METHOTREXATO (Pfizer) Comercial solución inyectable 50mg/2ml $1.38 solución inyectable 500mg/20ml $33.65
CNMB
█ Hidroxicloroquina
Introducción -Es un medicamento antipalúdico de la familia de las aminoquinolinas; posee actividad similar a la cloroquina, la cual también posee indicaciones para artritis reumatoide (Ver 8.3.2 Medicamentos antimaláricos). Indicaciones -Artritis reumatoide. -Lupus eritematoso sistémico y discoide. -Malaria. Efectos Adversos -Cefalea, erupciones cutáneas y trastornos gastrointestinales: frecuentes. -Alteraciones visuales: visión borrosa y dificultad para enfocar, especialmente en altas dosis. Interacciones -Aumenta la toxicidad de digoxina. Cuidados especiales -Control oftalmológico frecuente. Posología -Artritis reumatoide: 200 a 400 mg / día, max. 400 mg / día.
PLAQUINOL (Sanofi) Comercial comprimido
200mg $0.97
█ Leflunomida
ARAVA (Sanofi) Comercial comprimido comprimido
20mg $3.81 100mg $22.86
131
5.7.2 MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA GOTA
Introducción -En la mayoría de los casos se prefiere tratar un ataque agudo de gota con AINEs, debido a que a menudo la colchicina no es muy bien tolerada. Es muy importante iniciar lo antes posible el tratamiento ante un ataque agudo de gota. -En caso de recidivas frecuentes (más de 3 por año) se recomienda utilizar medicamentos que disminuyan la uricemia por inhibición en la formación de ácido úrico. Al inicio de un tratamiento que tiene como objetivo corregir la hiperuricemia es bueno añadir temporalmente colchicina o un AINE. -No se requiere tratamiento farmacológico en pacientes con hiperuricemia asintomática. FF Colchicina
Introducción -La colchicina disminuye la reacción inflamatoria provocada por el ácido úrico. Indicaciones -Crisis aguda de gota. -Prevención a corto plazo de ataque agudo de gota al iniciar tratamiento con alopurinol. Efectos Adversos -Náusea, vómito y diarrea se presenta con frecuencia. -Hemorragia gastrointestinal. -Toxicidad hepática y renal. -Depresión medular y neuritis periférica en casos de administración prolongada.
132
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES
-Interacciones -Aumenta el efecto de los antagonistas de la vitamina K incrementando del riesgo de hemorragia. -Colchicina es un sustrato de CYP3A4, por tanto tiene capacidad de interactuar con inhibidores e inductores de esta enzima (ver tabla en Introducción, Isoenzimas del citocromo P450). -Se han reportado casos de rabdomiolisis con administración conjunta de colchicina más estatinas, fenitoina o digoxina.
█ Alopurinol
-Embarazo y Lactancia -Contraindicado durante todo el período gestacional. -Colchicina se excreta por leche materna, no se han reportado efectos adversos; sin embargo es preferible evitar este medicamento durante la lactancia.
Contraindicaiones -Insuficiencia hepática.
Contraindicaciones -Insuficiencia renal y hepática severa. Cuidados Especiales -Se debe disminuir la dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada. Posología -Crisis aguda: Iniciar con 1 mg, seguido por 0.5 mg cada 2 a 3 horas hasta el control del dolor o hasta el aparecimiento de trastornos gastrointestinales (max. 6 a 8 mg día), este esquema no debe repetirse durante los siguientes tres días. -Prevención de ataque agudo de gota al iniciar tratamiento con alopurinol: 1 mg administrado en dos tomas diarias.
ARTRICHINE (Laboratorios ECU) Comercial comprimido
0.50mg
$0.07
CNMB
COLCHIMEDIO (Bussie) Comercial comprimido
0.50mg
$0.27
CNMB
Indicaciones -Alopurinol inhibe la formación de ácido úrico; por tanto, puede prevenir crisis agudas de gota y la formación de cálculos renales. -Este medicamento también es efectivo contra la producción excesiva de ácido úrico en pacientes con policitemias y durante el tratamiento de leucemias. -Prevención de cálculos renales debido a oxalato de calcio.
Efectos adversos -Ataque agudo de gota, especialmente si se inicia el tratamiento con una dosis demasiado elevada o si no se ha administrado ningún AINE previamente. -Trastornos gastrointestinales. -Reacciones cutáneas de hipersensibilidad. -Alteraciones hepáticas y renales. -Trastornos en la hematopoyesis. -Rara vez síndrome de Lyell y síndrome DRESS (Drug Rash Eosinophilia and Systemic Symptoms) Interacciones -Enlentecimiento del metabolismo de mercaptopurina y azatioprina, lo cual determina incremento de la toxicidad de ambos medicamentos, es necesario reducir la dosis administrada. -Potencializan el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina. -Incidencia incrementada de erupciones cutáneas debido a la coadministración de aminopenicilinas y captopril.
133
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES
Cuidados Especiales -Al inicio del tratamiento es necesario incrementar progresivamente las dosis. -Adaptar la posología ante la evidencia de insuficiencia renal. Posología Iniciar con 100 mg/día, de preferencia luego de las comidas. Aumentar 100 mg por semana (max. 600 mg/día ) hasta obtener valores de ácido úrico < 6 mg/ dl . Dosis mayores de 300 mg dividir en 2 tomas.
ALOPURINOL (Ecuaquimica) Genérico comprimido comprimido
100mg 300mg
$0.06 $0.07
ALOPURINOL (Nifa) Genérico comprimido
300mg
$0.09
CNMB CNMB
CNMB
ALOPURINOL (Andromaco) Genérico comprimido
300mg
$0.11
CNMB
UROSIN 300 MG (Roche) Comercial comprimido
300mg
$0.11
5.7.3 MISCELANEOS █ Glucosamina
-La glucosamina es un monoaminosacárido propuesto para el tratamiento de artrosis de rodilla y cadera, frecuentemente se asocia a condroitin. No existe evidencia que demuestre la reducción del dolor o del espacio articular con el uso frecuente de estos medicamentos.
Efectos adversos -Nausea, dolor abdominal, indigestión, diarrea, constipación. -Cefalea, fatiga. -Menos frecuente: rubor, rash, prurito. -Se han reportado casos de hipercolesterolemia. Cuidados especiales - Precaución en pacientes con intolerancia a la glucosa (se recomiendan controles frecuentes de glucosa basal), predisposición a enfermedades cardiovasculares (monitorear colesterol) y pacientes con asma. CURAFLEX (Roche) Comercial sobres solución inyectable
1500 mg 400 mg/2 mL
$1.93 $1.87
█ Glucosamina + Condroitin
FLEXURE (Interpharm) Comercial sobres glucosamina 1500mg condroitin 1 200mg
$1,54
comprimidos glucosamina 500mg condroitin 400mg
$0,53
CURAFLEX DUO (Medicamenta) Comercial sobres glucosamina 1500mg condroitin 1200mg
$2,34
FLEXURE DI (Interpharm) Comercial sobres glucosamina 1500mg condroitin 1200mg metilsulfonilmetano 2400mg
$1,45
134
HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS
6. Sistema nervioso 6.1. Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos. 6.2. Fármacos antipsicóticos. 6.3. Antidepresivos. 6.4. Estimulantes del sistema nervioso central. 6.5. Fármacos en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. 6.6. Antiepilépticos. 6.7. Fármacos para el tratamiento de migraña. 6.8. Bloqueantes H1. 6.9. Inhibidores de la colinesterasa. 6.10. Fármacos en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.
6.1 Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos 6.1.1 BENZODIAZEPINAS
*Todas las benzodiazepinas son medicamentos sujetos a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas. Introducción -Probablemente no existen diferencias clínicas significativas entre las diferentes benzodiazepinas. -Características farmacocinéticas como la semivida biológica y la formación o no de metabolitos activos pueden influenciar sobre la duración del efecto terapéutico. Acorde a sus características farmacocinéticas, clásicamente se ha subdividido a las benzodiazepinas en tres grupos: benzodiazepinas de corta, intermedia y larga acción. -Benzodiazepinas de acción corta: triazolam y midazolam, este último se administra únicamente por vía intravenosa. Con estas benzodiazepinas los síntomas de abstinencia al suspender el tratamiento son más severos, debido a que son más adictivas y generan un período de “ansiedad interdosis” comparadas con las de media o larga acción. -Benzodiazepinas de acción intermedia: alprazolam, brotizolam, lorazepam, bromazepam, nitrazepam.
-Benzodiazepinas de acción larga: diazepam, clobazam, ketazolam. -Como hipnótico puede ser lógico escoger una benzodiazepina de acción intermedia. Para ansiolísis, se debería utilizar una de acción intermedia o larga. -Ciertas benzodiazepinas como clobazam son útiles en el manejo de epilepsia; para el control de estatus se utiliza principalmente diazepam por vía intravenosa o rectal. Indicaciones -Ansiedad. -Insomnio. -Espasticidad, distonías. -Epilepsia, convulsiones (p.e. mioclonías, crisis generalizadas tónico-clónicas, status epiléptico). Efectos adversos -Confusión, más frecuente en adultos mayores. -Sedación excesiva, somnolencia, trastornos de la memoria y concentración. -El efecto residual cuando se administra como hipnótico se manifiesta con malestar general. -Reacciones paradójicas que pueden agravar el insomnio, ansiedad, agitación y agresión con diversas benzodiazepinas.
HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS
-Intoxicaciones agudas, rara vez generan depresión respiratoria y coma (precaución en enfermedades broncopulmonares y aplicaciones intravenosas). Generalmente no se produce desenlace fatal, a menos que al mismo tiempo haya ingerido alcohol u otros fármacos depresores; en caso de sobredosis por benzodiazepinas se utiliza flumazenil (ver 6.1.1.13). -Tolerancia para los efectos deseados y adversos en uso crónico. -Dependencia psicológica y física después de unas semanas de tratamiento. -Al suspender el tratamiento, síntomas de abstinencia tales como ansiedad, insomnio, trastornos de la percepción, fobias, manías y otros síntomas y signos psicóticos, a veces convulsiones. Embarazo -Con la administración de ciertas benzodiazepinas (p.e. diazepam) se ha descrito anomalías craneofaciales (labio leporino, paladar hendido), retraso de crecimiento intrauterino y trastornos a nivel del sistema nervioso central. -Riesgo de depresión respiratoria, hipotonia, hipotermia y síntomas de abstinencia en el recién nacido. -Existe paso a la leche materna por lo que se recomienda no usar en madres lactantes. De ser necesario se recomienda la prescripción de benzodiazepinas de corta acción debido a que generan metabolitos inactivos y su distribución es mínima en la leche materna. Interacciones -Sedación excesiva con el uso simultáneo de alcohol u otros fármacos con un efecto sedante (barbitúricos, antihistamínicos). Cuidados Especiales -El efecto sedante de las benzodiazepinas puede ser peligroso cuando el paciente conduce un
135
vehículo o maneja herramientas e instrumentos peligrosos. -Se puede producir sedación excesiva y de larga duración, sobre todo con la administración de altas dosis en adultos mayores (riesgo de amnesia retrógrada, caída con fractura de cadera), en pacientes con patología hepática o con la administración concomitante de otros fármacos sedantes o alcohol. -En pacientes que padecen de síndrome de apnea del sueño los síntomas pueden agravarse. -Se debe suspender su administración de forma gradual. -No deben ser usadas más de 4 semanas. FF Diazepam
Introducción -Benzodiazepina de larga acción, con metabolismo hepático. Su vida media se prolonga en neonatos, ancianos y enfermos hepáticos. Indicaciones -Trastornos de ansiedad solos o asociados a depresión. -Sedante, previo a procedimientos quirúrgicos menores, p.e. endoscopía y cardioversión. Además en intubación y ventilación mecánica durante el manejo de pacientes en cuidado crítico. -Es la droga de elección para status epiléptico y episodios agudos convulsivos provocados por sobredosis y/o envenenamiento. -Como tratamiento adjunto en el síndrome coronario agudo inducido por cocaína. -Es usado ocasionalmente para suprimir la ansiedad causada en pacientes con IAM. Administración -La administración parenteral se asocia con dolor en el sitio de punción y tromboflebitis ocasional, por lo que se recomienda aplicar no más de 1 ml (5mg) por minuto.
136
HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS
Posología -Ansiedad: 5 a 20mg en tres administraciones diarias.
LINDORMIN (Boehringer) Comercial comprimido
10mg
Posología -Epilepsia: adultos 20 a 30mg día. Dosis máxima 60mg. Niños mayores de 3 años: mitad de la dosis del adulto. -Ansiedad: 10 a 30mg día en tres administraciones.
$0.06 CNMB
DIAZEPAM (Yépez) Genérico comprimido
10mg
$0.08 CNMB
DIAZEPAM (Pharmabol) Genérico solución inyectable
10mg/2ml
$0.73 CNMB
DIAZEPAM (Medisumi) Genérico solución inyectable
10mg/2ml
$1.03 CNMB
VALIUM (Roche) Comercial solución inyectable 10mg/2ml
$1.17
URBADAN (Sanofi) Comercial comprimido comprimido
ALPRAZOLAM (Ecuaquimica) Genérico comprimido
0.50mg
$0.16 CNMB
ALPRAZOLAM (Nifa) Genérico
comprimido comprimido comprimido
0.50mg 0.25mg 1mg
$0.40 CNMB $0.23 CNMB $0.74
ADAX (Saval) Comercial
comprimido 0.50mg tableta liberación prolongada 1mg
10mg 20mg
$0.20 $0.39
FF Clonazepam
Posología -Epilepsia: 1.5 a 6mg día en tres administraciones.
FF Alprazolam
Posología -Ansiedad: 0.75 a 4mg diarios.
$0.53
█ Clobazam
DIAZEPAM (Hospimed) Genérico comprimido
0.25mg
ACEPRAN (ABL Pharma) Comercial
comprimido comprimido solución gotero
0.50mg 2mg 10ml 2.5mg/ml
$0.05 $0.20 CNMB $4.88 CNMB
VALPAX (Recalcine) Comercial comprimido comprimido
0.50mg 2mg
$0.18 $0.21 CNMB
CLONEX (Saval) Comercial $0.33 $0.35
tableta dispersable tableta dispersable tableta dispersable
0.50mg 1mg 2mg
$0.19 $0.19 $0.19 CNMB
TRANQUINAL (Bagó) Comercial
NEURYL (Bagó) Comercial
XANAX (Pfizer) Comercial
RIVOTRIL (Roche) Comercial
comprimido comprimido
comprimido comprimido comprimido
0.25mg 0.50mg
0.25mg 0.50mg 1mg
$0.31 $0.40
$0.44 $0.55 $0.99
█ Bromazepam
comprimido 0.50mg comprimido 2mg solución gotero 20ml 2.5mg/ml comprimido comprimido solución gotero
$0.20 $0.23 CNMB $6.38 CNMB
0.50mg 2mg 20ml 2.5mg
$0.20 $0.24 CNMB $6.36 CNMB
█ Ketazolam
Posología -Ansiedad: 6 a 18 mg diarios en dosis divididas. En adultos mayores no exceder los 3mg/día.
OCTANYL (Bagó) Comercial comprimido
3mg
$0.09
comprimido comprimido
1.5mg 3mg
$0.33 $0.49
LEXOTAN (Roche) Comercial
█ Brotizolam
Posología -Insomnio: 0.25 mg antes de dormir. En adultos mayores 0.12 mg.
Posología -Ansiedad: 15 a 60mg día.
ANSIETIL (Medicamenta) Comercial comprimido
30mg
$0.42
█ Lorazepam
Posología -Ansiedad: 2 a 5mg -Insomnio: 1 a 2.5mg
ZEOPAM (Rocnarf) Comercial comprimido comprimido
1mg 2mg
$0.25 $0.40
HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS
ATIVAN (Wyeth) Comercial comprimido comprimido
1mg 2mg
$0.25 $0.47
FF Midazolam
Introducción Tiene acción amnésica anterógrada. En niños la respuesta es pobre. Indicaciones Se usa como sedante intravenoso en procedimientos dentales y endoscópicos; su efecto se produce 3 a 5 minutos posteriores a la administración intravenosa. Administración -Dolor y flebitis en el sitio de inyección. Posología -Como sedante en procedimientos quirúrgicos menores y odontológicos: 2.5 a 7.5mg IV. Se puede iniciar con 2 mg en el lapso de 30 segundos he incrementar 0.5 mg cada 2 minutos hasta finalizar el procedimiento.
DORMICUM (Roche) Comercial
solución inyectable 5mg/5ml solución inyectable 15mg/3ml solución inyectable 50mg/10ml
$1.92 CNMB $3.83 CNMB $9.23 CNMB
█ Tetrazepam
Posología -Relajación muscular: 25 a 50 mg. Se puede incrementar hasta 150 mg día administrado en dos o tres ocasiones.
MYOLASTAN (Sanofi) Comercial comprimido
50mg
$0.54
█ Triazolam
ALERTA Existe controversia respecto a la mayor potencialidad de este principio activo para producir efectos adversos en comparación con las demás drogas de su clase. Agencias reguladoras de medicamentos como la británica han resuelto su retiro del mercado hace algunos años.
SOMESE (Pfizer) Comercial comprimido
0.25mg
$0.35
137
6.1.1.1 ADDENDUM: ANTAGONISTAs DE BENZODIAZEPINAs FF Flumazenil Introducción -Es un antagonista de las benzodiazepinas que actúa competitivamente por los receptores benzodiazepínicos en el SNC. -Los efectos de las benzodiazepinas desaparecen 30 a 60 segundos después de la inyección IV. Indicaciones -Sobredosis por benzodiazepinas. -Después de la administración de una benzodiazepina en intervenciones menores y en cuidados intensivos. Contraindicaciones -Pacientes que reciben benzodiazepinas como tratamiento de epilepsia por lagos períodos. -Pacientes con intoxicación por tricíclicos y otros antidepresivos. -Pacientes que reciben bloqueadores neuromusculares. Efectos adversos -Náusea, vómito, visión borrosa, mareo y cefalea. Además incremento transitorio de la frecuencia cardíaca y presión sanguínea. -Precaución en el primer trimestre de embarazo y en pacientes que han estado recibiendo benzodiazepinas por un período prolongado debido a que puede precipitar síntomas de retiro. -Ante la presencia de signos de sobreestimulación durante el uso de flumazenil, adminístrese diazepam o midazolam IV lentamente. -No administrar en intoxicaciones mixtas que incluyan antidepresivos tricíclicos; en estos casos, dichos pacientes deben permanecer sedados y con soporte cardiorespiratorio hasta que los signos y síntomas por intoxicación hayan desaparecido.
138
HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS
Posología -Sobredosis por benzodiazepinas: 0.2 mg administrados en el lapso de 30 segundos, si es necesario volver a administrar 0.3 mg después de 30 segundos. Pueden administrarse dosis adicionales de 0.5 mg a intervalos de 1 minuto hasta alcanzar una dosis acumulada máxima de 3 mg.
LANEXAT (Roche) Comercial solución inyectable 0.50mg/5ml
$28.49 CNMB
6.1.2 FÁRMACOS AFINES A LAS BENZODIAZEPINAS Introducción -Zolpidem es propuesto como hipnótico. -Su mecanismo de acción es análogo al de las benzodiazepinas. -Zolpidem no posee ventajas demostradas en relación a las benzodiazepinas. Embarazo -Riesgo de depresión respiratoria, hipotonía, hiporeflexia, hipotermia y síntomas de abstinencia en el recién nacido.
Cuidados especiales -Es aconsejable disminuir gradualmente la dosis después de una administración crónica. Sin embargo, no hay consenso acerca de los esquemas precisos de reducción. Efectos adversos e interacciones similares a las benzopiazepinas. Ver 6.1.1. *Medicamento sujeto a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas. █ Zolpidem Posología -Insomnio: 10mg.
ZOLPIDEM (Mk) Genérico comprimido
10mg
$0.48
comprimido comprimido
5mg 10mg
$0.28 $0.42
SOMNO (Saval) Comercial
SUCEDAL (Roemmers) Comercial comprimido
10mg
$0.60
ALBAPAX (Rocnarf) Comercial comprimido
10mg
$0.70
FLAZINIL (Medicamenta) Comercial comprimido
10mg
$0.75
STILNOX (Sanofi) Comercial comprimido
10mg
$1.20
ANTIPSICÓTICOS
139
6.2 Antipsicóticos
Los antipsicóticos (neurolépticos) se clasifican en: -fenotiazinas y tioxantenos -butirofenonas -antipsicóticos atípicos En todos los grupos, tanto el efecto terapéutico como los efectos adversos se explican en gran parte por su antagonismo con receptores dopaminérgicos a nivel central. Introducción Es difícil emitir un pronunciamiento respecto a las diferencias en la efectividad y los efectos adversos de los diferentes fármacos antipsicóticos debido a la escasez de estudios comparativos. Indicaciones -Esquizofrenia y algunos otros cuadros clínicos con alucinaciones, delirio y excitación psicomotora. -Agresividad, manía y excitación, por ejemplo en demencia; en situaciones agudas puede estar indicada la administración vía parenteral (ver párrafos “Efectos adversos” y “Cuidados especiales”). -Se administra ciertos antipsicóticos como antieméticos en hipo persistente o en corea de Huntington. Efectos adversos -Síntomas extrapiramidales precoces como distonía, acatisia y parkinsonismo. Estos síntomas son dosis dependiente y más pronunciados con ciertas fenotiazinas y butirofenonas. Se controlan estos síntomas mediante la reducción de la posología, suspensión del tratamiento o mediante la administración de un fármaco anticolinérgico. -Discinesia tardía en administración prolongada, sobre todo en dosis altas, a veces es irreversible y se caracteriza especialmente por movimientos orofaciales involuntarios. -Disminución del umbral epileptogénico. -Hiperprolactinemia, la cual en pacientes con un tratamiento prolongado puede producir amenorrea, galactorrea, ginecomastia y disminución de la secreción de gonadotropinas. -Sedación (variable según la molécula). -Hipotensión ortostática y aumento de la frecuencia cardíaca principalmente con altas dosis de fenotiazinas. -Aumento del peso (variable según la molécula). -Tromboembolismo venoso, los datos no son totalmente concluyentes; por tanto, no se puede excluir de este riesgo a ninguno de los antipsicóticos. -Prolongación del intervalo QT con la administración de fenotiazinas (tioridazina fue retirada del mercado por este motivo). Todos los antipsicóticos atípicos también han sido asociados con este efecto adverso. -Torsade de pointes con administración parenteral y en altas dosis, más frecuente en personas con factores de riesgo.
140
ANTIPSICÓTICOS
-Síndrome neuroléptico maligno; se caracteriza por fiebre, rigidez muscular, sedación y creatincinasa elevada. Es una complicación muy grave que debe ser reconocida y tratada a tiempo. Embarazo No se aconseja la administración de antipsicóticos durante el embarazo. Su uso durante el tercer trimestre incrementa el riesgo de síndrome extrapiramidal en el recién nacido, y principalmente con fenotiazinas, efectos anticolinérgicos como taquicardia, retención urinaria y excitación. Interacciones -Potencialización del efecto sedante de otros fármacos (p.e. antihistamínicos) y del alcohol. -Disminución de efecto de los antiparkinsonianos. -Aumento del riesgo de síntomas extrapiramidales cuando se asocian a inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. -Algunos antipsicóticos son metabolizados por CYP2D6 y/o CYP3A4; por lo tanto, existe riesgo de interacción con substancias que inhiben o inducen estas isoenzimas. (Ver tabla en “Introducción”) Cuidados Especiales -Debido a la alta incidencia de efectos adversos, sobre todo en adultos mayores, es indispensable elegir cuidadosamente el fármaco así como disponer de indicaciones médicas “de peso”, especialmente para administración parenteral. -Las concentraciones indicadas deben ser mantenidas a la mínima concentración terapéutica posible, especialmente en adultos mayores. -Insomnio y ansiedad no son una indicación para el tratamiento con antipsicóticos. tría considera que su uso durante la lactancia se asocia a retardo en el desarrollo y efectos extrapiramidales en lactantes. FF Haloperidol Posología Efectos Adversos -Psicosis aguda emergente, 2 -10mg IM . 6.2.1 DERIVADOS BUTIROFENONA
DE
LA
-Ver 6.2
Embarazo y lactancia -Se han reportado malformaciones en extremidades en hijos de mujeres que recibieron haloperidol asociado a otros fármacos teratogénicos; a pesar de no haber sido establecida claramente esta asociación, se recomienda el uso de haloperidol solo en casos donde los beneficios potenciales justifiquen los posibles riesgos al feto. -La Academia Americana de Pedia-
-Psicosis no emergente, dosis inicial: 0.5 a 5 mg VO dos o tres veces/día.
ALERTA FDA reportó efectos adversos cardiovasculares importantes como Torsade de Pointes, intervalo QT prolongado e incluso muerte súbita con administración intravenosa en altas dosis (>35mg/ día), por lo que se recomienda precaución en el uso de este medicamento. Algunos efectos de los indicados también se han reportado vía oral.
ANTIPSICÓTICOS
HALOPERIDOL (Diempec) Genérico solución inyectable
5mg/ml
$0.08 CNMB
HALOPERIDOL (Medisumi) Genérico solución inyectable
5mg/ml
$0.59 CNMB
HALOPERIDOL (Espinosa) Genérico gotero
2mg/ml
$3.68 CNMB
HALDOL (Grunenthal) Comercial comprimido 5mg gotero 15ml 2mg/ml solución inyectable 5mg/ml
$0.14 CNMB $1.50 $6.64
DEP (Roemmers) Comercial solución inyectable
50mg/ml
$12.60
HALDOL DECANOAS (Grunenthal) Comercial solución inyectable
6.2.2
50mg/ml
$22.93 CNMB
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
Introducción -Pertenecen a este grupo: aripiprazol, clozapina, olanzapina, quetiapina y risperidona. Poseen efectos positivos en esquizofrenia con menor recurrencia de efectos adversos. No poseen ninguna ventaja en el trastorno de delirio y alucinaciones, pero generan menos efectos extrapiramidales. -Clozapina es un medicamento efectivo en algunos pacientes con resistencia a otros antipsicóticos. Se debe iniciar el tratamiento en un ámbito especializado debido a sus efectos adversos. -Un estudio randomizado comparó olanzapina, quetiapina y risperidona vs. placebo en adultos mayores con síntomas psicóticos, agresividad o agitación debido a Alzheimer; éste demostró que las potenciales ventajas de un tratamiento crónico con antipsicóticos atípicos no se justifican debido a sus efectos adversos (N Engl J Med 2006;355:1525-38). Efectos Adversos -Ver también 6.2. Efectos adversos de los antipsicóticos en general. -Riesgo de efectos adversos meta-
141
bólicos: desarrollo de diabetes tipo 2, aumento de peso (especialmente en los primeros meses de tratamiento) e hiperlipidemia. Este riesgo al parecer es más alto para clozapina y olanzapina. -Clozapina: agranulocitosis, miocarditis y cardiomiopatía. -Olanzapina, y quizás risperidona: aumento del riesgo de sufrir un accidente cerebrovascular con mortalidad elevada en pacientes con demencia. No se puede excluir este riesgo para ninguno de los antipsicóticos, sean atípicos o no. Utilizar con prudencia (la menor concentración posible durante un tiempo estrictamente necesario), especialmente en adultos mayores con demencia. -Estudios en animales reportan formación de catarata con la administración a largo plazo de quetiapina. Cuidados Especiales -Debido a sus efectos adversos clozapina debe ser utilizado únicamente como segunda opción en pacientes resistentes a otros antipsicóticos; es mandatorio realizar controles regulares del hemograma y función cardíaca. █ Clozapina LEPONEX (Novartis) Comercial comprimido comprimido
100mg 25mg
$0.64 $0.33
FF Quetiapina
Posología -300 a 450 mg diarios administrados en 2 ocasiones.
NORSIC (ABL Pharma) Comercial comprimido comprimido
25mg 100mg
$0.58 CNMB $ 2.11 CNMB
QUETIAZIC (Medicamenta) Comercial comprimido comprimido comprimido
25mg 100mg 200mg
$1.09 CNMB $ 2.09 CNMB $3.46 CNMB
QUETIDIN (Recalcine) Comercial comprimido comprimido
25mg 100mg
$1.39 CNMB $2.24 CNMB
142
ANTIPSICÓTICOS
comprimido
200mg
$3.99 CNMB
SEROQUEL (Astra) Comercial comprimido comprimido comprimido
25mg 100mg 200mg
FF Risperidona
$1.66 CNMB $3.28 CNMB $4.81 CNMB
GOVAL (Roemmers) Comercial comprimido comprimido gotero
1mg 3mg 20ml 1mg/ml
SPIRON (ABL Pharma) Comercial
comprimido comprimido comprimido solución gotero
1mg 2mg 3mg 30 ml 1mg/ml
$0.68 CNMB $1.80 CNMB $14.00 CNMB
1mg 3mg 25mg 37.5mg
$0.84 $1.57 $2.31 $16.80
GEODON (Pfizer) Comercial 40mg
CNMB CNMB CNMB CNMB
$1.24 CNMB $3.42 CNMB $136.69 $186.42
█ Ziprasidona comprimido
Posología 10 mg en administración única diaria, incrementar hasta obtener respuesta a intervalos de dos semanas, dosis máxima 30mg/día. Ajustar la dosis en pacientes que reciban inductores o inhibidores de las isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4 (ver tabla en introducción)
AZYMOL (Recalcine) Comercial
RISPERDAL (Janssen-Cilag) Comercial comprimido comprimido solución inyectable solución inyectable
█ Aripiprazol
$2.83
comprimido comprimido
10mg $1.20 15mg $1.60
FF Olanzapina
Posología Dosis inicial 5 mg en administración única diaria con incrementos de 5mg cada día hasta obtener respuesta. Dosis máxima 20 mg.
ZYPREXA (Eli Lilly) Comercial
comprimido comprimido
5mg 10mg
$4.69 CNMB $7.35 CNMB
ANTIDEPRESIVOS
143
6.3 Antidepresivos
Se trata a continuación:
-Antidepresivos tricíclicos, fármacos afines e inhibidores de la recaptación selectiva de serotonina (IRSS). -Sales de Litio En ciertas ocasiones, carbamazepina y lamotrigina son utilizados con el objetivo de prevenir episodios depresivos en pacientes con trastorno bipolares.
6.3.1 ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS, AFINES E IRSS. En base a su estructura y mecanismo de acción este grupo de fármacos se clasifica en tres grupos. Los fármacos del primer grupo tienen estructura tricíclica, los del segundo grupo no siempre y los del tercer grupo, nunca. Los fármacos del primer y segundo grupo, salvo unas pocas excepciones, inhiben en diferente medida la recaptación tanto de noradrenalina como de serotonina. Los fármacos del tercer grupo son inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (IRSS). Indicaciones -No siempre está claro en que medida las mencionadas diferencias en el mecanismo de acción generan ventajas o desventajas clínicas relevantes. -Ninguno de los principios activos destinados para esta indicación han demostrado una clara ventaja terapéutica sobre sus similares. -El efecto favorable de los antidepresivos se hace manifiesto a las tres o cuatro semanas de tratamiento. -Es importante que en los servicios de primer nivel se distinga las formas más severas de depresión de las formas menos severas (eva-
luación del riesgo de suicidio), ya que esto tiene implicaciones importantes en la decisión de referir o no al paciente. -La decisión de tratar a un paciente con depresión en un servicio de primer nivel no significa que sistemáticamente se prescriba un antidepresivo. -Respecto a la selección del fármaco en primer nivel no hay evidencia que exista diferencias en la efectividad de los diversos antidepresivos (antidepresivos tricíclicos, afines o IRSS). La selección será determinada por la comorbilidad, los tratamientos anteriores con antidepresivos, las contraindicaciones, efectos adversos, interacciones, costo y la preferencia del paciente. -No se ha comprobado efectividad concluyente de ningún antidepresivo en niños y adolescentes. Las investigaciones con ciertos antidepresivos en estos grupos etáreos demuestran mayor riesgo de ideas suicidas y automutilación y según algunos estudios no se puede excluir de este riesgo a ningún antidepresivo. -Los IRSS, y en menor medida los antidepresivos tricíclicos, son indicados en pacientes con trastorno obsesivo compulsivo. -Trastorno por estrés postraumático y fobia social responden de manera favorable al tratamiento con IRSS.
144
ANTIDEPRESIVOS
-Tanto los antidepresivos tricíclicos como los IRSS han demostrado efectividad en el tratamiento de trastornos de pánico y ansiedad generalizada. Tienen utilidad en trastornos de ansiedad cuando el tratamiento no farmacológico fue insuficiente. -Se administra de manera excepcional los fármacos imipramina, amitriptilina y sus derivados en el tratamiento de enuresis nocturna, únicamente cuando las otras medidas han fracasado. -Se utiliza los antidepresivos tricíclicos y afines (sobre todo amitriptilina) en pacientes con dolor neuropático y otros dolores crónicos. -Los IRSS tienen un efecto favorable en pacientes con síndrome premenstrual severo. Efectos Adversos -Efectos adversos comunes para los tres grupos: • Aumento de peso (especialmente con antidepresivos tricíclicos) • Problemas sexuales frecuentes, trastornos de la erección y eyaculación. Se ha reportado también problemas del líbido y en el orgasmo. • Disminución del umbral convulsivo con riesgo de inducir crisis epilépticas, especialmente con la administración de dosis elevadas, en pacientes con antecedentes de epilépsia o en aquellos que estén consumiendo concomitantemente medicamentos de disminuyan el umbral epileptogénico, p.e. antipsicóticos, estimulantes centrales, fluoroquinolonas, teofilina. • Temblores y sudoración excesiva. • Hepatotoxicidad. • Existen datos que reportan acerca del incremento del riesgo de tendencias suicidas con el uso de IRSS en adultos con depresión, especialmente al inicio del tratamiento. Por el momento no puede excluirse de este riesgo a ninguno de los antidepresivos.
• Síntomas de deprivación (temblor, vértigo, nausea, diarrea) en caso de suspensión brusca del tratamiento; más frecuente con aquellos medicamentos que poseen cortas semividas, p.e. paroxetina. • Riesgo de episodio maníaco en pacientes que sufren de trastorno bipolar. -Efectos adversos propios del primer y segundo grupo: • Primer grupo: hipotensión ortostática y trastornos de la conducción cardíaca (efecto parecido a quinidina) especialemente en adultos mayores, en pacientes con patología cardíaca preexistente y cuando se administran dosis altas. Una sobredosificación puede generar arritmias, con posible desenlace fatal. • Primer grupo y algunos fármacos del segundo grupo: efectos anticolinérgicos (sequedad de la boca, problemas de la micción, trastornos de la acomodación, etc); esto puede generar problemas en pacientes con hipertrofia prostática, glaucoma de ángulo cerrado, o cuando se administra de manera simultánea medicamentos con acción anticolinérgica. • Con amitriptilina, mianserina, doxepina, maprotilina y trazodona (los tres últimos no comercializados en el Ecuador): sedación. Este efecto es interesante en pacientes depresivos con ansiedad; se prefiere administrar la dosis más alta o una dosis única diaria en la noche. • Riesgo aparente de agranulocitosis con mirtazapina. -Efectos adversos propios del tercer grupo: ver en 6.3.1.3 Embarazo -No existe suficiente información disponible sobre la administración de antidepresivos en el primer trimestre del embarazo; por tanto, no es posible excluir un
ANTIDEPRESIVOS
posible potencial teratógeno. -Recientemente se ha generado preocupación respecto a posibles malformaciones cardíacas debido a paroxetina. -La administración de antidepresivos tricíclicos en el período perinatal puede producir efectos anticolinérgicos en el recién nacido (excitación, trastornos en la succión y, menos frecuente, arrítmias cardíacas, trastornos en la motilidad intestinal y retención urinaria). -La administración de IRSS y otros antidepresivos (p.e. mirtazapina) en el tercer trimestre del embarazo puede provocar en el recién nacido dificultad respiratoria, problemas para alimentarse, convulsiones, llanto continuo y rigidez muscular. Se sugiere que los IRSS puden provocar hipertensión pulmonar en el recién nacido. Interacciones -Con los antihipertensivos de acción central (metildopa, clonidina): la mayoría de los antidepresivos del primer y segundo grupo contrarrestan su acción. -Con fármacos simpaticomiméticos, p.e. descongestionantes: La mayoría de los antidepresivos del primer y segundo grupo potencializan su efecto. -Con los IMAO (sobre todo los no selectivos) esta combinación puede producir severos efectos adversos como crisis hipertensivas e hiperpiréticas. -Con IRSS: ciertos antidepresivos del primer y segundo grupo (p.e. clomipramina, imipramina, trazodona, venlafaxina) pueden ayudar a provocar un “síndrome serotonina”. -La vida media larga de algunos IRSS puede generar problemas cuando se cambia a otro antidepresivo, sobre todo un IMAO; Esto
145
es importante para fluoxetina cuyo metabolito activo (norfluoxetina) tiene una vida media mayor a 7 días. Por lo tanto es mejor prever un intervalo libre de fármaco de 1 a 2 semanas (para fluoxetina 5 semanas) previo a iniciar una nueva medicación. 6.3.1.1 PRIMER GRUPO FF Amitriptilina Introducción Pertenece al grupo de antidepresivos tricíclicos que actúa inhibiendo la recaptación de noradrenalina en el SNC. Posee afinidad por los receptores muscarínicos en grado variable (ver efectos adversos). La amitriptilina es uno de los tricíclicos más sedantes. Mientras sus efectos adversos aparecen prontamente, la acción terapéutica aparece a las 2 a 4 semanas de iniciado el tratamiento. Después de obtenida la respuesta deseada, la terapia debe prolongarse al menos durante 4 a 6 meses (12 meses en ancianos) para poder suspenderla. Indicaciones -Manejo de depresión mayor. -Ansiedad moderada a severa y agitación en pacientes con depresión. -Episodios depresivos agudos en pacientes con esquizofrenia. -Depresión asociada a trastornos bipolares. -Trastornos hiperactivos con déficit de atención. Tratamiento de segunda línea, bajo supervisión. -Profilaxis de migraña. (eficacia media-alta). -Neuralgia postherpética. -El uso para tratamiento de enuresis nocturna en niños debe ser por corto plazo. Contraindicaciones Amitriptilina esta contraindicado
146
ANTIDEPRESIVOS
en menores de 6 años. Efectos adversos -Muchos de los efectos adversos dependen de los efectos anitmuscarínicos. Estos ocurren normalmente antes de que los efectos antidepresivos se presenten, e incluyen: sequedad de la boca, constipación, ocasionalmente íleo paralítico, retención urinaria, visión borrosa, incremento de la presión intraocular e hipertermia. La tolerancia es mejor si se inicia con bajas dosis y se incrementan gradualmente, aunque esto podría retardar la respuesta clínica. -Efectos neurológicos: cefalea, neuropatía periférica, temblor, ataxia, convulsiones epileptiformes, tinitus y ocasionalmente síntomas extrapiramidales (disartria). Confusión o delirio puede ocurrir, particularmente en adultos mayores; en niños se ha reportado manía, hipomanía y trastornos del comportamiento. -Hipotensión ortostática y taquicardia en pacientes con historia de enfermedad cardiovascular. -Reacciones de hipersensibilidad como urticaria, angioedema y fotosensibilidad. -Infrecuente ictericia colestásica y trastornos sanguíneos como eosinofilia, depresión de la médula ósea, trombocitopenia, leucopenia y agranulocitosis. -Efectos endocrinos incluyen ginecomastia, galactorrea, disfunción sexual, desequilibrio de la glucosa, hiponatremia asociada a secreción inapropiada de hormona antidiurética. -En caso de intoxicación los efectos antimuscarínicos son evidentes; se presenta ademas delirio con confusión, alucinaciones y agitación -En depresión mayor puede incrementar el riesgo de ideas suicidas en niños, adolescentes y jóvenes (18-24 años). -El paciente que toma amitriptilina
debe suspenderla días previos a la cirugía por el riesgo de hipotensión y arrítmias cardíacas durante la anestesia. Embarazo y Lactancia -Debe ser utilizada en el embarazo solo si es estrictamente necesario. -Poca cantidad es distribuida en leche materna. Interacciones Los principios activos que inhiben la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450 pueden producir reducciones significativas en el metabolismo de amitriptilina y de los antidepresivos tricíclicos en general, produciendo por lo tanto, marcados incrementos de sus concentraciones plasmáticas. -El tabaco reduce los niveles plasmáticos de amitriptilina y afines. Posología 75 a 150 mg diarios administrados antes de dormir.
AMITRIPTILINA (Ecuaquimica) Genérico comprimido
25mg
$0.08 CNMB
AMITRIPTILINA (Laproff) Genérico comprimido
25mg
$0.09 CNMB
TRYPTANOL (Merck Sharp) Comercial comprimido comprimido
10mg 25mg
$0.07 $0.07
█ Clomipramina
Posología 75 a 150 mg administrados en 1 ó 2 ocasiones diarias.
ANAFRANIL (Novartis) Comercial comprimido
75mg
$1.24
6.3.1.2 S EGUNDO GRUPO FF Mirtazapina Introducción No es claro su mecanismo de acción, pero se presume que poten-
ANTIDEPRESIVOS
cia la actividad serotoninérgica y noradrenérgica en el SNC. Aumenta la liberación de noradrenalina e indirectamente bloquea los receptores adrenérgicos presinápticos centrales. Antagoniza los receptores de histamina H1, serotonina y los receptores muscarínicos en forma moderada. Efectos adversos -Incremento de apetito y peso. -Somnolencia o sedación ocurren generalmente en las primeras semanas de tratamiento. -Mareo, cefalea, edema e incremento de las enzimas hepáticas son frecuentemente reportadas. -Otros efectos: hipotensión, exantema, pesadillas, agitación, manía, alucinaciones, parestesias, convulsiones, síndrome de las piernas inquietas, artralgia, agranulocitosis reversible, leucopenia y granulocitopenia han sido mencionados raramente. -Hiponatremia posiblemente debido a una inapropiada secreción de hormona antidiurética se ha presentado principalmente en ancianos. -Se ha reportado incremento del riesgo de suicidio en adolescentes y niños por lo que no se recomienda su uso en ellos. Interacciones -No debe usarse asociado a IMAO. Aumenta el riesgo de síndrome neuroléptico maligno y “síndrome serotonina”. La asociación podría ser válida dos semanas después de haber suspendido el tratamiento con IMAO. -El alcohol y las benzodiazepinas potencian los efectos sedantes por lo que no se recomienda. Cuidados especiales Debe ser usada con precaución en pacientes epilépticos, daño renal o hepático, infarto miocárdico reciente, angina de pecho, diabetes
147
mellitus, hipotensión y en aquellos con historia de trastorno bipolar. Posología Hasta 45 mg diarios en única administración diaria antes de dormir.
REMERON (Organon) Comercial
comprimido comprimido
15mg 30mg
$1.33 CNMB $1.78 CNMB
MIRTAPAX (Medicamenta) Comercial comprimido
30mg
$1.40 CNMB
CIBLEX (Recalcine) Comercial comprimido
30mg
$1.46 CNMB
NOXIBEL (Bagó) Comercial comprimido
30mg
$1.49 CNMB
FF Venlafaxina
Efectos adversos -Los más frecuentes incluyen: náusea, cefalea, insomnio, somnolencia, boca seca, mareo, estreñimiento, disfunción sexual, astenia, sudoración y nerviosismo. -Otros efectos comunes: diarrea, dispepsia, dolor abdominal, ansiedad, trastornos visuales y urinarios, vómito, parestesia, escalofrío o fiebre, palpitaciones, ganancia o pérdida de peso, incremento del colesterol sérico, confusión, artralgia, mialgia, tinitus, prurito, disnea y rash cutáneo. -En algunos casos incremento de la presión arterial dosis dependiente. Embarazo -Neonatos expuestos a venlafaxina en el tercer trimestre, requieren soporte respiratorio, nutrición enteral y mayor tiempo de hospitalización. Interacciones -Ver mirtazapina.
Posología Hasta 150 mg administrado en dosis única diaria.
148
ANTIDEPRESIVOS
VENLAX XR (Saval) Comercial comprimido comprimido
75mg 150mg
$0.43 CNMB $0.71 CNMB
VALAX SR (Recalcine) Comercial tableta de liberación retardada tableta de liberación retardada
75mg
$0.94 CNMB
150mg
$1.55 CNMB
SESAREN XR (Roemmers) Comercial comprimido comprimido
75mg 150mg
$1.00 CNMB $2.00 CNMB
EFEXOR XR (Wyeth) Comercial comprimido comprimido
75mg 150mg
$1.53 CNMB $2.46 CNMB
6.3.1.3 TERCER GRUPO (IRSS) Introducción -Corresponde a este grupo los fármacos inhibidores selectivos de la serotonina, que han demostrado ser mejor tolerados que los del segundo grupo (mirtazapina, venlafaxina). Indicaciones -Trastorno de ansiedad generalizado. -Trastorno obsesivo-compulsivo. -Trastorno de pánico con o sin agorafobia. -Fobia Social. -Trastorno de estrés postraumático. -Bulimia nerviosa. -Trastorno disfórico premenstrual. Contraindicaciones -No asociar ningún representante de este grupo con IMAO por incremento de riesgo de “síndrome serotonina” y “síndrome neuroléptico maligno”. Efectos Adversos Los fármacos del tercer grupo son menos sedantes que los tricíclicos, además tienen pocos efectos muscarínicos y cardiotóxicos, por lo que son más seguros. Efectos adversos reportados con este grupo incluyen: -Gastrointestinales: náusea, vómito diarrea, estreñimiento, dispepsia. -Neurológicos (cefalea, mareo, excitación, insomnio, alucinaciones,
confusión, efectos extrapiramidales, despersonalización, ataques de pánico). -Dermatológicos: rash cutáneo, fotosensibilidad, urticaria. -Se ha reportado hemorragias a nivel gastrointestinal, piel y mucosa. -Hiponatremia posiblemente por inapropiada secreción de hormona antidiurética particularmente en adultos mayores. -Otros efectos como: artralgia, mialgia, visión borrosa, hipotensión ortostática, retención urinaria, disfunción sexual y alteraciones en la función hepática. -”Síndrome serotonina” en pacientes tratados con dosis altas de IRSS, sobre todo en combinación con otros fármacos serotoninérgicos (Veáse “Interacciones” ). Este síndrome se caracteriza por hipertermia, agitación, mioclonías, y, aunque en menor medida, convulsiones y arritmias ventriculares a veces con desenlace fatal. Embarazo y Lactancia -En mujeres embarazadas con depresión severa o recurrente se prefiere la fluoxetina. No usar tratamiento farmacológico en depresión leve. -Todos los IRSS se distribuyen en leche materna por lo que se recomienda precaución. Interacciones -Incrementa la actividad anticoagulante de la warfarina. -Precaución con fármacos que inhiben el citocromo P450 p.e. claritromicina debido a que causa incremento del riesgo de delirio (ver tabla en introducción). -Asociado con antidiabéticos altera las concentraciones de glucosa sérica. -Empeora los efectos adversos extrapiramidales de los antipsicóticos. -Riesgo elevado de hemorragia gastrointestinal con el uso de AINEs.
ANTIDEPRESIVOS
-Incrementa la acción beta-bloqueante del propanolol, metoprolol y otros beta-bloqueadores metabolizados por CYP2D6 por lo que se incrementa el riesgo de cardiotoxicidad. -Incrementa las concentraciones plasmáticas de carbamazepina, fenitoína, haloperidol, clozapina, risperidona, trazodona, diazepam y alprazolam por lo que se recomienda en caso de asociación llevar estricta vigilancia terapéutica. -No se recomienda asociación con IMAO u otros fármacos con efecto serotoninérgico como por ejemplo ciertos antidepresivos del primer y segundo grupo. -Asociado a los diuréticos incrementa el riesgo de hiponatremia. -Isoniazida, tramadol, selegilina, anfetaminas, triptófano y algunos precursores serotoninérgicos, potencian el riesgo de desarrollar “síndrome serotonina”. -Otras interacciones: precaución con el manejo de buspirona, dextrometorfan, los derivados de ergotamina, litio, ciertos analgésicos opiáceos (p.e. petidina). Cuando estas combinaciones sean indispensables es necesario instaurar el tratamiento de manera progresiva y realizar controles periódicos. -Potencia los efectos cognitivos y motores asociados con el alcohol; por lo que no se recomienda su asociación. Cuidados Especiales Considerar la vida media prolongada de los representantes de este grupo al momento de suspender la terapia o añadir otros fármacos. Se considera que la sertralina y paroxetina requieren dos semanas para ser eliminados totalmente del organismo; para la fluoxetina 5 semanas.
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FF Fluoxetina
Posología Hasta 60 mg diarios en una sola administración diaria.
Comprimido 20mg
GENÉRICO: CNMB $0.10 ... ... $0.71 Andromaco, Genfar, Ecuaquimica, Mk, Farmandina, La Sante, Simed, Chalver
COMERCIAL: $0.40 ... ... $2.18 Actan, Pragmaten, Luminal, Dominium, Neupax, Rowexetina, Prozac 20
Tableta De Liberación Retardada 90mg COMERCIAL: Prozac, Durapac
$13.23
█ Paroxetina
Posología 20mg diarios con incrementos graduales acorde a la respuesta clínica hasta máximo 60mg administrados en dosis única diaria.
TRAVIATA (Abl) Comercial comprimido
20mg
comprimido
20mg
comprimido
20mg
comprimido
20mg
$0.83
POSIVYL (Chile) Comercial
$1.00
SERETRAN (Recalcine) Comercial PAXIL (Glaxo) Comercial
$1.17
$1.41
PAXIL CR (Glaxo) Comercial comprimido comprimido
12.5mg 25mg
$0.94 $1.78
█ Sertralina
Posología 50 mg diarios con incrementos graduales acorde a respuesta clínica hasta máximo 200mg administrados en una toma diaria.
SERTRALINA (Genfar) Genérico comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.38 $0.76
SERTRALINA (Farmandina) Genérico comprimido
50mg
$0.40
SERTRALINA (Mk) Genérico comprimido comprimido
100mg 50mg
$0.47 $0.96
150
ANTIDEPRESIVOS
SEROLUX (Sandoz) Comercial
comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.43 $0.67
SUXLIM (Chile) Comercial comprimido
50mg
$0.60
ELEVAL (Recalcine) Comercial
comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.63 $1.17
DEPRAX (Saval) COMERCIAL comprimido
50mg
$0.66
CONEXINE (Medicamenta) Comercial comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.81 $1.37
ZOLOFT (Pfizer) COMERCIAL
comprimido comprimido
50mg 100mg
$1.63 $2.86
█ Citalopram
Posología 20mg diarios con incrementos graduales acorde a respuesta clínica hasta máximo 60mg administrados en una toma diaria.
CIMAL (Recalcine) Comercial comprimido
20mg
$0.58
ZENTIUS (Roemmers) Comercial comprimido
20mg
$0.80
█ Escitalopram
IPRAN (Recalcine) Comercial
comprimido comprimido
10mg 20mg
$1.16 $2.29
comprimido comprimido
10mg 20mg
$1.50 $4.73
LEXAPRO (Abbott) Comercial
E-ZENTIUS (Roemmers) Comercial
comprimido comprimido
10mg 20mg
$1.50 $3.06
█ Fluvoxamina
Posología 50 mg diarios con incrementos graduales acorde a respuesta clínica, máximo 300 mg.
LUVOX (Solvay) Comercial comprimido
100mg
$1.50
6.3.2 SALES DE LITIO Introducción -Generalmente se clasifica las sales de litio con los antidepresivos, aunque podrían ser mejor descritos como fármacos reguladores del estado de ánimo o timorreguladores. Indicaciones -Se administra litio en el tratamiento de trastornos bipolares, es efectivo en la prevención de las fases maníacas y en menor medida de las fases depresivas de este trastorno. -El Litio actúa de manera lenta (2 a 3 semanas) de modo que puede ser necesaria la administración de antipsicóticos para el manejo de la psicosis maniaca aguda. Contraindicaciones -Se contraindica su uso en niños. Efectos adversos -El margen entre efectos terapéuticos y tóxicos del litio es estrecho. -Náusea, diarrea, sedación y temblor fino son frecuentes especialmente 2 a 4 horas después de la ingesta. En la mayor parte de las ocasiones son efectos pasajeros. -Poliuria; se han notificado casos de diabetes insípida nefrogénica. -A medida que las concentraciones plasmáticas sobrepasan 1 mmol/l, aumenta el riesgo de los efectos adversos; pueden producirse cambios electrocardiográficos, arrítmias, ataxia, disartria, convulsiones y desorientación. -Después de una intoxicación pueden persistir los síntomas y signos neurológicos y mantener sensibilidad elevada a la neurotoxicidad, aún con niveles plasmáticos terapéuticos. -Bocio y/o hipotiroidismo: raro. -Aumento de peso.
ANTIDEPRESIVOS
Embarazo Debido a la posible teratogenicidad del litio, se aconseja evitar su administración en el embarazo, salvo en caso estrictamente necesario. Interacciones -La eliminación de Na producida por diuréticos de asa, dieta hiposódica, vómito y diarrea puede producir aumento de la concentración plasmática de litio, que conlleva a su vez riesgo incrementado de efectos adversos. -La ingesta de AINEs, IECAs y ARA II también puede aumentar la concentración plasmática de litio.
151
-Es preciso ser cauteloso cuando se combina litio con otros antidepresivos por un mayor riesgo de efectos adversos centrales, p.e. “síndrome serotonina” Cuidados especiales -Se aconseja realizar una evaluación de la función cardíaca, renal y tiroidea antes de iniciar un tratamiento con litio y repetirla anualmente.
FF Litio
CEGLUTION (Ariston) Comercial comprimido
300mg
$0.13 CNMB
152
ANTIPARKINSONIANOS
6.4 Antiparkinsonianos Se trata a continuación los siguientes medicamentos: -Levodopa + inhibidores -Agonistas dopaminérgicos -Entacapone -Selegilina -Anticolinérgicos -Amantadina -Preparados combinados Introducción -Ningún antiparkinsoniano ha demostrado modificar la evolución natural de la enfermedad. -A menudo se inicia el tratamiento con levodopa, con un agonista dopaminérgico o con una combinación de ambos fármacos. -Levodopa actúa más rápido y es más efectivo que los agonistas dopaminérgicos, pero conlleva el riesgo de complicaciones motoras (fluctuaciones, discinesias) por ello se lo combina siempre con un inhibidor de descarboxilasa (carbidopa), ver 6.4.1. -Los agonistas dopaminérgicos y entacapone también reducen los efectos adversos producidos por levodopa. Los fármacos anticolinérgicos reducen principalmente el temblor. -La utilidad de selegilina y amantadina es limitada. 6.4.1
Levodopa + inhibidores
Introducción -Levodopa es el precursor inmediato del neurotransmisor dopamina, es rápidamente descarboxilada por enzimas periféricas por lo que muy poco principio activo esta disponible para cruzar la barrera hematoencefálica y ejercer su acción. Por este motivo la levodopa se asocia con un inhibidor periférico de la descarboxilasa: carbidopa; como altas concentraciones de levodopa alcanzan el SNC con esta asociación, tanto el beneficio como los efectos adversos ocurren rápidamente, por lo que estos pacientes deben ser monitorizados cuidadosamente. -En primera instancia mejora la bradicinesia y luego la rigidez. A menudo es necesario administrar el tratamiento durante varias semanas para lograr un efecto positivo en los temblores.
-La mayoría de pacientes con Parkinson se benefician de la terapia por dos años, luego la eficacia disminuye progresivamente “efecto on off”. Contraindicaciones -Enfermedad ulcerosa péptica activa. -Patología coronaria reciente. -Arritmias severas. -Psicosis. -Glaucoma de ángulo cerrado Efectos Adversos -Los efectos adversos precoces de la combinación dependen de la dosis y a menudo son transitorios, los más comunes son: molestias gastrointestinales (náusea, estreñimiento), hipotensión, alteraciones del comportamiento y confusión, especialmente en adultos mayores. -Más tardíamente aparecen efectos centrales, a menudo movimientos involuntarios anormales (discinesias) y, excepcionalmente,
ANTIPARKINSONIANOS
alucinaciones, insomnio, pesadillas y comportamiento psicótico. -Arritmias cardíacas e hipertensión arterial han ocurrido ocasionalmente. -Sangrado gastrointestinal se ha reportado en pacientes con úlcera péptica. -Reacciones psicóticas se han visto frecuentemente en pacientes con parkinsonismo post-encefálico o con antecedentes de trastornos mentales. -Puede detectarse coombs positivo, sin evidencia de anemia hemolítica. Embarazo y lactancia -No se aconseja la administración de levodopa durante el embarazo. -Levodopa inhibe la liberación de prolactina y puede por lo tanto inhibir la secreción de leche materna. Interacciones -Los IMAO tipo B selectivos (selegilina) y entacapone potencializan el efecto de levodopa, de modo que, eventualmente es necesario disminuir la dosis. Cuidados Especiales -Precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular y pulmonar, trastornos endocrinos y psicóticos, enfermedad ulcerosa péptica, pacientes con glaucoma de ángulo abierto y osteomalasia, en quienes se requiere evaluaciones periódicas. -No debe ser usado en Parkinsonismo inducido por antipsicóticos. -En los primeros días de tratamiento debido a la somnolencia, evitar el manejo de maquinaria y vehículos. Administración Se debe iniciar con pequeñas concentraciones para reducir náusea y vómito; pacientes con efecto “on off” podrían beneficiarse de la administración con estómago vacío y el uso de presentaciones de liberación prolongada.
153
FF Levodopa + Carbidopa
Posología. 250 a 300 mg diarios de levodopa con incrementos diarios acorde a respuesta clínica, máximo 750 mg administrados en 3 tomas diarias.
SINEMET (Merck) Comercial comprimido Levodopa Carbidopa
$0.55 250mg 25mg
CNMB
6.4.2 AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS Introducción -La bromocriptina y pramipexol son frecuentemente administrados en combinación con levodopa. Se debe añadir agonistas dopaminérgicos aumentando de manera gradual la dosis. Indicaciones -Se puede prescribir un agonista dopaminérgico solo (monoterapia) a pacientes en la fase inicial de la enfermedad de Parkinson para así postergar la administración de levodopa. Efectos Adversos -Los agonistas dopaminérgicos comparten algunos de los efectos adversos precoces de levodopa p.e. hipotensión ortostática, náusea, estreñimiento. Otros efectos importantes propios de este grupo son: -Alucinaciones o reacciones psicóticas, raro en dosis regulares. -Se observa a veces reacciones inflamatorias fibróticas, p.e. pleuritis, pericarditis y fibrosis retroperitoneal en pacientes con un tratamiento prolongado con bromocriptina. También se ha notificado lesiones de las válvulas cardiacas. -Efectos cardiovasculares como: hipotensión severa prolongada, arritmias y exacerbación de angina. -Somnolencia y repentinos ata-
154
ANTIPARKINSONIANOS
ques de sueño han sido descritos con todos los agonistas dopaminérgicos. -Otros efectos incluyen: cefalea, visión borrosa, congestión nasal, sequedad de la boca, diarrea y alteración de la función hepática. Embarazo y Lactancia -Es mejor evitar la administración de agonistas dopaminérgicos durante el embarazo. -Los agonistas dopaminérgicos inhiben la liberación de prolactina y pueden por lo tanto inhibir la secreción de leche materna.
el manejo de maquinaria o vehículos hasta que los efectos adversos se hayan suspendido. Cuidados especiales -Pacientes con tratamiento a largo plazo o con altas dosis deben ser monitorizados por cambios fibróticos en sus órganos (pe. fibrosis pulmonar).
Posología 1.25 mg diarios con aumentos progresivos de acuerdo a respuesta clínica, máximo 20 mg/día divididos en 3 administraciones.
█ Pramipexol MIRAPEX (Boehringer) Comercial comprimido 0.25mg comprimido
$0.59 1mg $1.54
█ Bromocriptina
Es un agonista dopaminérgico derivado del ergot. Indicaciones -Enfermedad de Parkinson. -Trastornos de hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea, infertilidad) y prolactinoma. *No está indicado en mujeres que han sufrido óvito fetal o muerte de su hijo durante el período de lactancia. Contraindicaciones Se contraindica su uso en pacientes con hipertensión, enfermedad coronaria o con historia de trastornos mentales, debido a que incrementa el riesgo de desarrollar este tipo de patologías. Efectos Adversos -Ver también agonistas dopaminérgicos 6.4.2 -Debido a la hipotensión y somnolencia que se presenta en los primeros días de tratamiento se recomienda a los pacientes evitar
BROMOCRIPTINA (Chalver) Genérico comprimido
2.5mg
$0.70
GRIFOCRIPTINA (Chile) Comercial comprimido
2.5mg
$0.80
comprimido
2.5mg
$0.80
comprimido
2.5mg
$1.00
BRAMESTON (Comerciosa) Comercial PARLODEL (Novartis) Comercial █ 6.4.3 Entacapone Entacapone es un inhibidor selectivo reversible de la catecol-O-metil transferasa periférica (COMT).
Indicaciones -Se puede administrar entacapone en combinación con levodopa + un inhibidor de la descarboxilasa periférica en pacientes cuya efectividad terapéutica disminuye a lo largo del tratamiento o se torna fluctuante, efecto “on off”. Contraindicaciones -Está contraindicado el uso en pacientes con feocromocitoma, síndrome neuroléptico maligno y rabdiomiolisis no traumática. -También se contraindica su asociación con IMAO. Efectos Adversos -Aumento de los efectos dopaminérgicos cuando se combina enta-
ANTIPARKINSONIANOS
capone con levodopa: discinesia, náusea, anorexia, trastornos del sueño, efectos gastrointestinales, sobre todo diarrea e hipotensión ortostática. -Se ha reportado también elevación de las enzimas hepáticas y hepatitis colestásica. -La orina se torna más oscura (color marrón), se trata de un efecto adverso común y no perjudicial. Interacciones -A menudo es necesario disminuir la dosis de levodopa o de otros antiparkinsonianos. -Evitar el uso concomitante con fármacos metabolizados por la catecol-O-metiltransferasa (COMT) p.e. adrenalina, apomorfina, dobutamina, isoprenalina, metildopa y noradrenalina. Cuidados Especiales -Precaución en pacientes con daño hepático y obstrucción biliar. -El uso combinado provoca en las primeras semanas mucha somnolencia por lo que debe evitarse el manejo de vehículos y maquinaria. -La suspensión de este fármaco es gradual, incrementándose la dosis de levodopa de ser requerido. Posología 200mg diarios administrados conjuntamente con levodopa.
COMTAN (Novartis) Comercial comprimido
200mg
$0.83
6.4.4 INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA B Introducción El representante de este grupo es la seligilina, un inhibidor selectivo irreversible de monoaminooxidasa B, enzima responsable del metabolismo de dopamina.
155
Indicaciones -Se utiliza el fármaco selegilina, como monoterapia en la enfermedad de Parkinson, para postergar la administración de levodopa (especialmente en adultos mayores) o en combinación cuando se requiere disminuir la dosis de levodopa. Contraindicaciones -Pacientes que estén recibiendo tratamiento con agonistas serotoninérgicos. Efectos Adversos Se reporta hipotensión, precordialgias, trastornos gastrointestinales, cefalea, temblor, efectos centrales (p.e. confusión, excitación, alucinaciones), miopatía, erupciones cutáneas, sequedad de la boca, trastornos miccionales, estomatitis y aumento de las discinesias. Interacciones -Existe riesgo incrementado de desarrollar crisis hipertensiva con IMAO no selectivos y alimentos que contienen tiramina. -Posible riesgo de “síndrome serotonina” con la administración simultánea de productos serotoninérgicos (p.e. IRSS, petidina) Cuidados Especiales -Es recomendable tener cuidado en pacientes con antecedentes de úlcera gastroduodenal (no administrar en pacientes con enfermedad ulcerosa péptica activa), en pacientes con hipertensión no controlada, arritmias o angina de pecho, y en pacientes psicóticos. -Si se requiere iniciar tratamiento con IRSS o antidepresivos tricíclicos debe esperarse por lo menos 2 semanas desde la suspensión del tratamiento con selegilina.
156
ANTIPARKINSONIANOS
FF Selegilina
Posología 5 a 10mg diarios.
SELEXSS (Biocross) Comercial comprimido
5mg
$0.52
CNMB
COMENTER (Medicamenta) Comercial comprimido
5mg
$0.52
CNMB
6.4.5 ANTICOLINÉRGICOS Se menciona a continuación únicamente los fármacos anticolinérgicos que son administrados en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson o que son utilizados para el tratamiento de distonías agudas inducidas por fármacos. Indicaciones -Se administra en ocasiones los fármacos anticolinérgicos con efecto central en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, sobre todo para contrarrestar el tremor. -En ciertas formas menores de parkinsonismo son administrados los fármacos anticolinérgicos como tratamiento único (monoterapia), especialmente al inicio de la terapia. Sin embargo, en la mayoría de los casos se combina estos fármacos con levodopa. -También se administra fármacos anticolinérgicos vía intramuscular o intravenosa en el tratamiento de distonías agudas inducidas por neurolépticos o fármacos afines como p.e. metoclopramida. -A veces se utilizan los fármacos anticolinérgicos vía oral para disminuir los efectos adversos extrapiramidales de los neurolépticos de uso crónico. -Glaucoma de ángulo cerrado (puede incrementar la presión intraocular) -Patología prostática. -Estenosis pilórica -Ileo paralítico
Efectos Adversos -Sequedad de la boca. -Náusea, estreñimiento. -Midriasis y trastornos en el mecanismo de la acomodación. -Retención urinaria. -Taquicardia, arritmias. -Confusión y excitación. Embarazo Recién nacidos pueden presentar efectos anticolinérgicos (taquicardia, retención urinaria, excitación) cuando se administran antes del nacimiento. Cuidados Especiales Se ha notificado abuso de los fármacos anticolinérgicos debido a su característica de inducir alucinaciones y euforia. Precaución en pacientes con desórdenes psicóticos. FF Biperideno
Posología Dosis inicial 2mg, tres a cuatro veces al día, con incrementos graduales de acuerdo a mejoría clínica. Dosis max. 16mg.
BIPERIDENO (Ecuagen) Genérico comprimido
2mg
$0.11 CNMB
BIPERIDENO (Emvo) Genérico comprimido
2mg
$0.11 CNMB
AKINETON (Abbott) Comercial comprimido
2mg
$0.12
AKINETON RETARD (Abbott) Comercial comprimido
4mg
$0.26
█ 6.4.6 Amantadina
Introducción Es un agonista dopaminérgico leve con alguna actividad muscarínica y un antagonista de los receptores N-metil aspartato. Indicaciones -Amantadina tiene un efecto limitado y de corta duración en los síntomas de la enfermedad de Parkin-
ANTIPARKINSONIANOS
son, es usado cuando los síntomas son leves. Aún a veces se administra este fármaco junto con levodopa, p.e. en pacientes con fluctuaciones, discinesias y efecto “on off”. -Por su acción antiviral se utiliza también para profilaxis y tratamiento de la influenza (tipo A), aunque existen mejores alternativas (Ver 8.4.2). Contraindicaciones -Epilepsia. -Insuficiencia cardiaca. -Insuficiencia renal. -Embarazo. Efectos Adversos -Edema duro de tobillos y lívido reticularis, sobre todo después de un tratamiento prolongado. -Trastornos auditivos y visuales, excitación psicomotora, insomnio, cefalea y confusión, sobre todo con dosis altas. -Efectos anticolinérgicos (p.e. trastornos en el mecanismo de la acomodación, retención urinaria). -Menos frecuente: falla cardíaca, palpitaciones, leucopenia, neutropenia, discinesia facial y convulsiones. Embarazo -Amantadina está contraindicada en el embarazo (teratogénesis en estudios animales). Interacciones -Las dosis de antimuscarínicos deben ser modificadas para evitar potenciar sus efectos adversos. -La excreción de amantadina puede disminuir cuando se usan fármacos que alcalinizan la orina. Cuidados Especiales -Se debe disminuir la dosis de
157
amantadina en pacientes con insuficiencia renal. -En adultos mayores se recomienda disminuir la dosis inicial puesto que en estos pacientes hay una reducción del clearance renal. Administración -El retiro del fármaco es gradual, se sugiere disminuir dosis cada 4 a 7 días. Posología 100mg diarios con incrementos graduales de acuerdo a la mejoría clínica, máximo 400mg dividido en 2 tomas diarias.
PK MERZ (Merz) Comercial comprimido
100mg $0.37
6.4.7 COMBINADOS Tales preparaciones están indicadas en pacientes con fluctuaciones de la respuesta motora (efecto “on off”) en quienes la combinación levodopa e inhibidor dopa descarboxilasa periférico no mejora la respuesta clínica. Cada tableta contiene levodopa y carbidopa en proporción 4:1 y entacapone 200mg. █ Levodopa + Carbidopa + Entacapone
STALEVO (Novartis) COMERCIAL comprimido $1.03 Levodopa 50mg Entacapone 200mg Carbidopa 12.5mg comprimido $1.76 Levodopa 100mg Entacapone 200mg Carbidopa 25mg comprimido $2.15 Levodopa 150mg Entacapone 200mg Carbidopa 37.5mg
158
ANTIPARKINSONIANOS
6.5 Antiepilépticos
Se utiliza en el tratamiento de epilepsia los siguientes principios activos: -Ácido Valproico -Carbamazepina y oxcarbazepina -Fenitoína -Fenobarbital -Gabapentina -Lamotrigina Introducción -Todos los antiepilépticos tienen la potencialidad de producir efectos adversos. La decisión de instaurar un tratamiento antiepiléptico de larga duración debe estar basada en un diagnóstico bien establecido de epilépsia. -Algunos antiepilépticos son utilizados en el manejo de neuropatías y otros dolores crónicos (carbamazepina, gabapentina, pregabalina); en trastornos del humor (carbamazepina, lamotrigina) y para el tratamiento preventivo de migraña (ácido valproico, topiramato). Embarazo -Riesgos teratogénicos se han identificado con el uso de antiepilépticos; el riesgo parece incrementarse cuando dos o más fármacos se asocian, especialmente si ácido valproico es parte de la combinación. -Una variedad de síndromes, incluyendo anormalidades craneo faciales, digitales y menos comúnmente paladar y labio hendido, han sido descritos con carbamazepina, oxacarbazepina, fenobarbital, fenitoína y ácido valproico. Enfermedad cardíaca congénita, microcefalia y retardo en el desarrollo también han sido reportados. -Se recomienda que el ácido valproico debe ser evitado en el embarazo, defectos de tubo neural y espina bífida han sido reportados con ácido valproico asociado a carbamazepina. -En pacientes epilépticas que deseen embarazarse y que tengan por lo menos dos años sin crisis, puede intentarse el retiro de la terapia antiepiléptica, la reanudación del tratamiento puede ser considerado al final del primer trimestre. Si los antiepilépticos son requeridos en el período de embarazo se recomienda usar monoterapia a bajas dosis. -Si la paciente llega a embarazarse mientras toma carbamazepina, fenitoína o ácido valproico se le debe informar del riesgo de defectos del tubo neural. -Las mujeres con epilepsia tienen un mayor riesgo de parto prematuro por lo que se puede considerar el uso de altas dosis de corticoides debido a que los antiepilépticos son inductores enzimáticos en el metabolismo de los corticoides. -Problemas adicionales incluyen sedación neonatal y dependencia. -El uso de carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, ácido valproico entre otros se asocian con sangrados en el neonato. -La Academia Americana de Pediatría considera que la carbamazepina, fenitoína y ácido valproico son compatibles con la lactancia materna, recomiendan tener precaución con el uso de fenobarbital por reporte de efectos adversos en lactantes. -Hay pocos datos sobre los nuevos antiepilépticos (lamotrigina); sin embargo, se sugiere que deben ser evitados en la lactancia.
ANTIEPILÉPTICOS
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Cuidados especiales -La FDA sugiere monitorizar continuamente los cambios de comportamiento de pacientes en terapia con carbamazepina, oxacarbamazepina, ácido valproico, gabapentina, lamotrigina y otros antiepilépticos, debido al incrementado riesgo de ideación suicida en la primera semana de tratamiento. -Todos los antiepilépticos deben ser retirados gradualmente para evitar precipitaciones o incremento de la frecuencia de las convulsiones. -En vista de los potenciales efectos de los antiepilépticos en la función cognitiva, el Comité de Fármacos de la Academia Americana de Pediatría recomienda: • La influencia del antiepiléptico en la función cognitiva y de comportamiento debe ser considerada principalmente por sobre los otros efectos adversos, antes de iniciar la terapia. • El comportamiento del niño y su actividad académica progresiva deben ser monitorizados. • Los cambios cognitivos y de comportamiento ocurren en relación con el inicio de la terapia antiepiléptica, por lo que la necesidad de ajustes en las dosis pueden ser requeridas. FF Ácido Valproico Indicaciones -Convulsiones primarias generalizadas (primera elección). -Crisis de ausencia -Crisis mioclónicas. -Convulsiones parciales -Fase maníaca del trastorno bipolar -Profilaxis de migraña
Contraindicaciones -Afección hepática aguda o familiar. -Porfiria. Efectos adversos -Trastornos gastrointestinales (nausea, vomito y diarrea), aumento del apetito y ganancia de peso. -Otros efectos incluyen: edema, cefalea, depresión de la médula ósea (trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, aplasia de células rojas) y tiempo prolongado de protrombina. -Incremento en la alerta con episodios ocasionales de agresividad e hiperactividad. -Pérdida de audición. -Dermatológicos: rash, hirsutismo, acné y muy raro necrolisis epidérmica tóxica, Síndrome de Steven
Johnson y eritema multiforme. -Trastornos del ciclo menstrual asociado a ovario poliquístico y aumento de las concentraciones de testosterona, es más frecuente que con otros antiepilépticos. -Se ha reportado casos de pancreatitis, por lo que se aconseja medir las concentraciones de amilasa en caso de dolor abdominal. Embarazo -Ver también 6.5. -Anomalías del tubo neural especialmente en altas concentraciones. -Riesgo de trombocitopenia, disminución de la agregación plaquetaria y hepatotoxicidad en el recién nacido. Interacciones -Disminuye el clearance de amitriptilina por lo que se requiere ajustar su dosis. -Incrementa las concentraciones plasmáticas del fenobarbital por lo que potencia sus efectos adversos principalmente los neurológicos. -Inhibe el metabolismo de lamotrigina. -Disminuye o incrementa la concentración plasmática de fenitoína. Un incremento en el metabolismo del
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ANTIEPILÉPTICOS
ácido valproico con disminución de su concentración sérica ha sido reportada con esta asociación. (ver efectos adversos fenitoína y carbamazepina). -Incrementa la fracción libre del diazepam. -La aspirina incrementa la fracción libre del ácido valproico. -Cimetidina incrementa el tiempo de vida media y disminuye el clearance de ácido valproico. -Mefloquina y cloroquina antagonizan la actividad antiepiléptica. -Potencia los efectos de los IMAO y otros antidepresivos (usar con precaución). -Disminuye las concentraciones plasmáticas de meropenem e imipenem. Cuidados Especiales -Debe ser usado con precaución en niños menores de tres años, trastornos metabólicos congénitos, degenerativos, convulsiones severas asociadas a retardo mental y lupus eritematoso sistémico. -Función hepática debe ser monitorizada durante los 6 primeros meses de terapia. Posología -Epilepsia: 10 mg/Kg/día en función de la respuesta clínica, incrementar progresivamente hasta máximo 30 mg/Kg/día dividido en 3 ó 4 administraciones. -Profilaxis de migraña: 500mg diarios dividido en 2 tomas. Dosis max. 1g/día.
VALPROATO SÓDICO (Genamerica) Genérico
comprimido comprimido solución oral
200mg 500mg 40ml 200mg/ml
$0.14 $0.30 CNMB $7.25
ATEMPERATOR (Recalcine) Comercial
comprimido comprimido comprimido comprimido gotero
20ml
200mg 250mg 400mg 500mg 375mg/ml
$0.20 $0.26 $0.40 $0.45 $6.02
VALCOTE (Abbott) Comercial
comprimido 250mg comprimido 500mg solución oral 120ml 250mg/5ml
$0.39 $0.74 $8.86 CNMB
VALPAKINE (Sanofi) Comercial comprimido gotero
500mg 40ml 200mg/ml
$0.51 $12.00
FF Carbamazepina Indicaciones -Convulsiones tónico-clónicas generalizadas. -Convulsiones parciales con o sin generalización. -Neuralgia del trigémino.
Contraindicaciones -Carbamazepina no esta indicada en crisis de ausencia y crisis mioclónicas -Contraindicado su uso en combinación con IMAO, alto riesgo de “síndrome serotonina”. Se recomienda suspensión total de carbamazepina al menos dos semanas antes de iniciar terapia con IMAO. -Historia de depresión medular. -Porfiria intermitente aguda. Efectos adversos -Se producen al inicio de la terapia, los principales incluyen mareo, somnolencia, trastornos oculomotores (ataxia, nistagmus y diplopía), pueden ser controlados reduciendo la dosis. -Síntomas gastrointestinales son menos frecuentes: boca seca, náusea, vómito, dolor abdominal, anorexia, diarrea o estreñimiento. -Rash eritematoso generalizado (a veces tan severo que se necesita retiro del tratamiento), además: fotosensibilidad, urticaria, alopecia, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, Sd. Steven Johnson y lupus. -Trastornos sanguíneos: agranulocitosis, anemia aplásica, eosinofilia, leucopenia persistente, leucocitosis, trombocitopenia, y púrpura. -Linfadenopatía, esplenomegalia, pneumonitis, alteración en la función hepática y renal. -Otros efectos adversos: parestesias, cefalea, arritmia y bloqueo cardiaco, impotencia sexual, infer-
ANTIEPILÉPTICOS
tilidad masculina, ginecomastia, galactorrea, distonía y discinesia con asterixis. Embarazo -Ver también 6.5 -Malformaciones del tubo neural, especialmente en dosis elevadas. -”Síndrome fetal carbamazepina” (incluye malformaciones craneofaciales, hipoplasia de los dedos, retardo psicomotris). Interacciones La utilización de inductores o inhibidores de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450 es responsable del incremento o reducción de las concentraciones plasmáticas de carbamazepina (ver tabla en introducción). Cuidados Especiales -En adultos mayores con daño renal o hepático administrar solo en caso de que el beneficio supere el riesgo. Posología 100 a 400 mg con aumento progresivo acorde a respuesta clínica hasta máximo 1,2 g diarios en dosis divididas.
Comprimido 200mg
GENÉRICO: CNMB $0.08... ...$0.20 Andromaco, Ecuagen, Farmandina, Magma, Ecu aquimica, Chile, Nifa
COMERCIAL: $0.15 ... ...0.43 Cetiril, Carbam, Actebral, Carbastar, Tegretol, Actinerval, Tegretol Cr
Solución Oral 120 ml 100mg/5ml GENÉRICO: CNMB Nifa COMERCIAL: Carbam
$3.00 $4.80
Solución Oral 200ml 100mg/5ml
COMERCIAL: $5.16 Tegretol Otras presentaciones: comprimido 100mg, comprimido 400mg, tableta de liberación retardada 400mg (CNMB)
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█ Oxcarbazepina
Se trata de un derivado de carbamazepina que posee características similares a ésta. Posología 600 mg diarios dividido en dos dosis con incrementos graduales hasta un máximo de 1,8 g.
TRILEPTAL (Novartis) Comercial
comprimido comprimido solución oral
300mg $0.58 600mg $1.19 100ml 60mg/ml $15.72
FF Fenitoína
Indicaciones -Convulsiones tónico clónicas generalizadas y parciales. -Estatus epiléptico -Profilaxis de convulsiones asociadas con neurocirugía. -Neuralgia del trigémino. -Arritmias cardíacas (clase Ib). -No está indicado en crisis mioclónicas o ausencia. Contraindicaciones -Administración vía IV en pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo sinusal, bloqueo aurículo ventricular de segundo y tercer grado, síndrome de Stoke Adams. -Hipersensibilidad a la fenitoína. Efectos Adversos Muchos de sus efectos adversos dependen de su estrecho margen terapéutico, los más frecuentes son: -Gastrointestinales: náusea, vómito, estreñimiento, dolor epigástrico, disfagia, anorexia, pérdida de peso. -Neurológicos: nistagmus, ataxia, confusión mental, visión borrosa, diplopía, amblopía tóxica, mareo, insomnio, nerviosismo transitorio, cefalea. -Frecuentemente produce hiperplasia gingival especialmente en niños. -En adolescentes se ha reportado acné, hirsutismo y piel áspera. -En terapias prolongadas se evi-
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ANTIEPILÉPTICOS
dencia disminución de ácido fólico, vitamina K y tirosina. -Disminuye el líbido sexual y la fertilidad en hombres. -La sobredosis puede causar hipotensión, coma, depresión respiratoria, arritmias y bloqueo en la conducción cardíaca sobre todo con la administración intravenosa. -La toxicidad se manifiesta por un síndrome cerebelar, vestibular y oculomotor; es evidente hiperglucemia y exacerbación de las convulsiones. Interacciones (ver sección 6.5 antiepilépticos) -Inductores o inhibidores de la CYP219 y CYP2C9 aumentan o disminuyen las concentraciones plasmáticas de fenitoína. (ver tabla en introducción) Administración -La dosis de fenitoína debe ser ajustada de acuerdo a las necesidades del paciente acorde al monitoreo de sus concentraciones plasmáticas, el rango de referencia en plasma varía entre 10 y 20 mcg/L. -Inyecciones musculares no son apropiadas en el manejo del status. -Monitoreo de la presión arterial y ECG son necesarias durante la administración IV. Posología -Epilepsia: 150 a 300 mg/día en dosis única o fraccionada, hasta máximo 600 mg dividida en tres dosis. Niños: 5mg/Kg/día dividido en dos o tres dosis, hasta un máximo de 300 mg/día. -Estatus epiléptico: diazepam IV inicialmente seguido de fenitoína 15mg/Kg/ día IV lentamente o en infusión 50mg/ minuto. Mantenimiento: 100mg VO c/6-8 horas. -Arrítmias cardíacas: 3.5 -5 mg/Kg IV lento, repetir la dosis si es necesario
EPAMIN (Pfizer) Comercial
comprimido 100mg solución inyectable 5ml 50mg/ml solución oral 120ml 125mg/5ml
$0.08 CNMB $0.98 CNMB $3.54 CNMB
FF Fenobarbital
Indicaciones Es un barbitúrico que puede ser usado como tratamiento alternativo en el control de convulsiones tónico clónicas generalizadas y parciales. Contraindicaciones Pacientes con depresión respiratoria. Efectos Adversos -El más frecuente es la sedación que llega a ser menos marcada cuando la administración es continuada. -Trastornos cognitivos y de memoria. -La administración prolongada de fenobarbital puede ocasionar deficiencia de folatos, llegando a causar rara vez anemia megaloblástica. -Altas dosis están asociadas con ataxia, nistagmus y depresión respiratoria en casos graves. -Reacción de hipersensibilidad (rash macopapular). -Irritabilidad e hiperactividad en niños, confusión e inquietud en ancianos. -Hepatitis y trastornos de la función hepática -Administración subcutánea puede causar necrosis tisular. Embarazo Ver antiepilépticos (sección 6.5) Interacciones -Incrementan la concentración plasmática de fenobarbital, ácido valproico, fenitoína, dextropropoxifeno, cloranfenicol, IMAO -Los antidepresivos antagonizan la actividad de fenobarbital. -Disminuye la acción de otros fármacos: warfarina, anticonceptivos, corticoesteroides, doxiciclina, griseofulvina. -El fenobarbital interfiere con el metabolismo de la vitamina D.
ANTIEPILÉPTICOS
Cuidados Especiales -Deben ser usados con precaución en niños y ancianos, pacientes con dolor agudo, daño hepático, renal o respiratorio y en aquellos con trastornos depresivos. *Medicamento sujeto a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas. Administración -Como otros antiepilépticos su retiro debe ser gradual para evitar incremento en la frecuencia de convulsiones. Posología -Crisis convulsiones emergentes: 200mg IM o SC, repetir dosis a las 6 horas de ser necesario. Niños: dosis de carga 15mg/kg IM. -Estatus epiléptico en adultos: 10mg/ kg IV diluida 1 en 10 y administrado en una frecuencia que no exceda 100 mg/minuto.
FENOBARBITAL (Life) Genérico solución inyectable 120mg/2ml
$0.51 CNMB
█ Gabapentina
Indicaciones -Terapia adjunta en convulsiones parciales, con deficiente respuesta a otros antiepilépticos. -Dolor neuropático (posherpético, asociado a diabetes, neuralgia del trigémino, dolor neuropático central ó regional) Efectos Adversos -Somnolencia, mareo, ataxia, fatiga, cefaleas y trastornos visuales son los más comunes. Embarazo -Ver sección 6.5 Interacciones -La gabapentina no afecta la acción de la carbamazepina, fenitoína, fenobarbital y ácido valproico.
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-Los antiácidos disminuyen la biodisponibilidad de la gabapentina; por ello debe darse al menos dos horas después de un antiácido. Cuidados Especiales Pacientes con enfermedad psicótica y daño renal. Administración -El retiro, al igual que el de los otros antiepilépticos debe ser gradual (7 días o más) para evitar un incremento en la frecuencia de la convulsiones. Posología -Epilepsia y dolor neuropático en adultos: primer día, 300mg/día VO; segundo día, 300 mg dos veces día; tercer día, 300mg tres veces día. Dosis máxima 1.2g diarios.
GABAPENTIN (Mk) Genérico comprimido
300mg
$0.41
GABICTAL (Medicamenta) Comercial comprimido comprimido
300mg 400mg
$0.56 $0.85
DINEURIN (Recalcine) Comercial comprimido comprimido comprimido comprimido
300mg 400mg 600mg 800mg
$0.62 $0.93 $1.21 $1.72
NEURONTIN (Pfizer) Comercial comprimido comprimido comprimido comprimido
600mg 800mg 300mg 400mg
$2.10 $2.19 $1.19 $1.25
FF Lamotrigina
Indicaciones Es usado como monoterapia y como terapia adjunta a otros antiepilépticos para tratar convulsiones parciales, convulsiones primarias y tónico clónicas secundarias o generalizadas. Efectos adversos -Rash cutáneo es común. Reacciones dermatológicas severas incluidas Sd. Steven Johnson espe-
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ANTIEPILÉPTICOS
cialmente en niños y usualmente dentro de las 8 semanas de haber iniciado el tratamiento. -Síntomas como fiebre, mialgias, síntomas de resfriado, vértigo, somnolencia, linfadenopatía, edema facial y raramente disfunción hepática, leucopenia, y trombocitopenia. Interacciones -La carbamazepina, fenitoína y fenobarbital (inductores enzimáticos) facilitan la eliminación del fármaco, por lo que reducen la concentración plasmática de la lamotrigina. -El ácido valproico por el contrario incrementa la concentración plasmática. -La rifampicina incrementa el clearance de lamotrigina.
-El alcohol puede incrementar los efectos sedantes y precipitar las convulsiones. Cuidados especiales -Lamotrigina como monoterapia no está recomendada en niños menores de 12 años.
Posología -Epilepsia, monoterapia en adultos: 25 mg/día VO, con incremento gradual según la respuesta clínica a 100 ó 200 mg/día, fraccionado en dos dosis.
LAFIGIN (Recalcine) Comercial
comprimido comprimido comprimido
25mg 50mg 100mg
$0.24 CNMB $0.46 $0.86 CNMB
LAMICTAL (Glaxo) Comercial
tableta dispersable tableta dispersable tableta dispersable
50mg 25mg 100mg
$0.25 $0.26 CNMB $1.02 CNMB
ANTIEPILÉPTICOS
165
6.6 Antimigrañosos Indicaciones -Respecto al tratamiento de un episodio de migraña, se administra en primer lugar acetaminofén o un AINE (por ejemplo ácido acetilsalicílico, ibuprofeno) vía oral, a menudo junto con un fármaco procinético como metoclopramida o domperidona (Ver 2.4.1.1). Estos fármacos son muy efectivos mientras más temprano se administren. En el caso del ácido acetilsalicílico, su presentación efervescente, podría estar relacionada con un mejor control del episodio agudo debido a una más rápida absorción. -Cuando no se obtiene un resultado satisfactorio con este tratamiento se aconseja la utilización de un fármaco antimigrañoso específico, en la mayoría de las veces un triptano (sumatriptán) -No existen argumentos que demuestran que las pequeñas diferencias respecto a la efectividad o a los efectos adversos de los diferentes triptanos entre si, tengan relevancia clínica. Lo que si puede variar es la duración de su efecto. -Los derivados del ergot (ergotamina y dihidroergotamina) son menos utilizados debido a su pobre absorción y efectos adversos. Se administra de forma temprana al iniciar el ataque de migraña. Contraindicaciones -La administración de fármacos triptanos o ergotaminas están contraindicados en pacientes con patología coronaria, con antecedente de accidente cerebrovascular, con enfermedades vasculares periféricas y en pacientes con hipertensión no controlada. -También el uso de ergotaminas se contraindica en pacientes con insuficiencia renal, hepática, hipertiroidismo, y durante el embarazo (ver Embarazo). Efectos adversos -Triptanos: sensación precordial de opresión, lo cual en casos poco comunes sería debido a espasmo coronario. Es común el mareo, debilidad, somnolencia, fatiga, náusea y vómito. En forma tardía podría ocurrir incremento transitorios de la presión arterial. También hipotensión, bradicardia ó taquicardia y palpitaciones. -Ergotaminas: náusea, vómito, dolor epigástrico, diarrea, parestesias, extremidades frías, rara vez claudicación intermitente y angina de pecho. -En el caso de sobredosificación, uso prolongado o hipersensibilidad: espasmos vasculares los cuales pueden producir necrosis tisular (ergotismo). -En uso crónico: reacciones inflamatorias fibróticas como por ejemplo pleuritis, pericarditis y/o fibrosis retroperitoneal y lesiones de las válvulas cardíacas. Embarazo -Está contraindicada la administración de ergotaminas durante el embarazo (efecto oxitocina y riesgo de hipoxia fetal) y durante el periodo de la lactancia. -Existe poca experiencia con la administración de triptanos durante el em-
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ANTIMIGRAÑOSOS
barazo. Se ha notificado efectos embriotóxicos en animales de laboratorio con la administración de algunos triptanos. Se distribuyen en leche materna por lo que se recomienda evitar la lactancia al menos 24 horas después del tratamiento. Interacciones -Los efectos vasoconstrictores de la ergotamina son incrementados por fármacos simpaticomiméticos tipo adrenalina. -La ergotamina es metabolizada por el citocromo P450 isoenzima CYP3A4 y consecuentemente no debe ser administrada conjuntamente con potentes inhibidores de esta isoenzima (ver tabla en introducción). -La ergotamina debe ser administrada por lo menos 6 horas después de suspender un tratamiento con algún agonista serotoninérgico (5-HT1) como el sumatriptán debido al riesgo adicional de reacciones vasoespásticas prolongadas. Contrariamente al suspender el tratamiento con ergotaminas se debe esperar al menos 24 horas para iniciar terapéutica con sumatriptán. -Se han reportado casos aislados de “síndrome serotonina” en pacientes que recibieron dihidroergotamina ó triptanos con antidepresivos tales como amitriptilina, imipramina, paroxetina o sertralina. Cuidados Especiales -No se debe administrar las ergotaminas ni los triptanos de manera profiláctica o crónica, tampoco en caso de migraña basilar o hemipléjica.
6.6.1 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE UNA CRISIS AGUDA DE MIGRAÑA █ Sumatriptán Administración -Con la administración oral la respuesta clínica puede ser obtenida después de 30 minutos. Si hay respuesta pero la migraña retorna, pueden darse nuevas dosis cada dos horas. -Con el inhalador se espera una respuesta clínica en 15 minutos. -No debe administrarse más de 40mg con el inhalador en un período de 24 horas. -En adolescentes se recomienda no usar más de 20mg en un día.
IMIGRAM (Glaxo) Comercial comprimido comprimido inhalador
50mg 100mg 20mg
$4.80 $6.58 $11.10
█ Naratriptan
Posología -Dosis inicial 2.5 mg VO, si no hay respuesta repetir la misma dosis en cuatro horas. Dosis máxima 5mg en 24 horas.
NARAMIG (Glaxo) Comercial comprimido
2.5mg
$2.76
█ Ergotamina
Introducción -Es un alcaloide derivado del ergot. Tiene efectos vasoconstrictores y puede tener una acción agonista parcial en los receptores de serotonina. Tiene un potente efecto Posología oxitócico en útero. -Migraña: 50 ó 100 mg VO. Máximo -Es usado comúnmente como tar300mg en un día. trato de ergotamina. La cafeína es
ANTIMIGRAÑOSOS
algunas veces administrado conjuntamente con la intención de mejorar su absorción, sin embargo el abuso de la combinación ergotamina más cafeína, más de una vez por semana, puede generar empeoramiento de la migraña. Es usada cuando no hay respuesta a otros analgésicos principalmente opioides. (Ver Fármacos antimigrañosos sección 6.6)
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tratamiento profiláctico tan solo después de algunas semanas. Indicaciones -Tratamiento profiláctico en pacientes quienes presentan frecuentemente episodios de migraña.
Interacciones (Ver sección interacciones 6.6)
Efectos adversos -Flunarizina puede generar aumento en el peso corporal y en caso de tratamiento prolongado, inducir depresión y síntomas extrapiramidales.
Cuidados Especiales *Medicamento sujeto a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas.
Embarazo -Se debe evitar la administración de estos fármacos durante el embarazo.
Administración Dosis usual de 1 a 2 mg de tartrato de ergotamina VO, repetida, si es necesario, después de 30 ó 60 minutos. El intervalo mínimo requerido para reiniciar el tratamiento con ergotamina es al menos de 4 días y la dosis semanal generalmente se limita a 8 a 12mg. También se recomienda que los pacientes reciban ergotamina no más de dos veces por mes.
█ Flunarizina
6.6.2 FÁRMACOS PARA LA PROFILAXIS DE MIGRAÑA Introducción -Se debe considerar el tratamiento profiláctico en pacientes quienes presentan episodios de migraña frecuentes (más de dos crisis al mes) y en pacientes con crisis discapacitantes resistentes al tratamiento agudo. -Los medicamentos más efectivos como profilácticos son los beta bloqueantes sin actividad simpaticomimética intrínseca (Veáse 1.4.1.), el ácido valproico y algunos bloqueantes del Ca (flunarizina). En base a la evidencia disponible los beta bloqueantes son preferidos. -Se puede evaluar el efecto de un
Posología. 5 a 10 mg/día, antes de dormir.
FLUNARIZINA (Genfar) Genérico comprimido
10mg
$0.05
FLUNARIZINA (Mk) Genérico comprimido comprimido
10mg 5mg
$0.05 $0.04
6.6.3 PREPARADOS COMBINADOS █ Ergotamina + Cafeína + Difenhidramina ERGOBEN (Pfizer) Comercial comprimido Ergotamina Cafeína Difenhidramina
$0.210 1mg 100mg 25mg
█ Dihidroergotamina + Cafeína + Paracetamol
TONOPAN (Novartis) Comercial
comprimido $0.26 Paracetamol 450mg Dihidroergotamina 1mg Cafeína 40mg
MIGRAX (Saval) Comercial
comprimido $0.40 Paracetamol 450mg Dihidroergotamina 1mg Cafeína 40mg
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ANTIMIGRAÑOSOS
FF Ergotamina + Cafeína
CAFERGOT (Novartis) Comercial comprimido $0.42 Ergotamina 1mg
Cafeina
CNMB
100mg
█ Ergotamina + Clonixinato de Lisina MIGRADORIXINA (Roemmers) Comercial
comprimido $0.50 Clonixinato De Lisina 125mg Ergotamina 1mg
█ Ergotamina + Cafeina + Ibuprofeno
BUPREX MIGRA (Life) Comercial
comprimido $0.14 Ibuprofeno 400mg Ergotamina 1mg Cafeína 100mg
ANTIMIGRAÑOSOS
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6.7 Antihistamínicos
-Las combinaciones de un bloqueante H1 con un simpaticomimético, un hipnótico, un antitusígeno o un espasmolítico son tratados el capítulo 4. -Se menciona en un anexo el fármaco betahistina (6.7.15) el cual se administra para control de vértigo. Introducción -Los antihistamínicos se clasifican de acuerdo a su permeabilidad a través en la barrera hematoencefálica, en fármacos de primera, segunda y tercera generación, esto no sustenta que las dos últimas generaciones no provoquen ningún efecto sedante, pues esto dependerá de la dosis administrada, intervalo de dosificación y susceptibilidad del huésped. -Primera generación (sedantes): difenhidramina, dimenhidrinato, clorfeniramina, carbinoxamina, ketotifeno, prometazina y feniltoloxamina. -Segunda generación (no sedantes): ebastina, epinastina, cetirizina, loratadina, astemizol y terfenadina. -Tercera generación (derivados de los no sedantes): levocetirizina, desloratadina y fexofenadina. Indicaciones -Los bloqueantes H1 son administrados para el tratamiento sintomático de afecciones alérgicas como rinitis, urticaria y en reacciones leves de hipersensibilidad inducida por fármacos. -Los antihistamínicos tienen utilidad limitada en el tratamiento de reacciones alérgicas severas y generalizadas, como shock anafiláctico. La administración de epinefrina y corticoides son los fármacos de elección en este caso (Ver “Tratamiento de reacciones anafilácticas en Introducción). -Los antihistamínicos sedantes son efectivos en el tratamiento del prurito de origen alérgico y no alérgico. Los no sedantes no son apropiados por su pobre paso a través de la barrera hematoencefálica. -Rinitis no alérgica y asma no mejoran con la administración de antihistamínicos de manera continua. -La administración de antihistamínicos como antitusígenos no está justificado. -Algunos antihistamínicos, sobre todo los que tienen un efecto anticolinérgico marcado, son utilizados para el tratamiento del vértigo y náusea asociados con la enfermedad de Meniére. Se sugiere la administración de dimenhidrinato como antiemético. -No se recomienda la administración de productos combinados compuestos por un bloqueante H1 con un simpaticomimético, un hipnótico, antitusígeno o un espasmolítico comercializados en la mayoría de los casos como productos para el resfriado común. -Los bloqueantes H1 con una fuerte acción anticolinérgica son contraindicados en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado o con hipertrofia prostática. Efectos adversos *Los antihistamínicos de segunda y de tercera generación no tienen las características de los otros antihistamínicos H1 respecto a los efectos adversos mencionados a continuación:
170
ANTIHISTAMINICOS
-Los efectos adversos más comunes incluyen: ligera somnolencia, sueño profundo, mareo, e incoordinación (especialmente en niños y ancianos con altas dosis). Es importante conocer que la sedación varía según el antihistamínico H1 utilizado, la persona y su edad. -Otros efectos para los antihistamínicos sedantes incluyen cefalea, efecto antimuscarínico (boca seca, secreciones espesas del tracto respiratorio, visión borrosa, retención urinaria, estreñimiento e incremento del reflujo gástrico). -Los efectos antimuscarínicos son más pronunciados con la prometazina y la difenhidramina. -Leucopenia y agranulocitosis son poco comunes. -Se retiró del mercado el fármaco terfenadina en octubre 2001 debido a que produce prolongación del intervalo QT, a veces con desenlace fatal por “Torsade de pointes”. Se notificó la prolongación del intervalo QT sobre todo con la administración de dosis altas de terfenadina, y en combinación con productos que inhiben su metabolización, p.e. el jugo de toronja, azoles antimicóticos (itraconazol, ketoconazol y miconazol), algunos macrólidos (claritromicina y eritromicina), inhibidores de proteasa o en combinación con fármacos arritmogénicos. No se excluye que este problema también podría darse con los antihistamínicos recién introducidos p.e. ebastina, fexofenadina y loratadina, los cuales tienen un metabolismo parecido al de terfenadina. Embarazo -No se ha demostrado asociación entre anormalidades fetales y consumo de antihistamínicos en mujeres embarazadas. -Con respecto a los antihistamínicos de tercera generación su seguridad se ha establecido solamente en estudios animales. Interacciones -La mayoría de los antihistamínicos H1 pueden potencializar el efecto sedante de otros psicofármacos y del alcohol. -Pueden enmascarar el efecto ototóxico de los macrólidos. Cuidados Especiales -Por su efecto sedante y antimuscarínico es preciso tener precaución con su administración a lactantes. -La somnolencia que producen algunos antihistamínicos es importante al momento de manejar u operar maquinaria. -Deben ser administrados con precaución en pacientes con retención urinaria y obstrucción pilórica. -Los ancianos son más susceptibles al vértigo postural, por lo que el inapropiado uso de antihistamínicos debe ser evitado en estos pacientes. █ Cetirizina
Posología -Adultos y niños mayores de 6 años: 10 mg/día. -Niños 2 a 5 años: 5 mg/día -Niños 6 meses a 2 años: 2.5 mg/día.
Comprimido 10mg
GENÉRICO: $0.10 ... Ecuaquimica, Genfar, La Sante
COMERCIAL: $0.22 ... ... $0.62 Cortalil, Alercet, Rhinodina, Ciritex, Cetrine, Talerdin, Histax, Tolmex, Amazina, Zyrtec
Gotero 15ml 10mg/ml
COMERCIAL: $6.00 ... Alercet, Rhinodina, Zyrtec
... $10.95
Solución Oral 60ml 5mg/5ml
... $0.11
COMERCIAL: $3.28 ... ... $10.50 Cortalil, Alercet, Rhinodina, Ciritex, Tolmex, Zyrtec
171
ANTIHISTAMINICOS Otras presentaciones: gotero 30ml 10mg/ml, solución oral 100ml 5mg/5ml, solución oral 60ml 10mg/100ml
FF Difenhidramina
█ Levocetirizina
DEGRALER (Bagó) Comercial comprimido
Posología -Adultos: 25 a 50 mg VO, 3 administraciones diarias.. -Niños: 5 mg/Kg/día VO, dividido en tres administraciones diarias.
L EVOCET (Interpharm) Comercial comprimido 5mg $0.49 gotero 20ml 5mg/ml $7.32 FF Loratadina
Posología -Adultos y mayores de 6 años: 10 mg/ día. -Niños 2 a 5 años: 5 mg/día.
BENADRYL (Pfizer) Comercial
comprimido 50mg solución oral 120ml 12.5mg/5ml solución inyectable 1ml 50mg
$0.09 CNMB $3.10 CNMB $0.45 CNMB
Comprimido 10mg
█ Epinastina
Posología -Adultos:10-20 mg una sola vez al día -Niños: 0.4 mg/kg/día hasta máximo 20 mg/día.
FLURINOL (Boehringer) Comercial comprimido solución oral60ml
20mg 10mg/5ml
$1.11 $9.94
█ Fexofenadina
GENÉRICO: CNMB $0.08 ... ...$0.30 Hospimed, Magma, Genfar, Kronos, Rocnarf, Farmandina, Mk, Andromaco, Ecuaquimica
COMERCIAL: Clarityne
120mg $1.32 180mg $2.13
1mg $0.12 100ml 1mg/5ml $2.51
KETOTIFENO (Hospimed) Genérico 100ml 1mg/5ml $1.84
KETOTIFENO (Mk) Genérico
solución oral
100ml 1mg/5ml $2.63
comprimido solución oral
1mg $0.24 60ml 1mg/5ml $3.84
TIFEN (Osmopharm) Comercial ZADITEN (Novartis) Comercial comprimido solución oral
1mg $0.57 100ml 1mg/5ml $7.56
... $2.20
CNMB
$4.32
COMERCIAL: $2.78 ... ... $11.86 Vilamax, Alerfast, Alergin, Alergit, Clarityne
Solución Oral 60ml 5mg/5ml
1mg $0.11
KETOTIFENO (Genfar) Genérico
$1.72...
Solución Oral 120ml 5mg/5ml
KETOTIFENO (Magma) Genérico
solución oral
$4.08
GENÉRICO: CNMB Hospimed, Mk, Genfar
GENÉRICO: Rocnarf
Posología -Adultos: 1mg dos veces al día. -Niños: 0.05 mg/kg/día dividido en dos dosis.
comprimido solución oral
Solución Oral 100ml 5mg/5ml
█ Ketotifeno
comprimido
COMERCIAL: $0.26 ... ... $4.12 Larotin, Vilamax, Zoman, Alergin, Alergit, Alerfast, Alerpriv, Tricel, Clarityne, Histaloran
Gotero 30ml 1mg/ml
ALLEGRA (Sanofi) Comercial comprimido comprimido
5mg $0.12
GENÉRICO: CNMB Ecuaquimica
$2.24
COMERCIAL: Alerpriv, Tricel
$4.37...
... $5.28
Otras presentaciones: solución oral 60ml 1mg/ml, solución oral 120ml 5mg/ml
█ Desloratadina
Posología -Adultos: 5 mg/día. -Niños de 6 a 11 años: 2.5 mg/día. -Niños 2 a 5 años: 1.25 mg/día.
RINOFILAX (Recalcine) Comercial comprimido
5mg $1.08
AVIANT (Schering Plough) Comercial comprimido solución oral
5mg 60 ml 0.50
$1.15 $11.56
172
172
ANTIHISTAMINICOS
DESLORAN (Chalver) Comercial solución oral
60 ml 2.5mg/5ml $8.16
AZOMYR (Schering Plough) Comercial solución oral
60ml 0.50mg/ml $11.56
HISTAL 4 (Laboratorios ECU) Comercial 4mg
$0.03
HISTAL (Laboratorios ECU) Comercial solución oral
60ml 2mg/5ml
$0.46
█ Ebastina
Posología -Rinitis y prurito: 10 a 20 mg/día.
EBASTEL (Grunenthal) Comercial comprimido
10mg
$1.22
█ Dimenhidrinato
Posología -Adultos: 50 a 100 mg VO c/6-8h. -Niños 6 a 12 años: 25 a 50 mg c/6-8h. -Niños 2 a 6 años: 12.5 -25 mg c/6-8h. Máximo 75mg/día.
DIMENHIDRINATO (Magma) Genérico comprimido
50mg
$0.07
ANAUTIN (Laboratorios ECU) Comercial comprimido
50mg
comprimido
25mg
$0.12
6.7.16 ANEXO █ Betahistina
█ Clorfeniramina
comprimido
HIDROXIZINA (Genfar) Genérico
$0.03
█ Hidroxizina
Posología -Sedación pre o postoperatoria, 50 a 100 mg. -Prurito, la dosis inicial es de 25 mg en la noche, se administra 3 a 4 dosis diarias si es necesario.
Introducción Betahistina es un análogo de la histamina, que mejora la microcirculación laberíntica reduciendo la presión endolinfática. Reduce el vértigo, tinitus y pérdida de la audición asociado a la enfermedad de Menière. Contraindicaciones Se contraindica su uso en pacientes con feocromocitoma. Efectos Adversos Se ha reportado síntomas gastrointestinales, cefalea, rash cutáneo y prurito. Cuidados Especiales Se requiere estricta vigilancia en asma y en enfermedad ulceró péptica. Posología Dosis inicial: 16 mg VO tres veces al día con las comidas. Dosis de mantenimiento: 24 a 48 mg una vez al día.
MICROSER (Grunenthal) Comercial comprimido comprimido gotero
8mg $0.36 16mg $0.59 20ml 12.5mg/ml $6.39
BETASERC (Solvay) Comercial
comprimido comprimido
16mg $0.81 24mg $1.20
173
INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA
6.8 Inhibidores de la colinesterasa -Estos fármacos inhiben la hidrólisis enzimática de la acetilcolina por lo cual se observa un incremento del efecto de este neurotransmisor en músculo liso, músculos estriado o a la altura del sistema nervioso central. -Se utiliza ciertos inhibidores de colinesterasa en la enfermedad de Alzheimer (Ver 6.9). Indicaciones -Antagonismo de curarizantes hiperpolarizantes (revierte la anestesia) -Atonía del intestino o de la vejiga en el postoperatorio -Miastenia gravis. Contraindicaciones -Asma -Obstrucción de las vías urinarias Efectos Adversos -Efectos adversos de tipo colinérgico: náusea, vómito, debilidad muscular, irritación del sistema nervioso central, bradicardia, broncoespasmo. Se puede contrarrestar la mayoría de estos efectos adversos mediante la administración de atropina (administración lenta de 1 mg de atropina vía intravenosa) Interacciones -Fármacos con actividad bloqueadora neuromuscular tales como aminoglucósidos, clindamicina, ciclopropano, anestésicos halogenados inhalatorios, quinina, cloroquina, quinidida, litio disminuyen el efecto de los inhibidores de la colinesterasa (neostigmina). -Beta bloqueadores, antagonistas de calcio y corticoides como metilprednisolona, pueden agravar los síntomas de miastenia gravis. FF
Neostigmina Posología -Para revertir el bloqueo neuromuscular: 50 - 70 mcg/kg IV. Dosis máxima 5 mg. -Miastenia gravis: 0.5 a 2.5 mg IM o SC. -Ileo paralítico postoperatorio: 0.5 mg IM ó SC.
NEOSTIGMINA (Pharmabol) Genérico solución inyectable 0.50mg/ml
PROSTIGMINE Comercial
$0.49 CNMB
(Grupo
solución inyectable 0.50mg/ml
Farma)
$0.69
174
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
6.9 Fármacos para el tratamiento de la Enfermedad de Alzheimer -La importancia de la terapia farmacológica en el tratamiento de esta enfermedad es limitada. -Algunos pacientes con la enfermedad de Alzheimer necesitarán, según su sintomatología, psicofármacos de otras clases como antipsicóticos. 6.9.1 INHIBIDORES DE COLINESTERASA
LA
Introducción -No está claro en que medida los inhibidores de colinesterasa influyen favorablemente en la calidad de vida del paciente y de su entorno. No existen estudios validos sobre como postergar la decisión ante la necesidad de ingresar al paciente a un servicio especializado. -Los diferentes fármacos parecen ser similares en cuanto a su efectividad; sin embargo, aún no se puede predecir la respuesta que obtendrán los pacientes con el uso de estos fármacos. Indicaciones -Algunos inhibidores de colinesterasa con acción central y periférica tienen un efecto relativamente favorable en el deterioro cognitivo de ciertos pacientes con enfermedad de Alzheimer leve a moderada, pero no frenan la evolución de la misma. Efectos Adversos -Náusea, vómito. -Diarrea. -Sudoración excesiva. -Efectos colinérgicos a nivel cardíaco. (bradicardia, bloqueo AV). Interacciones -La biodisponibilidad puede ser incrementada por aquellos fármacos que inhiben el citocromo P450 y su isoenzima CYP2D6, como la quinidina, fluoxetina, fluvoxamina y paroxetina y por aquellos que in-
hiben la isoenzima CYP3A4 como el ketoconazol y ritonavir (Ver tabla en “Introducción”) por lo que se puede requerir disminuir las dosis de rivastigmina o galantamina. -La nicotina incrementa el clearance de rivastigmina. Cuidados especiales Precaución con el uso de galantamina en pacientes con antecedentes de úlcera gástrica o consumo concomitante de AINEs. █ Rivastigmina
Administración Dosis inicial 1.5mg repartido en dos dosis (mañana y noche). Posteriormente la dosis puede ser incrementada de acuerdo a la respuesta clínica, se sugiere un incremento de 1.5 mg dos veces/ día con intervalos de dos semanas. Dosis máxima 6 mg dos veces/día. Si el tratamiento es interrumpido por unos pocos días, debe reiniciarse con 1.5 mg dos veces/día incrementando luego las dosis como se ha detallado anteriormente. EXELON (Novartis) Comercial comprimido comprimido comprimido comprimido
1.5mg 3mg 4.5mg 6mg
$1.87 $1.92 $1.92 $1.92
█ Galantamina
Administración Dosis iniciales de 4mg dos veces/ día (mañana y noche) con la comida durante 4 semanas, luego se incrementa a 8 mg dos veces/
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER
día por cuatro semanas, si no hay respuesta clínica favorable puede incrementarse hasta 12 mg dos veces/día. REMINYL ER (Janssen Cilag) Comercial liberación controlada comprimido 8mg comprimido 16mg
$7.16 $9.51
6.9.2 OTROS FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Indicaciones -El extracto de Ginkgo biloba, es administrado en pacientes con demencia tipo Alzheimer, en etapas tempranas, para ayudar a controlar los síntomas. No hay estudios que recomienden su uso como profiláctico. -Memantina es un antagonista de los receptores de glutamato (tipo N-metil-d-aspartato), sugerido para el tratamiento de formas modera a severa de la enfermedad de Alzheimer. -El efecto de memantina, al igual como para los inhibidores de colinesterasa no está claro en la medida de mejorar la calidad de vida del paciente y su entorno. Efectos adversos -Ginkgo biloba: cefalea, vértigo, palpitaciones, trastornos gastroin-
175
testinales, convulsiones, riesgo de hemorragia y reacciones de hipersensibilidad dermatológica. -Memantina: alucinaciones, confusión, mareo, cefalea y cansancio. Interacciones -El uso de otros agonistas N-metilD-aspartato tales como la amantadina o el dextrometorfano puede incrementar la incidencia y la severidad de los efectos adversos de la memantina. -Memantina puede interferir con la acción de algunos antiespasmódicos (baclofeno). -El Ginkgo biloba puede interferir con la acción de los anticoagulantes y antiagregantes plaquetarios aumentando el riesgo de sangrado. Cuidados Especiales El ginkgo biloba debe ser usado con precaución en pacientes que reciben anticoagulantes ó fármacos que afecten la agregación plaquetaria.
█ Memantina
EUTEBROL (Medicamenta) Comercial comprimido
10mg
$1.90
█ Ginkgo Biloba
GINKGO BILOBA (Genfar) Genérico comprimido solución oral
40mg 30ml 40mg/ml
$0.08 $2.72
176
ESTIMULANTES CENTRALES
6.10 Estimulantes centrales Son estimulantes con acción farmacológica similar a las anfetaminas. Indicaciones -Se utiliza el fármaco metilfenidato en el tratamiento de narcolepsia pero también en algunos niños con trastorno por déficit de atención con hiperactividad, o el también llamado síndrome hipercinético, cuando el tratamiento no farmacológico resulta ser insuficiente. La administración a menores de 5 años se realiza con precaución y evaluación clínica permanente. Contraindicaciones Se contraindica su uso a pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensión moderada a severa, hipertiroidismo, glaucoma, estados de agitación de la personalidad y antecedentes de abuso de alcohol o de otros fármacos. Efectos adversos -Los más comunes son insomnio, inestabilidad emocional y anorexia. En la mayoría de los casos son dosis dependiente. -Menos frecuentes pero más graves son; convulsiones, comportamiento compulsivo y reacciones psicóticas, sobre todo cuando hay sobredosificación. -No está claro si se pueden producir dependencia en uso crónico y síntomas de abstinencia al interrumpir el tratamiento.
Interacciones -Inhibe el metabolismo de los antiepilépticos, anticoagulantes y antidepresivos. -El metilfenidato aumenta el pH gástrico por lo que interfiere con la acción de los antiácidos y antagonistas H2. -Potencia efectos de los IMAO (riesgo de crisis hipertensiva). Cuidados Especiales -La Asociación Americana de Pediatría recomienda realizar un ECG antes de iniciar la terapia en niños. -Es importante monitorizar el crecimiento (talla/peso) en los niños tratados con metilfedinato, si hay retardo en su desarrollo se debe suspender el tratamiento. -Usar con precaución en pacientes con hipertensión leve y daño renal. *Metilfenidato es un medicamento sujeto a control por la Ley Codificada de Sustancias Estupefacientes y Psicotrópicas.
177 █ Metilfenidato
Posología. -Narcolepsia: dosis usual 20 a 30 mg/ día VO en dosis divididas, administradas 30 minutos antes de las comidas. La dosis efectivas tienen un rango entre 10 a 60 mg/día. -Trastornos hipercinéticos en niños de 6 años o más: 5mg una ó dos veces/ día VO, con incrementos de 5 a 10mg semanales según la respuesta clínica, hasta un máximo de 60mg/día divididos en dos dosis.
RITALINA (Novartis) Comercial comprimido
10mg
$0.23
RITALINA SR (Novartis) Comercial comprimido
20mg
$0.42
CONCERTA (Janssen Cilag) Comercial
tableta de liberación retardada tableta de liberación retardada
18mg
$1.59
36mg
$2.01
178
GLUCOCORTICOIDES
7. Sistema hormonal
7.1 Glucocorticoides 7.2 Fármacos para patología tiroidea 7.3 Hormonas sexuales 7.4 Antidiabéticos 7.5 Varios fármacos relacionados con el sistema endocrino 7.6 Hipoglucemiantes
7.1 Glucocorticoides
Introducción -Las indicaciones de los glucocorticoides son amplias; sin embargo, en la mayoría de los casos los glucocorticoides son únicamente un componente del tratamiento global. -No se recomienda la administración de glucocorticoides por vía sistémica en el tratamiento de psoriasis y de otras afecciones alérgicas comunes de la piel y de las vías respiratorias superiores. -En lo posible se tratará de utilizar preparados de administración local o para inhalación debido a los efectos adversos de los glucocorticoides. -El efecto mineralocorticoide de hidrocortisona es marcado, menor en el caso de prednisona y prednisolona, y para los productos sintéticos los efectos son aún menores. Se necesita de efecto mineralocorticoide en una terapia de sustitutiva. -La duración del efecto de los glucocorticoides sintéticos es más largo en comparación con hidrocortisona. Indicaciones -Los corticoesteroides tienen un espectro muy amplio de indicaciones, entre las cuales se encuentran las siguientes: -Terapia de sustitución en insuficiencia suprarrenal primaria y secundaria: hidrocortisona es el tratamiento de elección; en insuficiencia renal primaria generalmente es debe adjuntar un mineralocorticoide. -Trastornos inmunológicos, inflamatorios o autoinmunes, p.e. artritis reumatoide aguda, artritis reumatoide resistente a otros fármacos, lupus eritematoso sistémico, algunas formas de síndrome nefrótico, asma severo, enfermedad del suero, angioedema y shock por anafilaxia. -Algunos casos de agranulocitosis, linfoma, anemia hemolítica, colitis ulcerosa, eritrodermia, pénfigo, leucemia aguda, linfosarcoma y mieloma múltiple. -Tratamiento inmunosupresor en pacientes trasplantados. -Asma bronquial grave. Contraindicaciones -Hipertensión, insuficiencia cardiaca. -Osteoporosis. -Epilepsia resistente al tratamiento. -Psicosis. -Enfermedad ulcero péptica. -Tuberculosis y enfermedades virales o micóticas. -Diabetes.
179 Efectos adversos Son frecuentes y en ocasiones graves, sobre todo cuando se sobrepasa la dosis fisiológica (20 a 30mg de hidrocortisona por día o su equivalente) y en administraciones prolongadas. -Retención de Na, en ocasiones responsable de edema e hipertensión; la gravedad depende del efecto mineralocorticoide de la sustancia utilizada. -Puede aparecer sintomatología clínica relacionada al síndrome de Cushing: facies de “luna llena”, acné, piel delgada, atrófica, con estrías y hematomas subcutáneos. -Debilidad muscular y arritmias cardiacas debido a la pérdida excesiva de potasio. -Miopatías severas, especialmente en niños. -Hiperglucemia, sobre todo en personas con predisposición. -Osteoporosis, con fracturas o dolores óseos intensos en administración prolongada con dosis equivalentes a por lo menos 7,5mg de prednisolona; la pérdida ósea es más marcada durante los primeros 6 meses de tratamiento. -Necrosis ósea aséptica, especialmente a la altura de cabeza femoral. -Disminución de la resistencia sistémica a las infecciones, en especial aquellas causadas por Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans y ciertos virus. -Retraso del crecimiento estatural en niños expuestos a tratamientos prolongados. -Euforia, agitación, insomnio y reacciones psicóticas. -Catarata y aumento de la presión intraocular. -Artropatía e infección cuando se decide administración intraarticular Embarazo -Retraso del crecimiento intrauterino en administración prolongada. -Insuficiencia suprarrenal en recién nacidos cuya madre fue tratada con dosis altas de corticosteroides durante el embarazo. -Estudios experimentales en animales expuestos a corticoides en el periodo prenatal han demostrado relación directa con la presencia de paladar hendido y alteraciones del desarrollo neuronal. Interacciones -Los corticosteroides aumentan el riesgo de ulceración gastrointestinal por AINEs. -Potencializan el efecto de los anticoagulantes derivados de cumarina con la administración a dosis altas de metilprednisolona y dexametasona. Elevación de las concentraciones plasmáticas de ciertos corticosteroides: metilprednisolona, dexametasona y budenosida cuando son administrados simultáneamente con inhibidores CYP3A4 (Ver tabla en Introducción). Disminución de las concentraciones plasmáticas de ciertos corticosteroides con la administración simultanea de inductores CYP3A4 (Ver tabla en Introducción). -Riesgo aumentado de ruptura tendinosa con la administración conjunta de quinolonas. Cuidados Especiales -Debido a los efectos adversos de los corticosteroides es necesario administrar las dosis más bajas posibles y limitar al máximo la duración del tratamiento.
180
GLUCOCORTICOIDES
-Al terminar el tratamiento, pero también luego de este, puede manifestarse una insuficiencia suprarrenal a raíz de una situación de estrés (infección, trauma o cirugía). Este problema a menudo es reversible pero puede persistir durante meses. -Luego de una administración prolongada de corticosteroides es necesario disminuir gradualmente la dosis, similar intervención es requerida ante la administración de altas concentraciones por cortos periodos de tiempo. En una situación de estrés o intervención quirúrgica puede ser necesario una nueva administración de corticoides o un aumento temporal de la dosis. -Los efectos adversos sistémicos también pueden producirse en administraciones “in situ”. Administración -La posología difiere mucho según la indicación. Para terapia de sustitución se administra 20 a 30 mg de hidrocortisona por día divididos en 2 a 3 dosis; en situaciones de estrés se debe administrar dosis más altas. -Para obtener efecto antiinflamatorio se inicia generalmente con dosis más altas (p.e. prednisolona 40 a 60 mg por día). Sin embargo, lo antes posible se intentará disminuir la dosis hasta alcanzar la mínima requerida para mantenimiento, p.e. 10 a 20 mg de prednisolona por día o incluso menos. -Se administra dosis más altas para tratamientos inmunosupresores que para antiinflamación. -Cuando es posible, se administra el tratamiento en una sola dosis en la mañana, con lo cual se intenta respetar el ritmo diurno de cortisol en sangre, logrando así menor inhibición del sistema hipotalámico-hipófiso-suprarrenal. -La administración cada dos días disminuye el riesgo de insuficiencia suprarrenal; Sin embargo, con este esquema se pierde en ciertas afecciones el efecto terapéutico deseado en el “día-libre-de-corticoide”. -Se utiliza el término “in situ” para todas las administraciones intraarticulares e intralesionales. Es importante respetar de manera estricta las vías de administración indicadas. -El efecto antiinflamatorio de 20 mg de hidrocortisona por vía sistémica es equivalente a: -5 mg de prednisona o prednisolona -4 mg de metilprednisolona o triamcinolona -0,75 mg de betametasona o dexametasona. FF Betametasona
Introducción La maduración pulmonar en el feto se regula por la secreción fetal de cortisol. El tratamiento de la madre con altas dosis de glucocorticoides reduce la incidencia del síndrome de insuficiencia respiratoria en los lactantes que nacieron prematuramente. Se elige betametasona debido a que la unión a las proteínas mater-
nas y el metabolismo placentario de este corticosteroide es menor que el cortisol, permitiendo mayor transferencia desde la placenta al feto. Posología. Ante la amenaza de parto prematuro (antes de las 34 semanas de gestación), administrar 12 mg IM seguidos de una dosis adicional de 12 mg, 18 a 24 horas después.
181 BETAMETASONA (Hospimed) Genérico solución inyectable
1ml 4mg
$0.37 CNMB
BETAMETASONA (Genfar) Genérico solución inyectable solución inyectable
1ml 4mg 2ml 8mg
$0.87 CNMB ---- CNMB
INFLACOR (Chalver) Comercial solución inyectable
1ml 4mg
$1.62
CELESTONE (Schering Plough) Comercial solución inyectable
1ml 4mg
$1.64
INFLACOR RETARD (Chalver) Comercial solución inyectable solución inyectable
2ml 3mg 2ml 6mg
$2.10 $3.36
VALERPAN (Gutis) Comercial
solución inyectable solución inyectable
1ml 7mg 2ml 7mg
$2.40 $4.50
DEXAMETASONA (Magma) Genérico comprimido solución inyectable
solución inyectable
solución inyectable
4mg/ml
$0.09 CNMB
DEXAMETASONA (Hospimed) Genérico solución inyectable
4mg/ml
$0.39 CNMB
DEXAMETASONA (Medisumi) Genérico solución inyectable
4mg/ml
$0.65 CNMB
DEXAMETASONA (Pharmabol) Genérico solución inyectable
4mg/ml
$0.69 CNMB
DEXAMETASONA (Genfar) Genérico solución inyectable
8mg/2ml
$0.70 CNMB
DEXAMETASONA (Labfarm) Genérico solución inyectable
4mg/2ml
$0.85 CNMB
DEXAMETASONA (Bristol) Genérico solución inyectable
4mg/ml
$1.00 CNMB
4mg/ml
$1.20 CNMB
DEXAMETASONA (Espinosa) Genérico solución inyectable
4mg/ml
$1.37 CNMB
FF Hidrocortisona
Introducción El glucocorticoide endógeno hidrocortisona (cortisol), tiene una actividad mineralocorticoide marcada y esta indicado en terapia sustitutiva. Posología. -En terapia de reemplazo de insuficiencia adreno-cortical aguda o crónica los requerimientos diarios son de 20 - 30 mg al día dividido en dos dosis, se recomienda una dosis mayor en la mañana y otra más pequeña en las primeras horas de la noche de manera que simule el ritmo circadiano normal. -Se puede utilizar vía intravenosa por infusión o inyección lenta en crisis desencadenadas por Addison, en anafilaxia o en casos de asma severa aguda a dosis de 100 - 500 mg por tres o cuatro ocasiones en 24 horas. -Niños de 1 - 5 años la dosis es de 50 mg y de 6 - 12 años 100 mg.
Indicaciones Dexametasona también es administrada para suprimir la secreción de la corteza suprarrenal con fines diagnósticos, en pacientes adultos con síndrome adrenogenital y en ciertas formas de hirsutismo en mujeres. También puede ser administrado ante la amenaza de parto pretérmino para acelerar la maduración pulmonar fetal.
DEXAMETASONA (Arilec) Genérico
$0.08 $1.05 CNMB
DEXAMETASONA (Teuto) Genérico
FF Dexametasona
Posología. -0,5 - 10 mg al día, VO. -Maduración Pulmonar Fetal, 4mg IM cada 8 horas por 2 días. -CRUP, 0.6 mg/kg IM.
0.50mg 4mg/2ml
HIDROCORTISONA (Simed) Genérico solución inyectable 100mg/2ml
$3.20 CNMB
HIDROCORTIF (Genamerica) Comercial
solución inyectable solución inyectable
100mg 500mg
$3.30 CNMB $4.70 CNMB
SOLU CORTEF (Pfizer) Comercial solución inyectable 100mg/2ml
$3.97 CNMB
FF Metilprednisolona
Posología. -Adultos: 4 - 48 mg/día pero pueden utilizarse dosis mayores a 100 mg en enfermedad severa aguda. Vía parenteral en salas de emergencias o cuidados intensivos se utilizan dosis de 10 - 500 mg diarios infundidos en no menos de 30 minutos.
182 DEPO MEDROL (Pfizer) Comercial
solución inyectable solución inyectable
40mg/ml 80mg/ml
$7.40 CNMB $10.36 CNMB
SOLU MEDROL (Pfizer) Comercial
solución inyectable 125mg/2ml solución inyectable 500mg/8ml
$10.32 CNMB $43.84 CNMB
█ Prednisolona
PREDNIMAX (Chalver) Comercial comprimido
5mg
$0.18
FF Prednisona PREDNISONA (Apotex) Genérico comprimido
50mg
$0.04 CNMB
PREDNISONA (Pharmabrand) Genérico comprimido comprimido
5mg 20mg
$0.14 CNMB $0.47
comprimido
5mg
$0.18 CNMB
PREDNISONA (Chalver) Genérico
PREDNICORTEN (Schering Plough) Comercial comprimido
5mg
$0.24
comprimido
20mg
$0.45
PRESACOR (Acromax) Comercial CORTIPREX (Chile) Comercial comprimido solución oral
20mg 60ml 20mg/ml
$0.60 $9.00
RAMACORT (Swiss) Comercial comprimido
20mg
$0.95
METICORTEN (Wyeth) Comercial comprimido
20mg
$0.96
█ Triamcinolona
Posología. La dosis IM habitual es de 40 a 100 mg. Para administración intradérmica, utilizada en casos de queloides, se recomiendan dosis de 1 a 3 mg en el sitio afectado. Para administración intraarticular, intrabursal y/o intrasinovial la dosis usualmente recomendada varía desde 10 a 40 mg.
KENACORT IM (Bristol) Comercial solución inyectable
40mg/ml
$2.14
KENACORT IA (Bristol) Comercial solución inyectable
█ Deflazacort
10mg/ml
$3.16
DEFLAZACORT (Genfar) Genérico comprimido comprimido
6mg 30mg
$0.59 $1.68
CALCORT (Sanofi) Comercial comprimido comprimido
6mg 30mg
$1.17 $3.34
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA TIROIDEA
183
7.2 Fármacos para patología tiroidea
Se trata en este capitulo: -Hormonas tiroideas -Fármacos antitiroideos -Yodo. 7.2.1 HORMONAS TIROIDEAS Las hormonas tiroideas aceleran el metabolismo. Su liberación es regulada por la hormona hipofisiaria THS, misma que es liberada en ciclos por la hormona hipotalamica TRH mediante mecanismos de autorregulación. Levotiroxina (tetrayodotironina o T4), es una hormona tiroidea, que es parcialmente convertida en liotironina (triyodotiroxina o T3), la misma que tiene 10 veces mayor afinidad en los órganos donde las hormonas tiroideas actúan. Para propósitos terapéuticos, T4 es de elección, tiene una vida media cercana a 7 días y se obtiene el efecto máximo luego de administraciones repetidas al trascurrir varias semanas. El efecto puede perdurar varias semanas luego de la suspensión del tratamiento Introducción -Cualquiera sea la causa, primaria o secundaria, que resulte en hipotiroidismo, la actitud terapéutica comprenderá la administración oral de T4. -La administración de hormonas tiroideas en obesidad, amenorrea o esterilidad cuyo origen no es hipotiroidismo no tiene sentido alguno y es peligrosa debido al riesgo de tirotoxicosis. -No esta determinada la utilidad de añadir T3 a la terapia con T4 en caso de hipotiroidismo, esta combinación puede generar efectos adversos severos. Indicaciones -Hipotiroidismo
-Bocio eutiroide. -Ciertas formas de tiroiditis. -Supresión de la producción de TSH en el tratamiento de carcinoma tiroideo. -Contrarrestar hipertrofia de la tiroides, en combinación con fármacos antitiroideos, luego de la corrección de una tirotoxicosis. Efectos Adversos -Generalmente se asocian a sobredosificación y corresponden a síntomas de hipertiroidismo incluyendo agitación, dolor de cabeza, insomnio, temblores, perdida de peso, palpitaciones, taquicardia y arritmias cardiacas. -En tratamientos sustitutivos prolongados con tiroxina y/o sobredosificaciones sostenidas puede producirse desmineralización ósea. Embarazo -Levotiroxina atraviesa la barrera placentaria en mínimas cantidades razón por la cual la administración de este compuesto a la madre no incide en el estado tiroideo del feto. -Levotiroxina es excretada en la leche materna en concentraciones insuficientes para incidir en el estado tiroideo del lactante. Interacciones -Potencializa el efecto de los anticoagulantes cumarínicos. Cuidados Especiales -Se debe iniciar levotiroxina con la mínima dosis terapéutica posible, y aumentar de manera progresiva de acuerdo a la evolución clínica y laboratorial del paciente. -Se debe tener mucho cuidado sobre todo en pacientes con hipo-
184
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA TIROIDEA
tiroidismo severo y en adultos mayores debido a que las hormonas tiroideas aceleran el ritmo cardiaco, aumentan el consumo de oxigeno en el miocardio e incrementan las demandas metabólicas, lo cual obliga a una observación estricta cuando existe simultáneamente patología cardiovascular. En estos pacientes el tratamiento debe ser introducido más gradualmente. Administración -Su absorción puede ser irregular, es optima al ser administrada con el estomago vació, usualmente antes del desayuno. FF Levotiroxina
Posología. La levotiroxina es administrada una vez al día. Su absorción mejora cuando es administrada con el estomago vacío, 30 min. antes del desayuno. Iniciando con 50 mcg día, se realiza un incremento gradual de la dosis (cada 4 semanas) de 25 a 50 mcg hasta llegar a la dosis de mantenimiento que restaurare el estado eutiroideo dependiente de las necesidades individuales (aproximadamente 150 mcg/d)
LEVOTIROXINA (Glaxo) Genérico
comprimido comprimido
50mcg 100mcg
comprimido comprimido
75mcg 150mcg
$0.06 CNMB $0.09 CNMB
TIROXIN (Metlen Pharma) Comercial $0.07 CNMB $0.15 CNMB
EUTIROX (Merck) Comercial
comprimido comprimido comprimido comprimido comprimido comprimido
25mcg 50mcg 100mcg 75mcg 125mcg 150mcg
$0.04 $0.06 $0.07 $0.08 CNMB $0.10 CNMB $0.16
7.2.2 FÁRMACOS ANTITIROIDEOS Las tioamidas metimazol y propiltiouracilo son los principales fármacos para el tratamiento de
la tirotoxicosis. En Ecuador se encuentra disponible únicamente metamizol. Introducción -Las tioamidas (derivados de tiouracilo) actúan bloqueando la producción de hormonas tiroideas, son base del tratamiento en hipertiroidismo para pacientes con enfermedad de Graves (70 a 80% de los pacientes con hipertiroidismo), ya que mantienen intacta la estructura tiroidea, pero requieren un largo periodo de tratamiento. Su utilidad es limitada en el tratamiento de pacientes con adenoma tóxico y bocio multinodular tóxico. Indicaciones -Hipertiroidismo, incluida la enfermedad de Graves, sobre todo en pacientes menores a 40 años. -En preparación del paciente para tiroidectomía -Como adyuvante en el tratamiento con yodo radiactivo. -En el tratamiento de la tirotoxicosis. Efectos Adversos -Las reacciones adversas a las tioamidas se presentan en 3 a 12% de los pacientes tratados. -Ocurren más frecuentemente durante las primeras 8 semanas de tratamiento. -Las reacciones adversas menores más frecuentes incluyen nausea y vómito, disconfort abdominal, cefalea, artralgias, rash y prurito. -Hipotiroidismo (reversible al terminar el tratamiento). -Rara vez afecciones hepáticas, más con propiltiouracilo. -El efecto adverso más peligroso es la agranulocitosis, una complicación rara, pero potencialmente fatal. Se presenta en 0.3 a 0.6% de los pacientes que toman tioamidas, el riesgo aumenta en
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA TIROIDEA
individuos de edad avanzada y en los que reciben tratamiento con dosis altas de metimazol (más de 40 mg/día), especialmente en los primeros tres meses de iniciado el tratamiento. El paciente debe ser advertido que ante la aparición de úlceras orales, dolor de garganta, fiebre, petequias, malestar general o cualquier otro síntoma o signo inespecífico, debe buscar atención médica inmediata. Se deberá realizar un hemograma completo y ante la mínima evidencia de neutropénia, suspender inmediatamente el tratamiento con metimazol. Embarazo -Cuando es necesario administrar fármacos antitiroideos durante el embarazo es indispensable que el tratamiento sea manejado por un médico especialista, porque el neonato expuesto puede presentar signos de hipotiroidismo, entre estos bocio. -Todos las tioamidas son excretadas en leche materna, por lo tanto deben ser utilizadas con precaución en madres lactantes; el desarrollo neonatal y la función tiroidea deben ser cuidadosamente monitoreadas. Interacciones -En raras ocasiones una disminución del efecto anticoagulante cumarínico. Cuidados Especiales -En pacientes bajo tratamiento prolongado con fármacos antitiroideos a dosis altas y que desarrollan hipotiroidismo iatrogénico, es necesario asociar hormonas tiroideas con el objetivo de corregir
185
el hipotiroidismo y por ende contrarrestar la hiperplasia tiroidea a causa de la estimulación exagerada por la TSH. FF Metimazol
Posología. Se inicia con dosis elevadas, 30 a 40 mg administrados en intervalos de 6 a 8 horas. Cuando el paciente alcanza el estado eutoroideo se instaura tratamiento de mantenimieno: 5 a 15 mg una vez al día.
TAPAZOL (Eli Lilly) Comercial comprimido
5mg
$0.13 CNMB
█ 7.2.3 YODO El yodo posee acciones que aún no son evidenciadas con gran claridad. Introducción - La administración de yodo disminuye temporalmente la producción y liberación de hormonas tiroideas en pacientes con hipertiroidismo y disminuye el tamaño y la vascularidad de la glándula hiperplásica. Sobre esta base, se administra yodo en pacientes con una crisis de tirotoxicosis o en preparación para tiroidectomía. La administración de yodo esta contraindicada cuando se planifica a corto plazo un tratamiento con yodo radiactivo. -El yodo radiactivo en dosis bajas (microcurie) es administrado con fines diagnósticos; a dosis más altas (milicurie) es posible tratar ciertas tirotoxicosis. También se utiliza yodo radioactivo en ciertas formas de carcinoma tiroideo y a veces para disminuir el volumen glandular en pacientes con bocio.
186
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
7.3 Hormonas relacionadas con la endocrinología de la reproducción Se trata a continuación: -Estrógenos -Moduladores selectivos de los receptores de estrógeno -Inhibidores de la aromatasa -Progestagenos -Antiprogestagenos -Estroprogestativos -Andrógenos y esteroides anabólicos -Antiandrógenos -Varios 7.3.1 ESTRÓGENOS Luego de la administración por vía oral, los estrógenos naturales estradiol, estrona y estriol son sometidos al metabolismo de primer paso, proceso evitado mediante administración por vía parenteral (implante subcutáneo, administración transdérmica, intramuscular o tópica); para la administración intramuscular se utiliza ésteres con un efecto prolongado. Etinilestradiol es un derivado sintético que sufre en menor medida este efecto farmacocinético. Introducción -Los estrógenos, a menudo asociados con un progestágeno, pueden ser administrados para el tratamiento de las alteraciones subjetivas de la menopausia. Se puede adaptar la dosis y el tipo de estrógeno según las molestias y la edad de la paciente. -Cuando la atrofia de mucosas es la razón del tratamiento, en la mayoría de los casos basta con administrar bajas dosis de estrógenos, sea vía local o sistémica, prefiriendo el estriol, un estrógeno biológicamente menos activo. -Los estrógenos contrarrestan la perdida ósea en la posmenopáusia y puede tener un efecto favorable
sobre la incidencia de fracturas en tratamientos prolongados. Actualmente y basados en la evidencia disponible, no se aconseja utilizar la combinación estrógeno - progestágeno durante tiempo prolongado (4 años) para el tratamiento profiláctico de osteoporosis, ya que el perfil riesgo/beneficio global no es favorable; además de existir otras alternativas para este objetivo. -La sustitución estrogénica en mujeres después de la menopausia se acompaña de disminución relativa del colesterol total, LDL, discreta elevación de HDL y, posiblemente de los triglicéridos. Se sugiere un efecto favorable sobre la morbilidad y mortalidad cardiovascular en base a estudios descriptivos. Sin embargo, esto no fue confirmado en ensayos clínicos randomizados realizados para este objetivo. Por lo tanto, la prevención de trastornos cardiovasculares y cerebrovasculares no es una indicación para la instauración de terapia de sustitución hormonal. -Un tratamiento prolongado con estrógenos en monoterapia induce hipertrofia endometrial y aumenta el riesgo de carcinoma del endometrio. Por esta razón se asocia sistemáticamente un progestágeno cuando la paciente no
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
es histerectomisada; esto disminuye el riesgo de patología maligna endometrial (Véase párrafo “cuidados especiales”). -Los estudios Women’s Health Initiative y Million Women Study demostraron que tras la administración continua (4 años) de preparados combinados para sustitución hormonal (en menor medida, con un estrógeno solo), el riesgo de presentar cáncer de mama aumenta sustancialmente. Debido a esto, actualmente no se recomienda el uso de terapia sustitutiva más alla de 4 años, además del control mamográfico anual estricto en estas pacientes. -La asociación de un progestágeno al tratamiento con estrógenos no disminuye el riesgo de carcinoma de mamario. Por esta razón, no hay razón de prescribir esta combinación a mujeres que han sido sometidas a un histerectomía. -Los estrógenos no están indicados en pacientes con amenaza de aborto o para suprimir la lactancia. -En relación a los estrógenos, por el momento no hay evidencia de que las vías de administración transdérmica o vaginal difieran en la efectividad y efectos adversos, comparadas con otras vías de administración. -No existe suficiente evidencia sobre la seguridad y efectividad de los fitoestrógenos. Indicaciones -Terapia de sustitución en mujeres con deficiencia de estrógenos debido a hipogonadismo de origen hipotálamico, hipofisiario u ovárico. (Ver 7.3.6.4). -Anticoncepción. (Ver 7.3.6.1). -Terapia antitumoral. Contraindicaciones -Embarazo. -Hemorragia uterina no diagnos-
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ticada. -Tumores dependientes de estrógeno (carcinoma de endometrio, carcinoma de mama) o ante su sospecha. -Insuficiencia hepática severa. -Porfiria. -Antecedentes de prurito en el embarazo. -Antecedentes tromboembólicos. -Pacientes fumadoras, especialmente aquellas mayores de 35 años. -La administración de estrógenos durante la lactancia, suprime el volumen de producción, y calidad de la leche materna, produciendo efectos nutricionales deletéreos en el lactante, por lo que se contraindica su uso. -Contraindicaciones relativas: hiperplasia mamaria epitelial atípica, mastopatías fibroquísticas, endometriosis, fibromiomas, trastornos cardiovasculares, hipertensión, antecedentes tromboembólicos en la familia, diabetes e hipertrigliceridemia. Efectos adversos Los efectos adversos son relacionados en parte a la dosis y duración de la terapia, el tipo utilizado y la edad del paciente. -Nausea y vómito. -Congestión dolorosa de los senos, frecuentemente después de una ingesta de dosis altas y donde la producción endógena de estrógeno no esta suprimida, por ejemplo en la perimenopausia. -Rara vez elevación de la presión arterial, a menudo reversible al interrumpir el tratamiento; esta elevación de la presión arterial prácticamente no se observa en terapia de sustitución. -Riesgo elevado de complicaciones tromboembólicas (por ejemplo trombosis venosa profunda y embolia pulmonar). -Trastornos vesiculares como ictericia colestásica.
188
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
-Aumento del volumen de fibromas mamários. -Perdida irregular de pequeñas cantidades de sangre, en forma de “spotting” intermenstrual. -Cefalea. -Vértigo. -Erupciones cutáneas. -Cambios en la libido. -El tratamiento prolongado con estrógenos sin progestágenos lleva a hiperplasia del endometrio, la cual puede evolucionar hacia carcinoma. (Ver “cuidados especiales”). -La terapia de sustitución hormonal utilizada por más de 4 años se asocia con riesgo incrementado de carcinoma mamario. Embarazo -No deben ser administrados durante el embarazo. Cuidados Especiales -Se administra la asociación estrógeno - progestágeno en pacientes no histerectomizadas para disminuir el riesgo de hiperplasia y carcinoma del endometrio. Se debe administrar el progestágeno cada mes, en un mínimo de 12 días consecutivos, puede también ser utilizado en dosis más bajas de manera continua. Sin embargo, la asociación del progestágeno no excluye de manera completa la posibilidad de efectos adversos a nivel endometrial y, según investigaciones recientes, el riesgo de carcinoma de mama aumentaría cuando se asocia ciertos progestágenos como medroxiprogesterona. -Interrumpir el tratamiento con estrógenos un mes antes de una cirugía electiva y cuando se inmoviliza al paciente por períodos prolongados. FF Estradiol
LINDISC 50 (Bayer) Comercial parche
50mcg
$5.21
ESTROGEL (Biopas) Comercial tubo
80gr
$20.38
█ Estrogenos Conjugados de Soya
ESTERMAX (Chalver) Comercial crema vaginal 40gr
$18.10
█ Estrogenos Conjugados Sintéticos
CLIMATROL E 0.300 (Gynopharm) Comercial comprimido
0.300 mg
$0.22
CLIMATROL E 0.625 (Gynopharm) Comercial comprimido
0.625 mg
$0.48
7.3.2 MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES DE ESTRÓGENO Introducción Estos fármacos actúan como agonistas o antagonistas parciales de los receptores de estrógenos en los tejidos. Contraindicaciones -Embarazo y lactancia. -En pacientes que presentan procesos tromboembólicos activos o que refieran antecedentes personales relacionados. -Hiperplasia endometrial actual o previa. Cuidados Especiales -Suspender su administración por lo menos 72 horas antes de un periódo prolongado de inmobilización o intervención quirúrgica. FF Tamoxifeno
Indicaciones -Tratamiento de carcinoma mamario no metastásico con expresión positiva de receptores estrogénicos en mujeres pre o menopáusicas. Estudios observacionales han demostrado que una terapia a 5 años con tamoxifeno produce una reducción entorno al 26% sobre
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
la mortalidad, 47% de reducción en la aparición del carcinoma en el mama contralateral y 47% en lo relacionado a las recidivas. Por lo expuesto, actualmente, no se recomienda el uso del tamoxifeno por más de 5 años. -Tratamiento de infertilidad por anovulación. -Hiperplasia quística del endometrio, rara vez con el desarrollo de un carcinoma de endometrio. -Sequedad vaginal y dispareunia. -Trastornos visuales. -Bochornos. -Náusea y vómito. -Erupciones cutáneas. -Hipertrigliceridemia. -Leucopenia y trombocitopenia -Modesto incremento del riesgo de presentar eventos vasculares. Embarazo -El embarazo es una contraindicación absoluta. Se debe respetar un intervalo de por lo menos dos meses luego de un tratamiento con tamoxifeno antes de considerar un embarazo. -Sin encontrarse una relación directa con la administración de tamoxifeno, se han reportado casos de abortos espontáneos y malformaciones. Interacciones -Potencialización del efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina. Cuidados Especiales Es necesario realizar cada año un control ecográfico de la cavidad uterina, eventualmente con biopsia, sobre todo si existe sangrado uterino. Posología. - 20 mg / día.
TAMOXIFENO (Ariston) Genérico
comprimido comprimido
10mg 20mg
$0.50 CNMB $1.00 CNMB
189
TAXUS (Medicamenta) Comercial comprimido comprimido
10mg 20mg
$0.86 $1.27
NOLVADEX (Astra) Comercial comprimido
10mg
$0.91
█ Raloxifeno
Indicaciones -Para la prevención y tratamiento de osteoporosis postmenopáusica. Contraindicaciones -Tromboembolismo venoso actual o antecedentes personales relacionados. Efectos Adversos -Los más comunes son similares a la sintomatología presentada durante el periodo climatérico. -Incremento de riesgo de eventos tromboembólicos. Embarazo -Similar a Tamoxifeno. Posología. La dosis recomendada es de 60 mg diarios, vía oral.
EVISTA (Eli Lilly) Comercial comprimido
60mg
$1.60
█ Toremifeno
Indicaciones Toremifeno es administrado en el tratamiento de carcinoma de mama metastásico con expresión positiva de receptores estrogénicos en mujeres posmenopáusicas. Los efectos adversos, interacciones y cuidados especiales son similares a los del tamoxifeno. Contraindicaciones -En pacientes con hiperplasia endometrial preexistente. -En pacientes con enfermedad tromboembólica severa o compromiso hepático severo.
190
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
Posología. La dosis habitual recomendada es de 60 mg diarios.
FARESTON (Schering Ecu) Comercial comprimido
60mg
$11.08
7.3.3 INHIBIDORES DE LA AROMATASA Introducción Anastrozol, exemestan y letrozol inhiben o inactivan la aromatasa, enzima requerida para la síntesis de estrógenos. Son administrados en el tratamiento de carcinomas mamarios con expresión positiva de receptores estrogénicos en mujeres posmenopáusicas, especialmente cuando existe una contraindicación al uso de tamoxifeno. Además, deben ser utilizados al finalizar el tratamiento con tamoxifeno con el objetivo de disminuir la posibilidad de recidivas. En base a la evidencia científica disponible ninguno de los inhibidores de la aromatasa es mejor que otro. Tampoco es posible recomendar un tiempo determinado de tratamiento, los esquemas evaluados incluyen la utilización continua durante 5 años luego de la administración de tamoxifeno o uno secuencial que implica la utilización de tamoxifeno durante 2 o 3 años y cambiar a un inhibidor de aromatasa por 2 o 3 años más hasta completar 5 años. Esta última alternativa demostró (diferencia no significativa) ser algo superior a la primera opción. -Mujeres premenopáusicas. -Embarazo y lactancia. Efectos Adversos -Los más frecuentes son gastrointestinales, incluyendo anorexia, nausea, vómito y diarrea. -Otros son sofocos, somnolencia,
mareo, dolor de cabeza, erupciones cutáneas y artralgias. -Resequedad vaginal y dispareunia. Embarazo -Están contraindicados en el embarazo debido al riesgo de teratogenicidad. █ Anastrozol
Posología. 1 mg cada 24 horas.
TROZOLET (Medicamenta) Comercial comprimido
1mg
$4.41
ARIMIDEX (Astra) Comercial comprimido
1mg
$9.84
FF Exemestano
Posología. 25 mg, cada 24 horas.
AROMASIN (Pfizer) Comercial comprimido
25mg
$6.08 CNMB
FF Letrozol
Posología. 2.5 mg, cada 24 horas.
LOSIRAL (Recalcine) Comercial comprimido
2.5mg
$3.58 CNMB
FEMARA (Novartis) Comercial comprimido
2.5mg
$5.61
7.3.4 PROGESTAGENOS Introducción -Algunos progestágenos tienen características anabólicas y androgénicas, como metilestrenolona y, en menor medida, linestrenol y otros derivados de 19-nortestosterona (por ejemplo noretisterona y norgestrel). Productos como alilestrenol tienen características estrogénicas. Esto puede ser importante respecto a las indicaciones y contraindicaciones. -Se puede administrar los progestágenos de manera cíclica o continua; La administración cíclica (durante 10 a 14 días) solamente tiene
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
sentido cuando durante las semanas anteriores existió estimulación estrogénica. -La utilidad de los progestágenos en el tratamiento de dismenorrea, menorragia y síndrome premenstrual es limitada. -Se puede administrar progesterona natural o uno de sus derivados (didrogesteron) para apoyar la fase lútea, sobre todo en mujeres en quienes se ha inducido la ovulación. -Rara vez un sangrado uterino durante el primer trimestre del embarazo (amenaza de aborto) ocurre por la falta de progesterona, por lo cual este diagnóstico no constituye una indicación para iniciar un tratamiento con progesterona. -Se aconseja la sustitución con progesterona durante las primeras semanas del embarazo únicamente cuando hay indicios de un cuerpo lúteo deficiente, como después de un tratamiento con análogos de la hormona liberadora de gonadotropina. -La asociación de un progestágeno durante por lo menos 12 días consecutivos al mes o de manera continua ofrece una protección parcial contra el carcinoma endometrial en la terapia de reemplazo hormonal en mujeres postmenopáusicas. La administración intermitente de un progestágeno generalmente genera hemorragias disfuncionales por una disminución repentina o desaparición total de estrógenos y/o progestágenos. La asociación de un progestágeno no es necesaria en mujeres que han sido sometidas a una histerectomía. -La mayoría de los progestágenos (salvo progesterona, didrogesterona y alilestrenol) son, en dosis adecuadas anticonceptivos. Sin embargo, en la mayoría de los casos se los administra como anticonceptivos en asociación con estrógenos (Ver 7.3.6.1).
191
-Se administra medroxiprogesterona como anticonceptivo, 150 mg en preparados de acción prolongada vía intramuscular cada 3 meses. Sin embargo, la duración del efecto es imprevisible y reacciones adversas como aumento del peso, amenorrea y sangrado uterino irregular ocurren con cierta frecuencia. -La medroxiprogesterona disminuye la densidad ósea debido a la disminución de los niveles plasmáticos de estrógeno. -Preparados que contienen únicamente progestágenos y que son administrados vía oral “mini píldora” contienen dosis muy bajas, y deben ser administrados de manera continua desde el primer día del ciclo menstrual y posteriormente administrados todos los días a la misma hora. Los efectos adversos se limitan a sangrados intermenstruales pero el riesgo de embarazo es algo mayor que con otros anticonceptivos hormonales. Se aconseja la administración de estos preparados sobre todo durante la lactancia o en mujeres con contraindicaciones para el uso de anticonceptivos combinados orales. -Se utiliza levonorgestrel como anticonceptivo de emergencia. Este método “levonorgestrel solo” tiene una efectividad similar al método “2 x 2” (Ver en 7.3.6.1.) con menores efectos adversos gastrointestinales. Un estudio reciente de la OMS demuestra que la administración de levonorgestrel 1,5 mg en una sola toma es comparable con la dosis de 0,75 mg. Indicaciones Administración CÍCLICA -Regular el ciclo menstrual en pacientes con niveles normales de estrógenos. -Amenorrea o sangrados anovulatorios.
192
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
-Prevención de hiperplasia del endometrio. -Sustitución postmenopáusica en combinación con estrógenos. Administración CONTINUA -Endometriosis. -Enfermedad fibroquística de mama. -Sangrados uterinos anormales. -Anticoncepción, solo (mini píldora), o, en la mayoría de los casos, en asociación con estrógenos (Ver 7.3.6.1.). -Mastosis poliquística y mastodinias esenciales. -Tumores malignos dependientes de hormonas, por ejemplo de endometrio o de próstata (donde se administra dosis altas de ciertos progestágenos no-estrógenicos como linestrenol, medroxiprogesterona y megestrol). Administración ÚNICA -Anticoncepción de emergencia: Ver párrafo “Introducción”. Contraindicaciones Embarazo. Ver más información en item correspondiente. Efectos Adversos -Trastornos del metabolismo de los lípidos y carbohidratos. -Nausea, vómito, diarrea. -Disminución de la líbido. -Edema, aumento del peso. -Cefalea, cansancio y tendencia a depresión. -Acné, seborrea, alopecia e hirsutismo con derivados que tienen una actividad androgénica. -Rara vez ictericia por colestasis y urticaria. -Aumento del riesgo de osteoporosis en uso prolongado de medroxiprogesterona. -La inyección de los preparados de uso prolongado o la administración continua de progestágenos para contrarrestar la menstruación lleva generalmente a sangrados irregulares durante el tratamiento y amenorrea más o menos prolon-
gada al terminar el mismo. Embarazo -Los progestágenos con actividad androgénica están contraindicados durante el embarazo; una exposición incrementada a este tipo de principio activo puede llevar a la masculinización de fetos femeninos. Cuidados Especiales -Deben ser usados con precaución en pacientes con afecciones hepáticas y renales, antecedentes de tromboembolismo o hipertensión, diabetes mellitus, asma, epilepsia, condiciones que tiendan a agravarse por retención de fluidos y, en asociación con estrógenos en mujeres con riesgo elevado de carcinoma de mama. Administración La progesterona es bastante ineficaz cuando es suministrada por vía oral porque su metabolismo de primer paso es completo, salvo cuando se utiliza la forma micronizada; se puede también administrar la progesterona micronizada por vía vaginal para lograr un efecto sistémico. FF Progesterona PROGENDO (Gynopharm) Comercial comprimido comprimido comprimido
100mg 200mg 300mg
$0.57 CNMB $1.05 CNMB $2.06
GESLUTIN PNM (Medicamenta) Comercial
cápsula blanda cápsula blanda
100mg 200mg
$0.57 CNMB $1.15 CNMB
UTROGESTAN (Biopas) Comercial
comprimido comprimido
100mg 200mg
$0.73 CNMB $1.90 CNMB
FF Levonorgestrel
Posología. -Anticoncepción de emergencia, 750 mcg cada 12 horas por dos ocasiones, la posibilidad de embarazo se reduce casi el 95% si el tratamiento es administrado en las primeras 24 horas y 58% en las 48-72 horas posteriores al coito.
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
MICROLUT (Schering Plough) Comercial comprimido
30mcg
$0.11 CNMB
PREGNON (Eske) Comercial comprimido
caja x 2 comprimidos 0.75mg $7.20 CNMB
GLANIQUE (Medicamenta) Comercial comprimido
caja x 2 comprimidos 0.75mg $7.60 CNMB
█ Desogestrel
CERAZETTE (Organon) Comercial comprimido
0.08mg
$0.17
█ Linestrenol
LACTULON (Gynopharm) Comercial comprimido
0.50mg
$0.11
EXLUTON (Organon) Comercial comprimido
0.50mg
$0.12
FF Medroxiprogesterona PROVERA (Pfizer) Comercial comprimido comprimido
5mg 10mg
$0.16 CNMB $0.37 CNMB
DEPO PROVERA (Pfizer) Comercial solución inyectable 1ml 150mg
$11.45
█ Didrogesterona DUPHASTON (Solvay) Comercial comprimido
10mg
$0.84
█ Hidroxiprogesterona
PRIMOLUT DEPOT (Bayer) Comercial solución inyectable 2ml 500mg
$9.13
█ Norestisterona
PRIMOLUT NOR (Bayer) Comercial comprimido comprimido
5mg 10mg
$0.35 $0.78
█ Etonogestrel IMPLANON (Organon) Comercial implante subcutáneo
68mg
$67.93
█ Megestrol MEGACE (Bristol) Comercial comprimido
40mg
$0.63
193
7.3.5 ESTROPROGESTATIVOS Indicaciones -Anticoncepción. -Ciertos trastornos del ciclo menstrual. -Terapia de sustitución postmenopáusica o perimenopáusica Contraindicaciones -Embarazo. -Antecedentes de carcinoma de mama o de otros tumores dependientes de hormonas. -Afecciones tromboembólicas venosas y arteriales. -Insuficiencia cardiaca. -Sangrado uterino de causa desconocida. -Trastornos hepatobiliares como hepatitis, cirrosis biliar primaria y litiasis biliar. -Trastornos de la función hepática. -Prolactinoma hipofisiario no tratado. -Contraindicaciones relativas: hipertensión, tabaquismo, hipertrigliceridemia, insuficiencia venosa periférica, fibromioma del útero, diabetes, hiperlipidemia, prolactinoma hipofisario, epilepsia, antecedentes de hipertensión y prurito durante el embarazo. Efectos Adversos -Para los efectos adversos de los componentes individuales ver en 7.3.1 (estrógenos) y 7.3.4 (progestágenos). -Colestasis e ictericia, sobre todo en mujeres que antes ya habían presentado ictericia o prurito durante el embarazo. -Disminución progresiva de la tolerancia a los carbohidratos, generalmente sin consecuencias clínicas. -Los efectos sobre los lípidos plasmáticos difieren según la concentración de estrógenos y progestágenos que
194
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
se encuentren en la presentación, así como su radio dentro de esta. En general existe un efecto antagónico entre estrógenos y progestágenos en la concentración de triglicéridos, LDL y HDL en sangre. -Pueden alterar los resultados de ciertos test de función tiroidea, adrenal y renal. -Aumento leve y reversible de la presión arterial. -Incremento de riesgo de eventos tromboembólicos venosos, en particular embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda. -Incremento leve de riesgo de cáncer cervical y mamario, y un efecto protector contra cáncer ovárico y endometrial. -Tumores benignos del hígado, los que se presentan rara vez pero de forma peligrosa debido a su gran vascularización con el riesgo de hemorragia peritoneal. -Rara vez hipertensión maligna debido a trombosis de las arterias renales. Cuidados Especiales -Deben ser suspendidos con antelación de 4 a 6 semanas en pacientes que serán sometidas a cirugía o que mantendrán reposo prolongado en cama, debido al incremento de riesgo en episodios tromboembólicos. -Suspender su administración ante la aparición de síntomas o signos sugestivos de eventos tromboembólicos, accidente cerebrovascular, crisis convulsivas, ictericia generalizada, depresión severa, elevación significativa de la presión arterial. -Cuando se administra anticonceptivos de forma parenteral, se debe respetar las mismas contraindicaciones y advertencias generales, también se debe tomar en cuenta la posibilidad de los mismos efectos adversos.
Administración -Los estrogenoprogestativos se administran en forma de preparados combinados de la siguiente manera: -Anticonceptivos orales (A.C.O.) monofásicos.- Contienen dosis fijas de ambos compuestos a lo largo del ciclo. -Anticonceptivos orales bifásicos y trifásicos.- Preparados en los cuales uno o ambos compuestos varían en concentración de acuerdo a la etapa el ciclo menstrual con el objetivo de simular de mejor manera los patrones hormonales endógenos. -Los A.C.O. se administran por 21 o 22 días, desde el primer día del ciclo, con un intervalo de 6 a 7 días en los que se presenta el sangrado menstrual; algunos preparados cuentan con 6 a 7 tabletas inactivas para ser administradas al culminar el periodo de 21 o 22 días, el objetivo de estas es mantener la costumbre de tomar “una tableta todos los días”. En ambas presentaciones debe respetarse el orden de administración calendario de las grageas. -Si la administración diaria a la misma hora es interrumpida, se debe retomar en un máximo de 12 horas, o si más de una fue omitida, debe continuarse con la gragea más reciente y pasar por alto las anteriores. -En el caso de que exista un intervalo mayor de 36 horas entre grageas o si se omitió más de una, se debe utilizar un método anticonceptivo adicional por los siguientes 7 días. -En el sistema transdermal se usa una aplicación cada 7 días durante 3 semanas, seguida por una interrupción de 7 días. -El anillo vaginal debe ser retirado luego de 3 semanas. Se introduce un anillo nuevo luego de un intervalo de 7 días.
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
7.3.5.1 ANTICONCEPTIVOS ORALES 7.3.5.1.1 A.C.O. MONOFÁSICOS Los preparados monofásicos son de primera elección para la mayoría de mujeres que requieran tratamiento con anticonceptivos combinados orales. FF Etinilestradiol + Levonorgestrel
NORVETAL (Gynopharm) Comercial caja x 21 comprimido $2.72 CNMB Levonorgestrel 0.15mg Etinilestradiol 0.03mg
MICROGYNON (Bayer) Comercial caja x 21 comprimido $3.22 CNMB Levonorgestrel 0.15mg Etinilestradiol 0.03mg
MICROGYNON CD (Bayer) Comercial
caja x 28 comprimido $9.88 CNMB Levonorgestrel 0.15mg
Etinilestradiol
0.03mg
█ Etinilestradiol + Gestodeno
CICLOMEX (Gynopharm) Comercial
caja x 21 comprimido $5.62 Gestodeno 0.075mg Etinilestradiol 0.02mg
GYNERA (Bayer) Comercial
caja x 21 comprimido $6.04 Gestodeno 0.08mg Etinilestradiol 0.03mg
GYNERA CD (Bayer) Comercial
caja x 28 comprimido $6.07 Gestodeno 0.08mg Etinilestradiol 0.03mg
MINULET (Wyeth) Comercial
caja x 21 comprimido $6.11 Gestodeno 0.08mg Etinilestradiol 0.03mg
HARMONET (Wyeth) Comercial
caja x 21 comprimido $6.78 Gestodeno 0.08mg Etinilestradiol 0.02mg
195
FEMIANE (Bayer) Comercial
caja x 21 comprimido $7.21 Gestodeno 0.075mg Etinilestradiol 0.02mg
MINESSE (Wyeth) Comercial
caja x 28 comprimido $10.74 Gestodeno 0.06mg Etinilestradiol 0.02mg
█ Etinilestradiol + Desogestrel
MARVELON (Organon) Comercial
caja x 21 comprimido $6.44 Desogestrel 150mcg Etinilestradiol 30mcg
MERCILON (Organon) Comercial caja x 21 comprimido $6.98 Desogestrel 0.15mg Etinilestradiol 0.02mg
█ Etinilestradiol + Ciproterona DIXI 35 (Gynopharm) Comercial
caja x 21 comprimido $6.25 Etinilestradiol 0.035mg Ciproterona 2mg
DIANE 35 (Bayer) Comercial
caja x 21 comprimido $7.59 Etinilestradiol 0.035mg Ciproterona 2mg
█ Etinilestradiol + Clormadinona
BELARA (Grunenthal) Comercial
caja x 21 comprimido $7.34 Etinilestradiol 0.03mg Clormadinona 2mg
█ Etinilestradiol + Drospirenona
DILEVA (Gynopharm) Comercial
caja X 28 comprimido $9.97 Etinilestradiol 0.03mg Drospirenona 3mg
DILEVA-20 (Gynopharm) Comercial
caja X 28 comprimido $12.69 Etinilestradiol 0.02mg Drospirenona 3mg
YASMIN (Bayer) Comercial
caja X 21 comprimido $10.54 Etinilestradiol 0.03mg Drospirenona 3mg
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HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
YAZ (Bayer) Comercial
caja X 28 comprimido $14.59 Etinilestradiol 0.02mg Drospirenona 3mg
7.3.5.1.1 A.C.O. TRIFÁSICOS █ Etinilestradiol + Levonorgestrel TRIQUILAR (Bayer) Comercial
6 grageas cafés: Levonogestrel 0.050mg y Etinilestradiol (EE) 0.030mg. 5 grageas blancas: Levonogestrel 0.075mg y EE 0.040mg. 10 grageas amarillas: Levonogestrel 0.125mg y EE 0.030mg. Caja x 21 comprimido
7.3.5.2
$7.00
ANTICONCEPTIVOS PARENTERALES
FF Valerato De Estradiol + Noretisterona
MESIGYNA Comercial
INSTAYECT
(Bayer)
solución inyectable 1 ml $5.30 CNMB Noretisterona 50mg Valerato De Estradiol 5mg
█ Estradiol + Acetofenido de Dihidroprogesterona TOPASEL (Boehringer) Comercial solución inyectable $4.42 Estradiol 10mg/ml Dihidroprogesterona 150mg/ml
7.3.5.3 TERAPIA DE REEMPLAZO HORMONAL Introducción -Se trata sobre la terapia de sustitución hormonal en el tratamiento de los síntomas del climaterio y prevención de la osteoporosis en la sección 7.3.
-La composición de estos preparados no es apta para inhibir la ovulación, por lo cual no pueden ser administrados como anticonceptivos.
-Cuando el único objetivo de la sustitución es el tratamiento de síntomas subjetivos a la falta de estrógenos como p.e. crisis vasomo-
toras o los síntomas consecuencia de trastornos atróficos, a menudo bastan dosis menores de estrógeno y una duración más corta del tratamiento o puede ser suficiente la administración local o vía sistémica de un estrógeno biológicamente menos activo como estriol. -En mujeres que se han sometido a una histerectomía, no existe indicación para asociar un progestágeno al estrógeno, ya que se realiza esta asociación únicamente para contrarrestar la posible generación de hiperplasia o carcinoma del endometrio. Es posible que esta asociación aumente el riesgo de carcinoma de mama. -Los esquemas continuos a menudo van acompañados de hemorragias funcionales irregulares, sobre todo en los primeros meses del tratamiento y en mujeres quienes recién entraron en la menopausia. █ Estradiol + Drospirenona
CLINOMAT (Gynopharm) Comercial caja x 28 comprimido $20.4 Estradiol 1mg Drospirenona 2mg
ANGELIQ (Bayer) Comercial caja x 28 comprimido $23.68 Estradiol 1mg Drospirenona 2mg
█ Valerato de Estradiol + Ciproterona CLIMENE (Bayer) Comercial comprimido $8.34 Ciproterona 3mg Valerato De Estradiol 2mg
█ Valerato de Estradiol + Prasterona
GYNODIAN DEPOT (Bayer) Comercial solución inyectable 1ml $7.83 Prasterona 200mg Valerato De Estradiol 4mg
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
█ Estrógenos Conjugados Sinté-
ticos + medroxiprogesterona CLIMATROL HT (Gynopharm) Comercial
caja x 30 comprimido $0.48 Medroxiprogesterona 5mg Estrógenos conjugados sintéticos 0.625mg
CLIMATROL HT 0.450/1.5 (Gynopharm) Comercial caja x 30 comprimido $0.50 Medroxiprogesterona 1.5mg Estrógenos conjugados sintéticos 0.450mg
CLIMATROL HT 0.300/1.5 (Gynopharm) Comercial caja x 30 comprimido $0.50 Medroxiprogesterona 1.5mg Estrógenos conjugados sintéticos 0.300mg
CLIMATROL HT 0.625/2.5 (Gynopharm) Comercial
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de cáncer de mama y un riesgo incrementado de carcinoma de endometrio con la administración de tibolona, al igual como con la sustitución hormonal en base a una asociación estrógeno-progestágeno o un estrógeno solo. Sin embargo, el aumento de este riesgo con tibolona es menos pronunciado que con la sustitución hormonal con una asociación estrogenoprogestativa.
MENOTRIX (Medicamenta) Comercial comprimido
caja x 30 2.5mg
$22.36
TINOX (Gynopharm) Comercial comprimido
caja x 30 2.5mg
$29.38
LIVIAL (Organon) Comercial caja x 28 2.5mg
caja x 30 comprimido $0.50 Medroxiprogesterona 2.5mg Estrógenos conjugados sintéticos 0.625mg
comprimido
█ Tibolona
comprimido
Introducción -Tibolona es un esteroide derivado de la 19 nortestosterona con propiedades estrogénicas, progestacionales y androgénicas. -Se administra tibolona para el tratamiento sintomático de las crisis vasomotoras del climaterio pero no para la prevención de osteoporosis. -No esta indicado su uso como anticonceptivo. -Se debe evitar su administración en pacientes que tienen como antecedente cáncer de mama.
7.3.6 ANDRÓGENOS Y ESTEROIDES ANABÓLICOS
Efectos Adversos Los datos respecto a la seguridad de tibolona a largo plazo son limitados en comparación con la amplia información respecto a la sustitución hormonal con estrogenoprogestativos. Un estudio reciente, el Million Women Study, demuestra el aumento del riesgo
$35.68
TIBONELLA (Chalver) Comercial caja x 28 2 .5mg
$36.03
Introducción -El andrógeno natural testosterona, tiene un metabolismo parcial de primer paso hepático por lo cual su disponibilidad es baja luego de administrarlo vía oral. Se administran vía parenteral en forma de esteres inyectables de acción prolongada. -Los derivados sintéticos, como undecanoato de testosterona, pueden ser administrados vía oral, concomitantemente con comidas ricas en grasas para lograr absorción suficiente. -Para ciertos derivados sintéticos el efecto anabólico es mayor al efecto androgénico. Se clasifica estos productos como esteroides anabólicos. La distinción entre el efecto anabólico y el efecto androgénico tan solo es parcial y varia según el preparado y la dosis administrada.
198
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
-No se recomienda la administración de deshidroepiandrosterona (DHEA o prasterona), por insuficiente evidencia en seguridad y eficacia para su uso, salvo quizás para mujeres con insuficiencia adrenal (enfermedad de Addison). Contraindicaciones -Embarazo, por el riesgo de virilizar a fetos femeninos. -Lactancia. -Trastornos hepáticos severos. -Carcinoma de próstata. Efectos Adversos -Trastornos hepáticos, a veces con ictericia por colestasis. -Carcinoma hepático con administraciones prolongadas. -Efecto virilizante en mujeres y en pacientes quienes aun no están en la pubertad, dependiendo del producto administrado y la posología, incluso luego de dosis muy bajas. -Cierre precoz de las epífisis con una terminación prematura del crecimiento en niños. -Aumento de la líbido. -Atrofia testicular u oligospermia. -Cambios en los lípidos, entre estos la disminución de las concentraciones de HDL. -Retención de líquidos y sales. -Eritrocitosis, con riesgo de complicaciones tromboembólicas, sobre todo en pacientes de riesgo (adultos mayores, pacientes con enfermedades pulmonares) y en la administración de dosis supra fisiológicas. Interacciones -Los esteroides anabólicos potencian la actividad de varias drogas, resultando en incremento de su toxicidad, p.e. de los anticoagulantes derivados de la cumarina. Cuidados Especiales -Se incita a tener cuidado en pacientes con enfermedad cardiaca,
renal, hepática, epilepsia, migraña, diabetes mellitus u otra condición que pueda ser agravada con la posible retención de fluidos o edema. -Se aconseja realizar controles periódicos de la próstata en pacientes con tratamientos prolongados. -En niños hay que tener cuidado por los efectos virilizantes y por el cierre prematuro de las epífisis que puede conllevar una disminución del crecimiento linear. Se debe monitorizar la maduración esquelética en estos casos. 7.3.6.1 ANDRÓGENOS Indicaciones -Terapia de sustitución en pacientes masculinos con hipogonadismo. -Hipopituitarismo. -Tratamiento de retraso de crecimiento y desarrollo en pubertad tardía. -Impotencia por deficiencia androgénica. Contraindicaciones, efectos adversos y demás precauciones ver en 7.3.7 Cuidados Especiales Además de los descritos en 7.3.7, se recomienda estricto control en aquellos pacientes sujetos a regímenes orales de testosterona undecanoato debido a riesgo asociado de presentar tumores hepáticos. Administración La administración I.M. debe ser realizada muy lentamente. Se recomienda prestar especial atención para evitar la administración I.V. FF Testosterona enantato
Posología. 250 mg I.M. cada 2 a 3 semanas
PRIMOTESTON DEPOT (Bayer) Comercial solución inyectable 250mg/ml
$4.06 CNMB
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HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
FF Testosterona Undecanoato
Posología. 1000 mg I.M. cada 10 a 14 semanas
dad hepática. -Disminución de la densidad ósea en pacientes con carcinoma de próstata.
ANDRIOL (Organon) Comercial comprimido
40mg
$0.63 CNMB
NEBIDO (Bayer) Comercial solución inyectable 4ml 1000mg
$57.00
7.3.6.2 ANABÓLICOS Indicaciones -Anemia aplásica. -Osteoporosis en hombres con hipogonadismo. -Balance negativo de nitrógeno, p.e: luego de enfermedades graves, traumáticas o intervenciones quirúrgicas. -Infrecuentemente, en carcinomas mamarios en altas dosis. Efectos adversos, contraindicaciones y demás precauciones ver en 7.3.7 █ Decanoato De Nandrolona DECA DURABOLIN (Organon) Comercial solución inyectable 50mg/1ml
$6.57
7.3.7 ANTIANDRÓGENOS Son usados en el tratamiento de pacientes que producen cantidades excesivas de testosterona, actúan en base a la inhibición de la síntesis y antagonismo de receptores. La Bicalutamida es un fármaco utilizado exclusivo en Ca prostático. Contraindicaciones -Embarazo. -Ciertos tumores malignos. -Trastornos hepáticos agudos. -Diabetes. -Antecedentes tromboembólicos. -Depresión severa. Efectos Adversos -Azoospermia, ginecomastia a veces con galactorrea, adinamia, depresión, disminución de la libido, cefalea, crisis vasomotoras, toxici-
FF Ciproterona
Indicaciones -Ciertos casos de hipersexualidad en adultos hombres. -Tratamiento paliativo de carcinoma de próstata, en la mayoría de los casos en combinación con un análogo de la hormona liberadora de hormona luteinizante (análogo de LHRH). -Hiperandrogenismo en la mujer. -Terapia de sustitución hormonal (en asociación con valerato de estradiol). -Pubertad precoz idiopática en ambos sexos. -La administración de la asociación fija de acetato de ciproterona y etinilestradiol solo esta justificado en pacientes con acné androgénico resistente a la terapia y en mujeres con alopecia androgénica. No esta indicado su uso cuando únicamente se requiere anticoncepción. Cuidados Especiales -Se puede prescribir acetato de ciproterona en combinación con etinilestradiol en pacientes con hirsutismo pronunciado, luego de haber excluido la existencia de un tumor secretor de andrógenos. CIPROTERONA (Novartis) Genérico comprimido
50mg
$0.77 CNMB
ANDROSTAT (Bagó) Comercial comprimido 50mg
$1.94
ANDROCUR (Bayer) Comercial comprimido
50mg
$2.47
7.3.7.1 BICALUTAMIDA FLUTAMIDA
Y
Indicaciones -Carcinoma de próstata, generalmente en asociación con un agonista de la LHRH, ver 7.3.8.2.
200
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
Efectos Adversos -Bicalutamida: efectos adversos cardiovasculares que incluyen angina, falla cardiaca, arritmia. -Flutamida: ginecomastia reversible que algunas veces se acompaña de galactorrea. Interacciones -Bicalutamida y flutamida pueden potencializar el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina. █ Bicalutamida
BICALUTAMIDA (Diempec) Genérico comprimido
50mg
$1.26
BICALUTAMIDA (Novartis) Genérico comprimido
50mg
$1.71
BICLOC (Bagó) Comercial comprimido
50mg
Indicaciones
$4.00
HOMBRE
CALUTOL (Medicamenta) Comercial
comprimido comprimido
50mg 150mg
$5.70 $14.25
CASODEX (Astra) Comercial comprimido
50mg
$11.48
FF Flutamida FLUTAMIDA (Novartis) Genérico comprimido
250mg
$0.26 CNMB
FLUTAMIDA (Javifarma) Genérico comprimido
250mg
$0.27 CNMB
FLUTAMIDA (Pharmagen) Genérico comprimido
250mg
$0.86 CNMB
FLUTAMIDA (Ariston) Genérico comprimido
250mg
$1.25 CNMB
FLUTRAX (Bagó) Comercial comprimido
250mg
comprimido
250mg
(LH) son gonadotropinas o hormonas gonadotrópicas. Estas glucoproteínas son secretadas, tanto en el hombre como en la mujer, por el lóbulo anterior de la hipófisis. La hormona gonadotrópica coriónica (HCG) es secretada por la placenta y por tumores de origen trofoblástico, tienen la misma actividad biológica que la LH. La gonadotropina menopáusica humana (HMG) contiene las mismas cantidades de LH y FSH. En la actualidad estas hormonas se producen de manera sintética; antes, estos productos se preparaban en base a gonadotropinas extraídas de orina de mujeres embarazadas (para HCG) o de mujeres pos menopáusicas (para HMG).
$1.23
FLUXUS (Medicamenta) Comercial $1.43
7.3.8 VARIOS 7.3.8.1 GONADOTROPINAS Introducción La hormona foliculoestimulante (FSH) y la hormona luteinizante
-Criptorquidia con testículos retráctiles para evitar la corrección quirúrgica. -Infertilidad debida a hipogonadismo (oligo azoospermia) debido a deficiencia hipotálamo - hipofisiaria, para estimular la espermatogenesis. MUJER
HMG y folitropina -Fertilidad disminuida debido a anovulación resistente a tratamientos menos drásticos. -Hiperestimulación de los ovarios en el marco de un proceso de fertilización in vitro. HCG -Provocación de la ovulación después de una maduración folicular por HMG o folitropina. -Planificación de la ovulación en caso de una inseminación intrauterina o una fertilización in vitro. -Soporte de la fase lútea, sobre todo en ciclos inducidos de manera artificial.
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
Efectos Adversos -Ovulaciones múltiples, con el riesgo de embarazo múltiple. -Hiperestimulación ovárica, con la formación de múltiples quistes, acompañado de ascitis, hipovolemia y hemoconcentración. -Reacciones alérgicas. -Ginecomastia reversible, acné y ganancia de peso. █ Gonadotropina Coriónica Humana
PREGNYL (Organon) Comercial solución inyectable
5000UI
$13.53
█ Folitropina Alfa
GONAL F (Serono) Comercial solución inyectable solución inyectable solución inyectable solución inyectable
75UI $74.74 300UI $297.00 450UI $445.50 900UI $898.12
█ Folitropina Beta PUREGON (Organon) Comercial solución inyectable solución inyectable
50UI 100UI
$45.60 $91.20
7.3.8.2 GONADORELINA Y ANÁLOGOS Introducción Es un polipéptido también llamado “Hormona liberadora de gonadotropinas”, “Hormona liberadora de la hormona luteinizante”, LHRH, LRH, LRF o GnRH; El polipéptido hipotalámico natural es responsable para la síntesis, almacenamiento y secreción de las gonadotropinas hipofisarias FSH y LH. Buserelina, goserelina, leuprorelina, y triptorelina, son análogos sintéticos de la gonadorelina con función de agonista. Indicaciones
GONADORELINA
-Fines diagnósticos en disfunción hipotalámico-pituitaria-gonadal.
201
-Infertilidad anovulatoria en la mujer: con una bomba de pulso intermitente que provee inyecciones intravenosas o subcutaneas. BUSERELINA, GOSERELINA, LEUPRORELINA Y TRIPTORELINA
-Inhibición de la función gonadotrópica de la hipófisis, luego de una estimulación inicial, de carácter reversible cuando se administra según un esquema terapéutico correcto. Esto se aplica en el tratamiento de neoplasias malignas, como carcinoma de próstata dependiente de hormonas con metástasis, evolutivo y/o sintomático, en carcinoma de mama en mujeres premenopáusicas y con metástasis, en pacientes con endometriosis y en fibromas del útero. -Frecuentemente se combina estos derivados con la gonadotropina menopáusica humana (HMG) en la estimulación de los ovarios durante la fase preparatoria de una fertilización in vitro para evitar una oleada prematura de la hormona luteinizante. -A menudo se asocia al inicio de una castración química en pacientes con carcinoma de próstata un fármaco antiandrogénico, debido a la estimulación inicial. Efectos adversos -La gonadorelina y sus análogos son generalmente bien tolerados pero pueden causar efectos adversos gastrointestinales, usualmente nausea y dolor abdominal o discomfort. -Quistes ováricos al inicio del tratamiento debido a la estimulación inicial de la secreción de gonadotropina. Esta hiperestimulación con riesgo de quistes ováricos es rara cuando se administra el fármaco de manera pulsátil. -Luego de la estimulación inicial surgen frecuentemente efectos adversos debido a la desaparición
202
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
de los efectos de los estrógenos, como p.e. crisis vasomotoras, atrofia vaginal y, a largo plazo, disminución de la densidad ósea y aumento del riesgo de fracturas. █ Goserelina
ZOLADEX (Astra) Comercial solución inyectable
3.6mg $300.25
ZOLADEX LA (Astra) Comercial solución inyectable
10.8mg $954.00
█ Triptorelina
DECAPEPTYL (Medicamenta) Comercial solución inyectable
3.75mg $275.00
█ Leuprolide
LECTRUM (Sandoz) Comercial solución inyectable
3.75mg $153.74
LUPRON DEPOT (Abbott) Comercial solución inyectable
trimestral 3.75mg $300.72
ELIGARD (Medicamenta) Comercial solución inyectable
75mg $365.26
LUPRON (Abbott) Comercial
administración subcutánea solución inyectable 1mg/2ml $373.68
7.3.8.3 ANTAGONISTAS GONADORELINA
DE
Cetrorelix y ganirelix son antagonistas de gonadorelina, los cuales se unen reversiblemente a los receptores hipofisarios de GnRh sin activarlos, y por lo tanto, inhiben la secreción de FSH y LH. Son administrados para evitar una ovulación prematura durante una estimulación ovárica controlada en infertilidad. Efectos Adversos -Se presenta ocasionalmente nausea y cefalea, raramente hipersensibilidad. -A nivel del sitio de inyección se presenta eritema y prurito.
Cuidados Especiales -No deben ser usados en pacientes con compromiso hepático y renal de moderado a severo. FF Danazol Introducción Danazol, es un derivado de la etisterona e inhibe la secreción hipofisiaria de LH y FSH. Indicaciones -Endometriosis. -Afecciones no malignas de la mama como enfermedad fibroquística e hiperplasia juvenil, mastodinia severa. -Pubertad precoz isosexual de origen central. -Edema angioneurótico hereditario. -Ginecomastia no es una indicación, debido a que tiene una alta taza de regresión espontanea y se debe tratar la causa de base. Contraindicaciones -Embarazo y lactancia. -Diabetes mellitus -Afecciones de la glándula tiroides. -Antecedentes de afecciones hepáticas agudas o coléstasis durante el embarazo. -Hipertensión e insuficiencia renal. -No se debe administrar en hombres. Efectos Adversos -Erupciones cutáneas. -Nerviosismo. -Nausea. -Retención de líquidos. -Virilización. -Disminución de la tiroxina plasmática. Embarazo El embarazo constituye una contraindicación ya que Danazol puede producir anomalias del tracto urogenital. Interacciones -Potencialización del efecto de los
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN
anticoagulantes derivados de la cumarina. DANODIOL (Comerciosa) Comercial comprimido
200mg
$1.89 CNMB
7.3.8.4 AGONISTAS DE LA DOPAMINA Las especialidades en base a bromocriptina son descritas en 6.4.2. (fármacos para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson). Cabergolina, derivado de la ergotamina, agonista dopaminérgico D2 con acción y usos similares a los de bromocriptina es tratado en este capítulo.
Indicaciones -Se administra cabergolina para la supresión de la lactancia por razones médicas y en pacientes con desordenes asociados a la hiperprolactinemia. -No se recomienda para suprimir la lactancia o para el tratamiento del dolor mamario postparto. -Es usado también en el manejo de la enfermedad de Parkinson. Contraindicaciones -Enfermedad ulcero péptica. -Afecciones cardiovasculares severas. -Antecedentes de trastornos psicóticos. Efectos Adversos -Hipotensión ortostática, nausea, estreñimiento y somnolencia, son
203
comunes al inicio del tratamiento, el igual que en los otros agonistas dopaminérgicos. -Espasmos vasculares, alucinaciones o reacciones psicóticas se presentan rara vez al administrar dosis altas del agonista dopaminérgico. -Reacciones inflamatorias como pleuritis, pericarditis y/o fibrosis retroperitoneal se presentan con la administración crónica de los derivados de la ergotamina. Cuidados Especiales -Dormir excesivamente o periodos de sueño pueden ocurrir súbitamente; por lo tanto, se recomienda precaución cuando el paciente conduce u opera maquinaria. -Se debe utilizar anticoncepción no hormonal cuando se busca tratar amenorrea y/o galactorrea. -En el caso de presentarse embarazo es indispensable interrumpir inmediatamente la administración de bromocriptina o cabergolina a menos que existan indicaciones definitivas para continuar su uso. -A veces se continúa el tratamiento bajo una supervisión estricta durante el embarazo para el caso de tumores hipofisarios o acromegalia, sin asociarse a un incremento de riesgo de aborto, embarazos múltiples o anormalidades congénitas. FF Cabergolina
DOSTINEX (Pfizer) Comercial comprimido
0.50mg
$5.94
CNMB
204
ANTIDIABÉTICOS
7.4 Antidiabéticos Se trata en este capitulo los fármacos que son administrados en pacientes con diabetes mellitus: -Insulina -Sulfamidas hipoglucemiantes (sulfonilureas) -Metformina -Glinidas -Glitazonas -Acarbosa. Glucagón y otras medidas para contrarrestar la hipoglucemia son tratadas al final de este capítulo. Introducción -Una buena regulación de la glucemia no implica únicamente frenar las complicaciones de la diabetes, debe ser parte de un enfoque multifactorial, que incluye la corrección de los factores de riesgo cardiovasculares y una detección y tratamiento temprano de las complicaciones. -En pacientes con diabetes tipo I esta indicado el tratamiento en base a insulina desde el inicio. -En pacientes con diabetes tipo II disminuye de manera progresiva la capacidad del páncreas para secretar insulina, por lo cual se debe ampliar gradualmente el tratamiento. En primera instancia a menudo es suficiente adaptar el estilo de vida (con cambios en la alimentación, actividad física y abandono de hábitos daninos para la salud). -Se debe iniciar una terapia basada en fármacos cuando el efecto de este cambio de estilo de vida es insuficiente. -La administración de metformina es de primera elección, sobre todo en pacientes obesos, salvo cuando existan contraindicaciones. En pacientes no obesos, además de metformina, hay que administrar una sulfamida hipoglucemiante o una glinida. -El paso siguiente es una terapia combinada de una sulfamida hipoglucemiante (o una glinida) con metformina. Cuando existe intolerancia o una contraindicación para uno de estos productos es posible asociar una glitazona a metmorfina o a una sulfonamida hipoglucemiante (o una glinida). -Finalmente se deberá en muchos pacientes con diabetes tipo II asociar insulina a la metformina o a la sulfamida y posiblemente se deba cambiar a un tratamiento solo con insulina. No se puede asociar las glitazonas con insulina. -Una regulación estricta de la glucemia en pacientes con diabetes tipo I con insulina (ensayo DCCT), o en pacientes con diabetes tipo II (ensayos UKPDS) con insulina, metformina o ciertas sulfamidas hipoglucémicas, disminuye el riesgo de complicaciones a largo plazo. Pioglitazona demostró en un ensayo (el ensayo PROactive) reducir en forma limitada las complicaciones macrovasculares. No existe evidencia respecto a los efectos de las otras glitazonas y de las glinidas sobre las complicaciones.
ANTIDIABÉTICOS
205
Embarazo -Mujeres con diabetes tipo II deben cambiar a un tratamiento con insulina antes de la concepción. -Un cuadro de diabetes mellitus mal controlada antes de la concepción y durante el primer trimestre del embarazo se asocia con un riesgo aumentado de malformaciones congénitas. -Durante el primer trimestre del embarazo generalmente disminuye la necesidad de insulina y aumenta nuevamente durante el segundo y tercer trimestre. -Cuando se administra de manera continua insulina durante el embarazo es aconsejable interrumpir este tratamiento unos días antes del parto para evitar hipoglucemia en el recién nacido. Interacciones -Los fármacos hipoglucemiantes al ser administrados simultáneamente con beta bloqueadores y IECAs pueden inducen cuadros de hipoglucemia. -Los beta bloqueadores disminuyen además los síntomas subjetivos de la hipoglucemia, lo cual dificulta su diagnostico oportuno. -La ingesta conjunta de alcohol y fármacos antidiabéticos puede inducir cuadros de hipoglucemia. Cuidados Especiales La administración de este tipo de medicamentos en altas dosis, la ingesta insuficiente de carbohidratos o un esfuerzo físico inhabitual son factores predisponentes para presentar crisis hipoglucémicas; cuando estas se presentan a repetición, especialmente en forma de coma hipoglucémico, pueden ser responsables de complicaciones cardiovasculares y neurológicas severas. La hipoglucemia es menos frecuente con la utilización de metformina, acarbosa y las glitazonas.
7.4.1 INSULINA Los preparados disponibles de insulina son producidos mediante tecnología recombinante (insulina biosintética). Introducción -Los preparados disponibles difieren entre ellos en su pureza, pH y duración del efecto. -Se logra mayor duración del efecto mediante cambios en la estructura cristalina de la insulina, mediante la modificación de su cadena o mediante su fijación sobre protamina. -Mediante tecnología recombinante se ha producido variantes de la insulina humana que presentan
absorción y acción rápida (lispro y aspart), o absorción y acción lenta (glargina). -Se clasifica los preparados según la velocidad con la cual se inicia su acción y la duración de su efecto. -La duración del efecto también varía según la función renal del paciente, la actividad muscular del miembro en el cual se inyecta la insulina y la modalidad de inyección. -La elección del preparado, la dosis y la frecuencia de las inyecciones deben ser definidos de manera individual y dependen de factores como las características de la diabetes, el peso corporal, dieta, actividad física y la existencia de otras enfermedades o estado de gestación.
206
ANTIDIABÉTICOS
Indicaciones -Diabetes tipo I. -Diabetes tipo II: se administra insulina de manera continua cuando ha fallado la terapia con antidiabéticos orales o, temporalmente en el caso de infecciones severas y/o situaciones de estrés p.e. traumas e intervenciones quirúrgicas. -Diabetes en el embarazo. Contraindicaciones Utilización concomitante con glitazonas debido a un incremento en el riesgo de presentar insuficiencia cardiaca. Efectos Adversos -Hipoglucemia, es el efecto adverso más frecuente en el tratamiento con insulina; episodios de hipoglucemia severa ocurren en más de un tercio de todos los pacientes tratados con insulina. -La terapia con insulina o los componentes de su formulación pueden inducir la formación de anticuerpos circulantes que neutralizan parte de la insulina administrada. -Reacciones alérgicas cutáneas del tipo hipersensibilidad tardía pueden presentarse al inicio del tratamiento pero suelen desaparecer con el tiempo. -En reacciones de hipersensibilidad generalizada, es necesaria la hipo sensibilización para continuar con la terapia con insulina. -Lipodistrofia en el lugar de la inyección, sobre todo cuando no se realiza una técnica adecuada, además de afectar la absorción de insulina. -Se puede producir hipopotasemia cuando se trata la cetoacidosis con insulina. -Aumento de peso. Interacciones -Veáse 7.4. -Se debe evitar al máximo la hipoglucemia inducida por insulina,
entre otros mediante una adecuada información al paciente sobre la enfermedad y la terapia, autocontroles de la glucemia y la adaptación de la dosis en función de la actividad física realizada. -Cuando se trata de una suspensión hay que fijarse que su composición sea homogénea en el momento que se aspira la cantidad necesaria de insulina. Esto no se logra tan solo con agitar el frasco, sino con girar por lo menos diez veces el mismo antes de utilizarlo. 7.4.1.1 INSULINAS DE ACCIÓN ULTRARÁPIDA █ Insulina Lispro
HUMALOG (Eli Lilly) Comercial solución inyectable 10ml 100UI/ml $12.48
█ Insulina Humana Recombinante (Ultrarápida)
HUMULIN C (Eli Lilly) Comercial solución inyectable 10ml 100UI/ml $23.46
█ Insulina Aspartato
NOVORAPID PENFILL (Roche) Comercial cartucho
3ml 100UI/ml
$8.88
7.4.1.2 INSULINAS DE ACCIÓN RÁPIDA FF Insulina Humana Recombinante (Rápida)
HUMULIN R PENFILL (Eli Lilly) Comercial cartucho
3ml 100UI/ml
$9.00 CNMB
HUMULIN R VIAL (Eli Lilly) Comercial
solución inyectable 10ml 100UI/ml $9.00 CNMB
FF Insulina Humana Biosintética (Rápida) NOVOLIN R VIAL (Roche) Comercial solución inyectable 10ml 100UI/ml $18.80 CNMB
ANTIDIABÉTICOS
NOVOLIN R PENFILL (Roche) Comercial cartucho
3ml 100UI/ml
$8.88
CNMB
APIDRA (Aventis) Comercial
solución inyectable 10ml 100UI/ml $39.64
CNMB
7.4.1.3 INSULINAS DE ACCIÓN INTERMEDIA La acción hipoglucemiante de este tipo de insulinas inicia 1 a 2 horas luego de la administración subcutánea y posee una duración del efecto entre 10 a 18 horas. Ocasionalmente se asocia una insulina de acción rápida para cubrir las primeras horas luego de la administración. No es posible la administración intravenosa de estas insulinas. FF Insulina Isofana (Insulina Nph) NOVOLIN N PENFILL (Roche) Comercial 3ml 100UI/ml
FF Insulina Humana Biosintéti-
ca (rápida) + Insulina Isofana (Insulina Nph)
FF Insulina Glusilina
cartucho
207
$9.00 CNMB
NOVOLIN N VIAL (Roche) Comercial solución inyectable 10ml 100UI/ml $18.00 CNMB
HUMULIN N VIAL (Eli Lilly) Comercial
solución inyectable 10ml 100UI/ml $23.11 CNMB
7.4.1.4 INSULINAS DE ACCIÓN RETARDADA
FF Insulina Glargina
LANTUS (Aventis) Comercial
solución inyectable 10ml 100UI/ml $55.38
CNMB
7.4.1.5 PREPARADOS COMBINADOS (BIFÁSICOS) FF Insulina Humana Recombinante (rápida) + Insulina Isofana (Insulina Nph) HUMULIN 30/70 (Eli Lilly) Comercial
Insulina humana recombinante 30% Insulina isofana 70% solución inyectable 10ml 100UI/ml $24.52 CNMB
NOVOLIN 70/30 VIAL (Roche) Comercial
Insulina humana biosintética 30% Insulina isofana 70% solución inyectable 10ml 100UI/ml $3.59
CNMB
NOVOLIN 70/30 PENFILL (Roche)
Comercial cartucho
Insulina humana biosintética 30% Insulina isofana 70% 3ml 100UI/ml $6.84 CNMB
7.4.2 METFORMINA Introducción Metformina ejerce sobre todo un efecto antihiperglucemiante antes que hipoglucemiante, es decir, con esta biguanida la glucemia no desciende por debajo de los niveles normales, salvo cuando existe una importante restricción en las calorías. No estimula la secreción de insulina endógena pero estimula la acción de la insulina en el tejido periférico, sobre todo al contrarrestar la producción hepática de glucosa. Al contrario de la insulina, las sulfamidas hipoglucemiantes y las glitazonas, la metformina frena la ganancia ponderal de peso. Indicaciones -Diabetes tipo II, sobre todo en personas obesas en quienes la dieta no es suficiente. Contraindicaciones -Embarazo y lactancia. -Situaciones que aumentan la producción de lactato y por ende las complicaciones letales de la acidosis láctica: insuficiencia renal moderada o severa, insuficiencia cardiaca, respiratoria o hepática y abuso de alcohol.
208 Efectos Adversos -Acidosis láctica en una incidencia menor a 0.1 x 1000; sin embargo, cuando ocurre puede ser fatal. Se produce generalmente cuando se administran dosis altas, en adultos mayores y en caso de insuficiencia renal. -Anorexia, nausea, diarrea y vómito; la ingesta del fármaco durante la comida podría mejorar la tolerancia gastrointestinal. -Con el uso prolongado puede producirse deficit de la absorción de vitamina B12 y ácido fólico. Interacciones Precaución con el uso concomitante de fármacos antiinflamatorios no esteroidales (AINEs), ciertos antiretrovirales y alcohol debido al aumento en el riesgo de acidosis láctica. Cuidados Especiales -Se debe interrumpir la administración de metformina 24 horas antes de una intervención quirúrgica o de un examen radiológico que implica la inyección de medios de contraste yodados. FF Metformina
Posología. -500 mg tres veces al día, dosis máx. día de 2 a 3 g. Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB Kronos, Merck, Novartis
$0.30
COMERCIAL: $0.23 ... ... $0.29 Libraformin, Glucocid, Diaformina, Glucaminol, Glucofage, Biguanil, Glicenex
Comprimido 850mg
GENÉRICO: CNMB $0.26 ... ... $0.56 Mk, Laproff, Simed, Farias, Merck, Sanofi, Saona
COMERCIAL: $0.28 ... ... $0.31 Diaformina, Glucaminol, Hipoglucin, Glucocid, Glucofage, Metforal, Biguanil, Glicenex
Comprimido 1000mg
COMERCIAL: CNMB Glucofage
$0.44
Tableta De Liberación Retardada 500mg COMERCIAL: Glucofage Xr
$0.55
7 . 4 . 3 SULFAMIDAS HIPOGLuCEMIANTES Las sulfonilureas ejercen su efecto hipoglucemiante por medio de la estimulación de la secreción residual de insulina en pacientes no insulinodependientes. Introducción -Son utilizadas en pacientes con Diabetes Mellitus tipo II cuando es imposible alcanzar control apropiado de la glucemia a través de cambios dietéticos. -Cuando luego de un mes de tratamiento la diabetes aún no esta bien controlada, se asocia generalmente un fármaco hipoglucemiante vía oral de otra clase (metformina o una glitazona), insulina o se cambiará el tratamiento a insulina sola. Contraindicaciones -Diabetes tipo I. -Embarazo y lactancia. -Insuficiencia renal y hepática, debido al peligro de acumulación del fármaco y de hipoglucemia. Efectos Adversos -Hipoglucemia (atención especial a personas mayores por la larga duración de acción de sulfamidas, especialmente glibenclamida). -Aumento del peso. -Efectos gastrointestinales. -Problemas dermatológicos y de las mucosas como sucede con las sulfamidas antibacterianas, al presentarse reacciones cruzadas. -Fotosensibilización. -Rara vez anomalías hepáticas (ictericia por colestasis) y trastornos hematológicos (trombocitopenia, leucopenia y agranulocitosis). Embarazo -Contraindicados en embarazo y lactancia.
ANTIDIABÉTICOS
FF Glibenclamida
Posología. Dosis inicial 2.5 - 5 mg vía oral antes del desayuno. Ajustar la dosis cada 7 días con incrementos de 2.5 mg diarios hasta un máximo de 15 mg. Cuando las dosis sobrepasen los 10 mg se recomienda dividir en dos tomas diarias. Comprimido 5mg
GENÉRICO: CNMB $0.01 ... ..$0.14 Andugesa, Apotex, Andromaco, Quifatex, Acromax, Kronos, Ecuaquimica, Grunenthal, Magma, U.S. Pharma, Espinosa, Merck. COMERCIAL: $0.05 ... ... $0.11 Diabesulf, Glicem, Libraglucil, Edulco, Daonil, Euglucon
█ Gliclazida
DIAMICRON (Servier) Comercial comprimido
30mg
$0.47
█ Glimepirida
Posología. 1 - 2 mg diarios, dosis máx. 6 - 8 mg/ día.
GLIMEPIRIDA (Mk) Genérico
comprimido comprimido
2mg 4mg
$0.36 $0.58
AMARYL (Aventis) Comercial
comprimido comprimido
2mg 4mg
$0.51 $0.91
TABOSS (Biocross) Comercial
comprimido comprimido
2mg 4mg
$0.62 $1.13
AMYLINE (Stein) Comercial
comprimido comprimido
2mg 4mg
$0.70 $0.86
7.4.4 GLITAZONAS El efecto hipoglucemiante de las glitazonas (tiazolidinedionas) se debe a la disminución de la resistencia a insulina en los tejidos periféricos por un efecto directo sobre los receptores PPAR-gama en las células del tejido adiposo, hepáticas y musculares.
209
Introducción -Se puede administrar glitazonas en asociación con metformina o una sulfamida hipoglucemiante cuando no se logra suficiente efecto con un solo antidiabético oral en pacientes con diabetes tipo II y cuando la asociación de metformina y una sulfamida esta contraindicada o no es tolerada. -Una indicación mencionada en el prospecto de las glitazonas es el uso como monoterapia en pacientes con diabetes tipo II y sobrepeso, quienes no toleran o en quienes esta contraindicada la administración de metformina. Contraindicaciones -Insuficiencia hepática. -Insuficiencia cardiaca (Ver “Cuidados especiales”). -Embarazo y lactancia. -Administración simultanea con insulina (respecto al riesgo elevado de insuficiencia cardiaca). Efectos Adversos -Hipoglucemia. -Aumento del peso (frecuente). -Retención de líquidos y sales, con el riesgo de agravar una insuficiencia cardíaca preestablecida. -Trastornos gastrointestinales. -Cansancio, cefalea, mareo. -Rara vez trastornos de la función hepática (se aconseja realizar control de las enzimas hepáticas). -Anemia. -Recientemente se ha notificado aumento de riesgo cardiovascular entre quienes consumen rosiglitazona, esto ha determinado su retiro del mercado europeo. Embarazo -Contraindicados en el embarazo y lactancia.
210 Interacciones -La pioglitazona y la rosiglitazona son sustratos de la isoenzima CYP2C8, por lo tanto tienen potencial para producir interacciones (ver tabla en introducción). █ Pioglitazona ZATIUM (Merck) Comercial
comprimido comprimido
15mg 30mg
Contraindicaciones -Embarazo y lactancia -Trastornos intestinales Efectos Adversos -Molestias gastrointestinales con diarrea, flatulencia, dolor abdominal y meteorismo vinculados a la dosis.
$1.21 $1.95
Posología. Se debe iniciar con dosis de 25 mg tres veces al día, para luego incrementar a 50 mg al iniciar cada comida, dosis máxima 300 mg/día.
ACTOS (Abbott) Comercial
comprimido comprimido
15mg 30mg
$1.57 $2.46
█ Rosiglitazona
GLUCOBAY (Bayer) Comercial
ALERTA En Septiembre 2010, la Agencia Europea del Medicamento solicitó a sus países miembros suspender definitivamente la comercialización de rosiglitazona debido a incremento del riesgo de enfermedad isquémica cardíaca entre quienes lo consumen.
ROSSIST (Biocross) Comercial comprimido
4mg
$1.27
AVANDIA (Glaxo) Comercial
comprimido comprimido
4mg 8mg
$1.39 $2.07
7.4.5 INHIBIDORES DE LA ALPHA GLUCOSIDASA █ Acarbosa
Introducción -Inhibe la alfa glucosidasa, reduciendo de esta manera la absorción a nivel de la mucosa del intestino delgado de carbohidratos, lo cual atenúa la hiperglucemia posprandial. Indicaciones -Se administra acarbosa en pacientes con diabetes tipo II en monoterapia o en asociación con sulfamidas hipoglucemiantes; también es utilizado para el tratamiento de hipoglucemia reactiva.
comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.36 $0.60
7.4.6 INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA 4 █ Sitagliptina
Introducción La sitagliptina es un medicamento que pertenece a una nueva clase de hipoglucemiantes, los inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4). Sólo está autorizado su uso en terapia combinada con otros hipoglucemiantes como metformina, sulfonilureas o tiazolidinadionas Contraindicaciones -Está contraindicada en caso de hipersensibilidad al fármaco o alguno de los excipientes. No debe utilizarse en pacientes con diabetes tipo 1, ni en el tratamiento de la cetoacidosis diabética. La incidencia de hipoglucemia puede aumentar si se combina con una sulfonilurea. -No se ha estudiado adecuadamente el uso de sitagliptina en combinación con insulina. Efectos Adversos -Las reacciones adversas más frecuentes detectadas en los ensayos con sitagliptina son las siguientes: dolor abdominal, dispepsia, bronquitis, escalofríos, nasofaringitis, absceso
ANTIDIABÉTICOS
dental, osteoartritis, congestión nasal y dermatitis de contacto. -Otras reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia, angioedema, erupción cutánea y urticaria, han sido reportadas. -La enzima DPP-4 tiene un papel importante en el sistema inmunitario. Se desconoce si su inhibición podría conllevar efectos adversos a largo plazo. Embarazo -Contraindicado en embarazo y lactancia. Interacciones -La sitagliptina aumenta ligeramente la concentración plasmática máxima de digoxina (18%). No es necesario ajustar la dosis. Sin embargo, es preciso vigilar a los pacientes que presenten riesgo de toxicidad por digoxina. Posología. La dosis de sitagliptina es de 100 mg una vez al día, cuando es administrada conjuntamente con metformina o una tiazolidinadiona. En combinación con una sulfonilurea puede considerarse reducir la dosis de esta última para disminuir el riesgo de hipoglucemia. Puede ingerirse con o sin alimentos.
JANUVIA (Merck) Comercial comprimido
100mg
$1.34
█ Vildagliptina Galvus (Novartis) Comercial comprimido
50mg
$0.81
7.4.7 PREPARADOS COMBINADOS █ Metformina + Glimepirida AMARYL M (Sanofi) Comercial comprimido $0.49 Metformina 500mg Glimepirida 2mg
FF Metformina + Glibenclamida
GLUCOVANCE (Merck) Comercial
comprimido $0.22 CNMB Metformina 250mg Glibenclamida 1.25mg
211
comprimido $0.28 CNMB Metformina 500mg Glibenclamida 2.5mg comprimido $0.36 CNMB Metformina 500mg Glibenclamida 5mg
NORFABEN (Comerciosa) Comercial
comprimido $0.28 CNMB Metformina 500mg Glibenclamida 2.5mg comprimido $0.31 CNMB Metformina 500mg Glibenclamida 5mg
BI-EUGLUCON M (Roche) Comercial
comprimido $0.28 CNMB Metformina 500mg Glibenclamida 2.5mg
DIAFORMINA PLUS (Roemmers) Comercial
comprimido $0.29 CNMB Metformina 500mg Glibenclamida 2.5mg comprimido $0.30 CNMB Metformina 500mg Glibenclamida 5mg
BI-EUGLUCON M5 (Roche) Comercial
comprimido $0.32 CNMB Metformina 500mg Glibenclamida 5mg
BI-GLICEM (Osmopharm) Comercial
comprimido $0.47 CNMB Metformina 500mg Glibenclamida 5mg comprimido $0.52 CNMB Metformina 500mg Glibenclamida 2.5mg
█ Metformina + Rosiglitazona
ALERTA Ver Alerta de Rosiglitazona.
AVANDAMET (Glaxo) Comercial comprimido $1.03 Metformina 500mg Rosiglitazona 2mg comprimido $1.20 Metformina 1000mg Rosiglitazona 2mg comprimido $1.93 Metformina 500mg Rosiglitazona 4mg comprimido $2.37 Metformina 1000mg Rosiglitazona 4mg
212
ANTIDIABÉTICOS
█ Glimepiride + Rosiglitasona
ALERTA Ver Alerta de Rosiglitazona.
AVANDRYL (Glaxo) Comercial
comprimido $1.96 Glimepiride 2mg Rosiglitazona 4mg
█ Glimepiride + Pioglitazona
ACTOS MET (Abbot) Comercial comprimido $1.68 Metformina 850mg Pioglitazona 15 mg
█ Metformina +Vildagliptina
GALVUS MET (Novartis) Comercial comprimido $0.92 Metformina 500mg Vildagliptina 50mg
VARIOS FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLÓGICO
213
7.5 Varios fármacos relacionados con el sistema endocrino Se trata a continuación: -Calcitonina -Teriparatida -Eritropoyetina -Hormonas de crecimiento -Oxitocina se detalla en 11.4 █ Calcitonina Introducción Calcitonina es un polipéptido secretado sobre todo por la glándula tiroides. Inhibe la resorción ósea e interfiere en la regulación de la calcemia. Los productos disponibles son preparados sintéticos de calcitonina de salmón (salcatonina). Son administrados vía parenteral o vía nasal.
Indicaciones -Formas evolutivas de la enfermedad de Paget. -Hipercalcemia severa, sobre todo cuando otras medidas están contraindicadas o no arrojan suficiente resultado, como p.e. en pacientes con insuficiencia renal. -Osteoporosis postmenopáusica. Contraindicaciones -Hipersensibilidad a la calcitonina sintética de salmón o a cualquiera de los excipientes de la fórmula. Efectos Adversos -Congestión de senos paranasales, parestesias, nausea, vómito, diarrea y polaquiuria al inicio del tratamiento -Rara vez sensibilidad local o generalizada o hipocalcemia con tetania. -Síntomas de irritación local son posibles en la administración vía nasal. MIACALCIC (Novartis) Comercial inhalador
200UI
$41.35
█ Teriparatida
Introducción -Se sugiere la administración de teriparatida, la hormona paratiroidea recombinante, para el tratamiento de osteoporosis postmenopáusica severa cuando otras terápias han fallado. -La utilización de teriparatida reduce la incidencia de fracturas vertebrales y no vertebrales (excepto las de cadera) en mujeres con osteoporosis. La duración máxima de un tratamiento es 18 meses. -Luego de una administración prolongada a ratas de laboratorio se ha observado el aparecimiento de osteosarcomas. FORTEO (Eli Lilly) Comercial
lapicero inyectable 250mcg/mL $505.20
FF
Eritropoyetina humana Introducción -La eritropoyetina es una hormona que actúa como factor de crecimiento hematopoyético, regulando la eritropoyesis por estimulación de la diferenciación y proliferación de precursores eritroides, la liberación de reticulocitos a la circulación y la síntesis de hemoglobina celular. -La eritropoyetina para uso clínico es producida por tecnología de ADN recombinante y es idéntica a la eritropoyetina humana, con dos subunidades, alfa y beta, que difieren en su farmacocinética.
214
VARIOS FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLÓGICO
Indicaciones -Primera línea de manejo de anemia asociada con insuficiencia renal crónica en pacientes en diálisis y pre diálisis, reduciendo o obviando la necesidad de transfusiones sanguíneas en estos pacientes. -En manejo de la anemia inducida por quimioterapia en pacientes con enfermedades malignas no mieloides. -En anemia relacionada con zidovudina en pacientes con VIH. -En el manejo de anemia del prematuro. Contraindicaciones -No es indicada para el tratamiento de anemia debido a deficiencia de hierro y folato, hemolisis o sangrado gastrointestinal, los que se manejan normalmente a través de otras medidas. -No indicado en pacientes con cáncer y anemia que no reciben quimioterapia o radioterapia. -Existe un potencial abuso de esta droga en atletas, especialmente aquellos que participan en eventos que demandan alto compromiso aeróbico y de resistencia. Efectos Adversos -Incluye síntomas como fiebre, escalofríos, cefalea, artralgias, mialgias, astenia, mareo y cansancio, los que ocurren especialmente al inicio del tratamiento. Otros efectos incluyen rash, urticaria, nausea y vómito, diarrea, hiperkalemia y reacciones en el sitio de la inyección. -Reacciones de hipersensibilidad severa han sido reportadas raramente. -Un incremento moderado en el recuento plaquetario dentro de un rango normal puede ocurrir durante la terapia con eritropoyetina. -La hipertensión es común con el uso de eritropoyetina, particularmente en pacientes con falla renal, y es asociada con un rápido incremento del hematocrito.
-Reportes de tromboembolismo han sido asociados con su uso, incluyendo trombosis de los accesos vasculares en pacientes en hemodiálisis. Cuidados Especiales -Debe ser usada con precaución en pacientes con hipertensión, historia de crisis convulsivas, trombocitosis, compromiso hepático crónico, enfermedad isquémica vascular o en pacientes con tumores malignos. La hipertensión debe ser bien controlada antes de iniciar el tratamiento y debe mantenerse un monitoreo continuo de la presión sanguínea durante el mismo. -La respuesta al tratamiento con eritropoyetina puede disminuir por deficiencia de hierro, infecciones o desordenes inflamatorios, hemólisis o intoxicación con aluminio. -La anemia debida a deficiencia de ácido fólico y vitamina B12 debe ser descartada antes de iniciar el tratamiento con eritropoyetina debido a que puede reducir su respuesta. █ Eritropoyetina Humana Recombinante
HEMOTIN EPO (Quifatex) Comercial
solución inyectable 2000UI/ml solución inyectable 4000UI/ml
$15.40 CNMB $27.51
NEGORTIRE 2000 (Bagó) Comercial
solución inyectable 2000UI/ml jeringa prellenada 2000UI/ml
$26.90 CNMB $20.39 CNMB
HEMAX (Interpharm) Comercial solución inyectable 2000UI/ml
ERITROPOYETINA Comercial
jeringa prellenada jeringa prellenada
2000UI/ml 4000UI/ml
$34.76 CNMB
(Roemmers) $44.42 CNMB $66.33
RECORMON (Roche) Comercial
jeringa prellenada 2000UI/ml $53.02 CNMB jeringa prellenada 5000UI/ml $134.76 CNMB jeringa prellenada 30000UI/ml $808.56
VARIOS FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLÓGICO
█ Hormona de crecimiento
Indicaciones -Niños: retardo del crecimiento debido a deficiencia específica de esta hormona, síndrome de Turner, insuficiencia renal crónica, síndrome de Prader-Willi (combinación de talla baja, obesidad, hipotonía y dificultades en el aprendizaje). -Adultos: únicamente ante la evidencia de deficiencia severa de hormona de crecimiento. Efectos Adversos -Reacciones locales en el sitio de inyección. -Edema periférico. -Mialgias y artralgias.
215
-Hipertensión intracraneana benigna (rara). -Resistencia periférica a insulina e hiperglucemia. -Posible aumento del riesgo de cáncer a largo plazo, sobre todo en altas dosis. Embarazo No existe información respecto a su utilización durante el embarazo; por lo tanto, se debe suspender su administración ante la sospecha de gestación. █ Somatropina
GENOTROPIN (Pfizer) Comercial
16 UI equivalente a 5.3 mg. lapicero inyectable 16UI
$108.00
216
HIPOGLICEMIANTES
7.6 Hipoglicemiantes -A menudo son suficientes las medidas dietéticas en pacientes con hipoglucemia reactiva o hipoglucemia post gastrectomía. Cuando fallan estas medidas puede ser útil la administración de acarbosa. -En el caso de hipoglucemia iatrogénica en un paciente consciente suele ser suficiente la ingestión oral de carbohidratos de absorción rápida, seguido de uno de absorción lenta. -En pacientes en coma hipoglucémico es necesario administrar glucosa vía intravenosa (10 a 15 g y repetirse en caso de ser necesario). Algunos médicos prefieren administrar soluciones menos concentradas debido al carácter irritante de estas soluciones hipertónicas. En este caso se debe administrar un volumen más grande. -Ante el caso de hipoglucemia con pérdida de conciencia debido a administración de insulina se puede administrar glucagón vía subcutánea o intramuscular a razón de 0.5 a 1 mg. Los efectos adversos que se presentan con estas dosis son leves: nausea y vómito. Se cuestiona la utilidad de la administración de glucagón en pacientes hipoglicémicos por sulfamidas. █ Glucagón
GLUCAGEN (Roche) Comercial solución inyectable
1mg
$46.88
217
218
ANTIBACTERIANOS
8. Infecciones
Este capítulo analiza los diferentes grupos de medicamentos empleados en el tratamiento de infecciones. 8.1. Antibacterianos 8.2. Antimicóticos 8.3. Antiparasitarios 8.4. Antivirales Los microorganismos de importancia en la patología humana se detallan en la tabla de la pag. 220.
8.1 Antibacterianos
Introducción FARMACOLOGÍA
-Los antibióticos interrumpen procesos metabólicos específicos y vitales en bacterias susceptibles. Estos pueden ser bacteriostáticos si la inhibición es transitoria o bactericidas si ocasionan la destrucción del microorganismo. Esta inhibición solo se da a partir de cierta concentración, llamada “concentración inhibitoria mínima” (CIM). -El tiempo durante el cual la concentración se mantiene superior a la CIM es crucial para su efecto en la mayoría de clases de antibióticos (p.e. penicilinas, cefalosporinas). Este tiempo depende de la dosis administrada, pero sobre todo de la vida media del antibiótico y del intervalo de tiempo entre dos administraciones. Para otros antibióticos (p.e. aminoglucósidos y quinolonas) solo importa la concentración máxima alcanzada ya que su efecto es irreversible dentro de una hora. De esta manera se permite administraciones menos frecuentes al utilizar estos grupos de antibióticos. RESISTENCIA
-Cuando la concentración de un producto antibacteriano es demasiado baja, solo se detiene el crecimiento de los microorganismos más susceptibles, mientras que los menos susceptibles siguen aumentando, generando una resistencia parcial. La resistencia implica un cambio genético que puede ser por mutación o adquirido desde otras bacterias ya resistentes. IMPORTANCIA
-Los antibióticos tienen una importancia crucial en infecciones bacterianas severas (meningitis, neumonía, sepsis), mientras que su efecto es poco o nulo en infecciones auto limitadas. -Es necesario evitar que se inicie sistemáticamente un tratamiento antiinfeccioso cada vez que se sospecha una infección. Por ejemplo, en infecciones respiratorias resulta innecesario en la mayoría de los casos, ya que muchas afecciones respiratorias agudas (rinitis, otitis media, faringitis, traqueobronquitis) tienen un origen viral. Así mismo, cuando el origen es bacteriano generalmente se trata de afecciones auto limitadas y se necesita de estos fármacos solo en casos muy específicos (p.e. en grupos
ANTIBACTERIANOS
219
de riesgo o cuando surgen complicaciones). -El tratamiento profiláctico con antibióticos es inútil en la mayoría de los casos. Excepciones a esta regla son la profilaxis corta en ciertas intervenciones quirúrgicas, la profilaxis relacionada con endocarditis bacteriana, infecciones de prótesis en el postoperatorio tardío, la profilaxis en el caso de contacto con pacientes con meningitis por meningococo y en algunos pacientes inmunodeprimidos graves (posterior a un transplante, SIDA). -En la práctica la elección de un producto antibacteriano se basa muy pocas veces en la identificación del agente causal y en un antibiograma. En la elección empírica de un antibiótico es conveniente orientar el tratamiento sobre los agentes mas sensibles para esa infección en particular y preferiblemente utilizar un antibiótico de espectro no muy amplio ni combinaciones de fármacos antiinfecciosos, salvo cuando esta combinación evite la generación de resistencia, (e.j. en infecciones por Mycobacterium tuberculosis o Helicobacter pylori). -Las reacciones adversas son mencionadas con el medicamento respectivo. Todos estos fármacos pueden alterar el equilibrio de la flora intestinal normal y su uso puede causar diarrea e infecciones micóticas. Puede desencadenarse una colitis seudomembranosa por la proliferación de Clostridium difficile después del tratamiento con varios antibióticos (aminopenicilinas y cefalosporinas) aunque se observa con mayor frecuencia cuando se utiliza lincomicina y clindamicina. Interacciones -Varios productos antibacterianos pueden incidir en el efecto de agentes antitrombóticos, ej. warfarina. -Los anticonceptivos hormonales son menos confiables cuando se administran conjuntamente con rifampicina por la inducción enzimática que generan. Los antibióticos de amplio espectro también disminuyen la fiabilidad de los anticonceptivos orales por su interferencia en el ciclo entero-hepático. -Las principales interacciones son mencionadas junto al fármaco respectivo. Administración -En ciertas circunstancias es necesario adaptar la posología de los antibacterianos. -Se puede requerir dosis más altas cuando los microorganismos son menos susceptibles (p.e. cuando se quiere administrar amoxicilina en una neumonía por neumococo) o cuando la infección se sitúa en órganos menos accesibles (p.e. próstata). -Cuando el antibiótico es excretado por vía renal es factible reducir las dosis del medicamento si se trate de infecciones del tracto urinario bajo, salvo en caso de prostatitis. -En niños se calcula la dosis según el peso corporal, no hay reglas generales al respecto. Se menciona posologías pediátricas referenciales para la mayoría de productos contenidos en este capítulo -En pacientes con insuficiencia renal es importante adaptar la posología cuando se trata de medicamentos que son eliminados por vía renal. Esta adaptación es indispensable en fármacos que se caracterizan por índices terapéuticos estrechos, ej. aminoglucósidos.
220
ANTIBACTERIANOS
Tabla. CLASIFICACIÓN DE LOS PRINCIPALES MICROORGANISMOS RELACIONADOS CON LA PATOLOGÍA HUMANA Cocos Gram (+) Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis y otros stafilococos cuagulasa negativos Staphylococcus saprophyticus Streptococcus pyogenes (grupo A, β- hemolítico) y grupos C y G Streptococcus agalactiae (gru po B, β- hemolítico) Streptococccus viridans Streptococcus gallolyticus grupo D Peptostreptococcus (streptococo anaerobio) Streptococcus pneumoniae (neumococo) Especies de Enterococcus Cocos Gram (-) Neisseria gonorrhoeae (gonococo) Neisseria meningitidis (meningococo) Moraxella catarrhalis Bacilos Gram (+) Aerobios Bacillus anthracis Corynebacterium diphtheriae Listeria monocytogenes Anaerobios Clostridium difficile Clostridium perfringens Clostridium tetani Bacilos Gram (-) Aerobios •Entorobacterias Especies de Citrobacterias Especies de Enterobacterias Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis (de índole negativo) Providencia rettgeri, Morganella morganii, Proteus vulgaris y Providencia stuartii Salmonella typhi y otras salmonellas Especies de Serratia Especies de Shigella Yersinia enterocolitica •Otros bacilos gram (-) Acinetobacter species
Bordetella pertussis Brucella Calymmatobacterium granulomatis Campylobacter species Francisella tularensis Gardnerella vaginalis Haemophilus ducreyi Haemophilus influenzae Helicobacter pylori Legionella pneumophila Pseudomonas aeruginosa Vibrio cholerae Anaerobios Bacteroides fragilis y no-fragilis Fusobacterias Especies de Prevotella Especies de Porphyromonas Bacilos ácido resistentes Mycobacterium tuberculosis Mycobacterium no tuberculosis Mycobacterium leprae Actinomycetes Actinomyces israelii Especies de Nocardia Chlamydia Chlamydophila pneumoniae Chlamydophila psittaci Chlamydia trachomatis Hongos y levaduras Aspergillus species Blastomyces dermatidis Candida albicans (monilia) y no-albicans Coccidioides Cryptococcus neoformans Dermatophytes (tinea) Histoplasma capsulatum Mucorales Sporotrichum Mycoplasmas Mycoplasma hominis Mycoplasma pneumoniae Ureaplasma urealyticum Espiroquetas Borrelia burgdorferi Borrelia recurrentis Leptospira Leptotrichia buccalis Treponema pallidum
ANTIBACTERIANOS
221
8.1.1 ANTIBIÓTICOS BETAlACTÁMICOS
ger penicilinas resistentes a penicilinasas (oxacilinas y derivados).
8.1.1.1 PENICILINAS
Efectos Adversos -Las penicilinas son poco tóxicas; sin embargo, pueden inducir reacciones alérgicas e incluso shock anafiláctico, especialmente cuando son administradas por vía intramuscular o vía intravenosa.
Introducción -Las penicilinas al igual que las cefalosporinas poseen un anillo betalactámico -Las penicilinas continúan siendo los fármacos de primera elección en la mayoría de las infecciones. -Las penicilinas naturales G y V tienen un espectro antibacteriano muy limitado mientras que las aminopenicilinas tienen un espectro más amplio. -La mayoría de las penicilinas resultan inactivadas por las penicilinasas, enzimas que abren el anillo betalactámico, produciendo desactivación de su efecto antibacteriano. -La oxacilina y sus derivados no son sensibles a estas enzimas. Indicaciones -La penicilina V (oral) es el antibiótico de elección para faringitis por estreptococos beta hemolíticos del grupo A, especialmente en niños. En adultos, la penicilina G benzatínica es la primera elección, principalmente debido a su pauta de administración única. -Generalmente se usa amoxicilina en dosis más altas para la mayoría de las infecciones respiratorias agudas. La asociación con un inhibidor de beta-lactamasa no es efectiva en la mayoría de los casos debido a que el agente causal de muchas infecciones no es un microorganismo productor beta lactamasa. -Cuando hay una alta probabilidad de infección por microorganismos productores de beta-lactamasa (ej. neumonía en grupos de riesgo, EPOC exacerbada y en mordeduras de perros y gatos) se puede asociar un inhibidor de beta lactamasa a la amoxicilina o ampicilina. -En infecciones por estafilococos meticilino sensibles es mejor esco-
Cuidados especiales -Las penicilinas son eliminadas por vía renal; disminuir las dosis en caso de falla renal. Administración -Algunas penicilinas se desintegran por acción de los ácidos gástricos, lo cual disminuye su biodisponibilidad cuando la administración ha sido por vía oral. La ingesta de alimentos disminuye aún más la biodisponibilidad de ampicilina y de oxacilina. 8.1.1.1.1 PENICILINAS DE ESPECTRO LIMITADO SENSIBLES A LA PENICILINASA Introducción -Este grupo incluye bencilpenicilina (penicilina G) y fenoximetilpenicilina (penicilina V). -Estas penicilinas son muy activas contra streptococos, salvo algunos grupos de Streptococcus pneumoniae. -También son muy activas contra bacilos grampositivos, Clostridium, espiroquetas (como Treponema pallidum), Neisseria (meningococos y ciertas cepas de gonococos que no producen betalactamasa) y contra Actinomyces israelii. Son muy poco activas contra enterococos y Haemophilus influenzae y no presentan ningún efecto contra Bacteroides fragilis. -La mayoría de los estafilococos (>90%) son resistentes por la producción de una penicilinasa que abre el anillo beta-lactámico e invalida de esta manera la actividad antibacteriana.
222
ANTIBACTERIANOS
-Se utiliza la bencilpenicilina (penicilina G) solo por vía parenteral debido a que se desintegra en el estomago. Bencilpenicilina puede estar disponible en forma de sal sódica y potásica, sin que esto modifique su acción antibacteriana. -Bencilpenicilina benzatínica, procaínica y clemizol con formulaciones diseñadas con el fin de prolongar el tiempo de acción de la molécula original. -Fenoximetilpenicilina (Penicilina V) es resistente a los ácidos gástricos y puede ser administrada por vía oral. FF Penicilina G sódica
Solución Inyectable 1´000000 UI
GENÉRICO: CNMB $1.21... ... ... $1.44 Magma, Betapharma, Albonova, Chile COMERCIAL: Pisacilina
Solución Inyectable 2`400000 UI
GENÉRICO: CNMB $1.40 ... ... $3.31 Arilec, Genamerica, Chile, Grunenthal, Magma
COMERCIAL: $1.66... ...$3.87 Biconcilina Bz, Benzatina L.A, Benzanil, Benzetacil, Benzoside
█ Penicilina G procaínica - tiempo de acción 24 horas
BENCILPROCAÍNA (Magma) Genérico solución inyectable
1000000UI
PENISODINA (Comerciosa) Comercial solución inyectable solución inyectable $1.07
400000UI $0.83 8 0 0 0 0 0 U I
█ Penicilina clemizol - tiempo de acción 12 horas
Solución Inyectable 1`000000 UI
GENÉRICO: $1.04... ... $1.63 Magma, Grunenthal, Genamerica
$1.45
COMERCIAL: $1.82... Megacilina, Megazol, Biconcilina C
Solución Inyectable 5´000000 UI
$1.43
... $1.88
GENÉRICO: CNMB $2.11... ... $2.86 Betapharma, Albonova, Genamerica, Vitalis
Solución Inyectable 4´000000 UI
COMERCIAL: Pisacilina, Biconcilina S
$2.61... ... $2.64
FF Penicilina G benzatínica tiempo de acción 3-4 semanas
Posología. -Faringitis Aguda: 1’200000 U.I. IM, dosis única. -Sífilis primaria y secundaria: 2’400000 U.I. IM, dosis única. Si los títulos de anticuerpos no disminuyen, administrar una vez por semana por tres semanas. -Sífilis terciaria: 2’400000 U.I. IM, una vez por semana por 3 semanas. No se recomienda en Neurosífilis.
Solución Inyectable 600000UI GENÉRICO: CNMB Albonova
$1.80
COMERCIAL: $1.62 ... Benzatina L.A, Benzetacil, Retarpen
... $2.13
Solución Inyectable 1`200000 UI
GENÉRICO: CNMB $1.45... ... $2.18 Espinosa, Genamerica, Simed, Teuto, Chile, Grunenthal COMERCIAL: $1.30... ... $2.55 Pisaben La, Bradipen, Biconcilina Bz, Benzatina L.A, Benzanil, Benzetacil, Benzoside
GENÉRICO: Genamerica
$1.92
COMERCIAL: Biconcilina C
$2.23
Otras presentaciones: solución inyectable 5´00000 UI
█ Penicilina V Posología. -Faringoamigdalitis aguda en niños: 2500 UI/Kg/día VO, dividido en cuatro dosis.
PENICILINA V (Grunenthal) Genérico comprimido 650mg $0.17 solución oral 80ml 300000UI/5ml $2.04
MEGACILINA ORAL (Grunenthal) Genérico comprimido 650mg $0.21 solución oral 80ml 300000UI/5ml $2.61
█ Penicilina G benzatínica + penicilina G clemizol MEGACILINA FORTE (Grunenthal) Comercial solución inyectable $2.85 Penicilina Benzatínica 3´600000 UI/5ml Penicilina Clemizol 4´00000 UI/5ml
223
ANTIBACTERIANOS
8.1.1.1.2 PENICILINAS DE ESPECTRO LIMITADO RESISTENTES A PENICILINASA -Este grupo incluye a la oxicilina y sus derivados halogenados (dicloxacilina y flucloxacilina). La meticilina ya no esta disponible debido al alto riesgo de nefritis intersticial que implica su utilización. Introducción -El espectro antibacteriano de estas penicilinas es comparable con el de penicilina G. Son un poco menos activos contra microorganismos sensibles a la penicilina, pero mucho más contra estafilococos productores de penicilinasa; son por lo tanto los fármacos de elección para infecciones causados por estos microorganismos. -Todas las cepas de estafilococo aureus meticilino-resistentes son resistentes a la oxacilina y sus derivados. -Estos productos son resistentes a los ácidos gástricos, pero su absorción se ve disminuida por la presencia de alimentos. Indicaciones -Las principales indicaciones para la práctica ambulatoria son infecciones de tejidos blandos (impétigo, celulitis, abscesos) causadas por estafilococos productores de penicilinasa y que exigen antibióticos sistémicos. Efectos adversos Riesgo incrementado de desarrollar hepatitis colestásica: raro. -Ver también 8.1.y 8.1.1.1.
solución inyectable
1000mg
Posología. Adultos: 0,5 - 1g c/4-6h, IM o IV. Niños: 150 - 200 mg/kg/dia cada 4 a 6h, IM o IV.
OXACILINA (Hospimed) Genérico 1000mg
$1.81 CNMB
$1.92 CNMB
OXACILINA (Betapharma) Genérico solución inyectable
1000mg
$2.17 CNMB
PROSTAFILINA (Bristol) Comercial solución inyectable
1000mg
$3.09
FF Dicloxacilina Posología. -Adultos: 250 a 500 mg c/6h VO. -Niños: 12.5 a 25 mg/kg/día dividido cada 4 a 6 h VO.
Comprimido 100mg GENÉRICO Espibena
Comprimido 250mg GENÉRICO: Nifa
$0.18
$0.16
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB $0.19... ... $0.28 Nifa, Espibena, Farmandina, Genfar, Mk, Rocnarf, Simed, Magma, Kronos, Tofis
COMERCIAL: $0.25... ...$0.45 Dicloxina, Dixalin, Cloxagen, Diclolak, Diclocil
Solución Oral 60ml 125mg/5ml GENÉRICO: CNMB $1.44... Nifa, Rocnarf, Magma, Kronos, Tofis COMERCIAL: Dicloxina
... $2.50
$1.50
Solución Oral 80ml 125mg/5ml GENÉRICO: CNMB Espibena, Genfar
$2.22...
...$2.38
Solución Oral 100ml 125mg/5ml COMERCIAL: Diclocil
$4.58
Solución Oral 60ml 250mg/5ml
GENÉRICO: CNMB $2.06... ...$2.85 Nifa, Genfar, Rocnarf, Magma, Kronos, Tofis COMERCIAL: Dicloxina, Cloxagen
$1,86...
...$3.30
Solución Oral 80ml 250mg/5ml GENÉRICO: CNMB $2.95... Espibena, Farmandina, Mk
FF Oxacilina
solución inyectable
OXACILINA (Simed) Genérico
COMERCIAL: Dixalin
...$4.76
$4.85
Solución Oral 100ml 250mg/5ml COMERCIAL: Diclocil
$6.94
224
ANTIBACTERIANOS
Solución Inyectable 250mg COMERCIAL: Penclox
$1.38
Solución Inyectable 500mg COMERCIAL: Penclox
$1.54
de 60 años y sin otra comorbilidad ) y exacerbación de EPOC . Sin embargo, es importante que la dosis sea suficientemente alta, por la resistencia parcial que pueda existir.
8.1.1.1.3 AMINOPENICILINAS
Introducción -Todas las aminopenicilinas tienen el mismo espectro antibacteriano. -Actúan principalmente contra cepas de Haemophilus influenzae no productoras de beta lactamasa, Helicobacter pylori, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella y Listeria. -Son más activas contra Enterococcus faecalis en comparación con penicilina G, pero un poco menos activas contra la mayoría de los microorganismos grampositivos (ej. Streptococcus pneumoniae); por lo tanto es necesario en estos casos aumentar la dosis cuando se trata de una infección severa o cuando se sospecha resistencia. -Las aminopenicilinas son muy sensibles a las beta lactamasas y por lo tanto no actúan contra los estafilococos productores de beta lactamasa ni contra algunas cepas de Haemophilus influenzae y Escherichia coli. -La absorción de ampicilina es tan solo del 25 a 40% y este porcentaje disminuye aun más cuando se aumenta la dosis. Por lo tanto, no es un medicamento indicado para administrar por vía oral. La absorción de amoxicilina llega aproximadamente al 80%. Indicaciones -La amoxicilina es hasta el momento y cuando está indicada, el antibiótico de primera elección en caso de infecciones respiratorias agudas por su efectividad contra el neumococo. -Se justifica su uso en otitis media, rinosinusitis, traqueobronquitis, neumonía en pacientes menores
Efectos adversos -Trastornos digestivos y diarrea, especialmente cuando se administra dosis orales altas. -Pacientes con alergia a otras penicilinas también tendrán alergia a las aminopenicilinas. -Al margen de la alergia a la penicilina existe también el riesgo de exantema maculopapular. Esto ocurre más frecuentemente en pacientes con mononucleosis infecciosa, con leucemia linfocítica y en pacientes en tratamiento conjunto con alopurinol. -Sospecha de lesiones dentales en caso de utilizar a edades muy tempranas. -Ver también 8.1. y 8.1.1.
FF Ampicilina
Posología. -Adultos: 250 mg a 500 mg VO c/6h, 30 minutos antes o 2 horas después de las comidas. Via parenteral: 1-2g c/4 a 6h IV lento o mediante bomba de infusión. -Niños: 50 a 100 mg/kg/día, fraccionados en 4 dosis para administración IV. En ciertos casos, ej. tratamiento empírico de Meningitis bacteriana, la dosificación en niños puede alcanzar 200- 400 mg/kg/día.
Comprimido 250mg GENÉRICO: G.M., Nifa, H.G.
$0.14...
COMERCIAL: Ampibex
$0.14
... $0.15
Comprimido 500mg
GENÉRICO: $0.10... ... $0.98 Genfar, Vitalis, Farmandina, Mk, Tofis, Grunenthal, Ecuaquimica, G.M., La Sante, Acromax, Ariston, Genamerica, Nifa, Betapharma, H.G. COMERCIAL: $0.18 ... ... $0.43 Ampibex, Ampilan, Ampecu, Novencil, Ampistar, Deripen, Julphapen, Ampil, Pentrexyl, Binotal
ANTIBACTERIANOS
Comprimido 1000mg
GENÉRICO: $0.26... ... $0.45 Genfar, Farmandina, Mk, Genamerica, Nifa, Espibena
COMERCIAL: $0.29 ... ... $0.77 Ampibex, Ampilan, Ampecu, Novencil, Deripen, Ampil, Binotal
Gotero 20ml 100mg
COMERCIAL: $3.88 Pentrexyl Gotero 15ml 100mg/5ml COMERCIAL: Ampi-Infan T
$1.50
GENÉRICO: $1.50 ... G.M., Nifa, H.G., Rocnarf
... $4.22
COMERCIAL: $1.10 ... Ampibex, Ampilan, Novencil
... $1.89
Solución Oral 60 ml 250mg/5ml $2.11
Solución Oral 60ml 250mg/5ml
$0.13 CNMB $1.10 $1.93 CNMB $2.80 CNMB $4.50 CNMB
comprimido 500mg solución oral 45ml 250mg/5ml
$0.13 CNMB $1.75 CNMB
comprimido
$0.14 CNMB
AMOXICILINA (Magma) Genérico
500mg
AMOXICILINA (Diempec) Genérico 500mg
$0.15 CNMB
AMOXICILINA (Farmandina) Genérico
comprimido 500mg solución oral 45ml 125mg /5ml solución oral 45ml 250mg /5ml solución oral 100ml 250mg /5ml
$0.15 CNMB $1.10 $1.65 CNMB $2.80 CNMB
comprimido 500mg solución oral 45ml 250mg/5ml
$0.15 CNMB $2.80 CNMB
AMOXICILINA (La Santé) Genérico AMOXICILINA (Rocnarf) Genérico comprimido
solución oral 60ml 125mg /5ml solución oral 60ml 250mg /5ml
$1.60 $2.00 CNMB
COMERCIAL: $1.44 ... ... $3.05 Ampibex, Ampilan, Novencil, Julphapen, Pentrexyl, Ap 3000
comprimido 500mg comprimido 250mg solución oral 45ml 250mg/5ml
$0.18 CNMB $0.22 $1.44 CNMB
GENÉRICO: CNMB $0.58 ... Genfar, Vitalis, Genamerica, H.G.
... $1.44
COMERCIAL: $0.84 ... Ampibex, Ampistar, Binotal
... $2.90
Solución Inyectable 1000mg
GENÉRICO: CNMB $0.93 ... ... $1.83 Genfar, Vitalis, Mk, G.M., Acromax, Genamerica, H.G., Fajapro COMERCIAL: $0.44 ... ... $4.25 Ampibex, Ampecu, Ampistar, Ampil, Pentrexyl, Binotal
500mg
$0.16 CNMB
GENÉRICO: $1.41 ... ... $4.88 Genfar, Farmandina, Grunenthal, G.M., La Sante, Genamerica, Nifa, Betapharma, H.G., Espibena, Rocnarf, Julpharma
Solución Inyectable 500mg
comprimido 500mg solución oral 45ml 125mg /5ml solución oral 45ml 250mg /5ml solución oral 100ml 250mg /5ml solución oral 100ml 500mg /5ml
comprimido
Solución Oral 60ml 125mg/5ml
GENÉRICO: Mk
AMOXICILINA (Genfar) Genérico
AMOXICILINA (Anglopharma) Genérico
$1.44
Solución Oral 60 ml 125mg/5ml GENÉRICO: Mk
225
AMOXICILINA (Kronos) Genérico
AMOXICILINA (Sumi) Genérico comprimido
500mg
$0.18 CNMB
AMOXICILINA (G.M.) Genérico comprimido comprimido solución oral
250mg $0.12 500mg $0.19 CNMB 45ml 250mg/5ml $1.81 CNMB
AMOXICILINA (Mk) Genérico
comprimido 500mg solución oral 45ml 250mg/5ml solución oral 45ml 125mg /5ml
$0.20 CNMB $1.76 CNMB $2.18
comprimido
$0.20 CNMB
AMOXICILINA (Saona) Genérico 500mg
AMOXICILINA (Teuto) Genérico
Otras presentaciones: solución inyectable 250mg, solución inyectable 1500mg, solución oral 90ml 125mg/5ml, solución oral 90ml 250mg/5ml, solución oral 100ml 500mg/5ml.
comprimido 250mg comprimido 500mg solución oral 60ml 250mg /5ml
FF Amoxicilina
AMOXICILINA (Ecuaquimica) Genérico
Posología. -Adultos: 250 a 500 mg c/8h o 875 a 1000 mg c/12h. -Niños: 40 a 90 mg/kg/dia c/8h. -Niños menores de 3 meses: dosis máx. 30 mg/kg/día.
comprimido 750mg comprimido 500mg solución oral 45ml 250mg/5ml
$0.11 $0.20 CNMB $1.98 CNMB
$0.28 $0.21 CNMB $2.00 CNMB
AMOXICILINA (Acromax) Genérico
comprimido 500mg solución oral 45ml 250mg/5ml
$0.23 CNMB $2.56 CNMB
226
ANTIBACTERIANOS
AMOXICILINA (Ariston) Genérico
comprimido 500mg solución oral 60ml 250mg/5ml
$0.25 CNMB $2.00 CNMB
AMOXICILINA (Espinosa) Genérico comprimido
500mg
$0.25 CNMB
AMOXICILINA (Betapharma) Genérico comprimido solución oral
500mg $0.27 CNMB 60ml 250mg/5ml $2.56 CNMB
AMOXICILINA (Grufar) Genérico
comprimido 250mg comprimido 500mg solución oral 45ml 125mg /5ml solución oral 45ml 250mg /5ml
$0.09 $0.29 CNMB $1.76 $2.63 CNMB
comprimido 500mg comprimido 875mg solución oral 60ml 250mg /5ml solución oral 60ml 500mg /5ml
$0.34 CNMB $0.60 $2.50 CNMB $5.00 CNMB
comprimido
$0.34 CNMB
AMOXICILINA (Genamerica) Genérico
AMOXICILINA (Simed) Genérico 500mg
AMOXICILINA (Espibena) Genérico comprimido 250mg solución oral 60ml 250mg/5ml
$0.09 $3.72 CNMB
AMOXICILINA NIFA (Nifa) Genérico
gotero 30ml 100mg/ml solución oral 60ml 250mg/5ml solución oral 60ml 125mg /5ml
$2.50 $4.73 CNMB $6.85
AMOXICILINA (Julpharma) Genérico solución oral
45ml 250mg/5ml
$2.90 CNMB
ECUMOX (Ecu) Comercial
comprimido 500mg comprimido 1000mg solución oral 60ml 125mg /5ml solución oral 60ml 250mg/5ml
$0.19 $0.54 $1.11 $1.63
BASELMOX (Basel Pharma) Comercial comprimido 500mg solución oral 100ml 250mg/5ml
$0.20 $4.51
CHENAMOX (Bioindustria) Comercial
comprimido 1000mg comprimido 500mg solución oral 60ml 125mg/5ml solución oral 60ml 500mg/5ml
$0.40 $0.21 $1.85 $2.99
AMOXIPEN T (Tofis) Comercial comprimido 500mg solución oral 60ml 250mg/5ml
$0.23 $2.55
AMOBIOTIC (Chile) Comercial
comprimido 500mg comprimido 750mg solución oral 120ml 250mg /5ml solución oral 120ml 500mg /5ml
$0.24 $0.49 $5.34 $8.60
JULPHAMOX (Julpharma)Comercial comprimido 500mg solución oral 60ml 250mg /5ml
$0.24 $3.12
GRUNAMOX (Grunenthal) Comercial
comprimido 500mg comprimido 1000mg solución oral 120ml 250mg /5ml solución oral 60ml 250mg /5ml
$0.25 $0.44 $4.20 $2.72
AMOVAL (Saval) Comercial
comprimido 500mg comprimido 750mg comprimido 1000mg solución oral 100ml 250mg /5ml solución oral 100ml 500mg /5ml
$0.26 $0.47 $0.50 $4.18 $9.12
ACROMOX (Acromax) Comercial
comprimido 500mg solución oral 60ml 250mg/5ml solución oral 90ml 500mg/5ml solución oral 90ml 250mg/5ml
$0.30 $3.10 $4.17 $7.80
MOXYLIN (Life) Comercial
comprimido 500mg comprimido 1000mg solución oral 60ml 250mg/5ml
$0.30 $0.38 $2.71
AMOXIL (Glaxo) Comercial
comprimido 1000mg comprimido 875mg comprimido 250mg comprimido 500mg solución oral 75ml 125mg /5ml solución oral 75ml 250mg /5ml solución oral 400mg /5ml
$0.53 $0.54 $0.15 $0.33 $3.09 $3.10 $3.98
BRISTAMOX (Bristol) Comercial
comprimido 500mg gotero 10ml 100mg/ml gotero 20ml 100mg/ml solución oral 80ml 125mg/5ml solución oral 100 ml 125mg/5ml solución oral 80ml 250mg/5ml solución oral 100ml 250mg/5ml
$0.34 $1.57 $2.73 $1.10 $4.15 $5.84 $6.96
ABIOLEX (Andromaco) Comercial tableta dispersable
1000mg
$0.50
AMOXISTAR (U.S. Pharma) Comercial solución oral
60ml 250mg/5ml
$2.74
AMOVAL DUO (Saval) Comercial
solución oral 35ml 800mg/5ml solución oral 70ml 400mg/5ml solución oral 70ml 800mg/5ml
$6.10 $9.48 $12.19
8.1.1.1.4 PENICILINAS + INHIBIDORES DE BETA LACTAMASA Introducción -Los inhibidores de la beta lactamasa (ej, ácido clavulánico), tienen poca actividad antibacteriana y su principal acción es proteger a las penicilinas de la inactivación. -Los inhibidores de la beta lactamasa difieren ligeramente en su
ANTIBACTERIANOS
farmacocinética y se presentan disponibles solo en combinaciones fijas junto a penicilinas específicas. -La asociación de una penicilina con un inhibidor de la beta lactamasa tiene también como objetivo incrementar la actividad antibacteriana de la penicilina sobre los microorganismos que producen beta lactamasa, ej. Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, ciertos estafilococos, ciertas cepas de Haemophilus influenzae y de Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli y anaerobios como Bacteroides fragilis. -De igual manera si una bacteria es resistente al efecto de una penicilina, la asociación con un inhibidor de la beta lactamasa no afectara la actividad del antibiótico sobre la bacteria. -El sulbactam (sulbactam sódico) actúa inhibiendo irreversiblemente la beta lactamasa, posee actividad bactericida contra neisserias y muy poca o nula actividad contra otros organismos. Es administrado conjuntamente con ampicilina . -El ácido clavulánico actúa inhibiendo, irreversible y competitivamente, a la beta lactamasa. En general, tiene débil actividad antibacteriana y es administrado con amoxicilina. -El tazobactam tiene propiedades inhibitorias similares al sulbactam, aunque se considera más potente, es administrado conjuntamente con piperacilina. -Rara vez se necesita estas asociaciones como tratamiento de primera elección. Solamente cuando existe clara evidencia de un mayor riesgo de infección por microorganismos productores de beta lactamasa se justifica su elección como tratamiento inicial.
227
Embarazo y lactancia -En general, se consideran medicamentos seguros durante el embarazo y lactancia. FF Amoxicilina + ácido clavulánico
Principales indicaciones en la práctica ambulatoria -Adultos: neumonía en pacientes de riesgo o en adultos mayores con comorbilidades. Exacerbación aguda de EPOC con complicaciones o factores de riesgo. -Niños: amoxicilina + ácido clavulánico no es de primera elección en infecciones de las vías respiratorias. -Mordedura de animales y abscesos dentales severos con celulitis diseminada. Efectos Adversos -Ver 8.1. y 8.1.1 -Diarrea y trastornos gastrointestinales frecuentes. -Hepatitis colestásica, probablemente debido al ácido clavulánico. Cuidados Especiales -Evaluación periódica de la función hepática y renal en tratamientos prolongados y usar con precaución cuando se evidencia disfunción hepática o compromiso renal moderado a severo. Posología. -Adultos: amoxicilina 500 mg + ácido clavulánico 125 mg VO cada 8 horas. -Niños (expresado en concentración de amoxicilina): •menor de 1 año: 20mg/Kg/día dividido en tres dosis. •1 - 6 años: 125 mg cada 8 horas •6 - 12 años: 250 mg cada 8 horas •mayor 12 años: 250 mg cada 8 horas Se puede doblar la dosis en casos de infección severa.
228
ANTIBACTERIANOS
AMOXICILINA + ÁCIDO CLAVULANICO (Nifa) Genérico
comprimido $0.91 CNMB Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg comprimido Amoxicilina Ácido Clavulánico
1.02 CNMB $ 875mg 125mg
solución oral 120ml $6.92 CNMB Amoxicilina 125mg/5ml Ácido Clavulánico 31.25mg/5ml solución oral Amoxicilina
120ml
Ácido Clavulánico
$12.37 CNMB 250mg/5ml 62.5mg/5ml
ENHANCIN (Ranbaxy) Comercial comprimido Amoxicilina Ácido Clavulánico comprimido Amoxicilina Ácido Clavulánico
$0.81
500mg 125mg
$1.08
875mg 125mg
AMOLEX (ABL Pharm) Comercial comprimido Amoxicilina Ácido Clavulánico
875mg 125mg
$1.06
solución oral 35ml $7.23 Amoxicilina 400mg/5ml Ácido Clavulánico 57mg/5ml
comprimido $1.44 Amoxicilina 875mg Ácido Clavulánico 125mg
CLAVINEX (Saval) Comercial
comprimido $1.17 Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg
AUGMENTIN ORAL (Glaxo) Comercial comprimido Amoxicilina Ácido Clavulánico
500mg 125mg
$1.24
CLAVOXINE FORTE (Julpharma) Comercial comprimido $1.47 Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg
VULAMOX (Grunenthal) Comercial comprimido $1.63 Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg
AUGMENTIN BD (Glaxo) Comercial comprimido Amoxicilina Ácido Clavulánico
875mg 125mg
$2.46
CLAVINEX DUO (Saval) Comercial comprimido $10.30 Amoxicilina 875mg Ácido Clavulánico 125mg
AUGMENTIN ES (Glaxo) Comercial
solución oral 70ml $14.14 Amoxicilina 400mg/5ml Ácido Clavulánico 57mg/5ml
solución oral 100ml $38.19 Amoxicilina 600mg/5ml Ácido Clavulánico 42.9mg/5ml
solución oral 70ml $17.83 Amoxicilina 800mg/5ml Ácido Clavulánico 57mg/5ml
AUGMENTIN INTRAVENOSO (Glaxo) Comercial
CURAM (Sandoz) Comercial
comprimido $0.98 Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg comprimido $1.26 Amoxicilina 875mg Ácido Clavulánico 125mg solución oral 120ml $7.21 Amoxicilina 125mg/5ml Ácido Clavulánico 31.25mg/5ml solución oral 60ml $7.64 Amoxicilina 400mg/5ml Ácido Clavulánico 57mg/5ml solución oral 120ml $13.99 Amoxicilina 250mg/5ml Ácido Clavulánico 62.5mg/5ml
SINERGIA (Life) Comercial
comprimido $1.08 Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 125mg
solución inyectable $10.72 CNMB Amoxicilina 1000mg Ácido Clavulánico 200mg
█ Amoxicilina + Sulbactam AMOXICILINA SULBACTAM (Nifa) Genérico
comprimido $0.93 Amoxicilina 250mg Sulbactam 250mg comprimido $1.98 Amoxicilina 500mg Sulbactam 500mg
ENZAMOX (Life) Comercial
Las presentaciones líquidas traen diluyente (60ml) comprimido $0.78 Amoxicilina 250mg Sulbactam 250mg solución oral 60ml $9.90 Amoxicilina 125mg/5ml Sulbactam 125mg/5ml
ANTIBACTERIANOS solución oral 60ml $11.98 Amoxicilina 250mg/5ml Sulbactam 250mg/5ml
SULBAMOX IBL (Pharmabol) Comercial
comprimido $1.50 Amoxicilina 250mg Sulbactam 250mg comprimido $3.07 Amoxicilina 500mg Sulbactam 500mg solución inyectable $5.90 Amoxicilina 500mg Sulbactam 250mg solución inyectable $7.54 Amoxicilina 1000mg Sulbactam 500mg
TRIFAMOX IBL (Bagó) Comercial comprimido Amoxicilina Sulbactam comprimido Amoxicilina Sulbactam
250mg 250mg 500mg 500mg
$2.84
solución oral 120ml $16.41 Amoxicilina 125mg/5ml Sulbactam 125mg/5ml solución oral 60ml $15.26 Amoxicilina 250mg/5ml Sulbactam 250mg/5ml 500mg 250mg
Indicaciones -Su espectro de acción es similar al de ampicilina, cubre además anaerobios por lo que se recomienda en infecciones combinadas de microorganismos gram positivos y anaerobios. Efectos Adversos -Ver 8.1. y 8.1.1 -Su aplicación IM es dolorosa; por vía IV puede producir flebitis en administración rápida. -Efectos gastrointestinales leves -Reacciones dermatológicas y trastornos hematológicos.
$1.41
solución oral 60ml $8.48 Amoxicilina 125mg/5ml Sulbactam 125mg/5ml
solución inyectable Amoxicilina Sulbactam solución inyectable Amoxicilina Sulbactam
229
$6.43
$7.84 1000mg 500mg
TRIFAMOX IBL DUO (Bagó) Comercial comprimido $2.52 Amoxicilina 875mg Sulbactam 125mg solución oral Amoxicilina Sulbactam
30ml
$11.91 1000mg/5ml 250mg/5ml
solución oral Amoxicilina Sulbactam
60ml
$24.66 1000mg/5ml 250mg/5ml
FF Ampicilina + Sulbactam
Sultamicilina es la prodroga de ampicilina más sulbactam para administración oral.
Posología. -Adultos: ampicilina 1000 mg + sulbactam 500 mg IM/IV cada 6 horas. Dosis máxima diaria de sulbactam 4 g. -Niños (expresado en concentración de ampicilina): 100 mg/kg/día cada 6 h. •neonato: 50 mg/Kg/día cada 12 h.
SULTAMICILINA (Nifa) Genérico comprimido Ampicilina Sulbactam
solución oral Amoxicilina Sulbactam
$1.59 CNMB 220mg 147mg
60ml
$25.10 CNMB 146.66mg/5ml 98mg/5ml
SULTAMICILINA (Mk) Genérico comprimido Ampicilina Sulbactam
$1.90 CNMB 220mg 147mg
SULTAMIX (Life) Comercial comprimido $1.41 Ampicilina 220mg Sulbactam 147mg comprimido $2.74 CNMB Ampicilina 440mg Sulbactam 294mg solución oral Ampicilina Sulbactam
60ml
$8.55 146.66mg/5ml 98mg/5ml
solución oral Ampicilina Sulbactam
120ml
$17.10 146.66mg/5ml 98mg/5ml
solución inyectable $7.77 CNMB Ampicilina 1000mg Sulbactam 500mg
230
ANTIBACTERIANOS
UNASYN ORAL (Pfizer) Comercial comprimido $1.80 Ampicilina 220mg Sulbactam 147mg comprimido $3.44 CNMB Ampicilina 440mg
Sulbactam
294mg
AMPLISUL (Chalver) Comercial solución inyectable $6.60 CNMB Ampicilina 1000mg Sulbactam 500mg
UNASYN IM/IV (Pfizer) Comercial
solución inyectable $8.36 CNMB Ampicilina 1000mg Sulbactam 500mg
FF Piperacilina + Tazobactam
Introducción -Ver 8.1.1.1.4 Indicaciones -El espectro antibacteriano de piperacilina incluye varios microorganismoss gram negativos incluyendo pseudomonas, enterobacter, klebsiella, serratia y la mayor parte de anaerobios, ej. Bacteroides fragilis. -La piperacilina solo esta disponible en asociación con tazobactam, la que permite actuar sobre estafilococos, Escherichia coli y Haemophilus influenzae. La actividad de piperacilina contra Pseudomona aeruginosa no se eleva con el tazobactam. Efectos Adversos -Similar a bencilpenicilina, ver 8.1.1.1. -Nausea, vomito y diarrea frecuentes. Cuidados Especiales -La farmacocinética de piperacilina no es alterada por tazobactam, pero la piperacilina reduce la eliminación renal de tazobactam por lo que se recomienda disminuir la dosis en caso de insuficiencia renal.
Posología. -Adultos: 4g de piperacilina /día. Dosis máx. 16 g / día en 3 o 4 administraciones.
TAZOCIN (Wyeth) Comercial
solución inyectable $29.62 CNMB Piperacilina 4.g Tazobactam 0.5g
8.1.1.2 CEFALOSPORINAS Introducción - Las cefalosporinas tienen, al igual que las penicilinas, un anillo beta lactámico y su mecanismo de acción es similar. - La mayoría de las cefalosporinas de primera y segunda generación no alcanzan concentraciones en LCR suficientes ya que pasan con mucha dificultad la barrera hematoencefálica. Por ende no son indicadas en meningitis. Indicaciones -Pocas veces las cefalosporinas administradas por vía oral son el medicamento de primera elección en la práctica ambulatoria. -Solamente en el caso de sospecha de resistencia a las penicilinas o aminopenicilinas se justifica su uso. Efectos adversos -Reacciones alérgicas (incluso shock anafiláctico): alrededor del 10% de los pacientes con hipersensibilidad a penicilinas presenta simultáneamente alergia a cefalosporinas. -Trastornos hematológicos, entre otros anemia hemolítica, especialmente con el uso de ceftriaxona y cefotetan. -Puede presentarse trastornos renales sobre todo en combinación con aminoglucósidos y diuréticos de asa: infrecuente. -Alteraciones hepáticas: raro.
ANTIBACTERIANOS
231
Cuidados especiales -La mayoría de las cefalosporinas son excretadas por vía renal, por lo que resulta indispensable adaptar la dosis cuando existe insuficiencia renal.
antibacteriana. Se debe administrarla 30 a 60 minutos antes de la incisión. Si la cirugía dura más de 4 horas o hay pérdida importante de sangre, repetir la dosis a las 6 horas.
8.1.1.2.1 PRIMERA GENERACIÓN
Efectos adversos -Ver 8.1.1.2
Introducción -Las cefalosporinas de primera generación son activas contra microorganismos gram positivos, incluyendo pneumococo, estreptococo y estafilococo, aunque menos que bencilpenicilina (penicilina G). -Poseen actividad contra estafilococos productores de betalactamasa, pero no contra estafilococos meticilino-resistentes. -Pueden actuar contra organismos gram negativos como Escherichia coli resistente a aminopenicilinas, klebsiella y Proteus mirabilis. -Las cefalosporinas de primera generación son mucho menos activas contra Haemophilus influenzae que las aminopenicilinas y que las cefalosporinas de segunda y tercera generación. -La mayor parte de las cefalosporinas de primera generación dificilmente atraviesan la barrera hematoencefalica y no deben ser utilizadas en meningitis. Indicaciones -A pesar de ser un grupo de medicamentos con un amplio espectro de acción y bajo potencial de toxicidad, son utilizados como medicamentos de primera elección en muy pocas condiciones clínicas, estas incluyen infecciones menores de piel y partes blandas producidas por estafilococos, excepto en celulitis orbitaría, caso en el cual el medicamento de elección es ceftriaxona, una cefalosporina de tercera generación. -Cefazolina es medicamento de elección para profilaxis quirúrgica
Cuidados especiales -Ver 8.1.1.2. Administración -Cefadroxilo y cefalexina son absorbidos casi en su totalidad luego de ser administradas por vía oral. █ Cefadroxilo
Posología. -Adultos: 1 a 2 g / día VO dividido en dos administraciones. -Niños: •menores de 1 año: 25mg/Kg/día VO dividido en dos administraciones. •mayores de 1 año: 30 mg/kg/dia VO divididos en dos administraciones (max. 2 g/día).
CEFADROXILO (La Santé) Genérico Comprimido
CEFADROXILO Genérico
comprimido solución oral
500mg $0.61
(Ecuaquimica) 500mg $0.70 60 ml 250mg/5ml $5.35
CEFADROXILO (Genfar) Genérico
comprimido solución oral
500mg $0.70 80ml 250mg/5ml $3.73
CEFADROXILO (Farmandina) Genérico comprimido
500mg
$0.73
DROXILON (Acromax) Comercial comprimido solución oral solución oral
500ml $0.79 100ml 125mg/5ml $5.78 100ml 250mg/5ml $9.26
comprimido comprimido solución oral solución oral
500mg $1.00 1000mg $1.50 60 ml 250mg/5ml $6.55 60 ml 500mg/5ml $11.81
BIODROXIL (Sandoz) Comercial
CEFORAL (Chile) Comercial
comprimido comprimido solución oral
500mg $1.06 1000mg $1.89 100 ml 250mg/5ml $10.58
232
ANTIBACTERIANOS
DURACEF (Bristol) Comercial
comprimido comprimido solución oral solución oral solución oral
1000mg $1.80 500mg $1.09 80ml 125mg/5ml $5.48 100ml 250mg/5ml $9.32 80ml 500mg/5ml $16.47
FF Cefalexina
Posología. -Adultos: 250 - 500 mg VO c/6 a 12h. -Niños: 25 - 50mg/kg/día (max. 4g/día) VO cada 6 a 8 horas.
Comprimido 250mg GENÉRICO: Nifa, H.G.
$0.22...
... $0.23
GENÉRICO: CNMB $0.17... ... $0.79 Kronos, Nifa, H.G., Rocnarf, La Sante, Chalver, Genfar, Andromaco, Magma, Betapharma, Genamerica, Mk
COMERCIAL: $0.34... ... $0.93 Cefacher, Italcefal, Xefalexin - T, Cefaporin, Cefadin, Cefrin, Palitrex, Ceporex, Keflex, Erocetin
Comprimido 1000mg
solución inyectable
1000mg
$6.30
FF Cefazolina
Posología. -Adultos: 500 - 1000 mg IV c/6-12 h. -Niños mayores a 1 mes: 25 - 50 mg/kg/ día IV divididos cada 6 a 8 horas.
Solución Inyectable 1000mg
GENÉRICO: CNMB $2.04... ... $3.83 Vitalis, Simed, Diempec, Atreg, Magma, Bristol
COMERCIAL: $4.33... Cefazolin H.G., Kefzol, Cefacidal
... $8.46
█ Cefradina
Comprimido 500mg
CEFAPIRINA SÓDICA (Bristol) Genérico
Posología. -Adulto: 500 mg – 2 g IV c/6h (max 8g/ dia). 500mg- 1g VO c/6-12h -Niños:: 50 a 100 mg/kg/d divididos en 4 dosis
$0.47...
... $0.93
CEFRADINA (Grufar) Genérico
COMERCIAL: $0.70... Italcefal, Keflex, Cefadin Forte
... $1.41
CEFRADINA (Magma) Genérico
GENÉRICO: Nifa, Espibena
$0.17
500mg
comprimido
$2.37
$0.49
500mg $0.65
CEFRADINA (Espibena) Genérico
Solución Oral 60ml 125mg/5ml
GENÉRICO: $1.95... ... $4.67 Nifa, H.G., Rocnarf
Solución Oral 100ml 250mg/5ml COMERCIAL: Ceporex, Keflex
comprimido
1000mg
CEFRADINA (Ecuaquimica) Genérico
Gotero 10ml 100mg/5ml GENÉRICO: H.G.
comprimido
$9.85...
... $12.47
Solución Oral 60ml 250mg/5ml
GENÉRICO: CNMB $2.20... ... $5.62 Kronos, Nifa, H.G., Rocnarf, La Sante, Genfar, Betapharma, Genamerica, Julpharma
COMERCIAL: $0.41... ... $9.40 Cefacher, Italcefal, Xefalexin - T, Cefaporin, Cefadin, Cefrin, Palitrex, Erocetin
Otras presentaciones: comprimido 750mg, solución inyectable 1000mg, solución oral 120ml 125mg/5ml, solución oral 120ml 250mg/5ml
█ Cefapirina
Posología. -Adultos: 500mg - 3g IV c/4 - 6h (max. 12g/día).
comprimido 1000mg $0.72 comprimido 500mg $0.76
CEFRADINA GENFAR (Genfar) Genérico comprimido
1000mg
$0.99
VERACEF (Bristol) Comercial comprimido 500mg solución inyectable 1000mg solución oral 80ml 250mg/5ml
$0.91 $3.20 $8.07
8.1.1.2.2 SEGUNDA GENERACIÓN Introducción -Estas cefalosporinas son menos activas contra cocos gram positivos que las cefalosporinas de primera generación. -Tienen un espectro más amplio contra bacilos gram negativos, no así contra pseudomonas. -Las cefalosporinas son activas contra Haemophilus influenzae,
ANTIBACTERIANOS
inclusive las cepas productoras de betalactamasa. Sin embargo, no son indicados en infecciones severas por Haemophilus influenzae como epiglotitis y meningitis. -Cefuroxima es más activa contra Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis y neumococo en comparación con cefaclor, aunque su absorción oral es incompleta. -Cefuroxima es activa contra gonococos, incluso los que presentan resistencia a la penicilina, aunque no son de primera elección, en este caso se usa la ceftriaxona como primera elección. -La mayor parte de las cefalosporinas de segunda generación presentan dificultad para atravesar la barrera hemato-encefalica y no deben ser utilizadas en caso de meningitis. █ Cefuroxima
Posología. -Adultos: 500 mg VO cada 8 horas. -Niños: 30 - 50 mg/kg/día VO c / 8 h.
FURACAM (Life) Comercial
comprimido 250mg comprimido 500mg solución oral 70ml 125mg/5ml solución oral 50ml 250mg/5ml
$0.85 $1.58 $10.26 $12.40
XORIMAX (Novartis) Comercial comprimido comprimido
250mg 500mg
comprimido
500mg
$0.96 $1.84
CEFUZIME (Julpharma) Comercial $1.70
ZINNAT (Glaxo) Comercial
comprimido 250mg comprimido 500mg solución inyectable 3ml 750mg solución oral 70ml 125mg/5ml solución oral 50ml 250mg/5ml solución oral 100ml 125mg/5ml solución oral 70ml 250mg/5ml
$2.08 $3.74 $13.96 $19.09 $21.70 $21.80 $28.20
comprimido solución oral solución oral
$2.10 $9.20 $15.80
CEFUR (Rocnarf) Comercial 500mg 125mg/5ml 250mg/5ml
█ Cefprozil
PROCEF (Merck) Comercial comprimido 250mg comprimido 500mg solución oral 100ml 125mg/5ml solución oral 100ml 250mg/5ml
$2.39 $4.41 $22.05 $40.94
233
8.1.1.2.3 TERCERA GENERACIÓN Indicaciones -Las cefalosporinas de tercera generación se reservan para infecciones severas. Se pueden utilizar en meningitis y neumonía en altas dosis. -Las cefalosporinas de tercera generación son menos sensibles a betalactamasa en comparación con las cefalosporinas de primera y segunda generación. -Generalmente son menos activas contra cocos gram positivos, aunque cefotaxima y ceftriaxona pueden actuar contra cepas penicilino-resistentes de estreptococo pneumoniae. -Actúan bien contra la mayoría de las enterobacterias gram negativas y gonococo. -Ceftazidima resulta también activa contra Pseudomona aeruginosa y cefotetan contra Bacteroides fragilis, aunque estas cepas aumentan cada vez más su resistencia. -Cefotaxima, ceftazidima y ceftriaxona obtienen concentraciones adecuadas en LCR para tratar meningitis bacteriana cuando son administradas en altas dosis. -Ceftriaxona tienen una vida media biológica más larga que cefotaxima y ceftazidima. Contraindicaciones -Prematuros y recién nacidos con hiperbilirrubinemia. Efectos Adversos -Ver 8.1. y 8.1.1.2. -Ceftazidima: neurotoxicidad (confusión, agitación, mioclonias), especialmente cuando las dosis no han sido disminuidas lo suficiente en pacientes con falla renal. Ceftriaxona: precipitaciones de sales de calcio, ej. a nivel de vesicula biliar. Cuidados especiales -Las dosis deben ser ajustadas en pacientes con insuficiencia renal
234
ANTIBACTERIANOS
-La administración intravenosa debe realizarse lentamente o utilizando bomba de infusión, diluido en soluciones libres de calcio.
CEFTAZIDIMA (Magma) Genérico
█ Cefotaxima
IZADIMA R (Comerciosa) Comercial
Solución Inyectable 1000mg
FORTUM (Glaxo) Comercial solución inyectable
COMERCIAL: $9.08... ... $16.80 Grifotaxima, Fotexina, Celaxin, Claforan
█ Ceftibuten
Solución Inyectable 3.5ml 500mg $5.58...
... $19.94
Solución Inyectable 10ml 1000mg
GENÉRICO: CNMB $2.18... ... $15.41 Arifarma, Vitalis, Diempec, H.G., Magma, Merck, Novartis, Sandoz, Medisumi, Simed
COMERCIAL: $5.86... ... $31.17 Rocephin, Acrocef, Rowecef, Exempla, Cefoun, Rasertriaxona, Mesporin, Ceftridex, Triaxone, Ceftrian, Cefaxona, Grifotriaxona
Solución Inyectable 3.5ml 1000mg COMERCIAL: $10.65 ... Rocephin, Acrocef, Cefaxona
... $31.17
Otras presentaciones: solución inyectable 10ml 250mg, solución inyectable 3.5ml 250mg, solución inyectable 10ml 500mg, solución inyectable 2ml 500mg
FF Ceftazidima
Posología. -Adultos: 1 a 2 g/día IM/IV c/8 - 12 h. -Niños: 30 a 50 mg/kg/día IV c/8 h.
CEFTAZIDIMA (Vitalis) Genérico solución inyectable
1000mg
$5.64 CNMB
CEFTAZIDIMA (Diempec) Genérico solución inyectable
$8.50 CNMB
1000mg
$5.61
1000mg $15.36
1000mg
$25.65
CEDAX (Schering Plough) Comercial
Posología. -Adultos: •Neisseria gonorrhoeae: 250 mg IM, dosis única; si no es posible descartar co-infección con clamydia se debe asociar azitromicina 1 g, dosis única o dicloxacilina (100 mg c/12 horas por 7 días). -Niños: 50 a 75 mg/kg/día en 1 o 2 administraciones.
solución inyectable
GENÉRICO: $4.30... ... $9.96 Andugesa, Espinosa, Teuto, Vitalis, Merck
COMERCIAL: CNMB Rocephin, Acrocef
1000mg
CRIMA (Frankvilt) Comercial solución inyectable
FF Ceftriaxona
solución inyectable
1000mg
$8.05 CNMB
comprimido solución oral
400mg 30ml 36mg/ml
$7.73 $19.48
8.1.1.2.4 CUARTA GENERACIÓN FF Cefepime
Posología. -Adulto: 1 – 2 g IM / IV c/12 horas. -Niños: 50 mg/kg IV c/8 - 12 horas
CEFEPIME (Neira) Genérico solución inyectable
1000mg
$13.96 CNMB
CEFEPIME (Diempec) Genérico solución inyectable solución inyectable
2000mg $15.20 CNMB 1000mg $29.39 CNMB
CEFEPIME (Magma) Genérico solución inyectable
1000mg
$16.00 CNMB
CEFEPIME (Vitalis) Genérico solución inyectable
1000mg
$16.22 CNMB
MAXIPIME (Bristol) Comercial solución inyectable solución inyectable solución inyectable
500mg 1000mg 2000mg
$12.66 $21.85 $23.96
8.1.1.3 CARBAPENÉMICOS Introducción -Imipenem y meropenem son antibióticos de amplio espectro; son útiles contra microorganismos grampositivos y gramnegativos como Bacteroides fragilis y microorganismos resistentes a las cefalosporinas de tercera o cuarta generación (e.j. Enterobacter, Serratia, Pseudomonas). -Con el objetivo de impedir la inactivación renal de imipenem se
ANTIBACTERIANOS
lo asocia con cilastina en todos los casos (500mg). -Imipenem no es indicado en el tratamiento de meningitis. FF Meropenem
Posología. -Adultos: 500 mg - 1 g IV, cada 8 horas.
MEROPENEM (Diempec) Genérico solución inyectable solución inyectable
500mg 1000mg
$17.30 CNMB $49.31 CNMB
MEROPENEM (Vitalis) Genérico
solución inyectable solución inyectable
1000mg 500mg
$29.70 CNMB $58.82 CNMB
MERONEM (Life) Comercial solución inyectable 20 ml 500mg solución inyectable 30 ml 1000mg
$29.64 $58.24
FF Imipenem + Cilastatina
Posología. -Adultos: 500 - 1000mg IV c/6 - 8 horas. Niños: 15 - 25 mg/kg IV c/ 6 horas (max. 2 - 4 g/día).
IMIPENEM (Medisumi) Genérico solución inyectable
500mg
$25.66 CNMB
IMIPENEM (Diempec) Genérico solución inyectable
500mg
$26.95 CNMB
TIENAM (Merck) Comercial solución inyectable
500mg
$31.53
8.1.1.4 MONOBACTAMICOS Introducción -Aztreonam es un antibiótico monocíclico beta lactámico. -Se lo utiliza como alternativa a los aminoglucósidos o cefalosporinas de tercera generación en el tratamiento de infecciones causadas por organismos aerobios gram negativos, incluyendo pseudomonas. -El riesgo de sensibilidad cruzada con otros antibióticos betalactámicos es mínimo. Efectos adversos -Trastornos hepáticos -Elevación del INR Administración Aztreonam debe ser administrado mediante inyección intramuscular
235
profunda, vía I.V lenta (3 a 5 minutos) o mediante bomba de infusión (20 a 60 minutos). █ Aztreonam
AZTREONAM (Vitalis) Genérico solución inyectable
1000mg
solución inyectable solución inyectable
500mg 1000mg
$17.22
AZACTAM (Bristol) Comercial $19.18 $30.13
8.1.2 MACRÓLIDOS Introducción -El espectro antibacteriano de los macrólidos incluye varios cocos gram positivos aerobios y anaerobios, Neisseria, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, chlamydia, Campylobacter jejuni y Helicobacter pylori. -Algunas cepas de estreptococos beta hemolíticos del grupo A y la mayoría de las cepas de Streptococcus pneumoniae y estafilococos han desarrollado resistencia. -Existe resistencia cruzada importante entre los diferentes macrólidos. -El espectro antibacteriano de los neomacrólidos es similar al de eritromicina. Los neomacrólidos son mejor absorbidos luego de administración oral y su vida media es más prolongada, lo cual permite pautas de administración menos frecuentes: dos veces al día para la claritromicina y una vez al día para azitromicina. Por esta razón, y el menor riesgo de efectos adversos gastrointestinales, los neomacrólidos han empezado a reemplazar a la eritromicina. Principales indicaciones en la práctica ambulatoria -Se puede administrar macrólidos en pacientes con hipersensibilidad a la penicilina. -Los macrólidos, incluyendo los neomacrólidos, no se consideran fármacos de primera elección para
236
ANTIBACTERIANOS
el tratamiento empírico de infecciones producidas por Neumococo y Haemophilus influenzae, debido a que desarrollan resistencia mucha frecuencia. -Claritromicina es parte de los esquemas terapéuticos de erradicación de Helicobacter pylori (ver 2.1). -Azitromicina (1 g, dosis única) es eficaz para el tratamiento de infecciones urogenitales producidas por Chlamydia trachomatis; en asociación a ceftriaxona (250 mg IM, dosis única) son los medicamentos de elección para el tratamiento empírico de uretritis por gonococo y chlamydia.
-Riesgo incrementado de vasoconstricción y gangrena por ergotamina o derivados cuando son combinados con eritromicina. - Ictericia y prurito en mujeres que utilizan anticonceptivos combinados. Administración -La absorción oral de eritromicina es irregular en presencia de alimentos. Es mejor administrar el medicamento media hora antes de las comidas. Posología. -Adultos: 250 - 500mg VO cada 6 horas. -Niños: 30 a 50 mg/kg/día dividido en 4 dosis. En menores de 28 días se puede dividir la dosis cada 8 - 12 horas.
FF Eritromicina
Efectos Adversos -Trastornos gastrointestinales. -Reacciones de hipersensibilidad: raro. -Cambios reversibles en los valores de las pruebas funcionales hepáticas y en raras ocasiones hepatitis colestásica. -Ototoxicidad en altas dosis altas. -Efectos centrales (reacciones psicóticas, pesadillas). Embarazo -Algunos estudios epidemiológicos sugieren que la exposición a eritromicina al inicio del embarazo podría aumentar el riesgo de malformaciones cardiovasculares fetales. Interacciones -Eritromicina es un sustrato e inhibidor de CYP3A4 (ver tabla en Introducción). -Torsades de pointes, incluso fatal, en casos de administración concomitante de eritromicina con medicamentos que potencialmente pueden alargar el intervalo QT o por inhibición del metabolismo la eritromicina por inhibidores de la CYP3A4 (ver tabla en Introducción).
Comprimido 250mg
COMERCIAL: $0.14... Eriecu, Libramicina, Monomycina
... $0.62
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB $0.03... ... $0.40 Kronos, Diempec, Genfar, Andina, Sante, Ecuaquimica
COMERCIAL: $0.27... ... $0.60 Eriecu, Libramicina, Servitrocin, Baknyl, Pantomicina
Solución Oral 60ml 200mg/5ml GENÉRICO: CNMB $2.16... Kronos, Ecuaquimica, Mk
... $3.25
COMERCIAL: Eriecu, Monomycina
... $4.71
$2.96...
Solución Oral 80ml 200mg/5ml COMERCIAL: CNMB $5.00 ... It-Erichem, Pantomicina
... $6.51
Solución Oral 100ml 250mg/5ml GENÉRICO: La Sante
$3.75
Solución Oral 60ml 250mg/5ml GENÉRICO: Genfar
$3.39
Otras presentaciones: comprimido 600mg, solución oral 100ml 200mg/5ml, solución oral 100ml 400mg/5ml
8.1.2.3 NEOMACRÓLIDOS
Indicaciones -Ver 8.1.2.
ANTIBACTERIANOS
Efectos Adversos -Las reacciones adversas de los neomacrólidos son similares a los de eritromicina, pero los trastornos gastrointestinales son más leves y menos frecuentes. -No se puede descartar que también aumenten el riesgo de prolongación del intervalo QT y torsades de pointes. Embarazo -No se ha establecido la inocuidad de los neomacrólidos durante el embarazo. Interacciones -El riesgo de interacción con otros medicamentos es menor en comparación con eritromicina. Sin embargo, se recomienda tomar las debidas precauciones cuando se administra conjuntamente neomacrólidos (especialmente claritromicina) con medicamentos que pueden generar interacciones peligrosas con eritromicina, ej. cisaprida, ergotamina y otros derivados de ergot. FF Claritromicina
Comprimido 250mg
$0.49
COMERCIAL: $0.67 ... Clanil, Claxid, Infex, Bacterfin, Klaricid
... $2.71
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB $0.84.. ... $3.21 Genfar, Magma, Rocnarf, Kronos, Chile, La Sante, Merck, Abbott, Simed, Tecno
COMERCIAL: $1.00 ... ... $2.82 Clanil, Claxid, Infex, Binoclar, Ritromi, Helimox, Klabax, Claritrol, Italclar, Clamycin, Helozym, Rasermicina, Xilin, Eymicin, Bacterfin, Klarstar, Klaricid U.D.
Solución Oral 50ml 125mg/5ml GENÉRICO: CNMB Andina
$12.81
Solución Oral 60ml 125mg/5ml COMERCIAL: Clanil, Ritromi
$9.65
Solución Oral 80ml 125mg/5ml COMERCIAL: Claxid, Infex
$11.05...
... $13.45
Solución Oral 125mg/5ml COMERCIAL: Clarosip
$1.42
GENÉRICO: CNMB La Santé
$12.50
Solución Oral 50ml 250mg/5ml COMERCIAL: $14.00... Claritrol, Xilin, Italclar, Klaricid
... $20.96
Solución Oral 60ml 250mg/5ml COMERCIAL: $14.00... Clanil, Ritromi, Helozym
... $18.15
Solución Oral 80ml 250mg/5ml COMERCIAL: $18.00... Claxid, Infex, Bacterfin
...
$22.34
Solución Oral 250mg/5ml COMERCIAL: Clarosip
$1.97
Otras presentaciones: solución inyectable 30ml 500mg (CNMB), solución oral 187.5mg/5ml, tableta de liberación retardada 500mg
FF Azitromicina
Posología. -Adultos: 250 - 500 mg cada 12 horas. •Erradicación de Helicobacter pylori, 500 mg/día c/12 horas por 7 días (Ver 2.1.). -Niños: 7.5 mg/kg cada 12 horas. GENÉRICO: Genfar
COMERCIAL: Klaricid
237
$10.00
Posología. -Adultos: 500 mg/día por 3 días o 500 mg/día el primer día, luego 250mg/ día, durante los siguientes 4 días. •Infección por Chlamydia, 1g, dosis única (Ver 8.1.2). -Niños: 10 mg/kg en dosis única diaria el primer día, luego 5 mg/kg/día durante 4 días o 10 mg/kg/día durante 2 días.
Comprimido 250mg
GENÉRICO: $0.85 Teuto
COMERCIAL: Azitrex, Ultrabac
$1.75...
Comprimido 500mg
... $3.60
GENÉRICO: CNMB $0.21... ... $4.22 Ophalac, Diempec, Magma, Chile, Nifa, Mk, Ecuaquimica, Genfar, Genetika, Sumi, La Santé
238
ANTIBACTERIANOS
COMERCIAL: $1.50... ...$8.99 Bynozit, Epica, Nocar, Azitrex, Arzomicin, Nurox, Ricilina, Ultrabac, Udox, Azistar, Geozit, Nokar, Azitromin, Tobil, Trex, Azitrobac, Zitromax
Solución Oral 15ml 200mg/5ml
GENÉRICO: $4.12... ... $9.62 Ophalac, Diempec, Nifa, Mk, Genfar, La Sante, Tecno COMERCIAL: $6.50... ... $13.53 Epica, Azitrex, Ricilina, Geozit, Azitromin, Trex, Azitrobac
Solución Oral 30ml 200mg/5ml COMERCIAL: $7.79... Udox, Trex, Tobil, Arzomicin - 200
... $15.48
Otras presentaciones: solución oral 15ml 250mg/5ml, solución oral 50ml 250mg/5ml, solución oral 15ml 600mg/5ml, solución oral 60ml 2000mg
8.1.3 TETRACICLINAS Doxiciclina, minociclina y oxitetraciclina son devidos de teraciclina. Introducción Actúan al interior celular bacteriano, en donde inhiben la síntesis proteica con su unión al ribosoma 30S. -Las tetraciclinas son activas contra bacterias grampositivas y gramnegativas; sin embargo, muchos microorganismo han desarrollado resistencia. -El espectro antibacteriano incluye treponema, borrelia y diversos anaerobios, rickettsiae, Mycoplasma pneumoniae y chlamydia. -Varios estreptococos (incluyendo neumococo) son resistentes a las tetraciclinas, por lo tanto no deben ser utilizadas para tratar anginas, otras infecciones por estreptococos B hemolítico del grupo A o neumonía por neumococo. -Pseudomonas, la mayoría de las cepas de proteus, serratia y Mycobacterium tuberculosis son resistentes. Principales indicaciones en la práctica ambulatoria -Acné: se administra tetraciclinas en bajas concentraciones durante varias semanas, especialmente cuando los tratamientos locales
fracasaron. Se prefiere utilizar doxiciclina sobre minociclina, debido principalmente a los efectos adversos reportados con este último. -Infección por Chlamydia. -Doxiciclina es utilizado como antibiótico en la enfermedad de Lyme. -Ocasionalmente, doxiciclina es utilizada en profilaxis y tratamiento de malaria (Ver 8.3.2.). Contraindicaciones -Embarazo, lactancia y niños menores de 8 años. Efectos adversos -Las tetraciclinas pueden provocar enlentecimiento reversible del crecimiento óseo, coloración irreversible de los dientes y riesgo incrementado de caries dentales. -Trastornos hepáticos, principalmente cuando existe insuficiencia renal concomitante y en mujeres embarazadas. -Reacciones adversas gastrointestinales, nausea y diarrea (menos con doxiciclina y minociclina). -Fotosensibilidad, especialmente con doxiciclina. -Doxiciclina: úlcera esofágica, principalmente con presentaciones sólidas orales cuando no ha sido administrada de manera correcta (ej. tomar sin suficiente agua o acostado). -Minociclina: •Problemas vestibulares en mujeres jóvenes, reversible luego del tratamiento. •Drug Rash Eosinophilia and Systemic Syndrome (DRESS) y reacciones de tipo lúpico con artralgias en caso de tratamiento prolongado. Embarazo -Se debe evitar el uso de tetraciclinas durante el embarazo y la lactancia (ver Efectos adversos). Interacciones -Las sales de hierro disminuyen la absorción de doxiciclina y minociclina.
ANTIBACTERIANOS
239
Cuidados especiales -Las tetraciclinas son eliminadas por vía renal; la doxiciclina también se elimina por vía fecal.
BAGOMICINA (Bagó) Comercial
█ Tetraciclina
Introducción Aminoglucosidos actúan contra microorganismos aerobios gram negativos, estafilococos y ciertas micobacterias, pero carecen de actividad contra la mayoría de los microorganismos gram positivos o anaerobios. -Solo excepcionalmente son empleados en monoterapia. -Son administrados en combinación con una penicilina o cefalosporina en infecciones severas causadas por enterobacterias, Pseudomona aeruginosa y en ciertos casos de endocarditis por cocos gram positivos, principalmente estreptococos y enterococos. -La penetración de estos fármacos en bilis o LCR es escasa. Sin embargo, atraviesan bien la barrera placentaria. -Otros aminoglucocidos incluyen: tobramicina, estreptomicina (para tratamiento de tuberculosis), paromomicina y kanamicina.
comprimido
100mg
$0.88
8.1.4 AMINOGLUCÓSIDOS
-Los
TETRACICLINA (Genfar) Genérico comprimido
500mg
$0.08
TETRACICLINA (Ecuaquimica) Genérico comprimido comprimido
250mg 500mg
$0.05 $0.10
comprimido
500mg
$0.14
TETRACICLINA (Ariston) Genérico TETRABIOTICO (H.G.) Comercial comprimido comprimido
250mg 500mg
$0.04 $0.06
TETRECU (Laboratorios Ecu) Comercial comprimido
500mg
$0.10
FF Doxiciclina
Posología. -Acné, 50 a 100 mg, toma única diaria. -Prevención de malaria, 100 mg/día en adultos y mayores de 8 años; se debe iniciar profilaxis un día antes de la exposición y continuarla diariamente durante cuatro semanas post-exposición.
DOXICILINA (Espinosa) Genérico comprimido
100mg
$0.12 CNMB
DOXICILINA (Espibena) Genérico comprimido
100mg
$0.18 CNMB
SUPRAMYCINA (Grunenthal) Comercial comprimido comprimido
100mg 200mg
$0.23 $0.43 CNMB
█ Oxitetraciclina
TERRAMICINA (Pfizer) Comercial comprimido
250mg
$0.24
█ Minociclina
Posología. -Acné (no es la primera opción), 500 mg diarios o 100 mg cada dos días, toma única diaria.
MINOCIN (Pfizer) Comercial comprimido comprimido
50mg 100mg
$0.38 $0.68
Efectos Adversos -La brecha terapéutica-tóxica es muy estrecha. -Ototoxicidad. -Nefrotoxicidad (a veces tardía); se ha demostrato que la administración de aminoglucocidos una vez por día disminuye la nefrotoxicidad sin que se vea afectada la respuesta terapéutica. -La administración en bolo empeora los trastornos de la conducción neuromuscular, con riesgo de paresia. Embarazo -Debido a sus efectos tóxicos (nefrotoxicidad y ototoxicidad) se debe evitar el uso de aminoglucósidos durante el embarazo.
240
ANTIBACTERIANOS
Cuidados Especiales -La excreción de aminoglucósidos en pacientes con insuficiencia renal y en adultos mayores es más lenta lo cual aumenta el riesgo de toxicidad; cualquier disminución en la función renal exige la reducción de la concentración, preferiblemente mediante administraciones menos frecuentes. -Es necesario medir las concentraciones plasmáticas del fármaco en pacientes con insuficiencia renal o enfermedades graves. Por lo tanto, se limita el tratamiento con aminoglucósidos únicamente para uso hospitalario. FF Gentamicina
Posología. -Adultos con función renal normal: •mayor a 60 kg: 240 mg día dividido en 3 dosis. •menor a 60 kg: 180 mg día dividido en 3 dosis.
Solución Inyectable 20mg/2ml
GENÉRICO: CNMB $0.31... ... $0.48 Acromax, Mk, Pharmabol, Vitalis, Genamerica
COMERCIAL: Gentrax, Gentamax
$0.39...
... $0.42
Solución Inyectable 80mg/2ml
GENÉRICO: $0.29... ... $0.62 Magma, Genfar, Acromax, Chile, Hospimed, Medisumi, Kronos, Mk, Pharmabol, Vitalis, Genamerica, La Sante COMERCIAL: $0.51... ... $0.84 Gentrax, Gentamax, Genbexil, Ikatin, Biogenta, Garamicina
Solución Inyectable 160mg/2ml
GENÉRICO: $0.44... ... $0.66 Genfar, Hospimed, Kronos, Mk, Vitalis, G.M.
COMERCIAL: $0.68... ... $1.22 Gentrax, Gentamax, Biogenta, Garamicina, Gentastar tras presentaciones: solución inyectable 10mg/1ml, O solución inyectable 40mg/1ml, solución inyectable 280mg/2ml (CNMB ).
FF Amikacina
Posología. -Adultos: 7.5 mg/kg/dosis cada 12 horas IM / IV.
AMIKACINA (Carlon) Genérico solución inyectable 100mg/2ml solución inyectable 500mg/2ml
$1.63 CNMB $2.52 CNMB
AMIKACINA (Genamerica) Genérico solución inyectable 100mg/2ml solución inyectable 500mg/2ml
$2.12 CNMB $3.35 CNMB
GLUKAMIN (H.G.) Comercial solución inyectable 100mg/2ml solución inyectable 500mg/2ml
$1.11 $3.78
8.1.5 GLICOPEPTIDOS Introducción -El glicopéptido vancomicina actúan contra microorganismos gram positivos, principalmente estafilococos y estreptococos. Posee también acción contra Clostridium difficile. -Se ha notificado resistencia de ciertas cepas de enterococos y, en menor proporción, de estafilococos. -Vancomicina únicamente esta indicada en el tratamiento de infecciones severas cuando no se puede utilizar antibióticos beta lactámicos o cuando cocos gram positivos son resistentes a estos últimos, principalmente estafilococos (MRSA), enterococos y Streptococo viridans. -Se puede utilizar vancomicina en el tratamiento de colitis seudomembranosa por Clostridium difficile, la cual puede aparecer después de la administración de antibióticos. Sin embargo, metronidazol es el fármaco de primera elección. -Vancomicina se elimina principalmente por vía renal. Efectos Adversos -Sensación de calor, comezón y náusea durante la administración del fármaco. -Reacciones alérgicas (fiebre, erupciones cutáneas). -Nefrotoxicidad, ototoxicidad. -Neutropenia. -Tromboflebitis en el lugar de la inyección.
ANTIBACTERIANOS
FF Vancomicina
FF Clindamicina
VANCOMICINA (Abbott) Genérico solución inyectable solución inyectable
500mg 1000mg
$1.70 CNMB $46.60 CNMB
VANCOMICINA (Medison) Genérico solución inyectable
500mg
$6.64 CNMB
VANCOMICINA (Teuto) Genérico solución inyectable
500mg
$8.80 CNMB
VANCOMICINA (Diempec) Genérico solución inyectable
241
500mg
$9.67 CNMB
Posología. -Adultos, 150 - 300mg VO cada 6 horas
Comprimido 300mg
GENÉRICO: CNMB $0.30... Mk, Emvo, Ecuagen, La Sante
... $0.41
COMERCIAL: Euroclin, Dalacin C
... $0.72
$0.62...
Solución Inyectable 600mg/4ml
VANCOMICINA (Neira) Genérico
GENÉRICO: CNMB $1.99... ... $6.52 Mk, Emvo, Ecuagen, Simed, Diempec, Hospimed, Vitalis, Farmandina, Magma, Fajapro, Andina
VANCOMICINA (Medisumi) Genérico
COMERCIAL: Euroclin, Dalacin C
solución inyectable
solución inyectable
500mg
500mg
$10.46 CNMB
$13.38 CNMB
8.1.6 LINCOSAMINAS Indicaciones -Lincomicina y su derivado semisintético clindamicina tienen casi el mismo espectro de acción contra cocos gram positivos, como el de los macrólidos. Son eficaces contra anaerobios, incluso Bacteroides, son menos eficaces contra Neisseriae, Haemophilus influenzae, Micoplasma y bacilos aerobios gram negativos e ineficaces contra Chlamydia. -Clindamicina es mucho más eficaz que lincomicina y se absorbe mejor, por lo cual es el fármaco de preferencia. -Se utiliza clindamicina sobre todo en infecciones causadas por una flora mixta de microorganismos aerobios y anaerobios, en combinación con otros fármacos antiinfecciosos. -Se utiliza en infecciones de piel y tejidos blandos por estreptococos y estafilococos y en infecciones de pie diabético (en combinación con otros fármacos). Efectos Adversos -Trastornos gastrointestinales -Diarrea; suspender inmediatamente el tratamiento y acudir a servicio. -Colitis seudomembranosa por proliferación de Clostridium difficile.
$5.65...
... $5.95
Otras presentaciones: solución inyectable 300mg/2ml
█ Lincomicina
LINCOMICINA (Ecuaquimica) Genérico comprimido
500mg
$0.43
LINCOMICINA (Mintab) Genérico comprimido
500mg
$0.43
LINCOMICINA (Vitalis) Genérico solución inyectable 300mg/ml solución inyectable 600mg/2ml
$0.51 $0.70
LINCOMICINA (Genfar) Genérico solución inyectable 600mg/2ml
$0.71
LINCOMICINA MK (Mk) Genérico solución inyectable 600mg/2ml
$1.81
LINCOMICINA (Genamerica) Genérico solución inyectable 600mg/2ml
$2.02
LINCONCIN (Pfizer) Comercial comprimido 500mg solución inyectable 600mg/2ml solución inyectable 300mg/ml
$0.64 $2.58 $1.44
CLORDELIN (Chalver) Comercial solución inyectable 300mg/ml solución inyectable 600mg/2ml
$0.85 $1.69
8.1.7 OXAZOLIDINONAS Introducción -Linezolid es un antibiotico de la familia de las oxizalidinonas que posee actividad contra microorganismos gram positivos, incluyendo enterococos resistentes a la vancomicina y estafilococo meticilinoresistente.
242
ANTIBACTERIANOS
Introducción -Trastornos grastrointestinales y riesgo de colitis pseudomenbranosa. -Cefalea, vértigo e insomnio. -Trastornos cutáneos. -En caso de administración prolongada (más de 4 a 6 semanas) se ha reportado toxicidad, incluso fatal: neuropatía óptica y periférica, trastornos hematológicos (trombocitopenia, leucopenia, anemia), acidosis láctica. Interacciones -Crisis hipertensiva y síndrome serotoninérgico en caso de administración concomitante de medicamentos serotoninérgicos o adrenérgicos, por inhibición de la monoamino oxidasa. Interacciones -Debido a sus efectos adversos, no se recomienda utiliza linezolid por más de 4 semanas. -Si se administra por más de 10 días es necesario realizar regularmente hemogramas de control. FF Linezolid
ZYVOX (Pfizer) Comercial
comprimido 600mg $51.37 CNMB solución inyectable 300ml 2mg/ml $80.06 CNMB
8.1.8 QUINOLONAS Introducción -Las quinolonas son útiles contra la mayoría de los microorganismos gram negativos, sobre todo contra enterobacterias, Haemophilus influenzae, Legionella, pseudomonas, cocos gram negativos (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) y algunos estafilococos. También actúan contra microorganismos atípicos como Mycoplasma pneumoniae y Chlamydophilia pneumoniae. -Las fluoroquinolonas como levofloxacina actúa mejor contra neu-
mococos. -Existe un aumento en el número de cepas resistentes, sobre todo de Pseudomonas aeruginosa, estafilococos y N. gonorrhoeae. -Existe “resistencia cruzada” entre las diferentes quinolonas. -En la ciudad de Quito para el año 2010, la resistencia registrada de E. Coli para quinolonas (principal productor de I.V.U.) se encontraba alrededor del 40%. -Las quinolonas no son parte del tratamiento de primera linea para la erradicación del H. pylori. -Es importante evitar el uso indiscriminado de quinolnas con el evitar la aparición de resistencia y porque además, forman parte del esquema de tratamiento de tuberculosis multidrogo-resistentes. -Las quinolonas más antiguas (Norfloxacina) no alcanzan concentraciones muy elevadas a nivel plasmático por lo que no se indican en infección de vías urinarias. Las quinolonas más recientes alcanzan concentraciones plasmáticas y tisulares más elevadas. Indicaciones -Infecciones complicadas del tracto urogenital por microorganismos sensibles, ej. pielonefritis, prostatítis, o en personas con factores de riesgo. -Enteritis y enterocolitis por enterobacterias, principalmente si existen síntomas sistémicos. -Gastroenteritis bacteriana aguda en pacientes con riesgo (ej. implante de prótesis valvular). -Diarrea del viajero (excepto personas de origen Indú o de extremo oriente). -Infecciones por Mycoplasma pneumoniae y Chlamydophilia pneumoniae cuando no se puede administrar los fármacos de primera elección. -Profilaxis en adultos después del
ANTIBACTERIANOS
contacto con un paciente con meningitis por meningococo. -El uso de levofloxacina y moxifloxacina en la práctica ambulatoria se limita a pacientes con diagnóstico de neumonía que presentan alergia a los antibióticos beta lactámicos. Contraindicaciones -Esta contraindicado el uso de quinolonas durante el embarazo y la lactancia. Se debe evitar su administración durante el crecimiento (ver Embarazo). Efectos Adversos -Molestias gastrointestinales. -Reacciones alérgicas, rara vez anafilaxia. -Artralgias, tendinitis y rotura del tendón de Aquiles (especialmente en adultos mayores, y al utilizar simultáneamente corticoides). -Fotosensibilidad. -Toxicidad hematológica y hepática. -Se ha notificado prolongación del intervalo QT (riesgo de Torsades de pointes) con levofloxacina y moxifloxacina, no puede descartarse este riesgo con las otras quinolonas. -Hepatotoxicidad severa, incluso fatal, con el uso de moxifloxacina y norfloxacina. -Moxifloxacina: reacciones dermatológicas severas (ver Alerta). Embarazo y lactancia -Las quinolonas son contraindicadas durante el embarazo, la lactancia y el periodo de crecimiento debido a que se ha observado daños en el cartílago de articulaciones de animales en período de crecimiento. Interacciones -Las concentraciones plasmáticas de teofilina y de ciclosporina aumentan al administrar simultáneamente ciertas quinolonas, sobre
243
todo ciprofloxacina y norfloxacina (inhibición de CYP1A2 y/o de CYP3A4). -La absorción de fluoroquinolonas disminuye al ingerir simultáneamente aluminio, calcio, hierro y magnesio. -El riesgo de tendinitis y rotura del tendón de Aquiles aumenta al utilizar de manera simultánea corticoides. Cuidados Especiales -Las quinolonas deben ser usadas con precaución en pacientes con historia de epilepsia o condiciones que predisponen a crisis convulsivas, debido a que pueden inducir convulsiones en pacientes con o sin historia de convulsiones, la administración conjunta de AINEs también induce el mismo efecto. -Se debe evitar la exposición excesiva a la luz solar por fotosensibilidad. FF Ciprofloxacina
Posología. -Adultos: •Infección de vía urinaria: 250 - 750 mg VO cada 12 horas. •Prostatitis aguda o crónica, 500 mg VO cada 12 horas por 28 días. •Diarrea del viajero (excepto personas de origen Indú o de extremo oriente), 500 mg cada 12 horas por 3 días en diarrea no complicada; 5 días en disentería. •Profilaxis de meningitis por meningococo, 500mg, dosis única.
Comprimido 250mg
GENÉRICO: $0.29... ... $0.46 Ecuaquimica, Mk, Tecno, Genfar, Nifa, Genamerica
COMERCIAL: $0.19... ... $2.32 Ciprokron, Quinoflex, Ciprecu, Italprodin, Unex, Cimaxxpharma, Ciprocap, Cipran, Osmoflox, Proflox, Bactiflox, Quinopron, Rubrum, Ciproxina
244
ANTIBACTERIANOS
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB $0.27... ... $0.82 Espibena, Diempec, Ecuagen, Quifatex, Quilab, Chile, Rocnarf, Ecuaquimica, Genetika, Magma, Mk, Tecno, Genfar, Nifa, Farmandina, La Sante, Genamerica
COMERCIAL: $0.15... ... $7.66 Ciproval, Inac, Ciprokron, Quinoflex, Ciprecu, Ciproxan G. M., Ciprolet, Cimaxx, Italprodin, Unex, Cimaxxpharma, Ciprocap, Cipran, Osmoflox, Proflox, Bactiflox, Ciproxacil-T, Serviflox, Zicon, Cifloxin, Ciflobac, Neo-Flox, Grifociprox, Protenil, Quinopron, Plenolyt, Quipro, Rubrum, Ciprostar, Ciriax, Ciproxina
Comprimido 750mg GENÉRICO: CNMB Ecuaquimica, Nifa
$0.80...
RECAMICINA (Recalcine) Comercial comprimido 500mg
comprimido 500mg comprimido 750mg
comprimido 500mg
... $4.65
Solución Inyectable 100ml 200mg COMERCIAL: CNMB Ciriax, Ciproxina
$43.34...
... $49.49
Solución Inyectable 10ml 200mg COMERCIAL: $0.63... Proflox, Quinopron, Ciriax
... $6.60
Solución Inyectable 20ml 200mg GENÉRICO: CNMB $1.97... Diempec, Genamerica, Neira COMERCIAL: Osmoflox
... $7.01
CNMB CNMB
$7.91
CNMB
FF Moxifloxacino
Solución Inyectable 10ml 100mg COMERCIAL: $0.53... Osmoflox, Proflox, Quinopron
$2.58 $4.01
ELEQUINE (Janseen Cilag) Comercial
... $1.12
$5.50
CNMB
FLOXIMAX (Difare) Comercial
COMERCIAL: $0.83... ... $6.96 Ciprecu, Unex, Osmoflox, Proflox, Bactiflox, Ciproxina
GENÉRICO: CNMB Genamerica
$2.10
ALERTA En 2008 se notificó que el tratamiento con moxifloxacino puede asociarse con la aparición de hepatitis fulminante y reacciones cutáneas tipo síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell que pueden poner en peligro la vida del paciente.
OMNIMOX (Rocnarf) Comercial comprimido
400mg
$5.90 CNMB
MOXAVAL (Saval) Comercial comprimido
400mg
$7.30 CNMB
FLOVACIL (Recalcine) Comercial comprimido
400mg
$7.55 CNMB
AVELOX (Bayer) Comercial
comprimido 400mg $10.65 CNMB solución inyectable 250ml 400mg $115.64 CNMB
█ Ofloxacino
$0.63
Posología. 200 a 400 mg/día VO c/12h, en niños 5 mg/kg/dosis VO o IV c/12h
Otras presentaciones: comprimido 1000mg (CNMB), solución inyectable 200ml 400mg, solución oral 100ml 250mg/5ml
█ Norfloxacino
OXIFLOX (Rocnarf) Comercial
Comprimido 400mg
GENÉRICO: $0.12... ... $0.42 Hospimed, Genfar, Mk, Tecno, Espibena, Quifatex, Andromaco, Rocnarf, Nifa, Albonova, Simed, Magma, Farmandina
COMERCIAL: $0.57... ... $0.78 Norflogen, Urobacid, Ornasac, Orsanac, Uroseptal, Noroxin (R)
FF Levofloxacina
LEVOCINA (Interpharm) Comercial comprimido 500mg
$0.93
CNMB
TRUXA (Medicamenta) Comercial comprimido 500mg comprimido 750mg
$1.77 $3.72
CNMB CNMB
ECUFLOX (Bjarner) Comercial comprimido comprimido
200mg 400mg
$1.15 $2.00
comprimido comprimido
200mg 400mg
$1.20 $2.10
UROSTAT (Ariston) Comercial comprimido comprimido
200mg 400mg
comprimido comprimido
200mg $1.34 400mg $2.65
comprimido
400mg $1.56
FLOXTAT (Janssen Cilag) Comercial
$1.32 $2.66
MICROBAC (Biogenet) Comercial
ANTIBACTERIANOS
8 . 1 . 9 SULFONAMIDAS ANTIBACTERIANAS Indicaciones -Su espectro de acción de las sulfamidas cubre bacterias gram positivas y negativas, además de chlamydias. -En Quito, la resistencia de E. coli a sulfametoxazol-trimetoprim es del 62%, razón por la cual no se la considera como tratamiento de elección en infección de vía urinaria. -Posee también un uso limitado en prevención y tratamiento de neumonía por Pneumocystis jiroveci. Efectos adversos -Se reportan reacciones alérgicas cutáneas, alteraciones hematológicas, enfermedad del suero. -Alteraciones hepáticas y renales: raro. -Drug Rash Eosinophilia and systemic symptoms syndrome (DRESS). -Síndrome de Stevens-Johnson y síndrome de Lyell, incluso fatal: raro. -Interferencia con el metabolismo del ácido fólico, por tanto puede producir trastornos hepáticos. -Los efectos adversos son mas frecuentes en pacientes infectados por HIV. Embarazo -Debido a que interfiere con el metabolismo del ácido fólico no se puede excluir efectos teratogénicos. Administrado al final de la gestación puede aumentar el riesgo de ictericia en el recién nacido. Interacciones -Puede producir depresión respiratoria con la administración simultanea con metrotexate, azatioprina y mercaptopurina.
245
FF Sulfametoxazol - Trimetoprim
Posología. -Adultos: 800mg de sulfametoxazol + 160mg de trimetoprim cada12 horas.
TRIMETOPRIM SULFA MK (Mk) Genérico
comprimido $0.06 CNMB Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg comprimido $0.11 CNMB Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
60ml
$0.99 CNMB 40mg/5ml 200mg/5ml
SULFAMETOXAZOL + TRIMETOPRIM (La Sante) Genérico comprimido $0.08 CNMB Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM (Farias) Genérico
comprimido $0.09 CNMB Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM (Genfar) Genérico
comprimido $0.09 CNMB Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg comprimido $0.35 CNMB Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
120ml
$1.50 CNMB 40mg/5ml 200mg/5ml
solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
120ml
$2.58 CNMB 80mg/5ml 400mg/5ml
SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM (Espinosa) Genérico
comprimido $0.10 CNMB Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM (Farmandina) Genérico
solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
120ml
solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
60ml
$1.50 CNMB 40mg 200mg
SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIM (Grunenthal) Genérico $1.63 CNMB 40mg/5ml 200mg/5ml
246
ANTIBACTERIANOS
KRO-BACTROL (Kronos) Comercial comprimido $0.07 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg
SUFTREX (Life) Comercial
comprimido $0.07 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg comprimido $0.13 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
COTRIMOXAZOL Comercial
100ml $1.64 40mg/5ml 200mg/5ml
(Ecuaquimica)
comprimido $0.11 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg
COTRIMOXAZOL GA (Genamerica) Comercial comprimido $0.11 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
100ml $1.38 40mg 200mg
SULFTRISTAR (US Pharm) Comercial comprimido $0.15 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
SULFATALPIN (Bioindustria) Comercial
comprimido $0.12 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg comprimido $0.19 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg solución oral 120ml $1.57 Trimetoprim 40mg/5ml Sulfametoxazol 200mg/5ml
SUPRACOMBIN (Grunenthal) Comercial
comprimido $0.12 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg comprimido $0.21 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
BACTOPRIM (Neo-Fármaco) Comercial
comprimido $0.16 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg comprimido $0.25 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
120ml $2.15 40mg/5ml 200mg/5ml 120ml $3.49 80mg/5ml 400mg/5ml
BACTICEL (Bagó) Comercial
comprimido $0.16 Trimetoprim 40mg Sulfametoxazol 80mg comprimido $0.26 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
100ml $4.32 40mg/5ml 200mg/5ml
BITRIM (Pharmabrand) Comercial comprimido $0.20 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg comprimido $0.41 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
100ml $3.60 40mg/5ml 200mg/5ml
BACTEROL (Recalcine) Comercial
comprimido $0.21 Trimetoprim 80mg Sulfametoxazol 400mg comprimido $0.39 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg solución oral 100ml $3.92 Trimetoprim 40mg/5ml Sulfametoxazol 200mg/5ml solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
100ml $5.85 80mg/5ml 400mg/5ml
COTRIMOXAZOL FORTE (Ecuaquimica) Comercial
comprimido $0.22 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
BACTRICIDA (Infabi) Comercial
comprimido $0.36 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg
MEPRIM ARISTON (Ariston) Comercial
comprimido $0.40 Trimetoprim 160mg Sulfametoxazol 800mg solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
100ml $2.58 40mg 200mg
solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
120ml $4.18 80mg/5ml 400mg/5ml
ANTIBACTERIANOS
247
COTRIMOXAZOL (Ariston) Comercial
mática puede producir toxicidad sistémica (principalmente neuropatía periférica). -Deficiencia de G6PD.
8.1.10 ANTIBACTERIANOS URINARIOS
Efectos Adversos -Nausea y vómito. -Reacciones alérgicas. -Fibrosis pulmonar e ictericia colestásica en tratamientos prolongados. -Neuropatía periférica en tratamientos prolongados.
solución oral Trimetoprim Sulfametoxazol
100ml $2.40 40mg/5ml 200mg/5ml
Introducción -Los fármacos aquí descritos no se utilizan para tratamiento prostatitis y pielonefritis debido que su penetración en estos tejidos no es óptima. FF Nitrofurantoína
Indicaciones -Nitrofurantoína tiene un amplio espectro de acción contra microorganismos gram positivos, gram negativos y anaerobios. -Escherichia coli presenta la mayor sensibilidad; son menos sensibles klebsiella y enterobacter; mientras que las cepas de Proteus spp. y Pseudomona aeruginosa son todas resistentes. -Nitrofurantoína es más activa en un ambiente ácido (pH < 5,5). -La resistencia se desarrolla lentamente por lo cual es posible administrar nitrofurantoína por largo tiempo en infecciones recidivantes de las vías urinarias bajas. Principales indicaciones en la práctica ambulatoria -Nitrofurantoína y fosfomicina son los fármacos de primera elección en infecciones no complicadas del tracto urinario bajo en mujeres adultas. Contraindicaciones -Insuficiencia renal: nitrofurantoína no es efectiva debido a que no alcanza concentraciones urinarias mínimas para ejercer su acción y al contrario, la concentración plas-
Embarazo -Evitar al final del embarazo debido riesgo incrementado de enfermedad hemolítica del recién nacido. Posología. -Adultos: 100 mg (liberación retardada) cada 12 horas. -Niños mayores a 6 años: 5 - 7 mg/kg/día VO cada 6 horas.
UVAMIN RETARD (Mepha) Comercial tableta de liberación retardada 100mg $0.24 CNMB
URANTOIN (Basel Pharma) Comercial cápula
100mg $0.29 CNMB
NIFURYL (Italfarma) Comercial
tableta de liberación retardada 100mg $0.29 CNMB solución oral 100ml 25mg/5ml $3.36
█ Fosfomicina
-Es activa contra uropatágenos gram positivos (incluyendo S. aureus, S. saprophyticus y enterococcus faecalis) y gram negativos como E. coli y Proteus mirabilis. -La eficacia de una dosis única en infección de vía urinarias no complicadas todavía no es totalmente clara. Posología. -Adultos: 3 g dosis única con comida.
FOSFOCINA (Grunenthal) Comercial comprimido solución oral
500mg $0.93 60ml 250mg/5ml $6.80
248
ANTIBACTERIANOS
8.1.11 OTROS █ Cloranfenicol
Indicaciones -Su espectro antimicrobiano incluye microorganismos tanto gram positivos como gram negativos, particularmente Salmonella y Rickettsiae. -Se debe limitar su uso para infecciones severas por microorganismos resistentes, por su gran potencial tóxico medular. Efectos dversos -Cloranfenicol puede causar reacciones adversas graves y hasta fatales. El efecto adverso más serio de este medicamento es depresión medular ósea, la cual puede manifestarse de dos formas; la primera, relativamente común, es dosis dependiente y tiene la característica de ser reversible, produce cambios morfológicos en la médula ósea, reducción de la utilización de hierro, reticulocitopenia, anemia, leucopenia y trombocitopenia. La segunda se expresa como anemia aplásica severa e irreversible, su presentación es rara y no es dosis dependiente. La aplasia se presenta luego de un período de latencia de semanas o incluso meses. -Otras reacciones adversas incluyen: El “síndrome del niño gris” en neonatos e infantes; hemorragias producidas por toxicidad medular y/o reducción en la síntesis de vitamina K; neuritis óptica y periférica en uso prolongado. Embarazo y lactancia -Contraindicado durante el embarazo y lactancia.
ALERTA Depresión medular ósea potencialmente fatal. Información detallada en efectos adversos.
CLORANFENICOL (G.M.) Genérico
comprimido 250mg comprimido 500mg solución inyectable 1000mg solución oral 60ml 125mg/5ml
$0.10 $0.13 $2.33 $1.58
CLORANFENICOL (Acromax) Genérico comprimido
500mg
$0.14
CLORANFENICOL (Kronos) Genérico comprimido 250mg comprimido 500mg solución oral 60ml 125mg/5ml
$0.08 $0.14 $1.20
CLORANFENICOL (Ecuaquimica) Genérico comprimido
500mg
$0.19
CHLOROMYCETIN (Pfizer) Genérico comprimido 500mg solución oral 60ml 125mg/5ml
$0.23 $3.01
CLORANFENICOL (Chile) Genérico solución inyectable
1000mg
solución inyectable
1000mg
solución inyectable
1000mg
$1.23
CLORANFENICOL (Mk) Genérico $2.10
CLORANFENICOL (Ariston) Genérico $6.61
ACROMAXFENICOL (Acromax) Comercial comprimido solución inyectable
500mg 1000mg
$0.15 $4.02
ALFA CLOROMICOL (H.G.) Comercial comprimido 250mg solución oral 59ml 150mg/5ml
$0.07 $1.66
8.1.12 ANTITUBERCULOSOS -El diagnóstico y manejo terapéutico de la tuberculosis se detalla en el “Manual de Normas y Procedimientos para el control de la Tuberculosis 2010” emitido por el Ministerio de Salud Pública del Ecuador. El manual de normas es el documento que rige el manejo de la tuberculosis en nuestro país. -La tuberculosis es una enfermedad de notificación obligatoria. -Los medicamentos antituberculosos están disponibles en todo el sistema público sin ningún costo, razón por la cual en este vademécum no aparecen los precios de venta al público de los medicamentos antituberculosos.
249
ANTIBACTERIANOS
Introducción -La terapia farmacológica contra Mycobacterium tuberculosis consiste en la administración de medicamentos antituberculosos durante varios meses. En monoterapia surge rápidamente resistencia bacteriana, para evitar este desenlace es necesario administrar cuatro diferentes medicamentos en la fase inicial del tratamiento. -La fase inicial o primera fase dura aproximadamente 2 o 3 meses; en este período los medicamentos se administran en forma diaria (5 días a la semana en establecimientos ambulatorios y 7 días a la semana en hospitalización) con el objetivo de reducir rápidamente la carga bacilar. -Isoniazida, rifampicina, pirazinamida y etambutol son la base del tratamiento. -Cuando la cantidad de bacterias ha disminuido considerablemente (lo cual ocurre, en la mayoría de los casos, después de la primera fase), basta continuar con la administración de isoniazida + rifampicina. -La fase de consolidación o segunda fase dura 4 o 5 meses, en esta etapa los medicamentos se administran 3 días a la semana, en forma intermitente, para lograr la eliminación completa de los bacilos y esterilización de las lesiones. -La administración de los medicamentos antituberculosos será siempre vigilada por un agente de salud o por la persona a cargo del paciente (Tratamiento acortado estandarizado directamente observado, DOTS por sus siglas en ingles). FF Isoniazida
Efectos adversos -Reacciones de hipersensibilidad: infrecuentes. -Neuropatías periféricas (parestesias en las piernas y pies) se pre-
sentan en 1 a 2% de los pacientes, principalmente en adultos mayores o cuando se administran dosis demasiado elevadas. La administración de piridoxina (vitamina B6), 20 a 40mg por día, previene o disminuye este efecto no deseado. -Efectos adversos de tipo neuropsiquiatrico. -Trastornos hepáticos asintomáticos y casi siempre transitorios. -Hepatitis grave: infrecuente. El riesgo de hepatotoxicidad aumenta con la edad y la administración conjunta de isoniazida + rifampicina, por lo cual se aconseja realizar regularmente pruebas de función hepática. ISONIAZIDA (Andugesa) Genérico comprimido
100mg
CNMB
ISONIAZIDA (Kronos) Genérico comprimido comprimido
100mg 300mg
CNMB CNMB
FF Rifampicina
-La rifampicina, aparte de ser utilizada como antituberculoso, puede ser empleada -solo en casos extraordinarios- para el tratamiento de ciertas infecciones producidas por micro-organismos resistentes a varios antibióticos. Efectos adversos -Al inicio del tratamiento se elevan las transaminasas y bilirrubinas séricas, este efecto adverso es transitorio y desaparece luego unas semanas.. -Hepatotoxicidad severa: infrecuente. El riesgo se incrementa en combinación con isoniazida, esta indicado realizar control periódico de la función hepática. -Coloración rosada de la orina, sudor, saliva, lágrimas y heces. Embarazo La administración de rifampicina al final del embarazo puede causar hemorragias, tanto en la madre
250
ANTIBACTERIANOS
como en el recién nacido, debido a deficiencia de vitamina K. Interacciones Rifampicina induce las enzimas hepáticas CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4 acelerando el metabolismo de muchos otros fármacos, ej. anticoagulantes derivados de la cumarina, antiepilépticos, anticonceptivos, hipoglucemiantes orales, corticoides y antiretrovirales. (ver tabla en introducción: Isoenzimas del complejo citocromo P450, sustratos, inhibidores e inductores). RIFAMPICINA MK (Mk) Genérico comprimido
300mg CNMB
RIFAMPICINA (Arilec) Genérico comprimido
300mg
CNMB
RIFAMPICINA (Grufar) Genérico comprimido
300mg
CNMB
RIFAMPICINA (Kronos) Genérico comprimido
300mg CNMB
RIFAMPICINA (Magma) Genérico comprimido
300mg
CNMB
RIFADEX (Genamerica) Comercial comprimido 300mg solución oral 60ml 100mg/5ml
CNMB
FF Pirazinamida
Indicaciones Se utiliza pirazinamida en la fase inicial del tratamiento antituberculoso, conjuntamente con isoniazida y rifampicina. Contraindicaciones -Antecedentes de gota.
-Insuficiencia hepática o renal. Efectos Adversos -Hiperuricemia, a veces con artralgias. -Trastornos de la función hepática. PIRAZINAMIDA (Kronos) Genérico comprimido
500mg
CNMB
PIRAZINAMIDA (Magma) Genérico comprimido
500mg
CNMB
FF Etambutol Indicaciones Se utiliza etambutol en la fase inicial del tratamiento antituberculoso, siempre administrado conjuntamente con isoniazida y rifampicina.
Efectos Adversos Neuritis retrobulbar con disminución en la capacidad de distinguir entre el color rojo y verde, escotomas centrales, disminución de la agudeza y campo visual: infrecuente a dosis recomendadas y reversible al disminuir la concentración o sustituirlo por otro fármaco.
ETAMBUTOL (Kronos) Genérico comprimido
400mg
FF Isoniazida + Rifampicina
ISONIAZIDA + RIFAMPICINA (Arilec) Genérico
comprimido CNMB Rifampicina 300mg Isoniazida 150mg
ISONIAZIDA + RIFAMPICINA (Kronos) Genérico comprimido CNMB Rifampicina 300mg Isoniazida 150mg
E: Antimicrobiano de elección X: Antimicrobiano de segunda elección A: Asocia gentamicina en Infecciones graves con grupo B ADAPTADO DE: Organización Panamericana de la Salud. Tratamiento de las enfermedades infecciosas. 3ra. Ed.; Washington, D.C., 2007.
AGENTES ETIOLÓGICOS Streptococcus grupo A,B,C,G grupo milleri Streptococcus pneumoniae sensible a penicilina COCOS Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina GRAM Staphylococcus: Aureus y coagulasa negativa (+) sensibles a la meticilina Staphylococcus: Aureus y coagulasa negativa resistentes a la meticilina Neisseria meningitidis (-) Neisseria gonorrhoeae Moraxella catarrhalis ENTEROBACTERIAS Escherichia coli Klebsiella sp. Salmonella sp. Shigella sp. No fermentadores BACILOS Pseudomonas aeruginosa GRAM Otros (-) Helicobacter pylori Gardnerella vaginalis Campylobacter sp. Haemophilus influenzae Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumoniae ANAEROBIOS Treponema pallidum Otros anaerobios (Clostridium, etc.)
TRATAMIENTO*
AMINOGLUCÓSIDOS
E
X E
A
1ª GENERACIÓN
X
E
X X X
2ª GENERACIÓN
X
E
X
Ceftazidima
E
X E
Ceftriaxona
E
X E E E
X E
X X
Azitromicina
X E E E
E
X
X X
Claritromicina X E
E
E
X
X X
Eritromicina X
X E
E
X
X X
Amoxicilina Ampicilina X
E
Penicilina G E
E
E E
Oxacilina/ Dicloxacilina E
X
X E
E
X
Amoxicilina/ clavulánico X E
E
X
QUINOLONAS E X
X
X X E E
X X
X
Fosfomicina E***
X
Cloranfenicol X X
E
Clindamicina X
X
X
X
OTROS
E
E E
Metronidazol Doxiciclina E E
X X
X
X X X X
E
X
Trimetoprima/ sulfametoxazol
*** en caso de infecciones no complicadas de las vías urinarias
** Cefalosporinas: 1ra generación (Cefazolina, Cefalexina, Cefalotina, Cefadroxilo), 2da (Cefaclor, Cefmetazol, Cefoxitina, cefuroxima).
* No son mencionados en este cuadro los antibióticos que según el CNMB VI son de uso exclusivo de 3er nivel
E
X
E
Ampicilina/ sulbactam
Tabla.- ELECCIÓN DE ANTIBIÓTICOS EN ATENCIÓN PRIMARIA CEFALOSPORINAS** PENICILINAS Y ANTIBIÓTICOS MACRÓLIDOS RELACIONADOS 3ª GEN. Nitrofurantoína E***
ANTIBACTERIANOS
251
252
ANTIMICÓTICOS
8.2 Antimicóticos
Introducción -En principio se aconseja el uso de tratamientos tópicos cuando se trata de micosis superficiales; solamente en caso de no lograr resultados satisfactorios o de patologías recidivantes es necesario implementar un tratamiento sistémico. -Un tratamiento sistémico puede ser indicado en onicomicosis por dermatofitos, según la extensión, la gravedad y las molestias provocadas. -Las interacciones son frecuentes y pueden producir consecuencias fatales. 8.2.1 ANTIBIÓTICOS ANTIMICÓTICOS 8.2.1.1 ANTIMICÓTICOS POLIENOS -Anfotericina B y nistatina se incluyen en este grupo. Indicaciones -Este grupo de antimicóticos actúan contra levaduras (Cryptococcus neoformans, Candida albicans y no albicans) y contra ciertos hongos de otras especies (ej. Aspergillus, Blastomyces, Histoplasma). -Nistatina se absorbe en muy pequeña cantidad por vía oral.. -Debido a su gran potencial tóxico, anfotericina B debe ser utilizado únicamente para micosis sistémicas graves producidas hongos y levaduras sensibles al fármaco. Efectos adversos -Anfotericina B: •Tromboflebitis en el sitio de administración. •Escalofrío, fiebre, nausea y vómito en el momento de la administración, sobre todo cuando esta ocurre demasiado rápido. •Torsades de pointes en caso de perfusión IV en altas dosis en pacientes con insuficiencia renal. •Nefrotoxicidad en función de la dosis total administrada que puede ser contrarrestada parcialmente mediante hidratación intravenosa suficiente. En caso que la
nefrotoxicidad es necesario parar la administración de manera temporal o definitiva. •Toxicidad hematológica, neuropatía periférica, convulsiones e hipopotasemia. FF Anfotericina B
ANFOTERICINA B (Diempec) Genérico solución inyectable
50mg
$24.62 CNMB
FF Nistatina
NISTATINA (Espibena) Genérico solución oral
100000U.I.
$3.60 CNMB
8.2.1.2 griseofulvina -Griseofulvina es una antimicótico de espectro estrecho que se aísla de cultivos de Penicillium griseofulvum. Indicaciones -Infecciones por dermatofitos, especialmente aquellos casos que comprometen cuero cabelludo, pelos, uñas y piel que no ha respondido a tratamiento previo con agentes tópicos. Contraindicaciones -Insuficiencia hepática severa. -Lupus eritematoso sistémico (riesgo de exacerbación). Embarazo -Se ha demostrado teratogenicidad en animales; no utilizar griseofulvina durante este período
ANTIMICÓTICOS
y evitar concebir un mes después de terminar el tratamiento. Los hombres no deben engendrar durante y 6 meses después del tratamiento. Efectos adversos -Trastornos gastrointestinales. -Cefalea. -Urticaria y prurito. -Alteraciones del gusto. -Trastornos hematológicos. -Neuropatía periférica: raro. Cuidados especiales -Puede interferir con la habilidad para manejar maquinaria (ej. manejar automovil). FF Griseofulvina
Posología. -Adultos: 500 mg en administración única diaria.
FULCIN 500 (AztraZeneca) Comercial comprimido
500mg
$0.43 CNMB
8.2.2 EQUINOCANDINaS -Caspofungina es el único medicamento de su clase disponible en el país. Indicaciones -Las equinocandinas son activas contra levaduras (Candida albicans y no albicans) y contra algunas clases de Aspergillus. -Se reserva el uso de caspofungina para el tratamiento de infecciones invasivas por Candida y por Aspergillus resistentes a otros fármacos. Es también utilizada como medicamento empírico en caso de sospecha de infección fúngica en pacientes neutropénicos que presentan fiebre. Efectos adversos -Nausea, vómito, fiebre, erupciones cutáneas, comezón, elevación de las enzimas hepáticas y tromboflebitis en el lugar de la inyección.
253
Cuidados Especiales -En pacientes con insuficiencia hepática moderada se debe disminuir la dosis a 30 mg diarios luego de administrar una dosis inicial de carga. -No administrar con dextrosa. █ Caspofungina
CANCIDAS (Merck) Comercial solución inyectable solución inyectable
50mg $435.55 70mg $561.05
8.2.3 AZOLES ANTIMICOTICOS Introducción Se trata de los imidazoles (ketoconazol y miconazol) y de los triazoles (fluconazol y itraconazol). Indicaciones -Los derivados de los azoles actúan contra dermatofitos y otras levaduras. -Fluconazol e itraconazol pueden ser empleados en ciertas infecciones sistémicas, en infecciones cutáneas resistentes y en onicomicosis severas. -Voriconazol esta indicada en el tratamiento de infecciones graves causadas, entre otros, por Aspergillus. -Miconazol esta indicado en micosis gastrointestinales y de la cavidad bucal. -El uso de ketoconazol se limita al tratamiento de ciertas infecciones sistémicas severas debido al riesgo elevado de hepatotoxicidad que conlleva. Efectos Adversos -Ketoconazol: riesgo elevado de hepatotoxicidad, molestias gastrointestinales, cefalea, prurito en administración tópica, disminución de los niveles séricos de testosterona y de cortisol. -Miconazol: nausea, vómito y diarrea en tratamiento crónico. -Fluconazol: molestias gastrointes-
254
ANTIMICÓTICOS
tinales, exantema cutáneo, elevación de las enzimas hepáticas. -Itraconazol: molestias gastrointestinales, exantema cutáneo, trastornos hepáticos severos, insuficiencia cardíaca. -Voriconazol: fiebre, cefaleas, trastornos gastrointestinales, elevación de las enzimas hepáticas, edema periférico, trastornos hematológicos, alteraciones visuales, tromboflebitis en el sitio de inyección. Embarazo -No se aconseja el uso de derivados azólicos durante el embarazo debido a teratogenicidad demostrado en animales. Interacciones -Ketoconazol, itraconazol y fluconazol inhiben CYP3A4 produciendo un enlentecimiento del metabosmo de los sustratos de esta enzima (ver tabla en Introducción) -La inhibición del catabolismo de cisaprida puede inducir “torsade de pointes”, posiblemente con desenlace fatal. -Fluconazol, voriconazol y miconazol aumentan los niveles plasmáticos de warfarina por inhibición de CYP2C9. Cuidados Especiales -Por el riesgo elevado de toxicidad que conllevan, especialmente ketoconazol e Itraconazol, no se recomienda su uso en pacientes con antecedentes de problemas hepáticos. Así mismo, cuando se decide iniciar terapia antifímica con alguno de los medicamentos mencionados, se debe realizar pruebas hepáticas antes de decidir su administración. Si la terapia se prologa más de 30 días, realizar pruebas de función hepática mensualmente mientras dure el tratamiento, ante cualquier de elevación, suspender inmediatamente la administración del fármaco.
-Si existe daño renal se debe ajustar la dosis de fluconazol. En el primer día de tratamiento la dosis inicial o de carga puede ser la recomendada para personas con función renal normal, a partir de ello, se debe disminuir acorde al clearance de creatinina, si este es menor de 50 ml/min. y el paciente no esta en sesiones regulares de diálisis, la dosis se debe disminuir a la mitad. FF Fluconazol
Posología. -Adultos: •Candidiasis orofaríngea: 50 -100 mg, administración única diaria durante 7 a 14 días. •Candidiasis esofágica: 50 -100 mg, administración única diaria durante 14 a 30 días. •Candidiasis vulvo-vaginal, balanitis: 150 mg, dosis única. •Dermatomicosis: 150 mg por semana o 50 mg una vez al día durante 1 a 6 semanas. •Onicomicosis: 150 mg por semana hasta que exista evidencia de mejoría.
Comprimido 50mg GENÉRICO: CNMB Magma, Nifa, Tecno
$0.26...
... $2.93
COMERCIAL: Flunazol, Flucozol
$0.67...
... $1.87
Comprimido 150mg
GENÉRICO: CNMB $0.93... ... $6.86 Nifa, Genfar, Mk, La Sante, Rocnarf, Genetia, Farmandina, Andromaco, Quifatex, Quilab, Saona, Simed, Tecno, Espibena, Acromax
COMERCIAL: $1.48... ... $10.37 Flunazol, Alfa Flucon, Flucozol, Burnax, Baten, Kambine, Fluconacx, Flucostar, Fungopirox, Flucomicon, Tavor, Flucocid, Funex, Diflucan, Dexmazol
Comprimido 200mg
GENÉRICO: Genfar COMERCIAL: $5.40... Baten, Nofluzone
$0.71 ... $6.00
Solución Inyectable 100ml 200mg GENÉRICO: CNMB Genetia, Neira
$14.45...
... $16.73
COMERCIAL: Flucomicon, Tavor
$19.20...
... $47.28
Otras presentaciones: solución inyectable 50ml 2mg/ ml, solución oral 20ml 50mg/5ml
ANTIMICÓTICOS
█ Ketoconazol
FF Voriconazol
ALERTA Este medicamento conlleva riesgo elevado de hepatotoxicidad severa. Alrededor de 0.1% de pacientes en tratamiento con Ketoconazol pueden presentar una reacción hepática fatal.
Comprimido 200mg
GENÉRICO: $0.16... ... $0.80 Magma, Hospimed, H.G., Rocnarf, Genfar, Andromaco, Mk, Quifatex, Quilab, Ecuaquimica, Espinosa, Teuto, Genetika, La Sante, Ariston, Espibena, Grunenthal, Tecno, Nifa
COMERCIAL: $0.41... ... $0.89 Micosin, Fungium, Chemicon, Tructum, Ketocon, Liondox, Nizoral, Secnopril Plus
Solución Inyectable 60mg/2ml
GENÉRICO: Magma
$1.08
Solución Oral 60ml 100mg/5ml GENÉRICO: Genfar
Óvulo 400mg
COMERCIAL: Tructum
$3.07
$1.83
Otras presentaciones: comprimido 10mg
FF Itraconazol
Posología. -Candidiasis orofaríngea: 200 mg/día por 2 semanas. -Candidiasis vulvo vaginal: 200 mg c/12h por un día. -Dermatomicosis: 200mg/día ó 400 mg/ día en dos tomas durante una semana. -Onicomicosis: 200 mg/día por 12 semanas en caso de las uñas de los pies y por 6 semanas en caso de las uñas de las manos.
VFEND (Pfizer) Comercial comprimido solución inyectable
Indicaciones -Micosis cutáneas resistentes (excepto por una candida) u onicomicosis severas. Efectos adversos -Trastornos del gusto, molestias gastrointestinales, exantema cutáneo y, rara vez elevación de los niveles séricos de enzimas hepáticas. -Han sido notificado algunos casos del síndrome de Stevens Johnson. -Se sospecha riesgo de agranulositosis. Embarazo -No se disponen de datos suficientes sobre la seguridad en el embarazo. -Terbinafina está contraindicada en periodo de lactancia. Interacciones -La terbinafina inhibe CYP2D6 (ver tabla en Introducción). FF Terbinafina
comprimido
100mg $1.29
comprimido
100mg $2.01
CNMB
ITRAFUNG (Deutsche) Comercial ITODAL (Chile) Comercial comprimido
100mg $2.28
comprimido
100mg $2.47
CNMB
CNMB
SPORANOX (Grunenthal) Comercial █ Miconazol
CNMB
DAKTARIN GEL ORAL (Janssen-Cilag) Comercial 40 g
2g/100g $2.34
200mg $ 63.84 CNMB 10mg/ml $197.28 CNMB
8.2.4 TERBINAFINA
ITRACARE (Novartis) Comercial
tubo
255
Posología. -Adultos: •Onicomicosis (terapia continua): 250 mg/día durante por 6 semanas cuando se afectan las uñas de las manos y 12 semanas cuando se afectan las de los pies. •Onicomicosis (terapia intermitente): 250 mg cada 12 horas por 1 semana al mes durante 2 meses en manos y por 1 semana al mes durante 4 meses en pies.
Comprimido 250mg
COMERCIAL: CNMB $1.02... ... $2.81 Terbinox, Exifine, Micozone, Terbifung, Finex, Terfung, Terfex, Dermoxyl, Lamisil
256
ANTIPARASITARIOS
8.3 Antiparasitarios 8.3.1 ANTIHELMÍnTICOS -Indicaciones -Infestaciones por parasitos redondos, ej. áscaris lumbricoides y Enterobuis vermicularis. -Infestaciones por Ankylostoma duodenale, Necator Americanus y Trichuris trichura. Efectos Adversos -Molestias gastrointestinales: dolor abdominal, nausea y vomito. Embarazo -En general, se recomienda evitar el uso de estos medicamentos durante el primer semestre del embarazo. FF Albendazol
Posología. -Adultos y niños: 400 mg, dosis única para el tratamiento de Ascariasis; 400 mg cada 24 horas por tres días en Uncinariasis, Trichuriasis, Tricoestrongiliasis, Ankylostomiasis.
Comprimido 200mg
GENÉRICO: CNMB $0.13... ... $0.73 Genamerica, Genfar, Proveri, Mk, Seres, Hospimed, Simed, Acromax, La Sante, Nifa, Magma, Laproff, Saona, Rocnarf, Ariston, Grunenthal COMERCIAL: $0.11... ... $0.85 Ascarol, Librabendazol, Albenstar, Italbenzol, Avir, Kladisol, Rotopar, Zentel, Vermintel
Comprimido 400mg
Bjarner, Genfar, Mk, La Sante, Nifa, Rocnarf, Ariston, Grunenthal, G.M., Kronos, Tofis COMERCIAL: $1.03... ... $2.46 Librabendazol, Albenstar, Italbenzol, Adazol, Avir, Rotopar, Vermigen
Otras presentaciones: solución oral 60ml 1000mg/5ml, tableta masticable 200mg, tableta masticable 400mg
█ Mebendazol
Posología. -Adultos y niños: 100 mg, dosis única y repetir dos semanas después para el tratamiento de oxiuriasis; 100 mg cada 12 horas por tres días en Ascaris, Necator americanus, Trichuriasis, Ankylostomiasis.
Comprimido 100mg
GENÉRICO: $0.03... ... $0.26 Genfar, Mk, Espibena, G.M., Impofarma, Teuto, Acromax, Espinosa, Kronos COMERCIAL: $0.05... ... $0.15 Tridazol, Pantelmin
Solución Oral 30ml 100mg/5ml GENÉRICO: $0.51... Genfar, Mk, Espibena, G.M., Acromax
... $2.20
COMERCIAL: Tridazol
$0.85
Otras presentaciones: solución oral 60ml 50mg/5ml, solución oral 60ml 100mg/5ml
█ Flubendazol
FLUBENDAZOL (Espibena) Genérico comprimido solución oral
500mg $2.08 30ml 100mg/5ml $1.87
FLUNET (Chefar) Comercial
GENÉRICO: CNMB Seres, G.M., Kronos
$0.28...
...$0.39
comprimido solución oral
COMERCIAL: Italbenzol, Fagol
$0.41...
... $0.51
█ Pamoato de pirantel
Solución Oral 10ml 400mg GENÉRICO: Teuto, Espibena
$1.24...
... $1.28
COMERCIAL: $0.91... ... $16.20 Adazol, Fagol, Zentel, Vermintel, Abetil
Solución Oral 20ml 400mg GENÉRICO: CNMB
$0.77...
...$2.20
200mg $1.20 30ml 100mg/5ml $4.10
Posología. -Adultos y niños: 10 mg/kg, dosis única (dosis máx. 1 g), repetir dos semanas después en caso de oxiuriasis.
PAMOATO DE PIRANTEL (Genfar) Genérico comprimido solución oral
250mg $0.16 15ml 250mg/5ml $1.41
ANTIPARASITARIOS
8.3.2 ANTIPALÚDICOS Introducción -El Paludismo o Malaria es una enfermedad producida por las especies parasitarias Plasmodium sp. Infestan los glóbulos rojos del huésped produciendo las manifestaciones clínicas conocidas de esta enfermedad. Su distribución es global (ver http://www.nathnac. org/includes/contents/documents/malariamap.gif ). -Existen cuatro especies de Plasmodium: P. vivax, P. falciparum, P. ovale, P. malarie. En general, los casos de paludismo causados por Plasmodium vivax, ovale y malarie transcurren de manera inofensiva y responden bien al tratamiento con cloroquina. En el Ecuador, están presentes las especies P. vivax y P. falciparum. -Plasmodium falciparum es más patógeno y puede producir desenlace fatal si no se administra tratamiento, la resistencia de esta especie a diversos antipalúdicos es cada día más frecuente. P. falciparum es el causante paludismo cerebral. -En Ecuador hay alto riesgo de infección en la provincia de Esmeraldas, en las provincias amazónicas y en zonas que se encuentran bajo los 1500 metros de altura s.n.m.. -No hay riesgo de infección malárica en las Islas Galápagos o la ciudad de Guayaquil, zonas en las que no se requiere instaurar profilaxis. -La malaria es una enfermedad de notificación obligatoria; su tratamiento está disponible gratuitamente en el sistema público, razón por la cual en este vademécum no se mencionan los precios de venta al público de los medicamentos antipalúdicos. Prevención La prevención incluye, en primer lugar, medidas que disminuyan
257
o eviten el contacto con los mosquitos anopheles (como el uso de mosquitero y repelente). También es útil saber que los mosquitos solamente pican entre la puesta y la salida del sol. -Ningún medicamento es 100% efectivo para prevenir la infección malaria; sin embargo, su administración reduce en gran medida el riesgo de infección. Embarazo -Existe controversia sobre la seguridad de algunos fármacos antipalúdicos durante el embarazo. No es aconsejable administrar ninguno de los medicamentos propuestos para profilaxis durante este período. FF Cloroquina
Introducción -Ver también 8.3.2. -Cloroquina es un medicamento profiláctico contra P. vivax, P. Ovale y P. malariae. -Cloroquina no impide la infección y tampoco tiene efecto sobre los hipnozoitos de P. vivax y P. ovale (esquizontes preeritrocitarios que se encuentran en el hígado), los cuales son responsables de recidivas. -Actualmente no es posible administrar cloroquina en monoterapia para tratar infección con P. falciparum, salvo en una pocas regiones en el mundo donde aún no se ha detectado resistencia (zona A, ver: www.itg.be/itg/uploads/medserv/ malariaworld2005.jpg). -En zonas donde existe resistencia a cloroquina (Ecuador es una de ellas), es necesario combinar este fármaco con otro antipalúdico. Indicaciones -Se administra cloroquina en monoterapia solamente cuando la infección es causada por P. vivax,
258
ANTIPARASITARIOS
ovale, malariae o en casos de no identificación. En caso de P. vivax y P. ovale es indispensable la administración posterior de primaquina para eliminar los hipnozoitos hepáticos y evitar recidivas. En todos los otros casos de infección por P. falciparum es necesario tratar con una combinación a dosis fija de antipalúdicos. -Cloroquina también es empleado en el tratamiento de lupus eritematoso sistémico y en ciertas afecciones inflamatorias como artritis reumatoidea. Efectos Adversos -Con las dosis utilizadas para profilaxis se pueden presentar molestias gastrointestinales, prurito, y cefalea. -En dosis mayores, keratopatía o retinopatía, esta última irreversible. -Se han descrito convulsiones luego de la administración de cloroquina. -Anormalidades de la conducción cardiaca, especialmente en uso crónico. Embarazo -Ver 8.3.2. Cuidados Especiales -Precaución al administrar cloroquina en pacientes con antecedentes de epilepsia. Posología. -Adultos: •Prevención, 300 mg (base) dosis única semanal; iniciar 1 a 2 semanas antes de la exposición, continuar en dosis semanales mientras dure la exposición y 4 semanas posteriores.
CLOROQUINA (Kronos) Genérico comprimido
250mg
ARALEN (Sanofi) Comercial comprimido
250mg
CNMB
FF Doxiciclina
Introducción -Doxiciclina es una alternativa para profilaxis de paludismo en zonas donde se ha notificado resistencia a cloroquina o cuando este último no es tolerado por el paciente. Efectos adversos -Ver 8.1.3. Embarazo -Evitar doxiciclina durante el embarazo y lactancia (ver 8.1.3.). Posología. -Ver 8.1.3.
Las especialidades farmacéuticas disponibles en Ecuador ver en 8.1.3. FF Sulfadoxina + Pirimetamina
Efectos adversos -Trastornos gastrointestinales: nausea, vómito, anorexia y diarrea. -Manifestaciones dérmicas: prurito, fotosensibilidad, eritema nodoso, dermatitis exfoliativa y síndrome de Stevens-Johnson. -Puede producir cristaluria, hematuria y nefritis intersticial. -Agranulocitosis, anemia aplásica. Embarazo -Ver 8.3.2. FANSIDAR (Roche) Comercial
comprimido CNMB Sulfadoxina 500mg Pirimetamina 25mg
FF Lumefantrime + Artemeter
Indicaciones -La asociación de lumefantrime + artemeter esta destinada para el tratamiento de paludismo (multiresistente) no complicado por P. falciparum. Esta asociación no debe ser utilizada en prevención. Efectos adversos
ANTIPARASITARIOS
-Disminución de reticulositos y neutrófilos, depresión de la médula ósea. -El lumefantrime puede producir alargamiento del intervalo QT, lo cual conlleva un riesgo teórico de torsade de pointes. Interacciones -Esta contraindicado el uso concomitante de lumefantrime con inhibidores de CYP3A4 o medicamentos metabolizados por CYP2D6 (ver tabla, Isoenzimas del complejo citocromo P450 en la Introducción).
Efectos adversos -Nauseas, cefalea, vértigo. -Sabor metálico. -Neuropatia peroferica luego de un tratamiento prolongado: raro. Interacciones -Efecto tipo disulfiram cuando se consume simultáneamente alcohol. Embarazo -No se han podido excluir efectos teratogénicos y mutagénicos sobre el feto. FF Metronidazol Posología. -Adultos: •Amebiasis, 750 mg cada 8 horas por 7 a 10 días. •Giardiasis, 500 - 750 mg cada 8 horas por 5 días. •Tricomoniasis, 2 g dosis única. -Niños: •Amebiasis, 35 - 50 mg/kg/día cada 8 horas por 7 a 10 días. •Giardiasis, 15mg/kg/día cada 8 horas por 5 días.
COARTEM (Novartis) Comercial
comprimido CNMB Artemeter 20mg Lumefantrime 120mg
█ Mefloquina
MEPHAQUIM (Quifatex) Comercial comprimido
275mg $2.64
8.3.3 OTROS FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOS 8.3.3.1 DERIVADOS DE LOS IMIDAZOLES Indicaciones -Metronidazol, ornidazol, tinidazol y secnidazol son utilizados como antiprotozoarios, específicamente contra Entamoeba histolytica, Giardia lamblia y Trichomonas vaginalis. -Son activos contra bacterias anaerobias. Metronidazol y tinidazol también actuan sobre Gardnerella vaginalis. -El metronidazol además es utilizado en el tratamiento de colitis seudomembranosa por Clostridium difficile y para erradicación del Helicobacter pylori en combinación con un antibiótico y un inhibidor de la secreción gástrica (ver 2.1).
259
Capsula Blanda 250mg COMERCIAL: Etron
$0.15
Capsula Blanda 500mg COMERCIAL: Etron
$0.20
Comprimido 250mg
GENÉRICO: $0.01... ... $0.08 Genfar, H.G., Kronos, Espinosa, Nifa, Andugesa, Chile, Apotex, Ecuaquimica COMERCIAL: $0.07 ... ... $0.23 Amevan, Flagyl, Nidazol
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB $0.03... ... $0.13 Espibena, Genfar, H.G., Mk, La Sante, Hospimed, Bristol, Farmandina, Kronos, Espinosa, U.S. Pharma, Ariston, Genetika, Nifa, Simed COMERCIAL: $0.05 ... ... $0.19 Tofinidazol, Amevan, Acromona, Flagyl, Vetisol, Mebadiol, Nidazol
260
ANTIPARASITARIOS
Solución Inyectable 100ml 500mg
GENÉRICO: CNMB $2.70... ... $9.08 Neira, Arifarma, Medisumi, Braun Medical, Abbott
COMERCIAL: $4.28... Flagyl, Etron, Fada Metronidazol
... $6.00
$2.11
COMERCIAL: Amevan
$2.22
500mg $1.44
INVIGAN (Bagó) Comercial comprimido
500mg $1.56
GENÉRICO: CNMB $1.44... ... $3.10 Genfar, Mk, La Sante, Hospimed, Farmandina, Kronos, Nifa, G.M., Rocnarf, Neo
COMERCIAL: $2.19... ... $6.46 Amevan, Acromona, Flagyl, Vetisol, Mebadiol, Etron, Nidazol Otras presentaciones: óvulo 500mg, solución oral 80ml 40mg/ml, solución oral 110ml 125mg/5ml, solución oral 110ml 250mg/5ml, supositorio 500mg
500mg $1.96
█ Secnidazol
... $4.90
Solución Oral 120ml 250mg/5ml
Posología. -Adultos: 2 g, dosis única. -NIños: 30 mg/kg, dosis única.
Comprimido 250mg GENÉRICO: Genfar, Nifa
$0.19...
... $0.48
COMERCIAL: Italnidazol, Secnidal
$0.55...
... $1.14
Comprimido 500mg
GENÉRICO: $0.25... ... $0.90 Neo-Fármaco, Genfar, Nifa, Tecno, Espibena, Grunenthal
COMERCIAL: $0.66... ... $1.69 Italnidazol, Pazidol, Raserdazol, Secnidal
FF Tinidazol
Posología. -Adultos: •Amebiasis, 2 g / día por 3 a 5 días. •Giardiasis, 2 g dosis única.
Comprimido 500mg
GENÉRICO: $0.07... ... $0.44 Mk, La Sante, Ecuaquimica, Genfar, Laproff, Espibena, Chile, Nifa COMERCIAL: $0.08... ... $0.31 Tinigrun, Tinidan, Tindameb
Comprimido 1000mg
GENÉRICO: CNMB $0.18 ... ... $0.44 La Sante, Genfar, Espibena, G.M., Rocnarf, Farmandina, Kronos, Nifa
COMERCIAL: $0.06... ... $1.17 Tinigrun, Tinidan, Tinigen, Fasdal, Troxxil, Fasigyn
Solución Oral 15ml 200mg/ml GENÉRICO: $1.17 Espibena COMERCIAL: Fasigyn
MINTEX (Pharmabol) Comercial
comprimido
GENÉRICO: CNMB $0.88... ... $1.75 Genfar, H.G., Mk, Kronos, Nifa, G.M., Rocnarf
TIBERAL (Roche) Comercial
Solución Oral 120ml 125mg/5ml COMERCIAL: $1.76... Acromona, Flagyl, Etron, Nidazol
█ Ornidazol comprimido
Solución Oral 100ml 125mg/5ml GENÉRICO: CNMB Ariston
Otras presentaciones: comprimido 1000mg
$14.37
Solución Oral 10ml 200mg/ml
Comprimido 1000mg
GENÉRICO: $1.56... Nifa, Grunenthal, Grufar
... $1.78
COMERCIAL: $0.75... ... $2.34 Pazidol, Ecuzol, Raserdazol, Secnidal, Amebizol, Esnidazol, Bianos, Xamex
Solución Oral 15ml 500mg/15ml GENÉRICO: Genfar
$1.00
COMERCIAL: Pazidol
$5.07
Solución Oral 30ml 500mg/30ml GENÉRICO: $2.00 Nifa
COMERCIAL: Amebizol, Secnidal
$4.00...
... $5.14
Solución Oral 30ml 750mg/30ml GENÉRICO: Nifa
$2.37
COMERCIAL: Secnidal
$5.50
Solución Oral 30ml 900mg/30ml
GENÉRICO: Kronos
$0.85
GENÉRICO: Nifa
$2.65
COMERCIAL: Tinidan
$1.32
COMERCIAL: Amebizol, Secnidal
$4.90...
... $6.43
ANTIVIRALES Otras presentaciones: solución oral 15ml 750mg/15ml, solución oral 17ml 750mg/17ml
8.3.3.2 DERIVADOS DEL NITROTIAZOL
comprimido comprimido solución oral solucion oral
200mg 500mg 30ml 100mg/5ml 60ml 100mg/5ml
200mg 500mg 30ml 100mg/5ml 60ml 100mg/5ml
comprimido comprimido solución oral solución oral
comprimido solución oral solución oral $1.10 $2.74 $4.14 $9.37
COLUFASE (Roemmers) Comercial comprimido comprimido solución oral solución oral
REPINOX (Rowe) Comercial
200mg $1.24 500mg $2.86 30ml 100mg/5ml $4.14 60ml 100mg/5ml $9.37
NITAXEL (Sionpharm) Comercial
█ Nitazoxanida
ABANIX (Acromax) Comercial
261
$1.10 $2.74 $4.14 $9.37
500mg $1.41 30ml 100mg/5ml $3.60 60ml 100mg/5ml $6.90
PARAXIN (Chalver) Comercial comprimido comprimido solución oral solucion oral
200mg 500mg 30ml 100mg/5ml 60ml 100mg/5ml
$1.10 $2.74 $4.14 $9.37
GINTOP (Lafrancol) Comercial comprimido
200mg $1.86
comprimido
500mg $2.04
262
ANTIVIRALES
8.4 Antivirales 8.4.1 FÁRMACOS CONTRA LOS HERPES VIRUS Introducción -Aciclovir, valaciclovir (prodroga de aciclovir) y famciclovir, poseen actividad contra los virus del herpes simple tipo I y II, así como contra el virus varicela-zoster. -No existe diferencia respecto a la eficacia entre estos compuestos. -La administración de este tipo de compuestos 72 horas después de la aparición de las primeras lesiones cutáneas herpéticas produce poco o ningún efecto sobre el dolor en fase eruptiva. Sin embargo, tendría cierto valor sobre el dolor durante las primeras semanas luego de la desaparición de las lesiones cutáneas, así como, sobre la duración de la neuralgia postherpética. -En herpes genital con recidivas frecuentes son utilizados como medida curativa o preventiva. -No esta justificado utilizar estos medicamentos por vía sistémica para el tratamiento de herpes simple labial. Se acepta su uso cuando se trata de pacientes inmunocomprometidos o que presentan recidivas frecuentes. Para todos los demás casos es posible emplear el medicamento por vía tópica. -También se utiliza estos compuestos para el tratamiento de herpes zoster oftálmico. -En caso de varicela, estos compuestos son utilizados cuando el riesgo de complicaciones es alto, ej. neumonía o encefalitis en sujetos inmunocomprometidos y en casi todos los adolescentes y adultos. -Ganciclovir y su prodroga valganciclovir son principios activos que debido a su toxicidad se reservan para el tratamiento de infecciones graves por citomegalovirus (reti-
nitis) en pacientes inmunocomprometidos. Otra indicación constituyen pacientes receptores de corazón, riñón y/o páncreas que han recibido órganos de donantes citomegalovirus - positivo. Efectos adversos
Aciclovir y valaciclovir:
-Trastornos gastrointestinales. -Trastornos del sistema nervioso central (cefalea, confusión, convulsiones). -Deterioro de la función renal. -Reacciones locales en el sitio de inyección en caso de administración I.V., las que pueden convertirse en graves si se produce extravasación. Ganciclovir y valganciclovir:
-Reacciones adversas graves, entre otras: nefrotoxicidad, trastornos hematológicos. -Están asociados con posible inhibición de la espermatogénesis. Embarazo -Existe poca información sobre la utilización de estos medicamentos durante el embarazo. -Se recomienda contracepción a mujeres en edad fértil en tratamiento con estos productos. FF Aciclovir
Posología. -Herpes simple en pacientes inmunocomprometidos o con recidivas frecuentes: 200 mg c/4h por 5 días. -Herpes genital: 400 mg c/8h por 7 a 10 días primer episodio y 400 mg c/8h por 5 días en episodios recurrentes. -Varicela zoster: 800 mg c/4h por 7 días.
Comprimido 200mg
GENÉRICO: CNMB $0.18... ... $0.37 Emvo, Teuto, La Sante, Magma, Chile, Genfar, Mk, Genamerica, Nifa, Sumi, Andromaco, Ecuaquimica, Quifatex, Quilab, Kronos COMERCIAL: $0.32... ... $0.81 Ecuvir, Acyvir, Viralex, Zovirax, Libravir, Poviral, Eurovir
ANTIVIRALES
263
Comprimido 400mg
por influenza virus tipo A y B. El tratamiento permite reducir la sintomatología a 1 ó 1.5 días siempre que se instaure lo más pronto poComprimido 800mg GENÉRICO: CNMB $1.20 sible. No esta completamente deNifa mostrado que el tratamiento con oseltamivir reduzca la mortalidad COMERCIAL: $1.34... ... $2.45 Herpexil, Ecuvir, Viralex, Poviral, Eurovir, Vironida, derivada de las complicaciones Roidil por este virus. -Oseltamivir también posee indiSolución Oral 90ml 100mg/5ml GENÉRICO: $3.50 cación en prevención de infección Genfar por influenza virus tipo A y B. En este caso, es necesario emplear el Solución Oral 100ml 200mg/5ml fármaco durante todo el tiempo COMERCIAL: $14.90 Eurovir de contacto con persona infectada con el virus. Solución Oral 120ml 200mg/5ml -Se ha notificado el desarrollo de GENÉRICO: $17.41 resistencia con el uso prolongado Nifa de este medicamento; por esta COMERCIAL: $9.96 razón, esquemas profilácticos de Roidil oseltamivir deben ser restringidos al máximo. Solución Oral 125ml 200mg/5ml COMERCIAL: $24.33... ... $27.10 -De ninguna manera este mediViralex, Zovirax camento puede reemplazar la vaOtras presentaciones: solución inyectable 250mg cunación anual contra influenza (CNMB) , tableta dispersable 800mg. en población de riesgo, esta intervención posee efectos positivos █ Ganciclovir demostrados sobre la morbilidad y mortalidad. CYMEVENE (Roche) Comercial comprimido 250mg $6.46 -Se puede considerar el uso de ribasolución inyectable 500mg $56.38 virina en aerosol en infecciones por virus respiratorio sincitial en niños, █ Valaciclovir esta presentación no esta disponi ZOSVIR (Rocnarf) Comercial ble en el mercado farmacéutico del comprimido 500mg $2.30 Ecuador. -Actualmente la amantadina posee PERVIORAL (Eurostaga) Comercial un lugar muy limitado en la terapia comprimido 500mg $2.39 farmacológica para contrarrestar VADIRAL (Mediderm) Comercial los virus influenza. En ciertos casos comprimido 500mg $2.49 es utilizado como antiparkinsioniaVALTREX (Glaxo) Comercial no, capítulo en el cual es descrita en comprimido 500mg $2.73 mayor profundidad. COMERCIAL: $0.82... ... $1.50 Herpexil, Ecuvir, Viralex, Poviral, Vironida, Roidil
FF Valganciclovir
VALIXA (Roche) Comercial comprimido
450mg
$32.20 CNMB
8.4.2 FÁRMACOS CONTRA VIRUS RESPIRATORIOS Introducción -Se utiliza oseltamivir por vía oral para el tratamiento de la infección
Efectos adversos Oseltamivir: -Nausea, vómito, dolor abdominal -Bronquitis -Insomnio -Vértigo -Erupciones cutáneas y reacciones alérgicas infrecuentes. -En adolecentes se ha descrito problemas de tipo psiquiátrico
264
ANTIVIRALES
Interacciones -Sospecha de disminución del efecto de los antagonistas de la vitamina K. Embarazo -Los datos sobre la inocuidad de oseltamivir en el embarazo son limitados. -El embarazo es una contraindicación total para el uso de ribavirina.
es el documento que rige el manejo del VIH-SIDA en Ecuador. -En Ecuador, el diagnóstico y tratamiento de la infección por HIV son gratuitos; por tanto, en éste vademécum no se mencionan los precios de venta al público de los medicamentos antirretrovirales. -El VIH/SIDA es una entidad nosológica de notificación obligatoria.
Introducción -El régimen inicial de tratamiento FF Oseltamivir antirretroviral en Ecuador com prende: Zidovudina - Lamivudina TAMIFLU (Roche) Comercial - Efavirenz. comprimido 75mg $3.69 CNMB -Debido a que el virus VIH desarro█ Ribavirina lla rápidamente resistencia a va rios medicamentos; los antirretroCOPEGUS (Roche) Comercial virales son siempre administrados comprimido 200mg $1.00 en combinación. REBETOL (Schering) Comercial -El inicio del tratamiento antirrecomprimido 200mg $4.55 troviral se basa en la evolución clínica del paciente, la carga viral y el contaje de linfocitos CD4. En la 8.4.3 ANTIRRETROVIRALES mayoría de las ocasiones el trataSe trata a continuación: miento comprende dos inhibidores nucleósidos de la transcriptasa 1. Inhibidores nucleósidos de la reversa asociado a un inhibidor transcriptasa reversa: abacavir, di- de proteasa, un inhibidor no nudanosine, lamivudina, zidovidina, cleósido de la transcriptasa o un estavudina. tercer inhibidor nucleósido (triple 2. Inhibidores no nucleósidos de terapia o HAART -Highly Active la transcriptasa reversa: efavirenz, AntiRetroviral Treatment-). Menos nevirapina. frecuentemente se puede asociar 3. Inhibidores de la proteasa: rito- un inhibidor de la fusión. navir, indinavir, nelfinavir, saqui- -La triple terapia (HAART Highly navir. Active AntiRetroviral Treatment) 4. Inhibidores de la fusión: enfuvir- se asocia a una marcada reducción tida. de la morbi-mortalidad incluyendo menor necesidad de hospitali-Como adéndum se menciona al zación. medicamento adefovir. -El tratamiento de las mujeres embarazadas con VIH disminuye el -El diagnóstico y manejo terapéu- riesgo de infección al feto desde tico de la infección por VIH se deta- 20% a menos del 1%. lla en el “Guía de Atención Integral -En caso de exposición accidental a Personas Viviendo con VIH/SIDA” al VIH (ej. pinchazo, abuso sexual) emitido por el Programa Nacional se recomienda instaurar tratade Prevención y Control de VIH-SI- miento profiláctico en función del DA del Ministerio de Salud Pública riesgo de contagio. del Ecuador. El manual de normas -Algunos medicamentos de este
265
ANTIVIRALES
grupo también son utilizados para el tratamiento de infecciones crónicas que no son producidas por retrovirus, ej. hepatitis B y C. Interacciones -Se han sido descritas importantes interacciones con todos los fármacos antirretrovíricos, por lo cual se debe consultar fuentes detalladas de información sobre el tema, p.e. www.hiv-druginteractions.org 8.4.3.1 INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA REVERSA
LA
8.4.3.1.1 INHIBIDORES NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA -Los inhibidores nucleósidos de la transcriptasa reversa disponibles actualmente en el país son: abacavir (ABC), didanosina (DDI), estavudina (D4T), lamivudina (3TC) y zidovudina (AZT). Introducción -Ver también 8.4.3 -Todos los medicamentos de este grupo son administrados en asociación con otros antirretrovirales; la asociación de zidovudina y estavudina no es recomendada. -Lamivudina también es utilizada para el tratamiento de pacientes con hepatitis B crónica activa, en ocasiones en combinación con interferón. Efectos Adversos -Problemas gastrointestinales. -Astenia, cefalea, alza térmica, dolor muscular. -Trastornos metabólicos (hiperlipidémia, lipodistrófias, acidosis láctica, hiperuricemia). -Hepatotoxicidad, pancreatitis, acidosis láctica: raro. -Trastornos hematológicos (anemia, leucopenia, trombocitopenia).
-Erupciones cutáneas -Neuropatía periférica . -Reacciones de hipersensibilidad que podrían llegar a ser graves, principalmente con abacavir. FF Abacavir
ZIAGEN (Glaxo) Comercial comprimido
300mg
CNMB
FF Didanosina
VIDEX EC (Bristol) Comercial
comprimido comprimido
100mg CNMB 400mg CNMB
FF Lamivudina
LAMIVUDINA (Acromax) Genérico comprimido
150mg
CNMB
LAMIVUDINA (Eske) Genérico
comprimido solución oral
150mg 50mg
CNMB CNMB
LAMIVUDINA (Kronos) Genérico comprimido
150mg
CNMB
LAMIVUDINA (Nifa) Genérico comprimido
150mg
CNMB
LAMIVUDINA (Susej) Genérico
comprimido solución oral
150mg CNMB 50mg CNMB
LAMIVUDINA (Synmedic) Genérico comprimido
150mg
CNMB
INHAVIR (Sumi) Comercial comprimido
150mg
comprimido
150mg
EPIVIR (Glaxo) Comercial FF Estavudina
ESTAVUDINA (Acromax) Genérico comprimido comprimido
30mg 40mg
CNMB CNMB
ESTAVUDINA (Diempec) Genérico comprimido
40mg
CNMB
ESTAVUDINA (Ranbaxy) Genérico comprimido
40mg
CNMB
ESTAVUDINA (Sumi) Genérico comprimido
40mg
EXVIHR (Sumi) Comercial comprimido
40mg
ZERIT (Bristol) Comercial
CNMB
comprimido 40mg
266
ANTIVIRALES
FF Zidovudina
LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Susej)
Genérico ZIDOVUDINA (Medicamenta) Genérico comprimido comprimido 100mg CNMB Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg
ZIDOVUDINA (Acromax) Genérico comprimido
300mg
CNMB
ZIDOVUDINA (Kronos) Genérico comprimido
100mg
CNMB
ZIDOVUDINA (Ranbaxy) Genérico comprimido
300mg
CNMB
VIRDUAL (Sumi) Comercial
comprimido Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg
COMBIVIR (Glaxo) Comercial
ROTROVIR (Glaxo) Comercial
comprimido Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg
AVIRAL (Sumi) Comercial
FF Lamivudina + Estavudina
comprimido
comprimido solución oral
100mg
120ml
CNMB
100mg 50mg/5ml
CNMB
LAMIVUDINA + ESTAVUDINA (Life) Genérico
ZIDOMAX (Acromax) Comercial
comprimido Estavudina 40mg Lamivudina 150mg
CNMB
8.4.3.1.6 PREPARADOS COMBINADOS
comprimido Estavudina 30mg Lamivudina 150mg
CNMB
FF Lamivudina + Zidovudina LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Acromax) Genérico
█ Lamivudina + Zidovudina + Abacabir
comprimido
100mg
comprimido Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg
CNMB
comprimido Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg
CNMB
LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Kronos) Genérico LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Laproff ) Genérico
comprimido Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg
CNMB
LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Life) Genérico
comprimido Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg
CNMB
comprimido Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg
CNMB
LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Medisumi) Genérico
TRIZIVIR (Glaxo) Comercial
comprimido Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg Abacavir 300mg
8.4.3.1.2 INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA Pertenecen a este grupo efavirenz y neviparina. Introducción -Ver también 8.4.3. -Todos los medicamentos de este grupo son siempre utilizados en asociación con otros antiretrovirales.
LAMIVUDINA + ZIDOVUDINA (Ranbaxy) Genérico
Contraindicaciones -Insuficiencia hepática severa. -Niños menores de 3 años: efavirenz.
Efectos Adversos •Efavirenz:
comprimido Zidovudina 300mg Lamivudina 150mg
CNMB
ANTIVIRALES
-Efectos centrales ej. pesadillas, vértigo, sedación, insomnio trastornos psicóticos (especialmente con efavirenz. -Erupciones cutáneas que podrían provocar manifestaciones cutáneas graves como síndrome de Stevens Johnson o síndrome de Lyell. -Trastornos gastrointestinales: frecuentes -Hepatitis, pancreatitis. -Trastornos del metabolismo lipídico y de la glucosa. Embarazo El embarazo constituye una contraindicación total para el uso de efavirenz debido a efectos teratogénicos observados en animales de experimentación, se sospecha de similar efecto en seres humanos. Interacciones -Ver también 8.4.3 -Efavirenz y nevirapina son metabolizados e inducen la actividad de CYP3A4 , por lo cual existe la posibilidad de interacciones con otros fármacos que son metabolizados por CYP3A4 (p.e. otros fármacos antirretrovíricos). Ver tabla en Introducción. FF Efavirenz
Introducción -Ver también 8.4.3 -Generalmente, se administran estos medicamentos en combinación con dos inhibidores nucleósidos de la transcriptasa reversa. -Lopinavir únicamente esta disponible en asociación con ritonavir. Contraindicaciones -Insuficiencia hepática y renal severa. Efectos Adversos -Trastornos gastrointestinales: frecuentes. -Efectos adversos de tipo metabólico, ej. hiperglicemia, hiperlipidemia y lipodistrofia son frecuentes con muchos de los antirretrovirales, sin embargo, los inhibidores de la proteasa viral parecen ser los principales responsables. -Darunavir: diarrea, vomito, erupción cutánea. -Indinavir: litiasis renal, se recomienda abundante administración de líquidos durante la terapia con este medicamento. -Lopinavir: diarrea. -Ritonavir: parestesias periorales y periféricas, diarrea y alteración del gusto. -Saquinavir: cefalea, diarrea.
Interacciones
STOCRIN (Merck) Comercial
comprimido comprimido
200mg 600mg
CNMB CNMB
VIRZEN (Sumi) Comercial comprimido
FF Nevirapina
200mg
CNMB
NEVIRAPINA (Repfarm) Genérico comprimido
200mg
NEVIRAPINA (Life) Genérico comprimido
200mg
CNMB
CNMB
8.4.3.4 INHIBIDORES DE LA PROTEASA VIRAL Se trata a continuación darunavir, ritonavir, indinavir, nelfinavir, saquinavir.
267
-La mayoría de los inhibidores de proteasa inhiben la CYP3A4; ritonavir inhibe además la CYP2D6 y induce la CYP2C9 (ver tabla en Introducción). Para más información ver www. hiv-druginteractions.org -Los inhibidores de la proteasa pueden potenciar el efecto de los anticoagulantes derivados de la cumarina. Ritonavir puede disminuir su efecto. -Inductores enzimáticos como rifampicina pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de los inhibidores de la proteasa viral.
268
ANTIVIRALES
FF Darunavir
PREZISTA (Janssen-Cliag) Comercial comprimido
300mg
CNMB
Efectos Adversos Reacciones frecuentes en el sitio de inyección. █ Enfuvirtida
FF Ritonavir
NORVIR (Abbott) Comercial comprimido
100mg
CNMB
FF Indinavir INDINAVIR (Laproff) Genérico comprimido
400mg
FUZEON (Roche) Comercial solución inyectable 90mg/1ml
8.4.4 ADENDUM
█ Adefovir
CRIXIVAN (Merck) Comercial
Introducción -Adefovir es un nucleótido inhiFF Nelfinavir bidor de la transcriptasa reversa estructuralmente relacionado con VIRACEPT (Roche) Comercial adenina, es la prodroga de adefocomprimido 250mg vir dipivoxil. FF Saquinavir Indicaciones FORTOVASE (Roche) Comercial -Hepatitis B crónica activa; sus comprimido 200mg efectos a largo plazo no son cono INVIRASE (Roche) Comercial cidos. comprimido
400mg
comprimido
500mg
CNMB
Efectos adversos -Fatiga. -Trastornos gastrointestinales. -Disminución de la función renal.
FF Lopinavir + Ritonavir
KALETRA (Abbott) Comercial
capsula blanda Ritonavir 33mg Lopinavir 133mg solución oral Ritonavir Lopinavir comprimido Ritonavir Lopinavir
160ml 20mg/1ml 80mg/1ml 50mg 200mg
HEPSERA (Glaxo) Comercial
CNMB
CNMB
8.4.3.5 INHIBIDORES DE LA FUSIÓN Enfuvirtida es un medicamento perteneciente a una nueva clase de antivirales, los inhibidores de la fusión. Introducción -Ver también 8.4.3. -Enfuvirtida se utiliza en asociación con otros antirretrovirales en caso de fracaso en el manejo terapéutico o intolerancia a las otras clases de antirretrovirales.
comprimido
10mg
$15.89
MEDICAMENTOS DE USO DERMATOLÓGICO
269
9. Medicamentos para uso tópico Se trata en este capítulo los siguientes grupos de terapéuticos: - Medicamentos de uso dermatológico - Medicamentos de uso oftálmico. - Anestésicos Tópicos y Locales. Los antibióticos (ver 8.1), antimicóticos (ver 8.2), corticoides (ver 7.1), y antihistamínicos H1 (ver 6.7) sistémicos y que son utlizados para el tratamiento de ciertas afecciones dermatológicas son tratados en los capítulos correspondientes.
9.1 Medicamentos de uso dermatológico Introducción -No se conoce bien la etiología de varias enfermedades dermatológicas por lo cual no siempre es posible administrar un tratamiento ideal. -En general, no se aconseja el uso de una combinación de varios componentes activos, especialmente aquellos que contienen tres o más compuestos. -La elección de la base (vehículo) y de los componentes coadyuvantes puede influir en la eficacia y seguridad del fármaco. -La absorción se incrementa si la piel no esta integra o si se coloca un parche oclusivo. Efectos adversos -Se reportan reacciones alérgicas de contacto con casi cualquier producto aplicado sobre la piel y a menudo existen reacciones de hipersensibilidad cruzada entre componentes químicos afines. -Las reacciones alérgicas se producen no solamente con los principios activos, sino también con los excipientes, vehículos, conservantes (tiomersal) o componentes aromáticos (perfumes); eso trae consigo que no todos los medicamentos sean tolerados de la misma manera. 9.1.1. ANTIINFECCIOSOS 9.1.1.1. ANTIBIÓTICOS Clindamicina y eritromicina tópicos son descritos junto con los productos para el tratamiento del acné (Ver 9.1.4.2). Introducción -En ciertas patologías dermatoló-
gicas es frecuente administrar de manera indebida antibióticos tópicos cuando el cuadro podría resolverse de manera adecuada con el uso de preparados antisépticos. -El uso indebido de antibióticos tópicos genera aumento de la producción de resistencia bacteriana. No se deberían utilizar para uso profiláctico. -Cuando es necesaria la administración de antibióticos en afec-
270
ANTIINFECCIOSOS TÒPICOS
ciones dérmicas, se recomienda la vía sistémica, de ser usada la vía tópica se prefiere ácido fusídico o mupirocina.
█ Gentamicina Sulfato
Indicaciones -Tratamiento de dermatosis contaminadas. -Se debe preferir el uso de mupirocina para la erradicación de Staphylococcus aureus en portadores, sobre todo de las cepas hospitalarias resistentes a la meticilina. -La sulfadiazina de plata es usada para el tratamiento de quemaduras.
GENTAMAX (Acromax) Comercial
Efectos Adversos -La neomicina particularmente se ha asociado con reacciones dérmatológicas, en especial cuando se usa en forma crónica o en piel dañada. -No se debe administrar de manera local sulfamidas solas o en combinación debido al riesgo de alergias. La sulfadiazina de plata muy rara vez produce alergia de contacto. Cuidados Especiales -La hipersensibilidad cruzada puede generar problemas con el uso de antibióticos con una estructura química relacionada cuya administración por vía sistémica es indispensable. FF Ácido Fusídico
GENTAMICINA SULFATO (Acromax) Genérico crema
0,1% $0,6
crema crema
15 g 15 g
0,1% $0,376 0,1% $0,65
█ Metronidazol
ROZEX (Hospimarket) Comercial gel
tubo 30 g
0,75% $11,76
METRORUBORIL(Isispharma) Comercial crema
30 g
0,75% $14,53
█ Mupirocina
MUPAX (Lazar) Comercial ungüento ungüento
7,5 g 15 g
SELADERM (Glaxo) Comercial ungüento
7,5 g
2% $4,3 2% $8,54
2% $4,84
MUPIRAL (Gutis) Comercial ungüento
15 g
2% $8,71
UNDERAN (Ecuaquimica) Comercial ungüento
15 g
2% $8,71
PRESIDERM (Roemmers) Comercial ungüento
15 g
2% $11,28
SELADERM (Glaxo) Comercial ungüento
15 g
2% $12,93
BAGOBIOTIC (Bagó) Comercial ungüento
15 g
2% $13,72
█Retapamulina
ALTARGO (Glaxo) Comercial ungüento
5g
1%
$9,91
ÁCIDO FUSÍDICO (Genfar) Genérico
FF Sulfadiazina de Plata
ÁCIDO FUSÍDICO (Merck) Genérico
SULFADIAZINA DE PLATA (Genfar) Genérico
crema
crema
15 gr
15 gr
2% $2,96
2%
CNMB
$4,16 CNMB
FUCIDIN (Roche) Comercial
crema ungüento
15 gr 15 gr
2% 2%
$5,88 CNMB $ 5,88 CNMB
ERIFURAL (Mediscience) Comercial crema
15 gr
2%
$6,04 CNMB
crema
30 g
1%
$2,93
CNMB
SULFADIAZINA DE PLATA (Diempec) Genérico crema crema
30 g 400 g
1% $4,47 1% $38,33
SULFAPLATA (Buusie) Comercial crema
30 g
1%
$5,66
CNMB CNMB
ANTIINFECCIOSOS TÓPICOS
SILVADYN (Laboratorios ECU) Comercial crema crema
60 g 150 g
1% 1%
$5,91 $11,22
30 gr 30 gr
5% $0,97 5% $1,03
28 gr
5% $1,44
FUNGINAIL (Neo-Fármaco) Comercial solución
30 ml
25% $2,08
█ Amolorfina
LOCERYL (Roche) Comercial laca
20 gr
0,25% $2,91
█ Ciclopiroxolamina
BATRAFEN (Sanofi) Comercial crema solución
20 gr 20 ml
1% $4,9 1% $6,42
STIPROX 1,5% (Stiefel) Comercial shampoo
100 ml
1,5% $26,17
FF Clotrimazol
CLOTRIMAZOL (Ecuaquimica) Genérico crema
20 g
1% $ 1,76
CNMB
CLOTRIMAZOL (Farmaline) Genérico solución
30 ml
1% $2,2
CNMB
CLOTRIMAZOL (Farmandina) Genérico crema
40 g
1% $2,48
CNMB
CLOTRIMAZOL (Nifa) Genérico polvo crema solución
30 g 20 g 25 ml
1% $2,62 1% $2,92 1% $3,32
CNMB CNMB CNMB
CLOTRIMAZOL (Eskegroup) Genérico crema
20 g
1% $3,90
CNMB
CLOMAZOL (Laboratorios ECU) Comercial crema polvo
20 g 45 g
1% $0,78 1% $0,99
CLOTRAZIL (HG) Comercial crema
20 g
1%
$1,68
CUTAMYCON (Chalver) Comercial crema
Efectos adversos -Irritación local: raro.
20 g
1%
$2,76
CANESTEN (Bayer) Comercial
█ Ácido Undecílico (y sus sales)
FUNGIREX (BI Farma) Comercial 60 ml 45 gr 32 gr 90 gr
polvo crema
ungüento
Introducción -La aplicación local de la mayoría de antimicóticos tiene una absorción sistémica mínima. -Un tratamiento local en pacientes con micosis leves localizadas a menudo da un resultado satisfactorio; en estos casos se puede también utilizar yodo povidona o antimicóticos específicos. -En caso de micosis generalizada y micosis causada por Trichofyton rubrum se combina el tratamiento local con un antimicótico por vía sistémica (ver 8.2.) -En caso de micosis de las uñas y del cuero cabelludo generalmente se necesita administrar un antimicótico por vía sistémica. -Se puede utilizar amorolfina para onicomicosis distal o cuando los antimicóticos sistémicos están contraindicados; se requiere limar la uña de manera regular. -Se utiliza nistatina para el tratamiento de candidiasis cutánea. En ciertos casos se debe administrar también nistatina vía oral. La nistatina no actúa en infecciones por dermatofítos o pitiriasis versicolor. -Ketoconazol es utilizado en ptiriasis versicolor y como tratamiento coadyuvante en la seborrea del cuero cabelludo causada por Pityrosporum.
solución polvo crema polvo
COLPISEP (Farmayala) Comercial IMO (HG) Comercial
9.1.1.2 ANTIMICÓTICOS
271
5% 5% 5% 5%
$0,78 $1,05 $1,46 $1,84
crema atomizador
20 g 25 ml
1% 1%
$3,64 $4,92
█ Econazol
MICOLIS (Roemmers) Comercial crema solución polvo polvo
30 g 20 ml 20 g 50 g
1% 1% 1% 1%
$4,4 $5,32 $6,15 $8,6
272
ANTIINFECCIOSOS TÒPICOS
█ Isoconazol
TERBILAZAR (Lazar) Comercial
crema
ISOCONAZOL (Genfar) Genérico crema solución tópica
20g 20ml
1% $2.57 1% $2.12
ICADEN (Bayer) Comercial crema solución tópica
20 g 20 g
1% $7.66 1% $7.29
█ Ketoconazol
15 gr
1% $5,22
FUNIDE (Ecuaquimica) Comercial crema
15 gr
1% $5,72
DERMOXYL (Chile) Comercial crema
15 gr
1% $6,63
DICIL (Eurostaga) Comercial crema
15 gr
1% $7,21
KETOCONAZOL (Andugensa) Genérico
FINEX (Ecuaquimica) Comercial
KETOCONAZOL (Ecuaquimica) Genérico
LAMISIL (Novartis) Comercial
crema
15 g
crema
2% $0,56
20 g
2% $1,68
KETOCONAZOL (Acromax) Genérico crema
15 g
2% $1,89
crema
15 gr
gel crema atomizador solución
15 g 15 g 30 ml 4g
1% $8,12
1% 1% 1% 1%
$7,20 $8,11 $9,77 $13,58
KETOCONAZOL (Genfar) Genérico
9.1.1.3. ANTIVIRALES
KETOCON (Acromax) Comercial
Introducción -Los antivirales son utilizados localmente en infecciones de la piel y los labios por el virus Herpes Simple. Aciclovir ha demostrado eficacia muy limitada cuando se administra en la fase prodrómica o al inicio de la presentación de las lesiones. Ningún efecto ha sido demostrado en Herpes genital.
crema
30 g
crema
2% $2,42
15 g
2% $1,052
MICOSIN (Ariston) Comercial crema shampoo
15 g 100 ml
2% $1,69 2% $11,01
FUNGIUM (Ecuaquimica) Comercial crema
15 g
2% $2,13
CHEMICON (Farmayala) Comercial crema
15 g
2% $2,86
TKC SHAMPOO (Eurostaga) Comercial shampoo
200 ml
2% $22,7
█ Miconazol
ACROMIZOL (Acromax) Comercial crema
20 g
2% $0.91
█ Sertaconazol
ZALAIN (Life) solución atomizador
2% $12,57
30 g
1% $3,52
FF Terbinafina
crema
1%
$2,17
CNMB
TERBINAFINA (Genfar) Genérico 20 g
1%
$ 3,77
TERBINAFINA (JCR Pharma) Genérico crema
20 g
5% $2,03
5 g
5% $2,47
crema
5 g
5% $2,5
ACICLOVIR (Espibena) Genérico
TERBINAFINA (Genamerica) Genérico crema
10 g
ACICLOVIR (Ecuaquimica) Genérico
ungüento 10 g
Posología. 5 ó 6 aplicaciones al día por 5 ó 10 días.
crema
Fulcol (Rowe) Comercial
crema
ACICLOVIR (Genamerica) Genérico
█ Sulconazol polvo
█ Aciclovir
ACICLOVIR (Espinosa) Genérico
Comercial
30 ml
Efectos adversos -Reacciones alérgicas.
1% $5,57
15 g
5% $2,86
ACICLOVIR (Emvo) Genérico crema
CNMB
5% $2,86
ACICLOVIR (Saona) Genérico ungüento
CNMB
15 g
5 g
5% $3,65
ACICLOVIR (Genfar) Genérico ungüento
15 g
5% $4,92
ANTIINFECCIOSOS TÓPICOS
ACICLOVIR (Quifatex) Genérico ungüento
15 g
5% $5,58
ACICLOVIR (Chile) Genérico crema crema
5 g 15 g
5% $7,16 5% $10,06
273
siva, es posible observar síntomas de intoxicación sistémica. -Es mejor evitar el uso de lociones en pacientes con asma.
ACICLOVIR NF (Nifa) Comercial
9.1.1.4.2. MEDICAMENTOS CONTRA ESCABIOSIS
ACICLOVIR MK (Grufar)Comercial
Introducción -Se pueden utilizar crema de permetrina al 5% o benzoato de bencilo al 25%. -También se puede utilizar Ivermectina en tabletas o gotero.
crema
ungüento
5 g
10 g
5% $2,25
5% $13,47
COMPACLOVIR (Farmayala) Comercial crema
5 g
5% $8,16
VIRALEX (Ariston) Comercial crema
5 g
5% $10,7
POVIRAL (Roemmers) Comercial crema
5 g
5% $25,95
█ Tromantadina
VIRU MERZ (Merz) Comercial gel gel
5 g 10 g
0,1% $8,14 0,1% $13,09
9.1.1.4. ANTIPARASITARIOS 9.1.1.4.1. MEDICAMENTOS
CONTRA PEDICULOSIS
-La loción de permetrina al 1% ha demostrado su eficacia para la erradicación de piojos; sin embargo, la producción de resistencia -No se justifica su uso preventivo. -El uso de un peine de piojos es parte del tratamiento integral, se recomienda peinar el cabello mojado con agua y acondicionador, dos veces por semana durante dos semanas seguidas. Se puede utilizar el mismo método cuando se sospecha resistencia a la permetrina. Efectos adversos Raras veces se observan reacciones alérgicas a las piretrinas sintéticas. Precauciones -Se debe evitar el contacto con los ojos. -En caso de administración exce-
Efectos adversos -Irritación de la piel, especialmente con benzoato de bencilo. -Raros con Ivermectina Precauciones -Se debe evitar el contacto con los ojos. -A pesar de un tratamiento exitoso, es posible que la sintomatología y las lesiones causadas por la escabiosis se mantengan durante varias semanas. Hay que informar al paciente de esta posibilidad para evitar la repetición innecesaria del tratamiento. FF Benzoato de bencilo
Posología. -Se debe aplicar a todo el cuerpo, desde la parte inferior de la mandíbula hasta la punta de los pies. Lavar después de 8 a 12 horas. -Esto se repite durante tres días consecutivos.
BENZOATO DE BENCILO (Kronos) Genérico loción
120 ml
30% $1,22
BENZIL BENZOATO (Tofis) Comercial loción
60 ml
30% $1,02
SANISCABIS (Neo-Fármaco) Comercial loción
120 ml
30% $2,80
274
ANTIINFECCIOSOS TÒPICOS
█ Permetrina
Posología. -Pediculosis, aplicar la loción por 10 minutos, a continuación lavar el cabello y pasar un peine para piojos, repetir el tratamiento luego de una semana si existe evidencia de piojos vivos. -Escabiosis, aplicar la loción en todo el cuerpo desde la parte inferior de la mandíbula. Lavar después de 8 a 12 horas. -La aplicación de la crema de permetrina al 5% se realiza una sola vez.
VERONIQUE (New yorker) Comercial shampoo sachet
10 ml
1% $0.44
KATRINA (Ariston) Comercial loción
60 ml
1% $2.52
SARNOL (Ariston) Comercial crema
40 g
crema Tolnaftato Nistatina
30 g $1.58 10 mg 100000 U
crema Tolnaftato Nistatina
20 g $2.67 10 mg 100000 U
9.1.1.5.3. COMBINACIONES ANTIINFECCIOSAS VARIAS SASTID (Stiefel) Comercial jabòn
SCABIOLAN (Laboratorios ECU) Comercial
solución 60 ml $0,86 benzoato de bencilo 30% Salicilato de metilo 1% Benzocaína 1%
MEXSANA (Schering) Comercial polvo
5% $3.00
█ Cipermetrina
HYGIENEX (Chalver) Comercial caja x 24 unidades shampoo sachets 12 ml
0,2% $0,57
9.1.1.5. ANTIINFECCIOSOS COMBINADOS 9.1.1.5.1. ANTIBIÓTICOS TÓPICOS COMBINADOS █ Bacitracina + Neomicina Sulfato BANEOCIN (Novartis) Comercial
100 g $8,01 Azufre 10% Acido salicilico 3%
150 mg triclosan oxido de zinc alcanfor
$2,12 0,1% 21,8% 1,1%
NISTAGLOS (ABL Pharma) Comercial crema 30 g $3,39 Nistatina 2g Ergocarliferol 62500 UI Retinol 500000 UI. Oxido de zinc 15g Aceite de hipoglós 10g
COCIDERMIN (Chile) Comercial ungüento Nistatina Oxido de Zinc
30 g $4,05 100000 U.I. 200 mg
MULTILIND (Bristol) Comercial crema Nistatina Oxido de zinc
60 g $5,43 100000 U.I. 20%
ungüento 20 gr $5.43 Bacitracina 250 U.I./g Neomicina Sulfato 5000 U.I./g
9.1.1.6. antisépticos tópicoS
█Bacitracina + Polimixina B
█ Peroxido de idrogeno
DERMABIOTICO (Saval) Comercial
AGUA OXIGENADA (HG) Genérico
ungüento Bacitracina Polimixina B
15 gr $6,43 10000 U.I. 500 U.I.
líquido
105 ml
3% $0,75
█ Thimerosal
9.1.1.5.2. ANTIMICÓTICOS TÓPICOS COMBINADOS █ Tolnaftato + Nistatina
MERTHIOLIRA (Lira) Genérico
TINADERM M (Schering) Comercial
ANDOLBA (Wyeth) Comercial
solución tópica
60 ml 1:1000
$0,08
█ Benzoxiquinina combinada
crema Tolnaftato Nistatina
15g $1.18 10mg 100000U
solución benzoxiquina mentol benzetonio Benzocaína
85 gr $0,69 1,2% 0,5% 0,1% 4,5%
CORTICOIDES TÒPICOS
█ Yodopovidona
YODOPOVIDONA (Genfar) Genérico solución tópica espuma
60 ml 120 ml
10% $1,37 8% $2,75
POVIDYN (Laboratorios ECU) Comercial ungüento
32 g
2% $2,4
9.1.2. CORTICOIDES TÓPICOS Introducción -Se clasifica los preparados disponibles en cuatro categorías en función al tipo de molécula, excipientes utilizados y la concentración disponible del principio activo. Indicaciones -Los corticoides se utiliza para el tratamiento de enfermedades inflamatorias (eczema, liquen plano), proliferativas (psoriasis), auto inmunes (lupus eritematoso) y ciertos procesos linfoproliferativos (micosis fungoide). Efectos adversos -Los efectos adversos, sistémicos o locales, dependen de la actividad mineralocorticoide, concentración y de la potencia del corticosteroide, del excipiente, de la duración del tratamiento, del estado de la piel y de la afección que se está tratando, su localización y extensión. -Atrofia de la piel, estrías y telangiectasias, infección, retraso en la curación de una herida, hipertricosis, dermatitis perioral. En uso prolongado, cambios pigmentarios en el sitio de aplicación (que también puede deberse a la enfermedad de base). -Supresión del eje hipotálamo-hipofisis-suprarenal, especialmente en niños. -Se pueden producir reacciones de
275
rebote luego de abandonar repentinamente un tratamiento prolongado con corticiodes. Cuidados especiales -Se recomienda utilizar en lo posible el corticoide menos potente, en la cantidad mínima necesaria y por el menor tiempo posible; especialmente en aplicaciones faciales, en niños pequeños y adultos mayores. -Tener en cuenta que los corticoides pueden cambiar el aspecto clínico de lesiones en la piel y por ende dificultar el diagnóstico. -Existe mayor absorción en piel hidratada, por lo que se prefiere utilizar un corticoide menos potente en zonas como axilas e ingles. 9.1.2.1. CORTICOIDES DE POTENCIA LEVE Introducción -Su liposolubilidad permite que estos corticoides sean metabolizados en piel, generando metabolitos inactivos que carecen de efectos sistémicos y por tanto no producen efectos adversos a ese nivel. -Por este motivo, este grupo se denomina “corticosteroides débiles”, no por ser menos efectivos sino por tener menor potencialidad de producir efectos adversos. -Los principales representantes de este grupo son: hidrocortisona, prednisolona y desonida. FF Hidrocortisona
HIDROTEX (Suiphar) Comercial crema
30 g
1%
$7,62
CNMB
EFFICORT (Galderma) Comercial crema
30 g
0,127% $ 12,38
CNMB
276
CORTICOIDES TÒPICOS
█ Prednisolona
MOPAC (Schering Plough) Comercial
crema
SOLPREM (Laboratorios ECU) Comercial crema
16 g
0,5% $0,90
15 gr
DERMACORTINE (Roemmers) Comercial emulsión
9.1.2.2 CORTICOIDES DE POTENCIA MODERADA █ Clobetasona butirato 15 g
0,05% $3,94
█ Desonida (Prednacinolona)
MAXIDERM (Acromax) Comercial
crema
15 g
60ml
0,1% $1,1
0,1% $19.38
█ Fluocinonida acetonido
TOPSYN (Grunenthal) Comercial solución
EUMOVATE (Glaxo) Comercial
crema
0,1% $13,96
15 ml
0,05% $2,35
█ Metilprednisolona aceponato
ADVANTAN (Bayer) Comercial crema crema solución solución
15 g 15 g 20 ml 20 g
0,1% 0,1% 0,1% 0,1%
$7,4 $7,88 $10,56 $11,3
DERMOSUPRIL (Roemmers) Comercial
█ Prednicarbato
crema emulsión
DERMATOP (Sanofi Aventis) Comercial
15 g 120ml
0,1% $4,9 0,05% $13.94
9.1.2.3. CORTICOIDES POTENTES sona
DIPROCEL (Schering Plough) Comercial 30 g 30 g 30 g 60 ml
0,05% 0,05% 0,05% 0,05%
$4,88 $5,43 $5,49 $ 9,69
CNMB CNMB CNMB CNMB
█ Furoato de Mometasona
MOMETASONA (Ecuaquimica) Genérico
crema crema
10 g 15 g
0,1% $7,72 0,1% $11,59
MOMETASONA (Genfar) Genérico crema loción
15 g 30 ml
0,1% $7,91 0,1% $16,61
MOMETASONA (Bagó) Genérico crema
10 g
0,1% $14,78
DERMOSONA (Saval) Comercial crema
10g
0,1% $7.72
ELOMET (Schering Plough) Comercial ungüento crema loción
15 gr 15 gr 10 gr
0,1% $12,37 0,01% $15,72 0,1% $24,97
MOMATE (Glenmark) Comercial crema
15 gr
0,1% $6,99
MOMETZONA (Gutis) Comercial crema
15 gr
tubo 10 g tubo 15 g
0,25% $1,25 0,25% $6,67
█ Propionato de fluticasona
FF Dipropionato de Betameta-
ungüento gel crema loción
crema crema
0,1% $15,76
CUTIVATE (Glaxo) Comercial crema
15 g
0,05% $9,65
FF Valerato de Betametasona
BETAMETASONA (Genfar) Genérico ungüento crema
40 g 40 g
0,05% $2,43 0,1% $2,83
BETAMETASONA (Merck) Genérico ungüento
40 g
0,05% $4,52
9.1.2.4. CORTICOSTEROIDES MUY POTENTES -El representante de este grupo es el clobetasol propionato, un corticoide sintético análogo de la prednisolona. Contraindicaciones -Infecciones primarias del sitio a tratar. -Menores de 12 años. -No debe ser aplicado en cara y en regiones intertriginosas. -El riesgo de presentar efectos adversos sistémicos con este grupo de corticosteroides es mucho mayor debido a su alta absorción.
CORTICOIDES TÒPICOS
-Reacciones locales como: irritación, sequedad, hipo pigmentación, hipertricosis, infecciones secundarias, dermatitis alérgica de contacto pueden ocurrir más frecuentemente con vendaje oclusivo y con tratamiento a largo plazo, por lo que se recomienda un monitoreo continuo dependiendo el caso. -El uso prolongado de este compuesto puede provocar atrofia de la epidermis y tejido subcutáneo. Administración -Debe ser aplicado en el área afectada dos veces en el día. No se recomienda su uso continuo por un período superior a dos semanas. -En dermatosis de cuero cabelludo aplicar solución capilar una vez al día. Si no hay mejoría en un período de 4 semanas, reevaluar el diagnóstico y sustituir el tratamiento por un corticosteroide tópico menos potente.
277
dermatológicas muy específicas y no deben utilizarse indiscriminadamente en ausencia de un diagnóstico apropiado. -Pese al uso extendido de las combinaciones de corticoides y antibióticos, la evidencia es escasa y no concluyente en relación a si incrementan la eficacia de los antibióticos o antifúngicos tópicos. -Las combinaciones tópicas de ácido fusídico con hidrocortisona o betametasona para el tratamiento de dermatitis atópica son útiles cuando se sospecha de una infección estafilocócica sobreañadida y en casos de eczema persistente. █ Hidrocortisona + Ácido Fusídico
FUCIDIN H (Roche) Comercial
crema 15 gr $9,69 Acido fusidico 0,2% Hidrocortisona 0,1%
█ Clobetasol Propionato
█Dexametasona + Neomicina Sulfato + Clotrimazol
CLOBETASOL (Ecuaquimica) Genérico
BAYCUTEN N (Bayer) Comercial
crema
25 g
0,05% $2,75
EUMOVATE (Glaxo) Comercial crema
15 g
0,05% $3,93
DERMOVATE (Glaxo) Comercial locion capilar crema
60 ml 30 g
0,05% $5,05 0,05% $9,36
CORTOPIC (Chile) Comercial crema
25 g
0,05% $7,48
CLOBEZAN (Chalver) Comercial crema
25 g
0,05% $8,79
LOBEVAT (Stiefel) Comercial crema
30 g
0,05% $13,39
CLOB-X (Galderma) Comercial shampoo
118ml
0,05% $40.21
9.1.2.5 CORTICOSTEROIDES DE POTENCIA LEVE COMBINADOS Introducción -Aunque existen preparados de corticoides combinados con antibióticos, su administración solo es apropiada para indicaciones
crema 20 gr $9,1 Clotrimazol 1% Neomicina Sulfato 0,5% Dexametasona 0,04%
█Dexametasona + Gentamicina Sulfato + Clotrimazol
NOTIDERM (Magma) Comercial
crema 10 gr $2,74 Dexametasona 0,04% Clotrimazol 1% Gentamicina Sulfato 0,1%
█Dexametasona + Dobesilato de Calcio + Lidocaína
DOXIPROCT PLUS (Quifatex) Comercial pomada t ubo 12 gr + aplicadores $6,8 dobesilato de calcio 4% Dexametasona 0,025% lidocaina 2%
█Dexametasona + Ciprofloxacina
CIPRODEX (Ecuaquimica) Comercial solución 7,5 ml $9,12 Ciprofloxacina 0,3% Dexametasona 0,1%
278
CORTICOIDES TÒPICOS
solución Ciprofloxacina Dexametasona
5 ml $10,27 0,3% 0,1%
█Prednisolona + Clioquinol
YOSIPREM (Laboratorios ECU) Comercial
crema Prednisolona Clioquinol
16 g $0,91 0,5% 0,5%
█Prednisolona + Neomicina Sulfato
NEOPREM (Laboratorios ECU) Comercial
crema 16 g $1,03 Neomicina Sulfato 0,5% Prednisolona 0,5%
LAMODERM (Lamosan) Comercial crema Neomicina Sulfato Prednisolona
5 g $1,28 0,5% 0,5%
crema 15 g $2,02 Neomicina Sulfato 0,5% Prednisolona 0,5% pomada Neomicina Sulfato Prednisolona Benzocaína
5 g $2,44 0,4% 0,3% 1%
9.1.2.6 CORTICOIDES POTENTES COMBINADOS █Dipriopionato de Betametasona +
Clotrimazol
BETAMETASONA + CLOTRIMAZOL (Ecuaquimica) Genérico
crema 15 g $1,33 Dipropionato de Betametasona 0,05% Clotrimazol 1%
LOTRIDERM (Schering Plough) Comercial
crema 20 g $2,90 Dipropionato de Betametasona 0,05% Clotrimazol 1%
█Dipropionato de Betametasona
+ Gentamicina Sulfato + Clotrimazol TRIDERM (Schering Plough) Comercial
crema 30 g $4,30 Dipropionato de Betametasona 0,06% Gentamicina Sulfato 0,1% Clotrimazol 1%
NODIAL (Quilab) Comercial
crema 10 gr $2,66 Dipropionato de Betametasona 0,05% Gentamicina Sulfato 0,1% Clotrimazol 1%
█Dipropionato de Betametasona + Gentamicina Sulfato
DIPROGENTA (Schering Plough) Comercial
crema 15 g $2,37 Dipropionato de Betametasona 0,005% Gentamicina Sulfato 0,1% crema 30 g $4,24 Dipropionato de Betametasona 0,005% Gentamicina Sulfato 0,1%
MIXGEN (Chile) Comercial
crema 15 g $2,68 Dipropionato de Betametasona 0,05% Gentamicina Sulfato 0,1%
█Dipropionato de Betametasona + ácido salicílico
DIPROSALIC (Schering Plough) Comercial
ungüento 30 g $4,62 Dipropionato de Betametasona 0,064% Acido salicílico 3% solución 60 ml $10,05 Dipropionato de Betametasona 1,868% Acido salicílico 0,059%
█Dipropionato de Betametasona + calcipotriol
DAIVOBET (Roche) Comercial
ungüento 30 g $24,36 Dipropionato de Betametasona 0,064% Calcipotriol 0,005%
Valerato de Betametasona + Neomicina Sulfato + Clotrimazol BETAMETASONA + CLOTRIMAZOL + NEOMICINA (Genfar) Genérico crema 20 g $2,17 Valerato de Betametasona 0,05gr Neomicina Sulfato 0,83gr Clotrimazol 1gr crema 40 g $1,9 Valerato de Betametasona 0,05gr Neomicina Sulfato 0,83gr Clotrimazol 1gr
TRIGENTAX (Chalver) Comercial
crema 40 g $6,69 Valerato de Betametasona 0,04% Neomicina Sulfato 0,05% Clotrimazol 1%
CORTICOIDES TÒPICOS
279
crema 20 g $3,7 Valerato de Betametasona 0,04% Neomicina Sulfato 0,05% Clotrimazol 1%
9.1.3. medicamentos para la inflamación y el dolOr
█Valerato de Betametasona + Gentamicina Sulfato + Clioquinol + Tolnaftato
Introducción -Los preparados a base de antiinflamatorios no esteroidales (AINEs) son utilizados para problemas crónicos osteo-articulares o en traumatismos; su eficacia es limitada. -Los preparados combinados deberían usarse lo menos posible, por ausencia de eficacia demostrada y aumento del riesgo de efectos adversos.
DERMAFEN (Ariston) Comercial
crema 15 g $3,19 Valerato de Betametasona 0,05% Gentamicina Sulfato 0,1% Clioquinol 1% Tolnaftato 1%
GERMIDERM (Ecuarowe) Comercial crema 15 g $3,38 Valerato de Betametasona 0,05% Gentamicina Sulfato 0,1% Clioquinol 1% Tolnaftato 1%
QUADRIDERM (Schering Plough) Comercial crema 20 g Valerato de Betametasona 0,05% Gentamicina Sulfato 0,1% Clioquinol 1% Tolnaftato 1%
BICORPAN (Gutis) Comercial
crema 15 g Valerato de Betametasona 0,05% Gentamicina Sulfato 0,1% tolnaftato 1% yodoclorohidroxiquinoleina 1%
$4,32
$5,47
█Valerato de Betametasona + Acido Fusídico
FUCICORT (Custer) Comercial
crema 15 g $9,08 Valerato de Betametasona 0,1% acido fusidico 2%
█Fluocinonida + Neomicina
Sulfato
TOPSYN POLIVALENTE (Grunenthal) Comercial crema 15 g $2,8 Fluocinonida 0,05% Neomicina Sulfato 0,35%
█Acetonido de triamcinolona +
Neomicina Sulfato + Gramicidina + Nistatina PANDERM (Julpharma) Comercial crema 15 g $3,4 Acetonido de triamcinolona 0,1% Neomicina Sulfato 0,25% Gramicidina 0,025% Nistatina 100000 U.I.
Efectos adversos -Irritación de la piel con AINEs y pomadas que generen calor. -Reacciones alérgicas de contacto o foto-alérgicas, que pueden inclusive llegar a ser permanentes, principalmente con AINES como etofenamato, piroxicam y en especial con ketoprofeno. Precauciones -La aplicación local de AINEs conlleva mínimo riesgo de efectos sistémicos, sin embargo se deben tomar precauciones en pacientes con insuficiencia renal. 9.1.3.1. Antiinflamatorios no esteroidales (TÓPICOs) █ Aclofenaco
BRISTAFLAM (Bristol) Comercial crema
60 g
1,5% $6,75
█ Clonixinato de lisina
DORIXINA (Roemmers) Comercial gel
50 g
5% $12,82
█ Diclofenaco (Tópico) DICLOFENACO (Ecuaquimica) Genérico gel
30 g
1,16% $1,43
DICLOFENACO (Genamerica) Genérico gel
30 g
1% $2,41
DICLOFENACO (Genfar) Genérico gel
50 g
1% $2,48
280
MEDICAMENTOS TÒPICOS PARA LA INFLAMACIÓN Y EL DOLOR
DICLOFENACO (Saona) Genérico gel
50 gr
1% $2,93
ELMETACIN (Sankyo) Comercial solución
50 ml
0,8% $11,95
DICLOFENACO NIFA (Nifa) Genérico
█ Ketoprofeno
DICLOFENACO MK (Grufarquimicas) Genérico
KETOPROFENO (Genfar) Genérico
gel
30 gr
gel
1% $4,13
50 gr
1% $4,91
DICLOFENACO (Novartis) Genérico gel aerosol gel
30 gr 85 ml 60 gr
1% $5,39 1% $10,51 1% $10,77
DICLOFENACO (Eskegroup) Genérico gel
50 gr
1% $9,24
CLOFEN (Julpharma) Comercial gel
30 gr
1% $2,92
gel
60 g
2,5% $3,33
FASTUM (Farmayala) Comercial gel
50 g
2,5% $0,31
PROFENID (Sanofi ) Comercial gel
tubo 30 g
2,5% $4,74
█ Naproxeno NAPROXENO (Nifa) Genérico gel gel
15 gr 30 gr
10% $2,52 10% $4,51
TURBOGESIC (Chile) Comercial
NAPROSYN (Grunenthal) Comercial
DOLO LIVIOLEX (Magma) Comercial
█ Nimesulida
crema
gel
40 gr
1% $4,33
30 gr
2% $5,35
gel
30 gr
10% $3,26
ARTREN (Merck) Comercial
MESULID (Grunenthal) Comercial
DISFLAM (Gutis) Comercial
RELMEX (Ariston) Comercial
gel
30 gr
gel
1% $5,66
30 gr
1% $6,22
DICLO K (Ecuarowe) Comercial gel
20 gr
1% $7,05
BERIFEN (Mepha) Comercial gel gel
20 gr 50 gr
1% $8,76 1% $15,21
█Etofenamato
FLOGOJET (Abl) Comercial
gel
30 gr
30 gr 60 gr
BAYRO (Bayer) Comercial crema
20 gr
5% $4,78
5% $6,833 5% $12,47
20 gr
█ Ibuprofeno
5% $2,3
IPROFEN (HG) Comercial gel
28 gr
PIROXICAM (Nifa) Genérico crema
25 gr
0,5% $3,33
PIROXICAM MK (Grufar) Genérico gel
gel
40 gr
0,5% $3,72
25 gr
0,5% $1,14
ARTRONIL (Acromax) Comercial gel
30 gr
0,5% $2,06
ARTRILASE (Bago) Comercial
25 gr 0,2mg/g $2,64
FELDENE (Pfizer) Comercial gel
30 gr
0,5% $6,24
█ Imiquimod
MIQUIMOD (Lazar) Comercial crema
3 gr
5% $27,57
█ Pimecrolimus
INDOCID (Merck) Comercial 50 gr
5% $2,2
█ Indometacina gel
3% $6,85
9.1.3.2. inmunomoduladores
28 gr
3% $6,8
10% $10,34
IBUPROBENO (HG) Genérico
gel
30 gr
█ Piroxicam
crema 10% $8,18
BAYRO FORTE (Bayer) Comercial gel
gel
30 gr
PIROXIM (Laboratorios ECU) Comercial
FLOGOPROFEN (Hospimedikka) Comercial gel gel
gel
1% $0,46
ELIDEL (Novartis) Comercial crema crema
15 gr 30 gr
1% $ 22,71 1% $45,42
QUERATOLÍTICOS Y MISCELANEOS
█ Tacrolimus
9.1.4.2. Queratolíticos combinados
PROTOPIC (Roche) Comercial ungüento ungüento
10 gr 10 gr
0,03% $17,94 0,1% $53,83
solución 20 ml $1,44 Acido salicilico 18g Acido láctico 4.5g Polidocanol 1.8g
9.1.4.1. Queratolíticos █ Ácido Salicílico
Indicaciones -Se administra el ácido salicílico sobre todo para el tratamiento de verrugas víricas así como en psoriasis -Rara vez se emplea solo, pero puede ser útil para facilitar la penetración de ciertos antifúngicos en zonas queratinizadas. Efectos adversos -Irritación en aplicaciones prolongadas; intoxicación sistémica cuando es aplicado en grandes áreas. -En caso de irritación se recomienda reducir la frecuencia de aplicación, pasando un día. DUOPLANT (Stiefel) Comercial 15 gr
27% $8,86
FF Urea
QUERATOL 10 (Deutsche) Comercial crema crema
90 g 200 g
10% 10%
$10.22 $16.06
CNMB CNMB
QUERATOL 40 (Deutsche) Comercial crema
5gx6
10% $18.77
CNMB
█ 5-Fluorouracilo
-Se utiliza en el tratamiento de queratosis solar, enfermedad de Bowen y condilomata acumulata. -Puede generar irritación y erosión de la piel. Puede producirse absorción sistémica a través de piel irritada. 5-FLUOROURACIL (Quifatex) Genérico gel
30 gr
█ Ácido salicílico + Ácido láctico + polidocanol
COLLOPLUS (Grunenthal) Comercial
9.1.4. MISCELANEOS
gel
281
5% $24,04
9.1.4.3. antipruriginosos combinados █ Alcanfor + Mentol
PANALGESIC (Laboratorios ECU) Comercial crema Alcanfor Mentol
32 g $1,12 0,5g 2,5g
gel
Alcanfor Mentol
60 g $0,87 0,5g 2,5g
gel
Alcanfor Mentol
180 g $2,35 0,5g 2,5g
PRURIX (Stiefel) Comercial emulsión Alcanfor Mentol
120 ml $9,02 0,5% 0,5%
█ Alcanfor + Aceite de Eucalipto + Balsamo de Perú + Aceite de romero
PULMEX (Novartis) Comercial
pomada 20 g Alcanfor 12,5% Aceite de eucalipto 5% Bálsamo de Perú 6% Aceite de romero 5%
$2,65
9.1.4.4. Despingmentantes █ Hidroquinona
FILTROQUINONA (Jipal) Comercial crema
30 gr
2% $12,49
█ Hidroquinona + 3-(4-metilbenciliden) bornanona
CREMOQUINONA (Jipal) Comercial crema 30 gr $7,63 Hidroquinona 5% 3-(4-metilbenciliden) bornanona 2,5%
282
QUERATOLÍTICOS Y MISCELANEOS
█Hidroquinona + Padimato O +
Dioxibenzona + Oxibenzona
FF Oxido de Zinc + Cloruro de Bencetonio
CLASIFEL (Stiefel) Comercial
ZINOX (Lamosan) Comercial
crema Hidroquinona Padimato o Dioxibenzona
40 gr 4% 8% 3%
Oxibenzona
$22,36
2%
ungüento 30 gr $2,21 Oxido de zinc 20% Cloruro de bencetonio 0,01%
FF Oxido de Zinc + Alantoína +
Acido bórico + Vitamina A
9.1.4.5. astringentes
HIPOGLOS (ABL Pharma) Comercial
█Acetato de Aluminio
ACID MANTLE (Bayer) Comercial
pomada 60 g $2,88 Aceite de Hipoglós 1% Vitamina D 62500 U.I. Vitamina A 50000 U.I. Oxido de zinc 15%
FF Oxido de Zinc
pomada 100 g $4,82 Aceite de Hipoglós 1% Vitamina D 62500 UI Vitamina A 50000 U.I. Oxido de zinc 15%
loción crema
120 ml 20g
0.059g/100ml .059g/100g 0
$7,74 $5.52
DESITIN (Pfizer) Comercial ungüento ungüento
57 gr 113 gr
40% $4,35 40% $8,65
9.1.4.6. astringentes combinados Introducción -Estos preparados se utilizan para proteger la piel de irritación y daño. Su efecto cicatrizante no está demostrado FF Oxido de Zinc + Benzocaína
HISTACALM (Laboratorios ECU) Comercial
FF Oxido de Zinc + Granugenol + Lanolina
PASTA GRANUGENA (Quifatex) Comercial pasta Oxido de zinc Granugenol Lanolina
50 gr $6,02 20% 15% 10%
FF Oxido de Zinc + Calamina + Alcohol Bencílico
PROCICAR (Roemmers) Comercial crema Oxido de zinc Calamina Alcohol bencílico
60 gr $8,81 5% 5% 1%
loción 110 ml $0,46 Oxido de zinc 12,52g Benzocaína 0,3g
9.1.4.7. emolientes y protectores
loción 100 ml $0,93 Oxido de zinc 12,52g Benzocaína 0,3g
█ Petrolato Blanco
VASELINA ESTERILIZADA (HG) Genérico
crema 36 g $1,22 Oxido de zinc 12,52g Benzocaína 0,3g
emulsión
FF Oxido de Zinc + Miconazol
BEPHANTENE (Roche) Comercial
DAKTOZIN (Grunenthal) Comercial pomada Oxido de zinc Miconazol
30 g $1,6 15% 0,25%
28 gr $0,03
█ Dexpantenol crema
30 gr
5% $1,78
QUERATOLÍTICOS Y MISCELANEOS
283
█ Cloruro de Sodio
█ Polisulfato de mucopolisacárido
SUERO FISIOLOGICO TÓPICO (Neo) Genérico
HIRUDOID (Sankyo) Comercial
RINSOL (Laboratorios ECU) Comercial
HIRUDOID FORTE (Sankyo) Comercial
solución
100 ml
solución solución solución
15 ml 20 ml 120 ml
0,9% $0,11
0,9% $0,14 0,9% $1,12 0,9% $1,6
FISIOL UB (Lamosan) Comercial solución solución solución
30 ml 60 ml 40 ml
0,9% $1,63 0,9% $1,88 0,9% $4,18
pomada gel
pomada gel
14 g 20 g
30 g 30 g
0,3% $4,89 0,3% $5,61
0,445% $10,89 0,445% $11,26
9.1.4.10. heparinoides combinados █ Apolato sódico + Nicotinato
9.1.4.8 Cicatrizantes
PERGALEN (Sanofi aventis) Comercial
Introducción -Se utilizan para eliminar exudados fibrinosos o purulentos en heridas, úlceras, etc. -Su eficacia en la resorción de hematomas y edemas no está demostrada. Precauciones -Es necesario proteger los bordes de las heridas. FF Trolamina
BIAFINE (Galiafarm) Comercial emulsión
46,5 g
0,67%
$16,22
CNMB
█ Colagenasa
ungüento Apolato sódico Nicotinato
20 g $0,34 1% 0,125%
█ Heparina Sódica + sulfoxido de dimetileno + dexpantenol
DOLOBENE (Quifatex) Comercial
gel 50 g $2,20 Heparina sódica 500 U.I. Sulfoxido de dimetileno 15% Dexpantenol 2,5%
gel 20 g $7,26 Heparina sódica 500 U.I. Sulfoxido de dimetileno 15% Dexpantenol 2,5%
9.1.4.11. Vasodilatadores locales
IRUXOL SIMPLEX (Abbot) Comercial
█ Minoxidil
9.1.4.9. heparinoides
Es utilizado localmente para el tratamiento de la alopecia androgénica. Puede darse sensibilización al producto.
ungüento
15 g
120 U.I. $14,18
Introducción -Se proponen estos preparados para el tratamiento de tromboflebitis superficial, en caso de contusiones o hematomas. -Su eficacia no está demostrada.
MINOXIDIL (Mk) Genérico loción
60 ml
2% $13,19
9.1.4.12. antiexudativos y tonificantes venosos
█ Heparina sódica
█Hidroxietilretusidos
MENAVEN (Farmayala) Comercial
VENORUTON (Novartis) Comercial
gel
30 gr 1000U.I. $11,69
gel
40 g
2% $5,44
284
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ACNÉ
█Escina + Heparina Sódica
VENOSTATIN (Ariston) Comercial gel
gel
Escina Heparina sódica
40 g $4,29 1% 5000 U.I.
Escina Heparina sódica
100 g $10,68 1% 5000 U.I.
9.1.5 Medicamentos para el tratamiento del Acné Introducción -Se distinguen cuatro grados de acné: grado 1: comedones; grado 2: algunas pápulas y pústulas; grado 3: muchas pápulas y pústulas; grado 4: lesiones residuales, nódulos y quistes. Para los grados 1 a 3, se recomienda primero un tratamiento tópico con tretinoina, un derivado de la Vitamina A; y/o ácido benzoico. El tratamiento tópico con Clindamicina es una alternativa, el uso de la Eritromicina se ve limitado por la aparición de cepas gran positivas resistentes. Si el tratamiento no resulta efectivo, se puede añadir Doxiciclina por vía oral 50-100 mg 1c/día. El tratamiento del acné grado 4 es de especialidad, con el uso de Isotretinoina por vía oral. -Tretinoína (ácido retinoico) y adapaleno son derivados de la vitamina A. Se aconseja el uso de adapaleno en pacientes que presentan acné con múltiples comedones. -Otros fármacos, como el peróxido de benzoílo, son útiles para la prevención de la inflamación, que es un proceso secundario del acné. indicaciones -La isotretinoína es un derivado del retinol con acción terapéutica, efectos secundarios y contraindicaciones análogas a las de la tretinoína, aunque con un menor poder irritante. En el mercado nacional no se encuentran preparaciones tópicas de isotretinoína (ver 9.7).
9.1.5.1 RETINOIDES Indicaciones -Son de primera línea en el manejo del acné no inflamatorio e inflamatorio leve a moderado. -Adapaleno está indicado sobre todo en caso de acné con muchos comedones. -La acitretina y la isotretinoína son derivados sintéticos del ácido retinoico empleados para el tratamiento de enfermedades dermatológicas. -Isotretinoína: En formas graves y resistentes de acné nódulo quístico que no responden a los tratamientos clásicos. No está indicado para tratar acné no complicado en adolescentes. -Acitetrina: En dermatosis graves caracterizadas por hiperqueratosis o disqueratosis tales como psoriasis pustular palmo-plantar y la enfermedad de Darier resistentes a otros medicamentos. Contraindicaciones Embarazo y lactancia. Efectos adversos -El más relevante lo constituye la teratogenicidad (ver embarazo). -Los efectos mucocutáneos para los retinoides son: queilitis, dermatitis facial, xerosis, mucosas secas, conjuntivitis, fragilidad de la piel, descamación, epistaxis, prurito y pérdida de vello. -Elevación de lípidos séricos y alteraciones en enzimas hepáticas. -Isotretinoína: hiperostosis, periostosis, desmineralización, adelgazamiento de los huesos, cierre prematuro de las epífisis (especial monitoreo en pre-adolescentes), artralgias, mialgias, cefaleas, astenia, adinamia, cambios de humor y depresión. -Irritación local es más frecuente en los pacientes con piel sensible y sobre todo, en los que presentan an-
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ACNÉ
tecedentes de dermatitis atópica. -Despigmentación y sensibilidad a la luz solar son frecuentes. -Para adapaleno la irritación es leve y la tolerancia es mejor que con tretinoína, presentando menor fototoxicidad y fotoirritación, por este motivo es de primera elección para tratar pacientes con dermatitis atópica y piel sensible. Embarazo -No hay evidencia de teratogenicidad con el uso tópico, sin embargo tretinoína y adapaleno no deben ser utilizados por mujeres en estado de gestación o que desean embarazarse. -La isotretinoína y la acitetrina orales son potentes teratogénicos y embriotóxicos, por lo que se requiere una anticoncepción eficaz durante todo el tratamiento, incluso un mes antes de iniciada la terapia. -La anticoncepción debe prolongarse para isotretinoína seis semanas post-tratamiento y para acitetrina por lo menos dos años luego de terminar la terapia. -Se recomienda utilizar dos métodos anticonceptivos, uno de barrera y un hormonal (ver interacciones). Interacciones -La administración de retinoides modifican las concentraciones de los anticonceptivos progestágenos. -Se ha reportado hipertensión intracraneal benigna asociado con el uso de tetraciclinas o con otros derivados de la vitamina A. -El uso concomitante con carbamazepina, puede provocar disminución de los niveles terapéuticos del antiepiléptico; con haloperidol aumenta los niveles séricos de esta droga y con fenobarbital se acelera el metabolismo de los retinoides, disminuyendo su efecto terapéutico.
285
-Antiácidos, laxantes y colesteramina pueden alterar la absorción del retinoide y disminuir su acción. -Ácido salicílico, indometacina y fenilbutazona asociados, aumentan los efectos de ambos medicamentos. Administración -La absorción de los retinoides mejora con los alimentos. -Las dosis deben ser ajustadas de acuerdo a la respuesta clínica y tolerancia del paciente. -Empeoramiento transitorio de las lesiones ocurren durante las 2 a 4 primeras semanas de tratamiento con isotretinoína. -Para isotretinoína el tratamiento debe continuarse por 12 a 20 semanas o hasta una resolución de los quistes en un 70%. -Retinoides tópicos se inicia con bajas concentraciones del retinoide, seguido del lavado del sitio de aplicación pasadas pocas horas. -Con el tiempo se incrementa el período de exposición y la concentración a medida que aumenta la tolerancia cutánea. Se empieza colocando en días alternos por la noche, durante la primera semana y después continuamente. Cuidados especiales -Previo a iniciar el tratamiento y a las 4 semanas de iniciado se debe realizar monitoreo de la función hepática y lípidos sanguíneos; si no hay alteraciones séricas de estos valores, repetir el monitoreo cada 2 a 3 meses. -Las personas que hayan estado en tratamiento con retinoides no podrán ser donantes de sangre mínimo 10 años para acitetrina y 1 mes para isotretinoína. -En ocasiones es necesario esperar dos meses o más, para ver mejoría con un tratamiento basado en retinoides. -Es posible que al inicio del tratamiento empeoren las lesiones del acné. -Las cremas producen menos irri-
286
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ACNÉ
tación que el gel o las soluciones en base a alcohol. -Evitar su aplicación en la comisura labial y ángulos del ojo. -Generalmente se recomienda suspender cualquier otro tratamiento local aunque se puede autorizar la asociación con peróxido de benzoílo en casos de mucha tolerancia. -La limpieza de la piel debe ser cuidadosa con jabones no irritantes. -No aplicar tretinoína después del afeitado. -Evitar la exposición solar y/o usar filtro solar en forma permanente.
Embarazo -La isotretinoina es extremadamente teratógeno y embriotóxico. -Se debe asegurar anticoncepción efectiva durante toda la duración del tratamiento y un mes después de terminarlo, de preferencia con dos métodos anticonceptivos modernos.
Precauciones -Control periódico de pruebas hepáticas y lípidos séricos, sobre todo cuando se utilize en dosis altas. -Personas que utilizan este medicamento no deberían donar san█ Acitrenina gre hasta un mes después de ter minado el tratamiento. NEOTIGASON (Roche) Comercial
comprimido comprimido
10mg 25mg
$1.51 $3.33
CNMB CNMB
█ Adapaleno
ADIAMIL (Western) Comercial
gel
30 gr
0,1% $18,5
DIFFERIN (Quifatex) Comercial crema
30 gr
0,1% $28,87
DIFFERIN (Quifatex) Comercial gel
30 gr
0,3% $32,64
█ Isotretinoína
Introducción -La isotretinoina es un derivado sintético de la Vitamina A que se utiliza para ciertas enfermedades de la piel severas, entre otras para el acné nódulo-cístico severo y de otras formas de acné que no responden a otros tratamientos. Efectos adversos -Descamación de la piel y mucosas, pérdida de cabello, queilitis, fotosensibilidad, conjuntivitis. -Alteraciones hepáticas. -Hipertrigliceridemia -Dolores osteomusculares difusos, hiperostosis, efectos psiquiátricos como depresión y tendencias suicidas, hipertensión intracraneal y broncoespasmo.
Interacciones -Disminución del efecto anticonceptivo en pastillas con progestágenos puros (desogestrel, linestrenol). ACNOTIN (Bagó) Comercial
comprimido comprimido
10mg $0.85 30mg $1.50
comprimido comprimido
10mg $0.85 20mg $1.49
ISOFACE (Interpharm) Comercial
PIPLEX (Mediderm) Comercial comprimido 10mg $0.85 comprimido 20mg $1.49
ROACCUTAN (Roche) Comercial
comprimido comprimido
10mg $1.64 20mg $2.97
FF Tretinoína (Ácido Retinoico)
RETOINIC ACID (Bassa) Comercial crema crema
30 g 30 g
0,1% 0,05%
$3,44 $2,5
CNMB CNMB
RECTACNYL (Galderma) Comercial crema crema
30 g 30 g
0,025% 0,05%
$11,82 $12,45
CNMB CNMB
BETARRETIN (Roemmers) Comercial crema gel crema
30 g 30 g 30 g
0,025% 0,025% 0,05%
$18,4 $ 18,4 $23,22
STIEVA-A (Stiefel) Comercial crema crema crema
30 g 30 g 30 g
0,025% 0,05% 0,1%
$16.19 $27,8 $30,57
CNMB CNMB CNMB
CNMB CNMB CNMB
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ACNÉ
9.1.5.2 ANTIBIÓTICOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ACNÉ Introducción -La mayor ventaja de los antibióticos tópicos es su bajo poder irritante; sin embargo, por su lento inicio de acción no deben usarse como monoterapia en períodos superiores a 3 o 4 semanas debido al desarrollo de cepas resistentes de P. acnes y S. aureus. -Eritromicina presenta cepas resistentes al tratamiento █ Clindamicina (Tópico)
Indicaciones -La administración de clindamicina tópica reduce las lesiones inflamatorias y/o comedones de pacientes con acné de severidad moderada. -La combinación con peróxido de benzoílo es más eficaz. Si no hay mejoría después de dos o tres meses de tratamiento se sugiere iniciar terapia oral. Efectos adversos -Los efectos secundarios son menores (eritema, descamación, ardor, resequedad). Cuidados Especiales -Se recomienda no usar este antibiótico tópico en pacientes con antecedentes de diarreas a repetición o hipersensibilidad a la droga. EUROCLIN (Chalver) Comercial solución
30 ml
1% $6,59
DERMABEL (Eurostaga) Comercial solución gel
30 ml 30 gr
1% $13,12 1% $13,42
█ Doxiciclina oral
Introducción. -Se utiliza de preferencia en dosis bajas a moderadas (50 a 100 mg/
287
día) durante varias semanas en casos de acné grado 3 que no reaccionen al tratamiento tópico. -Su uso está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. -Ver capítulo infecciones /antibacterianos/ tetraciclinas/ doxiciclina para reacciones adversas. █ Eritromicina
INDERM (Quifatex) Comercial solución
50 ml
1% $10,48
ERYACNE (Hospimarket) Comercial gel
30 gr
4% $13,76
█ Rifamicina
RIFOCINA (Sanofi aventis) Comercial solución
9.1.5.3
frasco spray de 20 ml
1% $6,6
OTROS PRODUCTOS PARA EL ACNÉ
FF Peróxido de Benzoílo
Introducción -Es el tratamiento de elección en acné inflamatorio leve a moderado en la adolescencia. -Es seguro y efectivo, y su acción predominantemente bacteriostática se mantiene a lo largo de años de uso. -Puede combinarse con tretinoina o antibióticos tópicos como eritromicina y clindamicina incrementando la eficacia y favoreciendo la tolerancia. -Su acción bacteriostática no se asocia a resistencia bacteriana y por lo tanto se puede usar ininterrumpidamente. Efectos adversos -En algunos pacientes provoca resequedad e irritación, ambos efectos dosis dependientes que se pueden minimizar usando concentraciones más bajas, preparados en bases acuosas o aplicaciones intermitentes. Estos efectos adversos se presentan fundamen-
288
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ACNÉ
talmente en los primeros días y tienden a disminuir con el uso continuado. BENZAC W 5% (Hospimarket) Comercial gel
60 g
5%
$5,33
CNMB
BENZAC W 10% (Hospimarket) Comercial gel
60 g
10%
$5,72
CNMB
BENZAC AC (Hospimarket) Comercial gel gel
60 g 60 g
5% 10%
$14,83 $16,75
CNMB CNMB
semanas de iniciado el tratamiento. -Produce irritación local que desaparece con el uso continuo. -Se han reportado casos de hipopigmentación y fotosensibilidad.
CUTACELAN (Bayer) Comercial crema
30 g
20% $10,88
9.2.4. COMBINADOS
OXI 10 DIFUSABLE (Glaxo) Comercial
█ Peroxido de Benzoilo + Clindamicina
OXI 10 TINTURADO (Glaxo) Comercial
INDOXYL (Glaxo) Comercial
gel
gel
28 g
28 g
10%
10%
$1,36
$1,27
CNMB
CNMB
OXI 5 DIFUSABLE (Glaxo) Comercial gel
28 g
5%
$1,5
CNMB
gel 30 g $30,43 Peroxido de benzoilo 5% clindamicina 1%
OXI 5 TINTURADO (Glaxo) Comercial
█ Peroxido de Benzoilo + Eritromicina + Acetato de Zinc
PEROXNE (Deutsche) Comercial
BENZAC KOMBI (Galderma) Comercial
gel
gel gel
28 g
60 g 60 g
5%
5% 10%
$1,46
$6,91 $7,54
SOLUGEL (Stiefel) Comercial gel
40 g
4%
$14,16
CNMB
CNMB CNMB
CNMB
█ Ácido Azelaico
Introducción -Estudios clínicos demuestran una acción más lenta que el peróxido de benzoílo pero similar después de 12 a 16 semanas de tratamiento en acné pápulo-pustular. Al parecer no genera resistencia bacteriana. -Es usado en el acné inflamatorio leve a moderado. -Se evidencia mejoría clínica a las 4
gel
22 g $34,77 Peroxido de benzoilo 5% eritromicina 3% Acetato de Zinc 0,1%
█ Tretinoína (ácido retinoico) + Eritromicina
STIEVAMYCIN GEL 0,01% (Glaxo) Comercial gel
30 g $20,96 Tretinoína (Acido retinoico) 0,01% eritromicina 4%
gel
30 g $22,29 Tretinoína (Acido retinoico) 0,025% eritromicina 4%
gel
30 g $29,83 Tretinoína (Acido retinoico) 0,05% eritromicina 4%
MEDICAMENTOS DE USO OFTÁLMICO
289
9.2 Medicamentos de uso oftálmico Se tratan a continuación los siguientes grupos: -Anti-infecciosos oftálmicos. -Anti-inflamatorios y anti-alérgicos. -Descongestionantes. -Medicamentos para el glaucoma. -Midriáticos y ciclopéjicos. -Lagrimas artificiales. -Agentes de apoyo diagnóstico.
Precauciones generales. -Las reacciones alérgicas a preparados de uso oftalmológico son muy frecuentes. -La mayoría de medicamentos de uso oftalmológico tienen preservantes; los agentes preservantes (especialmente el cloruro de benzalconio), al igual que cualquier otra sustancia activa pueden provocar reacciones alérgicas y deteriorar la película lagrimal. En pacientes que tienen problemas con la película lagrimal o que presentan conjuntivitis alérgica, se recomienda dar preferencia a aquellos productos que no contengan preservantes; en general, los preparados únicos no contienen preservantes. -Al momento de colocar gotas oftálmicas no se debe utilizar lentes de contacto, salvo que la intención sea mantenerlos húmedos. Dependiendo de la indicación para lo cual se utiliza el colirio, los lentes de contacto pueden volver a colocarse luego de 15 minutos. Sin embargo, si se aplican gotas oftálmicas de ciertos medicamentos, ej. corticoides, es contraindicado utilizar lentes de contacto (blandos o duros) durante todo el tratamiento. -Las ungüentos oftálmicos pueden interferir con la estabilidad de la película lagrimal y empeorar la sequedad del ojo. -Después de la aplicación de cualquier medicamento oftálmico es probable un efecto sistémico, este pude disminuirse mediante la compresión del canal nasolagrimal a la altura del ángulo interno del ojo durante 1 a 2 minutos. -Se debe evitar en lo posible, la administración de antibacterianos utilizados también por vía sistémica, debido a que su uso local puede generar reacciones de hipersensibilidad cuando se utilice posteriormente por vía oral o parenteral; además de incrementar el riesgo de resistencia bacteriana. 9.2.1 antiinfecciosos oftálmicos -Hace referencia a antibióticos y antivirales. -Algunos de estos medicamentos se utilizan también para instilación en la nariz e incluso en el oído.
Introducción -Estos medicamentos solo deben ser utilizados en infecciones bacterianas o virales de la conjuntiva o el segmento anterior del ojo. -Son ineficaces para tratar infecciones por hongos o reacciones alérgicas. -La toma de muestras para cultivo puede ayudar a escoger el medica-
290
MEDICAMENTOS DE USO OFTÁLMICO
mento más adecuado. -La gentamicina y tobramicina deberían reservarse para infecciones causadas por Pseudomona aeruginosa o si el antibiograma muestra que el germen causal únicamente es sensible a estos antibióticos. -Las sulfamidas cada día son menos utilizadas en razón de potencial alérgico. -El nitrato de plata y las sales de mercurio tienen un lugar muy limitado en la terapéutica oftalmológica. -Rara vez se justifica la asociación con un corticoide. -La posibilidad que el cloranfenicol oftálmico pueda causar anemia aplástica ha sido descartada.
$8,5
10 ml 0,5% $3,13
FENICOL (Alcon) Comercial
$7,6
$4,72 $4,96
$7,44
$7,48
CILOXAN (Alcon) Comercial ungüento oftálmico 3,5 g 0,3% solución oftálmica 5ml 0,3%
$9,68 $19,76
█ Gatifloxacina
POENGATIF (Roemmers) Comercial solución oftálmica
5 ml 0,3%
solución oftálmica
10 ml
0,3% $1,31
BIOGENTA (Chalver) Comercial solución oftálmica solución oftálmica
5 ml 10 ml
0,3% $1,53 0,3% $3,07
GENTABRAND (Pharmabrand) Comercial solución oftálmica
10 ml
0,3% $3,14
GARAMICINA (Schering Plough) Comercial
ungüento oftálmico solución oftálmica
5 gr 10 ml
0,3% $3,28 0,3% $5,63
0,5% $17,46
CNMB
█ Ofloxacina
$14,76
$12,2
SULFACETAMIDA SÓDICA (La Santé) Genérico
SOPHIXIN UNGENA (Sophia) Comercial ungüento oftálmico 3,5 g 0,3%
GENTAMICINA SULFATO (La Santé) Genérico
CNMB
SOPHIXIN OFTENO (Sophia) Comercial 0,3%
0,03% $0,43
█ Sulfacetamida sódica
CIPROVAL (Saval) Comercial
solución oftálmica 5ml
5ml
CNMB
█ Ciprofloxacina ungüento oftálmico 3,5 gr 0,3% solución oftálmica 5 ml 0,3%
solución oftálmica
solución oftálmica 5 ml 0,3%
CLORANFENICOL (Ecuaquimica) Genérico ungüento oftálmico 3,5 gr 1%
GENTAMICINA SULFATO (Andugensa) Genérico
OFLOX (Allergan) Comercial
FF Cloranfenicol solución oftálmica
█ Gentamicina
solución oftálmica 5 ml
FUCITHALMIC (Roche) Comercial 1%
5 ml 0,3% $18,86
VIGAMOX (Alcon) Comercial
█ Acido Fusídico 5 gr
solución oftálmica
FF Moxifloxacino
9.2.1.1. ANTIBIÓTICOS
solución oftálmica
ZYMARAN (Allergan) Comercial
solución oftálmica 15 ml 10%
$3,91
FF Tobramicina
POENTOBRAL (Poen) Comercial gel oftalmico 5 gr solución oftálmica 5 ml
0,3% 0,3%
$4,93 $9,1
XOLOF (Saval) Comercial solución oftálmica 5 ml
0,3%
$7,45
TOBREX (Alcon) Comercial
ungüento oftálmico 3,5 g 0,3% $12,15 solución oftálmica 5 ml 0,3% $12,68
CNMB CNMB
CNMB CNMB CNMB
9.2.1.2. ANTIVIRALES Introducción -Se debe reservar el uso de aciclovir para infecciones demostradas de origen viral, en su mayoría lesiones herpéticas.
MEDICAMENTOS DE USO OFTÁLMICO
Efectos adversos -El uso prolongado de aciclovir puede causar queratitis superficial. FF Aciclovir 5 g
FF Dexametasona
MAXIDEX (Alcon) Comercial solución oftálmica
5 ml 0,1% $8,56
CNBM
█ Betametasona
POVIRAL (Roemmers) Comercial ungüento oftálmica
291
5% $23,35
CNMB
OFTASONA P (Saval) Comercial solución oftálmica
10 ml 0 ,1%
$ 4,66
FF Fluorometolona
9.2.2 ANTI-inflamaTORIOS Y ANTI-ALERGICOS
AFLAREX (Alcon) Comercial
9.2.2.1. CORTICOIDES
FLUMETOL N.F. (Sophia) Comercial
solución oftálmica
solución oftálmica
Indicaciones -Inflamación de origen no infeccioso del segmento anterior del ojo. -Ciertos traumatismos debidos a agentes físicos o químicos.
Cuidados especiales -En aquellos pacientes que estan en tratamiento prolongado con corticoides se requiere control oftalmológico regular para evaluar la presión intraocular, entre otras medidas. FF Acetato de Prednisolona
suspención oftálmica 5 ml 1%
$4,40
5 ml 0,12% $5,41
PREDNEFRIN FORTE (Allergan) Comercial solución oftálmica
5 ml 1%
$8,71
CNBM
5 ml 0,5%
$6,96
5 ml 0,1% $6,94
█Loteprednol
LOTESOFT (Poen) Comercial 5 ml
0,5% $11,98
█ Azelastina
AZ OFTENO (Sophia) Comercial solución oftálmica
5 ml
0,05% $12,67
BRIXIA (Poen) Comercial solución oftálmica
6 ml 0,05% $13,22
█ Epinastina
ATERGIT (Poen) Comercial solución oftálmica
5 ml 0,05% $15,63
█ Cromoglicato de Sodio
OFTACON (Saval) Comercial ungüento oftálmico 3,5 g 4% solución oftálmica 10 ml 2% solución oftálmica 10 ml 4%
$4,51 $7,86 $8,23
ZADITEN (Novartis) Comercial solución oftálmica solución oftálmica
5 ml 0,025% $7,12 5 ml 0,05% $12,16
OFTALER (Saval) Comercial solución oftálmica CNBM
ULTRACORTENOL (Novartis) Comercial solución oftálmica
solución oftálmica
█ Ketotifeno CNBM
PREDNEFRIN (Allergan) Comercial solución oftálmica
5 ml 0,1% $6,14
9.2.2.2. ANTIHISTAMINICOS
Efectos adversos -Reacciones alérgicas -Elevación de la presión intraocular. -Glaucoma y catarata en caso de uso prolongado.
SOPHIPREN OFTENO (Sophia) Comercial
0,1% $7,31
FLUMEX (Allergan) Comercial
solución oftálmica
Contraindicaciones -Queratitis herpética. -Infección fúngica o purulenta. -Úlcera corneal
5 ml
CNBM
10 ml 0 ,05% $21,91
█ Olopatadina
PATANOL S (Alcon) Comercial solución oftálmica solución oftálmica
2,5 ml 0,2% 5 ml 0,1%
$24,99 $ 26,13
CNBM
CNBM
CNBM
292
MEDICAMENTOS DE USO OFTÁLMICO
9.2.2.3. AINEs
TRAZIDEX UNGENA (Sophia) Comercial ungüento oftálmico dexametasona tobramicina
FF Diclofenaco
OFTIC (Saval) Comercial solución oftálmica
10 ml 0,1%
$8,17
CNBM
█ Flurbiprofeno 5 ml
0,3%
$6,46
█ Ketorolaco
POENKERAT (Poen) Comercial solución oftálmica
5 ml
0,5% $10,98
ACULAR (Allergan) Comercial solución oftálmica
5 ml
0,1% $22,48
DELTAMID OFTENO (Sohia) Comercial $3,56 0,5% 10%
FF Dexametasona + tobramicina
TOBRAMISONA (Wesser) Comercial 5 ml
$4,62 0,1% 0,3%
CNMB
TRAZIDEX OFTENO (Sophia) Comercial solución oftálmica dexametasona tobramicina
5 ml
suspención oftálmica dexametasona tobramicina
5 ml
$17,47 0,1% 0,3%
CNMB
ungüento oftálmico dexametasona tobramicina
3,5 g
$17,61 0,1% 0,3%
CNMB
GARASONE (Schering-Plough) Comercial
█Prednisolona + sulfacetamida
suspención oftálmica dexametasona tobramicina
CNMB
ungüento oftálmico 3,5 gr $2,64 betametasona fosfato 0,1% gentamicina sulfato 0,3%
Introducción -Estas asociaciones tienen las mismas contraindicaciones, efectos adversos y cuidados especiales que de los corticoides y antibioticos por separado. -Su empleo esta indicado en raras ocasiones y se requiere control oftalmológico frecuente para prevenir complicaciones y evaluar el cambio a un solo compuesto.
5 ml
$9,89 0,1% 0,3%
solución oftálmica 5 ml $2,32 betametasona fosfato 0,1% gentamicina sulfato 0,3%
9.2.2.4 CORTICOIDES + ANTIBIOTICOS
solución oftálmica prednisolona sulfacetamida
5 ml
OFTAGEN COMPUESTO (Saval) Comercial
NEVANAC (Alcon) Comercial 5 ml
solución oftálmica dexametasona tobramicina
█ Betametasona + gentamicina
0,5% $13,02
█ Nepafenaco solución oftálmica
CNMB
POENTOBRAL PLUS (Poen) Comercial
TOBRADEX (Alcon) Comercial
OCUFEN (Allergan) Comercial solución oftálmica
3,5 g $6,51 0,1% 0,3%
$6,07 0,1% 0,3%
CNMB
solución oftálmica 10 ml $10,02 betametasona fosfato 0,1% Gentamicina Sulfato 0,3%
█ Betametasona + neomicina
OFTASONA N (Saval) Comercial solución oftálmica 10 ml $5,36 betametasona fosfato 0,1% neomicina 0,35%
█Dexametasona + neomicina + polimixina
MAXITROL (Alcon) Comercial
ungüento oftálmico 3,5 g $7,86 Dexametasona 0,1g Neomicina Sulfato 0,35g Polimixina B 600000U.I. solución oftálmica 5 ml $8,64 Dexametasona 0,1g Neomicina Sulfato 0,35g Polimixina B 600000U.I.
9.2.2.5 OTRAS COMBINACIONES OFTABIOTICO (Saval) Comercial
ungüento oftálmico Polimixina B Neomicina Bacitracina
3,5 g $2,78 6000 U.I. 0,35% 400U.I.
MEDICAMENTOS DE USO OFTÁLMICO solución oftálmica 10 ml $3,14 Polimixina B 5000U.I. Neomicina Sulfato 0,17% gramicidina 0,0025%
POLIXIN (Sophia) Comercial
solución oftálmica 15 ml $4,05 Neomicina Sulfato 0,175% Polimixina B 5000 U.I. Gramicidina 0,0025%
9.2.2.6. INMUNOMODULADORES █ Ciclosporina A
MODUSIK - A (Sophia) Comercial solución oftálmica
5 ml
0,1% $17,66
9.2.3. DESCONGESTIONANTES Introducción -No se ha establecido la real utilidad de estos medicamentos en la terapéutica oftalmológica. -En caso de irritación leve de la conjuntiva se prefiere utilizar lagrimas artificiales. Efectos adversos -Vasodilatación secundaria con hiperemia de la conjuntiva. -Ciclopejia y midriasis que pueden provocar una crisis de glaucoma en pacientes con predisposición.
9.2.4.1. BETA BLOQUEADORES Efectos adversos Efectos adversos sitémicos (bradicardia, broncoespasmo, entre otros) son posibles luego de la administración oftálmica de beta bloqueadores. █ Betaxolol
BETOPTIC S (Alcon) Comercial solución oftálmica
15 ml
0,25% $12,67
FF Timolol
TIMOLOL 0.5% (Wasser) Genérico solución oftálmica 5 ml
0,5% $4,17
TIMOLOL (La Santé) Genérico solución oftálmica 5 ml
solución oftálmica 10 ml
NAZIL OFTENO (Sophia) Comercial 15 ml 1mg/ml $2,92
NAPHTEARS (Alcon) Comercial solución oftálmica
abierto, en general se utilizan los siguiente grupos terapéuticos: •Beta bloqueadores e inhibidores de la anhidrasa carbónica: impiden la formación de humor acuoso. •Agonistas colinérgicos y análogos de prostaglandina: facilitan la evacuación de humor acuoso. •Alfa agonistas: provocan simultaneamente producción y evacuación de humor acuoso.
0,5% $8,56
CNMB
CNMB
TIOF (Saval) Comercial
█ Nafazolina solución oftálmica
293
15 ml 0,12mg/ml $16,39
solución oftálmica 5 ml gel oftálmico 5 g
VISINA (Jhonson) Comercial solución oftálmica
15 ml
0,05% $2.36
solución oftálmica
15 ml
0,05% $2,88
VICLAR (Pharmabrand) Comercial 9.2.4. MEDICAMENTOS para el glaucoma Introducción -Para el tratamiento medicamentoso del glaucoma de ángulo
0,5% $8,64 0,1% $13,39
IMOT OFTENO (Sophia) Comercial solución oftálmica 15 ml
█ Tetrizolina (tetrahidrozolina)
0.5% $8.16
NYOLOL (Novartis) Comercial
0.5% $12.72
TIMOPTOL XE (Merck Sharp) Comercial
solución oftálmica 2,5 ml 0,5% $17,74
9.2.4.2 INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBÓNICA Efectos adversos -Reacciones locales: irritación, hiperemia conjuntival, visión borrosa. -Sabor amargo. -Reacciones sistémicas raras.
294
MEDICAMENTOS DE USO OFTÁLMICO
█ Brinzolamida
9.2.4.5. ALFA AGONISTAS
AZOPT (Alcon) Comercial
Efectos adversos -Conjuntivitis alérgica. -Sequedad de la boca, sedación, malestar general, hipotensión o hipertensión: raro.
solución oftálmica
5 ml 10mg/ml $19,09
FF Drozolamida
TRUSOPT (Merck Sharp) Comercial solución oftámica
5 ml
2% $25,63 CNMB
█ Brominidina
9.2.4.3 AGONISTAS COLINÉRGICOS
AGGLAD OFTENO (Sophia) Comercial solución oftálmica
Efectos adversos Disminución momentánea de la agudeza visual, miopía transitoria (especialmente en personas jóvenes) e irritación local.
PILOCARPINA(Saval) Genérico
solución oftálmica 10 ml
4%
Efectos adversos -Coloración café obscuro muy marcada del iris. -Hipertricosis de las pestañas. -Recidiva de una uveitis anterior o reactivación de una uveitis actual. -Edema macular en pacientes que presentan factores de riesgo. █ Bimatoprost
LUMIGAN (Allergan) Comercial
LATOF(Saval) Comercial
solución oftálmica 2,5 ml 0,005% $16,70
CNMB
GAAP OPTENO (Sophia) Comercial 0,005% $26,89
CNMB
LOUTEN (Poen) Comercial solución oftálmica 2.5 ml
0,005% $24,80
CNMB
XALATAN (Pfizer) Comercial solución oftálmica 2.5 ml
0,005% $38.17
█ Travaprost solución oftálmica 2,5 ml
CNMB
Travatan (ALCON) Comercial 0,004% $ 33,97
5 ml
0,2% $17.04
9.3.4.6. COMBINADOS combigan (Allergan) Comercial 5 ml
$26.72 0,2% 0,5%
solución oftálmica dorzolamida timolol
5 ml $29.62 2% 0,5%
solución oftálmica dorzolamida timolol
5 ml $80.34 2% 0,5%
COSOPT (Merck Sharp) Comercial
GANFORT (Allergan) Comercial solución oftálmica bimatoprost timolol
3 ml $52.41 0,03% 0,5%
XALACOM (Pfizer) Comercial solución oftálmica latanoprost timolol
5 ml $59.04 0.005% 0,5%
9.2.5 MIDRIATICOS CICLOPEGICOS
$38,9
FF Latanoprost
solución oftálmica 3 ml
solución oftálmica
GLAUCOTENSIL T (Poen) Comercial
$4,66
9.2.4.4. ANÁLOGOS DE LAS PROSTAGLANDINAS
solución oftálmica 3 ml 0,03%
0,2% $10.15
ALPHAGAN P (Allergan) Comercial
slución oftálmica brimonidina timolol
█ Pilocarpina
5 ml
-Atropina y tropicamida son medicamentos anticolinergicos. Indicaciones -Con fines diagnósticos para examen de refracción o fondo de ojo. -Tratamiento de queratitis y uveitis. -Posterior a ciertas intervenciones quirúrgicas. Contraindicaciones -Glaucoma o riesgo de glaucoma.
MEDICAMENTOS DE USO OFTÁLMICO
Efectos adversos -Elevación de la presión intraocular. -Efectos anticolinérgicos.
GENTEAL (Novartis) Comercial
FF Atropina
9.2.6.1 COMBINADOS
solución oftálmica 10 ml 0,3% gel oftálmico 10g 0,3%
295
$9,74 $9,90
CNMB CNMB
ISOPTO ATROPINA (Alcon) Comercial
█ Hidroxipropilmetilcelulosa + dextran
FF Tropicamida
NICOTEARS (Ecuaquimica) Comercial
solución oftálmica
5 ml 1%
$7,17
MYDRIACYL (Alcon) Comercial solución oftálmica
15 ml 1%
$15,86
CNMB
CNMB
solución oftálmica 20 ml $4,94 Hidroxipropilmetilcelulosa 0,3% Dextran 0,1%
CNMB
9.2.6 LAGRIMAS ARTIFICIALES
█ Carboximetilcelulosa + glicerina
FF Alcohol Polivinílico
LAGRIMAS NATURALES (Alcon) Genérico
ACUAFIL OFTENO (Sophia) Comercial solución oftálmica
15 ml 1,4% $3,76
LACRIL (Allergan) Comercial solución oftálmica
15 ml 1,4% $4,22
CNMB
CNMB
FF Carbomero
ACRYLARM (Poen) Comercial gel oftalmico
10 gr 0,2%
$11,2
CNMB
FF Carboximetilcelulosa
REFRESH LIQUIGEL (Allergan) Comercial solución oftálmica
15 ml 1%
$14,56
CNMB
solución oftálmica 15 ml $8,71 carboximetilcelulosa 0,5% glicerina 0,9%
CNMB
solución oftálmica 15 ml $15,49 carboximetilcelulosa 0,5% glicerina 0,9%
CNMB
OPTIVE (Allergan) Comercial
█ Polietilenglicol + propilenglicol
SYSTANE (Alconlab) Comercial solución oftálmica 15 ml $8,64 polietilenglicol 0,4% propilenglicol 0,3%
FF Carboximetilpropilcelulosa
9.2.7. AGENTES DE APOYO DIAGNÓSTICO
REFRESH TEARS (Allergan) Comercial
█ Fluoresceína
gel oftálmico
15 ml 0,05% $9,12
CNMB
FF Hidroxipropilmetilcelulosa
METICEL OFTENO (Sophia) Comercial solución oftálmica 10 ml 0,5%
$8,82
CNMB
FLUORESCEINA POEN (Poen) Comercial solución oftálmica
5 ml
CNMB
0,25% $14,26
296
ANESTÉSICOS TÓPICOS Y LOCALES
9.3 Anestésicos tópicos y locales -Los productos que contienen anestésicos locales destinados al tratamiento de problemas ano-rectales (ej. hemorroides o fisuras) se describen en 2.8 Tratamiento de Hemorroides. Introducción -Los anestésicos locales son amidas (bupivacaína, lidocaína, levobupivacaína, prilocaína, ropivacaína) o ésteres (benzocaína, procaína, oxibuprocaína, proximetacaína, tetracaína). -Las soluciones de anestésicos locales incluyen a menudo también un componente vasoconstrictor con el objetivo de tardar la desaparición del anestésico del lugar de la inyección y así prolongar el efecto. -Los preparados en base a lidocaína en forma de gel son utilizados para la anestesia en procesos urológicos. Efectos adversos -Reacciones alérgicas locales (más frecuentes con ésteres); rara vez se producen reacciones anafilactoides o anafilaxia. Existe hipersensibilidad cruzada importante con el manejo de ésteres entre sí. La hipersensibilidad cruzada entre ésteres y amidas es limitada. -Reacciones (pseudo) alérgicas a conservantes como los parabenos y los bisulfitos. -Colapso cardiovascular, bradicardia, trastornos en la conducción cardiaca, paro cardiaco y toxicidad central (agitación, ansiedad, temblor, convulsiones) sobre todo en caso de sobredosificación y de inyección intravascular. -Preparaciones con vasoconstrictor: hipertensión, arritmias y angina de pecho, especialmente en caso de sobredosificación o administración invascular. Embarazo -Los anestésicos locales pasan la barrera placentaria, lo que podría provocar efectos adversos en el neonato. Cuidados Especiales -Debido al peligro de necrosis no se debe administrar las soluciones con vasoconstrictores para anestesia de órganos con una circulación terminal como los dedos de las manos y pies, la nariz, pabellón auricular y el pene. -La administración de anestésicos locales con vasoconstrictores debe realizarse con sumo cuidado en pacientes con arritmias, isquemia coronaria, hipertensión y tirotoxicosis y en pacientes tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa. -Las preparaciones que no contienen epinefrina pueden conservarse a temperatura ambiental, aquellas con epinefrina requieren ser conversadas entre 8 y 15 grados.
ANESTÉSICOS TÓPICOS Y LOCALES
FF Lidocaína
297
ROXICAÍNA 2% C/EPINEFRÍNA
(Ropsohn) Comercial LIDOCAÍNA HCL 2% BP INY (Arilec) frasco 20ml $2.24 Lidocaína 20mg/ml Genérico Epinefrina 5mcg/ml solución inyectable 20ml 20mg/ml $0.26 CNMB frasco 50ml $4.12 Epinefrina 5mcg/ml LIDOCAÍNA INY BRAUN 2 % (Braun) Lidocaína 20mg/ml
Genérico
solución inyectable 10ml 20mg/ml $0.43
CNMB
CNMB CNMB
XYLOCAÍNA 2% (Astra) Comercial
LIDOCAÍNA INY BRAUN 5 % (Braun) Genérico
solución inyectable Lidocaína
LIDOCAÍNA (Arifarma) Genérico
XYLOCAÍNA 2%+EPINEFRÍNA (Astra) Comercial
solución inyectable 5ml 50mg/ml
$0.48
solución inyectable 50ml 50mg/ml
$1.91
ROXICAÍNA 2 % (Hospimed) Comercial solución inyectable 10ml 20mg/ml solución inyectable 20ml 20mg/ml frasco 20ml 20mg/ml frasco 50ml 20mg/ml
$1.40 $1.85 $2.36 $3.94
10g 5mg/ml
tubo
30ml
2%
$4.11
CNMB
ROXICAÍNA ATOMIZADOR (Ropsohn) Comercial frasco atomizador 80g
10% $26.09
frasco Lidocaína Epinefrina
CNMB
5mcg/ml
20ml
$8.74 CNMB 20mg/ml 5mcg/ml
EMLA (Astra) Comercial
$2.18
ROXICAÍNA JALEA (Ropsohn) Comercial
Epinefrina
$4.60 20mg/ml
█ Lidocaína + Prilocaína
ROXICAÍNA POMADA (Ropsohn) Comercial tubo
20ml
CNMB
█ Bupivacaína
parche Lidocaína Prilocaína
1g
$7.74 2.5% 2.5%
crema Lidocaína Prilocaína
5g
$16.05 2.5% 2.5%
█ Bupivacaína + Epinefrina
BUPIROP 0.5% C/EPINEFRINA (Ropsohn) Comercial
frasco 20ml $4.04 CNMB 5mg/ml BUPIROP 0.5% (Ropsohn) Comercial Bupivacaína Epinefrina 5mcg/ml solución inyectable 20ml 5mg/ml $4.04 CNMB
BUPIROP 0.5% C/EPINEFRINA AMPOULEPACK (Ropsohn) Comercial
█ Levobupivacaína
BUPINEST 0.75% (Ropsohn) Comercial solución inyectable 10ml 7.5mg
solución inyectable 10ml $0.78 CNMB Bupivacaína 5mg/ml Epinefrina 5mcg/ml
$2.31
solución inyectable 20ml $3.98 CNMB Bupivacaína 5mg/ml Epinefrina 5mcg/ml
9.6.1 COMBINADOS
█ Lidocaína + Epinefrina
ROXICAÍNA 2% C/EPINEFRINA AMPOULEPACK (Ropsohn) Comercial
█ Levobupivacaína + Epinefrina
solución inyectable Epinefrina Lidocaína
10ml
$1.41 5mcg/ml 20mg/ml
CNMB
solución inyectable Epinefrina Lidocaína
20ml
$1.84 CNMB 0.005mg/ml 20mg/ml
BUPINEST 0.75% C/EPINEFRINA (Ropsohn) Comercial solución inyectable 10ml $2.31 Levobupivacaína 7.5mg Epinefrina 5mcg/ml
298
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA
10 Fórmulas lácteas para sustitución de lactancia materna
Acorde a la Organización Mundial de Salud (OMS), las leches de sustitución son medicamentos de tipo nutricional y por lo tanto deben ser prescritas con receta médica.
Introducción -La lecha materna es el único e ideal alimento para los recién nacidos. Aporta con nutrientes específicos, factores inmunológicos inigualables y fortalece el vínculo materno desde el primer instante de vida extrauterina. -Lamentablemente, existen circunstancias específicas que constituyen contraindicaciones para la lactancia materna. Estas condiciones son: recién nacido abandonado, muerte materna, madre portadora del virus de inmunodeficiencia humana (VIH), enfermedad grave de la madre, utilización de ciertos medicamentos considerados indispensables para la salud de la madre, madre consumidora de sustancias ilícitas y, por último, recién nacido con ciertas enfermedades metabólicas. En los casos específicos descritos se puede considerar la alimentación en base de las leches de fórmula. -La leche de vaca no está indicada en ninguno de los casos anteriores debido principalmente a su alto contenido de proteínas, sodio y fósforo, los cuales pueden resultar perjudiciales para el riñón y los intestinos del lactante. Además, la administración de este tipo de producto lácteo puede devenir en el desarrollo de intolerancia a las proteínas de la leche de vaca, entidad nosológica que se manifiesta clínicamente con la aparición de diarreas frecuentes, vómito, dolor abdominal y/o meteorismo excesivo. El lactante durante los 6 primeros meses necesita un aporte energético equilibrado dado por: -Proteínas 10 % -Grasas 30 a 50% -Carbohidratos 40 a 60 % A partir de los seis meses cuando se inicia la alimentación suplementaria el aporte energético varía estrechamente. -Proteínas 12 a 15 %, -Grasas 30 a 35 % -Carbohidratos 50 a 65% En cualquiera de los dos casos el carbohidrato es la principal fuente energética, esto es importante al momento de elegir la mejor alternativa para la alimentación del lactante en base a una fórmula láctea. *La Organización Mundial de la Salud (OMS), clasifica a las leches artificiales de la siguiente manera: -Fórmulas de inicio (infantes de 0 a 6 meses). -Fórmulas de continuación (niños de 6 a 12 meses) -Fórmulas de crecimiento (niños mayores de 1 año)
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA
-Fórmulas especiales: -fórmulas para niños prematuros -fórmulas sin lactosa -fórmulas de soya -fórmulas antirreflujo -fórmulas hipoalergénicas -fórmulas para niños con problemas digestivos Cuidados Especiales Se ha comprobado que los niños alimentados con fórmula tienen más grasa en los tejidos que aquellos amamantados naturalmente. Por lo tanto, es importante vigilar estrechamente el peso de los bebés para evitar el sobrepeso u obesidad en los primeros años de vida. La leche de fórmula no constituye una alternativa para que el infante suba de peso. 10.3.1 FÓRMULAS DE INICIO (INFANTES DE 0 A 6 MESES) Fórmulas De Inicio (Infantes De 0 A 6 Meses)
NESTOGENO 1 (Nestlé) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.4g Proteínas: 1.7g Carbohidratos: 7.4g solución oral 400g $5.70 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 230UI Vitamina D Y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 0.80UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.5mcg Calcio 63mg Potasio 81mg Sodio 25mg Zinc 0.50mg Magnesio 6mg Cloro 59mg Cobre 40mcg Fósforo 55mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 5.4mg
BEBELAC 1 (Nutricia) Comercial
Energía: 65 kcal/100ml Grasas: 2.9g Proteínas: 1.4g Carbohidratos:8.5g solución oral 400g $5.90 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.23mcg Retinol (Vitamina A) 261UI
Vitamina D Y Analogos Tiamina (Vitamina B1) Ácido Ascórbico (Vit. C) Piridoxina (Vitamina B6) Tocoferol (Vitamina E) Rivoflabina (Vitamina B2) Biotina Calcio Potasio Sodio Zinc Magnesio Cloro Cobre Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
299
34UI 0.05mg 7mg 0.04mg 1.43UI 0.13mg 1.4mcg 53mg 64mg 28mg 0.47mg 5.1mg 55mg 50mcg 35mg 0.90mg 6mcg 4.6mg
SIMILAC CON HIERRO (Abbott) Comercial Energía: 68.1 kcal/100ml Grasas: 3.63g Proteínas: 1.55g Carbohidratos: 7.3g solución oral 450g $6.95 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.15mcg Retinol (Vitamina A) 261UI Vitamina D Y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 2.55UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.12mg Biotina 3mcg Calcio 56mg Potasio 80mg Sodio 20.7mg Zinc 0.50mg Magnesio 5.4mg Cloro 50mg Cobre 47mcg Fósforo 41mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 10mcg Taurina 4.5mg
ENFAMIL CON HIERRO 1 (Mead Johnson) Comercial Energía: 66.2 kcal/100ml Grasas: 3.7g Proteínas: 1.42g Carbohidratos: 6.8g solución oral 400g $7.89 C ianocobalamina (Vit. B12) 0.26mcg Retinol (Vitamina A) 200UI Vitamina D Y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7.5mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 1.2UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.12mg Biotina 1.9mcg Calcio 52mg Potasio 75mg Sodio 18mg Zinc 0.40mg Magnesio 5.4mg Cloro 47mg Cobre 42mcg Fósforo 30mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 5mcg Taurina 4mg
300
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA
SIMILAC ADVANCE 1 FORMULA INFANTIL (Abbott) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g Proteínas: 1.4g Carbohidratos: 7.1g solución oral 400g $7.96 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.17mcg Retinol (Vitamina A) 203UI Vitamina D Y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 2UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 3mcg Calcio 53mg Potasio 71mg Sodio 16mg Zinc 0.51mg Magnesio 4mg Cloro 44mg Cobre 61mcg Fósforo 28mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 10mcg Taurina 4.5mg
NUTRILON 1 (Nutricia) Comercial
Energía: 66 kcal/100ml Grasas: 3.3g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.3g solución oral 400g $8.80 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 251UI Vitamina D Y Analogos 48UI Tiamina (Vitamina B1) 0.04mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7.8mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.35UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.6mcg Calcio 56mg Potasio 61mg Sodio 18mg Zinc 0.50mg Magnesio 5mg Cloro 40mg Cobre 40mcg Fósforo 28mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 10mcg Taurina 4.6mg
NAN 1 (Nestlé) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.2g Carbohidratos: 7.5g solución oral 400g $8.87 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 230UI Vitamina D Y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg Tocoferol (Vitamina E) 0.75UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.4mcg Calcio 41mg Potasio 59mg Sodio 16mg Zinc 0.50mg Magnesio 4.6mg Cloro 43mg Cobre 40mcg
Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
21mg 0.80mg 6mcg 5.4mg
SANCOR BEBE 1 (Bago) COMERCIAL Energía: 70 kcal/100ml Grasas: 3.8g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.4g solución oral 400g $10.00
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.19mcg Retinol (Vitamina A) Vitamina D Y Analogos Tiamina (Vitamina B1) Ácido Ascórbico (Vit. C) Piridoxina (Vitamina B6) Tocoferol (Vitamina E) Rivoflabina (Vitamina B2) Biotina Calcio Potasio Sodio Zinc Magnesio Cloro Cobre Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
269UI 50UI 0.05mg 8.3mg 0.04mg 1.5UI 0.07mg 1.5mcg 50mg 55mg 18mg 0.63mg 7mg 40mg 42mcg 25mg 1.2mg 10mcg 6mg
S26 GOLD (Wyeth) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.2g solución oral 400g $10.84 C ianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 220UI Vitamina D Y Analogos 43UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg Tocoferol (Vitamina E) 1.1UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.15mg Biotina 2mcg Calcio 46mg Potasio 70mg Sodio 16mg Zinc 0.60mg Magnesio 6.4mg Cloro 43mg Cobre 53mcg Fósforo 33mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 8mcg Taurina 4.7mg
BLEMIL 1 PLUS (Ordesa) Comercial
Energía: 71 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.5g Carbohidratos:8.2g solución oral 400g $11.21 C ianocobalamina (Vit. B12) 0.30mcg Retinol (Vitamina A) 299UI Vitamina D Y Analogos 42UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.4mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.12mg Tocoferol (Vitamina E) 5.25UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.09mg Biotina 2.2mcg Calcio 59mg Potasio 75mg Sodio 25mg
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA
Zinc Magnesio Cloro Cobre Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
0.60mg 5.9mg 55mg 49mcg 32mg 0.80mg 6mcg 4.5mg
BLEMIL PLUS 1 AE (Ordesa) Comercial Energía: 70 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.6g Carbohidratos: 7.9g solución oral 400g $12.98 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.27mcg Retinol (Vitamina A) 299UI Vitamina D Y Analogos 50UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.3mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.10mg Tocoferol (Vitamina E) 1.38UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.08mg Biotina 2.7mcg Calcio 58mg Potasio 75mg Sodio 22mg Zinc 0.60mg Magnesio 5.5mg Cloro 49mg Cobre 55mcg Fósforo 32mg Hierro 1mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 4.8mg
10.1.2 F ÓRMULAS DE CONTINUACIÓN (NIÑOS DE 6 A 12 MESES) Fórmulas De Continuación (Niños De 6 A 12 Meses) NESTÓGENO 2 (Nestlé) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3g Proteínas: 2.8g Carbohidratos: 7.3g solución oral 400g $5.82 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.13mcg Retinol (Vitamina A) 270UI Vitamina D Y Analogos 61UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.13mg Tocoferol (Vitamina E) 0.81UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.16mg Biotina 2.3mcg Calcio 101mg Potasio 130mg Sodio 39mg Zinc 0.81mg Magnesio 9mg Cloro 93mg Cobre 80mcg Fósforo 82mg Hierro 1.1mg Ácido Fólico 20mcg
301
SIMILAC ADVANCE 2 (Abbott) Comercial
Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7g solución oral 400g $7.48 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.17mcg Retinol (Vitamina A) 203UI Vitamina D Y Analogos 41UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 2UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 3mcg Calcio 53mg Potasio 71mg Sodio 16mg Zinc 0.51mg Magnesio 4mg Cloro 44mg Cobre 61mcg Fósforo 28mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 10mcg Taurina 4.5mg
NUTRILON 2 (Nutricia) Comercial Energía: 71 kcal/100ml Grasas: 3g Proteínas:2.4g Carbohidratos: 8.4g solución oral 400g $8.80 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 267UI Vitamina D Y Analogos 48UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 1.05UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.09mg Biotina 1.5mcg Calcio 94mg Potasio 120mg Sodio 42mg Zinc 0.70mg Magnesio 9mg Cloro 84mg Cobre 40mcg Fósforo 63mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 11mcg
NAN 2 (Nestlé) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 2.9g Proteínas: 2.1g Carbohidratos: 8g solución oral 400g $9.36 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.13mcg Retinol (Vitamina A) 264UI Vitamina D Y Analogos 60UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.13mg Tocoferol (Vitamina E) 0.81UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.16mg Biotina 2mcg Calcio 81mg Potasio 83mg Sodio 28mg Zinc 0.80mg Magnesio 6mg Cloro 56mg Cobre 80mcg Fósforo 52mg
302
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA
Hierro Ácido Fólico
1.1mg 20mcg
SIMILAC ADVANCE EYE Q 2 (Abbott) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g Proteínas: 1.52g Carbohidratos: 7g solución oral 400g $9.55 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.17mcg Retinol (Vitamina A) 203UI Vitamina D Y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 2UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 3mcg Calcio 53mg Potasio 71mg Sodio 16mg Zinc 0.51mg Magnesio 4.1mg Cloro 44mg Cobre 61mcg Fósforo 28mg Hierro 1.22mg Ácido Fólico 10mcg Taurina 4.5mg
PROMIL GOLD 2 (Wyeth) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 2.8g Proteínas: 2.2g Carbohidratos: 8.2g solución oral 400g $9.87 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 250UI Vitamina D Y Analogos 43UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg Tocoferol (Vitamina E) 1.1UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.15mg Biotina 2mcg Calcio 115mg Potasio 100mg Sodio 35mg Zinc 0.50mg Magnesio 8.5mg Cloro 75mg Cobre 40mcg Fósforo 65mg Hierro 1mg Ácido Fólico 8mcg
BLEMIL PLUS 2 (Ordesa) Comercial
Energía: 73 kcal/100ml Grasas: 3.7g Proteínas: 2.3g Carbohidratos: 7.7g solución oral 400g $11.21 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.30mcg Retinol (Vitamina A) 300UI Vitamina D Y Analogos 44UI Tiamina (Vitamina B1) 0.08mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.12mg Tocoferol (Vitamina E) 5.25UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.09mg Biotina 2.3mcg Calcio 98mg Potasio 113mg Sodio 42mg Zinc 0.70mg Magnesio 8.7mg
Cloro Cobre Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
76mg 65mcg 73mg 1.2mg 6mcg 4.8mg
BLEMIL PLUS 2AE (Ordesa) Comercial Energía: 71 kcal/100ml Grasas: 3.2g Proteínas: 2.1g Carbohidratos: 8.4g solución oral 400g $12.89 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.25mcg Retinol (Vitamina A) 297UI Vitamina D Y Analogos 68UI Tiamina (Vitamina B1) 0.06mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7.25mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 0.65UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.07mg Biotina 2.9mcg Calcio 82mg Potasio 113mg Sodio 41mg Zinc 0.44mg Magnesio 8.7mg Cloro 81mg Cobre 55mcg Fósforo 55mg Hierro 1.3mg Ácido Fólico 7mcg
SANCOR BEBE 2 (Bago) Comercial
Energía: 70 kcal/100ml Grasas: 3.4g Proteínas: 2.2g Carbohidratos: 7.4g solución oral 800g $14.00 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.11mcg Retinol (Vitamina A) 231UI Vitamina D Y Analogos 48UI Tiamina (Vitamina B1) 0.04mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.65UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Biotina 1.3mcg Calcio 88mg Potasio 90mg Sodio 42mg Zinc 0.56mg Magnesio 7mg Cloro 94mg Cobre 53mcg Fósforo 63mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 8mcg Taurina 6mg
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA
10.1.3 FÓRMULAS DE CRECIMIENTO (NIÑOS MAYORES DE 1 AÑO) Fórmulas De Crecimiento (Niños Mayores De 1 Año)
NIDO CRECIMIENTO 1 + (Nestlé) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 2.9g Proteínas: 2.5g Carbohidratos: 7.5g solución oral 210g $2.40 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.42mcg Retinol (Vitamina A) 175UI Vitamina D Y Analogos 27UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 5.8mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.18mg Tocoferol (Vitamina E) 1.08UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.12mg Biotina 8.3mcg Calcio 121mg Potasio 125mg Sodio 38mg Fósforo 79mg Hierro 1.04mg Ácido Fólico 21mcg
ENFRAGROW PREMIUM (Mead Johnson) Comercial Energía: 69 kcal/100ml Grasas: 2.7g Proteínas: 2.9g Carbohidratos: 8.3g solución oral 360g $5.52 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.38mcg Retinol (Vitamina A) 330UI Vitamina D Y Analogos 48UI Tiamina (Vitamina B1) 0.08mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7.5mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.08mg Tocoferol (Vitamina E) 1.05UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.18mg Biotina 2.3mcg Calcio 120mg Potasio 140mg Sodio 38mg Zinc 0.90mg Magnesio 9mg Cloro 87mg Cobre 75mcg Fósforo 81mg Hierro 1.5mg Ácido Fólico 9mcg Taurina 5.3mg
NAN 3 DESARROLLO (Nestlé) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3g Proteínas: 2g Carbohidratos: 8.2g solución oral 400g $7.43 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.12mcg Retinol (Vitamina A) 270UI Vitamina D Y Analogos 61UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.12mg Tocoferol (Vitamina E) 1.5UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 2.7mcg
Calcio Potasio Sodio Zinc Magnesio Cloro Cobre Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
303
76mg 82mg 27mg 0.82mg 6.1mg 55mg 91mcg 52mg 1.3mg 18mcg 4.8mg
SANCOR BEBE 3 (Bago) Comercial Energía: 69 kcal/100ml Grasas: 3g Proteínas: 2.8g Carbohidratos: 7.7g solución oral 400g $9.41 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.11mcg Retinol (Vitamina A) 215UI Vitamina D Y Analogos 44UI Tiamina (Vitamina B1) 0.03mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.03mg Tocoferol (Vitamina E) 0.72UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.05mg Biotina 1.2mcg Calcio 120mg Potasio 90mg Sodio 36mg Zinc 0.42mg Magnesio 7.8mg Cloro 120mg Fósforo 66mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 4mcg
10.1.4 FÓRMULAS ESPECIALES Fórmulas Para Niños Prematuros S-26 PREMATUROS GOLD (Wyeth) Comercial Energía: 82 kcal/100ml Grasas: 4.4g Proteínas: 2g Carbohidratos: 8.6g solución oral 400g $8.09 C ianocobalamina (Vit. B12) 0.30mcg Retinol (Vitamina A) 300UI Vitamina D Y Analogos 60UI Tiamina (Vitamina B1) 0.12mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 11mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.07mg Tocoferol (Vitamina E) 1.8UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.20mg Biotina 2.4mcg Calcio 80mg Potasio 85mg Sodio 35mg Zinc 0.80mg Magnesio 8mg Cloro 60mg Cobre 83mcg Fósforo 43mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 48mcg Taurina 6mg
304
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA
PRE NAN (Nestlé) Comercial
Energía: 80 kcal/100ml Grasas: 4.2g Proteínas: 2.3g Carbohidratos: 8.6g solución oral 400g $9.25 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.24mcg Retinol (Vitamina A) 280UI Vitamina D Y Analogos 80UI Tiamina (Vitamina B1) 0.06mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 13mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg Tocoferol (Vitamina E) 2UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.12mg Biotina 1.8mcg Calcio 99mg Potasio 86mg Sodio 29mg Zinc 1mg Magnesio 8mg Cloro 56mg Cobre 80mcg Fósforo 54mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 56mcg Taurina 6.4mg
SIMILAC SPECIAL CARE EYE Q LIQUIDO (Abbott) Comercial
Energía: 81 kcal/100ml Grasas: 4.4g Proteínas: 2.4g Carbohidratos: 8.4g frasco 120ml $9.35 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.45mcg Retinol (Vitamina A) 814UI Vitamina D Y Analogos 158UI Tiamina (Vitamina B1) 0.20mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 30mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.08mg Tocoferol (Vitamina E) 2.5UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.50mg Biotina 30mcg Calcio 122mg Potasio 99mg Sodio 42mg Zinc 0.90mg Magnesio 9mg Cloro 77mg Cobre 110mcg Fósforo 72mg Hierro 0.30mg Ácido Fólico 35mcg Taurina 4.9mg
ENFAMIL PREMATUROS PREMIUM (Mead Johnson) Comercial Energía: 81 kcal/100ml Grasas: 4.1g Proteínas:2.4g Carbohidratos: 8.9g solución oral 400g $9.35 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 410UI Vitamina D Y Analogos 81UI Tiamina (Vitamina B1) 0.16mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 13.2mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.12mg Tocoferol (Vitamina E) 5.1UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.24mg Biotina 3.2mcg Calcio 97mg Potasio 81mg Sodio 47mg Zinc 0.81mg Magnesio 7.3mg
Cloro Cobre Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
69mg 97mcg 53mg 0.40mg 32mcg 4.9mg
Fórmulas Sin Lactosa
SIMILAC ADVANCE SIN LACTOSA (Abbott) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.2g solución oral 375g $7.88
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.15mcg Retinol (Vitamina A) Vitamina D Y Analogos Tiamina (Vitamina B1) Ácido Ascórbico (Vit. C) Piridoxina (Vitamina B6) Tocoferol (Vitamina E) Rivoflabina (Vitamina B2) Biotina Calcio Potasio Sodio Zinc Magnesio Cloro Cobre Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
200UI 40UI 0.07mg 5.5mg 0.04mg 1.8UI 0.05mg 3mcg 57mg 72mg 20mg 0.50mg 4.1mg 44mg 61mcg 36mg 1.2mg 20mcg 4.5mg
NAN SIN LACTOSA (Nestlé) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.3g Proteínas: 1.7g Carbohidratos: 7.6g solución oral 400g $8.56
C ianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 230UI Vitamina D Y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 0.80UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.5mcg Calcio 56mg Potasio 80mg Sodio 23mg Zinc 0.53mg Magnesio 7mg Cloro 49mg Cobre 40mcg Fósforo 33mg Hierro 0.40mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 5.3mg
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA
S-26 SIN LACTOSA (Wyeth) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.2g solución oral 400g $9.00 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 250UI Vitamina D Y Analogos 43UI Tiamina (Vitamina B1) 0.01mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg Tocoferol (Vitamina E) 1.1UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.15mg Biotina 2mcg Calcio 55mg Potasio 70mg Sodio 16mg Zinc 0.60mg Magnesio 6mg Cloro 43mg Cobre 53mcg Fósforo 37mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 8mcg Taurina 4.7mg
ENFAMIL SIN LACTOSA PREMIUM (Mead Johnson) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.3g solución oral 400g $9.20 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 203UI Vitamina D Y Analogos 41UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.1mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.35UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Biotina 2mcg Calcio 55mg Potasio 74mg Sodio 20mg Zinc 0.68mg Magnesio 5.4mg Cloro 45mg Cobre 51mcg Fósforo 37mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 11mcg Taurina 4.1mg
Fórmulas De Soya
ISOMIL A BASE DE SOYA SIN LACTOSA (Abbott) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g Proteínas: 1.8g Carbohidratos: 6.9g solución oral 400g $7.63
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.30mcg Retinol (Vitamina A) 263UI Vitamina D Y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.07mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 2.55UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Biotina 3mcg
Calcio Potasio Sodio Zinc Magnesio Cloro Cobre Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
305
70mg 76mg 32mg 0.79mg 5.4mg 59mg 47mcg 50mg 1mg 13mcg 4.5mg
NAN SOYA (Nestlé) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.4g Proteínas: 1.9 Carbohidratos: 7.3g solución oral 400g $8.15 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 200UI Vitamina D Y Analogos 33UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 11mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 0.80UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.5mcg Calcio 69mg Potasio 77mg Sodio 24mg Zinc 0.80mg Magnesio 7mg Cloro 47mg Cobre 54mcg Fósforo 42mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 5.4mg
ENFAMIL SOYA PREMIUM (Mead Johnson) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 2g Carbohidratos: 6.1g solución oral 400g $9.40 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 203UI Vitamina D Y Analogos 41UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.1mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.35UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Biotina 2mcg Calcio 64mg Potasio 81mg Sodio 24mg Zinc 0.80mg Magnesio 7.4mg Cloro 54mg Cobre 51mcg Fósforo 51mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 11mcg Taurina 4.1mg
NURSOY (Wyeth) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.8g Carbohidratos: 6.9g solución oral 400g $10.38 C ianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 220UI Vitamina D Y Analogos 42UI
306
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA
Tiamina (Vitamina B1) Ácido Ascórbico (Vit. C) Piridoxina (Vitamina B6) Tocoferol (Vitamina E) Rivoflabina (Vitamina B2) Biotina Calcio Potasio Sodio Zinc Magnesio Cloro Cobre Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
0.10mg 9mg 0.06mg 1.1UI 0.15mg 3.5mcg 67mg 72mg 19mg 0.60mg 6.7mg 43mg 53mcg 50mg 0.80mg 8mcg 4.7mg
Fórmulas Antirreflujo
ENFAMIL AR PREMIUM (Mead Johnson) Comercial Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.4g Proteínas: 1.7g Carbohidratos: 7.4g solución oral 400g $9.20 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 200UI Vitamina D Y Analogos 41UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.1mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.35UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Biotina 2mcg Calcio 55mg Potasio 85mg Sodio 24mg Zinc 0.68mg Magnesio 5.4mg Cloro 54mg Cobre 44mcg Fósforo 44mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 11mcg Taurina 4.1mg
NAN AR (Nestlé) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.1g Proteínas: 1.7g Carbohidratos: 7.9g solución oral 450g $9.50 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 230UI Vitamina D Y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 0.80UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.5mcg Calcio 62mg Potasio 78mg Sodio 24mg Zinc 0.50mg Magnesio 5mg Cloro 53mg Cobre 40mcg Fósforo 50mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 5.3mg
S-26 AR (Wyeth) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.6g Carbohidratos: 7g solución oral 400g $9.75 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 250UI Vitamina D Y Analogos 43UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 9mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.06mg Tocoferol (Vitamina E) 1.1UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.15mg Biotina 2mcg Calcio 56mg Potasio 80mg Sodio 22mg Zinc 0.60mg Magnesio 5.3mg Cloro 55mg Cobre 53mcg Fósforo 44mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 8mcg
Fórmulas Hipoalergénicas
NAN HA 1 (Nestlé) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.4g Proteínas: 1.5g Carbohidratos: 7.6g solución oral 400g $11.98 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.10mcg Retinol (Vitamina A) 233UI Vitamina D Y Analogos 40UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.05mg Tocoferol (Vitamina E) 0.80UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.5mcg Calcio 38mg Potasio 66mg Sodio 16mg Zinc 0.50mg Magnesio 4mg Cloro 39mg Cobre 40mcg Fósforo 20mg Hierro 0.80mg Ácido Fólico 6mcg Taurina 5.4mg
NAN HA 2 (Nestlé) Comercial
Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3g Proteínas: 1.9g Carbohidratos: 8.1g solución oral 400g $11.98 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.13mcg Retinol (Vitamina A) 270UI Vitamina D Y Analogos 60UI Tiamina (Vitamina B1) 0.10mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.7mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.10mg Tocoferol (Vitamina E) 1.21UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.16mg Biotina 0.20mcg Calcio 65mg Potasio 79mg Sodio 34mg Zinc 0.81mg Magnesio 6mg
FÓRMULAS LACTEAS PARA SUSTITUCIÓN DE LACTANCIA MATERNA
Cloro Cobre Fósforo Hierro Ácido Fólico Taurina
52mg 81mcg 52mg 1.1mg 20mcg 5.4mg
NUTRAMIGEN PREMIUM (Mead Johnson) Comercial Energía: 67 kcal/100ml Grasas: 3.6g Proteínas: 1.9g Carbohidratos:6.9g solución oral 454g $19.20 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 201UI Vitamina D Y Analogos 33UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.3UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Biotina 2mcg Calcio 63mg Potasio 74mg Sodio 31mg Zinc 0.07mg Magnesio 7.4mg Cloro 58mg Cobre 50mcg Fósforo 35mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 11mcg Taurina 4mg
Fórmulas Para Niños Con Problemas Digestivos
ISOMIL DF (Abbott) Comercial
Energía: 68 kcal/100ml Grasas: 3.7g Proteínas: 1.8g Carbohidratos: 6.8g frasco 237ml $0.76 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.30mcg Retinol (Vitamina A) 203UI Vitamina D Y Analogos 41UI Tiamina (Vitamina B1) 0.04mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 6.1mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.06mg Biotina 3mcg Calcio 71mg Potasio 73mg Sodio 30mg Zinc 0.51mg Magnesio 5.1mg Cloro 42mg Cobre 51mcg Fósforo 51mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 10mcg
307
NUTRILON 1 OMNEO (Nutricia) Comercial Energía: 70 kcal/100ml Grasas: 3.3g Proteínas: 1.7g Carbohidratos: 8.4g solución oral 400g $11.44 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.20mcg Retinol (Vitamina A) 210UI Vitamina D Y Analogos 60UI Tiamina (Vitamina B1) 0.04mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.2UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.6mcg Calcio 53mg Potasio 82mg Sodio 23mg Zinc 0.53mg Magnesio 6mg Cloro 44mg Cobre 50mcg Fósforo 29mg Hierro 0.50mg Ácido Fólico 15mcg Taurina 5.1mg
NUTRILON 2 OMNEO (Nutricia) Comercial Energía: 72 kcal/100ml Grasas: 3.3g Proteínas: 2.3g Carbohidratos: 8.3g solución oral 400g $11.44 Cianocobalamina (Vit. B12) 0.26mcg Retinol (Vitamina A) 263UI Vitamina D Y Analogos 76UI Tiamina (Vitamina B1) 0.05mg Ácido Ascórbico (Vit. C) 8.3mg Piridoxina (Vitamina B6) 0.04mg Tocoferol (Vitamina E) 1.2UI Rivoflabina (Vitamina B2) 0.10mg Biotina 1.7mcg Calcio 97mg Potasio 105mg Sodio 38mg Zinc 0.80mg Magnesio 10mg Cloro 56mg Cobre 50mcg Fósforo 54mg Hierro 1.2mg Ácido Fólico 12mcg Taurina 4.1mg
308
MEDICAMENTOS USADOS PARA LA OBESIDAD
11 Misceláneos
Este capítulo analiza los diferentes grupos de medicamentos que no se clasifican en ninguno de los capítulos anteriores. 11.1 Medicamentos usados para la obesidad 11.2 Medicamentos usados en la dependencia a la nicotina 11.3 Relajantes musculares 11.4 Medicamentos que actúan en la musculatura uterina 11.5 Bifosfonatos 11.6 Anticolinérgicos
11.1 Medicamentos usados para la obesidad -No se ha demostrado efecto favorable de estos medicamentos sobre la morbilidad y mortalidad a largo plazo. -Se debe evaluar su utilización en pacientes con varios factores de riesgo y siempre asociado a otro tipo de medidas como dieta, ejercicio, terapia psicológica, etc.. -En general, son medicamentos que presentan un perfil de seguridad desfavorable. 11.1.1 SIBUTRAMINA █ Sibutramida
ADISAR (Rommers) Comercial comprimido comprimido
10mg 15mg
$ 1,28 $ 1,69
CETONID (Gutis) Comercial
ALERTA
FDA y la Agencia Europea del Medicamento (EMA) han suspendido la comercialización de Sibutramina por incremento de eventos vasculares entre quienes lo consumen.
comprimido
15mg
$ 1,27
SIBUTREX (Genetikapharma) Comercial comprimido comprimido
10mg 15mg
$ $
11.1.2 ORLISTAT
SIBUTRAMINA (Genamerica) Genérico
El orlistat inhibe la lipasa gástrica y pancreática, disminuyendo de esta manera la absorción de grasas.
SIBUTRAMINA (Genfar) Genérico
Contraindicaciones -Síndrome de mala absorción -Colestasis
comprimido comprimido
comprimido
10mg 15mg
10mg
$0,56 $ 1,11
$ 0,41
SIBUTRAMINA (MK) Genérico comprimido
10mg
$ 0,56
SIBUTRAMINA (La Santé) Genérico comprimido
15mg
$ 0,69
ATENIX (Tecnofarma) Comercial
comprimido comprimido
10mg 15mg
$0,65 $1,05
Efectos adversos -FDA ha reportado casos de daño hepático grave -Flatulencias, diarreas, esteatorrea, hipoglucemia -Cefalea
MEDICAMENTOS USADOS PARA LA OBESIDAD
█ Orlistat
DISGRASIL (Lafrancol) Comercial
VIPLENA (Recalcine) Comercial comprimido
120mg
$1.29
XENICAL (Roche) Comercial comprimido
309
120mg
$ 1,39
comprimido
120mg
$1.56
310
MEDICAMENTO USADOS EN LA DEPENDENCI A LA NICOTINA
11.2 Medicamentos usados en la dependencia a la nicotina -Estos medicamentos son utilizados para facilitar el abandono del consumo de tabaco, sin embargo es necesario que el paciente este motivado y exista apoyo del entorno donde de desenvuelve diariamente.
11.2.1 BUPROPION -Inhibe la recaptación de noradrenalina y dopamina. -Inicialmente desarrollado como antidepresivo, el bupropión, está disponible en la actualidad como coadyuvante para el manejo integral del paciente que desea abandonar el hábito tabáquico. -Disminuye la ansiedad del síndrome de abstinencia. -Inhibe CYP2D6, aumentando la concentración plasmática de antipsicóticos y antidepresivos Efectos adversos -Insomnio, cefalea, convulsiones, fiebre. -Problemas gastrointestinales, sequedad bucal. -Erupciones cutáneas -Hipertensión -Puede enmascarar síndromes bipolares.
Contraindicaciones -Epilepsia, trastornos bipolares. -Antecedentes de trastornos alimentarios. -Asociación con IMAO. -Al consumir con alcohol aumentan los efectos sedativos. Embarazo -Contraindicado en el embarazo. Administración y Posología -Dejar de fumar a partir de la segunda semana de iniciado el bupropión. Posología. -Dosis Inicial: 150 mg VO c/día por 6 días. -Dosis de Mantenimiento: aumentar hasta 300 mg VO dividido en 2 tomas durante 7 a 9 semanas. Respetar por lo menos 8 horas entre las dosis. Evaluar el efectos a las 7 semanas.
WELLBUTRIN XL (Glaxo) Comercial comprimido comprimido
150mg 300mg
$ 1,12 $ 1,89
RELAJANTES MUSCULARES
311
11.3 Relajantes musculares Los relajantes musculares tienen un lugar muy limitado en la terapéutica relacionada con dolor y espasmo muscular. 11.3.1 CLORZOXAZONA + PARACETAMOL -Clorzoxazona es un relajante muscular de acción central, que actua como sedante y tiene efecto sobre el músculo esquelético. -Aún se desconocen las concentraciones plasmáticas de clorzoxazona requeridas para que actúe como sedante, como relajante del músculo esquelético o para que se produzcan efectos tóxicos; esto conlleva a que la concentración administrada se calcule en base a la respuesta clínica del paciente. -El efecto relajante musculoesquelético de la clorzoxazona podría deberse a sus efectos sedantes. -En el mercado nacional solo existe en combinación con Paracetamol. Efectos Adversos -Hepatotoxicidad sobre todo con el uso prolongado, efecto raro, idiosincrático e impredecible. -Anorexia, fatiga y fiebre. -Nausea, vomito, vértigo, somnolencia, ansiedad -Erupción cutánea, cefalea, convulsiones. Cuidados especiales -Precaución con el consumo de alcohol. -Puede producir alteración de la función renal, especialmente en adultos mayores. Posología. - 250 mg VO cada 6 - 8 horas.
Para ver las especialidades farmacéuticas que continen clorzoxazona ir a 5.4 Analgésicos combinados.
11.3.2 CICLOBENZAPRINA -Es un relajante muscular de acción central, estructuralmente relacionado con los antidepresivos tricíclicos, -No es efectivo en el tratamiento del espasmo muscular secundario a enfermedades del SNC Efectos adversos -Somnolencia, vértigo, visión borrosa, astenia, confusión. -Trastornos gastrointestinales. -Sequedad de la boca. -Taquicardia, palpitaciones, -Hepatotoxicidad, especialmente con el uso prolongado Contraindicaciones -Pacientes con arritmias, trastornos de conducción o ICC. -Hipertiroidismo -Asociación con IMAO Cuidados especiales -Por su efecto anticolinérgico, usar con precaución en pacientes con historia de retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado, hipertensión intraocular o en tratamiento con medicamentos anticolinérgicos. -La concentración plasmática es mayor en pacientes con insuficiencia hepática. Posología. - 5 - 10 mg VO cada 8 h (máximo 30mg/ día). En adultos mayores 5mg VO cada 12 hroas. Administrar máximo por 2 semanas.
TENSODOX 5mg (Recalcine) Comercial comprimido 5 mg comprimido 10 mg
$ 0,18 $ 0,18
312
RELAJANTES MUSCULARES
11.3.2.1 CICLOBENZAPRINA + CLONIXINATO DE LISINA DORIXINA RELAX (Roemmers) Comercial
comprimido $ 0,66 Clonixinato de lisina 125mg Ciclobenzaprina 5mg
11.3.3 TIOCOLCHICOSIDO -Es un derivado sulfurado de la colchicina que posee actividad relajante sobre el músculo esquelético. -Ejerce una acción antagonista de los receptores GABA-A -Se elimina por vía entérica y en menor grado por vía renal. Efectos Adversos -Ansiedad, insomnio -Diarrea, nausea, vomito -Rash cutáneo
Contraindicaciones -Parálisis flácida, hipotonía muscular. -Hipersensibilidad a colchicina. Embarazo -Contraindicado en el embarazo. Cuidados especiales -Puede desencadenar convulsiones en pacientes epilépticos. -No administrar en niños menores de 15 años. Posología. - 8 mg VO cada 12 horas por 5 - 7 días .
CONRELAX 4mg (Gutis) Comercial comprimido
$ 0,57
MUSCORIL (Sanofi) Comercial comprimido 8 mg solución inyectable
$ 0,64 $ 1,09
MEDICAMENTOS QUE ACTUAN EN LA MUSCULATURA UTERINA
313
11.4 Medicamentos que actúan sobre la musculatura uterina 11.4.1 Oxitocicos -Oxitocina y metilergometrina (metilergonovina) son los oxitócicos más conocidos -Oxitocina es secretada por el hipotálamo y almacenada en el lóbulo posterior de la hipófisis, produce contracción de la fibras musculares uterinas, el efecto incrementa a medida que avanza el embarazo debido a proliferación de sus receptores. Indicaciones -Oxitocina: •inducción y conducción de la labor de parto. •prevención y tratamiento de hemorragia postparto. -Metilergometrina: •prevención y tratamiento de hemorragia postparto. Efectos Adversos -Oxitocina: •El riesgo de producir hiperestimulación uterina esta siempre latente, lo cual puede producir hipoxia fetal y graves consecuencias maternas. Su administración requiere vigilancia en medio hospitalario. •Posible incremento de la incidencia de hiperbilirrubinemia neonatal, especialmente en recién nacidos prematuros. -Metilergometrina: •Elevación de la tensión arterial, arritmias y espasmos coronarios, no debe ser administrado en pacientes con preclampsia o hipertensión esencial.
FF Oxitocina
Posología. -Prevención de hemorragía post-parto: 10UI intra muscular luego de la salida del bebe (previamente palpar abdomen para descartar la presencia de otro bebe).
OXITOCINA (Medisumi) Genérico Solución inyectable
10UI
$0,98
CNMB
PITOCIN (Pfizer) Comercial Solución inyectable
10UI
$ 2,94
FF Metilergometrina
Posología. -Prevención de hemorragía post-parto (solo si no dispone de oxitocina): 0,2mg IM luego de la salida del bebe (previamente palpar abdomen para descartar la presencia de otro bebe).
METHERGIN (Novartis) Comercial comprimidos Solución inyectable
0,125mg 0,2mg
$ 0,36 $ 0,78
11.4.2 Tocolíticos -Los tocoliticos son usados durante la semana 34 del embarazo donde se observa beneficio tanto para la madre como para el niño. -No está claro en qué medida puede beneficiar el uso de tocoliticos en el pronóstico del recién nacido, sin embargo el beneficio en términos de tiempo ganado para prevenir complicaciones si ha sido descrito ej. transferencia a una unidad de mayor complejidad, maduración pulmonar). -Los β2 agonistas son utilizados por su acción relajante sobre el útero en caso de contracciones prematuras siempre y cuando no
314
MEDICAMENTOS QUE ACTUAN EN LA MUSCULATURA UTERINA
exista contraindicaciones maternas (taquicardia, tirotoxicosis). -En caso de perfusión intravenosa, debe evitarse una sobrecarga de volumen. Los abortos inminentes durante el primer trimestre no son indicación para uso. La dosis será establecida en función de la respuesta individual. -Indometacina se utiliza como tocolítico de corta duración, ver 5.2 Antiinflamatorios no esteroidales. -Los antagonistas del calcio, principalmente nifedipina, son utilizados como tocolíticos, brindan buena respuesta y probablamente con menos efectos adversos que los beta agonistas, ver 1.4. Antihipertensivos.
Efectos Adversos - β2 agonistas (fenoterol) : •Maternos: taquicardia, agitación, temblores, nauseas, diaforesis, congestión facial, hiperglucemia e hipokalemia. •En el recién nacido: temblor, hiperglicemia, cetoacidosis, -AINEs (indometacina): •Riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso. •Ver 5.2. -Antagonistas del calcio (nifedipina): •Ver 1.4. FF Fenoterol BEROTEC TOCOLITICO (Boehringer) Comercial Solución inyectable 0,5mg/10mlI
$5,18
CNMB
BIFOSFONATOS
315
11.5 Bifosfonatos Introducción - Los bifosfonatos son inhibidores potentes de la resorción ósea osteoclástica. - La real utilidad de estos agentes para prevenir fracturas de cadera hasta el momento es desconocida. Las medidas no farmacológicas destinadas a la prevención de caídas, especialmente en adultos mayores podrían tener una relación beneficio-riesgo superior y ser más costo-efectivas. -Tampoco se conoce la duración óptima del tratamiento con bifosfonatos para tratar osteoporosis; basados en datos de ensayos clínicos se recomienda no superar los 3 años, máximo 5. - Una herramienta útil para conocer el riesgo a 10 años de presentar una fractura mayor de tipo osteoporótica o fractura de cadera es la Herramienta de Evaluación de Riesgo de Fractura (FRAX por sus siglas en ingles) desarrollada por la Organización Mundial de la Salud, es una alternativa útil y disponible en español en la siguiente dirección electrónica: www.sheffield.ac.uk/FRAX/ - No existe un valor predeterminado de riesgo a 10 años que direccione el inicio de un tratamiento farmacológico para osteoporosis, el inicio de la terapia depende de varios factores clínicos y económicos analizados de manera individual. De manera general, expertos recomiendan iniciar tratamiento farmacológico con riesgo a 10 años de sufrir un fractura osteoporótica > 20% o de cuello femoral > 3 %. Indicaciones. -Tratamiento de las formas evolutivas de la enfermedad de Paget-Tratamiento sintomático de hipercalcemia grave en algunas afecciones hematológicas y en procesos tumorales: principalmente en administración parenteral. -Tratamiento crónico de osteoporosis post-menopáusica y en hombres, prevención y tratamiento de la osteoporosis inducida por glucocorticoides (ver también introducción). Contraindicaciones. -Embarazo -Insuficiencia renal grave Efectos adversos -Dolor muscular. -Posible incremento del riesgo de fracturas atípicas del fémur. -En caso administración vía oral: diarrea, úlceras esofágicas (especialmente con alendronato, ver Cuidados Especiales). -En caso de administración intravenosa: fiebre pasajera, temblores, dolor muscular y articular. -Se ha reportado osteonecrosis de la mandíbula, especialmente en pacientes oncológicos. -Se ha reportado fibrilación auricular grave,el riesgo se incrementa aproximadamente a partir de los tres años consecutivos de administración de alendronato.
316
BIFOSFONATOS
Embarazo - Los bifosfonatos están contraindicados en el embarazo. Cuidados especiales. -Para maximizar su absorción se debe esperar por lo menos 30 minutos antes de ingerir alimentos, otra bebida o medicamentos, incluyendo el calcio. -Debido al riesgo de úlcera esofágica por la ingesta de bifosfonatos, especialmente de alendronato, se recomienda tomar las tabletas con por lo menos 100 ml de agua sin gas (no gaseosas) , y esperar 30 minutos antes de acostarse. No se debe masticar o chupar las tabletas de bifosfonatos. -Osteonecrosis mandibular: en pacientes oncológicos se recomienda una revisión odontológica antes de empezar el tratamiento con bifosfonatos con el fin de reducir al mínimo intervenciones odontológicas durante el tratamiento. -La cantidad de sodio presente en preparaciones efervescentes puede ser un problema para pacientes con una dieta hiposódica estricta. FF Alendronato
ALENDRONATO (Genfar) Genérico comprimido 10mg comprimido 70mg
$0,21 $2,12
ALENDRONATO (MK) Genérico comprimido 10mg comprimido 70mg
$0,63 $3,72
ALENDRONATO (NIFA) Genérico comprimido 10mg comprimido 70mg
$0,52 $3,25
ALENDRONATO (La Sante) Genérico comprimido 70mg
$2,21
ALENDRONATO (Saona) Genérico comprimido 10mg
$0,53
POROSIN (Ecuarowe) Comercial comprimido
70mg $3,72
OSTAT (Acromax) Comercial comprimido 10mg comprimido 70mg
$0,63 $3,92
OSTEOMIX (Life) Comercial comprimido 10mg comprimido 70mg
$0,58 $3,74
OSTEOPLUS (Pharmabrand) Comercial comprimido 10mg comprimido 70mg
$0,93 $6,77
SUMAX 70 (Roddome) Comercial comprimido 70mg
$3,60
ARMOL 70 (Bussie) Comercial comprimido 10mg comprimido 70mg
$0,70 $4,99
ALEBAY (Bayer) Comercial comprimido 10mg
$7,33
█ Acido Zolendrónico
ACLASTA (Novartis) Comercial Solución inyectable 5mg/100ml $345.85
ZOMETA (Novartis) Comercial Solución inyectable
4mg/5ml
$293,23
ACIDO ZOLENDRONICO (Diempec) Comercial Solución inyectable
4mg/5ml
$229,73
█ Risedronato
RISONATO (Chalver) Comercial comprimido
35mg $10.46
ACTONEL (Sanofi Aventis) Comercial comprimido 35mg
$11.38
comprimido 5mg
$2,29
█ Ibandronato
BONDRONAT (Roche) Comercial Comprimido Solución inyectable
50mg $14,93 6mg/6ml $313,80
IDENA (Medicamenta) Comercial comprimido
150mg
$44,13
BONVIVA (Roche) Comercial comprimido Solución inyectable
150mg $37,60 3mg/3ml $115,63
DRONAVAL Comercial
(Saval/Ecuaquimica)
comprimido
150mg
$31,76
ANTICOLINERGICOS
317
11.6 Anticolinérgicos 1.6.1. ATROPINA Alcaloide antimuscarinico, estimula inicialmente el sistema nervioso central para luego deprimirlo, tiene efectos a nivel de músculo liso intestinal como antiespasmódico y reduce secreciones especialmente salivares y bronquiales. Su acción depresora vagal tiene utilidad en el incremento de la frecuencia cardiaca. Indicaciones -Tiene usos diagnósticos para disfunción sinusoidal y ciertas arritmias. -Paro cardio-respiratorio (soporte cardiovascular avanzado), se usa por su efecto cronotrópico positivo. -Como antídoto de diversas sustancias con efecto colinérgico ej. pesticidas.
FF Atropina
ATROPINA SULFATO 1% (Diempec) Comercial solución inyectable 1 ml
1%
$0,34
ATROPINA SULFATO 1% (Hospimedikka) Comercial solución inyectable 1 ml
1%
$0,35
ATROPINA SULFATO 1% (Medisumi) Comercial solución inyectable 1 ml
1%
$0,35
ATROPINA SULFATO 1% (LIFE) Comercial solución inyectable 1 ml
1%
ATROPINA SULFATO 1% (Pharmabol) Comercial solución inyectable 1 ml
1%
$0,51
$0,69
318 ÍNDICE DE SUSTANCIAS ACTIVAS A Abacavir 265 Acarbosa 210 Acetamicina 117 Acetilcisteina 102 Aciclovir 262, 272 Acido Acetilsalicílico 109 Acido Acetilsalicilico + Cafeína 125 Acido Acetilsalicilico + Cafeína + Codeina 125 Acido Azelaico 288 Acido Clavulánico 228 Ácido Dehidrocólico 74 Acido Undecílico 271 Acido Valproico 159 Acitrenina 286 Adapaleno 286 Adefovir 268 Albendazol 256 Alfuzosina 88 Alopurinol 132 Alprazolam 136 Alprostadil 90 Amantadina 156 Ambroxol 102 Amikacina 240 Aminofilina 98 Amiodarona 25, 26 Amitriptilina 145 Amlodipina + Benazepril 41 Amlodipina + Enalapril 41 Amlodipina + Valsartan 41 Amoxicilina 225 Amoxicilina + Ácido Clavulánico 227 Amoxicilina + Sulbactam 228 Ampicilina 224 Ampicilina + Sulbactam 229 Anastrozol 190 Anfotericina B 252 Aripiprazol 142 Artemeter 259 Atenolol + Clortalidona 39 Atenolol + Nifedipina 39 Atorvastatina 50
Azitromicina 237 Aztreonam 235 B Benazepril 35 Benfluorex 51 Betahistina 172 Betametasona 180 Bezafibrato 48 Bicalutamida 200 Biperideno 156 Bisacodilo 80 Bisoprolol 30 Bisoprolol + Hidroclorotiazida 39 Bromazepam 136 Bromhexina 102 Bromocriptina 154 Bromuro de Ipratropium 95 Brotizolam 136 Budesonida 99 Bupivacaína 297 Bupivacaína + Epinefrina 297 Buprenorfina 122 Bupropión 310 C Cabergolina 203 Dobesilato de calcio + Lidocaína 86 Calcitonina 213 Candesartan 36 Candesartan + Hidroclorotiazida 40 Caolin 83 Caolin + Pectina 83 Caproato de Fluocortolona 86 Captopril 35 Carbamazepina 160 Carisoprodol 125 Caspofunginas 253 Cefadroxilo 231 Cefalexina 232 Cefapirina 232 Cefazolina 232 Cefepime 234 Cefotaxima 234 Cefprozil 233 Cefradina 232
319 Ceftazidima 234 Ceftriaxona 234 Cefuroxima 233 Celecoxib 118 Cetirizina 171 Ciclesonida 99 Ciclobenzaprina 311 Ciclopiroxolamina 271 Cimetidina 64 Cinitaprida 77 Ciprofloxacino 242, 243 Ciproterona 199 Citalopram 150 Claritromicina 237 Clembuterol 97 Clembuterol + Ambroxol 97 Clindamicina 241, 287 Clobazam 136 Clobetasol Propionato 277 Clomipramina 146 Clonazepam 136 Clonidina 38 Clonixinato de Lisina 168 Clopidogrel 54 Cloranfenicol 248 Clorfeniramina 172 Cloroquina 257 Clortalidona 44 Clozapina 141 Codeina + Feniltoloxamina 101 Colchicina 131 Colestiramina 49 D Dalteparina 58 Danazol 202 Decanoato de Nandrolona 199 Desloratadina 172 Desogestrel 193 Desonida (Prednacinolona) 276 Dexametasona 181 Dextrometorfano 101 Diazepam 135 Diclofenaco 114, 280 Diclofenaco + Misoprostol 126 Diclofenaco sódico + Codeína 126 Diclofenaco + Vitamina B1 + Vitamina B6 + Vitamina B12 126
Dicloxacilina 223 Didanosina 265 Didrogesterona 193 Difenhidramina 171 Dihidroergotamina 167 Dihidroergotamina + Cafeína + Paracetamol 167 Diltiazem 33 Dimenhidrinato 172 Dimeticona + Metoclopramida 70 Dobutamina 46 Domperidona 76 Dopamina 46 Doxazosina 38 Doxiciclina 239, 258 Dutasteride 89 E Ebastina 172 Efavirenz 267 Enalapril 35 Enalapril + Hidroclorotiazida 39 Enfuvirtida 268 Enoxaparina 58 Entacapone 154 Epinastina 171 Eptifibatida 54 Erdosteina 103 Ergotamina 166 Ergotamina + Cafeína 168 Ergotamina + Cafeína + Difenhidramina 167 Ergotamina + Cafeina + Ibuprofeno 168 Ergotamina + Clonixinato de Lisina 168 Eritromicina 236 Eritropoyetina Humana Recombinante 214 Escitalopram 150 Esomeprazol 65 Espironolactona 45 Estavudina 265 Estradiol 188 Estradiol + Drospirenona 196 Estrogenos Conjugados de Soya 188 Etambutol 250 Etinilestradiol + Levonorgestrel 196
320 Etonogestrel 193 Etoricoxib 119 Exemestano 190 Ezetimiba 51 F Famotidina 64 Fenilefrina + Clorfeniramina + Dextrometorfan + Guaifenesina 106 Fenitoína 161 Fenofibrato 48 Fenolftáleina 80 Fenoterol 96 Fentanilo 123 Fexofenadina 171 Finasteride 89 Fitomenadiona (Vitamina K) 59 Flavoxato 87 Flubendazol 256 Fluconazol 254 Flumazenil 137 Flunarizina 167 Fluoxetina 149 Flutamida 200 Fluticasona 99 Fluvoxamina 150 Folitropina Alfa 201 Folitropina Beta 201 Fórmulas Antirreflujo 306 Fórmulas de Continuación (Niños De 6 A 12 Meses) 301 Fórmulas de Crecimiento (Niños Mayores De 1 Año) 303 Fórmulas de Inicio (Infantes De 0 A 6 Meses) 299 Fórmulas de Soya 305 Fórmulas Hipoalergénicas 306 Fórmulas para Niños con problemas digestivos 307 Fórmulas para niños prematuros 303 Fórmulas sin Lactosa 304 Fosfato de Sodio 79 Fosfomicina 247 Furoato de Mometasona 276 Furosemida 45 G Gabapentina 163 Galantamina 174
Ganciclovir 263 Gemfibrozilo 48 Gentamicina 240, 270 Ginkgo Biloba 175 Glibenclamida 209 Glicerina 80 Gliclazida 209 Glimepirida 209 Glucagón 216 Glucosidos del Sen 80 Glucosidos del Sen + Docusato de Sodio 80 Gonadotropina Coriónica Humana 201 Goserelina 202 Granisetron 77 Guaifenesina 103 H Haloperidol 140 Heparina Sódica 56 Hidrocortisona 181, 276 Hidrocortisona (Tópico) + ácido Fusídico 277 Hidrocortisona (Tópico) + bacitracina + lidocaína + neomicina + polimixina 277 Hidroxido de Magnesio 69 Hidroxido de Magnesio + hidroxido de aluminio + simeticona 69 Hidroxiprogesterona 193 Hioscina + Paracetamol 72 I Ibuprofeno (Tópico) 280 Imipenem 235 Indapamida 44 Indinavir 268 Indometacina 117 Insulina aspartato 206 Insulina glargina 207 Insulina glusilina 207 Insulina Humana Biosintética (Rápida) 206 Insulina Humana Biosintética (Rápida) + Insulina Isofana (Insulina Nph) 207 Insulina Humana Recombinante (Ràpida) 206 Insulina Isofana (Insulina Nph) 207
321 Insulina Lispro 206 Irbesartan 36 Isoconazol 272 Isoefedrina + Clorfeniramina + Bromhexina + Paracetamol 106 Isoniazida + Rifampicina 250 Isotretinoína 286 Itraconazol 255 K Ketazolam 136 Ketoconazol 255, 272 Ketoprofeno 116,280 Ketorolaco 115 Ketotifeno 171 L Lactobacilo Acidofilo 84 Lactobacilo Acidófilo + Tiamina + Piridoxina + Rivoflabina + Nicotinamida 84 Lamivudina 265 Lamivudina + Estavudina 266 Lamivudina + Zidovudina 266 Lamivudina + Zidovudina + Abacabir 266 Lamotrigina 163 Lansoprazol 65 Letrozol 190 Leuprolide 202 Levobupivacaína + Epinefrina 297 Levocetirizina 171 Levodopa + Carbidopa 153 Levodopa + Carbidopa + Entacapone 157 Levofloxacino 244 Levosulpiride 77 Levotiroxina 184 Lidocaína 296 Lidocaína + Epinefrina 297 Lidocaína + Prilocaína 297 Lidocaína + Tribenosido 86 Lincomicina 241 Linestrenol 193 Lisinopril 36 Lisinopril + Hidroclorotiazida 40 Loperamida 84 Lopinavir + Ritonavir 268 Loratadina 171
Lorazepam 136 Losartan 37 Losartan + Hidroclorotiazida 40 Lovastatina 51 Lumefantrime + Artemeter 258 Lumiracoxib 119 M Mebendazol 256 Medroxiprogesterona 193 Mefloquina 259 Megestrol 193 Memantina 175 Meropenem 235 Mesalazina 85 Metamizol 110 Metamizol + Dextropropoxifeno 125 Metformina + Glibenclamida 211 Metformina + Glimepirida 211 Metformina + Rosiglitazona 211, 212 Metildigoxina 21 Metildopa 38 Metilfenidato 176 Metilprednisolona 181 Metilprednisolona aceponato 276 Metimazol 185 Metoclopramida 76 Metoprolol 31 Metronidazol 259 Miconazol 255 Miconazol 272 Midazolam 137 Minociclina 239 Minoxidil 38 Mirtazapina 146 Mometasona 99 Montelukast 99 Morfina 123 Mosaprida 77 Moxifloxacino 244 N Nadroparina 58 Naloxona 127 Naproxeno 116, 280 Naratriptan 166 Nelfinavir 268 Neomicina Sulfato + Bacitracina 274 Neostigmina 173
322 Nifedipino 33 Nimesulida 118, 280 Nistatina 252 Nitrofurantoína 247 Nitroglicerina 23 Nitroprusiato de Sodio 41, 42 Norestisterona 193 Norfloxacino 244 O Ofloxacino 244 Olanzapina 142 Olmesartan 37 Omeprazol 66 Ondansetron 77 Ornidazol 260 Ornitina Aspartato 74 Orlistat 309 Oseltamivir 264 Oxacilina 223 Oxcarbazepina 161 Oxibutinina 87 Oxitetraciclina 239 P Pantoprazol 67 Paracetamol 108 Paracetamol + Acido Acetilsalicilico + Cafeína 125 Paracetamol + Cafeína 125 Paracetamol + Cafeína + Dextropropoxifeno 125 Paracetamol + Clorzoxazona o Carisoprodol 125 Paroxetina 149 Penicilina Benzatínica + Penicilina Clemizol 222 Penicilina Benzatínica 222 Penicilina Clemizol 222 Penicilina Procaínica 222 Penicilina Sódica 222 Penicilina V (Fenoximetilpenicilina) 222 Pentazocina 123 Perindopril 36 Perindopril + Indapamida 40 Peróxido de Benzoilo 288 Picosulfato de Sodio 80 Pioglitazona 210
Piperacilina + Tazobactam 230 Pirazinamida 250 Piroxicam 117 Piroxicam 281 Pivalato de Fluocortolona + Caproato de Fluocortolona + Clorhidrato de Cincocaina 86 Policresuleno + Clorhidrato De Cincocaina 86 Pramipexol 154 Pranlukast 100 Pravastatina 50 Prazosina 38 Prednisolona 182, 276 Protamina Sulfato 59 Pseudoefedrina + Bromfeniramina 105 Pseudoefedrina + Carbinoxamina + Dextrometorfan 106 Pseudoefedrina + Cetirizina 105 Pseudoefedrina + Clorfeniramina 104 Pseudoefedrina + Clorfeniramina + Codeina 105 Pseudoefedrina + Clorfeniramina + Dextrometorfan + Paracetamol + Vitamina C 106 Pseudoefedrina + Dextrometorfano 104 Pseudoefedrina + Epinastina o Ebastina 105 Pseudoefedrina + Fenoxfenadina 105 Pseudoefedrina + Guaifenesina 104 Pseudoefedrina + Guaifenesina + Codeina 104 Q Quetiapina 141 R Rabeprazol 67 Racecadotrilo 84 Raloxifeno 189 Ranitidina 63 Ribavirina 264 Rifampicina 249 Ritonavir 268 Rivastigmina 174 Rosiglitazona 210 Rosuvastatina 50
323 S Salbutamol 96 Salbutamol + Ambroxol 97 Salbutamol + Beclometasona 97 Salbutamol + Bromuro de Ipratropium 96 Salbutamol + Guaifenesina 97 Salmeterol 96 Salmeterol + Fluticasona 97 Saquinavir 268 Secnidazol 260, 261 Selegilina 156 Sertaconazol 272 Sertralina 149 Sibutramina 308 Sildenafil 90 Silimarina 74 Simeticona 70 Simvastatina 50 Simvastatina + Ezetimiba 52 Sitagliptina 210 Somatropina 215 Sucralfato 70 Sulfadiazina de Plata 270 Sulfadoxina + Pirimetamina 258 Sulfametoxazol - Trimetoprim 245 Sulfasalazina 85 Sumatriptan 166 T Tadalafil 90 Tamoxifeno 188 Tamsulosina 88 Tartrato de Sodio 79 Telmisartan 37 Telmisartan + Hidroclorotiazida 40 Teofilina 97 Teofilina + Guaifenesina 98 Terazosina 88 Terbinafina 272
Terbutalina 96 Teriparatida 213 Testosterona Enantato 198 Testosterona Undecanoato 199 Tetraciclina 239 Tetrazepam 137 Tibolona 197 Ticlopidina 54 Tinidazol 260 Tiocolchicosido 312 Tirofiban 54 Tolnaftato + Nistatina 274 Tolterodina 87 Toremifeno 189 Tramadol + Paracetamol 124 Tretinoina (Acido Retinoico) 287 Triamcinolona 182 Trimebutina 72 Triptorelina 202 U Ubiquinona (Coenzima Q) 74 V Valaciclovir 263 Valerato de Betametasona 276 Valerato de Estradiol + Ciproterona 196 Valerato de Estradiol + Prasterona 196 Valganciclovir 263 Valsartan 37 Valsartan + Hidroclorotiazida 40 Vancomicina 241 Vardenafilo 91 Verapamilo 32 W Warfarina Sódica 56 Z Zidovudina 266 Ziprasidona 142 Zolpidem 138
324 ÍNDICE DE NOMBRES COMERCIALES A Abanix 261 Abiolex 226 Acepran 136 Acerdil D 40 Acerdil 36 Acestar 109 Acetagen 109 Acetamin 109 Acetencil 35 Acidex 67 Acidmantle 282 Aclasta 316 Acnotin 287 Acrobronquiol 102 Acrocef 234 Acrogésico 122, 125 Acromaxfenicol 248 Acromizol 272 Acromona 259 Acromox 226 Acrosil Forte 74 Acroxen Plus 124 Acrylarm 295 Actebral 161 Actonel 316 Actos Met 212 Actos 210 Acular 292 Adalat oros 33 Adax 136 Adiamil 286 Adisar 308 Advantan 276 Advil 116 Aeroflat 70 Aeroflux 97 Aero-Om 70 Aflarex 291 Agarol 80 Agglad ofteno 294 Agrastat 54 Agudol 125 Akineton Retard 156
Akineton 156 Albapax 138 Albenstar 256 Aldactone-A 46 Aldomet 38 Alebay 316 Alercet 105,171 Alerfedine D 105 Alfacloromicol 248 Aliot 67 Allegra D 105 Allegra 171 Alphaganp 294 Altargo 270 Alvesco 99 Amaryl 209,211 Amazinad 105 Amevan 259 Amlibon 33 Amlor 33 Amlosyn 33 Amobiotic 226 Amolex 228 Amoval 226 Amoxil 226 Amoxipent 226 Amoxistar 226 Ampecu 224 Ampibex 224 Ampilan 224 Ampliron 33 Amplisul 230 Amyline 209 Anafranil 146 Analgan Tram 125 Anautin 172 Andolba 275 Andriol 199 Androcur 199 Androstat 199 Angioretic 40 Angioten 37 Ansaid 116 Ansietil 136
325 Antiplac 53 Anulax 80 Apidra 207 Apolus 125 Apronax 116,280 Aprovel 36 Aralen 258 Aranda 41 Arava 131 Arcoxia 119 Arimidex 190 Armol 70 316 Aromasin 190 Artren 115,126 Artrichine 132 Artrilase 117,281 Artroc 118 Artronil 281 Arzomicin 238 Asawin Pediatrico 53 Asbron 98 Ascarol 256 Asmafalinag 98 Asmalair 99 Aspirina Forte 125 Aspirina Niños 53 Ateclor 39 Atemperator 160 Atenix 308 Atergit 291 Ativan 137 Atlansil 26 Atocor 50 Atrovent 95 Augmentin 228 Avandamet 211 Avandia 210 Avandryl 212 Avelox 244 Aviant 172 Avir 256 Aviral 266 Avodart 89 Azactam 235 Azistar 238 Azitrex 237,238 Azitrobac 238
Azitromin 238 Azlaire 100 Azofteno 291 Azomyr 172 Azopt 294 Azymol 142 B Bacterfin 237 Bacterol 246 Bacticel 246 Bactiflox 244 Bactricida 246 Bagobiotic 270 Bagomicina 239 Baneocin 274 Baselmox 226 Batrafen 271 Baycuten N 278 Bayro 280 Bebelac 1 299 Bebetina 109 Belara 195 Bemin Expectorante 97 Benadryl 171 Benzac 288 Bephantene 283 Berifen 114,280 Berotec tocolitico 314 Berotec 96 Beta-Dipin 39 Betaloc zok 31 Betaplex 30 Betarretin 287 Betaserc 172 Betoptic S 293 Bezalip 48 Biafine 283 Bianos 260 Bicloc 200 Bicorpan 279 Bienex 118 Bi-Eugluconm 211 Bifidolac 84 Bi-Glicem 211 Biguanil 208 Bilidren 74 Binoclar 234
326 Biodroxil 231 Bioflora 84 Biogenta 240,290 Bisolvon 102 Bitrim 246 Bladuril 87 Blaqueta 53 Blefamide 292 Blemil 1 Plus 300 Blemil Plus 1ae 301 Blemil Plus 2 302 Blemil Plus 2ae 302 Blopress 36, 40 Blow 99 Blox D 40 Blox 36 Bondronat 316 Bonviva 316 Brameston 154 Bristaflam 280 Bristamox 226 Brixia 291 Broncotosil 102 Brondilat 99 Bronquil 102 Broxolam 103 Bupinest 297 Bupirop 297 Buprex Migra 168 Buprex 116 Buscapina 71, 72 C Cafergot 168 Caladryl 282 Calcort 182 Calutol 200 Cancidas 253 Canesten 271 Cardioaspirina 53 Cardiol 35 Cardionil 53 Cardiovasc 37, 40 Cardura 38 Carvedil 30 Carvess 30 Casodex 200 Cataflam 114
Catapresan 38 Caverject 90 Cedax 234 Cefacher 232 Cefadin 232 Cefaporin 232 Ceforal 231 Cefoun 234 Cefrin 232 Cefur 233 Cefuzime 233 Ceglution 151 Celaxin 234 Celebrex 119 Celestone 181 Centrax 89 Ceporex 232 Cerazette 193 Cetonid 308 Chemicon 255,272 Chenamox 226 Cialis 90 Ciblex 147 Ciclomex 195 Cicoxil 56 Ciloxan 290 Cimal 150 Cimetin 64 Cipran 243 Ciprecu 243 Ciprodex 278 Ciprokron 243 Ciproval 290 Ciproxina 243 Cirilen 33 Claforan 234 Clamisyn 237 Clanil 237 Claritrol 237 Clarityne 171 Clasifel 282 Clavinex Duo 228 Clavinex 228 Clavoxine Forte 228 Claxid 237 Clembroxil 97 Clexane 58
327 Cliarvas 30 Climatrol 188 197 Climene 196 Clobezan 277 Clob-X 277 Clofen 280 Clomazol 271 Clonex 136 Clopan 76 Clordelin 241 Clotrazil 271 Cloxagen 223 Coartem 259 Codetol 105 Codipront Ex 101 Codipront 101 Colchimedio 132 Colcibra 118 Colloplus 281 Colpisep 271 Colufase 261 Colypan 72 Comadex 88 Combaren 126 Combigan 294 Combivent 96 Combivir 266 Comenter 156 Compaclovir 273 Comtan 155 Concerta 176 Concor 30 Conexine 150 Conrelax 312 Controlex 308 Convertal D 40 Copegus 264 Corazem CD 33 Cordarone 26 Corentel 30 Corenteld 39 Cortiprex 182 Cortopic 277 Cosopt 294 Coumadin 56 Covance 37 Coversyl 36
Coxicam 117 Cremoquinona 282 Cresadex 50 Crestor 50 Crima 234 Criogel 67 Crixivan 268 Curam 228 Cutacelan 288 Cutamycon 271 Cutivate 276 Cymevene 263 D Daivobet 279 Daktarin 255 Daktozin 282 Dalacin 241 Danodiol 203 Dasetron 77 Debridat AP 72 Debridat 72 Decadurabolin 199 Decapeptyl 202 Decliten 35 Deflamat 280 Degraler 171 Deltamid ofteno 292 Dep 141 Depomedrol 182 Depoprovera 193 Deprax 150 Dermabel 287 Dermabiotico 274 Dermacortine 276 Dermafen 279 Dermatop 276 Dermosona 276 Dermosupril 276 Dermovate 277 Dermoxyl 272 Desimflamex 118 Desitin 282 Desloran 172 Detrusitol 87 Dexmazol 254 Diaformina Plus 211 Diamicron 209
328 Diane 35 195 Dicil 272 Diclocil 233 Diclok 280 Diclonac 114 Differin 286 Diflucan 254 Digespar 70 Digesta 70 Dilatrend 30 Dileva 195 Dilutol 58 Dineurin 163 Diovan HCT 40 Diovan 37 Dip 70 Dipinox 72 Diprogenta 278 Diprosalic 278 Disflam 280 Disgrasil 309 Dislep 77 Disofrin 105 Distex 116 Dixi 35 195 Dobutamina 46 Dolgenal Rapid 115 Dolgenal 115 Dolo Neurobion 126 Dolobene 284 Dolocitalgan 125 Dolocox 118 Dolofast 117 Dololiviolex 280 Dolostop 114 Dolovan 72 Dolviran 125 Domatra Plus 125 Dorixina Relax 312 Dorixina 280 Dormicum 137 Dosier 77 Dosin 76 Dostinex 203 Dostol 103 Doxiproct Plus 278 Doxiproct 86
Dronaval 316 Droxilon 231 Dualten 30 Dulcolax 80 Duoplant 281 Duopres 41 Duphalac 79 Duphaston 193 Duracef 232 E Ebastel 172 Ebasteld 105 Ecaprinil 35, 39 Ecuflox 244 Ecumox 226 Ecutamol Compuesto 97 Ecutamol 96 Ecuvas 51 Edromazol 65 Efexor XR 148 Efficort 276 Elantan 23 Elequine 244 Eleval 150 Elidel 281 Eligard 202 Elmetacin 280 Elomet 276 Emla 297 Enalten 35 Enaplus 35 Endial 77 Enedox 65 Enfamil Ar Premium 306 Enfamil Con Hierro 1 299 Enfamil Prematuros Premium 304 Enfamil Sin Lactosa Premium 305 Enfamil Soya Premium 305 Enfragrow Premium 303 Enhancin 228 Enzamox 228 Epamin 162 Epivir 265 Eraldor 109 Ergoben 167 Eriecu 236 Erifural 270
329 Eritropoyetina 214 Erocetin 232 Eryacne 287 Esomeprazol 65 Esoz 65 Estermax 188 Estrogel 188 Etron 259 Eucor 36 Eugerial 33 Eumovate 276 Eumovate 277 Euroclin 287,241 Eurovir 262,263 Eutebrol 175 Eutirox 184 Eutransil 72 Evista 189 Exelon 174 Exempla 234 Exforge 41 Ex-Lax 80 Exluton 193 Expansia 54 Exvihr 265 E-Zentius 150 Ezetrol 51 F Faktu 86 Falazine 85 Famotax 64 Famotec 64 Famotin 64 Fansidar 258 Fareston 190 Fasigyn 260 Febrax 124 Feldene 117,281 Femara 190 Femiane 195 Fenicol 290 Fentanyl 123 Fibonel 64 Filtroquinona 282 Finalin 109 Finapross 89 Finex 272
Fisiolub 283 Flagyl 259 Flanax 116 Flazinil 138 Fleet Enema 79 Flemex Jat 105 Flexen 114 Flexidol 125 Flixonase 99 Flixotide 99, 311 Flogam 114 Flogo Jet 280 Flogoprofen 280 Flovacil 244 Floxtat 244 Flucomicon 254 Flucostar 254 Flucozol 254 Fluimucil 102 Flumetol N.F 291 Flumex 291 Flunazol 254 Flunet 256 Fluorescein 295 Flupulmin 97 Flurinol D 105 Flurinol 171 Flutrax 200 Fluxus 200 Forteo 213 Fortovase 268 Fortum 234 Fosfocina 247 Fotexina 234 Fragmin 58 Fraxiparine 58 Fucicort 279 Fucidi NH 277 Fucidin 270 Fucithalmic 290 Fulcin 500 253 Fulcol 272 Funex 254 Funginail 271 Fungirex 271 Fungium 255,272 Fungopirox 254
330 Funide 272 Furacam 233 Fuzeon 268 G Gaap opteno 294 Gabictal 163 Galvus Met 212 Galvus 211 Ganfort 294 Garamicina 240,290 Garasone 292 Gasec 67 Genbexil 240 Genotropin 215 Gentabrand 290 Gentamax 240,270 Genteal 295 Gentrax 240 Geodon 142 Germiderm 279 Geslutin PNM 192 Gintop 261 Glanique 193 Glaucotensil T 294 Glioten 35 Gliotenzide 39 Glucagen 216 Glucobay 210 Glucocid 208 Glucofage 208 Glucovance 211 Glukamin 240 Gonalf 201 Goval 142 Grifocriptina 154 Grifonimod 33 Grifotaxima 234 Grunamox 226 Gynera 195 Gynodian Depot 196 H Haldol decanoas 141 Haldol 141 Harmonet 195 HCT 25 44 Helimox 237 Helizol 67
Helozym 237 Hemax 214 Hemotinepo 214 Hepalidin 74 Hepa-Merz 74 Hepsera 268 Hidra Plus 45, 83 Hidrasec 84 Hidrocortif 181 Hidrotex 276 Higroton 44 Hipoglos 282 Hipoglucin 208 Hirudoid Forte 283 Hirudoid 283 Histacalm 282 Histal 172 Histax 171 Humalog 206 Humulin 206 Hygienex 274 Hypoten 30, 207 Hytrin 89 Hyzaar Forte 40 Hyzaar 40 I Ibupstar 116 Icaden 272 Idena 316 Iltux HCT 40 Iltux 37 Imigram 166 Imo 271 Imodium 84 Imotofteno 293 Implanon 193 Incoril 33 Incorilap 33 Inderal 31 Inderm 287 Indocid 117 Indoxyl 288 Inflacor retard 181 Inflacor 181,280 Inflamide 99 Inhavir 265 Inmunokast 99
331 Inprogast 66 Integrilin 54 Invigan 260 Invirase 268 Ipran 150 Iruxol Simplex 283 Isomil A Base De Soya Sin Lactosa 305 Isomildf 307 Isox 117 It-Famochem 64 Itodal 255 Itracare 255 Itrafung 255 Itranichem 64 Izadimar 234 J Januvia 211 Julphamox 226 K Kaletra 268 Kalmo 80 Katrina 274 Keflex 232 Kenacort 182 Ketocon 255,272 Klabax 237 Klaricid 237 Klarstar 237 Klosidol 125 Kro-Bactrol 246 Kytril 77 L Lacteol Forte 84 Lactosilb 84 Lactulax 79 Lactulon 193 Lafigin 164 Lamictal 164 Lamisil 255,272 Lamocox 118 Lamoderm 278 Lanexat 138 Lanfast 66 Lanicor 21 Lantus 207 Lanzopral 66 Lasix 45
Latof 294 Laxagar 80 Laxoberon 80 Leche de Magnesia Philips 69 Lectrum 202 Legalon 74 Leponex 141 Lertus 114,115,126 Levitra 91 Levocina 244 Lexapro 150 Lexotan 136 Libradina 64 Librafenac 114 Librapamil 32 Limonada Purgante 79 Linconcin 241 Lindisc 50 188 Lindormin 136 Lipascor 51 Lipex 50 Lipidil 48 Lipitor 50 Liponorm 50 Lipotropic 50 Lipox 50 Livial 197 Lobevat 277 Loceryl 271 Lomex 67 Lopid 48 Loridin 84 Losec Mups 67 Losec 67 Losiral 190 Lostab 37 Lotensin 35 Lotesoft 291 Lotriderm 278 Louten 294 Loxem15 118 Lumigan 294 Lupron Depot 202 Lupron 202 Luvox 150 M Maalox Plus 69
332 Marvelon 195 Maxiderm 276 Maxidex 291 Maxipime 234 Maxitrol 292 Medocor 23 Megace 193 Megacilina 222 Menaven 283 Menotrix 197 Mephaquim 259 Meprimariston 246 Mercilon 195 Meronem 235 Mesigyna 196 M-Eslon 123 Mesporin 234 Mesulid 280 Methergin 313 Methotrexato 131 Meticelofteno 295 Meticorten 182 Metoclox 76 Metorfan 102 Metotrexato 131 Metroruboril 270 Miacalcic 213 Micardis Plus 40 Micardis 37 Micolis 271 Micosin 255,272 Microbac 244 Microgynon 195 Microlut 193 Microser 172 Migradorixina 168 Migrax 168 Minesse 195 Minidol Plus 124 Minipres 38 Minocin 239 Minoxiten 38 Mintex 260 Minulet 195 Miquimod 281 Miralex 117 Mirapex 154
Mirtapax 147 Mixgen 278 Mobic 118 Modifical 77 Modusik-A 293 Momate 276 Mometzona 276 Monobide 23 Monobideap 23 Monomicyna 234 Mopac 276 Motilium 76 Moxaval 244 Moxylin 226 Mucocid 103 Mucosolvan 103 Mupax 270 Mupiral 270 Muscoril 312 Mutum 87 Muvett 72 Muxol 103 Mydriacyl 295 Mylanta 69 Myolastan 137 N Nan 1 300 Nan 2 301 Nan 3 Desarrollo 303 Nan AR 306 Nan HA1 306 Nan HA2 306 Nan sin Lactosa 304 Nan Soya 305 Napafen 109 Naphtears 293 Naprosyn 280 Naramig 166 Nasonex 99 Nastizol 105 Natrilix 44 Nazilofteno 293 Nebido 199 Nebulasma Expectorante 97 Nebulasma 96 Nefrotal 37, 40 Negortire2000 214
333 Neogasol 70 Neo-mucol 103 Neo-Naladin 83 Neoprem 278 Neotigason 286 Nestogeno 1 299 Nestógeno 2 301 Neurontin 163 Neuryl 136 Nevanac 292 Newhair 89 Nexium 65 Nicotears 295 Nido Crecimiento 1 303 Nifuryl 247 Nimotop 33 Nimus Retad 48 Niposoluted 32 Nisetron 77 Nitaxel 261 Nitidan 64 Nitrodermtts-5 23 Nitronalspray 23 Nizoral 255 Nodolex 118 Noloten 33 Nolvadex 189 Nomadol 115 Norfaben 211 Norflogen 244 Normotemp 109 Noroxin 244 Norsic 141 Norvasc 33 Norvetal 195 Norvir 268 Notiderm 278 Novo Rapid Penfill 206 Novolin 207 Noxibel 147 Nurital 48 Nursoy 305 Nutracort 276 Nutramigen Premium 307 Nutrilon 1 Omneo 307 Nutrilon 2 Omneo 307 Nutrilon 2 301
Nutrilon1 300 Nyolol 293 O Octanyl 136 Ocufen 292 Oflox 290 Oftabiotico 293 Oftacon 291 Oftagen compuesto 292 Oftaler 291 Oftasona N 292 Oftasona P 291 Oftic 292 Ogastro 66 Olmetec HCT 41 Olmetec 37 Omecidol 67 Omedec 66 Omeprastar 66 Omepril 66 Omezzol 67 Omnimox 244 Omnipress HCT 39 Optive 295 Oralyte 82 Osmoflox 244 Ostat 316 Osteomix 316 Osteoplus 316 Oxa 117 Oxi10 288 Oxi5 288 Oxiflox 244 Oxycontin 123 Oxyrapid 123 P Panalgesic 281 Panderm 279 Pantomicina 234 Parabay 109 Parafon Forte 125 Paraxflan 116 Paraxin 261 Pariet 67 311 Parlodel 154 Pasta granugena 283 Patanol S 291
334 Paxil 149 Pazidol 260 Pecto Caolín Simple 83 Pedyalite 82 Penisodina 222 Pepticum 67,83 Pergalen 283 Peroxne 288 Pervioral 263 Pilorfast 67 Piroxim 281 Pitocin 313 Pk Merz 157 Plaquinol 131 Plavix 54 Plenacor 30 Plendil 33 Pluropon 74 Poengatif 290 Poenkerat 292 Poentobral Plus 292 Poentobral 290 Polixin 293 Porosin 316 Posivyl 149 Povidyn 275 Poviral 262,263,291 Poviral 273 Pradaxa 58 Pranex 117 Pravator 50 Prazogas 67 Prazolen 67 Prednefrin Forte 291 Prednefrin 291 Prednicorten 182 Prednimax 182 Pregnon 193 Pregnyl 201 Prenan 304 Presacor 182 Presiderm 270 Preterax 40 Prexige 119 Primolut 193 Primoteston Depot 198 Primperan 76
Probinex 116 Procef 233 Procicar 283 Procto Glyvenol 86 Profenid 117 Proflox 244 Progendo 192 Promil Gold 2 302 Propecia 89 Proscar 89 Prostafilina 223 Prostall 88 Prostigmine 173 Proton 67 Protopic 281 Provera 193 Prurix 282 Pulmex 282 Pulmocodeina Jarabe 104 Pulmocodeina 122 Puregon 201 Q Quadriderm 279 Queratol 281 Questran 49 Quetiazic 141 Quetidin 141 Quinopron 244 R Rabec 67 Raciper 65 Radinat 64 Ramacort 182 Ranicid 64 Raniogas 64 Ranitab 64 Raserbloc 31 Raserpirina 33 Raserpramil 32 Raserprazol 67 Rasertriazona 234 Rasilez 37 Ravalgen 54 Rebetol 264 Recormon 214 Rectacnyl 287 Refresh liqui gel 295
335 Refresh tears 295 Relmex 281 Remeron 147 Reminyler 175 Repinox 261 Retoinicacid 287 Revibra 118 Rhinodina D 105 Rifadex 250 Rifocina 288 Rinobudex 99 Rinodina 171 Rinofilax 172 Rinozol 104 Rinsol 283 Riocetic 40 Risek 67 Risonato 316 Risperdal 142 Ritalina 176 Ritmocardil 26 Rivotril 136 Roaccutan 287 Robitussin USP 103 Rocephin 234 Rondec Plus 106 Rossist 210 Rotopar 256 Rotrovir 266 Rowecef 234 Rowenopril 36 Roweprazol 67 Rowestin 51 Roxicaína 297 Rozex 270 S S-26 Ar 306 S-26 Gold 300 S-26 Prematuros Gold 303 S-26 Sin Lactosa 305 Salofalk 85 Sancor Bebe 1 300 Sancor Bebe 2 302 Sancor Bebe 3 303 Saniscabis 273 Sarnol 274 Scabiolan 274
Secnidal 260 Secotex 88 Seladerm 270 Seladerm 270 Selexss 156 Senokot 80 Seretide 97 Seretran 149 Serevent 96 Serolux 149 Seroquel 142 Sertal 72 Sesaren XR 148 Sibutrex 308 Sidelg 309 Silvadyn 271 Similac Advance 1 Formula Infantil 300 Similac Advance 2 301 Similac Advance Eye Q2 302 Similac Advance Sin Lactosa 304 Similac con Hierro 299 Similac Special Care Eye Q Liquido 304 Simplaqor 50 Simultan 37 Simultand 40 Simvast 51 Simvas-Vastin 51 Simvor 51 Sinemet 153 Sinergia 228 Singripal 106 Singulair 99 Sistalgina 71,72 Sobrius 56 Solprem 276 Solucortef 181 Solugel 288 Somese 137 Somno 138 Sophiprenofteno 291 Sophixinofteno 290 Sophixinungena 290 Sosegon 123 Spasmomen 72 Spersanicol 290
336 Spirolon 46 Spiron 142 Sporanox 255 Stalevo 157 Stieva-A 287 Stievamycin Gel 288 Stilnox 138 Stiprox 271 Stocrin 267 Stoptos 102 Storvas 50 Sucedal 138 Suftrex 246 Sulbamox IBL 229 Sulfaplata 270 Sulfatalpin 246 Sulftristar 246 Sultamix 229 Sumax 70 316 Supracombin 246 Supramycina 239 Suxlim 149 Systane 295 T Taboss 209 Tamiflu 264 Tamsulon 88 Tapazol 185 Taural 64 Tazocin 230 Tecta 67 Tegretol 161 Temgesic 122 Tempra 109 Tenaron 118 Tenif 39 Tenoretic 39 Tenormin 30 Tensiflex 311 Tensodox 312 Terasin 89 Terbifung 255 Terbilazar 272 Terbinox 255 Terburop 96 Termifen 109 Termofin 109
Terramicina 239 Tetrabiotico 239 Tetrecu 239 Theraflu 104 Tiberal 260 Tibonella 197, 105 Tienam 235 Tifen 171 Timoptol XE 293 Tinaderm M 274 Tinox 197 Tiof 293 Tiroxin 184 Tobil 238 Tobradex 292 Tobramisona 292 Tobrex 290 Tolmex 171 Tonopan 167 Topasel 196 Topsyn Polivalente 279 Topsyn 276 Toradol 115 Tramal 122 Tranquinal 136 Transtec 122 Travatan 294 Traviata 149 Trazidex 292 Trex 238 Triaxone 234 Triderm 278 Trifamox IBL 229 Trigentax 279 Trileptal 161 Triquilar 196 Trisedam 117 Trizivir 266 Trozolet 190 Trusopt 294 Truxa 244 Tryptanol 146 Turbogesic 280 Tusigen 105 U Udox 238 Ulcedon 66
337 Ulcelac 64 Ulcidex 67 Ulcozol 67 Ulfagel 64 Ultrabac 238 Ultracortenol 291 Ultraproct 86 Unasyn 230 Underan 270 Uniclar 99 Urantoin 247 Urbadan 136 Urobasid 244 Uroseptal 244 Urosin 133 Urostat 244 Ursofalk 73 Utrogestan 192 Uvamin Retard 247 V Vadiral 263 Valcote 160 Valerpan 181 Valium 136 Valixa 263 Valpakine 160 Valpax 136 Valtrex 263 Vartalan 37 Vartaland 40 Vaseretic 39 Vasoactin Forte 33 Vasoactin XR 33 Vasoactin 33 Vasocalek 41 Vasodil 33 Vasonorm 33 Vasotenal 51 Vasotop 33 Vastarel 23 Velaral 84 Venlax XR 147 Venoruton 284 Venostatin 284 Ventolin 96 Veracef 232 Vermintel 256
Veronique 274, 97 Vetisol 259 Vfend 255 Viclar 293 Videxec 265 Vigamox 290 Viplena 309 Viracept 268 Viralex 262,263,273 Virdual 266 Viru Merz 273 Virzen 267 Visina 293 Voltarén 114 Vulamox 228 Vytorin 52 W Wellbutrin 310 Winadeine 125 X Xalacom 294 Xalatan 294 Xanax 136 Xatralod 88 Xenical 309 Xolof 290 Xorimax 233 Xylocaína 297 Y Yasmin 195 Yaz 196 Yosiprem 278 Z Zaditen 171 Zalain 272 Zaldiar 125, 291 Zantac 64 Zatium 210 Zelmac 77 Zentel 256 Zentius 150 Zeopam 136 Zerit 265 Zetina 51 Ziac 39 Ziagen 265 Zidomax 266
338 Zient 51 Zinnat 233 Zinox 282 Zintrepid 52 Zocor 51 Zofran 77 Zoladex 202 Zoloft 150 Zoltum 67 Zometa 316 Zosvir 263 Zovirax 263 Zurcal 67 Zyban 310 Zymaran 290 Zyprexa 142 Zyrtecd 105 Zyvox 242
339