Tugas Preformulasi Dan Master Formula

 

KELOMPOK 5 : Ivan Mareza Nurul V Siti N

Shopi

M Shopi R Tiara

ormulasi dan Master Form

 

PREFORMULASI

 

PREFORMULASI

Suatu

proses

pengkajian

sifat-sifat

sikokimia senyawa atau bahan obat atau zat aktif dan zat tambahan, untuk mengoptimalkan suatu formula obat, sehingga diperoleh formulasi sediaan yang stabil, efektif dan aman.

 

 TUJUAN PREFORMULASI :

Menggambarkan an proses optimasi suatu obat Menggambark Membuat suatu rencana bentuk sediaan obat Menyiapkan data rasional untuk metode

preformulasi Untuk memaksimalkan kesempatan dalam

mengoptimalkan sebuah produk obat dan penampilannya Studi kestabilan zat tambahan obat Penerangan formula

 

KOMPONEN PREFORMULASI SEDIAAN OBA OBAT T BARU BARU Identitas

komponen

Organoleptis

Bahan

 Nama kimia

 Warna

 Struktur kimia

 Bau

 Nomor Lot

 Rasa

 Pelarut rekristalisasi :

kloroform, etil alkohol  Kemurnian : 99,5%  Indikasi/khasiat

Sifat Kimia  Kelarutan  Prol pH

terapeutik  

Sifat Fisika  Density  Ukuran partikel  Sifat alir  Kompresibilitas  Kelembaban  Bentuk kristal

Stabilitas  Sediaan padat :

suhu, kelembaban, cahaya

 Sediaan cair : pH

Kompatibilitas 

bahan zat aktif dan zat tambahan

Kesimpulan dan rekomendasi

 

SIFAT FISIKOKIMIA

a. Solubilitas/kelarutan Kelarutan zat/zat baru dalam air sangat penting dalam studi preformulasi. Obat yang diberikan secara oral harus larut dalam saluran cerna sebelum diabsorpsi.

b. Disolusi Menentukan kecepatan disolusi intrinsik obat pada pH cairan siologis sangat penting karena digunakan untuk melakukan prediksi absorpsi dan sifat siko kimia.

 

c. Koesien partisi Digunakan sebagai alat empirik dalam meneliti sifat biologi & kecepatan serta  jumlah absorpsi obat obat di saluran cerna. cerna.

d. Konstanta disosiasi

Membran biologi pada umumnya bersifat lipolik, dan obat berpenetrasi melewati barier membran dalam bentuk molekul tidak terdisosiasi. Oleh karena itu, konstanta disosiasi merupakan parameter absorpsi obat yang perlu untuk penelitian stabilitas dan

 

solubilitas obat dalam larutan.

SIFAT FISIKA OBAT PADAT  Sifat ruahan dapat berubah selama pengembangan. Oleh karena itu, perlu karakteristik yang komprehensif dari semua komponen dalam formulasi untuk mencegah kesalahan dalam memperkirakan stabilitas atau kelarutan. Ada beberapa cara untuk melakukan studi bahan padat, misalnya mikroskopi, difraksi sinar X serbuk, spektroskopi dan analisis disolusi-solubilitas.

Sifat ruahan dari bentuk padatan meliputi :

1. Kristalinitas 2. Ukuran partikel 3. Higroskopisitas 4. Sifat aliran serbuk, dan 5. Morfologi permukaan

NMR

 

POLIMORFISME

Merupakan kemampuan suatu senyawa mengkristalisasi dalam bentuk lebih dari suatu spesies kristalin dengan perbedaan kisi internal. Stabilitas kimia, sifat prosesing, atau ketersediaan hayati berubah akibat polimorsme. Variasi struktur kristal mengakibatkan perbedaan kelarutan dan kecepatan disolusi dari setiap bentuk. Bentuk amorf selalu lebih larut dari bentuk kristalnya. Dan untuk polimorsme yang tidak stabil, diatasi dengan penambahan eksipien yang memperlambat transformasi.

 

Solvat Suatu senyawa yang tidak mengandung air dalam struktur kristalnya disebut anhidrat. Perubahan senyawa anhidrat → hidrat → menurun kecepatan disolusi dan jumlah obat yang diabsorbsi. Contoh bentuk solvat yang penting adalah bentuk anhidrat dan trihidrat ampissilin.

Produksi Partikel Halus dan Karakteristik Penurunan ukuran partikel zat sukar larut air → peningkatan luas permukaan & kecepatan disolusi → meningkatkan absorbsi disaluran cerna. Beberapa cara untuk menurunkan ukuran partikel antara lain dengan penggilingan, pengayakan dan kristalisasi terkendali.

 

Stabilitas Kimia Studi stabilitas preformulasi meliputi bentuk larutan dan keadaan padat pada beberapa kondisi penanganan: formulasi, penyimpanan, dan pemberian in vivo. evaluasi terhadap stabilitas kimia penting sekali dilakukan. Yaitu dengan mengembangkan cara penentuan yang spesik untuk bahan obat dan hasil uraiannya. Untuk tujuan spesik dan kuantitatif digunakan metode HPLC (cara umum di Farmak armakope ope kromatogra cair kinerja tinggi). t inggi).

 

   i   a   c  

Hidrolisis   suatu proses penguraian yang sering ditemukan dalam formulasi obat. Reaksi terjadi pada ester, lakton, laktam, amida, imida dan oksim. Suatu obat yang mudah terurai dalam larutan air dapat menimbulkan masalah ketidakstabilan dalam sediaan oral dengan pelarut air. air. Contohnya seperti sirup antibiotik.

  m   a    l   a    d

Oksidasi

Senyawa seperti fenol, amin aromatik, aldehida, eter dan    i   a senyawa alifatik tidak jenuh segera bereaksi dengan oksigen dari   m yang disebut dengan otooksidasi. penguraian degradatif    i atmosfer    k dapat dicegah dengan menghilangkan oksigen dengan cara mengisi/mengaliri bagian permukaan atas kemasan dengan gas   nnitrogen.   a    i Fotolisis   a cahaya dapat menyebabkan penguraian (fotolisis) pada bahan   r obat. Reaksi fotolisis biasanya terkait dengan oksidasi karena   ureaksi ini sering diawali oleh cahaya.

 

  g Penguraian Kimia Dalam Keadaan Padat

a. Pertimbangan kinetika pada umumnya reaksi dalam keadaan padat lebih lambat dan lebih sulit di interpretasikan dari pada reaksi dalam larutan. b.

Temperatur Berdasarkan persamaan Arrhenius, sangat mungkin melakukan eksperimen kinetik pada suhu tinggi dan memperoleh perkiraan konstanta pada temperatur lebih rendah.

c. Ph larutan Ph larutan obat dapat menunjukan efek signikan terhadap stabilitas, sedangkan Ph prol kecepatan reaksi dapat memberikan data optimal untuk stabilitas.

 

d. Kekuatan Ion Kecepatan reaksi dapat dipengaruhi oleh kekuatan ion larutan. e. Kosolven Konsolven yang bercampur bercampur dengan air digunakan untuk stabilisasi atau meningkatkan kelarutan kelarutan obat yang tidak stabil atau tidak larut dalam air. air. contoh : etanol, propilenglikol, gliserin dan polietilengliko polietilenglikoll

 

f. Studi Kompatibilitas

Problem muncul karena kemungkinan terjadi interaksi dengan obat lain atau sesama eksipien, atau obat eksipien. Dalam campuran padat, interaksi kimia ( inkompatibilitas ) dapat terjadi menurut mekanisme berikut :

1. Pengura Penguraian ian dengan nukleasi melalui fase gas 2. Kontraksi permukaan karena nukleasi dengan penutupan oleh hasil uraian

3. Penguraian yang dimediasi oleh kelembaban permukaan atau lapis tipis

4. Elektrik 5. Oksidasi 6. Fotolisis

 

Interpretasi Sifat termal campuran sika adalah jumlah dari kimponen individual, dan termogran ini dapat dibandingkan dengan temogran obat dan eksipien. Jika terjadi interaksi, pada DSC akan terlihat perubahan :

1. Suhu lebur 2. Bentuk puncak 3. Area dan atau penampilan transisi Pada umumnya reaksi dalam keadaan padat lebih lambat dan lebih sulit diinterpretasikan daripada reaksi dalam larutan, karena penurunan jumlah konstanta molekular antara obat dan molekul eksipien serta adanya reaksi multiple phase.

 

MASTER FOMUL

 

Master formula merupakan formula utama yang dimiliki perusahaan dalam memproduksi obat yang bersifat rahasia dan disimpan dengan baik. Sesuai dengan susunan yang ditentukan dalam suatu formula (nama bahan, zat tambahan, kadar atau dosis, bentuk dan jumlah yang dibuat, wadah, kemasan, dan lain-lain yang perlu) •

•

Fungsi : Untuk memudahkan pembuatan atau formulasi berikutnya.  Tujuan  T ujuan : Untuk mendapatkan hasil yang senantiasa sama dari waktu ke waktu.

 

FORMULA BEBER BEBERAP APA A BENTUK SEDIAAN OBAT a. Formula tablet

1. Bahan aktif obat : 1-50 % 2. Bahan tambahan: 50-90% (pengsi, pengikat, penghancur, pelicin, pelumas, pewarna, perasa, penyalut)

b. Formula salep

3. Bahan aktif obat :1-10% 4. Bahan tambahan: 90-99% (dasar salep, pengawet, pewarna)

 

c. Formula suspensi

1.Bahan aktif obat : 1-10% 2.Bahan tambahan: 90-99% (pembawa/pelarut, pensuspensi, perasa, pengawet) d. Formula injeksi

3.Bahan aktif obat : 1-10% 4.Bahan tambahan: 90-99% (pembawa, pengisotoni, pengawet)