Taller de Farmacologia

 

 TALLER  TALLER DE F FARMACOL ARMACOLOGIA OGIA 1.Que es un Receptor farmacológco. Cte e!emplos. Es el sto "e unón "e un f#rmaco "es"e el cual e!erce su accón select$a.

%.I"ent&'ue los pos(les mecansmos "e nteraccón entre el f#rmaco ) su receptor recep tor.. Los f#rmacos se unen a los receptores me"ante "os tpos "e unón* unón co$alente ) unón no co$alente. +nón co$alente cuan"o #tomos comparten "e Las un uno one ness co$ o$al ale ente ntes"ospo por r lo ge gene nera rall so son nelectrones rre$er ers s(l (les es$alenca. co con n la temperatura corporal en ausenca "e un catal,a"or. -n em(argo es relat$amente relat$ament e poco com/n en farmacolog0a. En au ause senc nca a "e la lass un uno one ness co co$a $ale lent ntes es se pro" pro"uc uce e una una nte nterac racc cón ón re$ers(le entre los f#rmacos ) los receptores. Estas unones 'u0mcas re$ers(les son "e "$ersos tpos ) ser0a "e esperar 'ue m#s "e un tpo act/e al msmo tempo. En general la contr(ucón precsa "e ca"a tpo "e unón no se conoce. Los prncpales tpos "e unón no co$alentes 'ue esten son* unón ónca unón "e 2"rógeno ) unón "e $an "er 3aals. 4.  Esta(le,ca el concepto "e f#rmaco agonsta antagonsta agonsta parcal ) agonsta n$erso realce las gr#&cas correspon"entes.

 

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Agonstas* - un f#rmaco se une a un receptor ) pro"uce una respu respuest esta a (o (ológ lógca ca m# m#m ma a 'ue mta mta la re respu spuest esta a al lgan"o lgan"o en"ógeno se le conoce como agonsta completo. 5or tanto otra "e&ncón "e agonsta es la "e f#rmaco 'ue se une a un receptor esta(l,#n"olo en su esta"o conformaconal act$o. Agonstas parcales* Los agonstas parcales tenen e&caca ma)or "e cero menor 'ue "e un agonsta completo. Inclusono s to"os lospero receptores est#nla ocupa"os los agonstas parcales pue"en pro"ucr una Em# "e la msma magntu" 'ue la "e un agonsta completo. -n em(argo un agonsta parcal pue"e tener a&n"a" ma)or menor o e'u$alente a la "e un agonsta completo. +na caracter0stca /nca "e estos f#rmacos es 'ue en con"cones apropa"as un agonsta parcal pue"e actuar como antagonsta "e un agonsta completo. Agonstas n$ersos* Los receptores receptores no un"os suelen ser nact$os ) re'u e'uer eren en "e n nte tera racc ccó ón n co con n un ag agon ons sta ta para para asum asumr r un una a conformacón act$a. -n em(argo algunos receptores muestran con$ersón espont#nea "e R a R6 en ausenca "e agonsta 7es "ecr pue"en ser act$os sn neces"a" "e 'ue est8 presente un agonsta. 5or tanto estos receptores poseen act$"a" consttut$a 'ue 'u e es pa part rte e "e la res espu pues esta ta (a (asa sall me me" ""a "a en ause ausenc nca a "e f#rmaco. Los agonstas n$ersos esta(l,an la forma R nact$a.  To"os  To"os los receptores receptores consttut$amente act$os son for,a"os al esta"o nact$o por el agonsta n$erso. Esto re"uce el n/mero "e receptores act$a"os por "e(a!o "el 'ue se o(ser$a en ausenca "e f#rmaco. 5or tanto los agonstas n$ersos re$erten la act$"a" const con sttut tut$ $a a "e los recep receptor tores es ) te tenen nen el efe efecto cto farmac farmacoló ológc gco o opuesto al "e los agonstas receptores. Antagonstas* Los antagonstas son f#rmacos 'ue "smnu)en las ac acc con ones es "e act/an otro otro f#rm f#rmac aco o lao msma "e un macromol8cula lga lgan" n"o o en"ó en"óge geno no.. receptor Mu Muc2 c2os os antagonstas so(re "el "on"e act/a tam(8n el agonsta. -n em(argo los antagonstas care ca rece cen n "e ac act t$ $"a "a" " n ntr tr0n 0nse seca ca ) por lo ta tant nto o no pro"u pro"uce cen n efectos por s0 msmos. A pesar "e ello son capaces "e unrse #$"amente a los receptores (lanco como consecuenca "e una fuerte a&n"a".

9. Analce los conceptos "e regulacón "e receptores receptores :A 'u8 se llama ;up regulaton< o regulacón en ascenso ) ;"o=n regulaton< o regulacón en "escenso "e receptores> ? "e e!emplos

 

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+p regulaton* Cuan"o la concentracon "e un farmaco es (a!a supon su pone en" n"o o cu cuan an"o "o 2a 2a) ) un aume aument nto o "e la conc concen entr trac aco on n "e receptores receptor es en la super&ce celular para captar esta farmaco. Do=n regulaton @ Es cuan"o 2a) una gran concentracon "e un farm farmac aco o en el me" me"o o ) es esto to pr pro" o"uc uce e una una "sm "smn nu uc con on "e lo loss n$eles "e receptores en la celula para re"ucr la captacon "el

lgan"o. . Menc Menco one ne al algu guno noss e! e!em empl plos os "e reg egul ulac acó ón n "e rec ecep epto torres ) su mplcanca en terap8utca. B. :Cómo act/an los f#rmacos 'ue no me"an su accón por me"o "e receptores> receptore s> Cte e!emplos ) los mecansmos. Canales óncos* esencalmente compuertas en lasmem(ranas celulares 'ue permten el paso select$o "e "etermna"os ones ) cu)a apertura o cer cerre re se $e $en n n n"uc "uc" "os os po porr " "$e $ers rsos os me meca can nsm smos os.. 5or e! e!em empl plo o la lass sulfonlureas* se usan para tratar la "a(etes ) act/an so(re los canales "e potaso sens(les a AT5 "e las c8lulas (@pancre#tcas ) estmulan "e ese mo"o la secrecón "e nsulna. En,mas*  A menu menu"o "o la mol8c mol8cula ula "e f#rm f#rmaco aco es un an#logo "el sustr sustrato ato 'ue 'u e act/ act/a a co como mo un n n2 2( ("o "orr co comp mpet ett t$ $o o "e la en en, ,ma ma 7p. 7p. e! e!. . el captoprl 'ue act/a so(re la en,ma con$ersora "e angotensna en otros casos la unón es rre$ers(le ) no compett$a 7p. e!. el #c"o acetlsalc0lco 'ue act/a so(re la ccloogenasa. ccloogenasa. Mol8culas transp Mol8culas transporta"or orta"oras* as*  El mo$mento "e ones ) pe'ueas mol8 mo l8cu cula lass or org# g#n nca cass a tra$ tra$8s 8s "e la lass me mem( m(ra rana nass celu celula larres suel suele e pro"ucrse pro"u crse a tra$ tra$8s 8s "e los canal canales es o por la accón "e una pr prote0n ote0na a "e tr tran ansp sport orte e "e "e( ("o "o 'ue la las srmo mol8 l8cul culas as perm pe rmea eant es son so nlu(l a es menu me "e "ema mas sa"o a"o pol polar ares es a 7es 7e'u s e"e "ec cr n nsu su&c &ce ent ntem emen ente tentes lpo lposo solu (les  nu"o para pa"o ra atra$esar las mem(ranas lp0"cas por s0 msmas. . :A 'u8 se "enomna accón farmacológca "e una "roga ) a 'u8 mecansmo "e accón> Dferencen los conceptos. . :A 'u8 llamamos toleranca ) ta'u&laa>  TAQ+IFILAHIA*  TAQ+IFILAHIA* Cuan"o la a"mnstracón retera"a "e un f#rmaco "a lugar a una "smnucón "e sus efectos.  TOLERACIA*  es "ecr se necesta el ncremento "e la "oss necesara  TOLERACIA* para pro"ucr un "etermna"o efecto farmacológco.

 

CA-O I 5acente "e 9 aos masculno 'uen consulta por cua"ro cl0nco "e $aros meses "e e$olucón consstente en* 5ol"psa polfaga polura. el m8"co tratante ncalmente le practca e#menes paracl0ncos "on"e corro(ora "a(etes tpo II no nsulno "epen"ente le aconse!a "eta estr es trc cta ta pa para ra " "a(8 a(8t tco co pe pero ro el pac pace ent nte e no re regu gula la la gluc glucem ema a la 2emoglo(na glcosla"a n los s0ntomas "escrtos anterormente a pesar "e cumplr estrctamente con el plan "e almentacón ) e!erccos f0scos. 5or lo cual se toma la "etermnacón "e prescr(rle un ant"a(8tco oral GLIJ GL IJE ECL CLAM AMID IDA A % %  mg $0 $0a a or oral al ca"a ca"a "0a "0a 4K mnu mnuto toss ante antess "el "el "esa)uno. Antece"entes famlares* 5a"re fallecó a los  aos por IAM ma"re "a(8tca trata"a con nsulna 2pertensa trata"a con losartan K mg $0a oral ca"a 1% 2oras Eamen f0sco "el pacente normal 5REG+TA1. Espec&'ue cu#l es el mecansmo "e accón "el f#rmaco a"mnstra"o. GLIJECLAMIDA 7sulfonlurea -us mecansmos "e accón son los sguentes* 1 estmulan la l(eracón "e nsulna a partr "e las c8lulas  "el p#ncreas por (lo'ueo "e los canales "e potaso sens(les al AT5 "an"o lugar a una "espolar,acón con entra"a "e calco % "smnu)en la pro"uccón "e glucosa en el 20ga"o ) 4 aumentan la sens(l"a" perf8rca a la nsulna. La "oss ncal usual es "e %. mg"0a o menos ) la "oss prome"o "e mantenmento es "e  a 1K mg"0a en una sola toma por la maana. NM 1 2rs %. :L :La a "r "rog oga a a" a"m mn nst stra ra"a "a al pac pacen ente te es un f# f#rrmaco maco agon agons sta ta o antagonsta>. Agonsta 4. :C :Cu# u#le less so son n la lass acc accon ones es far farma maco coló lóg gca cass 'ue 'ue "ese "esenc nca" a"en ena a el f#rmaco> 9. Analce el mecansmo "e accón "e la "roga "etalla"a anterormente a nterormente ) "etermne como actuar0a en f#rmaco en el presente pro(lema "e salu" CA-O II

 

5acente "e 9 aos con "agnóstco "e 2pertensón Arteral eamen la(oratoro ) estu"os complementaros normales. -e le n"ca como tratamento farmacológco un "ur8tco ta,0"co* IDROCLOROTIAPIDA 1% Mg N0a Oral ca"a "0a en La Maana 5REG+TA1. Espec&'ue cu#l es el mecansmo "e accón "el f#rmaco a"mnstra"o. I IDR DROC OCLLOR OROT OTIA IAPI PIDA DA** Los " "ur ur8t 8tc cos os ta, ta,0" 0"c cos os so son n rel elat at$ $am amen ente te "8( "8 (le les s act/ act/an an en el t/(u t/(ulo lo " "st stal al "o "on" n"e e (lo' (lo'ue uean an el sst sstem ema a "e cotransporte aCl. Estos f#rmacos aumentan la ecrecón "e cloro so"o ) potaso. %. :La :La "r "rog oga a a" a"m mn nst stra ra"a "a es un f#rm f#rmac aco o agon agonst sta a o anta antago gon nst sta> a>.. Antagonsta 4. :C :Cu# u#le less so son n la lass acc accon ones es far farma maco coló lóg gca cass 'ue 'ue "ese "esenc nca" a"en ena a el f#rmaco> Re"ucen ncalmente la presón arteral por'ue aumentan la ecrecón "e so"o ) agua Este Es te 2ec2 2ec2o o pr pro" o"uc uce e un "esc "escen enso so "el "el $olu $olume men n etra trace celu lula lar r co con n "sm "smn nuc ucó ón n "e "ell ga gast sto o ca car" r"0a 0aco co ) "e "ell Su!o Su!o sang sangu0 u0ne neo o re renal nal.. Co Con n el tratamento prolonga"o el $olumen plasm#tco se acerca a los $alores normales aun'ue "smnu)e la resstenca perf8rca. 9. Analce el mecansmo "e accón "e la "roga "etalla"a anterormente a nterormente ) "etermne como actuar0a en f#rmaco en el presente pro(lema "e salu" CA-O III 5acente 5ac ente "e 1 aos masculno 'uen presenta farngts estreptocócca a repetcón aproma"amente  aos el me"co pers pe rsst ste enc nca"e "e la msm sma opta opta po porr "e pres pre$olucón escr cr(r (r "e 5EIC EICIL ILIante IA la G JEPATICA JEPA TICA 1.%KK.KKK +.I. por $0a ntra muscular ca"a 4K "0as. Al eam amen en f0 f0s sco co como omo al altterac eracón po pos st t$ $a pre prese sent nta a am am00g" g"al alas as 2pertró&cas gra"o II asoca"o a crptas. 5or los "em#s eamen f0sco normal 5REG+TA1. Espec&'ue cu#l es el mecansmo "e accón "el f#rmaco a"mnstra"o. Es un ant(ótco (eta@lact#mco "e accón prncpalmente (acterc"a. In2 In2(e (e la te terrcera cera ) /l /lt tma ma etapa etapa "e la s0nt s0ntes ess s "e la pare pare" " ce celu lula larr (acterana me"ante la unón a "etermna"as prote0nas "e la pare"

 

celular 7peptglucanos. Como to"os los ant(ótcos (eta@lact#mcos la capac"a" "e la penclna G para nterferr con la s0ntess "e la pare" es la 'u 'ue e co con" n"uc uce e en /l /lt tma ma n nst stan anc ca a a la ls lsss ce celu lula lar r ls lsss 'u 'ue e est# est# me"a"a por autolsnas. %. :La :La "r "rog oga a a" a"m mn nst stra ra"a "a es un f#rm f#rmac aco o agon agonst sta a o anta antago gon nst sta> a>.. Antagonsta 4. :C :Cu# u#le less so son n la lass acc accon ones es far farma maco coló lóg gca cass 'ue 'ue "ese "esenc nca" a"en ena a el f#rmaco> Lss (acterana e mp"e la repro"uccon (acterana 9. Analce el mecansmo "e accón "e la "roga "etalla"a anterormente a nterormente ) "etermne como actuar0a en f#rmaco en el presente pro(lema "e salu" Destrura la (actera causante "e la farngts ) con ese es'uema "e 4K " "as as se (u (usc scar ara a er erra ra" "ca carr en su tota total l"a "a" " el ag agen ente te ca caus usal al "e la enferme"a".