Tabela Asmáticos

BRONCODILATADORES TIPO Agentes de ação

CURTA

   s    a    t    s    i    n    o    g    a   -

        2          β

Fármaco da classe

Farmacoterapia Farmacoterap ia Mecanismo de ação

Fenoterol Salbutamol Terbutalina

Tratamento sintomático da asma.

Ligação dos beta-2 agonistas a receptores específicos Ativação da adenilil ciclase ↑ AMPc intracelular Ativação da proteína cinase A Fosforilação da miosina ↓ concentração de cálcio intracelular Relaxamento da musculatura lisa das vias aéreas, aumento da frequência do batimento ciliar e redução da viscosidade do muco.

Farmacocinética Farmacocinéti ca

Posologia

Efeito Adverso

Int. Medicament Medicamentosa osa

Via inalatória: nebulização, aerossol dosimetrado ou pó seco. Ação curta: atuam em 1 a 3min, e duram de 3 a 6h (uso nas crises) Ação prolongada: atuam por mais de 12h (tratamento de manutenção) O mecanismo de ação prolongada varia de acordo com a droga Salmeterol: cadeia lateral alongada liga-se firmemente ao receptor; ↑ tempo de ação sem causar dessensibilização ou

FENOTEROL: XAROPE Adultos: ½ a 1 copomedida (5 a 10 ml), 3 vezes ao dia. Crianças de 6 a 12 anos: ½ copo-medida (5 ml), 3 vezes ao dia. GOTAS - (1 ml = 20 gotas = 5,0 mg; 1 gota = 0,25 mg). SALBUTAMOL: adultos: a dose eficaz, é de 4 mg (1 comprimido de 4 mg ou 2 colheres das de chá - 10 ml) 3 a 4 vezes ao dia. Crianças: administrado conforme a idade. TERBUTALINA: Adultos: 0,5 a 1 ml por via subcutânea, até o máximo de quatro vezes ao dia. Crianças: ¼ a ½ da dose do adulto, a critério médico

Se devem à disponibilidade sistêmica Tremores Sintomas cardiovasculares (pouco freqüentes com o uso de medicações beta-2 seletivas) Hiperglicemia, hipocalemia e hipomagnesemia Tolerância, quando do uso regular

Agonistas betaadrenérgicos devem ser administrados com cautela a pacientes sob tratamento com inibidores da MAO ou antidepressivos tricíclicos, uma vez que a ação dos agonistas beta-adrenérgicos pode ser potencializada. A administração simultânea de betabloqueadores pode causar uma redução potencialmente grave na broncodilatação. broncodilatação. A inalação de anestésicos halogenados, tais como halotano, tricloroetileno tricloroetileno

LONGA

Formoterol Salmeterol

Tratamento Profilático no controle da doença.

N/A

TEOFILINA AMINOFILINA    A    N    I    T    N    A    X

Broncodilatadore Efetivos de baixa potência, dotadas de propriedades anti-inflamatórias

Inibi as enzimas fosfodiesterases (PDE) III e Iv, que são Responsáveis por Catalisarem a Decomposição do AMPC GMPC.

taquifilaxia; início de ação em 36min. Formoterol: Entra no substrato lipídico da membrana celular, do qual se desprende aos poucos; início de ação em 5min. Ação curta: via venosa, subcutânea ou oral Ação prolongada: via oral

FORMOTEROL: Para uso em adultos e em crianças acima de cinco anos de idade. Terapia de manutenção regular: Adultos - Inalação de 1 a 2 cápsulas (12 - 24 mcg), duas vezes ao dia Crianças acima de cinco anos Inalação de uma cápsula (12 mcg), duas vezes ao dia SALMETEROL: só deve ser administrado por via inalatória

é absorvida rápida e total nas preparações líquidas e nos comprimidos, mas diminuída quando ingerida com alimento, é metabolizada no fígado metabólitos: xantinas parcialmente desmetiladas excretadas na urina.

é determinada de acordo com a severidade da doença, a idade, a existência de outras afecções e a resposta do paciente. especial cuidado deve ser tomado com o emprego da aminofilina em pediatria. As doses terapêuticas são muitas vezes próximas das doses tóxicas.

e enflurano, pode aumentar a susceptibilidade aos efeitos cardiovasculares dos betaagonistas.

as mais comuns são os distúrbios gastrintestinais como náuseas e vômitos. Outros: Nervosismo, tremor. Doses muito altas: estimulação medular e convulsões, podendo levar à morte.

Adrenocorticóides, glicocorticóides e mineralocorticóides: o uso simultâneo com a aminofilina e injeção de cloreto de sódio pode resultar em hipernatremia. fenitoína, primidona ou rifampina: o uso simultâneo pode estimular o metabolismo hepático, aumentando a depuração da teofilina. Fenitoína: iníbi a absorção destas. Betabloqueadores: Inibição mútua da absorção. Fumo: aumenta a absorção da Xantina.

ANTAGONISTA DOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS (ATROPINA, IPRATRÓPIO) Classe

Fármaco da cla Farmacoterapia

ATROPINA

   S    O    C    I    G    R    E    N    I    L    O    C    I    T    N    A    S    O    C    A    M    R     Á    F

IPRATRÓPIO

Mecanismo de ação

BRONCODILATADORES. Inibem competitivamente a ação da Ach nos receptores muscarínicos Nas vias aéreas, a Ach é liberada pelos nervos vagos. Bloqueiam a contração do músculo liso e as secreções de muco decorrentes do estímulo vagal A participação das vias parassimpáticas nas respostas broncoespásticas parece variar entre indivíduos (pode indicar a participação de outros mecanismos)

Farmacocinética

Posologia

Efeito Adverso

São absorvidos rapidamente no tracto gastrointestinal. Após administração intramuscular, a atropina é muito bem absorvida, desaparecendo rapidamente da corrente sanguínea distribui-se pelos vários tecidos e fluidos do corpo. O metabolismo hepático permite a eliminação de, cerca de, metade da dose e a restante é excretada inalterada na urina. É absorvido muito rapidamente após inalação. A meia-vida da fase terminal de eliminação foi de aproximadamente 1,6 horas. DEPURAÇÃO: Aproximadamente 40% da depuração é renal, 60% é não-renal, principalmente pelo metabolismo hepático.

Atropina não é indicada, A adm. de Atropina (IV) causa broncodilatação em baixas doses (< que a necessária para promover taquicardia).

GASTRINTESTINAL: boca seca; constipação intestinal. DERMATOLÓGICA: pele seca; vermelhidão. OUTROS: diminuição do suor.

Brometo de IPRATRÓPIO: derivado quaternário, mais seletivo que a atropina, utilizado por via inalatória, pode alcançar altas doses nas vias aéreas.

Não é bem absorvido, não desencadeando efeitos. Não interfere na secreção das vias aéreas nem no movimento ciliar, FC, fluxo urinário. Em altas doses pode alterar a secreção salivar.

Int. Medicamentosa

Pode aumentar a ação de: outros anticolinérgicos. Pode aumentar os riscos de arritmias cardíacas com: ciclopropano. Pode diminuir a ação de: cetoconazol. Pode aumentar os riscos de lesões gastrintestinais de: cloreto de potássio.

Beta-adrenégicos e derivados da xantina podem intensificar o efeito broncodilatador. Uso concomitante com outras drogas usuais no tratamento da Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC), incluindo broncodilatadores simpatomiméticos, metilxantinas, esteróides e cromoglicato dissódico, sem evidências de interações medicamentosas prejudiciais.

ANTIINFLAMATORIOS MECANISMO DE AÇÃO • Parte de sua ação deve-se a inibição da produção de citocinas inflamatórias • NÃO relaxam diretamente o músculo liso das vias aéreas, porém quando usado regularmente: • Reduzem a reatividade brônquica • Frequência de exacerbações da asma ⇒ Ações: - Potenciam os efeitos dos agonistas dos receptores β - (AÇÃO MAIS IMPORTANTE): inibição da inflamação linfocítica e eosinofílica da mucosa das vias aéreas asmáticas.

FARMACOCINÉTICA: A duração dos efeitos dos corticosteróides é maior do que sua meia-vida plasmática devido ao seu mecanismo de ação Prednisolona meia-vida: 3h Duração da ação : 12-36h Cortisol, prednisolona e metilprednisolona 1-2h após administração Budesonida: grande metabolismo de primeira passagem : bom para uso local 11B-hidroxiesteroidodehidrogenase Tipo 1 Encontrada no fígado, pulmão, gônadas e cérebro. Metaboliza Cortisona e Prednisona em Cortisol e prednisolona, respectivamente. 80-100% da prednisona é metabolizada no fígado (primeira passagem) em prednisolona

FARMACOTERAPIA: ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDAIS (GLICOCORTICOIDES) CLASSE: GLICORTICOIDES: CORTICOSTEROIDES INALADOS FARMACOS DA CLASSE: ABECLOMETASONA, TRIANCINOLONA, FLUNISOLIDA, FLUTICASONA. POSOLOGIA: INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA FARMACOTERAPIA: CROMONAS CLASSE: FARMACOS DA CLASSE: CROMOGLICATO MINERALOCORTICOIDES DISSÓDICO - Cromolim POSOLOGIA: INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA: FARMACOTERAPIA: ANTAGONISTA DOS RECEPTORES CLASSE: ANDROGÊNIOS: POSOLOGIA: INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA: FARMACOTERAPIA: INIBIDORES DA SÍNTESE LEUCOCITÁRIA

CORTICOSTEROIDES ORAIS METILPREDINISOLONA

EFEITOS ADVERSOS: • Os efeitos dependerão de fatores como: dose diária, frequência e forma de administração da droga • INALATÓRIOS: disfonia e candidíase orofaríngea • EM ADULTOS: hipertensão intra-ocular, glaucoma de ângulo aberto, cataratas, osteoporose; • EM CRIANÇAS: doses superiores a 400 µg de beclometasona ou equivalente podem suprimir adrenal e causar atraso do crescimento; • USUÁRIOS CRÔNICOS: retenção hídrica, osteoporose, hiperglicemia, obesidade, imunossupressão, hipertensão arterial, diabetes e psicose.

CORTICOSTEROIDES PARENTERAIS PREDINISONA, METILPREDINISOLONA

CLASSE: POSOLOGIA: INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA: