SNA

 

FARMACOLOGIA SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO CARLOS EDUARDO VARGAS TOLOZA Medico Veterinario Universidad de Pamplona Est. Esp. Medicina nterna de Pe!"e#os Animales Universidad de La Salle

 

Sistema Nervioso Sistema Nerv ioso Autónomo El sistema nervioso a"t$nomo %invol"ntario o visceral& comprende "na 'ran red de nervios ( 'an'lios !"e$r'anos inervan((te)idos* re'"lancon la actividad dedel casi todos los e+cepci$n m,sc"lo estriado Se divide en SA parasimp/tico %cr/neo0sacro&  SA simp/tico %toraco0l"m1ar&

 

FÁRMACOS DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO

 

RINCIALES NEUROTRANSMISORES  Amino/cidos



 Aminas



P5ptidos

2 Glicina 2 Gl"tamato 2 GA3A

2 2 2 2 2 2

 Acetilcolina Dopamina oradrenalina  Adrenalina Serotonina 4istamina

2 S"stancia P 22 CC6 ( PV Opiodes 2 CR4 ( GnR4

 

SNA! Medicamentos !"e act,an so1re el sistema nervioso a"t$nomoE7ectos mim5ticosacciones prod"cidos por el SS o SP similares a los E7ectos l8ticos- contrarios a los propios de SS o SP 9. Parasimpaticomim5ticos :. Parasimpaticol8ticos ;. a( 1lo!"eo de receptores m"scar8nicos !"e permitan act"ar a la acetilcolina con m/s selectividad so1re los receptores nicot8nicos

 

Efectos Colinérgicos Nicotínicos…

En el cora=$n Ta!"icardia 

 A"mento del 'asto 'asto cardiaco

En la m5d"la s"prarrenal  A"mento de la li1eraci$n de adrenalina ( noradrenalina por!"e las c5l"las croma7ines tienen receptores nicotínicos

 

Efectos Colinérgicos Nicotínicos…

Placa e"rom"sc"lar Se incrementan las despolari=aciones* a"mentando contracciones m"sc"lares Un e7ecto e+cesivo ori'ina tem1lores ( contracciones desordenadas* desordenadas* ( si no se lo'ra la repolari=aci$n* >a1r/ par/lisis 7l/cida En el sistema nervioso central  A"menta la actividad el5ctrica* ind"ciendo tem1lores ( en ocasiones conv"lsiones

 

Clasificación de los principales fármacos Parasimpaticomiméticos utilizados

De e7ecto directo sint5ticos ?  Acetilcolina Metacolina

De e7ecto directo nat"rales? Pilocarpina M"scarina

De e7ecto indirecto reversi1le?? eosti'mina Piridosti'mina

De e7ecto indirecto irreversi1le?? nsecticida Or'ano7os7orados

Car1acol 3etanecol

 Arecolina icotina Lo1elina

@isosti'mina Disti'mina Edro7onio Ecotio7ato Decamerio

( car1amatos

Tacrino %romotal& * los de efecto directo actúan sobre receptores específicos ** Los de efecto indirecto inhiben a la acetilcolinesterasa, facilitando el efecto de la acetilcolina

 

arasim$ati#omim%ti#os *e e&e#to *ire#to Son resistentes a la acci$n de la colinesterasa* alar'ando s" e7ecto en el or'anismo  Acetilcolina- C7H BrN0  Se almacena en las ves8c"las de las terminaciones nerviosas 16

 



2

Se li1era por la acci$n de imp"lsos im p"lsos nerviosos Se >idroli=a por la colinesterasa %acci$n en milise'"ndos& M"( inesta1le ( s"scepti1le a las en=imas

 

Metacolina- C49ClB:   

E7ectos m"scar8nicos ( nicot8nicos Menos s"scepti1le a la colinesterasa E)erce s" acci$n en el sistema cardiovasc"lar 

Car1acol- C6H15CN202  E7ecto de acci$n mas prolon'ado  Mas selectiva por sistema G ( ve)i'a "rinaria  Red"ce la presi$n oc"lar %'la"coma&   

En c$licos por aton8as o impactaci$n no o1str"ctiva Estim"lante del m,sc"lo "terino Provoca salivaci$n pro7"sa

 

3etanecol- C49C:B :  Estim"la los receptores m"scar8nicos 

Mas resistente a la (>idrolisis de laperist/ltica acetilcolinesterasa ncrementa el tono la actividad del est$ma'o e intestinos.   A"menta la secreci$n de l8!"idos '/stricos ( pancre/ticos. pancre/ticos.  Eleva el tono m"sc"lar de la ve)i'a  Dosis elevadas v8a parenteral incrementa las secreciones 1ron!"iales ( la constricci$n 1ron!"ial ( ca"sa miosis* la'rimeo ( salivaci$n.   Al administrarse por VO o SC tiene e7ectos en el G ( en el 

aparato "rinario.  



Caninos- :.09B m'perro SC o 0: m' > VO @elinos- 9 m'animald8a SC o :* m'7elino09: >rs VO %"rolitiasis& E!"inos-  m'animal SC %retenci$n "rinaria o distensi$n vesical&

 

Pilocarpina

Pilocarp"s )a1orandi o P. microp>il"s.

 

 Acci$n m"scar8nica mas !"e nicot8nica nico t8nica Usado en 'la"coma cr$nico



Caninos- Contrae m"sc"lo ciliar ( ca"sa miosis



3ovinos- aton8as intestinales 0: m' por animal SC* pero presenta sialorrea* >ipersecreci$n '/strica ( de m"cosa 1ron!"ial

M"scarina- no posee importancia terap5"tica  Arecolina

 Areca catechu



Estim"la los receptores m"scar8nicos 'land"lares* del m,sc"lo liso ( del miocardio



E7ecto m/s potente !"e la pilocarpina



En des"so  

icotina

icotiana ta1ac"m ( . r"stica



C9B49i1enen=im/tico la acetilcolinesterasa* 7ormando "n comple)o 7os7orilado !"e no se disocia 



Prod"ce estim"laci$n de nicot8nicos ( m"scar8nicos

los

receptores

 Atropina como ant8doto en dosis de B.asta o1tenerprimero e7ecto K

 



Los pacientes p"ede recaer por cons"mo meta1$lico de la atropina



Metil0clor"ro de pirido+ina0:0pralido+ima %:0PAM&%:0PAM&activador de la acetilcolinesterasa %o+ima&



Se "neelelectrost/ticamente a la en=ima ( el 'r"podeo+ima ataca sitio 7os7orilado* 'enerando la 7ormaci$n "n comple)o o+ima07os7ato. de)ando li1re ( activa la acetilcolinesterasa 

La atropina 1lo!"ea los receptores m"scar8nicos ( permite !"e la pralido+ima act,e me)or 



3ovinos ( E!"inos- 9B0 por la v8a V o M

 

Contraindicaciones O1str"cci$n de las v8as 'astrointestinales ( de la ve)i'a "rinaria* para evitar des'arros ( rot"ras. 

 Asma* p"es p"ede incrementar la 1roncoconstricci$n.  Flceras p5pticas* p"es el a"mento de movilidad a"menta el dolor dolor.. 

4ipertiroidismo* por la posi1ilidad de ori'inar 7i1rilaci$n a"ric"lar 

 

FARMACOS ARASIMATICOLITICOS El t5rmino parasimpaticol8tico se re7iere al 1lo!"eo de los receptores m"scar8nicos m "scar8nicos por anta'onismo competitivo* evitando los e7ectos m"scar8nicos de la acetilcolina e7ectos cl8nicos en veterinaria se limitan a la medicaci$n pre0anest5sica* para evitar la depresi$n mioc/rdica ( el 1lo!"eo a"r8c"lo0 ventric"lar 

 

provenientes de la 1elladona*  Alcaloides provenientes 1elladona* de los c"ales los m/s importantes son atropina ( escopolamina Se les conoce como antim"scar8nicos por el anta'onismo de los e7ectos m"scar8nicos de la acetilcolina

 

Atro$ina 

Compite por los receptores colin5r'icos m"scar8nicos ( al oc"parlos evita !"e la acetilcolina prod"=ca s" acci$n estim"lante



Con dosis altas 1lo!"ea los receptores nicot8nicos en la "ni$n ne"rom"sc"lar 





 Atraviesa 1arrera placentaria ( lec>e Meta1olismo >ep/tico ( e+creci$n renal en "n ;BBK

 

 Aparato circ"latorio

Prod"ce 1lo!"eo de los e7ectos desaceleradores del nervio va'ode so1re el marcapaso %dominio simp/tico& con incremento la 7rec"encia ( del 'asto cardiaco



P"ede prod"cir estim"laci$n va'al con posi1le depresi$n cardiaca %raro&



En la m"sc"lat"ra los vasos san'"8neos no se o1serva e7ecto* 5stoslisa no de poseen inervaci$n parasimp/tica 

Se "sa en 3radicardias por de7ecto del marcapaso sin"sal o con 1lo!"eos cardiacos %+ilacina&

M,sc"lo liso

3roncodilataci$n por in>i1ici$n del simp/tico



3lo!"ea la actividad mim5tica de la acetilcolina ( en las v8as G* provocando decremento del tono m"sc"lar* incl"(endo el r"men

 

O)o

3lo!"ea el tercer par craneal* con lo !"e se in>i1e la contracci$n del m,sc"lo ciliar del iris ( del m,sc"lo ciliar del cristalino %midriasis&

Secreciones 'land"lares 

Dismin"(e la secreci$n de 'l/nd"las salivales ( 'l/nd"las S"dor8paras* prod"cci$n de l/'rimas 

Tam1i5n red"ce o in>i1e la secreci$n de las 'l/nd"las 1ron!"iales ( de las de nari= ( 7arin'e



Por estas ra=ones* la atropina se emplea como a'ente pre0anest5sico Gl/nd"las '/stricas 

Dosis altas p"eden in>i1ir %no por completo& las secreciones /cidas del est$ma'o.

 

 Acciones centrales 

En terap5"ticas prod"ce e7ectos irrita1ilidad* colaterales* perodosiscon dosis noaltas 'enera intran!"ilidad ( e+citaci$n. 

Dosism'I' B*B< B*B.B: m'I' SC*M* V m'I' 

Se "sa como antiespasm$dico c"ando >a( >ipermotilidad ve)i'a "rinaria de las v8as G e >ipertonicidad de la



o administrar en pacientes con ta!"icardia* arritmias ventric"lares e is!"emia.

 



P"ede ind"cir "n incremento de la presi$n intraoc"lar ( ca"sar ce'"era no "tili=ar en casos de 'la"coma



En e!"inos no se recomienda como preanest5sico de1ido por prod"cir e+citaci$n central* midriasis ( decremento de la motilidad intestinal





 Anti>istam8nicos* procainamidas* !"anidinas* !"anidinas* meperidinas ( 1en=odia=epinas potencian la actividad de la atropina Los corticosterides de lar'a acci$n potencian los e7ectos adversos de la atropina

 

G'u#o$irro'ato %glucopirronio) Comp"esto c"aternario de amonio sint5tico 3"ena acci$n pre0anest5sica en s"stit"ci$n del s"l7ato de atropina actividad antim"scar8nica potente ( e7ecto m/s prolon'ado

Desp"5s de la administraci$n V* s" e7ecto comien=a en 9 min con e7ecto por 09: >rs

Dismin"(e la prod"cci$n de saliva >asta por  >.

Poco liposol"1le %1a)a penetraci$n en el SC&  



Meta1olismo >ep/tico ( e+creci$n renal



Red"ce la salivaci$n ( la prod"cci$n de secreciones tra!"eo01ron!"iales tra!"eo01ron!"ia les ( 7ar8n'eas. 

Dismin"(e secreciones '/stricas ( respiratorias



Prod"ce "na ta!"icardia menos intensa !"e la atropina.

 

o atraviesa 1arrera >ematoence7/lica Potencia los e7ectos de anti>istam8nicos* !"inidinas* meperidina* 1en=odia=epinas* 7enotia=ina* nitro7"ranto8na ( di"r5ticos.

 

Caninos ( 7elinos 



Preanest5sico- B.B90B.B: m' I' por la v8a SC o M %9 min antes de administrar admi nistrar la anestesia&. 3radiarritmias- caninos dosis de B.B9 m'I' por

v8a M SC ( 'atos B.BB0B.B9 m' I' por la v8a V o 3ovinos- como preanest5sico se administran  H'I' por la v8a M o SC o B.BB: m' I' por v8a intravenosa E!"inos- 1radiarritmias dosis de B.BB m' I' por v8a V.  Como 1roncodilatador :0; m'i1idor de la motilidad 'astrointestinal >asta por m/s de :< >  Usado como antidiarreico en dosis de B.: m'I' por las v8as SC* M o VO  P"ede 'enerar aton8a o >ipomotilidad 'astrointestinal marcada El concepto err$neo de >ipermotilidad se de1e a !"e el despla=amiento r/pido de las >eces 7l"idas en direcci$n anal da la impresi$n de a"mento de motilidad G* c"ando en realidad se trata de despla=amiento 7acilitado por la 7l"idi7icaci$n de las >eces en "n t"1o intestinal

7l/cido a1iertoN  

FARMACOS SIMATICOMIMETICOS Re'"lado por ne"rotransmisores espec87icos en al sistema nervioso simp/tico La epine7rina %adrenalina& es el principal ne"rotransmisor Prod"cen resp"esta a est8m"los como Actividad 78sica* 78sica* estr5s am1iental* tensi$n psicol$'ica ( p5rdida de san're* entre otros

 

FARMACOS SIMATICOMIMETICOS Se dividen en tres 'r"posDe acci$n directa- interact,an directamente con el receptor adren5r'ico en el $r'ano e7ector ( prod"ciendo "n e7ecto 7armacol$'ico 

orepine7rina %noradrenalina& %noradrenalina& ( epine7rina %adrenalina&

De acci$n indirecta- provocan la li1eraci$n de catecolaminas end$'enas %norepine7rina ( epine7rina& desde la terminaci$n pos'an'lionar de las 7i1ras simp/ticas %norepine7rina& ( de la m5d"la s"prarrenal %epine7rina&. 

@/rmacos son tiramina* an7etamina* 7eniletilamina e >idro+ian7etamina.

De acci$n mi+ta- prod"cen s" e7ecto a trav5s de mecanismos directos e indirectos. 

E7edrina ( 7enilpropanola 7enilpropanolamina. mina.

 

Re#e$tores A*ren%r(i#os 

Receptores para epine7rina %E adrenalina& ( norepine7rina %E noradrenalina&

Los mas conocidos es la de receptores  %9A* 93* 9D ( :A* :3* :C& (  %9* : ( ;& !"e se s e enc"entran en el SS Los 7/rmacos !"e act,an so1re receptores alfa %&

Provocan e+citaci$n* constricci$n ( a"mento de actividades 1asales.

 

@/rmacos a'onistas- estimulan a los receptores al7a     

orepine7rina Epine7rina @enile7rina Meto+amina Metararninol

@/rmacos anta'onistas- in!iben a los receptores al7a     

@eno+i1en=amina %>aloal!"ilaminas& Di1enamina %>aloal!"ilamina& @entolamina ( Tola=olina %imida=oles& Pipero+/n ( di1o=/n %1en=odio+anos&  A=apetina %di1en=a=epina& %di1en=a=epina&

 

Los 7/rmacos !"e act,an so1re (los receptores in>i1ici$n* rela)aci$n depresi$n de " provocan las actividades 1asales Sin em1ar'o* >a( e+cepciones* como la estim"laci$n del miocardio ( la lip$lisis Los receptores 1eta p"eden ser Receptores 9 %cora=$n e intestino&  Receptores : %M"sc"lo 1ron!"ial* sistema vasc"lar ( ,tero&

 

@/rmacos a'onistas- act,an so1re los receptores 9 ( :  isoproterenol %espec87icamente 1eta&  epine7rina %no espec87icamente 1eta& 4a( "n a'onista 9 espec87ico* la norepine7rina* pero el e7ecto es e+cl"sivo so1re el cora=$n Los a'onistas %;: espec87icos incl"(en sal1"tamol* ter1"talina ( metaproterenol. @armacos anta'onistas- act,an so1re receptores   Propranolol %anta'onista 9 ( %:&  Practolol %9&  3"to+amina %:&

 

ntestino posee receptores alfa ( beta* pero en am1os casos s" activaci$n ca"sa rela)aci$n intestinal* por lo !"e norepine7rina* epine7rina e isoproterenol provocan rela)aci$n ( p5rdida de la motilidad intestinal

 

@/rmacos a'onistas adren5r'icos con e7ectos so1re el sistema cardiovasc"lar se dividen en@/rmacos !"e estim"lan el miocardio ( elevan la presi$n arterial

orepine7rina ( epine7rina %E7ecto al7a dominante so1re la acci$n 1eta&.

@/rmacos !"e estim"lan el miocardio pero 1a)an la presi$n arterial

soproterenol %por s" e7ecto 1eta&.

@/rmacos !"e no tienen e7ecto so1re el miocardio* pero incrementan la presi$n arterial

@enile7rina ( meto+amina %por s" e7ecto al7a&

 

Sim$ati Sim$ati#omim%ti#os #omim%ti#os *e a##ión *ire#ta #drenalina %epine7rina&

Es prod"cida por la m5d"la s"prarrenal



Posee e7ecto al7a %vasoconstricci$n peri75rica con a"mento



de 7l")o en 'randes vasos& Se prod"ce como resp"esta a estados de tensi$n* miedo a'"do o cr$nico ( el e)ercicio intenso



Dosis 1a)as* predomina a7inidad por R * pero a nivel vasc"lar e7ecto - vasoconstricci$n peri75rica>a( conpredominio a"mento dedel 7l")o en los 'randes vasos.

Sistema circ"latorio

Estim"la el miocardio* a"menta la 7rec"encia cardiaca ( la

7"er=a de contracci$n ventric"lar %receptores 9&  



Prod"ce vasoconstricci$n en piel* m"cosas ( ri#ones %receptores al7a&



 A"menta la capacidad de coa'"laci$n san'"8nea* al al acelerar la 7"nci$n de los 7actores intr8nsecos de la coa'"laci$n %7actor V&



Ori'ina "na s8stole m/s 7"erte ( corta ma(or 'asto cardiaco cons"mo de B:* pero 1a)a la e7icacia del vol"men0latido



 A"menta la presi$n arterial arterial por predominio de la acci$n en los receptores adren5r'icos al7a* sin alterar la presi$n cere1ral



Prod"ce vasoconstricci$n en piel* m"cosas ( ri#ones %R&

 

En el m,sc"lo

En intestino >a( receptores al7a ( 1eta conG* ellos la epine7rina prod"ce rela)aci$n deallainteract"ar m"sc"lat"ra dismin"(e la amplit"d ( la 7rec"encia de las contracciones intestinales* a la ve= !"e los es78nteres pil$rico e ileocecal se contraen 

En los m,sc"los 1ron!"iales prod"ce nota1le rela)aci$n %adren5r'icos :&



Provoca contracci$n del m,sc"lo radial del iris ( del es78nter de la ve)i'a %predominio receptores al7a&

 

En el meta1olismo Ca"sa >iper'l"cemia ( lactacidemia* movili=a el 'l"c$'eno >ep/tico ( m"sc"lar  

Prom"eve la 7ormaci$n de elementos de alta ener'8a e incrementa la concentraci$n san'"8nea de /cidos 'rasos*



La >iper'licemia est/ relacionada directamente con a"mento de la 'l"co'en$lisis e in>i1ici$n en la li1eraci$n de ins"lina



En c>o!"e ana7il/ctico* rela)a el m,sc"lo liso 1ron!"ial %rompe el 1roncoespasmo& act"ando como "n anta'onista 7isiol$'ico de la >istamina revierte el colapso provocado e por mediadorescardiovasc"lar* de la reacci$n ana7il/ctica* in>i1e los la

li1eraci$n de los mismos  



Se inactiva r/pidamente en la m"cosa intestinal ( en el >8'ado



Se a1sor1e lentamente por v8a SC pero prod"ce "n e7ecto adren5r'ico sostenido



o es e7ica= en pacientes con per7"si$n de7iciente



o atraviesa la 1arrera >ematoence7/lica* pero s8 la transplacentaria ( se distri1"(e >acia la lec>e

La vida media 1iol$'ica de la epine7rina es m"( corta es r/pidamente inactivada por la COMT* !"e la trans7orma en normetane7rina ( 5sta a s" ve= es o+idada por la monoaminoo+idasa %MAO&* de lo !"e res"lta el /cido ;0

meto+i0idro+imand5lico* meto+i0idro+imand5l ico* !"e se elimina por la orina  

Especie

$ndicaciones

%ía & 'osis

Reanimaci$n cardiaca

V- 9B0:B "' C- B.0 "'I' i'"al a B.BBB0B.BB m'I' V- :.0 "'I' lentamente ( a e7ecto

@elinos

 Ana7ila+ia Ana7ila+ia ( asma

M* SC o intratecal- 9< "'I' V0SC- B.9 mldosis total SC- B.9 m'animal se p"ede repetir a las rs M0V- 9 ml9B I' se p"ede repetir a las 09 min

E!"inos

Ana7ila+ia

V- 09B "'I'

3roncodilatador en casos de asma ( o1str"cci$n p"lmonar cr$nica

M o SC- ;09 "'I'

Caninos ( 7elinos

Laminitis : ml %9-: BBB& en am1os lados de la ca#a del miem1ro a7ectado Epista+is B.9 m'ml en 'asas empapadas o en aerosol. o "sar sol"ciones mas concentradas* p"ede ind"cir necrosis Paro cardiaco ;09 "'I' por via M o SC

3ovinos ( cerdos

 Ana7ila+ia

M o SC- 9B0:B "'I' se p"ede repetir c 9 min o adinistrar con conticosteroides ( di7en>idramina

 

Norepinefrina %noradrenalina&



Es m/s selectiva de receptores al7a ( apenas so1re los 1eta* mientras !"e la epine7rina act,a so1re am1os



Las se1eta prod"cen c"ando estosresp"estas a'onistas 7isiol$'icas adren5r'icos se "nen a s"s receptores 

los 9 predominan en el cora=$n estim"lando s" inotropismo %7"er=a de contracci$n& ( en el m,sc"lo liso intestinal ind"ciendo rela)aci$n



Los : se les locali=a en 1ron!"ios ( m,sc"lo "terino* ind"ciendo rela)aci$n en am1os casos

 

En el aparato circ"latorio  Act,a i'"al !"e la epine7rina* pero tiene "n e7ecto selectivo so1re los receptores al7a vasc"lares %e7ecto presor c"atro veces ma(or& 

Prod"ce estim"laci$n li'era de los receptores 9 del cora=$n ( del m,sc"lo es!"el5tico



ncrementa la presi$n san'"8nea diast$lica ( sist$lica* sin a7ectar el 'asto cardiaco



La presi$n arterial depende directamente de la resistencia vasc"lar peri75rica a trav5s de vasoconstricci$n o vasodilataci$n capilar principalmente

 

En el músculo: 

M,sc"lo iris* de p8loro* es78nteres intestinales*radial tr8'onodel ( es78nter la ve)i'a tienen receptores al7a predominantemente la norepine7rina provoca contracci$n

Acciones fisiológicas de la norepinefrina en receptores α

#r$ano 'rteriolas en $eneral (l)ndlas sali+ales +enas sfínteres del esto-a$o .otilidad intestinal sfínteres intestinales .úsclos pilo-otores (l)ndlas sdoríparas C)psla del ba/o

%eacci&n de la norepinefrina Constricci&n Constricci&n Constricci&n Constricci&n nhibici&n Constricci&n Constricci&n ecreci&n Constricci&n

 



Es destr"ida por los )"'os '/stricos ( se a1sor1e de7icientemente c"ando se in(ecta por v8a SC



V8a M se a1sor1e con rapide=



El principal "so es como vasopresor en casos c asos de c>o!"e.



P"ede a("dar en casos de "r'encias cardiovasc"lares %c>o!"e ana7il/ctico&* al mantener la presi$n san'"8nea



Se aplica dil"ida ( s$lo por v8a V %lenta&* en vasos san'"8neos 'randes



E!"inos- B.B9 m' I'* por v8a V* administraci$n m"( lenta Caninos- 909B H'I'min EV



 

Efedrina

Simpaticornim5tico de acci$n mi+ta %estim"lo indirecta de los receptores adren5r'icos * 9 ( : al 7avorecer la li1eraci$n de norepine7rina



Posee "n e7ecto directo so1re receptores adren5r'icos in>i1iendo la destr"cci$n de la epine7rina.

Sistema circ"latorio

Posee estim"laci$n adren5r'ica



P"ede administrarse VO sin perder s" actividad 7armacol$'ica 

V8a V prod"ce a"mento de la presi$n san'"8nea* no tan 7"erte como la epine7rina* pero 9B veces m/s prolon'ado



Posee "n e7ecto presor por vasoconstricci$n peri75rica

 





Estim"la directamente al centro respiratorio c"ando 5ste se deprime por ca"sa de "na so1redosis de depresores nerviosos Estim"la el /rea sensorial de la corte=a cere1ral



El "so contin"o o por periodos prolon'ados 'enera el 7en$meno de la ta!"i7ila+ia %resp"esta menor a la Esperada&



inos" intoicaci&n  barbitúricos 03450370 -$$ . o C



Caninos" Broncoespas-os 12 -$ $ 812 h por 9: ncontinencia rinaria ; -$ $ 812 h por 9: 

ematoence7/lica Dosis de B.0: H'I'min por v8a V prod"ce vasodilataci$n en las arteriolas mencionadas



Dosis de :09B H'I'min estim"la los receptores adren5r'icos 9 incrementando la per7"si$n di7erentes $r'anos ( la prod"cci$n de orina en



 A"menta la 7rec"encia cardiaca ( la presi$n arterial



En dosis ma(ores de 9B09: H'I'min act,a so1re receptores al7a

 



Se meta1oli=a r/pidamente en el t"1o Gl* no se administra por VO



Por v8a V s" e7ecto inicia de inmediato ( d"ra al menos 9B min



o atraviesa la 1arrera >ematoence7/lica



Se meta1oli=a en ri#$n* >8'ado ( plasma



En las terminaciones nerviosas se convierte en norepine7rina

Caninos = felinos" insficiencia cardíaca con$esti+a a$da o cr&nica 215 >$$-in por +ía 9 Caninos" insficiencia renal 25 >$$-in por +ía 9 ?nto con frose-ida nsficiencia cardiaca a$da, 110 >$$-in 9 inos" -e?ora la perfsi&n perif@rica e tili/a en potros con asfiia, choe circlatorio por endotoe-ia o en hipotensi&n $ra+e o insficiencia renal, en dosis de 25 >$$-in 9 Bo+inos" -e?ora la perfsi&n perif@rica en dosis de 25 p$ $ -in por

+ía intra+enosa3  

Sim$ati#omim%ti#os *e a##ión in*ire#ta #nfetaminas( Benzedrina y dexanfetamina 

n>i1en la reincorporaci$n de la norepine7rina a la terminaci$n sin/ptica



Por s" e7ecto estim"lante de los receptores  (  prod"cen "n incremento de de las presiones sist$lica ( diast$lica Rela)an li'eramente la m"sc"lat"ra 1ron!"ial ( contraen 7"ertemente el es78nter vesical





S" principal "so es como estim"lantes del sistema nervioso central

 



O1sorcion por via oral ( e+creci$n renal sin cam1io al'"no



Son 1ases d51iles ( s" e+creci$n p"ede acelerarse



acidi7icando la orina Son estim"lantesdel sistema nervioso central

Caninos- en casos de narcolepsia* dosis de 09B m'I' por v8a oral 

Se "tili=an ile'almente en ca1allos de competencia



S" acci$n estim"lante se lo'ra li1erando norepine7rina de las terminaciones nerviosas* lo !"e ca"sa a'otamiento del ne"rotransmisor 



S" "so ind"ce tolerancia con rapide=* siendo di7icil calc"lar s" dosi7icaci$n contin"a ( es com,n la so1redosi7icaci$n so 1redosi7icaci$n

 



Prod"cen conv"lsiones* >emorra'ias cere1rales* >ipotensi$n cere1ral* >ipere+cita1ilidad* >iperestesia* ta!"icardia* >ipertermia* midriasis* v$mito ( diarrea* entre otros e7ectos.



Estim"la el centro respiratorio* a"mentando la 7rec"encia



respiratoria El "so de estos 7/rmacos en medicina veterinaria >a sido restrin'ido por considerarlos dro'as !"e provocan adicci$n En caso de in'esti$n accidental o so1redosis se p"ede administrar dia=epam en dosis de :.0 m' I' por v8a intravenosa.



Los acidi7icadores de la orina 7avorecen la eliminaci$n de las an7etaminas* acortando la d"raci$n de s" e7ecto.

 

  im$ati#omim%ti#os *e a##ión mi,ta enilefrina( 

Estim"la indirecta ( directamente los receptores * con m"( poca actividad so1re los 



En dosis terap5"ticas act,a predominantemente en los receptores pos sin/pticos al7a



En dosis m"( elevadas tiene e7ectos 1eta



V8a V prod"ce vasoconstricci$n peri75rica* a"menta la presi$n ( provoca contracci$n del ,tero 'r/vido 

VO se meta1oli=a r/pidamente* sin e7ecto al'"no



V8a V* V* s"s e7ectos son inmediatos ( d"ran >asta por :B min



V8a M* s"s e7ectos comien=an en 9B09 min ( d"ran >asta 9 >



Se meta1oli=a en el >8'ado.



Prod"ce vasoconstricci$n* >ipertensi$n ( 1radicardia re7le)a.



Red"ce el 7l")o san'"8neo a piel ( ri#ones



Es "n a'ente midri/tico* ,til en el e+amen de o)os ( el

 

tratamiento del 'la"coma de /n'"lo a1ierto 

o a"menta la presi$n intraoc"lar 



Se recomienda en 7orma de colirio "na dosis 90: 'otaso)o de "na sol"ci$n al9B K Es ,til en casos de into+icaci$n por 1ar1it,ricos en dosis de

B.B90B.9 m' I' por v8a M o s"1c"t/nea E!"inos- descon'estivo nasal %prod"ce vasoconstricci$n en la m"cosa nasal&. ; 'otasollar de "na sol"ci$n al B.: K En >ipotensi$n la dosis es de  m' v8a intravenosa

Caninos ( 7elinos- en >ipotensi$n* a dosis de 90; H'I'min V  

Agonistas adrenérgicos beta Norepinefrina * epinefrina 

Usados como 1roncodilatadores* tocol8ticos ( estim"lantes cardiacos



Los e7ectos de estos 7/rmacos var8an por diversas ra=ones A7inidad del a'onista con s" receptor.

o

o

o

o

 Acoplamiento del comple)o a'onista0receptor a'onista0rec eptor al sistema transd"ctor de se#ales. Transporte del 7/rmaco al receptor. Es posi1le !"e determinada especie ten'a "n n,mero limitado de receptores adren5r'icos 1eta en el te)ido 1lanco



los adren5r'icos 1eta tienen vidas medias plasm/ticas

relativamente cortas  

Clenbuterol 

El clen1"terol es "n 7/rmaco a'onista 1eta 1roncodilatador* ana1$lico ana1$lico ( a'ente lipol8tico



@omenta la prod"cci$n de prote8na ( red"ce la de 'rasa



Estim"la la prod"cci$n de AMP c8clico c8clico a trav5s de la activaci$n de la adenilciclasa 3ovinos- en dosis 1a)as* el clen1"terol me)ora el rendimiento prod"ctivo ( a"menta la presi$n arterial ( la 7rec"encia cardiaca d"rante :< >* as8 como la tasa meta1$lica.

 Aves- adem/s adem/s del e7ecto 1roncodilatador 1roncodilatador ( de 'anancia de peso* se >a demostrado !"e pe!"e#as dosis de clen1"terol en pollo de en'orda* administradas en el

alimento desde el primer d8a de edad ( >asta la c"arta semana* red"cen en 'rado si'ni7icativo la mortalidad de1ida al s8ndrome asc8tico.  

+albutamol albuterol)( 

 Act,a principalmente so1re so1re receptores 1eta en 1ron!"ios* ,tero ( vasos san'"8neos



o atraviesa la 1arrera >ematoence7/lica* pero s8 la placentaria



P"ede incrementar la 7rec"encia cardiaca ( prod"cir tem1lores* e+citaci$n del SC ( v5rti'o



Se a1sor1e r/pidamente VO ( s"s e7ectos son visi1les a los ;B min



S" administracion in>alado act,a en menos de  min El e7ecto perd"ra ;0J > in>alado ( m/s de 9: > VO

 

P"ede incrementar la 7rec"encia cardiaca ( prod"cir tem1lores* e+citaci$n del SC ( v5rti'o

 

+ulfato de terbutalina( 

estim"la los receptores adren5r'icos  !"e se enc"entran en el m,sc"lo liso 1ron!"ial* vasc"lar ( "terino %:& prod"ciendo rela)aci$n



P"ede ind"cir ta!"icardia en resp"esta a la vasodilataci$n peri75rica



3roncodilatador ,til en el tratamiento de en7ermedades cardiop"lmonares

Caninos- la dosis es de :. m' > VO. @elinos- la dosis es de 9.: m'9: > VO. E!"inos- e7ectos 1roncodilatadores a dosis es de B.B: m' I'9: > V  A"menta la 7rec"encia cardiaca ( prod"ce e+citaci$n (

nerviosismo  

F"rma#os sim$ati#o')ti#os P"eden act"ar de manera pre sin/ptica o post sin/ptica evitando la li1eraci$n de norepine7rina ,lo-ueadores adrenérgicos alfa -ue act.an a ni/el pos sináptico



n>i1en las resp"estas del m,sc"lo liso ( de las 'l/nd"las e+ocrinas !"e est/n mediadas por receptores al7a



no 1lo!"ean la acci$n estim"lante cardiaca de

epine7rina ( norepine7rina  

Sistema cardiovasc"lar  

En los vasos san'"8neos* los 1lo!"eadores al7a evitan la vasoconstricci$n ( por ende el a"mento de la presi$n



Tran!"ili=antes 7enotiac8nicos %aceproma=ina& 1lo!"ean los receptores adren5r'icos al7a vasc"lares e ind"cen "n e7ecto inverso de la epine7rina

M,sc"lo 

La aplicaci$n de 1lo!"eadores adren5r'icos al7a in>i1e el tono del m,sc"lo radial del iris* con lo !"e se lo'ra "na dominancia del tono parasimp/tico. Esto provoca cierto 'rado de contracci$n p"pilar 

 

eno0ibenzamina( 

El 1lo!"eo !"e prod"ce es de tipo competitivo ( p"ede anta'oni=arse a"mentando la concentraci$n de norepine7rina



3lo!"ea en 'rado moderado serotonina* >istamina ( acetilcolina.



Prod"ce "n decremento moderado de la presi$n diast$lica es ,til en presencia de >ipertensi$n

 A nivel cardiaco* a"menta a"menta la li1eraci$n de norepine7rina ( evita s" rea1sorci$n* por lo !"e s" e7ecto es estim"lante cardiaco.  Constri#e la p"pila por 1lo!"eo de la dilataci$n ( en casos de 'la"coma dismin"(e la presi$n intraoc"lar. 



 A"menta el rie'o san'"8neo san'"8neo en piel.

 

,lo-ueadores de receptores adrenérgicos beta

Son altamente espec87icos* m/s a,n !"e los 1lo!"eadores de receptores adren5r'icos al7a

Propranolol( 

 Anta'onista no espec87ico espec87ico



3lo!"ea los receptores 9 ( : en miocardio ( m,sc"lo liso 1ron!"ial ( vasc"lar 



Prod"ce "n e7ecto esta1ili=ador de la mem1rana* !"e a7ecta el potencial de acci$n cardiaca ( e)erce e7ectos depresores en el miocardio

 

En el cora=$n: 

Decremento de la 7rec"encia por in>i1ici$n del marcapaso



Descenso de la velocidad de cond"cci$n a"ric"loventric"lar por dominancia va'al.



Decremento de la 7"er=a de contracci$n (* por tanto* del vol"menmin"to.



Descenso de la velocidad de cond"cci$n %red"ce las arritmias&. En la respiraci$n: 

En individ"os normales ( asm/ticos* 3roncoconstricci$n potencialmente 'rave

En el meta1olismo

Decremento de la 'l"co'en$lisis m"sc"lar ( la lip$lisis ind"cida por catecolaminas



n>i1ici$n de la li1eraci$n de renina* con lo !"e dismin"(e la actividad de la renina plasm/tica.

 



Desp"5s de administrarse por VO en perros se a1sor1e 1ien* pero s"7re el proceso de primer paso en el >8'ado* lo !"e red"ce s" 1iodisponi1ilidad sist5mica



Red"ce la actividad cardiaca ( de esta manera dismin"(e la demanda de o+8'eno del cora=$n



En >ipertensi$n* la administraci$n prolon'ada de propranolol red"ce la presi$n san'"8nea* por descenso del 'asto cardiaco



ncrementa la resistencia al paso del aire %,til en 1roncoconstricci$n& 

Dismin"ir la a're'aci$n pla!"etaria



n>i1e la 'l"co'en$lisis en m,sc"los es!"el5tico ( cardiaco



ncrementa la cantidad de eosin$7ilos circ"lantes

 

Caninos- arritmias ventric"lares B.B:0B.BJ m' I' por V o B.: m' I' por VO %m/+imo B. m' I' dia&. Para el tratamiento de la >ipertensi$n ( de la ta!"icardia prod"cida por >ipertiroidismo* a dosis de :.09B m' 09: > VO @elinos- a dosis de :.0.B I'09: > VO Para el tratamiento de la ta!"icardia prod"cida por >ipertiroidismo* a dosis de :. m'09: > VO E!"inos- la dosis es de B.90B.; m' I' 9: > v8a V 



Arodce insficiencia cardiaca con$esti+a por reser+a Arodce cardiaca li-itada Arodce Ar odce bloeo ariclo+entriclar = broncoconstricci&n

 

,lo-ueadores adrenérgicos ner/iosos posganglionares 

3retilio



C"anetidina



,etanidina



'ebriso-uina Reserpina



,lo-ueadores ganglionares 

He0ametonio

 

-I-LIOGRAFIA 



 Al1arrac8n*A. et. al. 9.Q< Historia del medicamento. Vol. . Ed. Do(ma S.A. 3arcelona. QQ pp Lastres* .L. Director del Departamento de @armacia ( Tecnolo'8a @armac5"tica. @ac"ltad deen @armacia 0 e1 de Universidad Compl"tense de Madrid. la P/'ina la @ac"ltad de @armacia ( 3io!"8mica de la Universidad de 3"enos Aires.



>ttp-med."nne.ed".arcatedras7armacolo'iatemas7arma



vol"men97or7ar.pd7  S"mano et. Al. @armacolo'8a Veterinaria. Ed Mc Gra 4ill. M5+ico. :BBQ



3otana L.M * @. landond landondi*i* imene= *T. *T. @armacol @armacolo'8a o'8a (