Resumen de Ansioliticos

ANSIOLITICOS Los ansiolíticos o también llamados tranquilizantes menores son medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central reduciendo la angustia y la ansiedad del paciente. Se utilizan, por lo tanto, para tratar los síntomas de nerviosismo, insomnio, ansiedad... La gran mayoría de medicamentos usados con este fin son las denominadas benzodiazepinas. Estas drogas psicotrópicas tienen como objetivo disminuir la frecuencia cardíaca y respiratoria a la vez que reducen la sensación de tensión y nervios. ner vios. Actúan potenciando la acción del neurotransmisor GABA, que es el inhibidor neuronal más importante del sistema nervioso central. Esto permite al paciente tener una sensación de calma y relación muscular. Los ansiolíticos se pueden clasificar en 1. Fármacos que actúan sobre los receptores GABAA: benzodiacepinas (clordiazepóxido, diazepam, etc.). 2. Fármacos que actúan sobre los receptores 5-HT1A: buspirona. 3. Otros ansiolíticos: antidepresivos, antidepresivos, antihistamínicos, bloqueadores beta adrenérgicos. El fármaco más usado es los benzodiacepinas. Se pueden encontrar en forma de medicamentos genéricos y se suelen reconocer porque todos llevan la terminación ‘pam’. Las benzodiazepinas ansiolíticas se clasifican clasifican en tres grupos de acuerdo con la duración de su efecto en: benzodiazepinas de acción acción prolongada, de acción intermedia y de acción corta. › Benzodiazepinas de acción prolongada

Todos los fármacos del grupo poseen una vida media de 24 horas o más, y la biotransformación de estos compuestos da lugar a formación de metabolitos activos. Los medicamentos que están comprendidos aquí son clonazepam, clonazepam, clorazepato y diazepam.

› Benzodiazepinas de acción intermedia

Los compuestos tienen una vida media que oscila entre 5 a 24 horas. Su biotransformación da lugar a una parte activa y otra inactiva. Los fármacos que pertenecen al grupo son alpra zolam, lorazepam, bromazepam y temazepam. › Benzodiazepinas de acción corta

Los medicamentos del grupo tienen una vida media menor de cinco horas y en su biotransformación no existe formación de metabolitos activos, y son triazolam, midazolam y oxazepam.

FARMACODINAMIA Las benzodiazepinas favorecen la transmisión gabaérgica e inhi ben el recambio de ciertos neurotransmisores, como noradrenalina, serotonina, acetilcolina y dopamina, lo que ocasiona su efecto ansiolítico y sedativo.

Farmacocinética Todos los compuestos ansiolíticos suelen ser administrados por vía oral. La absorción para todos ellos en general no es muy rápida. Las concentraciones plasmáticas se alcanzan entre los 30 minutos y 8 horas. En cuanto a la distribución para todos los benzodiazepínicos existe una gran unión a proteínas plasmáticas principalmente a albúmina en 85 a 97%. Atraviesan con facilidad la barrera hematoencefálica por su alta liposolubilidad. La biotransformación ocurre en el hígado en el sistema microsómico. Su principal vía de eliminación es renal.

Indicaciones generales Están indicadas en enfermedades orgánicas donde la ansiedad es un componente o importante factor etiológico como las alteraciones psiconeuróticas que cursan con ansiedad, insomnio, tensión emocional. Se

utilizan en alteraciones neuromusculares, en las que el diazepam es el medicamento más indicado.

Las benzodiazepinas son útiles en todo tipo de convulsiones, en la medicación preanestésica y en anestesiología combinadas con otras sustancias. Clonazepam: Está indicado en las crisis de angustia (“ataque de pánico”). La dosis inicial es de 0.5 mg cada 12 horas, se aumenta de manera progresiva

hasta llegar a una dosis de 1.5 a 10 mg al día dividida en 2 a 3 tomas. • Clorazepato: Se emplea como ansiolítico en trastornos de ansiedad y se

utiliza a dosis de 20 mg/día. • Alprazolam: Se utiliza en ansiedad relacionada con síntomas depresivos y

crisis de angustia. Ante ansiedad se utiliza una dosis de 0.25 a 0.5 mg tres veces al día; en crisis de angustia se emplea 1.5 a 6 mg al día divididos en 3 a 4 tomas. • Lorazepam: Es un potente ansiolítico, es muy útil en crisis de angustia. Se

emplea por vía oral a una dosis de 0.5 a 6 mg/día o por vía sublingual se usa 0.05 mg/kg/día. Por vía intravenosa se utiliza para el control de estados epilépticos. • Triazolam: Se indica sobre todo como hipnótico y en la medicación

preanestésica a dosis de 0.125 a 0.5 mg/día. • Oxazepam: Se usa como ansiolítico de elección en ancianos y aquellos con

trastornos renales o hepáticos; se emplea a una dosis de 30 a 60 mg al día repartido en tres tomas. • Midazolam: Se utiliza en procedimientos quirúrgicos antes y durante la

cirugía. Es el medicamento más utilizado como sedante en los pacientes que requieren de apoyo ventilatorio mecánico. Suele administrarse en infusión continua. El fármaco se presenta en ámpulas de 15 y 50 mg.

Reacciones adversas de las benzodiazepinas

Las reacciones adversas incluyen: sedación y somnolencia, disminución de la atención, disminución de la agudeza mental y de la coordinación muscular, lo cual puede llevar a riesgos en sujetos que manejan o que trabajan con máquinas potencialmente peligrosas. Otras acciones inespecíficas de las benzodiazepinas son: aumento de peso, dolor de cabeza, reacciones alérgicas cutáneas, irregularidades menstruales y alteraciones de la función sexual.

Contraindicaciones

Están contraindicadas en pacientes con insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepática, glaucoma de ángulo estrecho, durante el embarazo y lactancia.

no benzodiazepínicos

Las azaspironas son un nuevo grupo químico con un perfil farmacológico distinto del de las benzodiazepinas. Carecen de acciones hipnóticas, anticonvulsivas y miorrelajantes, no alteran la memoria, y más que sedación producen insomnio. Su eficacia ansiolítica es escasa y lenta, ya que se presenta luego de dos semanas. Los fármacos que pertenecen al grupo incluyen buspirona, gepirona, isapirona y tandospirona.

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Buspirona

La buspirona es el fármaco prototipo del grupo.

Farmacodinamia

La buspirona tiene afi nidad moderada por los receptores dopaminérgicos D2 del cerebro. Actúa como agonista de receptores 5-HT1A somato dendríticos

en las neuronas serotoninérgicas del rafe medio disminuyendo las tasas de disparo espontáneas de éstas, lo que conduce a la disminución de serotonina y sus metabolitos en el núcleo estriado, el hipocampo y el septum. Farmacocinética

La buspirona es de administración oral y se absorbe con rapidez en el tubo digestivo. Se une en 95% con las proteínas plasmáticas. Su vida media es de 2 a 11 horas. Es metabolizada en el hígado y eliminada por orina y heces. Indicación, dosis y presentación

La buspirona se utiliza como tratamiento de elección en pacientes donde los síntomas ansiosos son de tipo cognitivo más que somático, como hostilidad, ira, preocupación, dificultad en la concentración, depresión y fatiga. La dosis inicial recomendada es de 5 mg tres veces al día y luego adicionar 5 mg cada dos días hasta alcanzar dosis de 15 mg tres veces al día. El fármaco se presenta en tabletas de 5 y 10 mg.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas más frecuentes informadas son mareo, náuseas, cefalea, nerviosismo, insomnio, fatiga, excitación y sudación. Contraindicaciones

Está contraindicada en caso de hipersensibilidad, insuficiencia hepática o renal grave.

Manual de farmacología básica y clínica Pierre mitchel aristil 5ta edición http://www.siquia.com/2017/07/que-son-los-ansioliticos/