pertemuan 1

Proses Biofarmasetik  Tim Dosen Farmakologi

Pengertian Biofarmasi Biofarmasi adalah ilmu yang mempelajari hubungan sifat fisikokimia dan formulasi obat terhadap bioavailabilitas

TUJUAN BIOFARMASI •

Biofarmasi bertujuan untuk mengatur pelepasan obat sedemikian rupa ke sirkulasi sistemik agar diperoleh pengobatan yang optimal pada kondisi klinik tertentu

PROSES YANG DIALAMI OBAT SEBELUM TIBA DI TEMPAT AKSI

Ada tiga fase, yaitu: 1. Fase Biofarmasi 2.Fase Farmakokinetik 3.Fase Farmakodinamik.

•

 Fase Biofarmasetik diuraikan dalam 3 tahap utama yaitu Disingkat LDA yaitu :

1. LIBERASI (Pelepasan) 2. DISOLUSI (Pelarutan) 3. ABSORPSI (Penyerapan)

Obat= zat aktif + pembawa

Pelepasan (Liberasi)

Dispersi padatan zat aktif 

Dispersi molekular zat aktif 

Pelarutan (Disolusi)

Penyerapan (Absorbsi)

Fase biofarmasetik dalam sistem LDA

Darah

Liberasi (Pelepasan) Tahap liberasi terbagi 2 yaitu : 1. tahap Disintegrasi (Penghancuran) 2. tahap Desagregasi (Peluruhan)

Lanjutan...... 1.

  Tahap Desintegrasi(Penghancuran)   adalah hilangnya daya kohesi dalam bentuk sediaan padat (tablet,kapsul) karena kontak dengan cairan dan berakibat terjadinya penyebaran zat aktif atau isi sediaan menjadi butiran-butiran halus atau agregat.

2. Tahap Desagregasi   adalah hilangnya gaya kohesi dalam butiran atau agregat zat aktif atau isi sediaan padat membentuk dispersi partikel yang sangat halus.

Disolusi (Pelarutan) Adalah  hilangnya gaya kohesi dalam sediaan padat karena pengaruh cairan dan mengakibatkan terjadinya dispersi homogen dalam bentuk molekuler atau ionik

Absorbsi (Penyerapan) •

•

Adalah fenomena perembesan zat aktif  (atau metabolitnya)melewati sawar fisiologik yang memisahkan tubuh bagian dalam,terutama darah dengan tubuh bagian luar yaitu tempat pemberian Tahap ini merupakan bagian dari fase biofarmasetik dan awal fase farmakokinetik

BIOAVAIBILITAS •

Adalah   Kecepatan dan   jumlah obat aktif  yang mencapai sirkulasi sistemik, oleh karena itu bioavaibilitas suatu obat mempengaruhi daya terapetik, aktivitas klinik dan aktivitas toksik.

PROSES BIOFARMASETIK Pelepasan senyawa obat dari berbagai bentuk sediaan obat

   e    v    a     h    a    r    i    m

13

   e    v    a     h    a    r    i    m

14

PROSES PELEPASAN (LIBERATION)

Mekanisme yang terjadi tergantung keadaan zat aktif dalam sediaan:    Zat aktif tercampur secara fisik (bentuk sediaan padat: tablet)  Zat aktif terlarut dalam pembawa (supositoria, salep)  Zat aktif terdispersi (suspensi, emulsi)

   e    v    a     h    a    r    i    m

16

Proses difusi 

Terjadi dalam medium dalam keadaan zat aktif terlarut dalam medium.



Molekul zat aktif bergerak dari kadar tinggi ke kadar rendah.

Proses perpindahan/partisi  Perpindahan

zat dari suatu medium ke

medium lain berdasarkan perbedaan konsentrasi dan koefisien partisi.  Terjadi

pada antar-permukaan

Proses pelarutan/disolusi  Proses

pelarutan/disolusi terjadi jika zat

aktif dalam keadaan tidak terlarut dalam

sediaan (misalnya dispersi dalam pembawa minyak).  Proses

pelarutan terjadi dalam pembawa

sediaan atau setelah lepas dari sediaan (misalnya dari sediaan tablet).

Contoh untuk sediaan TABLET Penghancuran TABLET

Penghancuran GRANUL

Partikel Kedua

Pertama

Disolusi Zat aktif terlarut Absorpsi Zat Aktif Terserap ABSORPTION

Mekanisme Penghancuran Tablet    Bahan

penghancur berperan dalam penembusan air ke dalam tablet, air memasuki partikel dan granul2, pengendoran gaya kohesi (pengembangan bahan penghancur).



Reaksi kimia (pembebasan gas CO2)

   Pengikisan

Bahan penghancur tablet yang mengembang :  Pati/amilum (singkong, beras,

dll.)  Pati yang dimodifikasi (pre-gelatinized)  Ac-Disol  Dll. Bahan penghancur karena reaksi kimia:  Natrium bikarbonat

Kinetika pre-disposisi supositoria  Penghancuran  Pemindahan

pembawa

dan pelarutan zat aktif ke dalam cairan rektum, diikuti difusi menuju membran (efek lokal) atau berdifusi melintasi membran agar dapat mencapai sistem peredaran darah (efek sistemik).

Mekanisme hancurnya supositoria  Meleleh

pada suhu tubuh (pembawa lemak

(basis), seperti Ol. Cacao)  Melarut dalam cairan rektal (seperti basis

PEG)

Pre-disposisi dari sistem dispersi emulsi (zat aktif terlarut dalam fase internal)  Terjadi

perpindahan zat aktif dari fase dalam

(rerdispersi) ke fase luar ke cairan tubuh tempat pemberian

obat

berdasarkan

perbedaan

konsentrasi dan koefisien partisi.  Terjadinya difusi zat aktif yang terlarut dalam fase

luar dan melintasi membran biologik.

Pre-disposisi dari sistem dispersi suspensi

  Perpindahan

zat aktif dari suatu medium pembawa obat/sediaan yang jenuh

dengan zat aktif ke medium lain (cairan tubuh pada tempat pemberian obat) berdasarkan perbedaan konsentrasi dan koefisien partisi.   Perpindahan    Terjadinya

terjadi pada antar-permukaan.

perpindahan ke medium lain diikuti proses pelarutan zat aktif dan

proses difusi dalam medium pembawa.

Contoh untuk sediaan SUSPENSION

DISINTEGRATION I

DISINTEGRATION II (LIBERATION) SUSPENSION

DISSOLUTION DRUG DISSOLVED IN G.I.T. MEDIUM ABSORPTION DRUG IN BLOOD CIRCULATION

TERIMAKASIH WASSALAM