Opoides y Antidotos

 

UNIVERSIDAD SANDE JUAN BAUTISTA FACULTAD PRIVADA DE CIENCIAS LA SALUD ESCUELA PROFESIONAL DE MEDICINA HUMANA

TEMA: EFECTOS ADVERSOS DE LOS OPIOIDES Y SUS ANTÍDOTOS CURSO : TERAPEUTICA Y CUIDADOS PALIATIVOS CICLO : V DOCENTE : MERY SUSANA SUSANA EZETA EZETA ESPINOZ ESPINOZA A INTEGRANTE: DIESTRA ALDANA WENDY

 

¿Que son opioides? Se conocen como analgésicos opiáceos los fármacos cuya acció ción analgésica se produce gracias a su interacci ció ón con los receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso central.

Mecanismos de acción  μ  δ  Actúan las su cia opioidessobre del los orgreceptores anismos, co,nk ,las dequla es sust prsta esaennci taans tol tolera ran nci cia a cru cruzad zada .El .El rece eceptor tor mas imp import rta ante es el  μ , sobre el que tienen actividad todos los agonistas; pero no los los an anta tago goni nist stas as puro puross , que que solo solo pr pres esen enta tan n afin afinid idad ad..

 

EFECTOS ADVERSOS SISTEMA NERVISO • Euforia : ejemplo morfina . • Somnolencia . • Depresión respiratoria: porque se inhibe. los mecanismos respiratorios del tallo cerebral -----aumento de pco2----acidosis respiratoria--muerte • Supresión de tos :codeína inhibe la tos --- acumulación de de secreciones ------- atelectasias núcleo o de eding edinger er wesphal wesphal activa el flujo el flujo parasimpático a través • El flujo parasimpático desde el núcle del ganglio ciliar hasta la pupila produciendo miosis.

• El fentanilo produce intensificación del tono muscular ocasionando tórax leñoso. • Por acción de sobre los quimiorreceptor del del tronco encefálico para producir nauseas y vómitos. ipotálamo anterior. • Hipertermia: porque la morfina actúa sobre el hhipotálamo

 

EFECTOS ADVERSOS SISTEMA CARDIOVASCULAR • Bradicardia. •

La histamina produce vasodilatación y esto produce hipotensión.

•

Por la depresión respiratoria ----aumente la pco2----vasodilatación cerebral -----aumento de la presión intracraneal

SISTEMA GASTROINTESTINAL • En el intestino grueso las ondas peristálticas de propulsión disminuyen y el tono aumenta y esto retrasa el paso de la masa fecal ------estreñimiento • Contraen liso biliar ---- cólico cólico biliar  biliar  • El esfínter esfínter de oddi se contrae ------- refluj reflujo o de secreciones secreciones bilare bilaress y pancreáti pancreáticas cas ---- aument aumento o de amilasa y lipasa

 

EFECTOS ADVERSOS SISTEMA GENITOURINARIO • Morfina inhibe el reflejo de la micción urinario y aumenta el tono del esfínter externo con un incremento resultante en el volumen de la vejiga-----retención urinaria trabajo de parto • Fentanilo ,meperidina inhiben la contractibilidad uterina ---- prolonga el trabajo

SISTEMA endocrino • Estimulan la liberación de A ADH DH ,prolactina y somatotropina . • Inhibe la liberación de la hormona LH Y FSH. • Disminución de la libido en los hombres

 

EFECTOS ADVERSOS PIEL

• Dilatación de los vasos sanguíneos cutáneos ------enrojecimiento de la piel • Liberación periférica de histamina ------prurito

INMUNE • Produce proliferación de linfocitos ,producción de anticuerpos , angiogénesis y la quimiotaxis

 

CLASIFICACIÓN TIPOS

ACTIVIDAD

FAMILIA AGONISTAS FUERTES : • FENANTRENOS :MORFINA ,HEROÍNA. • FENILHEPTILAMINA:METADONA • FENILPIPERIDINAS:FENTANILO,MEPERIDINA

AGONIOSTAS PUROS

 Actividad μ,kyδ

AGONISTAS LEVES  –MODERADOS : • FENANTRENOS :CODEINA ,DIHIDROCODEINA,OXICODONA ,DIHIDROCODEINA,OXICODONA • FENILHEPTILAMINA:PROPOXIFENO. • FENILPIRIDINA:LOPERAMIDA. TRAMADOL

AGONISTAS PARCIALES :

 Actividad

FENANTRENOS:BUPRENORFINAS

μ

AGONISTAS Y ANTAGONISTAS

 Actividad μ,kyδ

FENANTRENOS : PENTAZOCINA,NAL PENTAZOCINA,NALBUFINA,BUTORFANO BUFINA,BUTORFANOL L

 

AGONISTAS PUROS Morfina Mecanismo de acción : Actúan en el SNC , se activan las neuronas inhibitorias directamente las neuronas transmisoras del mismo.

Efectos adversos: • Nauseas • Vomito •• Estreñimiento Hipotensión arterial • Somnolencia

Heroína Es mas eficaz que la morfina para aliviar el dolor  crónico grave , al menos cuando se administra una un a vía vía in intr tram amus uscu cula larr .

 

Metadona • • • •

Carece de acción depresora respiratoria  Actividad analgésica  Actividad antitusígena su acción principal es al desintoxicación de la adicción de los opioides.

Fentanilo • • • •

Es un opioide sintético Útil en la anestesia Sirve en el tratamiento de dolores graves, crónicos Es 100 veces mas potente que la morfina

• Útil en el tratamiento del dolor crónico

• Es analgésico y anestésico • 75 a 100 mg de meperidina por vía parenteral es

equivalente a 10 mg de morfina • Útil en temblores pos anestésicos

 

AGONISTAS LEVES –MODERADOS

Propoxifeno • Su actividad analgésica es

Codeína

muy baja.

• Es un producto natural ral y se encue cuentra • • • •

en la re resi sina na de amap amapol ola a Es ant antitu itusíg sígeno eno Su efectividad como analgésico es igua iguall tant tanto o po porr ví vía a oral oral po porr pa pare rent nter eral al Úti Útil en tr trat atam amie ient nto o de la to toss Es menos eficaz que la morfina en el mane ma nejo jo de dell do dolo lor  r 

Tramadol • Es un anál análog ogo o si sint ntét étic ico o de co code deín ína a Útil en el trat tratam amie ient nto o le leve ve a mo mode dera rado do • Útil • El tramadol también está disponible

como una combinación de dosis fija con parace paracetam tamol. ol. sico co es antagonizado • Su efecto analgési parcialmente por la naloxona porque titien ene e ba baja ja afin afinid idad ad de dell recep recepto tor  r   μ μ. • Sirv Sirve e pa para ra el do dolo lorr ne neur urop opat atic ico o crón crónic ico o

 

AGONISTAS PARCIALES Buprenorfinas • Es un altamente lipofilico que se

deriva de la tebaína y es 25-50 veces más potente que la morfina como co mo agon agonis ista ta de MOR MOR pa parc rcia iall • La buprenorfina es un agonista parc pa rcia iall de los los rece recept ptor ores es mo morf rfín ínic icos os µ y antagonista de los receptores morfín mor fínico icoss k.

AGONISTAS Y ANTAGONISTAS PENTAZOCINA

• Es un una a agon agonis ista ta k con con dé débi billes prop propie ieda dade dess antagonistas μ. • Tiene acción analgésica, sedación y

depresión depres ión respiratori respiratoria. a.

 

Antídoto

Naloxona • Es una antagonista de los opioides puros • Tienen afinidad alta por el sitio de unión opioides u y poca afinidad por

otros receptores • Se administra por inyección y tiene una acción corta (1 a dos horas) • Su dosis es de 0.1 a 0.4 por vía endovenosa • Dosis de mantenimiento de 0.4 a 0.8 endovenosa

Nota: si se trata de una sobredosis por  

buprenorfina debe darse un estimulante re resp spir irat ator orio io co como mo el doxapram pu pues es no rev revie iert rte e con naloxo naloxona. na.