omeprazol.pdf

FÁRMACOS ANTIULCEROSOS

Manuela García López Dpto. de Farmacología y Terapéutica

Introducción “Pérdida de sustancia mucosa que puede extenderse a submucosa e incluso capa muscular. Afecta a aquellas zonas del aparato digestivo donde existe hipersecreción ácida”

Regulación de la secreción ácida (I) 

FACTORES AGRESIVOS



FACTORES PROTECTORES

 Ácido

 Bicarbonato

 Pepsina

 Moco

 AINEs

 Prostaglandinas

 Bilis  Alcohol  Helicobacter

pylori

Jugo gástrico La principales secreciones exocrinas son:

 Células

parietales: - Acido clorhídrico y - Factor intrínseca

 Células

secretoras de moco: - Moco

 Células

péptidicas o principales: - Pepsinógeno

Regulación de la secreción ácida (II) Célula parietal

Cl-

Cl-

Cl-

K+

K+ ATPasa H+/K+

-

HCO3

-

HCO3

H+

H+

150 ml/L pH 0.8

H2CO3 Plasma Anhidrasa Carbónica

CO2

HCl

H2O

Luz intestinal

Estimulantes fisiológicos de la secreción ácida 

GASTRINA:  Hormona liberada por las células mucosas de antro gastroduodenal que es secretada al sistema portal



ACETILCOLINA  Neurotransmisor liberado de la terminaciones nerviosas que inervan los plexos mientéricos



HISTAMINA  Hormona local liberada por los mastocitos y células enterocromafines-like adyacentes

Regulación de la secreción ácida (III) ACh

+

gastrina G HIS

+

G HIS

K+

+

H2

-

PG

mastocito

K+ Cl-

K+ Cl-

Dependiente de AMPc

ATPasa H+/K+

H+

H-

ACh Célula parietal

PGE2 PGI2 PG

ACh

+

+

Moco

+

+

HCO3

Célula epitelial superficial

pH7

pH2

Fármacos antiulcerosos: Inhibidores de la bomba de Protones: -Omeprazol -Lansoprazol -Pantoprazol

Anti H2: -Cimetidina -Ranitidina -Famotidina -Nizatidina

G H2 PG

K+ K+ ATPasa H+/K+

H+

HCélula parietal

PG Prostaglandinas: -Misoprostol

+

Moco

+

HCO3

Célula epitelial superiicial

Antiácidos: -Hidróxido de magnesio -Hidróxido de aluminio -Bicarbonato sódico -Almagato -Magaldrato

Protectores de la mucosa: -Sucralfato -Sales de bismuto -Prostaglandinas

Antihistamínicos H2 - Cimetidina - Ranitidina - Famotidina - Nizatidina

Sir James Black Premio Nobel de Medicina 1988

Acciones: 1 - Bloquean de forma competitiva los H2 de las células parietales 2 - Inhiben la secreción gástrica de ácido - En condiciones basales - En respuesta a estímulos: (Físicos y químicos)

3 - Diminuyen la actividad de pepsina - Disminuye la secreción de pepsinógeno

4.- Disminuye secreción de FI: pero no afecta absorción de Vit B12

Antihistamínicos H2 EFICACIA para inhibir la secreción ácida es similar para todos ellos POTENCIA CIMETIDINA < RANITIDINA=NIZATIDINA < FAMOTIDINA

FARMACOCINÉTICA Fármaco

Absorción oral (%)

Semivida (horas)

Metabolismo

Eliminación

*CIMETIDINA

60

1-2

Hepático

Renal

( interacción CYP)

FAMOTIDINA

NIZATIDINA

40

75-100

1-3.5

1-3

Hepático (primer paso) Hepático

Renal (Acl. creatinina