OMEPRAZOL

 

OMEPRAZOL. FARMACOCINETICA.

LIBERACIÓN: el omeprazol se libera vía oral  ABSORCIÓN   ABSORCI ÓN : La absorción del omeprazol parece ser dosis-dependiente, ya que se ha

reportado que al aumentar las dosis se incrementan las concentraciones plasmáticas. DISTRIBUCIÓN :

La biod biodiispon sponiibili bilida dad d se incr increm emen enta ta con con la lass do dosi siss re repe peti tida dass, probablemente como una función del incremento del pH ástrico, por la inhibición de la secreción de ácido ástrico. !l omeprazol se une en "#$ a las proteínas plasmáticas. ELIMINACIÓN : %e %esp spu& u&ss de la abso absorc rció ión, n, el om omep epra razo zoll es casi casi comp comple leta tame ment nte e

metabolizado en el híado y rápidamente eliminado en la orina. La vida media de eliminación es de '.# a ( horas . EXCRECIÓN: )e metaboliza en ran parte en la orina y en la heces fecales. FARMACODINAMIA:

omeprazol es un parietal. inhibidor/roduce específico la bomba de dependiente protones ástrica *H+, +,   !l/asa0    /asa0 en la c&lula una de inhibición dosis de la secreción ástrica ástr ica ácida por unión a la enzima y efect efectivame ivamente nte reduce la secre secreción ción ástric ástrica a ácida ácida.. La dosis oral de omeprazol 1' m, una vez al día produce inhibición ástrica ácida en una a 1 horas de haber tomado la primera dosis. !l má2imo efecto se alcanza a los 3 días de haber comenzado el tratamiento, despu&s del cual el rado de inhibición ácida permanece constante. Hay una disminución de apro2imadamente 4'$ del pico má2imo de secreción ácida estimulada por pentaastrina 13 horas despu&s de la dosis con omeprazol. La inhibición de la secreción ácida está directamente relacionada con el área ba5o la curva *670, pero no a la concentración plasmática en un momento dado. VIA DE ADMINISTRACCIÓN:

Oral Oral:: ulceras ástricas, duodenal y refu5o astroesofaico, 1' a 3' m una vez al dia

durante cuatro a ocho semanas. )índrome de hipersecreción ástrica: 8' m una vez al dia, y a5ustar las dosis de acuerdo a tolerancia del paciente. !r !rra radi dica caci ción ón del del He Helilico coba bace cerr py pylo lori ri:: 1' m do doss vece vecess al di dia, a, comb combin inan ando do con con antimicrobianos durante 9' a 93 dias. INDICACIONES: /ara el tratamiento de la lcera p&ptica ástrica y duodenal. ratamiento

para par a la enf enferm ermeda edad d de ref reflu5 lu5o o eso esofá fáico ico,, tra tratam tamien iento to de lc lcera era ás ástri trica ca benin benina a y

 

duodenal, incluyendo aquellas complicadas por los tratamientos de antiinflamatorios no esteroideos, síndrome de ;olliner-!llison. TIEMPO DE VIDA MEDIA: (' a 8' minutos RESTRICC REST RICCIONE IONES S DE USO DURANTE DURANTE EL EMBARAZO EMBARAZO Y LA LACTANCIA LACTANCIA: % 9$ >6) amp. 1' m >6)

F)!EC?>L amp. 1' m y 1#' m ?H@L comp. 3' m ?H@ L>%C %C? ? 7o 7omp mp.. ranu ranura rado doss *so *soci ciad ado o a r ria iamt mtere erene ne u Ja Jant ntin inol ol00 LA LA>? >?L LLL/?@%!)I?A

CEFOTAXIMA. FARMACODINAMIA.

La cefota2ima es bactericida. >nhibe el tercer y ltimo paso de la síntesis de la pared bacteriana, bacter iana, uni&ndose específ específicame icamente nte a unas proteínas denominada denominadass /6/s *del inl&s Kpenicillin-bindin proteinsK0 proteínas presentes en todas las c&lulas bacterianas, aunque la afinidad hacia las mismas varía de una especie bacteriana a otra. %e esta forma, la capaci cap acidad dad de la cef cefota ota2im 2ima a haci hacia a un det determ ermina inado do mic microo roora ranis nismo mo depe depende nde de su

 

capacidad para llear y fi5arse a las /6/s. Cna vez fi5ado el antibiótico a estas proteínas, la síntesis de la pared bacteriana queda interrumpida y la bacteria e2perimenta la una autolisis. La lisis de la bacteria se lleva a cabo racias a determinadas enzimas *las autolisinas0 y, alunos autores creen que alunos antibióticos interfieren con el inhibidor  de las autolisinas que mantiene la interidad de la c&lula. FARMACOCINETICA.

LIBERACIÓN:  La cefota2ima se administra por vía parenteral ya que se absorbe en el

tracto astrointestinal.  ABSORCIÓN:  ABSORCI ÓN: Los niveles s&ricos má2imos de cefota2ima ocurren en los primerps ('

minutos despu&s de una dosis intramuscular. pro2imadamente el 9(-(D$ del fármaco circulante se encuentra unido a las proteínas del plasma. DISTRIBUCIÓN : La cefota2ima se distribuye en la mayoría de los te5idos y fluidos

corporales, incluyendo la vesícula biliar, híado, ri=ón, hueso, tero, ovarios, esputo, bilis y líquidos peritoneal, pleural y sinovial. /enetra en las menines inflamadas y alcanza nive nivele less tera terap& p&ut utic icos os en el lílíqui quido do cefa cefalo lorr rraq aquí uíde deo. o. ambi& mbi&n n at atra ravi vies esa a la ba barr rrer era a placentaria. METABOLI&ACIÓN META BOLI&ACIÓN:: La cefota2ima se metaboliza a desacetilcefota2ima, un metabolito

activo que muestra un 9'$ de la actividad antibacteriana de antibiótico de partida. La cefota2ima y sus metabolitos se e2cretan en la orina principalmente a trav&s de la secreción tubular. Cn peque=o porcenta5e se e2creta en la leche materna EXCRECIÓN: !n pacientes con función renal normal, las semi-vidas de eliminación de la

cefota2ima y desacetilcefota2ime son 9-9,# horas y horas 9.#-1, respectivamente. La semi-vida semivida de elimi eliminación nación aument aumenta a a un má2imo de 99,# 99,# horas para la cefota2ima cefota2ima y a #8 horas para la desacetilcefota2ima en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal. Las dosis deben a5ustarse en consecuencia. La cefota2ima y sus metabolitos se eliminan por hemodiálisis. INDICACIONES: •

•

la cefota2ima está indicacda para el tratamiento de pacientes con infecciones raves causadas por cepas sensibles de los microoranimosmo que producen enfermedade enfer medadess del tract tracto o respi respiratori ratorio. o. >nfec >nfeccione cioness astr astrointes ointestinal, tinal, infec infecciones ciones inecolóicas, infecciones de la piel. /revención antes de la ciruía.

VIA DE ADMINISTRACIÓN.

 dministración parenteral:

 

Fdultos, adolescentes y ni=os que pesen  #' : : Ma0 para infecciones no complicadas: 9  >N o >A cada 91 horas. Mb0 para infecciones moderadas a severas: 9-1  >N o >A cada D horas. Mc0 para infecciones severas: 1  >N cada 8-D horas, Md0 para infecciones potencialmente mortales: 1  >N cada 3 horas

 La dosis má2ima es de 91  G día. para el tra para tratam tamien iento to de la on onorr orrea ea no com compli plicad cada a *por *por e5empl e5emplo, o, cervic cerviciti itis, s, ure uretri tritis tis,, proctitis0:

 dministración intramuscular: Fdultos, adolescentes y ni=os  3# : como una alternativa a la ceftria2ona, el 7%7 recomienda #'' m >A de cefota2ima en una sola dosis. /ara el tratamiento de la proctitis en varones, el fabricante recomienda 9  >A en una sola dosis.  PARA PA RA EL TRATAMIENTO TRATAMIENTO DE LA INFECCIÓN GONOCÓCICA:

 dministración intravenosa: Fdultos y adolescentes: !l 7%7 recomienda 9  >N cada D horas como una alternativa a la terapia con ceftria2ona.La cefota2ima se debe continuar por 13-3D horas despu&s de observada la me5oría clínica )euidamente se puede pasar a un r&imen oral *por  e5emplo, cefi2ima0 hasta completar los 4 días de tratamiento antibiótico O F