Metabolismo de Los Fármacos

 

MET METABOL LOS ABOLISMO FÁRMACOS ISMO DE

SÁNCHEZ SOBREVILLA, LIANA EVEIN

 

ENFRENTÁNDOSE AL CONTACTO CON PRODUCTOS XENOBIÓTICOS Productos x!o"#$t#cos E% or&'!#s(o )os u! s#st(' )'r' %#(#!'r%os %# (#!'r%os Los *+r('cos   Dr#'! d sust'!c#'s -u.(#c's -u co!t#!! c o!t#!! %'s )%'!t's E% sr /u('!o (t'"o%#0' %os *+r('cos s#!t1t#cos ' tr'1s d %'s rut's -u s#(u%'! %' '"sorc#$! d %'s sust'!c#'s -u.(#c's !co!tr'd's ! %os '%#(!tos2

 

E% (t'"o%#s(o d %os *+r('cos s *'orcdor', s#! ("'r&o /' )ro%o!&'do 3 !c'rc#do %' %'"or'c#$! d %os (d#c'(!tos )or %'s s#&u#!ts c'us's4 •

•

V'r#'c#o!s ! %' c')'c#d'd -u t#! % sr /u('!o )'r' (t'"o%#0'r *+r('cos2 I!tr'cc#o!s !tr *+r('cos2

•

Act#'c#$! (t'"$%#c' d sust'!c#'s -u.(#c's )'r' *or('r dr#'dos !oc#os 35o c'!cr.&!os2 •

D#*r!c#' !tr s)c#s ! cu'!to ' %' x)rs#$! d *+r('cos2 %'s !0#('s (t'"o%#0'! %os

-u

 

Las enzimas que metabolizan produtos !enobi"tios enzimas metabolizadoras de #$rmaos produtos !enobi"tios  

 6      E      T      A       O      B       O     

 

L       SI            6     

sustanias qu%mias lip"&las 'O Metabolismo no se eliminar%an ( se aumular%an)

  on*ertir estas sustanias qu%mias +idr"#obas  en deri*ados m$s +idr"&los

F$rmaos

eliminados a tra*,s de la orina o la bilis) PROPIEDADE S lle-uen a las ,lulas ( a su lu-ar de ai"n) LIPÓFILA HIDRÓFOBA 7RAN DE  TRANSPOR  TRANSPORTADOR TADORES ES   CANTIDAD

interat.a on los reeptores

 

metabolismo /FÁRMACO0 atenuar e interrumpir su ati*idad biol"-ia mismas enzimas on*ertir iertas sustanias qu%mias

Esto suede uando se #orma una sustania intermedia

inestable) metabolitos mu( reati*os1 noi*os ( arin"-enos Se-.n la estrutura del sustrato qu%mio)

las enzimas metabolitos eletr"&los)

maromol,ulas elulares n nule"&las ule"&las /D'A1 /D'A1 R'A ( prote%nas0) Este #en"meno pro*oa muerte elular ( e#etos noi*os en los "r-anos)  2or ello es importante omprobar la inouidad de los #$rmaos)

 

FASES DEL 6ETABOLIS6O DE LOS FÁR6ACOS Las enzimas L's !0#('s d %' FASE8 )r(#t! %' #!troducc#$! d %os &ru)os -u*u!c#o!'%s '%tr'! dr+st#c'(!t %'s )ro)#d'ds "#o%$&#c's d %os *+r('cos, )or %o &!r'% ds'ct#'! '% *+r('co2

FASE8

FASE9

L's !0#('s d %' FASE9 *'c#%#t'! %' %#(#!'c#$! d %os *+r('cos, %' ds'ct#'c#$! d %os (t'"o%#tos %ctr$:%os )ot!c#'%(!t !oc#os 3 )roduc! u! (t'"o%#to (+s /#droso%u"%2

 

Los C521 las monoo!i-enasas que ontienen 6a*ina ( las ep"!ido +idrolasas lle*an a abo las reaiones de la FASE7)

La o!idai"n a-re-a un -rupo #unional que permite que los produtos sir*an omo sustrato para las enzimas on3u-adoras de la #ase 4)

La -lutati"n8S8 tras#erasas1 uridina di#os#ato -luoronosiltrans#eras as1 sul#otrans#erasas1 '8aetiltrans#erasas ( metiltrans#erasas lle*an a abo las reaiones de on3u-ai"n de la FASE4)

Cuando el sustrato es un #$rmao1 estas reaiones on*ierten al #$rmao en una estrutura que no se puede unir a su reeptor1 lo que aten.a la respuesta biol"-ia del #$rmao)

 

ZONAS DONDE SE 6ETABOLIZAN FÁR6ACOS Las enzimas en se enuentran ma(or onentrai"n en el +%-ado1 intestino del-ado ( -rueso)

 

ZONAS DONDE SE 6ETABOLIZAN FÁR6ACOS Los (d#c'(!tos -u s 'd(#!#str'! )or .' or'% so!  '"sor"#dos ! % #!tst#!o d%&'do 3 so! %%'dos '% /.&'do )or %' !' )ort' )'r' su %#(#!'c#$!2

Otros $r&'!os -u co!t#!! '"u!d'!ts !0#('s so! %os t;#dos d %' (ucos' !'s'% )'r' (t'"o%#0'r *+r('cos 'd(#!#str'dos (d#'!t 'roso%2

 

ZONAS DONDE SE 6ETABOLIZAN FÁR6ACOS Las enzimas metabolizadoras de produtos !enobi"tios se enuentran en las membranas intraelulares ( el itosol) L's (o%1cu%'s /#dr$*o"'s !tr'! ! Los C?@ SUPERFA6ILIA4 C