Medicamentos Por Membrana

 

 

QUÍMICA FARMACÉU FARMACÉUTICA TICA

MEDICAMENTOS MEDICAMENT OS DE ACCIÓN SOBRE MEMBRANAS BIOLÓGICAS  ACCIÓN SOBRE MEMBRANAS MEMBRANAS BI BIOLÓGICAS OLÓGICAS

 A excepción de la vía intravenosa, donde por definición no existe el proceso de adsorción, cualquier vía de administración de un fármaco sitúa a las moléculas de este en un lugar, en el cual dichas moléculas deben entrar en solución con los líquidos del medio en el que se encuentran. Cualquier desplazamiento de las moléculas dentro del organismo deberá realizarse a través de las membranas biológicas (membranas plasmáticas) de las células que componen los diferentes tejidos, la membrana está constituida por una bicapa de lípidos y proteínas. Existen tres tipos de transporte a través de membranas: transporte pasivo, activo y filtración.

  TRANSPORTE PASIVO:

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Se caracteriza por que la fuerza impulsora del proceso, para vencer la barrera de energía que impone la bicapa lipídica a las moléculas del fármaco, se obtiene de la formación de un gradiente, termodinámicamente este favorece la disipación de su energía almacenada en la dirección y sentido, que va de mayor a menor concentración y carga eléctrica molecular del fármaco. Por lo que lo vuelve un proceso que energéticamente no representa gasto alguno. 1. DIFUSIÓN SIMPLE: Es la forma más sencilla de transporte pasivo, la mayoría de fármacos por su bajo a mediano peso molecular, pueden cruzar la bicapa lipídica venciendo la barrera de energía de esta a favor del gradiente. 2. DIFUSIÓN FACILITADA: Las proteínas de membrana que se encuentran en las superficies extra e intracelular de la membrana cumplen varias funciones. Una de ellas, las denominadas proteínas transportadoras, son capaces de desplazar ciertas

 

sustancias de un lado a otro, ligándose en sitios específicos y utilizando la energía del gradiente, para traslocar a la sustancia ligada al otro lado de la membrana donde será liberada.

  TRANSPORTE ACTIVO:

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Los sistemas de transporte activo, a menudo son llamados como bombas, utilizan la energía libre almacenada en los enlaces de alta energía del fosfato del ATP, como fuente para producir el movimiento de la proteína transportadora y la traslocación de la sustancia transportadora a través de la membrana, ya que dicha traslocación tiene lugar contra el gradiente. 1. TRANSPORTE ACTIVO PRIMARIO: Usa la energía del ATP directamente en el proceso, mediante de una ATP- asa que rompe el enlace del grupo fosfato terminal del ATP. 2. TRANSPORTE ACTIVO ACTIVO SECUNDAR SECUNDARIO: IO: Usa la energía de un gradiente de concentración previamente establecida por un proceso de transporte activo primario, por lo tanto se dice que este transporte usa directamente la en energía ergía derivada de la hidrólisis del ATP.

  FILTRACIÓN:

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Proceso de transporte que ocurre a través de las hendiduras intracelulares, por ende difiere sustancialmente de los transportes antes descritos. Ocurre en la pared de los capilares sanguíneos, pasando las moléculas del fármaco a través de los espacios existentes entre las células, junto a las moléculas de agua en el cual esta disuelto, desplazándose entre los intersitios celulares. La velocidad de filtración (flujo de moléculas del fármaco) depende de varios factores: 1. Tamaño de la molécula y del espacio intracelular.

 

2. Concentración del fármaco en el líquido líquido que se está filtrando. 3. Presión hidroestática y coloidosmótica.

ANTICONVULSIVOS Medicamentos que previenen o reducen la frecuencia o gravedad de los ataques de epilepsia idiopática o aquellos ataques secundarios a medicamentos, hipoglucemia, hipomagnesemia, eclampsia, encefalitis, síndrome “de retiro” o lesión cerebral relacionada con un accidente.

Estos se consideran secundarios a su acción sedante sobre el sistema nervioso, a modificaciones inducidas en los intercambios electrolíticos de la membrana neuronal, al incremento de neurotransmisores inhibidores como el GABA o la glicina y a la acción estimulante de liberación de prostaglandina E, de notable efecto antiglutamatérgico. Las estructuras fundamentales del sistema nervioso en que ejercen su acción, son que actúan sobre la membrana neuronal, directamente sobre la corteza cerebral y sobre la formación reticular y el sistema límbico.  Algunos ejemplos de estos medicamentos son:

 

Clonazepam, Diazepam, Etosuximida, Fenitoína Sódica, Fenobarbital y Valproato Sódico CLASIFICACIÓN DE MEDICAMENTOS ANTICONVULSIVOS

 

PRESENTACIÓN Y ESTRUCTURA DE LOS MEDICAMENTOS

 

AGENTES NEUROPROTECTORES Medicamentos que se utiliza para impedir que se produzcan lesiones encefálicas o medulares  por isquemia, accidentes cerebro vasculares, convulsiones o traumatismos. Algunos deben administrarse antes de que se produzca el acontecimiento, pero otros pueden ser efectivos por algún tiempo después. Actúan mediante diversos mecanismos, pero a menudo, de forma directa e indirecta, minimizan el daño producido por los aminoácidos excitadores endógenos. Los fármacos neuroprotectores activan la enzima adenilato ciclasa, aumentando su concentración en las células nerviosas, esta sustancia es necesaria para mantener la estabilidad de la producción de la fuente de energía principal celular para los procesos bioquímicos y fisiológicos  –trifosfato de adenosina o ATP, que es también en condiciones de hipoxia se traduce metabolismo en el cerebro es el modo almacenado de manera optima.

 

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ACTIVADORES DE CANALES Na+

Los fármacos antiarrítmicos forman un grupo muy heterogéneo de sustancias que se caracterizan por suprimir o prevenir las alteraciones del ritmo cardíaco a concentraciones a las que no ejercen efectos adversos sobre el latido inusual normalmente propagado. En la actualidad, continúan siendo el tratamiento de elección en la mayoría de los pacientes con arritmias, aunque diversas estrategias eléctricas (desfibriladores, marcapasos y técnicas de ablación) y quirúrgicas pueden reemplazarlos en determinados grupos de pacientes. Las alteraciones del ritmo cardíaco son el resultado de anomalías en: a) la génesis del impulso cardíaco (alteraciones del automatismo), y b) la secuencia de activación del miocardio (alteraciones de la conducción o reentrada). Estas anomalías o de la conducción del impulso cardíaco pueden del serautomatismo desencadenadas bien por cambios en los mecanismos iónicos responsables de la génesis o el mantenimiento de los potenciales de acción cardíacos; bien por alteraciones de tipo anatómico-funcional. Cuando la célula cardíaca se despolariza hasta un determinado nivel, denominado potencial umbral, se produce una respuesta eléctrica a la que denominamos potencial de acción cardíaco. Atendiendo a la corriente responsable de su ogénesis, hablamos de (la potenciales de acción rápidos Na+ -dependientes corriente que los desencadena es la corriente de entrada de Na+,  INa), y lentos o Ca2+-dependientes (la corriente que los desencadena es la corriente de entrada de Ca2+ a través de los canales de tipo L, ICa)    Algunos medicamentos siguientes:

antiarrítmicos

son

los

 

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AVERMECTINAS Las avermectinas  son sustancias antiparasitarias utilizadas con animales y personas. Han revolucionado el tratamiento de las parasitosis por su eficacia con pequeñas dosis y su amplio espectro de acción, tanto contra parásitos internos (o endoparásitos1) como externos (ectoparásitos 2). Por ello, el nuevo término que se usa para denominarlas es endectocida. Actúan contra un gran abanico de parásitos: nematodos, insectos, arácnidos, ácaros, etc. Las avermectinas pertenecen a la clase de lactonas macrocíclicas. La ivermectina es el derivado más utilizado y el único autorizado en personas. La ivermectina, usada en África contra la oncocercosis, también ralentiza la propagación de la malaria gracias a su acción insecticida contra los mosquitos. En ganado, la ivermectina puede actuar contra los parásitos intestinales y contra las garrapatas, los aradores de la sarna, etc. La ivermectina es eficaz dosis en comparación fármacos y, además, presenta una remanencia importante: su actividad puedeen pequeñas ejercerse varias con otros semanas después del tratamiento.

 

DIURETICOS Los diuréticos aumentan la excreción urinaria de agua y electrolitos y se administran para reducir el edema asociado a la insuficiencia cardíaca, el síndrome nefrótico o la cirrosis hepática. Algunos diuréticos se administran a dosis más bajas para reducir la presión arterial elevada. Los diuréticos osmóticos están indicados sobre todo para el tratamiento del edema cerebral, y también para reducir la presión intraocular elevada.Muchos diuréticos aumentan el volumen de orina por inhibición de la reabsorción de iones de sodio y cloro en el túbulo renal; también modifican el intercambio renal de potasio, calcio, magnesio y urato. Los diuréticos osmóticos actúan de manera distinta; producen un aumento del volumen de orina por un efecto osmótico.  Aunque los diuréticos de asa  son los más potentes, su duración de acción es relativamente corta, mientras que los diuréticos tiacídicos tienen una potencia moderada pero producen diuresis durante un período más prolongado. Los diuréticos ahorradores de potasio son relativamente débiles. Los inhibidores de la anhidrasa carbónica son diuréticos débiles que raramente son utilizados por su efecto diurético, y se administran principalmente para reducir la presión intraocular en el glaucoma. Algunos ejemplos de medicamentos diuréticos son los siguientes: 

   

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Hidroclorotiacida  Furosemida 

   Amilorida, clorhidrato 

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Espironolactona 

 

Manitol

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INHIBEN BOMBAS ATPasas Estos fármacos actúan inhibiendo de forma irreversible la enzima  ATPasa H+/K+ (bomba de protones) de lacélula parietal gástrica, por lo que impiden la producción de ácido gástrico inducida tanto por acetilcolina, como por gastrina o histamina. Al ser bases débiles se protonizan y quedan atrapados en el medio ácido presente en el canalículo secretor de la célula parietal. En ese medio pasan a su forma sulfonamida, que es la que unida a la subunidad alfa de la enzima ATPasa, ejerce el bloqueo. Para restablecer la secreción ácida será necesario sintetizar nuevas enzimas, por lo que su acción farmacológica es duradera. Puesto que pueden inactivarse rápidamente en el medio ácido estomacal, las presentaciones orales deberán presentar cubierta entérica, para que su absorción sea completa en duodeno. Son metabolizados a nivelfármacos hepático yessemás eliminan a través la orina (80%) y bilismayor (20%)sea en forma inactiva. La acción de estos efectiva si sedeadministran cuando el número de bombas de protones integradas en el canalículo de la célula parietal, es decir a primera hora de la mañana (antes del desayuno o junto con la primera comida).Generalmente, la absorción de estos inhibidores no se ve afectada por la co-administración con comida. El rango de absorción de omeoprazol, no obstante disminuye concomitantemente con la entrada de comida. Adicionalmente, la absorción de lansoprazol o esomeprozol disminuye y se retrasa por comid a. Estos efectos fármaco cinéticos, no obstante, no tienen un impacto significativo en la eficacia La vida media de estos inhibidores está entre las 0.5-2 horas; de cualquier forma, el efecto de una simple dosis sobre la secreción de ácidos persiste unos 2-3 2 -3 días. Esto es debido a la acumulación del fármaco en las células parietales parieta les y a la naturaleza irreversible de la inhibición. Inhibidores de la bomba de protones util utilizados izados clínicamente:           

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Omeprazol (nombre comercial: Pepticum®, Losec®, Parizac®) Lansoprazol (nombre comercial: Ogastro®, Opiren Flas®, Zoton®, Inhibitol® Esomeprazol (nombre comercial: Nexium®, Gletop®, ESOZ®) Pantoprazol (nombre comercial: Pantecta®, Protonix®, Somac®, Pantoloc®) Rabeprazol (nombre comercial: Rabecid®, Aciphex®, Pariet®

 

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QUÍMICA FARMACÉUTIC FARMACÉUTICA A Karen Arvizu

MEDICAMENTOS MEDICAMENTO S DE ACCIÓN SOBRE ÁCIDOS NUCLEICOS

ANA PAOLA PÉREZ REYES 15100608

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TGO. QUIMICO EN FÁRMACOS