Materi Dosis Kafein

 

KELAS TERAPI KAFEIN : Anorexigenic Agen dan pernapasan dan Cerebral Stimulan, Miscellaneous; cn809 (VA primer)

SIFAT FISIKA KIMIA KAFEIN (CAFFEINE) :  Pemerian Sebuah putih atau hampir putih, Kristal bubuk atau kristal putih atau hampir putih halus. Tersublimasi bacaan. Sedikit larut dalam air; mudah larut dalam air mendidih; sedikit larut dalam alkohol dehidrasi. Larut dalam concentrat- solusi ed natrium benzoat alkali atau salisilat.

BOBOT MOLEKUL (BM) CAFFEINE :  Rata rata : 194.1906 Monoisotopic: 194.080375584

NAMA KIMIA / IUPAC KAFEIN :   1,3,7-trimethyl-2,3,6,7-tetrahydro-1H-purine-2,6-dione

FORMULA KIMIA CAFFEINE :  C8H10 N4O2 

SMILES CAFFEINE :  CN1C=NC2=C1C(=O)N(C)C(=O)N2C FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI KAFEIN :   Caffeine menstimulasi medulla, vagal, vasomotor, and pusat pernafasan, bradikardi, vasokonstriksi, dan meningkatnya kecepatan pernafasan.. Aksi intracellular cyclic 3′,5′3′,5′ adenosine monophosphate (cyclic AMP) mengkuti inhibisi phosphodies phosphodiesterase, terase, enzim yang mendegradasi siklik AMP. Hal ini sekarang dianggap adenosine-reseptor di dalam membran  plasma dari hampir setiap sel. Sebagai adenosin bertindak sebagai autocoid, menghambat  pelepasan neurotransmitter dari norepinefrin presinaptik atau angiotensin, antagonisme reseptor adenosin mempromosikan rilis neurotransmitter. Hal ini menjelaskan efek stimulasi kafein. Blokade dipercepat, "berdebar" jantung pada asupan kafein. Bersaing menghambat phosphodiesterase, enzim yang mendegradasi siklik monofosfat 3 ', 5'adenosin (AMP), peningkatan tingkat intraselular AMP siklik,korteks serebral dan menghasilkan Merangsang semua tingkat CNS.120, seorang Merangsang aliran pemikiran yang lebih cepat dan lebih jelas, terjaga atau gairah pada pasien lelah; juga meningkatkan koordinasi psikomotor. Merangsang medula vagal, vasomotor, dan pusat pernapasan dalam dosis yang sedikit lebih  besar, mempromosikan bradikardia, vasokonstriksi, dan peningkatan kecepatan pernapasan, Menghasilkan efek inotropik positif pada miokardium dan efek chronotropic positif pada SA node, menyebabkan peningkatan sementara denyut jantung, kekuatan kontraksi, curah jantung, dan kerja jantung, Mengkonstriksi pembuluh darah otak; juga langsung melebarkan pembuluh darah perifer,  penurunan vaskular perifer resistance.120, efek keseluruhan pada detak jantung dan BP tergantung pada apakah SSP atau efek perifer predominate. Merangsang otot rangka sukarela, meningkatkan kekuatan kontraksi dan penurunan kelelahan otot,

 

Merangsang sekresi asam lambung dari sel parietal. Meningkatkan aliran darah ginjal dan GFR; menurun proksimal tubular reabsorpsi natrium dan air, sehingga diuresis ringan,

MEREK / NAMA DAGANG KAFEIN (CAFFEINE): Cafcit®,  No Doz®, Vivarin®

NAMA GENERIK: Kafein

PENGGUNAAN / INDIKASI KAFEIN (CAFFEINE) :  Stimulasi SSP (SISTEM SSP (SISTEM SARAF PUSAT)  Digunakan secara oral sebagai bantuan dalam tetap terjaga dan untuk mengembalikan kewaspadaan mental pada pasien lelah, Digunakan dalam kombinasi dengan antihistamin untuk mengatasi sifat sedatif antihistamin;  Namun, khasiat dan dosis yang diperlukan tidak cukup diketahui. Kafein dan injeksi natrium benzoat telah digunakan bersama dengan langkah-langkah dukungan untuk mengobati depresi pernapasan yang terkait dengan overdosis obat depresan SSP (misalnya, analgesik opiat, alkohol) dan dengan shock listrik, Namun, banyak pihak percaya kafein dan

analeptics lainnya harus tidak digunakan dalam kondisi ini dan merekomendasikan terapi suportif lain karena manfaat kafein dipertanyakan dan aksi yang sementara,

Apnea dari Prematuritas   pengobatan Jangka pendek (10-12 hari) (oral atau IV kafein sitrat) apnea prematuritas pada neonatus yang usia kehamilan 28 sampai IV, IM, atau Sub-Q Kafein dan natrium benzoat injeksi: 8 mg / kg (maksimal 500 mg) (4 mg / kg bila dinyatakan dalam kafein anhidrat) atau 250 mg / m2 (125 mg / m2 bila dinyatakan dalam kafein anhidrat) diberikan sampai setiap 4 jam jika perlu telah direkomendasikan, sebuah namun kebanyakan dokter sangat tidak menyarankan penggunaan analeptic dari caffeine.

 

 

Caffeine (Kafein) Bagian 2

KAFEIN (OBAT CAFFEIN) Bagian 2  BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMAL KAFEIN (CAFFEINE)  Pasien Pediatric

Stimulasi SSP Oral: Kafein pada anak ≥12 tahun: Maksimum 200 mg setiap 3 -4 jam.

> IV, IM, atau Sub-Q Kafein dan injeksi natrium benzoat: Maksimum 500 mg (250 mg bila dinyatakan sebagai kafein anhidrat) per dosis.

Apnea dari Prematuritas  > Perawatan Terapi dengan Kafein Sitrat Oral, IV, atau IM: Keselamatan dan kemanjuran dosis periode melebihi 10-12 hari tidak diketahui.

Sakit Kepala  > Tension Headache Oral: Butalbital, acetaminophen, dan kafein pada anak-anak ≥12 tahun: Maksimal 6 kapsul atau tablet (masing-masing berisi butalbital 50 mg, acetaminophen 325 atau 500 mg, dan 40 mg kafein) sehari. Butalbital, aspirin, dan kafein pada anak-anak ≥12 tahun: Maksimum 6 tablet (masing-masing berisi butalbital 50 mg, aspirin 325 mg, dan 40 mg kafein) sehari.

Dewasa 

Stimulasi SSP

 

> Stimulasi CNS Mild (ringan) Oral: Kafein: Maksimum 200 mg setiap 3-4 jam. > Darurat Kegagalan Pernapasan IV: Kafein dan natrium benzoat: Maksimum 1 g (500 mg bila dinyatakan dalam kafein anhidrat) sebagai dosis tunggal, maksimum 2,5 g (1,25 g ketika ke tika dinyatakan dalam kafein anhidrat) sehari. > Respiratory Depresi Terkait dengan Overdosis CNS depressants dan dengan Electric Electr ic Shock IM: Kafein dan natrium benzoat: Maksimum 1 g (500 mg bila dinyatakan dalam kafein anhidrat) sebagai dose.120 tunggal, maksimum 2,5 g (1,25 g ketika dinyatakan dalam kafein anhidrat) sehari.

Sakit Kepala > Tension Headache Oral: Butalbital, acetaminophen, dan kafein: Maksimum 6 kapsul atau tablet (masing-masing berisi butalbital 50 mg, acetaminophen 325 atau 500 mg, dan 40 mg kafein) sehari. Butalbital, aspirin, dan kafein: Maksimum 6 kapsul atau tablet (masing-masing berisi butalbital 50 mg, aspirin 325 mg, dan 40 mg kafein) k afein) sehari. Butalbital, acetaminophen, kafein, dan kodein fosfat: Maksimum 6 kapsul (masing-masing berisi butalbital 50 mg, acetaminophen 325 mg, 40 mg kafein, dan kodein fosfat 30 mg) sehari. Butalbital, aspirin, kafein, dan kodein fosfat: Maksimum 6 kapsul (masing-masing berisi butalbital 50 mg, aspirin 325 mg, 40 mg kafein, dan kodein fosfat 30 mg) sehari. > Vascular Headache Oral: Acetaminophen, aspirin, dan kafein: Maksimum 2 tablet (masing-masing berisi acetaminophen 250 mg, aspirin 250 mg, dan kafein 65 mg) dalam jangka waktu 24 jam kecuali diarahkan oleh dokter. Ergotamine dan kafein: Maksimum 6 tablet (masing-masing berisi ergotamine tartrat 1 mg dan kafein 100 mg) per serangan atau 10 tablet per minggu.

 

Rektal: Ergotamin dan kafein: Maksimum 2 supositoria (masing-masing berisi ergotamine tartrat 2 mg dan kafein 100 mg) per serangan dan 5 supositoria per minggu.

POPULASI KHUSUS 

Penurunan Hepatic Apnea dari Prematuritas  > Oral atau IV Sesuaikan dosis sitrat kafein untuk menghindari toksisitas; gunakan dengan hati-hati dan memantau konsentrasi serum kafein.

Penurunan ginjal Apnea dari Prematuritas  > Oral atau IV Sesuaikan dosis sitrat kafein untuk menghindari toksisitas; gunakan dengan hati-hati dan memantau konsentrasi serum kafein.

PERHATIAN  KONTRAINDIKASI Dikenal hipersensitivitas terhadap kafein atau bahan dalam formulasi.

PERINGATAN / PENCEGAHAN 

Peringatan necrotizing enterocolitis  Berpotensi necrotizing enterocolitis yang fatal dilaporkan pada neonatus yang menerima kafein citrate. Pemantauan Hati-hati untuk pengembangan necrotizing enterocolitis (seperti yang dianjurkan untuk semua bayi prematur) dianjurkan untuk mereka yang menerima kafein sitrat.

Kewaspadaan umum

Efek Jantung

 

Takikardia, ekstrasistol, dan aritmia jantung mungkin lain mungkin berhubungan dengan dosis besar, Umumnya direkomendasikan bahwa kafein harus dihindari pada pasien dengan aritmia jantung gejala dan / atau palpitasi dan selama beberapa hari pertama minggu setelah sete lah AMI. Gunakan dengan hati-hati pada bayi dengan peny penyakit akit kardiovaskular.

Efek Sistem Saraf Dosis besar dapat menyebabkan insomnia, gelisah, gugup, delirium ringan, sakit kepala, kegembiraan, agitasi, kondisi yang menyerupai kecemasan neurosis, scotoma gemilang, hyperesthesia, tinnitus, dan tremor otot atau berkedut. Kejang dilaporkan dengan kafein overdosis; gunakan dengan hati-hati pada bayi dengan gangguan kejang. Pengobatan Terlalu kuat dengan kafein dan natrium benzoat dapat meningkatkan depresi SSP di pasien sudah tertekan

Effects GI Penggunaan kronis pada hewan yang berhubungan dengan ulserasi lambung; hubungan kausal pada manusia tidak cukup diketahui. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat ulcer peptikum.

Kelainan Glukosa Darah Hipoglikemia dan hiperglikemia dilaporkan pada pasien yang menerima kafein; pemantauan berkala konsentrasi glukosa darah mungkin diperlukan pada neonatus menerima kafein sitrat.

Pengobatan sendiri Dimaksudkan untuk digunakan sesekali saja; tidak boleh digunakan sebagai pengganti tidur.

Penggunaan Kombinasi Tetap  Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan obat lain, mempertimbangkan memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi yang terkait dengan agen bersamaan (s) POPULASI TERTENTU

KEHAMILAN  Kategori C.

LAKTASI

 

Didistribusikan ke dalam susu, dilaporkan rasio susu-to-plasma rasio 0,5-0,76. Jumlah kafein dicerna dari  jumlah biasa minuman berkafein dianggap kompatibel dengan menyusui; kafein dapat terakumulasi dalam bayi menyusui mengikuti konsumsi ibu moderat sampai berat.

PEDIATRIC  Penggunaan

tablet

kafein

untuk

pengobatan

sendiri

pada

anak-anak

50 mcg / mL terkait dengan toxicity serius.

DISTRIBUSI  luasnya  Cepat didistribusikan ke jaringan tubuh; mudah melintasi barier darah-otak, Konsentrasi dalam CSF neonatus prematur mendekati konsentrasi plasma. Mudah melintasi plasenta dan didistribusikan ke susu. Berarti volume distribusi pada bayi sedikit lebih besar dari pada orang dewasa (0,6 L / kg)

Protein Plasma Binding  Sekitar 17-36% pada orang dewasa; Data D ata tidak tersedia untuk neonatus atau infants.

METABOLISME 

 

Dimetabolisme di hati, terutama melalui CYP1A2, 1-methyluric asam, 1-methylxanthine, dan 7methylxanthine. Mungkin menginduksi metabolisme sendiri; Pentingnya klinis autoinduction tidak diketahui. Neonatus: Terbatasnya metabolisme hati karena enzim hati yang belum matang. Interkonversi antara kafein dan teofilin dilaporkan. Metabolisme kafein dengan usia 9 bulan mendekati yang terlihat pada dewasa.

ELIMINASI Rute Eliminasi Dewasa: diekskresikan terutama di urin sebagai metabolit (