Ljekovite Masti - Prezentacija 1

POLUČVRSTI LJEKOVITI OBLICI

L J EKOV EK OVIT ITE E MA MA STI

Definicija



Ljekovite masti (unguenta) su polučvrsti ljekoviti pripravci za primjenu na zdravu, ozlijeđenu i bolesnu kožu iIi sluznicu.



To su zapravo gelovi plastičnih osobina jer  pod mehaničkim i termičkim utjecajima mijenjaju svoj oblik.

Definicija



Ljekovite masti (unguenta) su polučvrsti ljekoviti pripravci za primjenu na zdravu, ozlijeđenu i bolesnu kožu iIi sluznicu.



To su zapravo gelovi plastičnih osobina jer  pod mehaničkim i termičkim utjecajima mijenjaju svoj oblik.

S terapijskog stajališta razlikuju se: - pokrovne masti koje se primjenjuju za zaštitu zdrave koze od vanjskih utjecaja kao što su npr. npr. UV-zrake, UV-zrake, kemijski agensi, atmosferski uticaj. - pen penetr etraci acijsk jskee mast mastii koje koje se primje primjenju njuju ju za liječenje bolesne kože jer prodiru samo u njezine gornje slojeve i

- apsorpcijske masti koje se primijenjuju za liječenje tjelesnih bolesti (reumatizam) jer prodiru kroz sve slojeve kože; aplicirane na velikoj površini mogu imati toksičan učinak, i to čak i sa letalnim ishodom (salicilna ili boratna kiselina).

Podloge za ljekovite masti

Za razliku od većine pomoćnih tvari koje se koriste za oblikovanje ljekovitih pripravaka, podloge za ljekovite masti su i same djelotvorne.  Idealna bi podloga morala zadovoljiti mnogobrojne zahtjeve: - biti fiziološki podnošljiva, sto znači kemijski i mikrobiološki stabilna - biti podnošljiva s ljekovitim supstancijama i oslobađati ih u dostatnoj mjeri 

- imati takvu konzistenciju koja omogućuje dobru razmazivost (talište od približno 40°C) i imati sposobnost vezanja vode i tekućih ljekovitih supstancija - Činjenica je da ovim zahtjevima ne mogu udovoljiti jednostavni sistemi. Iz tog razloga su podloge uglavnom složeni sistemi koji se sastoje od više jednostavnih sistema uz dodatak antioksidansa, konzervansa, emulgatora i drugih pomoćnih tvari.



Sastav podloge treba prilagoditi i koži, tj. njezinu statusu i stadiju bolesti.



Podloge se mogu podijeliti na osnovi različitih stajališta, a ovisno o hemizmu dijele se na: - gelove ugljikovodika - lipogelove - hidrogelove - gelove polietilenglikola i - silikonske gelove

Gelovi ugijikovodika

Toj skupini pripadaju uglavnom jednostavne podloge: bijeli i žuti vazelin .  Tekući i čvrsti parafin ulaze u sastav složenih podloga.  Gelovi ugljikovodika stvaraju okluzivne premaze koji omekšavaju kožu.  Koriste se kao nosioci ljekovitih supstancija kad  je potrebno polagano lokaIno djelovanje. Ubrajaju se u teško perive podloge. 

Vazelin 

Vazelin je kao polučvrsta smjesa ugljikovodika dvofazni sistem sa gel-strukturom. Čvrsta se faza sastoji od dvaju sastojaka: većim je dijelom mikro-kristalinični izoparafin a manjim kristalinični n-parafin.



Prirodan je vazelin jedan od produkata pročišćavanja nafte.



Žuti vazelin (Vaselinum flavum) se samo pročišćava a bijeli vazelin (Vaselinum album) i izbjeljuje.



Vazelin se može dobiti i otapanjem čvrstog parafina (cerezin) iIi mikrokristaliničnih parafina u tekućem parafinu, i to uglavnom u masenom omjeru 1:3.



Vazelin je hemijski indiferentan i zato dobro podnošljiv s većinom ljekovitih supstanci i pomoćnih tvari pa se može koristiti praktički “bez ograničenja”.



Međutim, vazelin nije fiziološki sasvim indiferentan.



Na koži stvara nepropusni sloj koji je transparentan ako je tanak ali onemogućava disanje koze.



Kao izrazito lipofilan nije prikladan za aplikaciju na kosmate dijelove tijela.



Međutim njegov je najveći nedostatak to što teško oslobađa inkorporiranu ljekovitu supstanciju.



Prikladna je kao podloga za izradu pokrovnih masti, a uz dodatak emulgatora dobivaju se podloge koje za razliku od čistog vazelina mogu primati i vodu jer njegov vodeni broj iznosi samo od 10 do 15.

Parafin

Tekući je parafin (Paraffinum liquidum) policiklička frakcija nafte visoka vrelišta i smjesa  je viših tekućih ugljikovodika.





čvrsti je parafin je smjesa alkana sa 20 do 30 C atoma i tačkom topljenje od 52 do 57 °C.



Mikrokristalinični parafini u svojoj molekuli sadrže 30 do 50 C-atoma pa im je zbog veće relativne molekulske mase i talište više (88-90C).



Parafini kao podloge za ljekovite masti imaju osobine vrlo slične vazelinu.



Podloga za ljekovite masti s antibioticima (Excipiens ad unguenta antibiotica) sastoji se od bijelog vazelina i tekućeg parafina (9+1).

Plastibaza 

To je podloga koja se dobiva topljenjem 95 dijelova tekućeg parafina i 5 dijelova polietilena relativne molekulske mase 21000 pri 130°C te naglim hlađenjem ispod 50 °C.



Polietilen pritom stvara gel-strukturu.



Platibaze su podloga koja svojim osobinama vrlo slična vazelinu ali bolje otpušta ljekovite supstancije, a i konzistencija joj se dodatkom veće količine čvrstih ljekovitih supstancija mijenja samo neznatno.

Lipogelovi 

Prirodne masnoće biljnog i životinjskog porijekla su gelovi koji se sastoje od čvrstih i tekućih triglicerida.



Budući da su mastima tijela slične tvari, ugodnije su i podnošljivije od ugljikovodika, a i oslobađanje ljekovitih supstancija je zadovoljavajuće.



Naneseni sloj masti je propustan, pa podloge tog tipa treba koristiti za izradu apsorpcijskih masti.



U jednostavne se podloge ubraja svinjska mast, hidrirane i polusintetske masnoće.



Pečelinji vosak i cetaceum koriste se jedino kao sastavni dio složenih podloga. Ubrajaju se u neisperive podloge.

Svinjska mast Svinjska je mast (Adeps suillus) smjesa triglicerida, uglavnom glicerol-l-palmitat-2,3dioleata (otprilike 80 %) i glicerol-l-palmitat-loleat-3-stearata(otprilike 10 %).  Ova podloga je nestabilna (podložna kvarenju) pa se vijek primjene može produžiti dodavanjem antioksidansa.  Zbog toga mast dobiva neugodan miris i okus. Pokvarena mast nadražuje kožu i može uticati na ljekovite supstancije koje su oksidativno osjetljive. 

Hidrirane masnoče 

Parcijalnim se hidriranjem biljnih ulja zbog zasićenja dvostrukih veza masnih kiselina vodikom i prevođenja nezasićenih masnih kiselina iz cis-konfiguracije u trans-konfiguraciju povisuje njihova konzistencija.



Najpoznatiji je predstavnik te skupine hidrirano kikirikijevo ulje.



Pri hidriranju uvijek nastaje i nešto monoglicerida i diglicerida koji imaju osobine emulgatora tipa V/U pa očvrsnulo ulje može vezati i do 16 % vode.



Time ono dobiva prednost u odnosu prema svinjskoj masti, ali je njegova stabilnost jedva nešto bolja od one svinjske masti.

Polusintetske masnoče 

Izlazni materijal za pripremu ovih podloga su prirodne masnoće i biljna ulja iz kojih se saponifkacijom ili kiselim cijepanjem te frakcioniranjem izdvajaju masne kiseline definirane dužine lanca.



Na nižim se temperaturama dobivaju trigliceridi a na višim parcijalni esteri.



Pod zaštičenim nazivom Softisan u prometu se pojavljuje podloga koja sadrži zasićene masne kiseline duljine lanca od 8 do 18 C-atoma, i to pretežno laurinsku i stearinsku pa ne podliježe lako kvarenju.



Smjesa triglicerida zasićenih masnih kiselina dužine lanca od 8 do 12 C-atoma tekući je proizvod poznat kao Miglyol 812.



Zbog velike sposobnosti otapanja lipofilnih supstancija, niske viskoznosti i fiziološke podnošljivosti, primjenjuje se kao pomoćna tvar ne samo u izradi masti i eventualno supozitorija nego i u izradi uljnih otopina i suspenzija.

Voskovi 

Voskovi su esteri monohidroksilnih alkohola (alkoholi s jednom hidroksilnom skupinom velike relativne molekulske mase) s višim masnim kiselinama, a često sadrže i ugljikovodike.



Sami se voskovi zbog čvrstoće ne koriste kao podloge za ljekovite masti.



U smjesama s tekućim parafinom ili masnim uljima dobivaju se relativno dobro mazivi pripravci tzv. voštane masti (cerata).



Klasična se podloga za ljekovite masti (Excipiens ad unguenta) sastoji pretežno od bijelog vazelina uz dodatak bijelog voska, cetostearola i bezvodnog lanolina.



Pčelinji se vosak dobiva taljenjem sača pčela radilica. Zbog polena i smola žute je a ponekad i zelene boje - žuti vosak (Cera flava).



Pročišćen adsorpcijom boja iIi obrađen sredstvima za izbjeljivanje bijele je boje - bijeli vosak (Cera alba).

Cetaceum 

Cetaceum je vosak koji se dobiva iz šupljina lubanje kitova hlađenjem ulja na 5 "C.



Sastoji se od estera palmitinske, miristinske, laurinske, stearinske i kapronske kiseline s cetilnim, stearilnim i miristinskim alkoholom.



Tačka topljenja je 45 -52°C i niža je nego kod voska

Emulzijski gelovi 

Gelovi ugljikovodika i lipogelovi dodatkom lipofIlnih emulgatora tvore podloge koje se odlikuju velikom sposobnošću primanja vode stvarajući emulzijske sisteme V IU koji se nazivaju apsorpcijskim bazama.



Od emulgatora su uobičajeni oni prirodnog porijekla (kolesterol, lanalkol), te sintetski tenzidi iz reda sorbitanskih estera masnih kiselina (Span).



Ugljikovodici parafinskog reda i trigliceridi u prisustvu hidrofilnih emulgatora dodatkom vode stvaraju emulzijske sustave U/V u primjeni poznate kao isperive podloge.



Najprikladniji su nejonogeni emulgatori, posebno polisorbati (Tween).



Primjenjuju se i anionaktivni emulgatori (natrijlaurilsulfat) i kompleksni emulgatori (emulgirajuči vosak).

Apsorpcijske se baze uklanjaju s kože lakše nego masne podloge gela ugljikovodika i lipogela, a od njih lakše isperive podloge.  Iz apsorpcijskih se baza ljekovita supstancija oslobađa dobro a iz isperivih podloga još bolje. Apsorpcijske baze sadrže do 30 % vode a isperive podloge i više nego dvostruko.  Zbog izražene podložnosti mikroorganizama i isušivanju, kod emulzijskih gelova posebnu pažnju treba posvetiti konzerviranju i konfekcioniranju a ponekad i prisustvu ovlaživača kao što su (glicerol, sorbitol, propilenglikol, polietilenglikol). 

Bezvodni lanolin

Bezvodni lanolin (Cera lanae) je prirodna apsorpcijska baza koja je uglavnom smjesa voštanih estera nedefinirana sastava, zatim kolesterola i izokolesterola (emulgatora iz reda ciklickih alkohola).  Sirovi se lanolin dobiva iz vune ovaca a  sadrži višak slobodnih masnih kiselina, pa se mora neutralizirati s alkalijama i bijeliti aktivnim ugljenom ili peroksidima. 



Pročišćeni lanolin je podnošljiv za kožu, dobro oslobađa ljekovitu supstanciju i vrlo dobro prima vodu.



Lanolin a još vise njegovi pripravci s vodom podliježu oksidativnoj razgradnji, pa je potrebna stabilizacija antioksidansima.

Lanolinski alkoholi 

Zbog mogućih auto oksidativnih promjena lanolina u vrijeme čuvanja, lanolinski se alkoholi smatraju boljim apsorpcijskim bazama.



Lanalkol (Lanalcolum) je zapravo smjesa viših alifatskih i ciklickih alkohola koja se dobiva hidriranjem lanolina.