Ketamina

 

Ketamina

 

Ketamina: Historia

Es un agente anestésico disociativo.

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Introducido al mercado en llega 1965hasta por Corssen y Domino. En México 1970. 

Es el único anestésico completo ya que produce hipnosis, analgesia potente y protección neuroendocrina además de

 

Molécula relacionada con la Fenciclidina, líquido inodoro e incoloro.

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Peso molecular de 238 Kd. pK de 7.5 

Dosis: 1-2 mg/kg IV, 5-10 mg/kg IM Alta liposolubilidad (10 veces > Tiopental) 

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Parcialmente soluble en agua Mezcla racémica por lo que contiene un centro quiral y una S-Ketamina y una R-Ketamina 

Levoisómero 1.5-4 veces más potente que la mezcla

 

Preparada en una solución ácida (pH 3.5-5.5) de cloruro de sodio y cloruro de benzantonio como conservador.

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Disponible en solución de 10, 50 y 100 mg/mL

Múltiples vías de administración. Dependiendo de ellas su biodisponibilidad.

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Su biotransformación se lleva a cabo en el hígado, siendo reportados varios metabolitos.

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La vía más importante es la n-desmetilación por el citocromo p450 a su metabolito activo, la norketamina, que es hidroxilada y conjugada a varios compuestos hidrosolubles, excretados por la orina.

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Farmacocinética

Con declinamiento exponencial. Vida media de distribución: 24.1 segs Vida media de redistribución: 4.68 mins Vida media de eliminación: 2.17 hrs. 

Su cinética es similar en niños, a excepción de la absorción que es más rápida en niños.

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Mecanismo de Acción

Teoría de los Receptores NMDA: los bloquea. Son un subgrupo de receptores opiáceos del tipo sigma que bloquean los reflejos nociceptivos espinales.

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Teoría de los Receptores Opioides: es controversial la afinidad por los receptores opiáceos, pero de ésta surge la hipótesis de la analgesia de la ketamina y de que haya tolerancia

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cruzada.

 

Mecanismo de Acción

Teoría de los Receptores Misceláneos: Bloqueo Bloqueo de los receptores de Noradrenalinay Serotonina atenúan la acción analgésica en animales.

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También actúa con receptores colinérgicos muscarínicos en SNC, potenciando el bloqueo neuromuscular. Pero son contradictorios pues los anticolinesterásicos no revierten los efectos

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anestésicos de la ketamina.

 

Efectos en el SNC EEG reduce la actividad de las ondas alfa, mientras que las beta, delta y teta se incrementan.

No hay nada conclusivo de acción anticonvulsivante. PIC Generalmente la aumentan, aunque estudios en prematuros, a dosis de 2mg/kg la redujo en un 10% teniendo ventilación mecánica.

 

Efectos el SNC Fenómenos psíquicosen en la emergencia   Sensación de flotación, sueños vívidos (placenteros o no), alucinaciones y delirio.

Factores que aumentan estos fenómenos: 1.- Mayores de 16 años 2.- Mujeres 3.- Procedimientos cortos 4.-Grandes dosis 5.- Rápida administración.

 

Efectos en el SNC

Presentan más anormalidades en el estado mental que los barbitúricos. Estas anormalidades se previenen con las benzodiacepinas, en especial el Midazolam.

 

Único con acción simpático mimética, Efectos Cardiovasculares

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produciendo estimulación tanto a nivel corazón como a nivel resistencias periféricas.

Aumenta : * Frecuencia Cardiaca * Presión Arterial Sistémica * Resistencias Vasculares Sistémicas 

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* Presión Arterial Pulmonar

 

Con ventilación Efectos cardiovasculares mecánica y O2 suplementario no se encontraron cambios

significativos en las resistencias vasculares pulmonares. Los niveles de catecolaminas se encuentran elevados por la inhibición en la

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recaptura y esto contribuye a la

 

Efectos Estos efectos estimulantes cardiovasculares se disminuyen con el uso

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concomitante de Benzodiacepinas (Midazolam) y con halogenados potentes Agente de elección en pacientes pediátricos con patología congénita

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cianótica. También en neonatos

 

Efectos àMínima

depresión respiratoria. incrementos del patrón respiratorio

Hay con

periodos de apnea, pero sin alterar el PaCO2 àNo inhibe la vasoconstricción pulmonar  hipóxica àTiene

acción broncodilatadora, por lo que es el inductor de elección en pacientes asmáticos. as máticos.

 

Efectos Efectos

Usados en el estatus epiléptico rebelde en niños con resultados excelentes. Mantiene los reflejos protectores de la vía aérea y de la capacidad de deglución.

 

Pero las secreciones traqueobronquiales traqueobronquiales  y la saliva se encuentran incrementadas por lo que el uso de un anticolinérgico es obligado (glicopirrolato, atropina)

 

Otros efectos

Inicialmente disminuye la acción de los

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BNM pero de después la potencia (principalmente succinilcolina). 

PIC Inicialmente aumenta pero después

de la intubación y la ventilación automática disminuye hasta llegar a cifras basales.

 

Otros Efectos

La Ketamina intramuscular inhibe la

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agregación plaquetaria de la no han del sidotipo reportados aspirina aunque aumento de sangrados ni cambios hemostáticos significativos.

 

Vías de Neuroaxial Seguro por vía epidural e intratecal. Usado para pacientes oncológicos y en manejo del dolor posoperatorio. Oral y Rectal De efecto retardado debido al metabolismo de 1er paso hepático. La inducción anestésica vía rectal en niños produjo pérdida de la conciencia entre 7 y 15 minutos después.

 

Usos Clínicos Pacientes Quemados De mucha ayuda debido a los procedimientos dolorosos frecuentes de lavados. Aparte su posibilidad administrarse por víapor intramuscular a falta de de un acceso intravenoso. Curioso es de mencionar que estos pacientes no presentan sueños desagradables durante la emersión

 

Usos Clínicos Utilizada principalmente en procedimientos de imagenología, debido a la gran dificultad o imposibilidad técnica de

PacientesPediátricos

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administrar anestesia general. Pacien Paci ente tess crít crític icos os In Indu ducc cció ión n y ma mant nten enimi imien ento to en pacientes hipovolémicos, ya que mantiene la estabilidad hemodinámica por acción simpaticomimética.

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Cirugía Cardiaca Conserva mejor las constantes Clínicos Usos hemodinámicas y en asociación con Midazolam, 

disminuyen los fluidos postoperatorios y los requerimientos hay Así disminuición dede losvasopresores, cortocircuitos también pulmonares. como hay una estancia menor en la UCI. Vía Aé Vía Aére rea a Difí Difíci cill En par partiticu cula larr en aq aque uello lloss que que tienen anormalidades anatómicas de la laringe, malformaciones congénitas en niños.

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Ayuda también debido a que se puede realizar una laringoscopía directa sin perder el esfuerzo respiratorio y en caso de estómago lleno, al conservar los reflejos de deglución evita la broncoaspiración.

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Canalización venosa difícil Debido a sus otras vías

de administración o en pacientes pediátricos para inducirlos y posteriormente canalizarlos.

 

S- Ketamina El levoisómero de la ketamina tiene acciones prometedoras. Es más potente en cuanto a su efecto hipnótico y analgésico.

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Con menos incidencia de eventos al despertar

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Tiempo de recuperación más breve Mantiene las propiedades cardiovasculares

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Aún en estudio, no se ha comercializado.