isofluorofato

NOMBRE DEL FÁRMACO

 Isofluorofato, Diisopropilfluorofosfato. ESTRUCTURA:

FIG.- 1: estructura del diisopropilfluorofosfat diisopropilfluorofosfato. o. Adaptado de Velázquez 2008. 1 !

 CLASIFICACIÓN  CL ASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA FARMACOLÓGICA "ara "arasi si#p #pat atic ico# o#i$ i$ti tico co de acetilcoli&esterasa. 1 !

acci acci%& %&

i&di i&dire rect cta a

'or( 'or(a& a&of ofos osfo fora rado do), ),

i&*i i&*i+i +ido dorr

irre irree ers rsi+ i+le le

de

la

FARMACOCINÉTICA os i&*i+idores i&*i+idores or(a&ofosforados or(a&ofosforados de la acetilcoli&estera acetilcoli&esterasa sa co#o el isofluorofato isofluorofato so& co#puestos co#puestos liposolu+les liposolu+les  olátiles, caracter/sticas caracter/sticas que facilita& facilita& su a+sorci%&. e a+sor+e& a+sor+e& e& for#a adecuada desde la piel, pul#o&es, i&testi&os  co&u&tia. 2 ! &a ez a+sor+id a+sor+idos, os, la #aor parte de estos estos co#puestos co#puestos se e3creta e3creta casi todo por la ori&a co#o productos de la *idr%isis. *idr%isis. as esterasas esterasas plas#áticas  *epáticas *epáticas so& la causa de la *idr%lisis *idr%lisis *asta ácidos fosf%ricos fosf%ricos  fosf%&icos correspo&die&tes correspo&die&tes.. i& e#+ar(o, los 45" so& los que co&ierte& a los fosforotio&atos fosforotio&atos i&actios que co&tie&e& co&tie&e& u& e&lace f%sforo-sulfuro 'tio&io), e& fosforatos, co& u& e&lace f%sforo-o3/(e&o, lo cual da por resultado su actiaci%&. 6!

MECANISO DE ACCIÓN 7l isofluorofato desarrolla& su acci%& acci%& a tra$s de la fosforilaci%& de la e&zi#a acetilcoli&estera acetilcoli&esterasa sa e& las ter#i&acio&es &eriosas, reaccio&a co& la zo&a esterásica de la e&zi#a coli&esterasa for#a&do u&a u&i%& esta+le que se *ace irreersi+le, queda&do la e&zi#a i&*a+ilitada para su fu&ci%& &or#al. a p$rdida de la fu&ci%& e&zi#ática per#ite la acu#ulaci%& de acetilcoli&a e& las u&io&es coli&$r(icas &euroef &euroefecto ectoras ras 'efectos 'efectos #uscar/& #uscar/&icos icos), ), e& las u&io&e u&io&es s #io&eura #io&eurales les del esquele esqueleto to  los (a&(lio (a&(lios s aut%&o#os 'efectos &icot/&icos)  e& el siste#a &erioso ce&tral. ! os efectos e& este caso so& el resultado del i&cre#e&to de la actiidad de los %r(a&os i&erados por  el siste#a &erioso parasi#pático. os efectos so+re los aparatos respiratorio, di(estio  uri&ario, el oo oo  las las (lá& (lá&du dula las s e3oc e3ocri ri&a &as s so& so& cual cualit itat ati ia# a#e& e&te te si#i si#ila lare res s a los los que que se o+se o+ser ra& a& tras tras la ad#i&istraci%& ad#i&istrac i%& de fár#acos a(o&istas #uscar/&icos. 1! 6 !

USOS CLÍNICOS 7l e#pleo actual de los a(e&tes a&ti acetilcoli&esterasas se *a circu&scrito a cuatro cuadros e& los teidos perif$ricos: ato&/a del #9sculo de fi+ra lisa de /as i&testi&ales  ei(a, (lauco#a, #iaste&ia (rais (rais  a&ulaci% a&ulaci%& & de parálisis parálisis i&ducida i&ducida por los +loquea +loquea&te &tes s &euro#u &euro#uscul sculares ares co#peti co#petitio tios. s. os i&*i+idores de la esterasa de coli&a de acci%& prolo&(ada e *idr%fo+os so& los 9&icos i&*i+idores co& eficacia, au&que li#itada, e& el trata#ie&to trata#ie&to de s/&to#as de de#e&cia de la e&fer#edad e&fer#edad de Alz*ei#er. Alz*ei#er. 6!

os a&ticoli&esterásicos ta#+i$& se e#plea& para reertir la parálisis #uscular posta&est$sica proocada por los +loqueadores &euro#usculares de tipo &o despolariza&te. 1!

EFECTOS ADVERSOS as i&to3icacio&es a(udas se produce& *a+itual#e&te co#o co&secue&cia de la e3posici%& a fár#acos a&ticoli&esterásicos usados co#o i§icidas  so& pote&cial#e&te #ortales. os s/&to#as depe&de& de la esti#ulaci%& #uscar/&ica de los %r(a&os i&erados por el siste#a &erioso parasi#pático  ar/a& i&icial#e&te e& fu&ci%& del tipo de e3posici%&: co& predo#i&io ocular  respiratorio 'co&(esti%& co&u&tial, #iosis, espas#o ciliar, dolor ocular, +ro&coco&stricci%&, lari&(oespas#o) si los fár#acos so& i&*alados, a+do#i&al '%#itos, c%licos  diarrea) cua&do so& i&(eridos, o cutá&eo  #uscular 'sudoraci%&, fasciculacio&es) si la e3posici%& ocurre por co&tacto de la piel. 6! ! ! 7& los cuadros (raes se produce u& co#pro#iso i#porta&te de la tra&s#isi%& e& la placa #otora, co& se&saci%& de de+ilidad  parálisis #uscular que puede lle(ar a i#pedir la e&tilaci%& pul#o&ar. os si(&os de afecci%& del ;4 co&siste& e& co&fusi%&, ata3ia, co&ulsio&es, depresi%& respiratoria  co#a. a #uerte se produce por *ipo3ia.  1!

TRATAMIENTO CONTRA INTOXICACIÓN CON ISOFLUOROFATO os reactiadores de la coli&esterasa se e#plea& para reertir los efectos de la *iperactiaci%& &icot/&ica perif$rica 'fu&da#e&tal#e&te e& la placa #otora)  ce&tral e& i&diiduos i&to3icados co& isofluorofato. e trata de u& (rupo de co#puestos 'fa#ilia de las o3i#as) co& u&a eleada afi&idD "