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FACULTAD DE MEDICINA “HIPOLITO UNANUE” ESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERÍA

INFORME DE FARMACOLOGÍA TEMA: ANESTESIA LOCAL

DOCENTE: WILFREDO LÓPEZ GABRIEL

Nº DE MESA:

5 AÑO: SEGUNDO

ALUMNA: SULCA FÉLIX, Lizbeth Stephanie

UNIVERSIDAD NACIONAL FEDERICO VILLARREAL ESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERÍA 2do AÑO FARMACOLOGÍA

INTRODUCCIÓN Este informe tiene como propósito contribuir al conocimiento, con base científica, sobre la importancia que tienen los diversos anestésicos locales tratados en el siguiente informe. Como bien se expresó con este informe se busca que el lector entienda que los diversos anestésicos locales como lo son: Lidocaína con Epinefrina, Lidocaína y Mepivacaína; son fármacos universalmente utilizados por multitud de profesionales de la salud, evitan temporalmente la sensibilidad en el lugar del cuerpo de su administración. Además es de suma importancia que se interese por los efectos que estos realizan, o los mecanismos de acción que tengan, que tipo de interacción presentan, etc. Con todo ello lo invitamos a disfrutar la lectura de este informe, a conocer más con respecto a los diversos analgésicos y entender su importancia.

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MARCO TEÓRICO “ANESTÉSICOS LOCALES”

ANESTÉSICO LOCAL Los anestésicos locales (AL), son fármacos universalmente utilizados por multitud de profesionales de la salud (anestesiólogos, cirujanos, odontólogos, podólogos, dermatólogos, internistas, etc.) a diario que, a concentraciones suficientes, evitan temporalmente la sensibilidad en el lugar del cuerpo de su administración. Su efecto impide de forma transitoria y perceptible, la conducción del impulso eléctrico por las membranas de los nervios y el músculo localizadas.

CARACTERÍSTICAS IDEALES:        

Inicio de acción rápido Periodo de Latencia más corto. Selectivo: Debe actuar justo en la zona de aplicación. No debe absorberse, porque si se va al S.N.C es tóxico. Debe cumplir la acción en la zona que fue administrada. De un inicio el anestésico no debe ser irritante. No dañino. No debe provocar farmacodependencia.

MECANISMO DE ACCIÓN: Al llegar un estímulo a una célula nerviosa, ocurre un cambio del potencial eléctrico de la membrana conllevando a un movimiento de iones de sodio y potasio. Ello crea un nuevo gradiente eléctrico que se traduce como un impulso causando la despolarización del nervio y la propagación por toda la membrana celular. El anestésico local (AL) ejerce su función por interacción directa con los receptores específicos del canal de sodio en la membrana del nervio. La molécula AL debe atravesar la membrana celular mediante difusión pasiva no iónica de la molécula sin carga. Dentro de la célula el AL cambia a una forma con carga la cual se une al canal de sodio y previene la activación subsecuente y el gran aflujo de sodio que en condiciones regulares se relaciona con la despolarización de la membrana. A menudo se emplea la adrenalina (10 μg/Kg en pacientes pediátricos o 200-250 μg) para prolongar la duración de la anestesia. Debido a que la adrenalina causa una vasoconstricción local, contribuye a disminuir la toxicidad sistémica del anestésico y aumenta la intensidad del bloqueo sensitivo de la región anestesiada.

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UNIVERSIDAD NACIONAL FEDERICO VILLARREAL ESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERÍA 2do AÑO FARMACOLOGÍA MEPIVACAÍNA Concepto: La mepivacaína es un anestésico local descubierta por A. F. Ekenstam en 1957, e introducido por el mismo en el 1960. Su fórmula química es clorhidrato de 1 metil-2'6'pipecoloxilidida. Su nombre IUPAC = N-(2,6-dimetilfenil)- 1-metil-piperidina-2-carboxamida. La mepivacaína es un AL tipo amida, con propiedades similares a la lidocaína. La ventaja es que provoca una suave y benigna vasoconstricción que permite reducir los niveles del anestésico o eliminar los vasoconstrictores, se une a las proteínas de la membrana en 75%, lo que determina su razonable duración de acción; junto con la lidocaína, es considerada como un anestésico de efecto mediano, con un rango de duración entre 30 y 120 min. Es un anestésico de acción intermedia con propiedades farmacológicas similares a la lidocaína. El inicio de su acción es muy similar a la lidocaína, y su duración es un poco más prolongada, 20% sin un vasoconstrictor coadministrado. La mepivacaína no es eficaz como anestesio tópico, no posee una acción vasodilatadora marcada cuando se infiltra. Cuando existen altas concentraciones séricas produce vasoconstricción uterina y disminuye el flujo sanguíneo uterino. Es más toxica para el neonato. La estructura amida no es catabolizada por las esterasas plasmáticas y su metabolismo es principalmente hepático por las enzimas microsomales. Más de 50% de las dosis administrada se excreta como metabolitos en la bilis, unos metabolitos se absorben en el intestino y se excretan por la orina y algunos por las heces. Aproximadamente 16% de anestésico se elimina por la orina, y todo el anestésico se elimina en 10 horas, su pH es de 6.1 y su pKa es de 7.6. La mepivacaína se puede encontrar para uso dental en una concentración al 2%, con vasoconstrictor o al 3% sin vasoconstrictor; además se puede presentar con dos diferentes vasoconstrictores, la epinefrina en concentración de 1:100,000 o la levonorfedrina a 1:20,000. Interacción y Toxicidad: Se reduce su depuración con la administración de beta bloqueador y cimetidina; altos niveles séricos producen convulsiones y depresión cardiorrespiratoria; las benzodiacepinas, barbitúricos y anestésicos volátiles incrementan el umbral convulsivo; la duración del efecto anestésico local se prolonga con la adición de epinefrina y con alfa 2-agonistas (clonidina). La alcalinización disminuye la latencia y aumenta la potencia anestésica. Precauciones: No debe usarse en anestesia espinal ni en analgesia obstétrica. Su uso en el bloqueo paracervical produce bradicardia y acidosis fetal. Úsese con cuidado en pacientes con disritmias y bloqueos cardiacos. Los niveles plasmáticos tóxicos pueden causar colapso cardiovascular y convulsiones, presentándose signos y síntomas como adormecimiento de la lengua y perioral, sabor metálico, inquietud, tinitus y temblor corporal. Debe darse apoyo circulatorio (soluciones IV, vasopresores, NaHCO3 IV 1-2 mEq/kg, bretilio IV a 5 mg/kg, y cardioversión o desfibrilación de disritmias cardiacas si son necesarias) y asegurar las vías

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UNIVERSIDAD NACIONAL FEDERICO VILLARREAL ESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERÍA 2do AÑO FARMACOLOGÍA aéreas (oxígeno 100%). Para prevenir o tratar las convulsiones se puede administrar tiopental (1-2 mg/kg IV), midazolam (20-40 mcg/kg IV) o diazepam (0.1 mg/kg IV). El nivel de bloqueo simpático (bradicardia en bloqueos por arriba de T5) determina el grado de hipotensión arterial (muchas veces precedido de bostezo, náusea y vómito) después del bloqueo epidural. La hidratación con soluciones cristaloides (10-20 ml/kg de solución Ringer o salina 0.9%), agentes vasopresores como la efedrina y el desplazamiento del útero hacia la izquierda (evitando así la compresión de la vena cava) deben usarse como profilácticos o tratamiento. Debe administrarse atropina para evitar la bradicardia. La punción epidural y caudal deben evitarse cuando los pacientes están en choque hipovolémico, con septicemia, coagulopatías e infección en el sitio de punción.

LIDOCAÍNA Concepto: La lidocaína o xilocaína pertenece a una clase de fármacos llamados anestésicos locales, del tipo de las amino amidas, entre otros se encuentran la Dibucaína, Mepivacaína, Etidocaína, Prilocaína, Bupivacaína. Fue sintetizada por Nils Löfgren y Bengt Lundqvist en 1943. Actualmente, es muy utilizada por los odontólogos. También tiene efecto antiarrítmico, estando indicada por vía intravenosa o transtraqueal en pacientes con arritmias ventriculares malignas, como la taquicardia ventricular o la fibrilación ventricular. Precauciones: Hay que tener precaución en pacientes con epilepsia, bloqueo cardíaco, bradicardia, insuficiencia hepática o shock grave, cuando se suponga que debido al lugar de aplicación o a la utilización de dosis elevadas pudieran producirse concentraciones plasmáticas elevadas. No es aconsejable la aplicación sobre áreas inflamadas o infectadas. Los ancianos, niños y pacientes muy debilitados son más susceptibles a los efectos tóxicos del preparado, especialmente en situaciones donde hay riesgo de absorción sistémica. Efectos Secundarios: Los efectos secundarios son en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes. Los efectos secundarios más característicos son: excitación, agitación, mareos, tinnitus, visión borrosa, náuseas, vómitos, temblores y convulsiones. El entumecimiento de la lengua y de la región perioral puede ser un primer síntoma de la toxicidad sistémica. Después de la excitación puede aparecer depresión con somnolencia, depresión respiratoria y coma, incluso con depresión miocárdica, hipotensión, bradicardia, arritmia y parada cardíaca.

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PRÁCTICA “ANESTESIA LOCAL”

Materiales:  Fármacos:

Lidocaína con Epinefrina Lidocaína Mepivacaína Suero fisiológico

Sol. 2 % Sol. 2 % Sol. 2 %

 Especímenes: 01 sapo por mesa. 01 conejo por mesa.

 Equipos:

Estimulador eléctrico con electrodos. Jeringas Balanza Algodón Mesa Claude Bernard Afeitador Set de disección Soporte de madera Alfileres Hilos de Seda

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UNIVERSIDAD NACIONAL FEDERICO VILLARREAL ESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERÍA 2do AÑO FARMACOLOGÍA EXPERIMENTO N° 1: ANESTESIA POR PINCELACIÓN Procedimiento:  Descerebrar a un sapo, pasado el efecto del shock fijarlo a una tablilla de disección.  Determinar el umbral basal de respuesta a la descarga eléctrica en ambas patas (retracción de la extremidad).  Luego, pincelar una pata con una torunda de algodón impregnado con mepivacaína y la otra con lidocaína.  Estimular nuevamente cada pata con intensidad creciente de descarga eléctrica hasta lograr su retracción.  Repetir la acción a los 10 minutos, anotar los nuevos umbrales de respuesta en dos oportunidades más, comparar, analizar e interpretar los resultados.

UMBRAL DE SENSIBILIDAD UMBRAL PRIMER SEGUNDO BASAL ESTÍMULO ESTÍMULO Lidocaína Pata derecha Mepivacaína Pata izquierda

2 mv

2,5 mv

2,5 mv

2 mv

2,5 mv

2,5 mv

OBSERVACIONES Aumentó, pero hubo un error en el procedimiento. Aumentó, pero hubo un error en el procedimiento.

Pasos observados en el laboratorio:  Primero se le tomó el umbral basal de respuesta a la descarga eléctrica en ambas patas, resultando 2 mv en cada pata.  Luego se le frotó con torundas de algodón en las dos patas; en la pata derecha del sapo una torunda de algodón con Lidocaína y en la pata izquierda una torunda de algodón con Mepivacaína.

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UNIVERSIDAD NACIONAL FEDERICO VILLARREAL ESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERÍA 2do AÑO FARMACOLOGÍA  Luego de 5 minutos le tomamos el primer estímulo, el umbral de respuesta a la descarga eléctrica aumento en un 0,5 mv en ambas patas, resultando un umbral de sensibilidad de 2,5 mv.  Luego se esperó que pase otros 10 minutos más le tomamos el segundo estímulo, el umbral de respuesta a la descarga eléctrica no aumentó en ninguna de las patas, resultando un umbral de sensibilidad de 2,5 mv.

OBSERVACIÓN: Se realizó un error al medir el primer estímulo, pues esta medición debió tomarse luego de frotar las torundas con lidocaína y mepivacaína en las patas, no se debió tomar la medición después de 5 min; el primer estimulo debió haber salido 2 mv mas no 2,5 mv.

EXPERIMENTO N° 2: ANESTESIA TRONCULAR Procedimiento:  En el sapo, disecar, identificar y aislar ambos nervios ciáticos, cuidando de no comprometer las estructuras vasculares (manejar los nervios entre hilios debidamente ligados).  Determinar el umbral de respuesta motora a la descarga eléctrica usando estímulos eléctricos débiles en los dos nervios.  A continuación, envolver un nervio ciático suavemente con un algodón impregnado de Lidocaína. Hacer lo mismo en el otro nervio, empleado esta vez solución de Mepivacaína.  Esperar 5 minutos y volver a estimular por separado cada nervio ciático hasta obtener el nuevo umbral de respuesta. Repetir luego de 5 minutos. Anotar e interpretar los resultados.

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UNIVERSIDAD NACIONAL FEDERICO VILLARREAL ESCUELA PROFESIONAL DE ENFERMERÍA 2do AÑO FARMACOLOGÍA UMBRAL DE SENSIBILIDAD UMBRAL PRIMER SEGUNDO BASAL ESTÍMULO ESTÍMULO Lidocaína Ciático derecho Mepivacaína Ciático izquierda

1,5 mv

2 mv

2 mv

1,5 mv

2 mv

2 mv

OBSERVACIONES Aumentó, pero el umbral se mantuvo. Aumentó, pero el umbral se mantuvo.

Pasos observados en el laboratorio:  Primero se le tomó el umbral basal de respuesta motora a la descarga eléctrica en ambas patas, resultando 1,5 mv en cada pata.  Luego se procedió a envolver el nervio ciático con torundas de algodón con los respectivos fármacos que corresponden a cada pata.  Después de 5 minutos se tomó el primer estímulo, el umbral de respuesta motora a la descarga eléctrica aumento en un 0,5 mv en ambas patas, resultando un umbral de sensibilidad de 2 mv.  Finalmente después de 5 minutos más se tomó el segundo estímulo, el umbral de respuesta motora a la descarga eléctrica no aumentó en ninguna de las patas, resultando un umbral de sensibilidad de 2 mv.

EXPERIMENTO N° 3: ANESTESIA POR INFILTRACIÓN Procedimiento:  Depilar la pared abdominal del conejo.  Determinar la mínima intensidad de corriente eléctrica capaz de provocar la retracción de la piel estimulada (umbral basal).  Demarcar 4 cuadrantes en el área depilada.  Infiltrar por vía intradérmica, en cada uno de los cuadrantes demarcados 0,2 ml de los fármacos en el mismo orden delimitando la pápula formada. 0,2 ml de las siguientes soluciones: A) B) C) D)

Mepivacaína Lidocaína Lidocaína + Adrenalina Agua destilada.

 Controlar las variaciones del umbral cada 15 minutos.  Determinar el período de latencia en cada cuadrante; para el efecto se estimulará con la intensidad del umbral basal hasta no obtener respuesta.  Anotar el tiempo transcurrido. Después de 10 minutos estimular en casa cuadrante, aumentando progresivamente la intensidad de la descarga eléctrica hasta obtener respuesta contráctil. Luego de 10 minutos, repetir con un segundo estímulo. Anotar, comparar e interpretar los resultados.

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UMBRAL DE SENSIBILIDAD UMBRAL PRIMER SEGUNDO BASAL ESTÍMULO ESTÍMULO Mepivacaína

3 mv

6 mv

4 mv

Lidocaína

3 mv

4,5 mv

5 mv

Lidocaína + Adrenalina

3 mv

6,5 mv

5,5 mv

Agua destilada

3 mv

3 mv

3 mv

OBSERVACIONES Es más potente pero baja con mayor rapidez. Es menos intenso y más sintético. Resulta se potente. No se produjo ningún cambio en el umbral de sensibilidad.

Pasos observados en el laboratorio:  Primero se le tomó el umbral basal de respuesta a la descarga eléctrica en todos los cuadrantes dibujados en el abdomen del conejo, resultó 3 mv en todos los cuadrantes.  Se le aplicó 0,25 de cada fármaco en un respectivo cuadrante.  Luego de 10 minutos se procedió a tomar el primer estímulo y los resultados fueron los siguientes: Mepivacaína – 6 mv, Lidocaína – 4,5 mv, Lidocaína + Adrenalina – 6,5 mv y finalmente agua destilada que se mantuvo igual 3 mv.  Finalmente se dejó pasar 15 minutos más para tomar el segundo estímulo y los resultados fueron los siguientes: Mepivacaína – 4 mv, Lidocaína – 5 mv, Lidocaína + Adrenalina – 5,5 mv y por último agua destilada que siguió siendo la misma.

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CONCLUSIONES Una de las conclusiones sería que los analgésicos locales realizan un equilibrio para que no se produzca un cambio brusco en: Polarización – Potenciación – Repolarización”. El mecanismo de acción de los analgésicos locales consiste en volver impermeable los iones de potasio, además que bloquea las vías aferentes para impedir que cauce el dolor y no llegue a la corteza superior. Y bloquea primero con mayor intensidad las vías sensitivas. La Lidocaína a pesar de ser un derivado de la Cocaína no presentan los mismos efectos; por ejemplo: la Lidocaína hace vasodilatación mientras que la Cocaína vasoconstricción. La Adrenalina se usa en este experimento porque hace la vasoconstricción, impide que la Lidocaína se absorba rápidamente por lo tanto este tiene más permanencia, el efecto se prolonga e intensifica el efecto. En la anestesia troncular las cifras del primer estímulo y segundo estímulo resultan iguales, es decir se mantienen porque se aplica directamente en el nervio y el efecto casi es el mismo. Pero si hablamos de toxicidad ahí si hay diferencia porque la Lidocaína es más toxica que la Mepavacaína.

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RECOMENDACIONES Presentarnos protegidos para la realización de la práctica, con guantes de barrera no necesariamente estériles, con guardapolvo, mascarilla, para así cumplir los principios de asepsia. Una de las recomendaciones es el tener los materiales a la mano y tener todo lo q usaremos listo, para así poder realizar el procedimiento rápido, y para evitar en lo posible tener demasiados errores. Poner los inyectables usados con sus respectivos protectores y tener un lugar específico donde desecharlos, esto es bueno realizarlo con la finalidad de evitar en todo lo posible algún tipo de contagio o contacto con los inyectables, en general para mantener la bioseguridad. Otra recomendación sería que se debe tener más cuidado y destreza en la aplicación de los inyectables, puesto que al no poseer estas cualidades podemos administrar mal la droga, además que se debe estar alerta para seguir los pasos de manera correcta, para así no obtener valores o resultados erróneos.

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REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS http://www.cfnavarra.es/salud/anales/textos/vol22/suple2/suple2.html http://es.wikipedia.org/wiki/Lidoca%C3%ADna http://es.wikipedia.org/wiki/Mepivaca%C3%ADna Tratado de Farmacología Autor: Manuel Litter Editorial: El Ateneo Año: 1973

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