HUBUNGAN STRUKTUR, SIFAT KIMIA FISIKA DAN AKTIVITAS.pptx

Oleh:Hilmiati Wahid**, Sarini**, Asriadi**, Andi Ima Kusumawati**, Rahayu Erniwanti** Erniwanti**Jurusan Jurusan Farmasi**Fakultas Ilmu Kesehatan Universitas Islam Isla m Negeri Alauddin Makassar***

Beberapa sifat fisika kimia yang berhubungan dengan aktivitas biologis adalah 







Ionisasi pembentukan kelat potensial redoks tegangan permukaan

IONISASI DAN AKTIVITAS BIOLOGIS Ionisasi sangat penting hubungannya dengan proses penembusan obat dalam membran biologis dan interaksi obat-reseptor. Untuk dapat menimbulkan aktivitas biologis, pada umumnya obat dalam bentuk tidak terionisasi, tetapi ada pula yang aktif dalam bentuk ionnya.





Obat yang Aktif dalam Bentuk Tidak Terionisasi Sebagian besar obat yang bersifat asam atau basa lemah, bentuk tidak terionisasi dapat memberikan efek biologis. Hal ini dimungkinkan bila kerja obat terjadi di membran sel atau di dalam sel. Contoh Fenobarbital Obat yang Aktif dalam Bentuk Ion Beberapa senyawa obat menunjukkan aktivitas biologis  yang makin meningkat bila derajat ionisasinya meningkat. Seperti yang diketahui dalam bentuk ion senyawa obat umumnya sulit menembus membran biologis, sehingga di duga senyawa obat dengan tipe ini memberikan efek biologisnya di luar sel. Contoh obat yang aktif dalam bentuk ion antara lain adalah turunan akridin dan turunan amonium kuartener

Pembentukan Kelat dan Aktivitas Biologis 



Kelat adalah senyawa yang dihasilkan oleh kombinasi senyawa yang mengandung gugus elektron donor dengan ion logam membentuk suatu struktur cincin. Sebagai contoh adalah pembentukan kelat antara etilendiamin tetraasetat (EDTA) dengan ion Ca++ Ligan adalah senyawa yang dapat membentuk struktur cincin dengan ion logam karena mengandung atom  yang bersifat elektorn donor, seperti N, S dan O.

EDTA

Logam

Kelat Ca-EDTA

Contoh ligan: 1. Dimerkaprol

H2c

CH CH2OH

S H2C

CH

CH2OH

R-As

O

SH SH

Dimerkaprol

S  As R

Arsen organik

Kelat

H2O

2. Penisilamin

Penisilamin

Kelat Cu-penisilamin mudah larut dalam air

3. Oksin

N

OH

8-Hidroksikuinolin Kelat: aktif 

N

N

OCH3

8-metoksikuinolin non kelat:tidak aktif 

OH

+

-

Cl

CH3

Oksin metoklorida non kelat: tidak aktif 

OSO3H

N N

SH OH

8-Merkapto kuinolin kelat: tidak aktif

8-hidroksikuinolin-5-sulfonat kelat: aktif 

Pembentukan kelat feri-oksin Oksin +++

Fe

+++

Fe N

N O

OH

Oksin

++

Fe

Kelat feri-oksin tidak jenuh : aktif 

Bentuk kelat oksin dengan ion logam Fe +++

N

N

Oksi O +

Fe

+++

Fe

O

O

Fe O

O

N

Kelat feri-oksin  jenuh:tidak aktif

N

Kelat feri-oksin tidak jenuh:aktif 

N

4. isoniazid, tiasetazon dan etambutol

Isoniazid

Bentuk enol

Kelat mudah larut dalam lemak

5. Tetrasiklin

Tetrasiklin

Potensial Redoks dan Aktivitas Biologis Potensial redoks adalah ukuran kuantitatif  kecenderungan senyawa untuk memberi dan menerima elektron. Reaksi redoks adalah perpindahan elektron dari satu atom ke atom lain. Contoh: Riboflavin

O H3C

N

H3C

N

NH

(H) (O)

O N H CH2(CHOH)3CH2OH

Riboflavin

Dihidroriboflavin

Aktivitas Permukan dan Aktivitas Biologis

Surfaktan adalah suatu senyawa yang karena orientasi dan pengaturan molekul pada permukaan larutan, dapat menurunkan tegangan permukaan. Struktur surfaktan terdiri dari dua bagian yang berbeda, yaitu bagian yang bersifat hidrofilik atau polar dan bagian lipofilik atau nonpolar, sehingga dikatakan surfaktan bersifat ampifilik.

Berdasarkan sifat gugus yang dikandungnya, surfaktan dibagi menjadi empat kelompok,  yaitu: - Surfaktan anionik - Surfaktan kationik - Surfaktan non ionik - Surfaktan amfoterik



TERIMA KASIH



BYE....