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January 18, 2023 | Author: Anonymous | Category: N/A
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FARMACOQUÍMICA I
Guía de Aprendizaje Aprendizaje N° 5
Competencia: Formula, elabora y controla la calidad de productos farmacéuticos, dispositivos médicos y productos sanitarios sanitarios de acuerdo a los avance avancess científicos y las normas legales legales vigentes para poner a disposición de la sociedad productos eficaces y seguros que contribuyan a mejorar la salud.
Capacidades: C.T.2.7: Investiga y desarrolla nuevas formulaciones de productos farmacéuticos y afines según la normatividad vigente
C.T.3.5: Desarrolla métodos analíticos y valida técnicas analíticas
Resultado de aprendizaje Reconoce y representa las estructuras químicas de los fármacos que afectan la neurotransmisión. Deduce, conociendo la estructura de los fármacos estudiados en físico esta unidad, sus propiedades – químicas químicas y farmacológicas. Comprende el efecto de los sustituyentes sobre las propiedades farmacocinéticas y/o farmacodinámicas.
Contenidos Teoría 07: Química
Producto Académico
del sistema colinérgico: Sistema de señalización colinérgica, Relación estructura química – química – actividad de acetilcolina y unión a receptor, agonistas y antagonistas muscarínicos y nicotínicos. Teoría 08: Anticolinesterasas y acetilcolinesterasa, anticolinesterasas como “Smart drugs”.
Práctica
04
(IF):
Identificación de Fármacos Espasmolíticos mediante Cromatografía en Capa Fina
• Presentación de Informe práctico escrito, sobre los lo s métodos analíticos aprendidos durante la semana.
• Presentación informe académico adefinal de Unidad, donde estará plasmado su aprendizaje cooperativo de los aspectos tratados en la unidad.
FARMACOQUÍMICA I
INICIO
DESARROLLO
SECUENCIA GENERAL DE ACTIVIDADES Presentación de situación problemática: Indagación de saberes previos de química y fisiología para el desarrollo del curso. OVAS: videoconferencia y pizarras virtuales Desarrollo de contenidos: La sesión se realizará mediante una videoconferencia explicando química de los fármacos colinérgicos y anticolinérgicos.
Asignación de tarea: Desarrollo y presentación de una tarea: CIERRE
Analiza las preguntas asignadas y responde de acorde a lo aprendido en clase y/o analizado en los textos. Esta tarea será presentada a final de unidad.
Informe de Práctica: Identificación de Fármacos Espasmolíticos mediante Cromatografía en Capa Fina.
FARMACOQUÍMICA I
Anexo N° 1 Trabajo Teórico de Unidad II 1. En el fármaco Betanecol, ¿qué características brinda el grupo funcional carbamato a diferencia del grupo éster de la metacolina? 2. Explique el mecanismo de acción de la Rivastigmina 3. Identifique la(s) forma(s) activa(s) de la fesoterodine dentro de las estructuras mostradas a continuación:
4. Realice el mecanismo metabólico de la acetilcolina por la AChE. 5. Sugiera cómo las interacciones de unión que mantienen la acetilcolina en el sitio activo de la acetilcolinesterasa podrían ayudar en la hidrólisis de la acetilcolina. 6. Ipratropium tiene dos carbonos quirales. ¿Estereoquímica en qué parte es importante para la actividad anticolinérgica?
7. Basándose en el sitio de unión de la acetilcolina, sugiera si las siguientes estructuras pueden actuar como agonistas o no.
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8. Explique cómo el siguiente diéster podría actuar como un profármaco para la pilocarpina.
9. Arecoline se ha descrito como un bioisóstero cíclico "éster inverso" de la acetilcolina. ¿Qué se entiende por esto y qué similitud hay, si la hay, entre la arecolina y la acetilcolina?
10. Arecoline tiene una duración de acción muy corta. ¿Por qué crees que ocurre esto? Sugiera análogos de arecoline que podrían tener mejores propiedades, como una mayor duración de la acción.
11. Sugiera si es probable que las estructuras a continuación tengan una actividad buena o mala como bloqueadores beta.
12. El sistema catecol es importante para la unión de agonistas adrenérgicos, pero no es necesario para los antagonistas adrenérgicos. ¿Por qué se da este caso?
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13. ¿Cómo afectaría la sustitución α al metabolismo de los agentes adrenérgicos y por qué?
14. ¿Cuál de las siguientes estructuras es selectiva para el receptor β2-adrenérgico y resistente a la COMT?
15. Cuál de las siguientes sustancias es fácilmente metabolizada por la MAO.
16. ¿Cuál de los siguientes fármacos es el más probable de ser agonista selectivo β2?
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17. ¿Qué agonista β-adrenérgico, si se usa a través de la inhalación de un paciente con un episodio asmático grave y agudo, sería más probable que produjese un desenlace fatal?
18. Los tres antagonistas adrenérgicos que se describen a continuación se usan todos en el tratamiento de la hipertensión. ¿Cuál de los siguientes representa el orden correcto de su riesgo relativo para inducir broncoconstricción en un paciente con hipersensibilidad de las vías respiratorias? (> = mayor riesgo que)
19. ¿Qué componente estructural de tolcapone es responsable de la inhibición de COMT?
20. Realice el SAR de los fármacos agonistas y antagonistas adrenérgicos 21. Los tres antagonistas adrenérgicos que se dibujan a continuación se utilizan en el tratamiento de la hipertensión. ¿Cuál de los siguientes representa el orden correcto de su riesgo relativo en la inducción de broncoconstricción en un paciente con hipersensibilidad de las vías respiratorias?
1
2
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3 22. ¿Qué antagonista adrenérgico tiene la química adecuada para desactivar de forma irreversible los receptores α?
1
2
4
3
5
23. Realice el SAR general de los triptanes. 24. Explique el mecanismo de acción de Ondasentron 25. Explique las diferencias en los receptores de Glutamato
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Anexo N° 2 RÚBRICA DE EVALUACIÓN DE INFORME TEÓRICO
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Anexo N° 3 Informe de Práctica: Identificación de Fármacos Espasmolíticos mediante Cromatografía en Capa Fina Instrucción: Tras prestar atención a la explicación sobre el desarrollo de la práctica el estudiante deberá de presentar un informe de práctica como se presenta en el modelo (Anexos 04) en el que desarrollará los cálculos de resolución de un caso tipo.
Procedimiento en práctica: a. Atropina e Hiosciamina
Nombre IUPAC: (1R,3S,5S)-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-ilo-3-hidroxi-2(1R,3S,5S)-8-metil-8-azabiciclo[3.2.1]octan-3-ilo-3-hidroxi-2fenilpropanoato. Fórmula Química: C17H23NO3. Forma Química: Sulfato Propiedades básicas: Solubilidad en agua 2200mg/L; logP 1,8; pK a 9,43. Fase estacionaria: Pre-tratar placas de gel de sílice 20x20 de gel de sílice 60F254 de 0,25 mm de espesor (Merck) sumergiéndolas en una solución metanólica de hidróxido de potasio (0,1 M) y luego dejándolas secar al aire; Aplicar alícuotas de 5μl que contengan 10μg de fármaco. Fase móvil: (A) Metanol:amoniaco 100:1,5; (B) Cloroformo:Metanol 9:1 Detección: Observar a la luz ultravioleta de longitud de onda corta (254nm) y de longitud larga (350nm) Bajo las condiciones establecidas el valor de R f x x 100 debe ser igual a (A) 18, (B) 3.
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b. Escopolamina
Nombre IUPAC: (1R,2R,4S,5S,7S)-9-metil-3-oxa-9-azatriciclo[3.3.1.02,4] nonan-7-ilo (2S)-3-hidroxi -2-fenilpropanoato. Fórmula Química: C17H21NO4. Propiedades Básicas: Solubilidad en agua700g/L, 1g/20mL alcohol, ligeramente soluble en cloroformo, insoluble en éter; logP 0,8; pK a 7,557,81. Fase estacionaria: Igual como atropina. Fase Móvil: Igual como atropina. Detección: Igual como atropina. Bajo las condiciones establecidas el valor de R f x x 100 debe ser igual a (A) 1, (B) 39.
c. Valor de R f x x 100: Determinar los valores de R f x x 100 experimentales mediante la fórmula siguiente:
= ó
II.
Referencias Bibliográficas
1. Senf H-J. Thin Thin Layer Chromatography Chromatography in Drug Analy Analysis sis [Internet]. [Internet]. Vol. 106, 106, CRC Press. U.S.: Taylor & Francis Group; 2014. 1046 p. Available from: http://link.springer.com/10.1007/BF01216453 2. Beale JM, Block JH. Wilson and Gisvold’s Textbook of Organic Medicinal and Pharmaceutcal Chemistry. Twelfth Ed. Wolters Kluwer Health. Republic of China: Wolters Kluwer Health; 2011. 1-1010 p. 3. Lemke T, Williams D, Roche V, Zito W. FOYE’S Principles of Medicinal Chemistry. Seventh Ed. Troy D, editor. China: Lippincott Williams & Wilkins; 2013. 1479 p.
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Anexo N° 4 Modelo de Informe de Práctica Diagrama de Flujo:
Justificación:
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Cálculos y Resultados:
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Conclusiones:
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Referencias:
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FARMACOQUÍMICA I
Anexo N° 5 Rúbrica de Evaluación: Criterios Para Evaluar Informe de Prácticas 1.
PRESENTACIÓN 1.1
Aspectos de Presentación 1.1.1 1.1.2
1.2
En general tiene buen aspecto Tiene buen aspecto y denota orden
0,5 1,0
¿Contiene las partes esenciales de un informe? 1.2.1
1.2.2
1.2.3
1.2.4
1.2.5
Diagrama de Flujo a. Está presente y ordenado, pero no de acorde a las normas b. Está presente, ordenado, de acorde a las normas, pero incompleto c. Está presente, ordenado, de acorde a las normas y completo Justificación a. No está presente en el informe b. Está presente, pero no se relaciona con el trabajo o falta referencia c. Está presente, completa y correctamente referenciada Cálculos y Resultados a. Los cálculos son correctos, pero están incompletos y/o incorrectos b. Los cálculos son correctos y completos, pero no exactos y precisos c. Los cálculos son correctos, completos, exactos y precisos Conclusiones a. Las conclusiones no están presentes en el informe b. Las conclusiones están presentes, pero no son correctas c. Las conclusiones están presentes y de acorde a la práctica Bibliografía a. Las referencias bibliográficas están presentes, pero mal redactadas b. Las referencias bibliográficas están bien redactadas
1,0 2,0 4,0 1,0 2,0 5,0
1,0 2,0 4,0 0,0 1,0 2,0 0,5 1,0
P1 =
2.
PUNTUALIDAD 2.1 ¿Presentó el Informe en el día y la hora indicada? 2.1.1 2.1.2
El informe no se presentó a la hora indicada El informe fue presentado dentro de la hora y la fecha indicada
CALIFICACIÓN FINAL =
P1:
+
Puntualidad:
1,0 3,0
=
Observaciones:…………………………………………………………… Observaciones:………………………………… …………………………………………………………… ………………………………………..............………………………… ……..............………………………… …………………………………………………………………… …………………………………… ………………………………………………………………… …………………………………………………………………… …………………………………………………………… …………………………
________________ ________________ Firma de Docente
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