Farmakologi

 

 

Laporan Farmakologi  tentang

obat-obat diuretic disusun oleh:  Mery Silvia Harahap Novita Yuliana Lusiana yu malia risy Widya Setyo Pratiwi Mulia andry Faisal Ibrahim

FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS MUHAMMADIYAH SUMATERA UTARA

 MEDAN 2012

DIURETIK

 

 

Tujuan:      

Mahasiswa mampu menjelaskan mekanisme kerja obat ob at diuretik Mahasiswa mampu menjelaskan klasifikasi obat diuretik Mahaiswa mampu menjelaskan efek obat diuretik dan juga

 



efek

samping.

Dasar Teori Diuretic adalah obat yang dapat menambah kecepatan pembentukan urin. Istilah diuresis mempunyai dua pengertian, pertama menunjukkan adanya penambahan volume urin yang diproduksi dan yang kedua menunjukkan jumlah pengeluaran (kehilangan) zat-zat terlarut dan air. Funsi utama diuretik adalah untuk memobilisasi cairan edema, yang berarti mengubah keseimbangan cairan sedemikian rupa sehingga volume cairan ekstrasel kembali menjadi normal. Pengaruh diuretik terhadap ekskresi zat terlarut penting artinya untuk menentukan tempat kerja diuretik dan sekaligus untuk meramalkan akibat penggunaan suatu diuretik.

1.Pembagian Obat Diuretik  Secara umum diuretik dapat dibagi menjadi dua golongan besar yaitu: 1.  Penghambat mekanisme transpor elektrolit didalam tubuli ginjal, obatnya yaitu : Benzotiazid Diuretik kuat Diuretik hemat kalium Penghambat karbonik anhidrase 2.  Diuretik osmotik

Diuretik kuat Mencakup sekelompok diuretik yang efeknya sangat kuat dibandingkan dengan diuretik lain. Tempat kerja utamanya dibagian epitel tebal ansa Henla bagian asendens, karena itu kelompok ini disebut juga loop diuretik.termasuk diuretik.termasuk dalam kelompok ini adalah  

4-kloro-N-furfuril-5-sulfamoil antranilat) Furosemid ( asam 4-kloro-N-furfuril-5-sulfamoil Masih tergolong derivat sulfonamid. Obat ini merupakan salah satu obat standard utuk

pengobatan gagal jantung dan edema paru. Bumetanid merupakan derivat asam 3 aminobenzoat-yang lebih poten dari furosemid, tetapi dalam hal lain kedua senyawa ini mirip satu dengan yang lain.

 

 

Asam etakrinat termasuk diuretik yang dapat diberikan secara oral maupun parenteral dengan hasil yang memuaskan.

Farmakodinamik Diuretik kuat terutama berkerja dengan cara menghambat reabsorbsi elektrolit Na+/K/+/2Cl- di ansa Henle asendens bagian epitel tebal; tempat kerjanya di permukaan sel epitel bagian luminal (yang menghadap ke lumen tubuli). Pada pemberian secar IV obat ini cenderung meningkatkan aliran darah ginjal tanpa disertai peningkatan filtrasi glomerulus. Perubahan hemodinamik ginjal ini mengakibatkan menurunnya reabsorbsi cairan dan elektrolit di tubuli proksimal serta meningkatnya efek awal diuresis. Peningkatan aliran darah ginjal ini relatif hanya berlangsung sebentar. Dengan berkurangnya cairan ekstrasel akibat diuresis, maka aliran darah ginjal menurun dan hal ini akan mengakibatkan meningkatnya reabsorbsi cairan dan elektrolit di tubuli proksimal. Hal yang terakhir ini agaknya merupakan suatu mekanisme kompensasi yang membatasi jumlah zat terlarut yang mencapai bagian epitel tebal Henle Asendens, dengan demikian akan mengurangi diuresis. Furosemid dan bumetamid mempunyai daya hambat enzim karbonik anhidrase karena keduanya merupakan derivat sulfonamid, seperti juga tiazid dan asetazolamid, tetapi aktivitasnya terlalu lemah untuk menyebabkan diuresis di tubuli proksimal.

Farmakokinetik Diuretik kuat mudah diserap melalui saluran cerna, dengan derajat yang agak berbeda-beda. Obat golongan ini terikat pada protein plasma secara ekstensif, sehingga tidak difiltrasi di glomerulus tetapi cepat sekali disekresi melalui sistem transpor asam organik di tubuli proksimal. Dengan cara cara ini obat terakumulasi di cairan cairan tubuli dang mungkin mungkin sekali ditempat kerja di daerah yang lebih distal lagi. Kira-kira 2/3 dari asam etakrinat yang diberikan secara IV dieksresi melalui ginjal dalam bentuk utuh dan dalam konjugasi dengan senyawa sulfhidril terutama sistein dan N-asetil sistein. Sebagian lagi diekskresi melalui hati. Sebagian besar furosemid dieksresi dengan cara yang sama, hanya sebagian kecil dalam bentuk glukoronoid. Kira-kira 50% bumetamid dieksresi dalam bentuk asal, selebihnya sebagai metabolit. Sediaan, Dosis, dan efek Diuretik Kuat

 

 

Obat

Sediaan

Furosemid

Tab.20 dan 40mg Inj.20mg/amp 2ml

Dosis Efek 10-40mg oral 2 kali sehari Diuresis dalam 10(HT) 20 menit 20-80mg I.V, 2-3 kali sehari Efek maksimal 1,5 (CHF)  jam Sampai 250-2000mg oral atau Lama kerja 4-5 jam IV 5-10mg oral 1 kali sehari (HT) 10-20mg CHF,oral atau IV dapat naik sampai 200ml

Torsemid Tab.0,5 dan 1 mg Inj.5 mg Tab 25 dan 50mg Inj.50mg/amp

Bumetanid Asam Etakrinat

0,5-2mg oral 1-2 kali sehari Maksimum 10 mg/hari 50-200mg/hari 0,5-1 mg/kg BB

Onset 10 menit Efek maksimal 60 menit Lama kerja 6-8 jam Onset 75-90 menit Lama kerja 4-5 jam

Efek samping :  

Gangguan cairan dan elektrolit

 

Ototoksisitas

 

Hipotensi

 

Efek metabolik

 

Reaksi alergi

 

Nefritis Interstisialis alergik

Benzotiadiazid Farmakodinamik Diuretik tiazid bekerja menghambat simporter Na+, Cl- di hulu tubulus distal. Sistem transpor ini dalam keadaan normal berfungsi membawa Na+ dan Cl- dari lumen ke dalam sel epitel tubulus. Na+ selanjutnya di pompakan ke luar tubulus dan ditukar dengan K+, sedangkan Cl- dikeluarkan melalui melalui kanal klorida. Efek farmako farmakodinamik dinamik ialah meningkatkan ekskresi natrium, klorida, dan sejumlah air.

 

 

Farmakokinetik Absorbsi tiazid melalui saluran cerna baik sekali. Umumnya efek obat tampak setelah satu jam. Klorotiazid didistribusi ke seluruh ruang ekstrasel dan daapt melewati sawar uri, tetapi obat ini hanya ditimbun dalam jaringan ginjal saja.

Efek samping Gangguan elektrolit Memperberat gejala insfusiensi ginjal Hiperkalsemia Hiperurisemia Menurunkan toleransi glukosa Peningkatan kadar kolesterol dan trigliserida Gangguan fungsi seksual

` Obat

Sediaan

Dosis mg/hari

Hidroklorotiazid (HCT) Klorotiazid Hidroflumetazid Bendroflumetazid Politiazid Benztiazid

Tablet 25 dan 50 mg Tablet 250 dan 500 mg Tablet 50 mg Tablet 2,5 : 5 dan 10 mg Tablet 1,2 dan 4 mg Tablet 50 mg

12,5-25(HT):25-100(CHF) 12,5-25(HT):25-100(CHF) 250-1000 12,5-25(HT):25-200(CHF) 12,5-25(HT):25-200(CHF) 1,25(HT):10(CHF) 1-4(HT) 50-200

Siklotiazid Metilotiazid Klorkalidon Kuinetazon Indapamid Metolazon

Tablet 2 mg Tablet 2,5 dan 5 mg Tablet 25,50 dan 100 mg Tablet 50 mg Tablet 2,5 mg Tablet 5 ml inj. 10 mg

1-2 2,5-10 12,5-50 50-200 1,25(HT):2,5-5n(CHF) 2,5-5(HT):5-20(CHF)

Lama Kerja (jam) 6-12 6-12 12-24 6-12 24-48 18-24 6-24 24-72 48-72 24-36 16-36 18-25

 

 

Diuretik Hemat Kalium Yang tergolong dalam kelompok ini ialah ; 1.  Antagonis Aldosteron 2.  Triamteren dan Amilorid Diuretik Osmotik Dipakai untuk zat bukan elektrolit yang yang mudah dan cepat cepat diekskresi oleh ginjal. Suatu zat dapat bertindak sebagai diuretik osmotik apabila apabila memenuhi 4 syarat : 1.  Difiltrasi secara bebas oleh glomerulus 2.  Tidak atau hanya sedikit direabsorbsi sel tubuli ginjal 3.  Secara farmakologis merupakan zat yang inert 4.  Umumnya resisten terhadap perubahan metabolik Contoh golongan obat ini adalah manitol, urea, gliserin, isosorbid.

Penghambat Karbonik Anhidrase Karbonik anhidrase adalah enzim yang mengkatalisis reaksi CO2 + H2O H2CO3. Enzim ini terdapat antara lain dalam sel korteks renalis, pankreas, mukosa lambung, mata, eritrosit dan SSP, tetapi tidak terdapat dalam plasma.

Alat dan Bahan: Probandus(mahasiswa) Alat Arloji Gelas ukur Gelas beaker Stetoskop spighmomanometer

 

 

Bahan Furosemid per oral Hidroklorotiazid peroral Plasebo per oral Air mineral 600 ml

Cara Kerja: 

1.  Tiga orang dari setiap kelompok bekerja sebagai probandus, dua orang untuk diuretik dan satu orang untuk placebo.Placebo digunakan sebagai kontrol. Para Probandus adalah mahasiswa yang tidak memiliki gangguan kemih, hepatitis, tidak ada penyakit jantung, tidak ada gangguan ginjal dan tidak alergi terhadap salah satu bahan laboratorium (praktikum). 2.  Periksa berat dan tinggi badan, tekanan darah, nadi, respirasi, dan tingkat kesadaran. Tekanan darah kurang dari 120 mmHg lebih baik tidak menjadi probandus. 3.  Mengisi formulir informed consent dan mengambil catatan hasil observasi. 4.  Probandus mengosongkan kandung kemih 5.  Probandus minum obat sesuai dengan kelompoknya diikuti dengan sebotol air mineral (600 ml) yang telah disiapkan. Selama percobaan berlangsung, setelah probandus minum segelas air dan obat-obatan yang diberikan, Probandus tidak diperbolehkan untuk makan dan minum. Sampai obat bereaksi dengan efek mengeluarkan urin (berkemih). 6.  Masukan urin tersebut, ke tempat urin setiap 15 menit dan mengukur volumenya. 7.  Bandingkan volume urin 8.  Dan membuat laporan yang sesuai dengan hasil percobaan dan diskusi.

 

 

Kesimpulan

Probandus yang meminum obat furosemid peroral mengeluarkan urin lebih banyak daripada probandus yang meminum obat HCT peroral karena furosemid termasuk golongan diuretic kuat yang boros kalium yang menghambat reabsorbsi elektrolit Na+/K+/2Cl- diansa Henle asendens bagian epitel tebal, sehingga meningkatkan aliran darah di ginjal serta meningkatnya efek awal diuresis. Dan pada probandus yang meminum obat Placebo oral tidak terjadi/ tidak memiliki efek diuresis dari obat yang diminum.