Farmacologia Vascular

 

FARMACOLOGIA VASCULAR Antiagregantes, Antiagr egantes, anticoagulan anticoagulantes tes orales, feblotonicos

 

BIBLIOGRAFIA

 

ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS Actúan sobre las plaquetas impidiendo que se inicien los procesos que llevan a la formación de un trombo.

 

INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA 1 MECANISMO DE ACCION Actúa bloqueando de forma irreversible las enzimas COX,  principalmente la COX-1.

USO  Tiene efectos antitrombóticos, antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos, antiproliferativos, renales, etc.

INDICACIONES Tratamiento del d Tratamiento dolor olor moderado, fiebre, resfriados, etc. 1 comprimido de 0,5 g c/4 ó 6h.

CONTRAINDICACIONES Trastornos Tr astornos hemorrágicos y de la coagulación, úlcera péptica activa 16 años durante  procesos víricos por el eyl ˂ riesgo de desarrollo desarr ollo del síndrome de Reye.

 

INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA 1 USO 

MECANISMO DE ACCION Inhibe de forma selectiva la COX1

INDICACIONES Profilaxis de trombosis coronaria y cerebral. Dosis recomendada: 300 mg/24 h

Prevención del ictus y de los ACV

CONTRAINDICACIONES Alergia a salicilatos o historial de reacciones broncoespásticas, IRA, hemofilia, ulcera gastroduodenal, etc.

 

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR GPIIb/IIIa MECANISMO DE ACCIÒN Inhibe la agregación  plaquetaria, evitando evitand o la unión del fibrinógeno, del factor von Willebrand y de otras moléculas adhesivas a las zonas del receptor GPIIb/IIIa en las plaquetas activadas.

USO Coadyuvante, de la heparina y de la aspirina en la prevención de las complicaciones isquémicas en los  pacientes de alto riesgo rie sgo

CONTRAINDICACIONES    

Sangrado interno activo activo.. Historia de ACV durante los 2 años previos.  Neoplasia intracraneal  Neoplasia Aneurisma, ETC.

INDICACIONES Prevención de complicaciones cardiacas isquémicas. Dosis: 0,25 mg/kg en el bolo IV

 

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR GPIIb/IIIa MECANISMO DE ACCIÒN Inhibe reversiblemente la agregación plaquetaria al impedir la unión del fibrinógeno, del factor de von Willebrand y de otros ligandos de adherencia a los receptores de la GpIIb/IIIa.

USO Recomendado en el tratamiento de la angina inestable o el infarto de miocardio sin elevación del segmento ST ST..

INDICACIONES Prevención del infarto de miocardio precoz en adultos con angina inestable o infarto de miocardio sin onda Q. Dosis: bolo IV de 180 mg/kg

CONTRAINDICACIONES 

En pacientes con hipersensibilidad al principio activo o alguno de los excipientes.

 

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR GPIIb/IIIa MECANISMO DE ACCIÒN Inhibidor competitivo de la glicoproteína IIb/IIIa lo que impide la unión del fibrinógeno, del factor de von Willebrand, y de otros ligandos adhesivos al receptor IIb/IIIa de las plaquetas activadas

USO Tratamiento de enfermos coronarios agudos (angina inestable o infarto de miocardio sin onda Q)

CONTRAINDICACIONES 

Pericarditis aguda.

  

Aneurisma intracraneal. Masas intracraneales. Malformación arteriovenosa

INDICACIONES Dosis: 0.4 µg/kg/min durante 30 min, seguidos de 0.1 µg/kg /min durante todo el procedimiento y durante 12 a 24 después de la angioplastía o arterectomía

 

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR P2Y12. (IRREVERSIBLES) MECANISMO DE ACCION

USO

Es un profármaco que requiere activación hepática a partir del

Indicada como alternativa de la aspirina en la prevención del ictus

citocromo P-450

tromboembólico inicial o tromboembólico recurrente.

INDICACIONES Prevención de tromboembolismos arteriales (ICTUS). Dosis:250mg 2 veces al día

CONTRAINDICACIONES   

Hemorragias gastrointestinal. Hemorragias Sangrado de la retina. Coagulopatías

 

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR P2Y12. (IRREVERSIBLES) MECANISMO DE ACCION

USO

Es un profármaco que requiere activación hepática a partir del

Fármaco profiláctico en los Fármaco  pacientes con antecedentes antecedentes de

citocromo P-450.

cardiopatía isquémica sintomática.

INDICACIONES

Prevención de accidentes arterioscleróticos. Dosis:75mg una vez al día

  

CONTRAINDICACIONES

Hemorragias gastrointestinal. Hemorragias Sangrado de la retina. Hemorragias intracraneales

 

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR P2Y12. (IRREVERSIBLES) MECANISMO DE ACCION

USO

Es un profármaco que requiere activación hepática a partir del

Profilaxis de episodios aterotrombóticos

citocromo P-450. Su semivida es mas larga.

CONTRAINDICACIONES

INDICACIONES Prevención de accidentes aterotrombóticos aterotrombótic os en combinación con aspirina. Dosis única 60 mg y  posteriormente se continua con 10mg una vez al día.





Pacientes con historia de ictus o accidente isquémico transitorio. Pacientes con insuficiencia hepática grave.

 

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR P2Y12. (REVERSIBLES) MECANISMO DE ACCIÒN Actúan bloqueando de forma reversible el receptor P2Y, 2 y, además de su efecto antiagregante, tiene efecto vasodilatador a través de su acción en los receptores P2Y12 de la musculatura lisa vascular 

 

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR P2Y12. (REVERSIBLES) USO Profilaxis de episodios aterotrombóticos aterotrombótic os en pacientes con síndrome coronario agudo.

INDICACIONES El tratamiento inicia con una única dosis de 180 mg (dos comprimidos de 90 mg), para continuar con 90 mg dos veces al día.

CONTRAINDICACIONES  



Hemorragia patológica activa. Hemorragia Historial de hemorragia intracraneal. Insuficiencia hepática moderada a grave

 

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR P2Y12. (REVERSIBLES) ELINOGREL Disponible para vías oral e intravenosa y en fase de ensayo clínico

CANGRELOR  Indicados en pacientes con enfermedad enferme dad coronaria que va, a ser sometidos a una intervención coronaria percutánea

 

MODULADORES DEL ADENOSINMONOFOSFATO CÍCLICO INTRACELULAR. Moduladores de las ciclasas.

La prostaciclina actúa a través de la estimulación de la adenilciclasa que, a su vez induce un aumento del AMPc intracelular a  partir del adenosintrifosfato adenosintrifosfato (ATP). (ATP). El óxido nítrico, actúa a través de la guanililciclasa induciendo un aumento del GMPc intracelular a partir del guanosintrifosfato (GPT).

 

MODULADORES DEL ADENOSINMONOFOSFATO CÍCLICO INTRACELULAR. Moduladores de las ciclasas.

  y el ILOPROST , están EPOPROSTENOL indicados en el tratamiento de la hipertensión  pulmonar pero, debido fundamentalm fundamentalmente ente a su  potente efecto vasodilatador vasodilatador,, no son utilizados de forma sistemática como fármacos antiplaquetarios

 

MODULADOR ES DEL ADENOSIN MODULADORES ADENOSINMONOFOSFA MONOFOSFATO TO CÍCLICO INTRACELULAR. INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASAS FOSFODIESTERASAS MECANISMO DE ACCION Inhibidor la fosfodiesterasa III (FDEdeIII)

INDICACIONES

Tratamiento a corto plazo (hasta Tratamiento 35h) de ICC grave que no responde al tratamiento de mantenimiento mantenimie nto convencional

USO Indicada en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca congestiva grave

CONTRAINDICACIONES 

Hipersensibilidad a milrinona.



Hipovolemia grave.

 

MODULADOR ES DEL ADENOSIN MODULADORES ADENOSINMONOFOSFA MONOFOSFATO TO CÍCLICO INTRACELULAR. INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASAS FOSFODIESTERASAS MECANISMO DE ACCION Inhibidor de la fosfodiesterasa III dependiente de AMPc.

INDICACIONES

1 mg/día administrado por vía oral dividida en dos tomas (0,5 mg/toma).

USO Indicada en el tratamiento de la trombocitopenia central.

CONTRAINDICACIONES 

Hipersensibilidad.



I.H. moderada o intensa.



I.R. moderada o intensa (Clcr < 50 ml/min).

 

MODULADOR ES DEL ADENOSIN MODULADORES ADENOSINMONOFOSFA MONOFOSFATO TO CÍCLICO INTRACELULAR. INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASAS FOSFODIESTERASAS MECANISMO DE ACCION No es totalmente conocido

INDICACIONES

Dosis:100 mg dos veces al día, Dosis:100 administrados media hora antes o dos horas después del desayuno y de la cena

USO Potente antiagregante  plaquetario indicado en el tratamiento de la claudicación intermitente

CONTRAINDICACIONES 

Pacientes con hipersensibilidad hipersensibi lidad conocida o sospechada al fármaco

 

MODULADORES ES DEL ADENOSIN ADENOSINMONOFOSFA MONOFOSFATO TO MODULADOR CÍCLICO INTRACELULAR. INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASAS FOSFODIESTERASAS MECANISMO DE ACCION

USO

Antiagregante plaquetario que

Complemento de la

obedece a su acción inhibidora sobre las PDE-3 y PDE-5 y la consiguiente elevación del AMPc y GMPc

anticoagulación oral para la  profilaxis de procesos procesos trombóticos asociados a las  prótesis valvulares cardíacas. cardíacas.

INDICACIONES

Profilaxis de procesos tromboembólicos postquirúrgicos o secundarios a circulación extracorpórea o hemodiálisis. Dosis: 300 a 400 mg/día

CONTRAINDICACIONES 

Hipotensión porque puede exacerbar esta condición

 

ANTICOAGULANTES ORALES Son aquellos de alguna manera, o interfieren enque, el funcionamiento de lainhiben cascada de la coagulación o hemostasia secundaria.

 

ANTICOAGULANTES ORALES

DICUMARÍNICOS

 

INDICACIONES

MECANISMO DE ACCIÓN Inhiben la vitamina K que es esencial  para la síntesis de algunos factores de coagulación (II, VI, IX, X)

USO Profilaxis y tratamiento de la trombosis venosa profunda, embolia pulmonar.

WARFARINA

Iniciar con 10mg el 1er día, luego 5mg hasta tener INR indicado según la enfermedad.

ACENOCUMAROL 4-12 mg/día

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a la Warfarina y el acenocumarol, tendencia hemorrágica, hemorrágica, deficiencia de vitamina K 

 

INHIBIDORES DIRECTOS DE LA TROMBINA. MONOVALENTES (REVERSIBLES) CONTRAINDICACIONES

USO

 

Prevención primaria de episodios tromboembólicos venosos en



Insuficiencia renal grave Hemorragia activa clínicamente signifi Lesiones orgánicas con riesgo de hemo

 pacientes adultos

01 MECANISMO DE ACCION Potente inhibidor directo de la trombina, competitivo y reversible

02

03

INDICACIONES   Dosis:220 mg una vez al día dosis administrados de 110 mgen 2

04

 

INHIBIDORES DEL FACTOR Xa DIRECTOS. MECANISMO DE ACCION

USO

INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES

 

Inhiben el factor Xa que es responsable del paso de protrombina

Prevención del TEV en adultos sometidos a cirugía electiva de reemplazo de cadera o rodilla. Tratamiento de TVP

a trombina.

Dosis: 2,5 mg dos veces al día

Hipersensibilidad. Hemorragia activa clínicamente significativa

 

INHIBIDORES DEL FACTOR Xa DIRECTOS. MECANISMO DE ACCION

USO

Inhiben el factor

Prevención del

Xa que es responsable del paso de protrombina a trombina.

TEV en adultos sometidos a cirugía electiva de reemplazo de cadera o rodilla.

INDICACIONES

Dosis: 5 mg, dos veces al día por vía oral.

CONTRAINDICACIONES



Hipersensibilidad.



Sangrado activo. Hepatopatía asociada a coagulopatía



 

FLEBOTONICOS Grupo variado de medicamentos utilizados para incrementar el tono venoso y disminuir la permeabilidad capilar. Su principal aplicación clínica es en los pacientes con enfermedad venosa crónica de miembros inferiores.

 

FLEBOTONICOS Clasificación.

 

PROTECTORES CAPILARES BIOFLAVONOIDES.

MECANISMO DE ACCION Aumento factor hiperpolarizante derivado del endotelio y NO.

INDICACIONES

Insuficiencia venosa: 900/100 mg/día en 2 tomas (comida y cena).

USO Tratamiento de los síntomas relacionados con la insuficiencia venosa leve en adultos

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a flavonoides.

 

PROTECTORES CAPILARES BIOFLAVONOIDES.

MECANISMO DE ACCION  No esta definido

USO Eficaz en el alivio de edemas, úlceras y eczemas varicosos.

INDICACIONES

Alivio a corto plazo (2-3 meses) del edema y síntomas relacionados con la insuf. venosa crónica.

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a hidrosmina.

 

PROTECTORES CAPILARES BIOFLA BIOFLAVONOIDES. VONOIDES. MECANISMO DE ACCION A

B

Estabilizador de membrana endotelial con la consiguiente reducción de la permeabilida permeabilidad d capilar.

INDICACION Oral: alivio a corto plazo (2-3 meses) del edema y síntomas relacionados en insuf. venosa cónica.

C

CONTRAINDICACION Hipersensibilidad a oxerutinas

 

OTROS ESCLEROSANTES

MECANISMO DE ACCION Potencia la relajación vascular endotelio dependiente

INDICACIONES

500-100 mg/día, divididos en 3 dosis. Dosis máxima: 2 g/día.

USO Retinopatía diabética no  proliferativa.  proliferati va.

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a dobesilato.

VASODILATADORES PERIFERICOS: DERIVADOS DE LA PURINA

 

MECANISMO DE ACCION Inhibe la fosfodiesterasa eritrocitaria, eritrocitar ia, aumentando la actividad del AMPcíclico

USO Tratamiento sintomático de las complicaciones de las enfermedades vasculares periféricas.

INDICACIONES

CONTRAINDICACIONES

400 mg tres veces al día con las comidas

Hipersensibilidad al fármaco fármaco o a cualquiera de los componentes de su formulación.

 

GRACIAS