Farmacologia de Los Anticoagulantes

July 15, 2019 | Author: Jossiel Olivares | Category: Aspirina, Medicamentos con receta, Sangre, Drogas, Especialidades médicas
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PLASMINÓGENO

PLASMINA

FIBRINA

t-PA

PAI

Antiplasmina alfa-2

e n o x a pa p a r in in a

d al a l te t e p a ri r i na na

t in i n za z a p a ri r i na na

TROMBOCITO PENIA

HEMORRAGIA ACTIVA

HEMOFILIA

HTA SEVERA

CARCINOMA

ENFERMEDAD RENAL O HEPATICA

LESIONES ULCEROSAS

AMENAZA DE ABORTO

SULFATO DE PROTAMINA

* Hirudina

Bivalentes

* Bivalirudina * Argatroban * Melagatran

Molecula pequeña







Inhibidor potente e irreversible Extraido a partir de sanguijuelas Actualmente disponible: Lepirudina * Administracion por Vía Parenteral * VM corta * Uso: Trombosis



Inhibidor bivelente de la trombina



Administración por Via Intravenosa



VM corta



Inhibe la activación plaquetaria



Uso: Angioplasma coronaria percutánea









VM corta Administración intravenosa Eliminación: depende de la función hepática Uso: * TIH con o sin trombosis * Angioplasma coronario en pacientes con TIH



Administración por via parenteral



Ximelagatran



Farmacocinetina y biodisponibilidad predecible



Inicio rápido



No interactua con medicamentos



Equivalente a la Warfarina en pacientes TVP posoperatoria



Trébol dulce (dicumarol).



Derivados de la 4-hidroxicumarina.

Mecanismo de la acción anticoagulante

Características farmacocinéticas

Dosificación y su control •

Dosis de 5 a 10 mg/d (dosis sostén 5-7 mg/d)

Toxicidad •





No administrar en embarazo.  –

Trastornos hemorrágicos en el feto.

 –

Residuos g  –carboxiglutámico (hueso y sangre).

Necrosis cutánea. Infarto (mama, tejidos graso, intestino extremidades).



Interacción con fármacos y estados mórbidos.



Efectos famacocineticos y farmacodinamicos



Mecanismos Farmacocinéticos •





Estimulación o inhibición enzimática fijación proteínas plasmáticas

Mecanismos Farmacodinamicos •

Sinergismo



Antagonismo competitivo



Asa control fisiológico alterado para la vit K

EFECTO ANTICOAGULANTE (tiempo de protrombina )

EFECTO ANTICOAGULANTE (tiempo de protrombina )

Farmacocinética

Farmacodinámica

Farmacocinética

Farmacodinámica

Fenilbutazona Sulfinpirazona Metronidazol Fluconazol TrimetoprinSulfametoxasol Amiodarona Disulfiram Cimetidina

Medicamentos

Barbituricos Rifampicina Colestiramina

Medicamentos

AAS Cefalosporinas

Vit K Diureticos

Fact. Corporales

Fact. Corporales

Enfermedad hepática Hipertiroidismo

Hipotiroidsimo Resistencia Hereditaria

Reversión de la acción de la Warfarina 

Suspensión de fármaco



Administración: 

Vitamina k



Plasma fresco congelado



Complejos de protrombina: •

Bebulin



Proplex T



Factor VIIa recombinante



Catalización de la formación de plasmina serina proteasa y precursores

Lisis Trombos (T. hemostático protectores Tromboémbolos blancos)

Farmacología •

ESTREPTOMICINA  –

Proteína Plasminógeno inactivo

 –

Unión a pro-activador Plasminógeno Plasmina activa



UROCINASA



Enzima sintetizada por los riñones



Conversión directa de Plasminogeno en Plasmina activa.



ANISTREPLASA



CAPEA



Complejo acilado

Plasminógeno humano purificado Estreptocinasa bacteriana





selectividad de coágulo Actividad trombolítica



T- PA



Activación endógena del plasminógeno



Preferencia por plasminógeno fijado a fibrinógeno



Confina la fibrinólisis al trombo formado



RETEPLASA



t- PA humano



Menor costo de producción



Menos especifico para la fibrina



TENECTEPLASA



Formación mutante de t- PA



Bolo IV



Mayor especificidad para la fibrina

Indicaciones y Dosificación •

IV :  –



 –

Trombosis venosa profunda grave

 –

Tromboflebitis ascendente

Intraarterial:  –



Embolia pulmonar con inestabilidad hemodinámica

Vasculopatía periférica

Tx en Infarto agudo de miocardio:  –

Selección cuidadosa del paciente

 –

Trombolítico específico

 –

Beneficio del tratamiento coadyuvante



Estreptocinasa :



IV lenta



Dosis de saturación 250000 U





100000 U/h por 24-72 h EA en pacientes con anticuerpos anti estreptocócicos



Urocinasa



Dosis de saturación 300000 U/h (10 min.)



Dosis de mantenimiento 3000000 U/h (12 h)



Ateplasa t- PA



IV lenta



60 mg / 40 mg (Vlc: 20mg/h)





Reteplasa 2 – IV bolo de 10 U, espacio de 30 min.



Tenecteplasa



Bolo IV 0.5 mg /kg



Anistreplasa



Inyección IV 30 U



Durante 3 A 5 min.



t – PA recombinante







Enfermedad vascular cerebral isquémica (3 h inicio Sx) Dosis 0.9 mg/kg Administración 10% (bolo) dosis remanente infusión IV de 1 h.

- Catecolaminas - Colágeno - Trombina - Prostaciclina

- ADP - Prostaglandinas

D2 y E2 - Serotonina

-Endoperoxidos de

Prostaglandina -Tromboxano A2 -cAMP - cGMP -Calcio

antiplaquetarios Acido acetilsalicilico Acetilación de la ciclooxigenasa

Inhibición de la síntesis de tromboxano A 2

antiplaquetarios CLOPIDROGEL

TICLOPIDINA

INHIBICION DE LA VIA DEL ADP

antiplaquetarios •

BLOQUEDORES DE LOS RECEPTORESDE LA GLUCOPROTEINA IIB/IIIA PLAQUETARIOS ABCIXIMAB (ReoPro)

EPTIFIBATIDA (integrilin)

TIROFIBAN (Aggrastat)

Inyección IV 2mg/ml

Para infusión IV 0.75- 2 mg/ml

Para infusión IV 50-250ug/ml

antiplaquetarios •

Medicamentos Adicionales Dirigidos a Plaquetas DIPIRIDAMOL

Ac. Acetilsalicilico

CILOSTAZOL

Inhibe la captación de adenosina y la actividad de la fosfodiesteresa del cGMP

Warfarina

Inhibe a la fosfodiesterasa

FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS MEDICAMENTOS PARA PREVENIR LA COAGULACION

Trastornos hereditarios (trombofilia) Tromboembolismo asociado a enfermedades (ej.: arritmias, fibrilación auricular) •



FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS MEDICAMENTOS PARA PREVENIR LA COAGULACION TRATAMIENTO ANTITROMBOTICO

Prevención primaria: heparina - warfarina •

FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS MEDICAMENTOS PARA PREVENIR LA COAGULACION TRATAMIENTO ANTITROMBOTICO

Tratamiento establecido: heparina no fraccionada o BPM (5 a 7 días) con sobreposición de warfarina y se continua con warfarina (3 a 6 meses) •

FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS MEDICAMENTOS PARA PREVENIR LA COAGULACION

Tratamiento anticoagulante: ácido acetil salicílico, ticlopidina, clopidogrel •

TROMBOSIS ARTERIAL

FARMACOS UTILIZADOS EN LOS TRASTORNOS HEMORRAGICOS

VITAMINA K VITAMINA K1: FITONADIONA VITAMINA K2: MENAQUINONA

VITAMINA K

VITAMINA K 3: MENADIONA

DEFICIENCIA DE LA VITAMINA K:

FRACCIONES DEL PLASMA

FUENTES Y PREPARACIONES Deficiencia de factores de la coagulación:

DEF. FACTOR VIII: HEMOFILIA A = TIPICA DEF. FACTOR IX: HEMOFILIA B = ENF. CHRISTMAS

FRACCIONES PLASMATICAS CONCENTRADAS FACTOR RECOMBINANTE

USO= ESPECIFICIDAD Y CUANTIFICACION DE ACTIVIDAD



Hemorragia no complicada.



Hematomas.



Hematuria.



Cirugía y traumatismos mayores







Acetato de Desmopresina. Concentrados-secados por congelación de plasma. El crioprecipitado.

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