Farmacodinamia Ycinetica Anti Tuberculosis.

 

Características farmacológicas de fármacos anti tuberculosis.

Isoniazida Farmacodinamia

Rifampicina

Antimicobacteriano. Profármaco activado por

Antimicobacteriano. . Bactericida para

catalasa y peroxidasa micobacterias (KatG)

micobacterias. Se une a subunidad β de la

.Forma un complejo covalente con AcpM y

polimerasa RNA dependiente de DNA por lo

KasA bloqueando la síntesis de ácido micolico. Puede desarrollar resistencia.

tanto inhibe la síntesis del RNA. Polimerasa RNA humana no se une une a ella. Penetra tejidos y células fagocíticas. Puede desarrollar resistencia.

Farmacocinética

Absorbida con facilidad en tubo digestivo.

No es necesario ajuste de dosis ante

Difunde con facilidad en líquidos y tejidos-

insuficiencia renal o hepática. Difunde con facilidad en líquidos y tejidos-

Vía Concentración

Oral Pacientes de Acetilación rápida 33 a 50 % de

plasmática

aquellos con acetilación lenta.

Oral 5 a 7 µg/ml

Vida media en plasma Acetilación rápida: 1 hr. hr. Lenta: 3 horas

-

Unión a proteínas

Relativamente alta.

Metabolismo

acetilación hepática (genética)

-

Excreción

Renal una pequeña cantidad: Metabolitos y fármaco original

Hepática, bilis. Presenta recirculación entero hepática. Metabolito en heces y orina.

Efectos adversos

Hepatitis con anorexia, nausea, vomito,

Color anaranjado inocuo a la orina, sudor, sudor,

ictericia y dolor del cuadrante superior derecho lagrimas y lentes de contacto. Perdida de

Aline A. Maldonado Ruiz

abdominal. Neuropatía en acetiladores acetiladores lentos

proteínas de cadena ligera ligera en orina. Induce

y trastornos predisponentes.; disminuye

fuertemente isoformas de citocromo p450,

piridoxina. Exantemas y fiebre.

acelera metabolismo de fármacos.

Katzung B. Fármacos contra micobacterias. En: Farmacologia básica y clínica. 11ª ed. Mcgraw-Hill: Mexico, 2010. pag. 823-833

2010. pag. 823 833  

Características farmacológicas de fármacos anti tuberculosis.

Pirazinamida

Etambutol

Estreptomicina.

Fármaco

Antimicobacteriano. Profármaco:

Antimicobacteriano. Limita las

Aminoglucósido. Inhibidores de la

dinamia

ácido pirazinoico por la

transferasas transfer asas de arabinosilo arabinosilo que

síntesis de proteína. Activa

pirazinamidasa micobacteriana.

participan en la reacción de

principalmente contra bacilos

Mecanismo de acción desconocido. Captado por

polimerización del arabinoglucano, extracelulares. Puede desarrollar componente de la pared celular de resistencia.

macrófagos . Puede desarrollar

las micobacterias. Puede

resistencia.

desarrollar resistencia.

Fármaco

Bien absorbida en tubo digestivo, Se absorbe bien en intestino.

cinética

se distribuye ampliamente. Dosis

Disminuir dosis si depuración de

Dosis de 15mg/kg 2 o 3veces por

de 25-35 mg/kg 3veces por

creatinina menor a 10ml/min.

semana pacientes c/hemodiálisis y

Absorbidos poco en tubo digestivo.

depuración creatinina < 30 ml/min

semana pacientes c/hemodiálisis y depuración creatinina < 30 ml/min Vía

Oral

Oral

Concentración 30 a 50 µg/ml en 1 a 2 horas con

Inyección muscular muscul ar..

2 a 5 µg/ml en 2 a 4 horas con dosis 40 µg/ml en 30 a 60 min después

plasmática

dosis de 25 mg/kg.

de 25 mg/kg.

de IM 15 mg/kg.

Vida media

-

-

Metabolismo

8 a 11 horas Hepático

Excreción

Renal: metabolitos.

Sin cambios 20% heces y 50% orina Heces.

Efectos

Hepatoxicidad, nausea, vomito,

Neuritis retrobulbar, retrobulbar, que produce

Ototóxica y nefrotóxica. Vértigo,

adversos

fiebre por fármacos e

perdida de la agudeza visual y

disminución de la audición y

hiperucemia, que puede causar

ceguera a los colores colores rojo y verde. verde.

pueden ser permanentes.

artritis gotosa aguda.

Con esquema 25mg/kg /día chequeos visuales.

Toxicidad relación con la dosis. Y aumenta en ancianos.

Aline A. Maldonado Ruiz

-

Katzung B. Fármacos contra micobacterias. En: Farmacologia básica y clínica. 11ª ed. Mcgraw-Hill: Mexico,