Es una reacción defensiva del organismo ante una presencia externa ( iológica! "u#mica o f#sica $ o interna Signos cardinales de la inamación: •
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Calor %uor &umor & umor 'olor
Hechos mas importantes: •
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El primer eco es una lesión tisular aguda "ue produce una is"uemia transitoria) En la lesión se adieren leucocitos * pla"uetas en las v+nulas Aumento en la permeailidad vascular 'eido al aumento de la permeailidad vascular se presentan los signos cardinales de la in,amación) El aumento de la permeailidad vascular se dee a la presencia de mediadores "u#micos)
Defnición3 La istamina es una amina endógena presente en varios te4idos "ue se lieran localmente * producen efectos /siológicos * patológicos) Esta compuesta por un anillo imida5olico act6a como neutrasmisor! interviene en las reacciones de ipersensiilidad inmediata * al+rgica)
Síntesis, distribución y metabolismo de la histamina : La istamina se sinteti5a a partir de la istidina Se encuentra locali5ada en los mastocitos del &e4ido con4untivo de la piel! de los ron"uios! del cora5ón * del intestino) La istamina se almacena en gr7nulos secretores Intracelulares formando un comple4o estale con una matri5 de proteoglicanos (eparina o sulfato de condroitina$! a la "ue permanece unida mediante enlaces iónicos) La istamina se metaoli5a en pocos
iberación de la histamina:
La istamina es lierada desde las c+lulas "ue la contienen! atravesando la memrana de los gr7nulos * la memrana citoplasm7tica de la propia c+lula) En función de la intensidad del estimulo! esta lieración puede implicar la rotura de amas memranas * la muerte celular) Esta lieración citotóxica tiene lugar en las reacciones in,amatorias agudas * en las reacciones de ipersensiilidad graves) En estos procesos intervienen tami+n otros mediadores! como los prostanoides! los leucotrienos * el .AF)
Mecanismo de acción: receptores !itamínicos
%eceptores Espec#/cos3 -89 -:9 -; •
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-83 Locali5ados en ron"uios! tracto gastrointestinal! musculatura lisa! vascular) -:3 Locali5ados en mucosa g7strica c+lulas parietales! musculatura lisa vascular! cora5ón leucocitos! mastocitos * asó/los) -;3 Locali5ados sistema nervioso central nivel pre sin7ptico)
"#ectos $armacológicos 3
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Sistema cardiovascular3
El efecto cl7sico de la istamina es el aumento de la permeailidad capilar * la extravación de li"uido * prote#nas plasm7ticas acia el espacio extracelular! "ue conlleva a la formación de edema! aumenta la frecuencia cardiaca) •
Musculo liso no vascular3
La istamina contrae la ma*or parte de la musculatura lisa deido ala activación de receptores -8! si el efecto oservado es la rela4ación ello se dee a la activación de receptores -:)
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Secreción %&strica3
Act6a sore las c+lulas parietales de la mucosa del estomago! estimulando la secreción de pepsina * de acido clor#drico por acción sore los receptores -:) •
S'( y peri#)rico:
La istamina de encuentra distriuida en el ipot7lamo! en el SNC la istamina act6a como neurotransmisor) En cuanto al sistema perif+rico! la istamina! cuando es lierada localmente estimula las terminaciones nerviosas sensitivas •
Sistema *nmunitario3
En los procesos in,amatorios cut7neos
+ntagonistas de los eceptores H-:
Son aminas "ue poseen asimismo la estructura 7sica etilamina de la propia istamina) Se dividen en agentes de primera * segunda generación en función de liposoluilidad3 •
Primera %eneración:
.resentan una acción menos selectiva lo"ueando! adem7s! receptores colin+rgicos * serotonergicos! sore todo del SNC) •
Segunda %eneración:
Son menos liposolules! no atraviesan la arrera ematoencefalica! su acción es mas duradera * tienen menos efectos sedantes)
+cciones #armacológicas debidas a sus e#ectos antihistamínicos:
Musculo liso3 Inien la contracción del musculo liso de los ron"uios! suprimen los efectos vasoconstrictores * vasodilatadores! aumenta la permeailidad capilar! el prurito * el edema) %eacciones Al+rgicas) 2enera des granulación de los mastocitos! los sintomas lierados por la istamina pueden ser controlados por antagonistas -8 * tamien dependera de la especie animal! de la gravedad del proceso * de la participacion "ue tenga la istamina en la evolucion de los sintomas)
+cti!idad anticolin)rgica:
Los antiistam#nicos de primera generación pueden iniir los efectos de la acetil colina sore los receptores! mientras "ue los efectos de segunda generación no muestran estos efectos esto ace "ue sean 6tiles en la practica cl#nica como antiem+ticos * anticinetosicos) +cción anest)sica local:
Algunos antagonistas tienen la capacidad de lo"uear la corriente de Na para esto se re"uieren dosis mas elevadas)
(aracterísticas $armacocin)ticas 3
Monogastricos por via oral de 8 a : oras) %umiantes por via parenteral) La via intravenosa no se recomienda por producir efectos secundarios centrales) Los farmacos se distriu*en ampliamente por los te4idos! atraviesa la placenta * se secreta por la lece) Los responsales de la actividad antiistaminica son los metaolitos activos)
Efectos secundarios3 Efectos centrales3 Se trata de efectos depresores como aatimiento! letargia! sedación * somnolencia •
Efectos anticolin+rgicos3 Se"uedad en la oca! visión orrosa! dilatación pupilar! estre?-&;3 Se encuentran preferentemente en neuronas sensitivas * neuronas entericas) El >?-&@3 Se encuentran ampliamente distriuidos por todo el organismo
"#ectos $armacológicos:
Sistema cardiovascular3 efectos vasoconstrictores! en determinados casos puede producir vasodilatación Musculo iso3
Su lieración produce un aumento de tono * la motilidad! con incremento del peristaltismo) S'(:
Act6a como un neurotransmisor * como neuromodulador (onducta:
Llevan a una auto mutilación! estereotipas * trastornos osesivos
+gonista y antagonistas de los receptores de la 23H4:
Los >?-& los mas aituales son la ciproeptadina! la etanserina * la metisergida) os antagonistas de los 23H45, como el ondansetron
Los iniidores de la receptación de la >?-&! Los principales son la ,uoxetina * la sertralina) +plicación terap)utica en !eterinaria:
&rastornos %espiratorios3 La ciproeptadina se utili5a 4unto con roncodilatadores o glucocorticoides) •
Control del vomito3 Los antagonistas de la >?-& act6an sore las nauseas * los vómitos asociados! el ondansetron es un antagonista e/ca5 para controlar los vómitos) •
4rastornos de comportamiento:
La ,uoxetina aumenta la concentración de >?-& este f7rmaco es 6til en el control de ansiedad! trastornos "ue implican mutilación de la cola o granuloma del lamido
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