ETAMSILATO

ETAMSILATO MONICA PATRICIA SEVENELLO HERNANDEZ RESIDENTE 1er AÑO ANESTESIOLOGIA

(2-5 DIETILAMONIO)

DIHIDROXI-BENCENO-SULFONATO

1980 Vinazzer 1964 demostró la Se utiliza actividad del clínicamente etamsilato en los como agente mecanismos de 1959 hemostático adhesividad Descubierta enno plaquetaria por Esteve y trombogénic disminuyendo el cols o. sangrado capilar.

MECANISMO DE ACCION  Agente hemostático y antihemorrágico de síntesis no hormonal  Actúa en la primera fase de la hemostasia, estimulando el cambio de las descargas electrostáticas en las plaquetas, incrementando la disponibilidad del PF3 y aumentando la

MECANISMO DE ACCION  Mejora la adhesividad plaquetaria y restaura la resistencia capilar, reduciendo el tiempo de sangrado y la cantidad de las pérdidas sanguíneas.  NO posee efecto vasoconstrictor.  NO influye en la fibrinólisis.  NO

modifica

los

factores

de

la

MECANISMO DE ACCIÓN  Permite: a) Obtener una hemostasia rápida sin el riesgo de un efecto hipercoagulante. b) Alcanzar la formación de un “tapón plaquetario” sin riesgo de “trombosis”.

MECANISMO DE ACCIÓN  Permite: c) Reducir la cantidad del sangrado entre 30 y 40%. d) La disolución del “tapón plaquetario” por medios fisiológicos, ya que no altera la estructura interna ni la membrana plasmática de las plaquetas.

FARMACODINAMIA HEMOSTÁTICA

3 Tipos de accione s: ANTIINFLAMATO RIA

ANGIOPROTECT ORA

FARMACODINAMIA  HEMOSTATICO  Potencializa la expresión de la proteína de membrana P-selectina en plaquetas y células endoteliales, así como la glicoproteína ligando de P-selectina (PSGL-1) en leucocitos, lo que mejora la adhesividad plaquetaria y promueve la formación de agregados plaquetarios homo y heterotípicos.

FARMACODINAMIA  ANTIINFLAMATORIA  El mecanismo de inhibición de la síntesis de prostaglandinas es a nivel de las enzimas endoperóxido reductasa, endoperóxido isomerasa, prostaciclin sintetasa y tromboxano sintetasa, dando lugar a una reducción en la síntesis de PGF2, PGE2, PGI2 Y TXA2 respectivamente.

FARMACODINAMIA ANGIOPROTECTORA

Estabilizac ión de las paredes vasculares .

Polimeriza ción del ÁCIDO HIALURÓN ICO,  Mayor integridad y resistencia .

Previene la rotura espontáne a en procesos patológico s que cursen con lesión o debilitació

Disminuci ón de la permeabili dad capilar

FARMACOCINETICA Unión a proteínas plasmáticas 95%

Latencia 1 -2 h (1.9)

Vida media 3-4h (3.7)

Eliminación renal sin cambios 75-85%

INDICACIONES  GyO: en metrorragia o sangrado uterino disfuncional  ORL:  la hemorragia transoperatoria en amigdalectomía  Neurología:  la hemorragia periventricular en prematuros  Oftalmología: cirugía de catarata  Urología: antes de una prostatectomía  Otras…

DOSIS  2.5-15MG/KG  Como antihemorrágico se recomienda una dosis de ataque por vía intramuscular o intravenosa de 1g (unos 15 mg/kg) seguido de 500 mg cada 4 a 6 horas (30-45 mg/día).  En niños: 250 a 750 mg por vía parenteral seguida de 250 mg por vía oral o parenteral cada 4 a 6 horas.

DOSIS  En general, el efecto máximo se consigue tras la administración de 10 mg/kg.  A dosis más elevadas, mayor duración del efecto

EFECTOS COLATERALES  Gastralgia  Náuseas  Diarrea  Cefalea  Rash cutáneo  Hipotensión arterial

CONTRAINDICACIONES:  Porfiria aguda.  Primer trimestre de embarazo.  Lactancia.  Asma bronquial  Hipersensibilidad comprobada a los sulfitos.  ¿? Trombosis venosa profunda  ¿? Angina inestable

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS  Se desconocen interacciones.  La tiamina (vitamina B1) es inactivada por el metabisulfito contenido en la presentación en solución inyectable.  Si es necesaria una perfusión con dextrán, Dicynone solución inyectable 250 mg/2 ml debe inyectarse primero.

 No debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo.  Durante el segundo y tercer trimestre sólo debe administrarse si el beneficio terapéutico esperado se considera superior al riesgo potencial para el feto.  Se excreta por leche materna

NOMBRE COMERCIAL  DICYNONE  HEMO 141

COMPOSICIÓN COMPRIMIDOS: Cada comprimido contiene:  Etamsilato 500 mg.  Excipientes:  Almidón de Maíz,  Celulosa Microcristalina,  Polivinilpirrolidona,  Acido Esteárico,  Citrato Dihidrógeno de Sodio  Sulfito de Sodio Anhidro.

SOLUCION INYECTABLE Ampolla de 2 ml, contiene:  Etamsilato 250 mg.  Excipientes:  Metabisulfito de Sodio,  Agua para preparados Inyectables.

BIBLIOGRAFIA  Molina-Polo LD et al. Experiencia de cinco años con etamsilato en la resección transuretral de próstata Rev Mex Urol 2008;68(4):199-202  Hernandez MR, Alvarez-Guerra M, Escolar G, Chiavaroli C, Hannaert P, Garay RP. The hemostatic agent ethamsylate promotes platelet/The hemostatic agent ethamsylate promotes platelet/leukocyte aggregate formation in a model of vascular injury. Fundam Clin Pharmacol 2004;18(4):423-30  Garay RP, Chiavaroli C, Hannaert P. Therapeutic efficacy and mechanism of action of ethamsylate, a long-standing hemostatic agent. Am J Ther 2006;13(3):236-47  Ethamsylate for the prevention of morbidity and mortality in preterm or very low birth weight infants (Review) Copyright © 2010 The Cochrane Collaboration. Published by John Wiley Sons, Ltd