Elixir Fenobarbital
October 8, 2022 | Author: Anonymous | Category: N/A
Short Description
Download Elixir Fenobarbital...
Description
ELIXIR FENOBARBITAL 10 mg/5 cc POSTED ON ON APRIL 14, 2013
I.Latar Belakang A. Penggunaan Sediaan Sediaan Fenobarbital yang akan dibuat dalam percobaan adalah berupa elixir per oral, Elixir adalah cairan jernih, rasanya manis,larutan manis,larutan hidro alkohol digunakan digunakan untuk pemakaian pemakaian oral, umumnya umumnya mengandung flavoring flavoring agent untuk meningkatkan rasa enak. Eliksir bersifat hidro alkohol,maka dapat menjaga stabilitas obat baik yang larut dalam air maupun alcohol. Proporsi jumlah alcohol yang digunakan bergantung pada keperluan. Zat aktif yang sukar larut dalam air dan larut dalam alcohol perlu kadar alcohol yang lebih besar. Kadar alcohol berkisar antara 10-12%. Umumnya konsentrasi 5-10%. Namun, ada eliksir yang menggunakan alcohol 3 % saja, dan yang tertinggi dapat mencapai 44%. Pemanis yang biasa digunakan gula atau sirup gula, namun terkadang digunakan sorbitol, glycerinum, dan saccharinum.Dibandingkan saccharinum.Dibandi ngkan dengan sirup, eliksir biasanya kurang manis dan kurang kental karena mengandung gula lebih sedikit maka kurang efektif dibanding dengan sirup di dalam menutupi rasa obat yang kurang menyenangkan. Eliksir mudah dibuat larutan, maka lebih disukai dibanding sirup Komponen eliksir terdiri dari bahan aktif (API) dan eksipien yang terdiri dari air, alkohol, co-solvent, buffer pH, pemanis, perasa, dan pewarna. Eliksir paling baik disimpan disimpan dalam wadah-wadah wadah-wadah yang tertutup rapat, rapat, tahan cahaya cahaya untuk menjaga terhadap terhadap temperatur yang berlebihan. Disebabkan karena eliksir mengandung alcohol (Ansel,1989) B.Efek Farmakologi Fenobarbital sebagai senyawa hipnotik digunakan pada serangan grand mal dan status epileptikus berdasarkan sifatnya yang dapat memblokir pelepasan muatan listrik diotak, untuk mengatasi efek hipnotiknya dapat dikombinasi dengan coffein, tidak boleh diberikan kepada absencs karna akan memperburuk. ( OOP, halaman 423 ) C.Dosis Dosis fenobarbital dalam keadaan darurat 20-30 mg / kg IM atau IV selama 30 menit setelah mulai berventilasi,, dosis ulang dari 10 -15 mg / kg – berventilasi kg – 100 100 mg / kg per hari (hati-hati hipotensi) biasanya pemeliharaan pemeliharaan 5mg/kg dewasa 300 mg per hari ,adapun IV, IM dan oral pada bayi 1mg/kg 4 – 4 – 8 8 jam per oral. (Pediatrik praktis edisi II,halaman 60) Dosis fenobarbital dimulai 15 mg/kg IV, kemudian 30 – 30 – 120 120 mg Per oral/IV /IM sesuai anjuran dokter,mengurangi efek kontraindikasi kontraindikasi pada oral. ( Physicians Drug Resource,halaman 69 ) II. Permasalaha P ermasalahan n Farmesetika
A.Preformulasi zat aktif Fenobarbital RM:C12H12N2O3:BM:232,24 RM:C12H12N2O3:BM:232,24 (FI Ed III,481) Nama Zat Aktif Fenobarbital Fenobarbital Struktur Kimia Nama Kimia 5,5 Fenil Fenil etil asam barbiturat barbiturat Pemerian Hablur atau serbuk hablur ,putih,tidak berbau,rasa agak pahit Kelarutan sukar larut dalam air larut dalam etanol (95%)P dalam eter P dalam larutan alkali hidroksida dan dalam larutan alkali karbon. Data Fisik Bersifat asam lemah Ph antara 9,2-10,2 (FI IV,659) Kemasan Disimpan dalam wadah tertutup baik uu ur t ur 74 sp sp 78 FI FI E III48 III48 Dosis Maksimum Sekali 300 mg,sehari 600 mg Penggunaan Hipnotikum Sedativum B.Permasalahan farmaseutik Dengan data preformulasi zat aktif diatas, didapat beberapa permasalahan farmaseutik, diantaranya diantaranya : 1. Fenobarbital bersa pahit,sedangkan sediaan akan dibuat untuk oral, jika digunakan syrupus simplek dalam jumlah tertentu tertentu , berpotensi terjadi cap cap locking pada leher botol. 2. Fenobarbital tidak larut dalam air. 3. Sediaan ditambahkan air sebagai pelarut maka akan rawan pertumbuhan mikroba. 4. Fenobarbital elixir dalam penyimpanan harus dilindungi dari cahaya (British Farmakope 2009,9724) III.Penyelesaian Masalah A.Preformulasi eksipiean • Etno RM : C2H6O; BM : 4607 [HOPE 6t p : 8 – 19] 19] Pemerian cairan tak Kur Kurang berwarna, jernih, mudah menguap Struktur Kimia Kelarutan Larut dengan air dan dengan methylene klorida Titik Didih 78°C Stabilitas Larutan etanol dapat disterilkan dengan a utoclav atau filtrasi Inkompatibilitas Inkompatibil itas Bereaksi dengan oksidator pada kondisi asam inkompatibel dengan wadah alumunium dan bereaksi dengan beberapa beberapa obat. Kegunaan Zat tambahan • Gycro RM C3H8O3 : ; BM : 9209 [HOPE 6t p : 30-303] 30-303] Pemerian Higroskopis jelas, tidak berwarna, tidak berbau kental, cairan, tetapi memiliki rasa manis kira-kira
0,6 kali semanis sukrosa. Struktur Kimia Kelarutan Kelarutan gliserin di aseton cukup larut, dalambenzene dan kloroform praktis tidak larut, dalam etanol (95%) larut, dalam methanol larut, dalam minyak praktis tidak larut dan dalam air larut. TD dan TB Titik didih = 2908° C(dengan dekomposisi) Titik beku = 17,88°C Viskositas = Stabilitas Gliserin adalah higroskopis. Gliserin murni tidak rentan terhadap oksidasi oleh suasana dibawah kondisI penyimpanan biasa biasa tetapi terurai pada pada pemanasan. Campuran Campuran dari gliserin dengan dengan air, etanol (95%), dan propilen glikol secara secara kimiawi stabil. stabil. Gliserin dapat mengkristal mengkristal jika disimpan disimpan pada suhu rendah sedangkan sedangkan Kristal tidak meleleh untuk 208° C Inkompatibilitas Inkompatibil itas Dapat meledak jika dicampur dengan zat pengoksidasi kuat seperti trioksida kromium, kalium permanganat. Kegunaan Co Solvent dan Anti cap locking agent • Propyngyco RM C3H802 BM ; 7609 [HOPE 6t p : 509509 - 510] Pemerian tidak berwarna,tidak berbau,kental cairan,agak manis seprti glycerin Struktur Kimia Kegunaan Antimikroba presetative, solvent, stabilitasi agent,cosolvent larutan air, disinfektan Inkompatibilitas Inkompatibil itas Kompatibel dengan zat pengoksidasi seperti kalium permanganat D 88 C C Stabilitas Stabil pada temperature dingin sedangkan pada temperature tinggi akan mudah teroksidasi Penyimpanan Dalam wadah tertutup baik • irupus irupus Simpleks RM : C12H22O11; BM : 342.30 [HOPE 6th, p 703 – 703 – 706] 706] Pemerian Gula yang bersal dari Saccharum oficinarum Linne, Beta vulgaris Linne. Berbentuk kristal tak berwarna, massa kristal kristal atau blok, bubuk kristal putih, putih, tidak berbau, dan memiliki memiliki rasa manis manis Struktur Kimia Kelarutan Kelarutan Kelarutan dalam air 1 : 0,2 pada suhu 1000C, 1 : 400 dalam etanol pada suhu 200C, 1 : 170 dalam etanol 95% pada suhu 200C, 1 : 400 dalam propan-2-ol, tidak larut dalam kloroform Suhu Lebur Titik Leleh : 160-1860C Densitas : 1,6 g/cm3 Stabilitas Stabilitas baik pada suhu kamar dan pada kelembaban yang rendah. Sukrosa akan menyerap 1% kelembaban yang akan melepaskan panas pada 90oC. Sukrosa akan menjadi karamel pada suhu di atas 160oC. Sukrosa
yang encer dapat terdekomposisi dengan keberadaan mikroba Inkompatibilitas Inkompatibil itas Bubuk sukrosa s ukrosa dapat terkontaminasi dengan adanya logam berat yang akan berpengaruh terhadap zat aktif seperti asam askorbat. Sukrosa dapat terkontaminasi sulfit dari hasil penyulingan. Dengan jumlah sulfit yang yang tinggi, dapat terjadi terjadi perubahan warna pada pada tablet yang tersalut tersalut gula. Selain itu, sukrosa dapat bereaksi dengan tutup aluminium Kegunaan Pemanis, coating agent, granulating agent, suspending agent, tablet binder, sugar coating adjust, peningkat viskositas viskositas Penyimpanan • Ntru Bnzot RM;C7H5NO2;BM;44 RM;C7H5NO2;BM;44 FI IV ; 5 HOPE ; 662-663 662-663 ) Pemerian Granul atau serbuk hablur, putih, tidak berbau atau praktis tidak berbau, stabil di udara. Struktur Kimia Kelarutan 1 bagian pada 75 bagian etanol 95%, 1 bagian dalam 50 bagian etanol 90%, 1 bagian dalam 1,8 bagian air, 1 bagian dalam dalam 1,4 bagian air panas panas Data fisik pH larutan/pH stabilitas: pH 8 (pada suhu 25°C), tidak aktIf dibawahpH 5 Stabilitas Larutan dapat disterilkan dengan autoklaf dan filtrasi Inkompatibilitas Inkompatibil itas Inkompatibel dengan bahan-bahan kuartener garam besi, garam kalsium logam berat, aktivitas menurun karena interaksi dengan kaolin atau surfaktan non ionik Sifat khusus Sifat khusus yang penting untuk formulasi ini dapat mengiritasi lambung lambung Kegunaan Pengawet Koefisien pasrtisi Minyak sayur:Air=3-6 Penyimpanan Wadah tertutup di tempat dingin dan kering • Aqust RM : H2O ; BM : 802 HOPE802 Pemerian Cairan jernih, tidak berbau, tidak berwarna, tidak berasa Rumus Kimia H2O Kelarutan Dapat bercampur dengan pelarut polar lainnya D n B t u : 0 C C t : 00 C C Densitas : 1,00 g/cm3 Konstanta dielektrik 78,54 Deskripsi Air murni adalah air yang dimurnikan yang diperolah dengan destilasi, perlakuan menggunakan penukaran ion,osmosis ion,osmosis balik,atau proses lain yang yang sesuai. Dibuat dari air yang yang memiliki persyaratan persyaratan air minum. Tidak mengandung zat tambahan lain ( FI IV,112 ) Stabilitas Stabil disemua keadaan fisik (padat, cair, gas) Inkompatibilitas Inkompatibil itas air dapat bereaksi dengan obat dan berbagai eksipien yang rentan akan hidrolisis (terjadi
dekomposisi jika terdapat air atau kelembapan) pada peningkatan temperatur. Air bereaksi secara kuat dengan logam alkali dan bereaksi cepat dengan logam alkali tanah dan oksidanya seperti kalsium oksida dan magnesium oksida. Air juga bisa bereaksi dengan garam anhidrat menjadi bentuk hidrat. Penyimpanan Wadah yang dapat membatasi pertumbuhan mikroorganisme mikroorganisme dan mencegah kontaminasi kegunaan pelarut B.Penyelesaian Masalah Dari data preformulasi diatas,didapatkan diatas,didapatkan penyelesaian masalah farmasetika zat aktif, diantaranya : 1. Untuk menutupi rasa pahit fenobarbital, ditambahkan pemanis berupa syrupus simplek dan glycerin dikombinasi sebagai pemanis agar tidak terjadi pengkristalan dileher botol karna penggunaan syr.simplek. 2. Natrium benzoate dipakai sebagai pengawet anti mikroba. 3. Agar sediaan tidak terlalu encer maka ditambahkan propylengycol untuk menambah kekentalan sediaan. 4. Sediaan dikemas dalam wadah atau botol coklat tertutup rapat agar zat aktif tetap stabil. IV.Kesimpulan Formulasi Formulasi fenobarbital elixir yang diusulkan adalah ; No Bahan Jumlah Fungsi 1 Fenobarbital 2 % Zat aktif 2 Alkohol 5 % Pelarut 3 Glycerol 10 % Co.Solvent/Anti cap locking agent 4 Propylengicol 15 % Pengental 5 Sirupus Simpleks 30 % Pemanis dan pengental (HOPE 6th, p 703 – 703 – 706) 706) 6 Natrium Benzoat 0,08 % Pengawet 7 Pasta Jeruk q.s Pewarna dan Aroma 8 Aquadest Ad 200 ml Pelarut/ pembawa I. PENIMBANGAN BAHAN Jumlah sediaan yang dibuat 200 mL No Bahan Jumlah 1 Fenobarbital 400 gram 2 Etanol 10 ml 3 Glycerol 20 gram 4 Propylengicol 30 gram 5 Sirupus Simpleks 60 gram 6 Natrium Benzoat 0,16 gram 7 Essen Yellow q.s 8 Aquadest Ad 200 mL
Untuk pembuatan sirupus simpleks Jumlah Sirupus Simpleks yang dibuat : 100 mL No. Bahan Jumlah 1. Saccarum Album 65 gram 2. Aquades Ad 100 gram VI.Prosedur Pembuatan I. Pembuatan Syr.simplek 1. Timbang saccarum album 65 gram diatas cawan petri, masukkan dalam beker glass 2. Tambahkan aquadest ad 100 ml dan panaskan sampai larut lalu filtrasi II. Kalibrasi Botol 1. Masukkan air kran sebanyak 61,8 ml pada gelas ukur, dan tuangkan pada botol coklat 100 ml 2. Tandai batas kalibrasi, air kran pada botol keluarkan, bilas botol lalu keringkan maka siap untuk digunakan III. Pembuatan elixir fenobarbital 1. Timbang 400 mg fenobarbital, larutkan dengan etanol 10 ml dalam beker glass encerkan dan bilas dengan aquadest 2 ml diulang sebanyak 3x 2. Timbang glycerin 10 ml masukkan dalam beker glass aduk sampai homogen encerkan dan bilas dengan aquadest 2 ml diulang sebanyak 3x 3. Timbang propylengycol 30 gram masukkan dalam beker glass aduk sampai homogen encerkan dan bilas dengan aquadest 2 ml diulang sebanyak 3x 4. Timbang Na.Benzoat 0,16 gram dan larutkan dalam 5 ml aquadest,masukkan dalam beker glass aduk sampai homogen encerkan dan bilas dengan dengan aquadest 2 ml diulang sebanyak 3x 5. Timbang 50 gram syr.simplek masukkan dalam beker glass aduk sampai homogen encerkan dan bilas dengan dengan aquadest 2 ml diulang sebanyak 3x 6. Tambahkan secukupnya pasta jeruk 3-5 gtt aduk sampai homogen encerkan dan bilas dengan dengan aquadest 2 ml diulang sebanyak 3x 7. Masukkan aquadest ad 200 ml aduk sampai homogeny 8. Masukkan sediaan elixir dalam botol yang telah dikalibrasi 61,8 ml lalu tutup rapat ,kemas beri etiket 9. Sisa sediaan dlam beker glass tutup, kemas dan beri etiket VII. Hasil percobaan 1. Sediaan kurang jernih dan larut, dilarutan paling bawah terdapat 2 – 2 – 3 3 partikel partikel kecil . 2. Walaupun dengan penambahan konsentrai syrp.simplek syrp.simplek dari 25 % ke 30 % sediaan masih terasa pahit . 3. Waran dari sediaan krang bagus dan menarik,warna sediaan sediaan terlalu tua . VIII. Analisis Titik Kritis Pembuatan P embuatan Sediaan 1. Sebelum pencampuran ,Proses pelarutan masing masing zat harus sempurna, tidak boleh ada yang tidak
larut 2. Zat aktif larut dalam alkohol , Zat pengawet, pemanis, pengental, cap locking agent larut dalam air 3. Volume zat dan pelarut yang digunakan harus diperhitungka diperhitungkan n dengan cermat, tidak boleh berlebihan, karena volume yang diperhitungkan sudah mendekati volume sediaan akhir IX. Evaluasi Sediaan 1. Penentuan Organoleptis O rganoleptis a. Warna larutan diamati b. Keberadaan partikel partikel dalam larutan larutan diamati c. Bau larutan dicium d. Sedikit dari larutan dirasakan atau dicicipi
X. Pustaka Acuan Departemen Kesehatan Republik Indonesia. 1995. Farmakope Indonesia edisi IV,dan III Jakarta: Departemen Kesehatan. Rowe, Raymond C.2006. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Excipients. 5th ed., London : Pharmaceutic Pharmaceutical al Press. Howard C Ansel Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi Edisi keempat
View more...
Comments
