Drogas Vasoativas

March 29, 2023 | Author: Anonymous | Category: N/A
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Olá, tudo bem? o

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Gostaríamos de te agradecer por adquirir um material do @guiaparaenfermagem. O nosso material é feito com amor para te ajudar a alcançar o seus objetivos nos estudos. Esperamos que você goste e que se sinta bem ao estudar. Este conteúdo destina-se exclusivamente a exibição privada. É proibida toda forma de reprodução, distribuição ou comercialização do conteúdo.  

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1- CATECOLAMINAS .................................. ................................................... .................................. ................................... ................................... .............................01 ............01 E

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1.1 SÍNTESE DAS CATECOLAMINAS ..................................................................................01 m

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1.2 SECREÇÃO DAS CATECOLAMINAS .............................................................................01 .......................................... ...................................01 1.3 METABOLISMO DAS CATECOLAMINAS CATECOLAMINAS ....................................................................02 1.4 AÇÕES NOS ÓRGÃOS-ALVO .......................................................................................... ............................................ ..............................................02 02 1.5 AÇÕES GERAIS DAS C CATECOLAMINAS ATECOLAMINAS .....................................................................03

2- DOPAMINA ................................... .................................................... .................................. .................................. .................................. .................................. ........................03 .......03 2.1 AÇÕES DA DOPAMINA ............................................... .............................................................................................. ....................................................04 .....04 2.2 USOS TERAPÊUTICOS DA DA DOPAMINA DOPAMINA .......................................................................04 2.3 EFEITOS ADVERSOS ADVERSOS DA DOPAMINA ..........................................................................04 2.4 MECANISMO DE AÇÃO DA DOPAMINA DOPAMINA .....................................................................04 ................................................................... ..04

3- ADRENALINA/EPINEFRINA ................................................ ................................................................. .................................. ...............................04 ..............04 3.1 AÇÕES DA ADRENALINA ...............................................................................................04 3.2 USOS TERAPÊUTICOS TERAPÊUTICOS DA ADRENALINA ...................................................................05 3.3 EFEITOS ADVERSOS ADVERSOS DA ADRENALINA .....................................................................05

4- NORADRENALINA/NOREPINEFRINA NORADRENALINA/NOREPINEFRINA ................................................. .................................................................. .............................05 ............05 4.1 AÇÕES CARDIOVAS CARDIOVASCULARES CULARES DA NORADRENALINA ...........................................05 4.2 USOS TERAPÊU TERAPÊUTICOS TICOS DA NORADRENALINA ..........................................................06 4.3 EFEITOS ADV ADVERSOS ERSOS DA NORADRENALINA ............................................................06

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5- FENILEFRINA .................. ................................... .................................. .................................. .................................. .................................. .................................. ....................06 ...06 d

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6- DOBUTAMINA .................................. ................................................... .................................. ................................... ................................... .................................. ...................06 ..06 .c

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7- HORMÔNIO ANTIDIURÉTICO/VAS ANTIDIURÉTICO/VASOPRESSINA OPRESSINA ................................. .................................................. ............................06 ...........06 7.1 AÇÕES DA VASOPRESSINA ..........................................................................................06 7.2 USOS DA VASOPRESSINA .............................................................................................07

8- INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE FOSFODIESTERASE III/MILRINONA .......................... ........................................... .........................07 ........07 9- SENSIBILIZADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO/LEVOSIMENDAN CÁLCIO/LEVOSIMENDAN ..............................07 ..............................07 9.1 USOS DO LEVOSIMENDAN ........................................... ......................................................................................... .................................................07 ...07

10- VASODILATADORES VASODILATADORES ................................ ................................................. .................................. .................................. ................................... .........................07 .......07 10.1 NITROGLICERINA ...........................................................................................................07 10.2 HIDRALAZINA ................................................................................................................08

11- CÁLCULO DE DROGAS VASOATIVAS ........................................... ............................................................ .................................. ...................08 ..08 12- INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS .................................. ................................................... .................................. ............................08 ...........08 12.1 MECANISMOS DAS DAS INTERAÇÕES M MEDICAMENTOSAS EDICAMENTOSAS .......................................08 12.2 INTERAÇÃO FARMACÊUTICA ....................................................................................08 12.3 INTERAÇÃO FARMACOCINÉTICA .............................................................................08 12.4 INTERAÇÃO FARMACODINÂMICA ..........................................................................09

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As catecolaminas são um grupo de hormônios semelhantes, produzidos na medula adrenal das glândulas adrenais. As catecolaminas são liberadas na corrente sanguínea em resposta ao estresse físico ou emocional. E

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As principais catecolaminas são dopamina, epinefrina (adrenalina) e norepinefrina. norepinefrina. Funções das catecolaminas: Auxiliam na transmissão dos impulsos nervosos no cérebro Aumentam a liberação de ácidos graxos e glicose para energia Dilatam bronquíolos e pupilas.

SÍNTESE DAS CATECOLAMINAS A síntese de catecolaminas é realizada a partir do aminoácido tirosina, proveniente da dieta ou da hidroxilação da fenilalanina no fígado. 1. A tirosina é sequencialmente 3-hidroxilada e descarboxilada para formar DOPA. 2.   A DOPA sofre ação da enzima dopa-descarboxilase, formando a dopamina. dopamina beta3.   A dopamina, então, sofre ação de dopamina formando noradrenalina. Em seguida, parte da noradrenalina é estocada e 4. hidroxilase, parte sofre ação da enzima feniletanomina Nmetiltransferase (FMNT) para dar origem à adrenlina.

SECREÇÃO DAS CATECOLAMINAS A adrenalina e a noradrenalina, então, são estocadas em vesículas na medula do adrenal e são secretadas em resposta a diferentes estímulos nervosos que desencadeiam exocitose a partir da ação do neurotransmissor acetilcolina, que age nos receptores nicotínicos das células cromafins. 01

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Com a ligação de acetilcolina, liberada pelo neurônio pré ganglionar, nos receptores nicotínicos nas

Tanto a norepinefrina quanto a epinefrina sofre ação da enzima COMT (catecolamina O-metiltransferase), contida

membranas das células cromafins, há abertura de canais de sódio, que leva ao influxo de sódio na célula.

nesses órgãos, transformando-se em normetanefrina e metanefrina, respectivamente.

O aumento do sódio intracelular leva à despolarização da membrana. A despolarização leva à abertura dos canais de cálcio, que leva ao influxo de cálcio na célula.

Em seguida, elas podem sofrer ação da enzima MAO (monoaminoxidase), tornando-se o produto final VMA (ácido vanilimandélico). vanilimandélico).

O aumento do fluxo citosólico de cálcio na célula, promove um rearranjamento no interior da célula que faz com que as vesículas de estoque de epinefrina e norepinefrina distribuam-se para a membrana.

A norepinefrina e a epinefrina também podem sofrer ação da enzima DOMA (ácido di-hidromandélico) e, depois, da COMT, tornando-se VMA, que é excretado.

Com a fusão das vesículas à membrana, há liberação das catecolaminas para a corrente sanguínea.

AÇÕES NOS ÓRGÃOS-ALVO Os efeitos sistêmicos das catecolaminas são mediados pela sua ligação a receptores adrenérgicos (alfa e beta). No entanto, o efeito das catecolaminas sobre cada órgão depende do receptor, que se liga a uma diferente proteína G, podendo induzir uma ação diferente em cada órgão.

METABOLISMO DAS CATECOLAMINAS São metabolizadas principalmente no fígado, mas também no rim e na própria adrenal. 02

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Ações cardiovasculares: 1 7 5 3 98 2 3 8 3 6 P ro te id o o r E d u z z .c o m

AÇÕES GERAIS DAS CATECOLAMINAS Ações metabólicas:

Maior produção de substrato energético. São hiperglicemiantes: estimulam a lipólise, aumentam a captação de glicose pelo músculo, aumentam o fluxo sanguíneo, aumentam o oxigênio circulante, a glicogenólise hepática, inibem insulina e estimulam glucagon (aumentando a disponibilidade de substratos energéticos para o cérebro). No músculo, promovem glicogenólise, porém não promovem catabolismo de proteínas (proteólise) / não possuem função catabólica. No fígado, promovem glicogenólise, gliconeogênese e cetogênese. No tecido adiposo, promovem catabolismo, pela lipólise.

No coração atua no aumento da contratibilidade e da velocidade da contração (efeitos conotrópico e nitotrópico), aumentando o volume sistólico e a pressão arterial. Nos vasos sanguíneos promove a vasocontricção (alfa1), aumento do fluxo sanguíneo no miocárdio, no músculo esquelético e no fígado. Devido ao aumento da liberação de renina pelos rins também ajuda a aumentar a pressão arterial pela reabsorção de sódio. Outros efeitos: Dilatação da pupila Inibe a salivação Relaxa os brônquios Acelera os batimentos cardíacos Inibe a atividade do estômago e do pâncreas Estimula a liberação de glicose pelo fígado Relaxa a bexiga Promove a ejaculação

DOPAMINA A dopamina é um neurotransmissor da família das catecolaminas, também conhecidas como aminas biogênicas.

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AÇOES DA DOPAMINA 7

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Cardiovascular: a dopamina exerce efeito Cardiovascular: estimulante nos receptores β1 cardíacos com efeito inotrópico e cronotrópico posi tivos. Em concentrações muito elevadas, ela ativa os receptores α1 dos vasos, causando vasoconstrição. m

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O local em que acontece essa transmissão é denominado de sinapse. Os neurotransmissores, como a dopamina, atuam transformando os impulsos em sinais químicos para que possam ser encaminhados para o próximo neurônio, ao qual se ligam por meio de receptores.

Renal e visceral: a dopamina dilata as arteríolas renais e esplâncnicas, ativando os receptores dopaminérgicos e aumentando, assim, o fluxo sanguíneo para os rins e para outras vísceras. Renal e visceral: a dopamina dilata as arteríolas renais e esplâncnicas, ativando os receptores dopaminérgicos e aumentando, assim, o fluxo sanguíneo para os rins e para outras vísceras.

USOS TERAPÊUTICOS DA DOPAMINA A dopamina é o fármaco de escolha contra o choque cardiogênico e séptico e é administrada por infusão contínua. A dopamina também é usada para tratar hipotensão e insuficiência cardíaca grave, primariamente em pacientes resistência vascular periférica normal ou baixa e emcom pacientes que têm olIgúria.

EFEITOS ADVERSOS DA DOPAMINA Uma dose excessiva de dopamina produz os mesmos efeitos da estimulação simpática. A dopamina é rapidamente metabolizada pela MAO ou pela COMT; portanto, seus efeitos adversos (náuseas, hipertensão e arritmias) são de curta duração.

Em seguida, a dopamina sofre recaptação pelo neurônio de origem, onde pode ser degradada por enzimas denominadas de MAO (monoaminoxidase). A ativação dos receptores pós-sinápticos causa os efeitos inibitórios ou excitatórios.

adrenalina/epinefrina A adrenalina/epinefrina é uma das quatro catecolaminas – junto com norepinefrina, dopamina e dobutamina – comumente usadas em terapêutica. As três primeiras são neurotransmissores de ocorrência natural, e a última é um composto sintético.  A epinefrina interage com os receptores α  eβ. Em doses baixas, predominam os efeitos β (vasodilatação) no leito vascular; em doses altas, os efeitos α (vasoconstrição) são os mais fortes.

AÇOES DA ADRENALINA MECANISMO DE AÇÃO DOPAMINA A transmissão dos impulsos nervosos ocorre pela passagem de um neurônio para outro.

Cardiovascular: as principais ações da adrenalina são no sistema cardiovascular.

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Aumentam a demanda de oxigênio pelo miocárdio: reforça a contratilidade do miocárdio (inotropismo positivo: ação β1) e aumenta a frequência de contração (cronotropismo positivo: ação β1). O débito cardíaco aumenta. Ativa receptores β1 nos rins, promovendo a liberação de renina (Uma enzima envolvida na produção de angiotensina II, um vasoconstritor potente). Contrai as arteríolas Ada pele, das mucosas e das vísceras (efeito α). Dilata os vasos que vão ao fígado e aos músculos esqueléticos (efeito β2). O fluxo de sangue para os rins diminui. Respiratório: causa poderosa broncodilatação por ação direta na musculatura lisa bronquial (ação β2). E também inibe a liberação de mediadores da alergia, como a histamina dos mastócitos. Hiperglicemia: tem um efeito hiperglicemiante significativo porque aumenta a glicogenólise no fígado (efeito β2), aumenta a liberação de glucagon (efeito β2) e diminui a liberação de insulina (efeito α2). Lipólise: inicia a lipólise por meio da atividade agonista nos receptores β  do tecido adiposo. Níveis aumentados de AMPc estimulam uma lipase hormônio-sensível que hidrolisa triglicerídeos em ácidos graxos livres e glicerol.

USOS TERAPÊUTICOS DA ADRENALINA Broncoespasmo: a adrenalina é o fármaco usado no tratamento de emergência de condições respiratórias quando a broncoconstrição compromete a função respiratória. Assim, no tratamento da asma aguda e do choque anafilático, a epinefrina é o fármaco de escolha e pode salvar vidas.

Choque anafilático: a adrenalina é o fármaco de escolha para o tratamento das reações de hipersensibilidade tipo I (incluindo anafilaxia) em resposta a alérgenos. Parada cardíaca: a adrenalina pode ser empregada para restabelecer o ritmo cardíaco em pacientes com parada cardíaca independente da causa. Anestesia: soluções de anestésicos locais podem conter baixas concentrações de epinefrina. A epinefrina aumenta significativamente a duração da anestesia local, produzindo vasoconstrição no local da injeção.

EFEITOS ADVERSOS DA ADRENALINA A adrenalina pode produzir efeitos adversos no SNC, incluindo ansiedade, medo, tensão, cefaleia e tremores. Pode desencadear arritmias cardíacas, particularmente se o paciente está recebendo digoxina. digoxina. A epinefrina pode causar edema pulmonar e pode ter ações cardiovasculares maiores em pacientes com hipertiroidismo, nos quais a dosagem precisa ser reduzida. Pacientes com hipertiroidismo podem ter produção aumentada de receptores adrenérgicos nos vasos, levando a respostas hipersensívei hipersensíveis. s.

NORADRENALINA/NOREPINEFRINA A nordrenalina é o neurotransmissor dos nervos adrenérgicos, teoricamente ela deveria estimular todos os tipos de receptores adrenérgicos, contudo, administrada em doses terapêuticas, o receptor α-adrenérgico é o mais afetado.

AÇÕES CARDIOVASCULARES DA NORADRENALINA

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aumento na resistência periférica intensa vasoconstrição da maior pare devido dos leitosà vasculares, incluindo os rins (efeito α1). A pressão arterial sistólica e a diastólica aumentam.

A dobutamina é uma catecolamina sintética de ação direta que é um agonista de receptores β1.

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Reflexo barorreceptor: a noradrenalina aumenta a pressão arterial, e isso estimula os barorreceptores, induzindo ao aumento na atividade vagal, esse aumento produz bradicardia reflexa, que é suficiente para neutralizar as ações locais da noradrenaalina no coração, embora a compensação reflexa não afete os efeitos inotrópicos positivos do fármaco.

USOS TERAPÊUTICOS DA NORADRENALINA A noradrenalina é usada no tratamento do choque, pois aumenta a resistência vascular e, assim, aumenta a pressão arterial. Ela não tem outros usos clínicos significativos.

EFEITOS ADVERSOS DA NORADRENALINA A noradrenalina é um potente vasoconstritor e pode

Ações: aumenta a frequência e o débito cardíaco com poucos efeitos vasculares. Usos terapêuticos: é usada para aumentar aumentar o débito cardíaco na insuficiência cardíaca aguda, bem como para dar apoio inotrópico após cirurgia cardíaca. Deve ser usada com cautela na fibrilação atrial, porque aumenta a condução AV.

hormônio antidiurético/vasopressina O hormônio ADH é o conhecido hormônio antidiurético, que, também é chamado de arginina-vasopressina (AVP). Esse hormônio tem efeito antidiurético e vasopressor. O ADH é um hormônio secretado pela neuro-hipófise, porém produzido no hipotálamo. Ao ser secretado, atua diretamente no organismo (em vasos e nos túbulos distais finais e túbulos coletores).

causar e descamação na pele ao longo veia injetada.palidez Se ocorrer extravasamento, pode da ocorrer necrose.

FENILEFRINA A fenilefrina é um fármaco adrenérgico sintético de ação direta que se liga primariamente aos receptores α1. A fenilefrina é um vasoconstritor que aumenta as pressões sistólica e diastólica. Ela não tem efeito direto no coração, mas induz bradicardia reflexa quando administrada por via parenteral. Usos terapêuticos: É usada no tratamento da hipotensão em pacientes hospitalizados ou cirúrgicos. Atua como descongestionante nasal quando aplicada topicamente ou ingerida por via oral.

AÇÕES DA VASOPRESSINA Ajuda a regular a quantidade de água no corpo ao controlar quanta água é excretada pelos rins. Diminui a excreção de água pelos rins, e assim permite que uma maior quantidade água fique retida no organismo. 06

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USOS DA VASOPRESSINA 5

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Nos rins, ela se liga ao receptor V2 aumentando a permeabilidade e a reabsorção de água nos túbulos coletores. Assim, o principal uso da vasopressina é tratar o diabetes insípido. m

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A vasopressina também tem uso na parada cardíaca e no controle do sangramento devido a varizes esofágicas.

Inibidores da fosfodiesterase III/Milrinona As fosfodiesterases (PDE) são enzimas responsáveis metabolizar as moléculas monofosfato cíclico por de adenosina (AMPc) e monofosfato cíclico de guanosina (GMPc), que são segundos mensageiros que atuam em várias vias de sinalização intracelular, modulando diversos efeitos fisiológicos. fisiológicos. Milrinona é um inibidor da fosfodiesterase que aumenta a concentração intracelular de AMPc, isso resulta em um aumento do cálcio intracelular e, assim, em contratilidade cardíaca.

Intensifica a sensibilidade das proteínas contráteis ao cálcio através da ligação com a troponina C cardíaca, de modo dependente do cálcio. Melhora então a força de contração, sem prejudicar o relaxamento ventricular. Tem também um efeito vasodilatador, através da abertura dos canais de potássio sensíveis a ATP na musculatura lisa vascular, levando à relaxamento da musculatura lisa. Indicações: indicado para tratamento de curto prazo para descompensação aguda da insuficiência cardíaca com necessidade de suporte inotrópico.

vasodilatadores Vasodilatadores são compostos que relaxam os músculos internos dos vasos sanguíneos, fazendo com que os vasos se alarguem, melhorando o fluxo de sangue, assim facilitando o transporte de oxigênio e nutrientes para os músculos.

NITROGLICERINA

A Milrinona tem efeito inotrópico positivo (aumenta a

É um nitrato orgânico usado há muito tempo para

força contração do coração, resultando em aumento do débitode cardíaco) e ação vasodilatadora (relaxa o músculo liso de artérias e veias, aumentando a pré-carga e póscarga cardíacas).

prevenir ou aliviar ataques anginosos. Em doses baixas age preferencialmente em vasos de capacitância venosa.

Sensibilizadores dos canais de cálcio/Levosimendan Levosimendan é um inotrópico que atua como sensibilizador de cálcio. Ele aumenta a contratilidade cardíaca pela intensificação da sensibilidade do miocárdio ao cálcio. Assim, produz efeitos inotrópicos inotrópicos por vias independentes dos receptores beta ou de AMP cíclico.

USOS DO LEVOSIMENDAN

Efeitos Cardiovasculares: Cardiovasculares: Em dose de até 2 mg.kg-1.min-1 (via EV) ocorre venodilatação preferencial, com diminuição do retorno venoso, redução das pressões diastólicas finais de ventrículos esquerdo e direito e queda do débito cardíaco. Uma diminuição excessiva da pressão diastólica pode reduzir o fluxo coronariano; pode provocar resposta reflexa simpática, via barorreceptores, com taquicardia e aumento da contratilidade miocárdica. Resistência vascular pulmonar é reduzida. Aumenta o fluxo para áreas subendocárdicas isquêmicas. 07

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Uso clínico: São usados na insuficiência cardíaca

MECANISMOS DAS INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

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congestiva, na angina na hipotensão induzidas nas crises pectoris, hipertensivas e na hipertensão pulmonar.

Os medicamentos podem interagir durante o preparo; no momento da absorção, distribuição, metabolização, eliminação ou na ligação ao receptor farmacológico.

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É um relaxante direto do músculo liso arterial. Esse efeito depende da produção pelo endotélio. Devido à ação predominante arteriolar, provoca taquicardia reflexa via barorreceptores e por ação no terminal nervoso adrenérgico liberando norepinefrina. Uso Clínico: parece restrito a hipertensão induzida pelahoje gravidez.

Cálculo de drogas vasoativas FÓRMULA PARA CÁLCULO EM BOMBA DE INFUSÃO (BI)

Desta forma, os mecanismos envolvidos no processo interativo são classificados de acordo com o tipo predominante de fase farmacológica em que ocorrem, farmacêutica, farmacocinética e farmacodinâmica.

INTERAÇÃO FARMACÊUTICA São interações do tipo físico-químicas que ocorrem quando dois ou mais medicamentos são administrados na mesma solução ou misturados no mesmo recipiente e o produto obtido é capaz de inviabilizar a terapêutica clínica.

INTERAÇÃO FARMACOCINÉTICA As interações deste tipo interferem no perfil farmacocinético do medicamento, podendo afetar o padrão de absorção, distribuição, metabolização ou excreção. Modificam a magnitude e duração do efeito, mas a

FÓRMULA PARA SABER QUAL A CONCENTRAÇÃO DE UMA SOLUÇÃO QUE ESTÁ SENDO INFUNDIDA

interações medicamentosas

resposta final do medicamento é preservada. Interações que que modificam modificam a absorção: Fatores como o fluxo sangüíneo do trato gastrointestinal (TGI), pH, motilidade, dieta e presença de outras substâncias e o tipo de formulação farmacêutica interferem na absorção do fármaco.

Interações medicamentosas são tipos especiais de respostas farmacológicas, em que os efeitos de um ou mais medicamentos são alterados pela administração simultânea ou anterior de outros, ou através da administração concorrente com alimentos.

Interações que modificam a distribuição: medicamentos que possuem grande afinidade pelas proteínas plasmáticas quando associados com outros, podem agir como deslocadores e aumentar a concentração sérica (livre) do

A interação entre medicamentos pode ser útil (benéfica), causar respostas desfavoráveis não previstas no regime terapêutico (adversa), ou apresentar pequeno significado clinico.

segundo, acarretando manifestações clínicas nem sempre benéficas.

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Interações que modificam a metabolização: as 5

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interações ocorrem nesta fase são precipitadas que por medicamentos com capacidade de inibirem ou induzirem o sistema enzimático.

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Interações que modificam a excreção: a taxa de excreção de vários agentes pode ser modificada através de interações ao longo do néfron. As alterações do pH urinário interferem no grau de ionização de bases e ácidos fracos afetando as respostas farmacológicas.

INTERAÇÃO FARMACODINÂMICA A interação farmacodinâmica modificação do efeito bioquímico ou fisiológico do causa medicamento. Geralmente ocorre no local de ação dos medicamentos (receptores farmacológicos) ou através de mecanismos bioquímicos específicos, sendo capaz de causar efeitos semelhantes (sinergismo) ou opostos (antagonismo). Sinergismo: é um tipo de resposta farmacológica obtida a partir da associação de dois ou mais medicamentos, cuja resultante é maior do que simples soma dos efeitos isolados de cada um deles. Pode ocorrer com medicamentos que possuem os mesmos mecanismos de ação (aditivo); que agem por diferentes modos (somação) ou com aqueles que atuam em diferentes receptores farmacológicos (potencialização). Das associações sinérgicas podem surgir efeitos terapêuticos ou tóxicos. Antagonismo: a resposta farmacológica de um medicamento é suprimida ou reduzida na presença de outro, muitas vezes pela competição destes pelo mesmo sítio receptor. São tipos de interações que podem gerar respostas benéficas ou acarretar ineficácia do tratamento.

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POR:

 ÍTALO SABINO NATÁLIA PORTO DANIELLY XAVIER

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