DROGAS ANTICOLINERGICAS

B.- DROGAS ANTICOLINERGICAS O ANTAGONISTAS MUSCARINICOS : Las drogas anticolinérgicas son fármacos que actuando sobre las células efectoras bloquean la respuesta de estas a la estimulación de las fibras pos ganglionares colinérgicas y a la acetilcolina administrada exógenamente.: Es decir , inhiben las acciones muscarinas de la acetilcolina, por lo que es apropiado denominarlas drogas antimuscarinicas. CLASIFICACION. : Las drogas anticolinérgicas antimuscarinicas se clasifican en dos grupos. I.- ALCALOIDES DE LAS SOLANACEAS II.- ANTICOLINERGICOS SINTETICOS Y SEMISINTETICOS I.-ALCALOIDES DE LAS SOLANACEAS.- Estas drogas existen en plantas de la familia de las solanáceas. Son dos las sustancias mas importantes. 1.- Atropina ( l y d hiosciamina ).- Que se encuentra en la atropa belladona y en la Datura stramoniun 2.-ESCOPOLAMINA ( L hioscina) que se halla en la Hiosciamus Níger y en la Scopolia carnolica. De estas drogas la mas usada es la ATROPINA QUIMICA.Estos alcaloides son esteres orgánicos formados por el ácido trópico y bases orgánicas complejas como la tropina ( en el caso de la atropina ) o la escopina ( en el caso de la escopolamina ) DIAPOSITIVAS:

PREPAARDOS : 

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La ATROPINA se presenta em amp de 0.25 y de 0.50 mg para adm I.M o E..V. En forma de gotas oftálmicas se presnta con el nombre de ISOPTO-ATROPINA en solu. Al 2 % La ESCOPOLAMINA se encuentra en amp der 0.50 mg para inyección por las mismas vías, pero es menos usada que la atropina.

INDICACIONES TERAPEUTICAS.- Las principales indicaciones son las siguientes a.-Cólicos intestinales y diarrea b.-bloqueo A- V con bradicardia} c.-Mediación pre anestésica d.-Intoxicación por drogas colinérgicas y hongos como la Amanita muscaria e.-Iritis en este caso se usa la atropina en forma tópica. CONTRAINDICACIONES.Estas drogas están contraindicadas en pacientes con glaucoma, especialmente en el de ángulo cerrado y deben usarse con precaución en pacientes prostáticos. II.-ANTICOLINERGICOS SINTETICOS La falta de selectividad de los alcaloides de la solanáceas, con efectos muy variados sobre diversos órganos, muchos de los cuales constituyen efectos adversos cuando se quiere actuar sobre una estructura determinada estimulo la síntesis de nuevos compuestos con el fin de obtener drogas anticolinérgicas mas selectivas sobre ciertos sistemas orgánicos Sin embargo, el éxito fue limitado y los agentes disponibles no son completamente satisfactorios.. CLASIFICACION.- Estas drogas se clasifican en dos grupos. 1.-AMINAS TERCIARIAS a.-ANTIESPASMODICAS  OXIFENCICLIMINA  Piperidolato  Flavoxato y  Oxibutinina b.-MIDRIATICOS

 Tropicamida  Bromihidrato de atropina c.-ANTIPARKINSONIANOS  Trihexifenidilo  Biperideno  Benzotropina 2.-COMPUESTOS DE AMONIO CUATERNARIO.  Metil bromuro de homatropina Mepenzato  Butilescopolamina Pipenzolato  Propantelina Propinoxato  Metantelina Ipratropio  Clidinio DIAPOSITIVAS : ACCIONES FARMACOLOGICAS.En general , los compuestos de amonio cuaternario, por estar ionizados tienen mala penetración al SNC y al ojo, tienen mayor cc bloqueante ganglionar y efecto relativamente mayor sobre el aparato gastrointestinal que los alcaloides de la belladona. 1.-SOBRE EL OJO .-Estas drogas producen midriasis, cicloplejia y también aumentan la presión intraocular en pacientes con glaucoma, especialmente de angulo cerrado. Esto efecto son de menor intensidad y duración que los de la atropina. Por instilacion solo actúan las aminas terciarias, especialmente la Tropicamida y Bromihidrato de atropina . 2.-SOBRE EL APARATO DIGESTIVO.a.-Secreciones : Disminuye la secreción salival en menor magnitud que la atropina.: En cambio, la secreción gástrica es disminuida con mayor intensidad, especialmente con los compuestos de amonio cuaternario y en forma muy efectiva por la PIRENZEPINA la que reduce la secreción gástrica a dosis que provoca baja incidencia de la sequedad oral y visión borrosa y ningún efecto sobre el SNC. Por la baja liposolubilidad de la droga. b.-Motilidad.- Los anticolinérgicos sintéticos disminuyen el tono y la motilidad gástrica e intestinal, además poseen efecto antiespasmódico o espasmolítico. Efecto que se debe a la ACCION ANTIMUSCARINICA, ,a acción RELAJANTE DIRECTA MUSCULOTROPICA Y A BLOQUEO GANGLIONAR (esta ultima acción solo en caso de los compuesto cuaternarios. ). Carecen de efectos importantes sobre las vías biliares. 3.-SOBRE AL TRACTO UROGENITAL.- Estas drogas poseen efectos antiespasmódico a nivel de los uréteres el FLAVOXATO y la OXIBUTININA están indicados especialmente en proceso urológicos pues también poseen antiespasmódicos a nivel vesical. Asi mismo reducen moderadamente las contracciones uterinas.

4.-SOBRE EL APARATO RESPIRATORIO.- El IPRATROPIO provoca importante efecto broncodilatoador, sin reducir la actividad del epitelio ciliar bronquial, lo que es una ventaja terapéutica sobre la atropina en la enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Cuando esta droga se inhala los efectos se limitan a la boca y a las vías aéreas, ya que se absorbe menos del 1 % de la dosis inhalada. 5.-OTROS EFECTOS.. Producen efectos cardiovasculares semejantes a los de la atropina, pero de menor intensidad..  Disminuyen la secreción sudoral, al igual que la atropina  Los compuesto de amonio cuaternario poseen acción bloqueante ganglionar, lo que contribuye a la producción del efecto antiespasmódico., A dosis altas, además poseen acción bloqueante neuromuscular.  Los compuestos terciarios poseen cierta acción estimulante del SNC y a dosis altas puede producir convulsiones. MECANISMO DE ACCION.- La acción antimuscarinica de los anticolinérgicos sintéticos ser produce por el mismo mecanismo descrito para los alcaloides de las solanáceas. FARMACOCINETICA..- Estos faramcos se absorben por todas las vías, aunque a nivel gastrointestinal las aminas terciarias se absorben mejor que lso compuestos de amonio cuaternario. S e distribuyen en todos los tejidos pero los compuestos de amonio cuaternario llegan en poca cantidad al SNC. Son destruidos en gran aprte en el hígado. Sus efectos duran en promedio de 4 a 6 horas. EFECTOS INDESEABLES.- En general , son menos toxicos que los alcaloides de las solanaceas por poseer poca o ninguna acción sobre el SNC . las manifestaciones toxicas son similares a los de la atropina, ya que también producen sequedad de boca , midriasis visión borrosa, taquicardia y dificultad en al micción. PREPARADOS.- Los preparados más usados son los siguientes. 1.-MetilBromuro de homatropina ( SEDOTROPINA ),que se pta. En gotas que contiene 1 mg por ml. 2.-Butilescopolamina ( BUSCAPINA ) que se obtiene en tab de 10 mg y en amp de 20 mg. 3.-Propinoxato ( PLIDAN ), el que se pta. En tab y amp de 5 mg 4.-Tropicamida ( MIDRIACIL ) disponible en solución oftálmica al 0.5 y1% 5.-Pirenzepina ( GASTROZEPINA ) se pta en tab de 50 mg 6.-Flavoxato ( BLADURIL ), disponible en tab de 200mg 7.-Bromohidrato de atropina ( ISOPTOHOMATROPINA ), en solución al 2 % y 5 % , para uso oftálmico.

INDICACIONES TERAPEUTICAS.- Las mas importantes son. 1.-Colico intestinal 2.-diarrea 3.-Colon irritable 4.-Colico renal 5.-Cistitis 6.-Ulcera péptica ( PIRENZEPINA ) 7.-Enfermedad pulmonar obstructiva crónica ( IPRATROPIO ) CONTRAINDICACIONES. Estos fármacos están contraindicados en glaucoma de Angulo cerrado y deben utilizarse con precaución en pacientes prostáticos.