DICLOXACILINA

DICLOXACILINA Farmacología La Dicloxacilina es una penicilina semisintética, ácido estable y resistente a la penicilinasa. Combate eficazmente organismos gram positivos, incluyendo a los Staphylococcus productores de penicilinasa. Actúa como bactericida porque inhibe la síntesis de la pared celular durante la multiplicación activa. Las bacterias resisten a la penicilina produciendo penicilinasa, enzimas que convierten a la penicilina en ácido penicilinoico inactivo. La Dicloxacilina resiste a estas enzimas. FARMACOCINETICA i.

ABSORCION Se absorbe bien rápidamente en el tracto gastrointestinal pero su absorción es reducida con la presencia de alimento. Después de una dosis oral de 500 mg se alcanzan concentraciones pico plasmáticas de 10-18 µg por mL. Después de una hora en sujetos en ayuno el doble de la dosis puede doblar la concentración plasmática

ii.

DISTRIBUCIÓN Volumen de distribución es de 0,1 mL/kg Hay una pequeña difusión a través del LCR excepto cuando hay inflamación de las meninges, pueden lograrse concentraciones terapéuticas en pleura, líquido sinovial y hueso.

iii.

BIOTRANSFORMACIÓN Hígado. El 97% se encuentra unido a proteínas del plasma. La vida media plasmática es de 0.5 a 1.5 horas en personas con función renal normal y de 1 a 3 horas. En presencia de insuficiencia renal.

iv.

EXCRECION La Dicloxacilina y sus metabolitos se excretan en la orina mediante filtración glomerular y secreción tubular. Se excreta 50 a 70% de la dosis.

v.

ELIMINACION Eliminación renal, sólo pequeñas cantidades se eliminan por la bilis. La Dicloxacilina no es hemodializable.

Vida media de eliminación cercana a 0,7 horas vi.

FARMACODINAMIA La Dicloxacilina inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana: al inhibir la transpeptidación, impide la síntesis adecuada y completa de la pared celular, con la consiguiente muerte de la bacteria por lisis. Además, se liga a las PBP1 o a las PBP3, las inactiva y provoca el debilitamiento de la pared bacteriana.

vii.

FARMACOECONOMIA EN PATOLOGIAS GRAVES De acuerdo con la Dra. Anahí Dreser, investigadora del Centro de Investigación en Sistemas de Salud (CISS), del Instituto Nacional de Salud Pública (INSP), los antibióticos son medicamentos que sirven para combatir infecciones causadas por bacterias. Actualmente la venta de estos fármacos es controlada, debido a los daños que puede ocasionar en la salud si se administran de forma inadecuada.

viii.

TOXICOLOGIA La reacción de hipersensibilidad se puede presentar en cualquier forma de dosificación y no necesariamente cuando exista una exposición previa conocida. La reacción, cuando se presenta en alguna persona, puede exponer a mayor riesgo al

administrarse otra penicilina, aunque no necesariamente debe repetirse en exposiciones posteriores. Cuando ocurre anafilaxia ésta puede ser grave y de consecuencias fatales aún con dosis pequeñas e inclusive en pruebas cutáneas en las que se utilizan cantidades diminutas, aunque es más frecuente con la administración parenteral. Es necesario emprender medidas de urgencia pudiendo utilizar epinefrina, esteroides, líquidos intravenosos, oxígeno e inclusive intubación endotraqueal, dependiendo de la gravedad del caso. Se ha demostrado que existe alergenicidad cruzada con otros antibióticos betalactámicos y carbapenémicos por lo que se debe tomar en cuenta y deberá suspenderse de inmediato en caso de presentarse alguna reacción durante el tratamiento. ix.

POSOLOGIA  Adultos y adolescentes: - Dosis usual: 125 a 250 mg cada 6 horas. - Dosis máxima: 6 g diarios.  Niños: - Hasta 40 kg: 12.5 a 25 mg / kg / día, fraccionados cada 6 horas. - 40 kg: dosis usual de adolescentes y adultos.  Fibrosis quística: 25 a 50 mg / kg / día, fraccionados cada 6 horas.

x.

INTERACCION FARMACOLOGICA El uso concomitante de medicamentos con efecto bacteriostático como la tetraciclina puede antagonizar el efecto bactericida de la Dicloxacilina. Asimismo, disminuye el efecto estrogénico de 281 los anticonceptivos orales. El probenecid aumenta y prolonga los niveles de penicilina por disminución en la eliminación por competición de la secreción tubular renal de la penicilina.

xi.

EFECTOS ADVERSOS Puede ocasionar reacciones de hipersensibilidad siendo éstas los efectos adversos más comunes y probablemente sea la causa más frecuente de alergia medicamentosa, Pueden aparecer en orden de frecuencia decreciente las siguientes manifestaciones: erupción maculopapular, urticaria, fiebre, broncoespasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, síndrome de StevensJohnson y anafilaxia. Otras reacciones adversas de las formas orales incluyen trastornos gastrointestinales como náuseas, vómito, dispepsia, dolor epigástrico y diarrea, haciendo necesario considerar sea secundaria a Clostridium difficile. En casos raros se ha asociado a la

Dicloxacilina daño tubular renal y nefritis intersticial, así como eosinofilia, anemia hemolítica y alteración de las enzimas hepáticas TGO y TGP.

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