Clase 10 Hematinicos Anticoagulantes-M

 

HEMATINI TINI COS FARMACOS HEMA FARMACOS ANTICOAGULANTES DRA. DAISY FLORES CORTEZ MG EDUARDO VILLALOBOS PACHECO

Docente Farmacología Facultad Facult ad de Ciencias de la Salud. UPNW UP NW

 

COMPETENCIAS •

Reconoce

y

explica

los

efectos

farmacológicos

producidos por fármacos  hematínicos y anticoagulantes. •

Explica los principales usos clínicos y RAM de los fármacos hematínicos y anticoagulantes. 

•

Describe los cuidados específicos que debe tener el profesional de enfermería en pacientes a los que se administran estos fármacos.

 

CASO CLINICO •

Paciente mujer de 40 años, diabética, hipertensa con Insuficiencia renal. Hace unas semanas presenta somnolencia, debilidad muscular; al examen se observa: piel y mucosas palidez, Hb: 7mg/dl, ausencia de reticulocitos en sangre periférica. El medico indica gluconato ferroso intramuscular. Que efectos adversos son posibles observar?. Explique cual seria la evolución de la anemia en la paciente después del tratamiento. Es correcta la indicación?; que otras alternativas podemos encontrar?.

 

Elementos Necesarios en la formación de hemoglobina y globulos rojos

 –

Eritropoyetina

 –

Fierro Vitamina B12

 –

Acido Folico

 –

 

ERITROPOYESIS

En la medula osea se genera la produccion de globulos rojos gracias a la participacion de la hormona eritropoyetina

 

HEMATINICOS  •

•

Sustancias que favorecen el aumento de hemoglobina y el nivel de eritrocitos Las anemias se presentan generalmente por deficiencia de fierro, vitamina B12 y ácido fólico, las cuales son necesarias para la eritropoyesis normal

 

1. SUPLEMENTOS ORALES DE HIERRO  

- El Fe se absorbe mejor en forma ferr ferrosa osa y en presencia de ácido ascórbico, cítrico y lactoferrina y a pH gástrico ácido.

- La absorción de hierro se ve disminuida por antiácidos, fosfatos, tanatos, fitatos (de la leche de soja) y la fibra de la dieta.

 

Formulaciones de Fe oral

 

Tratamiento anemia ferropénica •

•

•

Sal de hierro Administración de preparados orales de Administración sales de hierro (sulfato, (sulfato, gluconato y lactato Sulfato anhidro ferroso) Administración intravenosa de 4 g de hierro. Rara vez son necesarias las transfusiones sanguíneas

Sulfato 7H2O Fumarato Gluconato

% Fe elemental 30

20 33 11,6

La respuesta favorable se manifiesta: Con un aumento de reticulocitos 4º día tratamiento y persiste por doce días  A la vez hay un incremento progresivo de hemoglobina hemoglobina (0,15 gr/L/día) hasta alcanzar los valores normales a las 4 ó 10 semanas de tratamiento. Luego de restaurar el valor normal de hemoglobina, debe continuarse con la administración de dosis de alrededor de 100 mg por día durante 2 a 3 meses •

•

•

para restituir los depósitos en la médula ósea.

 

Fierro oral •

•

•

•

Es aconsejable la administración de las sales ferrosas en ayunas. Los alimentos puede reducir la absorción a la mitad. Los efectos adversos locales, se reducen cuando se administran después de las comidas. El hierro suplementario es necesario durante el embarazo y la lactancia, ya que el consumo normal en la dieta rara vez es suficiente para suministrar la cantidad requerida. El hematocritoo debe normalizarse después de 2 meses de terapia con hierro, pero debe continuarse por otros 6 a 12 meses para restituir las reservas corporales, contenidas en su mayoría en la médula ósea

 

Efectos Adversos •

•

Vía oral: nauseas, epigastralgia, diarrea o constipación y en dosis altas gastr gastroenteritis oenteritis necrotizante Sintomas gastrointes gastrointestinales, tinales, Tinción de los dientes

 

Manejo de Intoxicación con Fierro 1. Lavados Lavados gástric gástricos os con bicarbonat bicarbonato o de sodio, agrega agregando ndo al mismo deferoxamina deferoxamina   (5-10 mg en 100 ml de solución fisiológica). El lavado gástrico es peligrosos luego de la primer hora, por la necrosis gástrica gástrica y la posibilidad de perforación. 2. Aplic Aplicar ar un enema enema para para remover remover el Fe Fe del intest intestino. ino. 3. Secues Secuestra trarr el Fe plasmático plasmático administ administrand rando o deferox deferoxamina amina por vía i.m. (0,5 a 1 g cada 4,8 0 12 horas) o si el paciente está en shock por vía i.v. (15 mg/kg) en goteo e.v. cada 24 horas, durante 3 días. 4. T ratamiento ratamien sintomático sintomático y de soporte. soport En vías casoaéreas caso de pacientes en coma to aplicar (mantenimiento dee.las libres, presión arterial, corrección de la acidosis, diuresis, etc).

 

Formulaciones de Fe parenteral •

Fe sorbitol o Fe sorbitex v.i.m. v.i.m.

•

Fe dextrán d extrán v.i. .i.m. m. o v.i.v v.i.v.. Es más peligrosa por sus efectos adversos. Por adversos. ejemplo, puede producirse una hemosiderosis iatrogénica ya que al no existir un contr control ol de la absorción, el Fe en exceso tiende a depositar deposi tarse se como hemosiderina.

 

Indicación del Fierrro parenteral •

La vía parenteral está indicada solamente cuando existen exist en enfermedades que dificultan la absorción como: Sprue, diversos síndromes de malabsorción o en casos de  –

pacientes sometidos a alimentación parenteral parenteral  –

Cuando existe una severa intolerancia gástrica o digestiva

 –

del Fe. También en casos especiales como en pacientes psiquiátricos inhábiles para la medicación oral. o ral.

 

CONSIDERACIONES EN LA INDICACION DE FIERRO

 

Reacciones Adversas de Fierro parent parenteral eral •

Reacción anafiláctica generaliz generalizada ada

•

Dolor y discoloración en el sitio de la inyección

•

•

Cefaleas, hipotensión, mareos Reacciones alérgicas varias, urticaria

•

Episodios tromboembólicos.

 

2. Vitamina B12 •

•

•

•

•

Conocido como cobalamina Las consecuencias de su deficiencia incluyen  –  anemia y daño del sistema nervioso, disturbios del TGI, producción alterada de leucocitos y plaquetas Requerido para crecimiento y division de todas las células debido a que ayuda a catalizar la conversion de acido fólico a su forma activa Su absorción requiere del factor intrinseco  –  el cual es secretado por las células parietales del estomago B12 puede ser administrado por vía oral y parenteral (IM, SC). Si se administr administra a vía IV debe ser lento

 

Vitamina B 12  •

•

•

•

Las inyecciones subcutaneas o i.m. profundas de cianocobalamina son recomendadas para el tratamiento tratamiento inicial de la deficiencia de vitamina B12 La dosis usual en el tratamiento tratamiento de la anemia perniciosa o malabsorción de vitamina B12 es de 100 mcg diarios por 5 a 10 días, siguiendo por 100 a 200 mcg por mes hasta una completa remisión. remisión. Una adecuada dieta provee cantidades adecuadas de vitamina B12 para la mayoría de los individuos y es rara la deficiencia dietaria de vitamina B12. La administración profiláctica de vitamina B12 sola o en suplementos multivitaminicos multivitami nicos no es necesaria generalmente. Efectos adversos: diarrea, urticaria, rash, dolor en el sitio de la inyección, y reacciones anafilacticas; hypokalemia durante el tratamiento tratamiento inicial de la anemia megaloblastic megaloblastica. a.

 

3. Acido folico •

Consecuencias de la deficiencia de ácido folico:  –

Leucopenia, trombocitopenia,

 –

Defectos en el tubo neural en el desarrollo fetal

•

La terapia oral es más comunmente usada

•

Puede ser administrada via parenteral

 

Aplicaciones clínicas: •

•

•

Los pacientes más susceptibles a deficiencia de folato son aquellos que toman anticonvulsivantes y en embarazadas. La dosis usual por vía intramuscular, intravenosa, oral o subcutanea de ácido ác ido fólico para la deficiencia es de 1 mg/día En la presencia de alcoholismo, anemia hemolítica, terapia anticonvulsivante, fumadores, embarazo, adolescentes o condiciones socioeconómicas deficientes pueden ser necesarias altas dosis de ácido fólico

 

Efectos adversos: acido fólico: •

•

Alteraciones sueño, irritabilidad, excitabilidad, reacciones psicóticas, convulsiones, la discontinuación de la droga produce una rápida mejoría generalmente, aunque a veces son necesarias 3 semanas para un completo restablecimiento. Nauseas, distención abdominal, sabor amargo, urticaria, eritema, prurito, y reacciones alérgica

 

4. Eritropoy Eritropoyetina etina

•

Estan indicados en pacientes con: Insuficiencia renal cronica  –

 –

 –

 –

 –

Pacientes con HIV que toman zidovudine (AZT) Pacientes con tumor maligno no mieloide que toman quimioterapia Pacientes neoplásicos crónicos con artritis reumatoide Infecciones graves como tuberculosis, pielonefritis crónica

 

•

El proposito es estimular la producción de eritrocitos e ritrocitos

•

Los resultados se observan en 1-

•

2 semanas (2 g/mes) Administrados via IV or SC

•

50-100u/kg 3v x por semana

•

En pacientes que toman quimioterapia la dosis es 150u/kg

 

Efect fectos os adversos adversos de la eritropoyetina •

•

•

•

•

•

•

Dolores óseos, mialgias, fiebre, dolores abdominales y síntomas de tipo gripal. También También diarrea, vómitos, nauseas, cefaleas y mareos. Algunos pacientes congestión de las conjuntivas y de la mucosa respìratoria. Hipertensión arterial por el aumento de la viscosidad sanguinea Trombosis coronaria, cerebral , en vasos periféricos y episodios agudos transitorios de isquemia. Convulsiones y encefalopa encefalopatia tia hipertensiva no sobrepasar un aumento de 1g/dl de hemoglobina o de 4 puntos del hematocrito, cada 15 días Estan asociados a cancer

 

Hemostasia

Proceso fisiológico para la detención de la hemorragia

25  

Fases de Hemostasia

Tejido dañado, dañado, colageno expuesto Vasoconstricción  Adherencia de las plaquetas  Activación y agregación masiva Formación de fibrina

26  

Factor afectado por anticoagulantes orales (Factor de coagulación dependiente de Vitamina K) Factor afectado por heparinaa (Factor que puede ser inactivado por Antitrombina III)

Ca+2

Cascada de Coagulación

Ca+2

Ca+2

27

27  

Anticoagulantes Los anticoagulantes inhiben la coagulación sanguinea y la formación de trombos rojos. Se clasifican en:  1.Anticoagulantes Parenterales: 

Heparina de alto peso molecular: Heparina Heparina de bajo peso molecular: Enoxaparina Enoxaparina 2. Anticoagulantes Orales: warfarina, Cumarinas

28  

HEPARINA Potencia a la antitrombina III (1000 veces) Ayuda a inactivar los factores •

•

Factores de coagulación Activos (IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa)

XIIa, XIa, IXa, Xa y trombina heparina Antitrombina III Es administrada solo por vía parenteral parenter al (SC, IV). Administrado como bolus incialmente, luego infusion Su vida media es corta (40-90 min) •

•

Factores de coagulación Inactivos

29  

MECANISMO DE ACCION DE LA HEPARIN HEPARINA A

30  

Consideraciones en la Administración •

Tratamiento IV Intermitente  –

•

TTPA 1˚ antes de cada dosis

Infusión IV Continua TTPA TTP A cada 4 horas  –

•

Inyección SC profunda  –

abdomen

 –

Presión leve

 –

TTPA 4-6 horas después de cada inyección

31  

Usos Terapéuticos de Heparina •

Situaciones que requieren rápido rápido inicio de los efectos anticoagulantes:  –

Tratamiento de trombosis venosa masiva

 –

Embolia pulmonar

 –

Infarto de miocardio

 –

Accidente cerebro vascular (ACV)

 –

Cirugia cardiaca, cirugia de cadera Coagulacion Intravascular Intravascular Diseminada (CID)

 –

Dialisis

 –

Prevención de trombosis venosa post operatoria

 –

32  

Usos clínicos de los Anticoagulantes

Trombosis venosa profunda

Infarto cerebralACV

Infarto de Miocardio

33  

Reacciones Adversas •

Hemorragia: SIGNOS:   –

 PA A    P

 – Heces rojas/negro

 –

   FC

 – Orina

 –

 –

•

•

petéquias hematomas

opaca

 – Dolor

pélvico o lumbar  – desvanecimiento

Trombocitopenia – inducida por heparina

•

Hipersensibilidad a heparina Irritación local, hematoma (IM)

•

Vasoespasmo

•

Osteoporosis

34  

Acciones en caso de RAM por Heparina •

Retirar la heparina

•

Monitorización de – TTPA

•

Administrar en unidades

•

Administrar sulfato de Protamina  –

Forma un complejo que neutraliza la heparina

 –

Su inicio de acción es inmediata hasta 2 horas

 –

Debe ser administrado por infusion lenta

 –

1 mg de protamina inactiva 100 U heparina

35  

PRECAUCIONES •

•

Hemofilia

   permeabilidad capilar

•

Aneurisma

•

Ulcera péptica

•

Hipertensión sever s evera a

CONTRAINDICACION •

•

•

Trombocitopenia Hemorragia incontrolable Cirugía de ojo, cerebro, médula

•

Punción lumbar

•

Anestesia regional

36  

Heparina de Bajo peso molecular •

•

Tiene mayor acción antitrombotica y menor efecto anticoagulante que la heparina (Aumenta la acción de antitrombina III sobre el factor Xa, pero no sobre la trombina) Son:  –

ENOXAPARINA FRAXIPARINA LOGIPARINA, LOMOPARINA Puede ser administrado en dosis fijas no requiere monitorización  –

 –

•

•

•

•

de TTPA (menos probable de causar trombocitopenia) Puede ser administrado en casa La administración es SC – dosis basado en el peso corporal Usado principalmente en prevención de Trombosis venosa profunda después de círugia y daño espinal y trauma

37  

Mecanismo de acción de Heparina de bajo peso molecular

38  

39  

Di er eren enci cias as en entr tre e as ep epar arin inas as e a to y bajo peso molecular Características Caracte rísticas PM Via Vm Absorción

Mecanismo de acción

Inhibición de trombina Uso preferencial RAM

HNF 16 000 da Sódica IV, IV, cálcica SC Prolongada c/4-6 hr No lineal: 1_depuración rápida inicial, posiblemente debida a la fijación a endotelios; 2_ mecanismo de depuración saturable a dosis bajas; 3_ mecanismo exponencial de primer orden a dosis altas. Bloquea XIIa, XIa, Xa, IXa, IIa

HBPM 7000 da SC, oral 2-4veces mas q HNF (c 12-24 hr) Lineal, dependiente de la dosis

Si. Requiere monitoreo TTPa

mayor efecto inhibitorio sobre la actividad del factor Xa en relación con su capacidad de prolongar el tiempo parcial de tromboplastina (KPTT). Bloquea Xa unido a plaquetas No. No requiere monitoreo TTPa

Todos excepto a

severo compromiso renal, personas

Hemorragias, trombocitopenia, osteoporosis

obesas y embarazadas.(a) Menor frecuencia por Poco efecto en fx

plaquetaria y permeabilidad vascular  

Anticoagulant Anticoagulantes es Orales: Warfarina •

Es un antagonista de la Vitamina K Bloquea la vit K epoxido reductasa y la activación hepatica de Vit K y por ende la sintesis de factores  –

•

de coagulación dependiente de (II,VII,IX (II,VII,IX y X) Farmacocinetica Soluble en lípidos  –

 –

 –

Se une a la albumina en 99% Inicio de acción 8-12 horas  horas  días

• Pico en

varios

41  

Mecanismo de acción de la warfarina

 

Usos Terapeúticos de Warfarina •

•

•

•

Profilaxis de trombosis a largo l argo plazo Válvula cárdiaca Fibrilación atrial crónica (previene tromboembolias) Debe monitorizarse el TP (tiempo de protrombina) frecuentemente

43  

Anticoagulantes orales Usos clínicos

Valvula cardiaca, bypass   bypass

Trombosis venosa   venosa

44  

Evaluación de los efectos anticoagulantes de la warfarina •

Tiempo de Protr Protrombina ombina (TP)

•

Tiempos

•

 –

Diariamente x 5

 –

Cada semana x 1-2

 –

Luego cada 2-4 semanas

Heparina puede pu ede afectar afectar los valor valores! es!  –

 –

Esperar 5 horas después de admnistrar heparina IV Esperar 24 horas después de heparina SC

45  

Reacciones Adversas •

warfarina tiene muchas inter warfarina interacciones acciones con otras drogas

•

Hemorragias intestinal o cerebr cerebral al

•

En caso de sobredosis  –

 –

•

antidoto = Fitomenadiona Fitomenadiona (Vitamin  (Vitamin K1.) Plasma fresco o concentr concentrados ados de fact factores ores

Hemorragia Hemorragi a Fetal/T Fetal/Teratogenesis: eratogenesis: NO USAR EN GESTACION

46  

Contraindicaciones Dicumarol, Warfarina •

Igual que la heparina

•

Contraindicationes Contraindic ationes adicionales:  –

Deficiencia de vitamin K Enfermedad hepatica

 –

alcoholismo

 –

Gestacion/lactancia

 –

47  

Diferencias entre Heparina Heparin a Y Warfarina Warfarina HEPARINA

Mecanismo de acción

WARFARINA

Promueve la acción de Inhibe la síntesis de factores la antitrombina III de la coagulación

Vía de administración

IV o SC

dependientes de Vit K VO

Inicio de acción

Rápido (minutos)

Lento (horas)

Duración

Breve (horas)

Prolongado (días)

Monitorización

TTPA

TP

Antídoto por

Sulfato de protamina

Vitamina K

sobredosis 48  

ASIGNACION •

ELABORE UN MAPA CONCEPTUAL DE LOS TEMAS TRATADOS EN CLASE