Cinètica de Farmacos

Química Año 2015

Docente: Rosario Soto Cabanillas

Ciclo I

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01. Los fármacos al metabolizarse pueden activarse,  volverse inactivos, producir metabolitos tóxicos, o eliminarse sin sufrir variación aluna. de e!emplos de fármacos "ue se activan, "ue producen metabolitos tóxicos # de fármacos "ue se eliminan sin metabolizar.

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FARMACOS Morfina, ácido salicílico, enalaprilato, ácido acetilsalicílico, acetilsalicílico, amiodarona, carbamezepina, cefotaxina, clorpromazina, cefotaxina, codeína, Que se activan dizepam, diltiazem, diltiazem, dinitrato de isosorbida, encainida, fluoxetina, imipramina, lidocaína,  pentoxifilina, petidina, petidina, prazepam, prednisona,  primidona, procainamida, procainamida, propanolol, uinidina, verapalamini, zidovudina! "roducen metabolismos t#xicos

Formalde$ido o %cido Formico, &'acetil  benzouinona!

Se eliminan sin Ma(ormente los fármacos polares! %cido salicílico, diur)ticos, or*anicos or*anicos merculiares, metabolizar   penicilina, diur)ticos, clorotiazida, sulfadimetilpirimidina! sulfadimetilpirimidina!

0$.%efina reacciones de fase 1 # reacciones de fase $. %é e!emplos de cada una de ellas.

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+as reacciones de &ase I o de funcionalizaci#n consisten en reacciones de oxidaci#n ( reducci#n, ue alteran o crean nuevos *rupos funcionales, así como reacciones de $idr#lisis, ue rompen enlaces )steres ( amidas liberando tambi)n nuevos *rupos funcionales! stos cambios producen en *eneral un aumento en la polaridad de la mol)cula ( determinan al*unos o varios de estos resultadosa' inactivaci#n b' conversi#n de un producto inactivo en otro activo, en cu(o caso el  producto ori*inal se denomina den omina profármaco c' conversi#n de un producto activo en otro tambi)n activo, cu(a actividad aprovec$able con fines terap)uticos puede ser cualitativamente similar o distinta de la del fármaco ori*inal (' conversi#n de un producto activo en otro activo, pero cu(a actividad resulta t#xica!

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Oxidaci#n alifática .idroxilaci#n aromática  &'desaluilaci#n O'desaluilaci#n S'desaluilaci#n poxidaci#n /esaminaci#n oxidativa Formaci#n de sulf#xidos /esulfuraci#n  &'oxidaci#n ( &'$idroxilaci#n Oxidaci#n 0mecanismos no micros#micos1

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+as reacciones de fase 22 son reacciones de con3u*aci#n, en las cuales el fármaco o el metabolito procedente de la fase 2 se acopla a un sustrato end#*eno, como el ácido *lucur#nico, el ácido ac)tico o el ácido sulf4rico, aumentando así el tama5o de la mol)cula, con lo cual casi siempre se inactiva el fármaco ( se facilita su excreci#n6  pero en ocasiones la con3u*aci#n puede activar el fármaco

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7lucuronidaci#n Acetilaci#n Formaci#n de ácido mercapt4rico Con3u*aci#n con sulfato  &, O ( S'metilaci#n 8ransulfuraci#n

0/.ué es el citocromo  p2340 # cuál es su importancia5

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l citocromo " ' 9:; es una enorme ( diversa super familia de $emoproteínas $emoproteínas encontradas  encontradas en  bacterias,  bacterias, arc$aea arc$aea (  ( eucariotas eucariotas!! +as proteínas +as proteínas del  del citocromo " ' 9:; usan usan un amplio ran*o de compuestos ex#*enos ex#*enos (  ( end#*enos end#*enos como  como sustratos de sustratos  de sus reacciones enzimáticas! "or lo *eneral forman parte de cadenas de transferencia de electrones con multicomponentes, denominadas sistemas contenedoras de " < 9:;!

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l citocromo "'9:; es mu( importante pues interviene fundamentalmente en reacciones de oxidaci#n, tambi)n es capaz de catalizar reducciones, $idrataciones o $idr#lisis! Salvo contadas excepciones, el "'9:; reuiere oxí*eno molecular ( &A/". para oxidar el substrato! Se trata de reacciones de monooxi*enaci#n en las ue s#lo uno de los átomos de oxí*eno es incorporado en la mol)cula del substrato, mientras ue el otro es reducido $asta a*ua!

3. Cuál es la importancia de conocer si un fármaco 9ace metabolismo de primer paso5

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s importante reconocerlo (a ue es el  principal factor ue determina determina el tiempo ue tendrá un fármaco en provocar su efecto! +a absorci#n es la principal!

4. 6evise las v:as de eliminación del fármaco  # sustente cuál es la v:a v:a más importante

;. ué factores modifican el metabolismo de los fármacos5

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