Bloqueadores de La Histamina

Emanuel de Jesús Domínguez García

histamina 

Es una sustancia corporal que desempeña muchas funciones como:  Transmisión del sistema nervioso central.  Dilatación de los capilares.  Contracción del musculo liso.  Estimulación de las secreciones gástricas.  Aceleración de la frecuencia cardiaca. Existen dos tipos de receptores celulares de la histamina, los receptores H-1 y los H-2.

antihistamínicos  



   

Son medicamentos que compiten directamente con la histamina por los receptores específicos, también se les conoce como antagonistas. Los antihistamínicos que compiten con la histamina por los receptores H-2 se denominan antagonistas de la histamina-2 o también bloqueantes H-2 e incluyen agentes como: Cimetidina Ranitidina Famotidina Histidina entre otras.

 Mecanismo de acción  Bloqueadores H-1 Consiste en bloquear o inhibir la acción de la histamina en el organismo. No desplazan ala histamina que ya se esta unida a su receptor, sino que compiten con la sustancia por los receptores desocupados. La unión de los bloqueadores H-1 a estos receptores evita las consecuencias adversas de la estimulación de la histamina, como lo es:  Vasodilatación .  Hipersecreción el los tractos gastrointestinales y respiratorio.  Aumento en la permeabilidad capilar.

 Bloqueadores H-2  Los antagonistas de los receptores H-2 de histamina reducen tanto la secreción ácida basal como la estimulada en la mucosa gástrica.  Al bloquear los receptores H-2 la concentración intracelular de cAMP se reduce, con lo que la actividad de la cinasa de proteínas y la actividad de la bomba de protones también disminuyen, el resultado es la limitación de la secreción de ácido en el estomago.  Estos medicamentos aceleran la cicatrización de las úlceras y mejoran los problemas gástricos.

Efectos secundarios o adversos 

Bloqueadores H-1  La somnolencia suele ser la queja principal de las personas que toman antihistamínicos.  El efecto sedante varia entre una clase a otra.  Los efectos anticolergenica de los antihistamínicos puede causar efectos secundarios como:  Sequedad en la boca  Cambios en la visión  Dificultad para l micción  estreñimiento

 Bloqueadores H-2  Si se utilizan en las dosis recomendadas, estos fármacos provocan pocos efectos adversos.  La cimetidina inhibe al citocromo P450, y por ello puede disminuir el metabolismo de otros medicamentos de tal forma que su concentración aumenta.  El tratamiento a largo plazo con dosis altas de cimetidina puede causar ginecomastia en algunos pacientes

Interacciones  El aztemizol no debe usarse junto con eritromicina, ketoconazol debido a los trastornos cardiovasculares amenazantes para la vida que pueden surgir.  Estos incluyen entre otros:  Paro cardiaco  Disritmias ventriculares 

