Bentuk Sediaan Obat Hormonal Kontrasepsi

 

BENTUK SEDIAAN OBAT KONTRASEPSI HORMONAL Kemajuan teknologi dalam berbagai bidang, termasuk dalam bidang Farmasi menghasilkan bentuk sediaan obat sebagai kontrasepsi, yang dapat dipilih oleh masing- masing individu sesua se suaii kon kondis disiny inya. a. Did Didala alam m Pe Pendi ndidik dikan an Ilmu Ilmu Farmas Farmasii Kedok Kedokter teran, an, bentu be ntuk k sediaa sediaan n obat obat kontra kontrasep sepsi si meru merupak pakan an pokok pokok bahas bahasan an yang yang berka be rkaitan itan,, selai selain n dos dosis is obatnya obatnya..

Kontr Kontrase aseps psii adalah adalah upaya upaya untuk  untuk 

mencegah mencega h ter terjadinya jadinya kehamilan. kehamilan. Salah satu: jenis kontrasepsi adalah Kontrasepsi Hormonal. Bentuk sediaan obat obat kontrasepsi hormonal : 1. Injeksi eksi 2. Implan lant 3. Ko Kontr ntrase asepsi psi Skin Skin Patch Patch 4. Kon Kontrase trasepsi psi Oral Oral Tunggal Tunggal / Kombi Kombinasi nasi

1. Injeksi eksi Kontrasepsi hormonal dalam bentuk injeksi merupa merupakan kan bentuk  sediaan suspensi, dikemas dalam vial/flacon untuk sekali pakai, yang diberikan diberika n secara suntikan IM.

 

Contoh : a. Depomedroxyprogesteron asetat (DPMA). Cara kerja: kerja: menghambat menghambat ovulasi dengan dengan cara menekan menekan sekresi hormon FSH dan LH Dosis: dosis tunggal: tunggal: 150 150 mg umumn umumnya ya bertah bertahan an selama selama 14 minggu. Dosis ini diulang diulang tiap 3 bulan. bulan.   Keuntungan : - DPMA tida tidak k menyebabkan menyebabkan efek samping samping yang serius seperti tromboemboli. tromboemboli. - Risiko untuk menderita menderita kanker kanker ovarium ovarium maupun endome endometrium trium menurun - Tidak perlu memakan pil KB tiap hari. - Memberi perlindungan selama 3 bulan. - Tidak memiliki pengaruh terhadap ASI Kerugian : - Terjadi perubahan perubahan siklus menstruasi pada 50 50 % wanita pada pemakaian satu tahun pertama. - Pengguna Penggunaannya annya harus de dengan ngan cara disuntik secara secara intramuskular. - Tidak ada ada perlindungan perlindungan terhadap penularan penularan pen penyakit yakit menular seksual. - Peningkatan Berat Badan. - Terlambatnya kembali kembali kesubur kesuburan an

 

Nama dagang dagang : Depo Provera Provera atau Depo Depo Ralovera Ralovera Depo Progestin Pengg enggu una

kontr ontra aseps sepsii

ini ini

bila ila

menghe nghend ndak akii

keham ehamil ila an

akan

memperoleh memp eroleh kehamilan pada bulan ke 12 pasca penggunaan terakhir.

b. Sediaan yang mengandung kombinasi progestin dan estrogen ( Injeksi medroxyprogesteron asetat dan kombinasi estradiol). Car ara ak ker erja ja

: Men Menek ekan an ovul ovulas asii sep seper erti ti kon kontr tras asep epsi si or ora al.

Kom Ko mpo posi sisi si

: Med edro roxy xyp proge rogest ster eron on aceta cetatt 50 mg ,dan dan Estr Estrad adio ioll cypionat 10 mg/ml/vial

Dosis

: dosis tunggal untuk jangka 1 bulan ; satu vial diberikan diberika n dalam setiap 30 hari.

Keuntungan: - Siklus ha haid id menjadi menjadi teratur, sekitar sekitar 28 hari persiklus. persiklus. - Dismenor Dismenoree dan perdarahan perdarahan abnorm abnormal al berkurang berkurang.. Kerugian: - Terdapat Terdapat spotting yang irregular. irregular. - Ketergantungan Ketergantungan pasien terhadap pelayanan kesehatan. - Penambahan berat badan. Nama dagang : - Cyclofem ( Injeksi MPA 50 mg + Estradiol cypionate 10mg ) - Cyclogeston (Injeksi MPA MPA + Estradiol cypionate cypionate ) Pengguna kontrasepsi ini masa subur terjadi pada bulan 6–8 setelah penyuntikan penyun tikan terakhir.

 

2. Implant (Sediaan yang mengandung Progestin). Alat Al at kontra kontrasep sepsi si

da dalam lam b ben entuk tuk obat obat sepert sepertii bacilli/kapsul   silastic-

silicone lembut yang berongga yang disusukkan dibawah kulit. Jumlah kapsul yang disusukkan disusukkan adalah 1 ; 2 ; 6 kapsul. Cara pemakaian : Kapsul yang panjangnya 34 mm , diameter 2,4 mm mm disusukkan disusukkan dibaw dibawah ah kulit . Jenis : o

Implanon ( terdiri dari satu batang putih) Isi : Keto-desogestrel 68 mg dan lama kerjanya kerjanya 3 tahun

o

Indoplant atau Jadena ( terdiri dari dua batang ) Isi :

Levonorgestrel Levonorgestrel 75 mg dan lama kerjanya kerjanya 3 tahun

o Norplant Norplant ( terdiri dari 6 batang putih ) Isi : Levonorgestrel 36 mg dan lama kerjanya 5 tahun   Cara kerja : Menekan lonjakan LH juga menekan ovulasi. Perlind Per lindunga ungan n kon kontrasep trasepsi si mul mulai ai saat 24 jam setelah setelah insersi insersi dimana dimana obat dilepaskan dilepaskan kedalam darah sec secara ara difusi melalu melaluii dinding kapsul. Kapsu Ka psull dii diins nsers ersika ikan n

secara secara sub cutan, cutan, biasa biasanya nya pada lengan lengan atas, atas,

sehingga tidak terlihat terlihat namun namun dap dapat at dipalpa dipalpasi. si. Keuntungan : - Efektif  - Tidak menggunakan menggunakan estrogen estrogen eksogen eksogen - Reversibel

 

- Tidak ada eefek fek samping samping yang berkaitan berkaitan dengan produksi produksi ASI. - Tidak menaikkan menaikkan tekan tekanan an dara darah. h. - Dapat digunakan jangka panjang. (5 tahun) Kerugian : - Melalui bedah minor saat insersi - Kesukaran dalam pengangkatan pengangkatan implant Efek samping : - Gangguan siklus haid - Peningkatan berat badan - Pusing - Mual, anoreksia Indikasi : - Wanita post partum - Wanita menyusui. - Wanita dengan kontra indikasi penggunaan estrogen   3. Kontrasepsi “Skin Patch”. Cara pemakaian : Setiap  patch dipakai terus selama satu minggu. Tota To tall pe pema maka kaian ian ti tiga ga ming minggu gu,, ming minggu gu keem keempa patt tidak perlu memakai. Peng Pe nggu guna naan an kontr ontras asep epsi si in inii pada pada le leng ngan an at atas as,, abdomen bagian bawah, bokong, atau tubuh bagian atas tapi tidak pada payudara. Keuntungan :

 

- Peningkatan kepatuhan pasien - Efek samping minimal, minimal, sep seperti erti n nausea ausea dan muntah. Kerugian : - Sama d dengan engan kontrasepsi kontrasepsi oral oral kom kombinasi binasi - Tidak efektif pada wanita dengan berat badan lebih dari 70 kg. - Kontrasep Kontrasepsi si Skin Patch tidak tidak bereda beredarr di Indonesia. Indonesia. Setiap  patch mengandung 1 minggu suplai hormone yang melepaskan horm ho rmon onee st ster eroi oid d dosi dosiss rend rendah ah yang yang setar setara a deng dengan an dosi dosiss te tere rend ndah ah kontrasepsi oral kombinasi. Kontrasepsi ini melepaskan etinil estradiol (hormone estrogen) 20mcg dan nor norelge elgertrom rtromin in (hor (hormone mone progestin progestin)) 150m 150mcg cg setiap setiap hari secara secara langsung melalui kulit ke dalam aliran darah.

4. Kontrasepsi Oral a. Kontrasepsi Oral Tunggal (Minipil). Kontrasepsi yang bentuknya tablet dalam ukuran mini. Pil min Pil inii hany hanya a ber eris isii de deri riva vatt Norgesterel

Pr Prog oges esti tin, n, Nor oren enti tind ndro ron, n, atau atau ,

Cara kerja :

 

-

menekan menekan ovulasi

-

mempengaruhi mempengaruhi siklus haid

-

meningkatkan meningkatkan viskositas mucus serviks.

 

Keuntungan: a.

Angka ngka kej ejad adia ian n

yan yang

berh erhubun ubunga gan n

deng dengan an est stro roge gen n

(misalnya tromboemboli) minimal b. Penuruna Penurunan n dismen dismenorrh orrhea. ea. c.

Penurunan “premenstrual syndrome symptoms” 

d. Fer Ferti tili lita tass deng engan cepat kembal alii seperti semu emula set eteela lah h penggunaan pengguna an dihentikan. dihentikan. e.

Kontrasepsi yang efektif selama periode menyusui

Kerugian : f. Kebu Kebutuh tuhan an untuk untuk ter terus us mengg mengguna unakan kan.. g.

Diperlukan kontrasepsi lain sebagai backup dalam waktu 48  jam bila terlambat mengkonsumsi pil (3jam dari waktu yang ditentukan).

Nama dagang : Cerazette Cerazette (Isi: Desogesterol) Excluton (Isi: Lynestreno Lynestrenol) l)

b. Kontrasepsi Oral Kombinas Kombinasi. i. Mekanisme Mekan isme kerja : Pen Pe nce cega gaha han n

ov ovul ulas asii

pali paling ng do domi mina nan. n.

Baik Baik estr estrog ogen en maup maupun un

progesterone sendiri memiliki kemampuan menghambat LH dan FSH untuk mencegah ovulasi. Bentuk sediaannya : tablet / pil kombinasi. Kombinasi 2 steroid menciptakan efek sinergistik yang memperbesar efek antigonadotropin dan efek penghambatan ovulasi ke-2 steroid ini.

 

Keuntungan : h. Tida Tidak k me menuru nurunkan nkan libido libido i. Ef Efekt ektivi ivitas tas tinggi tinggi bila digun digunaka akan n secar secara a te terat ratur ur ( setia setiap p hari hari pada saat yang sama )  j. Menst Menstrua ruasi si lleb ebih ih tera teratur tur.. Kerugian : k.

Tidak melindungi dari  penyakit menular seksual 

l. Ha Harus rus direse diresepka pkan n ol oleh eh dokte dokterr m.

Membutuhkan waktu lama, agar siklus haid kembali normal setelah penggunaan pil kombinasi dihentikan

n. Tida Tidak k di dianj anjurka urkan n pada ibu yang yang menyu menyusui sui Jenis : o

Monofasik 

Tablet yang tersedia tersedia dalam kem kemasan asan 21 tablet mengan mengandung dung hormone aktif estrogen estrogen dan progestin progestin dengan dos dosis is yang sama dan dan 7 tablet tablet tan pa hormon aktif. o Bifasik  Tablet tersedia dalam kemasan 21 tablet mengandung mengandung hormon aktif  estrogen dan progestin dalam dua dosis yang berbeda dengan 7 tablet tanpa hormon aktif  o

Trifasik 

Tablet tersedia dalam kemasan 21 tablet mengandung mengandung hormon aktif  estrogen dan progestin dengan tiga dosis yang berbeda, dengan 7 tablet tanpa hormon aktif.

 

Kesimpulan Kesimpu lan : Sediaan yang mengandung mengandung progestin saja ( Mini pil ) Sediaan

Progestin

Excluton

0,5 mg Lynestrenol Lynestrenol

Cerazette

75 ug Desogestrel Desogestrel

Sediaan yang mengandung gestagen gest agen ( Depo injeksi ) Sediaan Depo Provera

Progestin 150 mg Medroxy Progesteron Acetat

Sediaan yang mengandung kombinasi estrogen +progestin (injeksi) Sediaan Cyclofem

Estrogen + Progestin 50 mg Medroxy Progesteron Acetat 10 mg Estradiol cypionate

Sediaan yang mengandung mengandung Progestin ( Implant ) Sediaan

Progestin

Implanon

68 mg Etonogestrel

Indoplant

75 mg Levonorgestrel Levonorgestrel

Norplant

36 mg Levonorgestrel Levonorgestrel

 

INTERAKSI OBAT •

Menurunkan Menurun kan efek obat-obat :

Obat kontraseptif yang

Efek samping

berinteraksi dengan berinteraksi Asetaminofen

Menurunkan Menuru nkan efek analgetik 

Benzodiazepin

Menurunkan Menuru nkan fungsi psikomotor

Guanethidine

Menurunkan Menuru nkan efektifitas

Methyldopa

Menurunkan Menuru nkan efek antihipertensi

Antikoagulan oral

Menurunkan Menuru nkan efek antikoagulan

Hipoglikemik Hipoglikem ik oral

Menurunkan efek hipoglikemik 

•

Meningkatkan Meningk atkan eefek fek obat-obat :

Obat kontraseptif yang

Efek samping

berinteraksi dengan berinteraksi Alkohol

Efek alkohol yang meningkat meningkat

Antidepresan

Efek antidepresan meningkat meningkat

Kortikosteroid

Toksisitas meningkat meningkat

Teofilin

Efek yang meningkat meningkat

•

Obat yang menurunkan menurunkan efek kontraseptif :

 

Obat yang berinteraksi dengan Barbiturat

Efek samping Menurunkan Menuru nkan efektifitas

Carbamazepine

Menurunkan Menuru nkan efektifitas

Griseofulvin

Menurunkan Menuru nkan efektifitas

Rifampicin

Menurunkan Menuru nkan efektifitas

CARA MENULIS RESEP

 

Nama dokter

:

Alamat

:

SIP

:

Jakarta,

R/ Microgynon tablet tablet strip No. I S. 1. d. d. tab. I. a.n. ---------//-----------

Atau

R/ Microgynon tablet strip No. I S. u. c Signa usus cognitus -------------// -----------

Pro

:

Umur

:

 

Injeksi : sda

R/ Injeksi Cyclofem (suspensi 0,5 ml ml ) ampul No. I S pro inj --------------//-----------

R/ Spuit 1 ml No. I S pro inj --------//--------

DAFTAR PUSTAKA

 

1.

Cu Cunn nnin ingh gham am FG, FG, Ma MacD cDon onal ald d PC, PC, G Gan antt N NF. F. Obste Obstetri tri Wil illi liam amss

edisi 18.p.1111-9. Jakarta:EGC 2.

Winjosastr tro o H, Saifuddin AB, Rachimhadhi T (eds). Ilmu

Kebi Ke bida dana nan. n. P.45 P.45-51 -51.. Jaka Jakarta rta:Y :Yay ayas asan an Bina Bina Pust Pustak aka a Sarw Sarwon ono o Prawirohardjo 3.

Ganis isw wara SG, Setiabudy R, Suyatna tna FD, Purwatya tyastut tuti,

Nafriald ldii

(eds).

Farmakologi ogi

dan

Terapi

edisi

4.

p451-5. -5.

Jakarta:Gaya Baru. 2005 4.

Williams Obstetrics 21st edition ©2001 by The McGraw-Hill

Companies,, Inc. P.62 Companies 5.

MIM IMS S Indo Indone nesi sia a Pet Petun unju juk k Kon Konsu sulta ltasi si edi edisi si 6 ttah ahun un 2006 2006-20 -2007 07

6.

Saifuddin

Kontrasepsi.

AB

(ed).

Jakarta:

Buku Yayasan

Panduan Bina

Prakti tiss

Pelayanan

Pustaka

Sarwono

Prawirohardjo. Prawirohar djo. 2003 7.

http://www.menstruation.com.au/fertility.hormonalcontra http://www.menstruation.com.au/fe rtility.hormonalcontracepti cepti

on.html 8. Hardman Joel G. Goodman & Gilman The Pharmacological Basis of Therapeutics, 10 th edition 2001, McGraw-Hill, McGraw-Hill, New York  9.

Macmillan MW, King JC, Concise guide to parenteral

administration medication, 1989, Pac Pacemarq. emarq. Inc. Inc.