Asas Fisikokimia Pada Kerja Obat

 

Asas Fisikokimia pada Kerja Obat

dan Geometri Obat-Reseptor Oleh, Najiah Rahmatun Nisa 3111308 Farmasi !"

 

Peranan dan Struktur Air

 

#truktur Air Ruahan

 

#i&at *elarut Air $at terlarut atau linurat l inurat men%ubah si&at air karena bun%kus bun%kus hidrat 'an% terbentuk di sekelilin% ion teratur dan karena itu lebih mantap dibandin%kan den%an kelompokberkelipan pada air bebas( Antaraksi antara linarut den%an suatu &ase padat misaln'a obat den%an reseptor lipoprotein dipen%aruhi ju%a oleh air dan serin% dapat menunjan% perubahan kon&ormasi kon&or masi pada reseptor obat makromolekul dan akhirn'a menunjan% peristi)a &aali Kelarutan #truktur *olekul Kelarutan adalah &un%si sejumlah parameter molekul( +en%ionan, struktur dan ukuran molekul, stereokimia, dan struktur elektronik, semuan'a akan mempen%aruhi antaraksi dasar antara pelarut dan linarut( Karena seba%aian besar struktur hidup terdiri atas air, semua reaksi biokimia didasarkan pada molekul keil 'an% terlarut dalam &ase air seperti sitosol. atau pada makromolekul 'an% terdispersi dalam &ase ini, biasan'a pada keduan'a

 

Gambar 2. Konsentrasi bakterisid alkohol alifatik primer lawan kelarutannya da lam air. Karena kedua sumbu berskala sama, maka garis jenuh putus-putus mempunyai kemiringan satu. (Data dari J. Ferguson (1!", #ro$. %oy. &o$. ') 1*+!+"

 

Koefsien Partisi Obat

 

Koe/sien +artisi Obat Koe/sien partisi suatu obat dide/nisikan seba%ai tetapan kesetimban%an kadar obat dalam kedua &ase( biasan'a ditentukan in vitro den%an men%%unakan n-oktanol seba%ai &ase lipid dan dapar &os&at den%an p ,! seba%ai &ase air( air( Koe/sien partisi san%at mempen%aruhi iri pen%an%kutan obat, ara obat menapai sisi kerjan'a dari sisi pemakaiann'a misaln'a tempat suntik, saluran erna, dsb(. ipotesis O2erton*e'er entan% Akti2itas Anestetik Anestetik men%au pada hilan%n'a kesadaran somatik seara sempurna( 4ia dan (( *e'er men'atakan bah)a5 1( #emua 6at netral 'an% larut lipid li pid mempun'ai si&at depresi terhadap sara&7 ( Akti2itas ini palin% n'ata dalam sel ka'a lipid7 3( 9&ek itu naik den%an naikn'a koe/sien partisi, tanpa men%hiraukan struktur 6at tersebut(

 

Koe/sien +artisi :ipid-Air "eberapa #en'a)a 4epresan Koefisien partisi

Kadar kecebong

Kadar depresan hitungan

Oleil Alkohol/air

diam (mol/L air)

(mol/L lipid sel)

tanol

,1

,!!

,!!

n!"utanol #aleramida

,/0

,!

,*

,!

,+

,*1

"en$amida

*,0

,1!

,!!

%alisilamida

0,

,!!

,*1

o!&itroanilina

1,

,*0

,!0

'imol

0,

,+ 2 1-0

,0

Zat

 

Kaidah Fer%uson

Fer%uson 1;3;. men%amati bah)a tanpa memperhatikan hakikat bio&ase 'aitu si Fer%uson sisi si kerja anestetik atau konsentrasi konsentrasi mutlak 6at itu dalam &ase %as atau air, e&ekn'a terjadi dalam rentan% akti2itas termodinamik 'an% ukup konstan konstan((

 

Kesimpulan entan% Nilai Kejenuhan Nisbi "erba%ai $at "eraun ak #pesi/k 'an% 4iuji e sampai steroid 'an% rumit( Farmakolo%i anestesi si&atn'a rumit dan luas7 men'an%kut keepatan terjadin'a narkosis, keepatan keepatan pulih kembali dan setiap e&ek sam sampin% pin% 'an% mun%kin terjadi(

 

Anestetika umum dan beberapa anta%onisn'a

 

9&ek pada

anastetika umum membrane

lipoprotein( atas menunjukkanGambar struktur normal pada sa'atan melintan%, den%an saluran ion d)ilapisan lipidprotein dalamdan)ujud %el( Gambar ba)ah menunjukkan dua lapisan lipid dalam )ujud air tak teratur dan saluran ion protein 'an% rusak dan tidak ber&un%si karena pen%emban%an protein(  itik-titik hitam men'atakan molekul

 

Aktivitas Permukaan dan Eek Obat

 

Antaraksi +ermukaan dan 4eter%en #emua molekul dalam &ase air berantaraksi sesaman'a dan mendesak molekul tetan%%an'a( Akan tetapi, molekul air pada antarmuka %as airan dipen%aruhi oleh sejumlah %a'a 'an% tak sama dan tertarik kearah air ruahan pada &ase air itu karena tidak ada tarikan 'an% dilakukan terhadapn'a dari arah &ase %as(

#truktur misel molekul sabun pada antar muka min'ak-air atau udara-air.( Rantai alkil nonpolar terdapat dalam &ase nonpolar7 %u%us kepala kerboksilat polar terdapat dalam &ase air(

 

4eter%en seperti sabun membentuk larutan koloid( +ada kadar 'an% san%at rendah, molekul sabun akan terlarut sendiri( +ada kadar 'an% lebih tin%%i, membentuk ?tetesan min'ak@ keil atau &ase nonpolar den%an kepala polar molekul sabun itu dalam air ruahan( +ada kadar 'an% khas ba%i masin%-masin% deter%en tertentu, terbenttuk kumpulan moleku 'an% dikenal den%an misel misel(( "erba%ai

struktur

misel5 A( #a'atan melintan% misel sabun dalam air "( #eparuh misel sabun berbentuk silinder