Antipsicoticos - resumen

 Antipsicoticos Inicialmente los antipsicóticos se usaron solo para tratamiento de la esquizofrenia, además se llamaban neurolépticos o tranquilizantes mayores, es importante aclarar la diferencia entre psicois y esquizofrenia, psicosis un síntoma común de la esquizofrenia caracterizada por alteraciones del comportamiento, perdida del sentido de la realidad, alucinaciones, delirios, agitación severa, conducta irracional y violenta; mientras la esquizofrenia es una patología psiquiátrica. La esquizofrenia es un padecimiento crónico, incurable pero controlable, llamada originalmente demencia precoz, tiene 2 tipos de sintomatología, síntomas positivos y negativos. Además es hereditaria, presenta psicosis, alucinaciones, o alteraciones del comportamiento. Sintomas positivos: Alucinaciones, exitaciones y delirios. Son de inicio más brusco y se pueden controlar. - Sintomas negativos: Desordenes del habla, comportamiento y pensamiento como: apatía, perdida del impulso y afectividad, y retraimiento social. Generalmente tienen una mala respuesta al tratamiento y con el tiempo llevan a otro tipo de patologías psiquiátricas. -

 Antipsicoticos son lo mismo que neurolépticos.

CLASIFICACION DE LOS FÁRMACOS: Depende de la literatura se encuentran diferentes clasificaciones para los antipsicóticos. GOODMAN Fenotiazina s tioxantenos heterocíclic os

KATZUNG KALAMT VELASQUEZ ISAZA - Fenotiacinas - Baja - Tipicos - Triciclico (cadena lateral, potencia s - Atípico alifáticos y (clorpromaci s - Heteroci piperidinicos) na) clicos - tioxantenos - media - Otros (closapina) - butirofenonas - alta - otros atípicos (aloperidol) - atípicos.

TRICICLICOS: 1 Fenotiazinas. 2 Tioxantenos. HETEROCICLICOS: 3 Butirofenonas. 4 Dibenzodiazepinas. 5 Dibenzothiazepinas. 6 Benzamidas. 7 Benzisoxazoles. OTROS

 ASPECTOS FARMACOLÓGICOS:   Acción directa sobre receptores dopaminérgicos D1, D5, aumenta AMPc que sirve como segundo mensajero. actúan sobre los receptores 5HT de serotonina donde inhibe, 5HT2A y D2. También hacen un bloqueo re receptores adrenérgicos como alfa 1 y 2. muscarinicos como M2 Y M4. GENERALIDADES: Los antipsicóticos modifican todos los niveles del sistema nervioso central, las teorías se basan en la acción de antagonizar  las acciones de la dopamina como neurotransmisor, en los ganglios basales y porciones límbicas del prosencéfalo. Muchos efectos extrapiramidales y neuroendocrinos adversos de estos fármacos son mediados por efectos antidopaminérgicos en los ganglios basales y sistemas hipotalámicos. Y en tanto que sus efectos antipsicóticos son mediados por la modificación de la neurotransmisión dopaminergica en los sistemas límbico y mesocortical. En base en ello los fármacos generalmente se agrupan en 2 grupos:

Fármacos neurolépticos: Poseen fuertes efectos antagonistas de receptores D2 de dopamina, por lo que hay gran riesgo de efectos extrapiramidales y aumento de produccion de prolactina. - Farmacos atípicos: Presentan menos riesgos de los efectos piramidales mencionados. -

USOS Entre los muchos usos que tienen los antipsicóticos están: y y

y y y y y y y y y y y y y y y y y

Accion antiemética psicosis idiopáticas y normales (sintomáticas, inducidas por  sustancias, psicosis por traumatismo, psicosis endocrinas) esquizofrenia psicosis tics gilles de la tourette balismo enf de hountinton demencia retraso mental transtorno bipolar (fase maniaca) tratamiento de hipo. Depresion mayor con psicosis efecto sedante (secundario) prurito adicciones manias coadyuvante tratamientos por abstinencia. alucinaciones por alcoholismo. EVENTOS ADVERSOS

Trastornos extrapiramidales (disquinesia y distonía) Alteraciones endocrinas (aumento de prolactina) (inhibe la acción de hormona de crecimiento) (alteración de secreción de ACTH) (aumenta hormona luteinizante) - Ginecomastia - Galactorrea -

-

Irregularidades menstruales Impotencia Aumento de peso Amenorrea Disminución de libido Disminución de orgasmo Favorece diabetes tipo II

CARDIACOS: -

prolongación de intervalo QT (muerte súbita) hipotencion ortostatica sincope taquicardia arritmias cardiacas ondas T invertidas, bífidas o aplanadas ondas Q aumentadas. aumento del intervalo PR. depresión del ST.

NEUROLOGICOS -

Distonia aguda (espasmo muscular) Acatisia (incapacidad para mantenerse quieto) Parquinsonismo Sindrome neuroléptico maligno:

- Rigidez en rueda dentada - Rabdomiolisis - Fiebre - Leucocitosis - mortalidad del 10% - Taquicardia - Síntomas de disautonomía - Perdida de control de esfínteres - Temblor peribucal (variante transitoria del parkinsonismo) - Disinesia tardía - Convulsiones

- Piquilotermia (cuando afecta al hipotálamo) - Vision borrosa - Xerostomía - Hiperpigmentación de la piel - Ictericia - Fotosensibilidad - Agranulocitosis - Mioblobinemia y mioglobinuria - Estreñimiento

INTERACCIONES Fenotiazinas con otros medicamentos depresores del SNC (potencian sus efectos). Tambien presentan reacciones con: -

Alcohol Antiacidos Diureticos Derivados opioides

Bloquea los nervios simpaticos. CONTRAINDICACIONES -

En enfermedades del corazón Depresión de médula ósea Agranulocitosis Embarazo Lactancia Uso de antibiótico (clorafenicol ± sulfonamidas) LITIO

Considerado como antimaniaco y estabilizador del ánimo; se absorbe muy bien por vía oral y se excreta por la orina sin metabolizar. Se usa como tratamiento para la esquizofrenia (fases maniaca y depresiva), transtorno bipolar (profilaxis). TERALITIE 300 mg --- lleva a hiponantremia

La dosis terapeutica es cercana a la dosis toxica, manejo del medicamento con extremo cuidado, concentraciones sericas mayores a 1.3 Meq x litro acarrean reacciones adversas. Los niños y ancianos son más suceptibles. MECANISMO DE ACCION Tiende a unirse a proteinas plasmáticas, interactua con proteinas G alfa, beta y gamma. Inhibe la secreción de noradrenalina y dopamina pero no de serotonina. REACCIONES ADVERSAS: -

Temblor  Arritmias cardiacas Albuminuria Poliuria ± poliopsia Tiroiditis ± hipotiroidismo

EFECTO TOXICO Concentraciones sericas altas de litio pueden llevar a diálisis continuas debido a nefropatía por litio. El litio puede modificar la capacidad de concentración renal, inhibiendo el efecto de la hormona antidiurética (ADH) en el túbulo distal y dando lugar a poliuria. Se han descrito casos de atrofia tubular, fibrosis del intersticio y esclerosis glomerular sugestivo de nefropatía tubulointersticial crónica. En ausencia de los niveles tóxicos de litemia, el riesgo de nefropatía es mínimo.