Antiprotozoarios Kevin Rea.

 

«Las enfermedades protozoáricas son más difíciles de tr traatar que las bacteria ian nas» ¿Porqué? Porque los procesos metabólicos de los mismos se encuentran más ligados a los del huésp uésped ed human mano, pues ues son son procar ocario iottas. as.

 

AMEBICIDAS MIXTOS METRONIDAZOL, TINIDAZOL M.A: Forman compuestos reducidos reducidos citotóxicos que se unen a las proteínas y al ADN y que

causan la muerte celular. Farmacocinética: v.o , se administra con un amebicida de contacto, se distribuye por los tejidos y

líquidos corporales. Tiene metabolismo hepático y sus metabolitos se excr excretan etan por la orina. Indicaciones: amebiasis, giardiasis, trichomoniasis, colitis pseudomembranosa, abscesos

cerebrales. RAM: Náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, sabor metálico metálico,, candidosis oral y

problemas neurotóxicos. Dosis: 500 a 750 mg 3 veces al día durante 5 a 10 días(amebiasis)

2 g diarios durante 3 días(giardiasis) y 250 a 500 mg 3 veces al día durante 7 días(trichomoniasis). días(trichomoniasis).

 

AMEBICIDAS DE CONTACTO DIYODOHIDROXIQUINOLEÍNA,PARAMOMICINA M.A: Probablemen Probablemente te Ocasionan fugas en las membranas celulares de las amebas. Farmacocinética: v.o , se absorbe escasamente tras la ingestión oral, se distribuye por los tejidos

y líquidos corporales. Tiene metabolismo hepático y sus metabolitos se excretan excretan por la orina. Indicaciones: amebiasis(entamoeba histolytica), trofozoítos trofozoítos intraluminales y las formas quísticas,

criptosporidiosis. RAM: Exantemas, diarrea, neuropatía periférica, neuritis óptica. Hay que evitar el uso prolongado

de estos fármacos. Dosis: 30 mg/kg/día durante 10 días

 

AMEBICIDAS SISTÉMICOS CLORIQUINA Combin Comb inac ació ión n con con el metr metron onid idaz azol ol y fu furo roat ato o de diloxan diloxanida. ida. •

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Tratar y prevenir abscesos hepáticos amebianos. Tratam ratamient iento o de paludismo. paludismo.

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AMEBICIDAS SISTÉMICOS EMETINA Y DEHI EMETINA DEHIDRO DROEMET EMETINA INA Alternativos para tratamiento de amebiasis. MA: Inhibe la síntesis de proteínas proteínas bloqueando el

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alargamiento de la cadena. Administración: IM •

EMETINA:

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Concentra en el hígado (1 mes) Se metaboliza y excreta lentamente. SM: 5 días. DEHIDROEMETINA es menos toxico que le EMETINA. EA:

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Dolor en el lugar lugar de la inyección. inyección. Cardiotoxicidad. Arritmias. Debilidad neuromuscular

 

ESQUIZONTICIDA HISTICO: PRIMAQUINA 8-aminoquinolona 8-aminoquinol ona , erradica formas primarias exoeritrociticas de P P.. falciparum y P. P. Vivax Mecanismo de Acción:

Actúa como oxidan Actúa oxidante te Responsable de acción esquizonticida

Farmacocinética:

VO. No se concentra en tejidos. Se oxida oxida rápidament rápidamente. e. Metabolitos aparecen en orina.

Efectos Adversos:

Dosis altas Mole Molestia stiass abdomina abdominales. les.ocasional. Metahemoglobinemia Granulocitopenia Granul ocitopenia y agranulocitosis. agranulocitosis.

 

ESQUIZONTICIDA SANGUINEO: CLOROQUINA 4-aminoquinolina sintética. 4-aminoquinolina sintética. Tratamiento antipalúdico antipal údico Tratamiento de la amebiasis extra intestinal •

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Mecanismo de Acción:

 

Destruir los parásitos parásitos del del plasmodio. plasmodio. Se une al hemo e impide su

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polimerización a hemozoina(un pigmento) Farmacocinética:

 

VO. 4 días de tratamien tratamiento to para para curar enfermedad. • •

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Se concentra en:Hígado Hematíes Bazo Riñon Pulmon Tejidos: Melanina y Leucocitos Excreta: Orina

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ESQUIZONTICIDA SANGUINEO: CLOROQUINA Efectos Adversos:

Dosis Bajas

Ef Efect ectos os mínimos mínimos Se utiliza en quimiodepresion del paludismo. Dosis mas altas

Trastornos digestivos Prurito Cefalea Visión borrosa Administración Administr ación crónica

Cambio mucosasde color en lechos ungueales y Precaución

Pacientes Pacien tes con: con: disfunción hepáticas. Problemas gastrointestinales. Alteraciones neurológicas o sanguíneas.

 

DOXICICLINA Actividad macrofilaricida macrofilaricida notoria contra W. W. bancrofti, oncercosis.

Dosis: Oral:

Acción indirecta, destruir la bacteria Wolbachia.

Polvo 25mg/5ml. Jarabe: 50mg/5ml.

Fármaco importante en tratamiento de la filariosis así también como para las campañas de quimioterapia activa.

Comprimidos y capsulas de 20, 50, 75 y 100mg.

Parenteral:

100 a 200 mg.

 

IVERMECTINA Fármaco de elección en la estrongi estr ongiloid loidiosis iosis y oncocercosis (macrofilaricida). Alternativa para las

Aplicaciones Clínicas:

infestaciones helmínticas.

Controla:

Mezcla de avermectina B1a y B1b. Uso únicamente por VO en una dosis de 12mg. Amplia distribución en tejidos. Semivida 16h. Excreta: Heces. •

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Contraindicado en el de 5 embarazo y menores años.

Oncocercosis Estrongiloidiasis Otros parásitos: B. malayi M. Ozzardi • • •

Escabiosis Pediculosis Efectos Adversos

Fatiga Dolor abdominal Trastornos digestivos Exantemas Cefalea Debilidad Linfadenitis Linfagitis

 

Oncocercosis

Infección gástrica Estrongiloidiasis

Escabiosis

Pediculosis

 

MEBENZADOL Benzimidazol. Amplio espectro de actividad antihelmintica Baja frecuencia en efectos adversos

Aplicaciones Clínicas: Ascariasis (100 mg / 2 veces •

al día por 3 días). Tricuriasis (100 mg / 2 veces al día por 3 días). Anquilostomiasis Anquilos tomiasis (100 mg / 2 veces al día por 3 días). Oxiuriasis (100mg / 1 vez al día) •

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VO: Se absorbe menos del 10% Semivida de 2 a 6h. Excreta: Orina, bilis. Absorción AUMENT AUMEN TA al ingerirse con comida grasa. Destruye huevecillos de anquilostoma, anquilosto ma, áscaris, trichuris. Precaución: En pacientes con cirrosis.

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Capilariosis Intestinal 200 mg / 2 veces al días por 21 días. Reacciones Adversas:

Exantemas, urticarias. Agranulocitosis. Alopecia. Elevación de enzimas hepáticas.

 

Ascariasis

Oxiuriasis

Tricuriasis

Anquilostomiasis

 

MEFLOQUINA

 

Eficaz para suprimir y curar las infecciones por las formas de P. multirresistentes falciparum

Es posible que lesione la membrana del parásito igual que la quinina

La mefloquina se absorbe bien después de la administración oral, y se concentra en el hígado y el pulmón

 

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Reacciones adversas •

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A do dosi siss al alta tass pued pueden en se serr de desd sdee náuseas, náus eas, vómitos vóm itoslucinaciones y mareos mareoses has hasta desorientación,a desorient ación,alucinacion y ta depresión.

Si la mefloquina mefloquina se administr administraa

conjunt conj untamen amente te con qu quinin inina o can la quin quinidi idina, na, es posible posi blelaque aparez apaarezcan anomalí ano malías as electroc electrocard ardiogr iográfic áficas as y paro par o car cardíac díaco o

 

QUININA Y QUINIDINA

 

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La quinina y su estereoisómero, estereoisómero, la quinidina, interfieren en la polimerización del grupo hemo y destruyen la forma eritrocític eritro cíticaa del plasmodio plasmodio parásito parásito

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Estos fármacos se reservan para las infestaciones graves y para las especies palúdicas resistentes a fármacos como la cloroquina

 

El principal efecto adverso de la quinina es el quininismo, un síndrome caracterizado por náuseas, vómitos, acúfenos y vértigo. La absorción de la quinina se retrasa cuando se administra con antiácidos que contienen aluminio. La quinina es fetotóxica.

Entre sus interacciones farmacológicas cabe citar la potenciación de los bloqueadores neuromusculares y la elevación de las concentraciones plasmáticas de digoxina, digoxin a, si se toman simultáneamente con la quinina

 

ARTEMISININA

 

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Deriva de la planta qinghaosu Disponible para el tratamiento del paludismo grave por P. falciparum multirresistente Interviene la producción de radicales libres dentro de la vacuola alimentaria del plasmodio

Se metaboliza en el hígado y se excreta principalmente a través de la bilis Los efectos adversos: náuseas, vómitos y diarrea

 

PIRIMETAMINA

 

Se utiliza con frecuencia como esquizonticida sanguíneo para una cura radical. Actúa como un esporonticida esporonticida potente potente en el el intestino del mosquito cuando lo ingiere con la sangre del huésped humano.

La pirimet pirim etamina amina inhibe inhi beEsta la a dihidro dihidrofolat folato o reductasa. reduct asa. Est inhibición priva al protozoo del tetrahidrofolato.

La pirimetamina es eficaz por sí sola frente a P. P. falciparum falciparu m . En combinación con una sulfamida, se utiliza también frente a P. P. malariae mala riae y Toxoplasma gondii

 

Melarsoprol  –

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Afectación del sistema nervioso central Afectación central.. V.I. – V.I.  – Gastrointestinal. Tripanosomas. Se elimina por la orina y las heces.

Aplicaciones:  –

T. b. b . ga gambiens mbiense e o T. b. rhodesiense con afectación

meningoencefalítica.

 

Dosificación y administración •

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Aguja fina. Intervalos de descanso de 7-10 días. Leucocitos o proteínas en el líquido cefalorraquídeo. cefalorraquídeo. Reaparición de los tripanosomas. Reacciones de Herxheimer.  –

Contraindicaciones •

EMBARAZO

 

Isetionato de Pentamidina •

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VI - Ráp Rápidam idamen ente te dis distrib tribuid uidaa en los tejidos. Intramuscular, su distribución es significativamente mayor. La vida media de eliminación es alrededor de las 9 h por la orina.

 

Indicaciones •

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Leismania Leisma niasis sis cutáne cutánea. a. Tripanosomiasis africana debida al T. gambiense  –

Reacciones adversas Frecuentes: anemia, hipoglicemia, hiperglicemia, •

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trombocitopenia, hipotensión, azotemia. Ocasionales: elevación de la creatinina sérica, absceso estéril.

 

Nifurtimox •

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Tripanocida ripanocida que se abso absorbe rbe bien en el tracto tracto gastrointestinal. Metabolización rápida. Se elimina por la orina.  –

Aplicaciones: •

Tripanosomiasis americana aguda

 

Dosificación y administración •

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Adultos: 8-10 mg/kg. Niños: 15-20 mg/kg.  –

Efectos adversos: Anorexia, náuseas, vómitos, dolor gástrico. Contraindicaciones: •

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EMBARAZO. Polineuritis periférica periférica que obligue a suspender el tratamiento.

 

SURAMINA MECANISMO DE ACCION

APLICACIONES TERAPEUTICAS

Es demas emasia iad do reac reacttiva iva e inh inhibe ibe muchas enzimas, entre ellas las que intervienen en el metabolismo energético Ejem: fosfato de glicerol desohidrogenasa.

Se lo utiliza principalmente en el trata ratam mien ento to preco recoz z de la tripa tripano noso somi mias asis is afri africa cana na y, muy especialmente te,, en la profilaxis de esta enfermedad

EFECTOS ADVERSOS Inc Incluy luyen emes emesiis, vomito mitos s, choque, perdida de la conc co ncie ienc ncia ia,, urti urtica cari ria a agud aguda a y problemas neurologicos, como parestesi pares tesias, as, fotofobi fotofobia, a, edemas edemas palpe pal pebra brales e Se hiper hiperest estesi esia acon en manos yles pies. presenta frecuencia la albuminuria.

 

BENZNIDAZOL •

MECANISMO DE ACCION

Es un derivado nitroimidazolico que inhibe la síntesis de proteínas y del acido ribonucleico en las células de T. cruzi.

APLICACIONES TERAPEUTICAS Se lo utili utiliza za princi principal palmen mente te en como profilaxis de las infecc inf eccio iones nes por T. cruzi cruzi en los re rece cept ptor ores es de tras trasp plan lantes tes de células madre hematopoyéticas.

EFECTOS ADVERSOS

Incluyen erupciones cutáneas que por  lo gener eneral al son son benig enigna nas. s. Pueden den aparecer también náuseas. Las parestesias o los síntomas de poli po line neur urit itis is peri perifé féri rica ca son son efec efecto tos s relacionados con la dosis que, cuando aparecen, obligan a suspender  inmediatamente el tratamiento.

 

ESTIBOGLUCONA ESTIBO GLUCONATO TO SÓDICO SÓDICO •

MECANISMO DE ACCION

Inhibe tanto la glucólisis como la oxidación de los ácidos grasos e induce la dismi dis minu nució ción n de la biosín biosíntes tesis is energé energétic tica a del amastigote, una de las fase en el ciclo vital de leishmania.

APLICACIONES TERAPEUTICAS Se lo utiliza principalmente para la leishmaniosis cutánea y visceral

EFECTOS ADVERSOS Pueden estar alteradas las funciones hepática y renal. También se observan dolor de cabeza, malestar, malestar, disnea.