Antibioticos en Odontologia

 Antibióticos Usados en Odontología

2014

ANTIBIOTICOS USADOS EN ODONTOLOGIA ASIGNATURA: Cirugía I DOCENTE: CD. Norma Osorio GRUPO: 2 INTEGRANTES: 

AGUILAR COTOS DIANNE

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LOLOY

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JARA LUJAN ANDY

HUACHO

 PERU

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DEDICATORIA Quiero dedicarle este trabajo A mi docente La Dra. Norma Osorio que me ha Guiado para terminar este trabajo de investigación.

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ÍNDICE CARATULA DEDICATORIA AGRADECIMIENTO INDICE INTRODUCCION OBJETIVO GENERAL Y ESPECIFICOS ANTIBIÓTICOS

PENICILINAS AMPICILINA AMOXICILINA TETRACICLINAS MACRÓLIDOS 1. ERITROMICINA AMINUGLUCÓSIDOS 1. CLINDAMICINA 2. ESTREPTOMICINA 3. VANCOMICINA ANTIMOCÓTICOS 1. KETOCONAZOL 2. MICONAZOL 3.  NISTATINA OTROS 1. METRONIDAZOL SULFONAMIDAS JUSTIFICACION BIBLIOGRAFIA

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INTRODUCCIÓN Los medicamentos son fármacos que se utilizan con el propósito de prevenir y tratar las enfermedades. Por eso es importante para el estudiante de odontología, el conocer y manejar las características de aquellos que con más frecuencia son utilizados en la práctica de esta  profesión.

Se abordan de manera general aspectos farmacológicos y de orientación para su prescripción. El desconocimiento de las características de eficacia antimicrobiana y analgésica de los fármacos utilizados en odontología, nos lleva a la utilización de casi siempre los mismos medicamentos. El trabajo en su estructura consta de cuatro secciones. La primera es una reseña de los principios básicos de la farmacología. La segunda muestra los antibióticos de uso más frecuente en odontología. La tercera muestra los analgésicos de uso más frecuente en odontología. La cuarta sección consta de discusión, conclusiones, glosario y la bibliografía consultada. En él, se hace una breve introducción mencionando las características generales de los medicamentos más utilizados, así como su mecanismo de acción, seguido de una guía para la prescripción. Los antimicrobianos inhiben el crecimiento de los microorganismos o los destruyen. Se dividen en dos categorías: Antibióticos y Sulfonamidas. “En odontología, los antibióticos se emplean con mayor frecuencia.”

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OBJETIVO GENERAL: Proporcionar de manera eficaz la información correspondiente a los antibióticos y analgésicos más utilizados en odontología y al mismo tiempo, reforzar el conocimiento sobre estos medicamentos.

OBJETIVOS ESPECIFICOS: Brindar información Oportuna acerca del empleo de los antibióticos y analgésicos antes, durante y después del tratamiento odontológico, ofrecer una información en lo que respecta al manejo de los antibióticos y analgésicos de uso frecuente en odontología.

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ANTIBIÓTICOS Son sustancias químicas producidas originalmente por microorganismos y retardan o destruyen el crecimiento de los mismos. En la actualidad, algunos son sintetizados químicamente.

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El antibiótico ideal debe tener 6 propiedades: 1. Ser selectivo y eficaz contra microorganismos sin lesionar al hospedero. 2. Destruir los microorganismos (actividad bactericida) más que retardar el crecimiento (actividad bacteriostática) 3. volverse eficaz como resultado de la resistencia bacteriana. 4. No ser inactivado por enzimas, proteínas plasmáticas o líquido tisular. 5. Alcanzar rápidamente concentraciones bactericidas en el cuerpo. 6. Poseer los efectos adversos mínimos posibles.

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Los antibióticos pueden ejercer su efecto a través de 4 mecanismos: 1. Inhibición de la síntesis de la pared celular. 2. Alteración de la permeabilidad de la membrana celular bacteriana. 3. Alteración de la síntesis de los componentes celulares bacterianos. 4. Inhibición del metabolismo celular bacteriano.19

Resistencia: Los  microorganismos son resistentes o no afectados por un antibiótico. La resistencia puede ser: 1. Natural, esto es, que está presente antes del contacto con el fármaco. 2. Adquirida y se desarrolla durante la exposición al medicamento.

Los microorganismos resistentes a un fármaco en particular, con frecuencia son resistentes a otras sustancias químicas relacionadas con el antimicrobiano. La resistencia es causada por la inactivación del antibiótico por enzimas bacterianas y por el desarrollo bacteriano de una vía metabólica alterna no afectada por el antibiótico. En ocasiones, no se observa mejoría clínica aun cuando los microorganismos sean sensibles al antibiótico. Esto resulta de una dosis muy  baja de antibióticos. Esto es un peligro adicional, ya que dosis bajas sólo destruyen a los microorganismos más débiles, permitiendo que los más fuertes sobrevivan, multiplicándose y tornándose más resistentes al fármaco. Por ello, es preciso que las concentraciones del antibiótico que matará a esos microorganismos sean alcanzadas en el sitio de la infección. También esto puede ocurrir si el tratamiento no es lo suficientemente prolongado, por eso es importante que los pacientes tomen los medicamentos en los intervalos prescritos.

AVENDAÑO López maría del Carmen. Introducción A La Química Farmacéutica Editorial Interamericana Mc Gramw  –  Hill. Primera Edición 1993.

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Espectro: Se refiere a los diferentes tipos de microorganismos que pueden ser afectados por un antibiótico. Los antibióticos de amplio espectro sólo son necesarios si la infección es causada  por una variedad de microorganismos. Una infección causada por un microorganismo responderá más fácilmente a un antibiótico de espectro limitado y selectivo para ese microorganismo.

Superinfecciones: Cuando los pacientes reciben antibioticoterapia, la supresión de un grupo de microorganismos pueden permitir el crecimiento de otro grupo de bacterias normalmente  presentes, pero que no causan enfermedad.

Tipo de Acción: Los antibióticos son bacteriostáticos o bactericidas. Los bacteriostáticos inhiben el crecimiento y la multiplicación de los microorganismos, en tanto que los bactericidas matan o destruyen a los microorganismos.

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PENICILINAS

Es uno de los antibióticos más importantes. Su descubrimiento inicial fue en gran parte fortuito, pero su desarrollo y su aplicación terapéutica representan el resultado de un  programa bien planeado y ejecutado que produjo uno de los principales progresos de la terapéutica médica. Aunque muchos otros agentes antimicrobianos se han producido desde que se conoció la penicilina, todavía es un antibiótico de primer orden muy usado, y cada año se producen nuevos derivados del núcleo básico de la penicilina. Muchos de ellos poseen ventajas únicas, de modo que los miembros de este grupo de antibióticos son actualmente las drogas de elección para gran número de enfermedades infecciosas.

Química: La estructura básica de las penicilinas consiste en un anillo de tiazolidina unido a un anillo beta  –   lactámico al que está unida una cadena lateral. El núcleo de  penicilina en sí, es el principal requerimiento estructural para la actividad antibacteriana significativa. La cadena lateral determina muchas de las características antibacterianas y farmacológicas de un tipo determinado de penicilina. La penicilina G es la  bencilpenicilina. Aunque la penicilina se ha sintetizado, el proceso no tiene aplicación comercial. Penicilinas Semisintéticas : El descubrimiento de que el ácido  –   aminopenicilánico  podía obtenerse de cultivos de P chrysogenum sometidos a la depleción de los  precursores de las cadenas laterales, alteran la susceptibilidad de los compuestos resultantes a las enzimas inactivantes (beta  –   lactamasas) y varía la actividad antibacteriana y las propiedades farmacológicas de la droga.

BECKMAN Harry Farmacología y Terapéutica Clínica Editorial Interamericana, S.A. de C.V. pp. 86  –  99, 100 –  102.

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Mecanismos de Acción: Los antibióticos beta  –  lactámicos (penicilinas, cefalosporinas y cefamicidas) pueden matar las bacterias susceptibles. Aunque el conocimiento del mecanismo de esta acción es incompleto, numerosos investigadores han publicado información que permite comprender el fenómeno básico. Las paredes celulares de las bacterias son esenciales para su normal crecimiento y desarrollo. El peptidoglicano es un componente heteropolimérico de la pared celular que le asegura estabilidad mecánica rígida en virtud de su estructura de enrejado con abundantes uniones cruzadas. Se compone de cadenas de glicano, que son cordones lineales de residuos de piranosina de dos aminoazúcares alternados (N - acetilglucosamina y ácido  N  –   acetilmurámico) ligados transversalmente por cadenas peptídicas. La composición de las uniones cruzadas peptídicas es característica individual de cada especie microbiana. En el Staphylococcus Aureus, unidades tetrapeptídicas se unen a los residuos de ácido acetilmurámico, y cadenas de pentaglicina sirven de puente entre los tetrapéptidos de los cordones adyacentes. La biosíntesis del peptidoglicano involucra unas 30 enzimas bacterianas y puede considerarse en tres etapas. La primera, de formación de los precursores, tiene lugar en el citoplasma. Durante las reacciones de la segunda etapa, el UDP  –  acetilmuramil  pentapéptido y la UDP  –   acetilglucosamina se une (con liberación de nucleótidos de uridina) para formar un polímero largo. La tercera y última etapa incluye la formación total de la ligadura cruzada, que se logra mediante una reacción de transpeptidación  producida fuera de la membrana celular. Los microorganismos pueden hincharse y luego romperse, con extrusión de su contenido. En un medio isosmótico con respecto al citoplasma bacteriano, pueden formarse bacterias (protoplastos) relativamente estables con pared celular deficiente. Mecanismos de resistencia bacteriana a las penicilinas: Los antibióticos beta  –  lactámicos no pueden matar, ni siquiera inhibir todas las bacterias y existen diversos mecanismos de resistencia bacteriana a estos agentes. El microorganismo puede ser intrínsecamente resistente debido a diferencias estructurales en las enzimas que son los objetivos de estas drogas; además, es posible que una cepa sensible adquiera resistencia de este tipo por mutación. Sin embargo, en el caso de los antibióticos beta  –  lactámicos es probable que este mecanismo de adquisición de resistencia tenga relativamente poca importancia.Las bacterias pueden destruir enzimáticamente los antibióticos beta  –  lactámicos. Aunque puede haber amidohidrolasas presentes, estas enzimas son relativamente inactivas y no protegen a las bacterias.Las beta  –   lactamasas o  penicilinazas, en cambio, son capaces de inactivar algunos de estos antibióticos y  pueden estar presentes en grandes cantidades. Las diferentes penicilinas varían en su susceptibilidad a las betalactamasas producidas por diferentes especies bacterianas.La densidad de la población bacteriana y la duración de una infección influyen en la actividad de las antibióticos beta  –   lactámicos. Las drogas pueden ser varias miles de veces más potentes cuando se prueba contra pequeños inóculos bacterianos, en comparación con su actividad contra un cultivo denso. Probablemente intervienen muchos factores, entre ellos el mayor número de microorganismos relativamente resistentes en una población numerosa, la cantidad de beta  –   lactamasa producida y la fase de crecimiento del cultivo.

BETRÁN G. Katzung Farmacología Básica y Clínica 6ta Edición. pp. 829-859.

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Clasificación de las penicilinas y resumen de sus propiedades farmacológicas: Es útil clasificar las penicilinas de acuerdo a su espectro de actividad antimicrobiana. 1. La penicilina G y sus congéneres, muy relacionados penicilina V y feneticilina, son muy activos contra los cocos grampositivos, pero la penicilinasa los hidroliza fácilmente y por ello son ineficaces contra casi todas las cepas de S. Aureus. 2. Las penicilinas penicilinasa resistentes (meticilina, nafcilina, oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina y floxacilina) tienen actividad antimicrobiana menos potente contra los microorganismos sensibles a la penicilina G, pero son las drogas de elección para las infecciones causadas por S. aureus productores de penicilinasa. 3. La ampicilina, la amoxicilina y la hetacina forman un grupo de penicilinas cuya actividad antimicrobiana se extiende hasta incluir microorganismos gramnegativos como haemophilus influenzae, escherichia coli y proteus mirabilis. 4. La actividad antimicrobiana de la carbenicilina y su éster indanílico, ticarcilina y alocilina se extiende hasta incluir especies de pseudomonas, enterobacter y proteus. 5. La mezlociclina y la piperacilina , son drogas tienen una útil actividad antimicrobiana contra especies de klebsiella y otros microorganismos gramnegativos. Penicilina G, penicilina V: El espectro antimicrobiano de la penicilina G (benzilpenicilina), la penicilina V (el derivado fenoximetílico) son muy similares para los microorganismos aerobios grampositivos, pero la penicilina G es de 5 a 10 veces más activa contra las microorganismos gramnegativos, especialmente especies de  Neisseria y algunos anaerobios. Absorción: Aproximadamente la tercera parte de una dosis oral de penicilina G se absorbe en el tracto intestinal en condiciones favorables. Solamente una pequeña parte se absorbe del estómago. El jugo gástrico de pH 2 destruye rápidamente al antibiótico. La absorción se produce principalmente en el duodeno; es rápida y en concentraciones sanguíneas máximas se alcanzan en 30 a 60 min. El valor máximo es aproximadamente de 0.5 unidades/ml después de una dosis oral de 400,000 unidades en un adulto. Dos tercios o más de una dosis ingerida no se absorben y pasan al colon, donde son inactivados en gran parte por las bacterias; sólo una pequeña cantidad se excreta por las heces. La dosis oral de penicilina G debe ser 4 a 5 veces mayor que la intramuscular, a fin de obtener concentraciones sanguíneas de orden y duración comparables. Los dos  puntos importantes que deben observarse cuando se prescribe penicilina G por vía oral son: asegurarse que la dosis es adecuada y que se administra por lo menos media hora antes de una comida y menos de 2 a 3 horas después de la misma. La velocidad de absorción de la penicilina G después de la inyección subcutánea o intramuscular y la persistencia de las concentraciones plasmáticas que se alcanzan, dependen de muchos factores que incluyen dosis, vehículo, concentración, forma física y solubilidad de la sal o del éster en cuestión de la penicilina G.

BOWMAN W.C. Rand M.J. Farmacología Bases Bioquímicas y Patológicas Editorial Interamericana S.A. de C.V. 2da Edición. pp. 40  –  41.

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Otros factores, especialmente la excreción renal, también son importantes; por ejemplo, tan rápida es la eliminación de penicilina G por el riñón que la concentración plasmática desciende a la mitad de su valor máximo 1 hora después de la inyección de los  preparados en solución acuosa. La única virtud de la penicilina V en comparación con la  penicilina G es la de ser más estable en medio ácido y por lo tanto se absorbe mejor en el tracto gastrointestinal. Después de su ingestión oral, la droga escapa a la destrucción en el jugo gástrico por ser insoluble y estable a un pH bajo. Forma solución en el medio más alcalino del duodeno y se absorbe bien, pero incompletamente, en la parte superior del intestino delgado. Con una base de dosis oral equivalente, el compuesto da concentraciones plasmáticas dobles a quíntuples que las de la penicilina G. La concentración sanguínea máxima de un adulto después de ingerir una dosis oral de 500 mg es cercana a 3 mg/ml. Hay algunas pruebas de que la droga se absorbe mejor cuando se ingiere después de una comida que al hacerlo en ayunas. Una vez absorbida, la  penicilina V se destruye en el organismo y se excreta por el riñón en la misma forma que la penicilina G.

Distribución: La penicilina G tiene amplia distribución en todo el organismo, pero las concentraciones en los diversos líquidos y tejidos difieren ampliamente. Su volumen de distribución aparente es del 50% aproximadamente del agua corporal total. Más del 90% de penicilina G de la sangre está en el plasma, y menos del 10% en los eritrocitos; aproximadamente el 65% está unido reversiblemente a la albúmina del plasma. Cantidades significativas aparecen en el hígado, la bilis, el riñón, el semen, el líquido articular, la linfa y el intestino. La penicilina no penetra fácilmente en el líquido cefalorraquídeo (LCR) cuando las meninges son normales. Una concentración  plasmática menor de 10 unidades/ ml no puede establecer niveles terapéuticamente efectivos en el LCR. Cuando las meninges están agudamente inflamadas, la penicilina  penetra más fácilmente en el LCR. Excreción: En condiciones normales, la penicilina se elimina rápidamente del organismo, principalmente por el riñón, pero en una pequeña parte por la bilis y otras vías. La rápida excreción renal del antibiótico es la razón para su uso de medidas para  prolongar su permanencia en el organismo, como sales insolubles de acción prolongada de la droga. Aproximadamente del 60 al 90% de una dosis intramuscular de penicilina G en solución acuosa se elimina por la orina, en gran parte durante la primera hora después de la inyección. El tiempo medio de eliminación es de unos 30 min. en los adultos normales. Aproximadamente el 10% de la droga se elimina por filtración glomerular y el 90% por secreción tubular. Aproximadamente el 20% de una dosis oral de penicilina G se excreta por la orina, lo que refleja la limitada absorción intestinal de la droga; una vez que la penicilina ha pasado a través de la mucosa intestinal, su destino y excreción son los mismos que para el antibiótico inyectado. La anuria aumenta la vida media de la penicilina G desde un valor normal de media hora hasta unas 10 horas.

Dr. CARRRANZA Fermín A. Newman Michael G. Periodontología Clínica Editorial Mc Gramw  –  Hill Interamericana. Octava Edición. pp. 550  –  558, 612.

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Cuando la función renal está deteriorada, del 7 al 10% del antibiótico puede inactivarse  por hora en el hígado. Esto explica probablemente su incapacidad para acumularse en concentraciones excesivas en las personas anúricas que reciben múltiples dosis. Los  pacientes con falla renal que requieren tratamiento vigoroso con penicilina puede tratarse adecuadamente con 3 millones de unidades de penicilina G acuosa seguidas de inyecciones adicionales de 1.5 millones de unidades c/8 a 12 hrs. Si además de insuficiencia renal, hay insuficiencia hepática, la vida media se prolonga más aún. Puede ser necesario determinar la vida media de la droga para cada paciente.

Preparados: Los preparados de penicilina G para uso parenteral incluyen soluciones acuosas y formas de acción prolongada que se absorben lentamente de los depósitos intramusculares. Además hay muchos preparados de penicilina G y penicilina V para administración oral. La penicilina G en solución acuosa está destinada a la administración subcutánea, intramuscular o intravenosa, aunque su uso debe limitarse a la vía intravenosa. Puede darse en bolo o por infusión constante. Debido a la rapidez de la excreción renal de la droga, las dosis intravenosas deben administrarse a intervalos cortos (generalmente c/2 a 4 horas) o por infusión constante. Las sales de potasio son las de uso más frecuente. Las dos sales oficiales de penicilina para inyección son  penicilina G potásica y penicilina G sódica. Los preparados enumerados son polvos cristalinos vendidos para uso parenteral en forma seca estéril en frasquitos o ampollas que contienen de 200,000 a 20, 000,000 de unidades cada una. Las soluciones se  preparan añadiendo el solvente (agua destilada estéril, solución de cloruro de sodio al 0.9% o solución de dextrosa al 5%) directamente al recipiente, para obtener la concentración deseada, generalmente 100,000 ó 200,000 unidades/ml. 31  Preparados de  penicilina G para uso parenteral de acción prolongada; estos están destinados a la inyección intramuscular profunda, para formar un depósito tisular del cual la droga se absorbe lentamente durante un período de 12 horas a varios días. El objetivo es mantener concentraciones terapéuticas en el plasma con el menor número posible de inyecciones. La penicilina de acción prolongada nunca debe inyectarse por vía intravenosa o subcutánea, ni en cavidades corporales. La suspensión estéril de penicilina G procaína, es un preparado acuoso de la sal cristalina soluble en agua sólo hasta el 0.4%. Los preparados de penicilina G procaína se venden para inyección intramuscular en cartuchos de 1.2 y 4 ml y en frasquitos de 10 ml y cada ml contiene generalmente 300,000; 500,000 ó 600,000 unidades del antibiótico. La suspensión estéril de penicilina G benzatínica, es la suspensión acuosa de la sal obtenida por la combinación de 1 mol de una base de amonio y 2 moles de penicilina G que da N,N  –  dibenziletilendiamina dipenicilina G.

CIANCIO Sebastián G. Bourgault Priscila C. Farmacología Clínica Para Odontólogos Editorial Manual Moderno, S.A. de C.V. 2da Edición. pp. 52  –  99

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La sal en sí es soluble en agua sólo hasta el 0.02%. Se vende para inyección intramuscular en frasquitos de 10 ml que contienen 300,000 unidades/ml y en jeringas  previamente llenadas (1; 1.5; 2 y 4 ml) que contienen 600,000 unidades/ml. La  penicilina G benzatínica debe utilizarse únicamente para el tratamiento o la profilaxis de la faringitis estreptocócica causada por estreptococos beta  –   hemolíticos grupo A, o el tratamiento de sífilis localizada fuera del sistema nerviosos central. 32  Preparados de  penicilina G, penicilina V para uso oral. Son tabletas de penicilina G potásica para solución oral, y tabletas de penicilina G benzatínica, se venden generalmente en tabletas que contienen de 100,000 a 800,000 unidades. A veces se les añaden diversos tipos de  buffer que aumentan la estabilidad del antibiótico pero no protegen significativamente contra la destrucción de la penicilina G en el contenido gástrico ácido. Se venden sales secas de penicilina G mezcladas con material que les da olor o sabor agradables y con diversos buffer, para uso pediátrico. La dosis necesaria puede mezclarse con jarabe, agua o leche, o agregarse a la fórmula láctea de los niños pequeños. La Penicilina V  potásica para uso oral se vende en tabletas (125,250 ó 500 mg cada una) y en gránulos  para solución (125 ó 250 mg/5ml). También se venden suspensiones (125 o 250mg/5ml).

Usos profilácticos de las penicilinas: La demostración de la efectividad de la  penicilina para eliminar microorganismos fue seguida en forma rápida y muy natural de intentos de probar que también era efectiva para prevenir la infección en hospederos susceptibles. En consecuencia el antibiótico se ha administrado en casi todas las situaciones donde ha existido riesgo de invasión bacteriana. Al investigarse la profilaxis en condiciones controladas ha quedado en claro que la penicilina es muy efectiva en algunas situaciones, inútil y potencialmente peligrosa en otras, y de valor discutible en otras. 

AMPICILINA

La ampicilina es bactericida para las bacterias grampositivas y gramnegativas. Es algo menos activa que la penicilina G contra cocos grampositivos sensibles a este último agente. Los meningococos, neumococos, gonococos y list. Monocytogenes son sensibles a la droga. Haemophilus influenzae y el grupo viridans de estreptococos se inhiben generalmente en concentraciones muy bajas de ampicilina, pero cepas de H. influenzae tipo b muy resistentes a la ampicilina se han recuperado de niños con meningitis. Se estima que el 5% de los casos de meningitis por H. influenzae son causados actualmente por cepas resistentes a la ampicilina, aunque algunas localidades informan que hasta el 30% de las cepas de H influenzae tipo b son resistentes a la droga. Los enterococos son aproximadamente el doble de sensibles a la ampicilina, con base en  peso, que a la penicilina G (concentración inhibitoria mínima promedio para ampicilina, 1.5 mg/ml). Aunque la mayor parte de las cepas de E. coli, mirabilis, salmonella y shigella eran muy susceptibles cuando la ampicilina se usó por primera vez a comienzos de la década de 1960, un porcentaje creciente de estas especies es ahora resistentes. Del 30 al 50% de E. coli. Un número significativo de mirabilis y prácticamente todas las especies de Enterobacter son actualmente existentes. CLARK Wesley, Brater Craing, Jonson Alice. Farmacología Clínica Editor ial Médica Panamericana. 12ava Edición 1991. pp. 29, 497, 510, 539.

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Propiedades farmacológicas: la ampicilina es estable en medio ácido y se absorbe bien después de la administración oral. Una dosis oral de 0.5 g produce concentraciones  plasmáticas máximas aproximadas de 3 mg/ml a las 2 horas. La droga es detectable en el plasma durante unas 4 horas después de una dosis oral convencional. La ingestión de alimentos antes de la administración de ampicilina hace menos completa la absorción de esta última. La inyección intramuscular de 0.5 o 1 g de ampicilina sódica da concentraciones plasmáticas máximas de unos 7 a 10 mg/ml., respectivamente, 1 hora después, las mismas declinan exponencialmente con un tiempo medio aproximado de 90 min. La administración de dosis iguales de penicilina G y ampicilina produce concentraciones plasmáticas mayores de este último agente debido a su menor velocidad de eliminación renal. La administración de proveen Cid lleva al aumento de la concentración y persistencia de la ampicilina en el plasma. Aproximadamente la mitad de una dosis oral se depura en el riñón en las primeras 6 horas que siguen a la ingestión. Aproximadamente el 70% de una dosis intramuscular o intravenosa de 500 mg se elimina por la orina en ese tiempo. El deterioro severo renal prolonga marcadamente la  persistencia de la ampicilina en el plasma. La diálisis peritoneal es ineficaz para remover la droga de la sangre, pero la hemodiálisis remueve aproximadamente el 40% de la reserva corporal en unas 7 horas. El reajuste de la dosis de ampicilina es necesario en presencia de disfunción renal. La ampicilina aparece en la bilis, experimenta circulación entero hepática y se excreta en cantidades apreciables por las heces. La concentración biliar de la droga depende en grado sumo de la integridad de la vesícula  biliar y sus conductos. Cuando el conducto biliar común está obstruido, la ampicilina no es detectable en la bilis. Preparados y vías de administración: la ampicilina se vende para uso oral en cápsulas que contienen 250 ó 500 mg, o en tabletas de 125mg; para uso parenteral, como la sal de sodio en frasquitos que contienen de 125mg a 10g; como sal de sodio para suspensión oral (125 o 250mg/ 5ml), y en gotas pediátricas (100 mg/ml). La dosis varía de acuerdo al tipo y a la severidad de la infección tratada, a la función renal y a la edad. Para los niños, las dosis no pueden prescribirse basándose en el peso corporal ni en la superficie; como la droga se excreta principalmente por el riñón, el estado de la función renal determina en gran medida la dosis: los niños muy pequeños necesitan dosis  pequeñas, y los de 3 a 4 años pueden recibir cantidades casi tan grandes como los adultos. Para la enfermedad leve a moderadamente severa, la dosis oral para adultos es de 2 a 4 gr. por día dividida en porciones iguales tomadas c/6 horas. Para infecciones severas lo mejor es administrar la droga por vía parenteral en dosis que van de 6 a 12 gr.  por día. El tratamiento de la meningitis requiere el uso de grandes dosis, 300 a 400 mg/Kg. por día por vía parenteral (en porciones iguales cada 4 horas) para niños, y 12 gr. o más por día para adultos. Las soluciones deben prepararse frescas antes de la inyección.

CLARK Wesley, Brater Craing, Jonson Alice. Farmacología Clínica Editor ial Médica Panamericana. 12ava Edición 1991. pp. 29, 497, 510, 539.

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AMOXICILINA

Esta droga, una penicilina semisintética susceptible a la penicilina, es análoga química y farmacológica de la ampicilina. La droga es estable en medio ácido y se destina al uso oral. El espectro antimicrobiano de la amoxicilina es esencialmente idéntico al de la ampicilina, con la importante excepción de que la amoxicilina parece ser menos efectiva que la ampicilina para la shigellosis. La amoxicilina se absorbe en el tracto gastrointestinal en forma rápida y completa que la ampicilina, y está es la principal diferencia entre ambas. Las concentraciones plasmáticas máximas son de dos a dos veces y media mayores para la amoxicilina que para la ampicilina después de la administración oral de la misma dosis: se alcanzan a las 2 horas y su promedio es de 4 mg/ml administrando 250 mg. Los alimentos no interfieren en la absorción. Debido quizá a la absorción más completa de este análogo, la frecuencia de diarrea con amoxicilina es menor que con ampicilina. La incidencia de otros efectos adversos  parece ser similar. Aunque la vida media de la amoxicilina es semejante a la de la ampicilina, concentraciones efectivas de amoxicilina administrada por vía oral son detectables en el plasma el doble del tiempo que la ampicilina, debido también a la absorción más completa. Aproximadamente el 20% de la amoxicilina está ligado a las  proteínas del plasma, valor similar al de ampicilina. Aproximadamente el 50% de una dosis del antibiótico se excreta en forma activa por la orina, en contraste con el 30% de ampicilina. Esto también tiene correlación con la diferencia en la absorción. El proveen Cid demora la excreción de la droga. La amoxicilina se vende para uso oral en cápsulas (250 ó 500mg), en suspensión oral (125 ó 250mg/5ml) y en gotas pediátricas (50mg/ml). La dosis recomendada de amoxicilina es similar a la de la ampicilina (250 a 500 mg en adultos), pero se administra tres veces al día en lugar de cuatro.

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TETRACICLINAS

Historia: el desarrollo de las tetraciclinas antibióticas fue el resultado de una selección sistemática de muestras de suelos recogidas en muchas partes del mundo en busca de microorganismos productores de antibióticos. El primero de estos compuestos, la clortetraciclina, se introdujo en 1948; dos años después se conoció la oxitetraciclina. La dilucidación de la estructura química de estos agentes confirmó su semejanza y sirvió de  base para la producción de un tercer miembro de este grupo, la tetraciclina. Poco después de su desarrollo inicial, se comprobó que las tetraciclinas eran muy efectivas contra las rickettsias, muchas bacterias grammpositivas y gramnegativas y los agentes responsables del linfogranuloma venéreo, la conjuntivitis por inclusión y la psitacosis  por las que se las consideró como antibióticos de amplio espectro. Al confirmarse su actividad antimicrobiana in vitro, su efectividad en las infecciones experimentales y sus  propiedades farmacológicas, las tetraciclinas comenzaron a utilizarse ampliamente en la terapéutica.

GOODMAN y Gliman. Las Bases Farmacológicas De La Terapéutica Editorial Médica panamericana S.A. Octava Edición 1991. pp. 641-643, 649-650, 975-977. 72

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Origen: la clortetraciclina y la oxitetraciclina son elaboradas por streptomyces aureofaciens y streptomyces rimosus, respectivamente. Los antibióticos se producen en caldo por fermentación en tanque profundo. La tetraciclina se produce semisintéticamente con clortetraciclina; también se ha obtenido de una especie de streptomyces. La demeclociclina es el producto de un mutante de la cepa de streptomyces aureofaciens de la que se obtuvo por primera vez la clortetraciclina. Metaciclina, doxiciclina y minociclina son derivados semisintéticos. Química, estabilidad y análisis: las tetraciclinas son derivados estrechamente análogos de la naftacenocarboxamida policíclica. Las bases cristalinas son compuestos ligeramente amarillos, inodoros y un poco amargos. Son poco solubles en agua a pH 7 (0.25 a 0.5 mg/ml) pero forman sales de sodio y clorhidratos solubles. Aunque las bases y los clorhidratos son muy estables en forma de polvo seco, casi todos estos agentes  pierden actividad con relatividad rapidez cuando están en solución. Efectos sobre los agentes microbianos : las tetraciclinas poseen una amplia gama de actividad antimicrobiana contra bacterias grammpositivas y gramnegativas. También son efectivas contra algunos microorganismos de sensibilidad innata a muchos agentes quimioterapéuticos, como rickettsias, micoplasma, chlamydia (los agentes de uretritis, linfogranuloma venéreo, psitacosis, conjuntivitis por inclusión y tracoma), algunas micobacterias atípicas y amibas. Individualmente, tienen poca actividad contra los hongos verdaderos, pero pueden ejercer acción antifúngica cuando se combinan con anfotericina. En general, los microorganismos grampositivos son afectados por concentraciones de tetraciclina menores que las especies gramnegativas, pero estos agentes son menos útiles para las infecciones causadas por bacterias grampositivas debido a problemas de resistencia y a la disponibilidad de agentes antimicrobianos superiores. Mecanismos de acción: el sitio de acción de las tetraciclinas es el ribosoma bacteriano,  pero dos procesos por lo menos parecen necesarios para que estos antibióticos ganen acceso a los ribosomas de las bacterias gramnegativas. El primero es la difusión pasiva a través de los poros hidrófilos de la membrana celular externa. Estas estructuras se han localizado específicamente dentro de la proteína IA, una de las tres proteínas de la envoltura. La minociclina y quizá la doxiciclina son más lipofílicas que los otros análogos y pasan directamente a través de la membrana citoplasmática interna. Este transporte puede requerir un portador proteico periplasmático. Aunque la  permeabilización de las bacterias grammpositivas por estas drogas se conocen menos. También requiere un sistema independiente de energía. La segunda, se produce una vez que la Una vez que las tetraciclinas ganan acceso a la célula bacteriana, inhiben la síntesis de proteínas, lo mismo que los aminoglucósidos se ligan específicamente a los ribosomas.

GOODMAN y Gliman. Las Bases Farmacológicas De La T erapéutica Editorial Médica panamericana S.A. Octava Edición 1991. pp. 641-643, 649-650, 975-977. 72

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Excreción: todas las tetraciclinas se excretan por la orina y las heces, y la vía principal  para casi todas es el riñón. Como la depuración metabólica renal de estas drogas se hace  por filtración glomerular, su excreción se afecta significativamente con el estado de la función renal: Del 20 al 60% de una dosis intravenosa de 0.5 g de tetraciclina se excreta  por la orina durante las primeras 24 horas. Del 20 al 55% de una dosis oral, de cualquier magnitud, se excreta por esta vía. Del 10 al 35% de una dosis de oxitetraciclina se excreta en forma activa por la orina, donde es detectable a los 30 minutos y alcanza una concentración máxima unas 5 horas después de su administración. Del 10 al 15% de dosis orales múltiples o únicas de clortetraciclina se recupera en la orina. La inyección por vía intravenosa produce el 60% de excreción urinaria durante las  primeras 12 horas. La depuración metabólica de clortetraciclina por el riñón es aproximadamente del 35% del índice de filtración glomerular y menor que la de oxitetraciclina. El índice de depuración metabólica renal de demeclociclina es menos de la mitad de la tetraciclina. 42 Aproximadamente el 50% de la metaciclina se excreta sin cambios por la orina, y aproximadamente el 5% se excreta por las heces durante un  período de 72 horas. Efectos indeseables: todas las tetraciclinas producen diversos grados de irritación gastrointestinal en algunas personas; estos efectos son más comunes después de la administración por vía oral de las drogas. Puede haber ardor, molestias epigástricas y abdominales, náuseas y vómitos. Cuanto mayor es la dosis, mayor es la posibilidad de una reacción irritativa. Las molestias gástricas pueden controlarse por la administración de las tetraciclinas junto con los alimentos (no leche ni productos lácteos) o antiácidos que contengan aluminio, magnesio o calcio. Las náuseas y vómito ceden a menudo si continúa la medicación y con frecuencia pueden controlarse con una reducción temporaria de la dosis o con el uso de cantidades más pequeñas a intervalos frecuentes, aunque se han producido úlceras esofágicas. Los efectos irritantes de las tetraciclinas tomadas por vía oral también pueden provocar diarrea. En estos casos las heces, frecuentes y líquidas, no contienen sangre ni leucocitos. Efectos biológicos distintos a los alérgicos o tóxicos: como todos los agentes antimicrobianos, las tetraciclinas administradas por vía oral o parenteral pueden  provocar sobreinfecciones debidas por lo general a cepas de bacterias o levaduras resistentes a estos agentes. Las infecciones vaginales, orales, faríngeas y aun sistémicas  por las levaduras y hongos, particularmente cándida, no son raras; tienden a ocurrir más a menudo en los individuos con trastornos como diabetes, leucemia, lupus eritematoso sistémico, vasculitis difusa y linfoma, especialmente si también se administran esteroides. La frecuencia de estas infecciones parece ser mucho mayor con las tetraciclinas que con las penicilinas. 43  Entre las sobreinfecciones más importantes asociadas con la administración de las tetraciclinas figuran las que afectan al tracto intestinal, que puede producirse con tratamiento por vía oral o parenteral. La posibilidad de la diarrea fármaco-inducida se deba a infección activa del intestino merece considerarse seriamente en todos los casos.

Dr. GOTH Andrés. Farmacología Médica Editorial Interamericana, S.A. de C.V. 5ta Edición. pp. 552  –  556, 620.

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Usos terapéuticos: las tetraciclinas se han usado ampliamente para el tratamiento de enfermedades infecciosas y como aditivos en alimentos para animales con el fin de facilitar el crecimiento. Ambos usos han traído apareado una creciente resistencia  bacteriana a estas drogas. Debido a esto y al desarrollo de nuevos agentes antimicrobianos que son más efectivos para infecciones específicas, y menos tóxicos, el número de indicaciones para el uso de las tetraciclinas ha disminuido. 44 Estos agentes son útiles en enfermedades por rickettsias y bacterianas, en infecciones producidas por algunos micoplasmas y en trastornos causados por chlamydia. Entre las enfermedades infecciosas que combaten con comprobada eficacia figuran fiebre maculosa de las montañas rocosas, tifus murino, tifus exantémico epidémico, tifus de los matorrales, fiebre Q, linfogranuloma venéreo, tularemia, brucelosis, gonorrea, algunas infecciones en el tracto urinario, infecciones oculares granuloma inguinal, sífilis y enfermedades debidas a bacteroides y clostridium.

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MACRÓLIDOS

1.- ERITROMICINA: Historia y origen: La eritromicina es un antibiótico de eficacia oral, descubierto en 1952 por Mc Guire y Col. en los productos metabólicos de, una cepa de Streptomyces erythreus (waksman), obtenida originalmente de una muestra de suelo recogida en el archipiélago filipino. Actividad antibacteriana : la eritromicina puede ser bacteriostática o bactericida. Según el microorganismo y la concentración de la droga. La actividad bactericida es máxima contra un pequeño número de microorganismos de división rápida y aumenta marcadamente cuando el Ph del medio es de 5.5 a 8.5. el antibiótico es más efectivo in vitro contra cocos grampositivos como streptococcus pygenes y strep. Pneumoniae, para los cuales la concentración inhibitoria mínima es de 0.001 a 0.2 mg/ml. Las cepas resistentes de estas bacterias son raras y generalmente se aíslan de poblaciones recientemente expuestas a antibióticos macrólidos. Las cepas de S. pneumoniae y S.  pyogenes que se han seleccionado por su resistencia a la eritromicina también son a menudo resistentes a la lincomicina. Mecanismos de acción : la eritromicina y otros antibióticos macrólidos inhiben la síntesis de proteínas uniéndose a subunidades ribosomales 50 S de microorganismos sensibles. La eritromicina puede interferir en la unión del cloranfenicol, que también actúa en este sitio. Algunos microorganismos resistentes con cambios mutacionales en componentes de esta subunidad del ribosoma no ligan la droga. La asociación entre la eritromicina y el ribosoma es reversible y sólo se produce cuando la subunidad 50 S está libre de moléculas de RNA t portadoras de cadenas nacientes de péptidos. La  producción de pequeños péptidos continúa normalmente en presencia del antibiótico,  pero la de homopéptidos altamente polimerizados se suprime. Las bacterias gramm  positivas acumulan unas 100 veces más eritromicina que los microorganismos gramm negativos. La formula no ionizada de la droga es mucho más permeable a las células, y esto explica la mayor actividad antimicrobiana que se observa con pH alcalino.

JOHN A. Bevan. Fundamentos De Farmacología introducción y principios de acción de los fármacos Editorial Harla. 2da Edición. pp. 526-598.

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Absorción, distribución y excreción: la eritromicina base se absorbe adecuadamente en la parte superior del intestino delgado; es inactivada por el jugo gástrico y la droga se administra por ello en tabletas con cubierta entérica que se disuelven en el duodeno. Los alimentos en el estómago demoran su absorción definitiva. Las concentraciones  plasmáticas máximas no pasan de 0.3 a 5.0 mg/ml 4 horas después de la administración oral de 250mg de la base, y 0.3 a 1.0 mg/ml después de la ingestión de una tableta de 500 mg. Altas concentraciones de eritromicina pueden alcanzarse por administración intravenosa. Los valores son aproximadamente 10 mg/ml en 1 hora después de la administración intravenosa de 500 a 1000 mg de lactobionato o gluceptato de eritromicina. Sólo el 2 al 5% de la eritromicina administrada por vía oral se excreta en forma activa por la orina; de 12 a 15%, después de una infusión intravenosa. Cuando se administran por vía oral dosis elevadas de eritromicina, las heces pueden contener hasta 0.5 mg/g. El antibiótico se concentra en el hígado y se excreta en forma activa por la  bilis y puede contener hasta 250 mg/ml cuando las concentraciones plasmáticas son muy altas. La vida media de la eritromicina es de 1 a 4 horas aproximadamente. La eritromicina se difunde fácilmente por los líquidos intracelulares, y la actividad antibacteriana puede lograrse prácticamente en todas las partes excepto en el cerebro y el líquido prostático; las concentraciones son aproximadamente de 40% de las  plasmáticas. El grado de unión de la eritromicina a las proteínas plasmáticas varía entre las diferentes formas de la droga pero probablemente pasa siempre del 70%. La eritromicina atraviesa la barrera placentaria y sus concentraciones en el plasma fetal son de 5 a 20% de la circulación materna. Preparados, vías de administración y dosis:  preparados orales.- La eritromicina (EMYCIN, ILOTYCIN) se vende en tabletas revestidas por cubierta entérica que contienen 250 mg de la droga, o en tabletas recubiertas de film que contienen 500 mg. Las tabletas de estearato de eritromicina, (BRISTAMYCIN, ERYTHROCIN STEARATE, ETHRIL) contienen 125, 250 ó 500 mg cada una. El estolato de eritromicina se vende en cápsulas (125 y 250 mg) tabletas (500 mg), tabletas masticables (125 y 250 mg), suspensión oral (125 y 250 mg/5 ml) y gotas (100 mg/ml).El etilsuccinato de eritromicina (PEDIAMYCIN), se vende en gránulos o polvo  para suspensión oral (200 ó 400 mg/5 ml), tabletas masticables (200 mg), tabletas con revestimiento de film (400 mg) y gotas (100 mg/2.5 ml). Preparados parenterales .- El gluceptato de eritromicina estéril, (ILOTYCIN GLUCEPTATE) y el lactobionato de eritromicina para inyección (ERYTHROCIN LACTOBIONATE), se venden para inyecciones intravenosas en forma de polvos secos estériles (250 mg ó 500 mg o 1 g de antibiótico) La inyección de etilsuccinato de eritromicina (ERYTHROCIN ETHYLSUCCINATE) contiene 50 mg/ml en recipientes de 2 a 10 ml para inyección intramuscular. Este preparado incluye aminobenzoato de  butilo (2%) como anestésico local. La dosis oral habitual de eritromicina para adulto es de 1 a 2 gr por día en tomas iguales, generalmente cada 6 horas, según la naturaleza y severidad de la infección. Dosis diarias de eritromicina de hasta 8gr por vía oral durante 3 meses han sido bien toleradas. No deben ingerirse alimentos inmediatamente antes ni después de la administración oral de eritromicina base; esta precaución no es necesaria si se administra el estolato. La dosis oral de eritromicina para niños es de 30 a 50 mg/kg  por día, dividida en 4 porciones. La inyección intramuscular de eritromicina no se recomienda por ser dolorosa. La administración intravenosa se usa poco y se reserva  para el tratamiento de infecciones severas. Las dosis habitual es de 0.5 a 1 gr c/6 horas; 1 gr de eritromicina (gluceptato) se ha administrado por vía intravenosa cada 6 horas durante 4 semanas sin dificultades, excepto tromboflebitis en el sitio de la inyección. JOHN A. Bevan. Fundamentos De Farmacología introducción y principios de acción de los fármacos Editorial Harla. 2da Edición. pp. 526-598.

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Efectos indeseables : la eritromicina rara vez causa efectos indeseables serios. Entre las reacciones alérgicas tenemos fiebre, eosinofilia y erupciones cutáneas, que pueden aparecer solas o combinadas; cada una desaparece poco después de suspender el tratamiento. La hepatitis colostática es el efecto secundario más notable. Se debe  principalmente al estolato de eritromicina. La enfermedad comienza después de 10 a 20 días del tratamiento y se caracteriza inicialmente por náuseas, vómitos y dolor abdominal. Este imita a menudo a la colecistitis aguda y se han hecho operaciones innecesarias por ese motivo. Seguidos poco después de ictericia, que a su vez puede acompañarse de fiebre, leucocitosis, eosinofilia y aumento de la actividad plasmática de las transminazas. La eritromicina produce a menudo efectos irritativos. La administración oral, especialmente en grandes dosis, se acompaña con mucha frecuencia de molestias epigástricas que pueden ser muy severas; la inyección intramuscular de cantidades mayores de 100 mg produce dolor severo que persiste durante horas. La infusión intravenosa de dosis de 1 gr, incluso disuelto en gran volumen, está seguida casi regularmente de tromboflebitis. AMINUGLUCÓSIDOS 

1.- CLINDAMICINA: Su empleo debería reservarse para pacientes que no pueden ser tratados con penicilina o eritromicina. Puesto que sus efectos adversos pueden ser graves, pocas veces se aplican a pacientes dentales. Aunque se ha señalado cierto éxito en el plan de tratamiento en  pacientes con Periodontitis resistentes que no han respondido a otros antibióticos adyuvantes. Mecanismos de acción: Estos antibióticos inhiben la síntesis proteínica bacteriana y generalmente son bacteriostáticos, pero en dosis menos elevadas, son bactericidas. Espectro de actividad: su espectro antibacteriano es semejante al de las eritromicinas. Por su capacidad para penetrar al tejido óseo, son particularmente útiles en el tratamiento de la osteomielitis, incluyendo el hueso alveolar. También son los fármacos de elección para infecciones graves producidas por microorganismos anaerobios. Metabolismo: la clindamicina se absorbe casi por completo en el aparato gastrointestinal, se excreta por las heces orina y bilis, siendo ésta última la vía la más importante. Dosis y presentación: se encuentran disponibles en cápsulas, suspensiones y  preparaciones inyectables. La dosis bucal varía de acuerdo con la sal prescrita. Efectos adversos: la frecuencia de diarrea con este fármaco es alta. La diarrea grave se trata en ocasiones con éxito reestablecimiento el equilibrio hidroelectrolítico y con vancomicina. Otros efectos colaterales incluyen glositis, estomatitis, náusea, vómito, comezón, vaginitis y cambios en las células sanguíneas. 2.- VANCOMICINA: Es útil en el tratamiento de y prevención de endocarditis  bacteriana; el único derivado disponible comercialmente es el dicloruro de vancomicina. Mecanismos de acción: es bactericida y ejerce su efecto al inhibir la síntesis de la  pared celular. Dosis y presentación: se encuentra disponible como solución acuosa para uso bucal, y en forma inyectable para uso intravenoso. La dosis bucal es de 0.5 a l gr cada 6 hrs. y 2 gr diariamente dividido en dos a cuatro dosis. Espectro: es bactericida para microorganismos grampositivos.

JOHN A. Bevan. Fundamentos De Farmacología introducción y principios de acción de los fármacos Editorial Harla. 2da Edición. pp. 526-598.

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Metabolismo:  penetra a la mayor parte de los líquidos corporales, incluyendo el cefalorraquídeo cuando las meninges están inflamadas. Su principal vía de excreción son los riñones. Se absorbe de manera deficiente a través de la mucosa bucal y algunos estudios han revelado mejoría en la gingivitis después de su aplicación tópica. Efectos adversos: los efectos colaterales son graves, por lo que deberá restringirse a la  profilaxis de la endocarditis bacteriana y en infecciones grampositivas donde otros antibióticos son ineficaces. Los efectos indeseables incluyen flebitis, dolor en el sitio de la inyección, sordera, cambios tóxicos en el riñón, anafilaxis, comezón y fiebre 3.- ESTREPTOMICINA Es un antibiótico útil en odontología sólo en la profilaxis de ciertos  pacientes con antecedentes de complicaciones por fiebre reumática. También es útil en el tratamiento de tuberculosis y endocarditis bacteriana. Mecanismos de acción: es bactericida, inhibe la síntesis de proteína bacteriana. Espectro: es eficaz contra microorganismos gramnegativos, grampositivos y acidorresistentes. Desafortunadamente, la resistencia bacteriana aparece con rapidez. Dosis y presentación: se encuentra sólo en forma inyectable; la dosis para vía intramuscular, que es aplicable en casos dentales, es de 15 a 25 mg/Kg. de peso corporal dividida en dos dosis diarias. Metabolismo: se absorbe en el aparato digestivo, se debe utilizar la vía parenteral. Se distribuye a través del plasma y en todos los líquidos extracelulares antes de ser excretada por riñones para sufrir cambios. Efectos adversos: es común el daño grave al octavo par craneal, causando pérdida tanto del equilibrio como del oído. También puede causar trastornos sanguíneos y daño renal grave. Produce reacciones alérgicas, que van desde comezón hasta el shock.

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ANTIMOCÓTICOS

1.- KETOCONAZOL Esta aprobado para el tratamiento bucal de las infecciones micóticas generalizadas. También es útil para el tratamiento de candidiasis bucal. Mecanismos de acción : interfiere en la síntesis de las substancias químicas necesarias  para formar la membrana plasmática de los hongos. Metabolismo: su absorción por aparato digestivo es mejor que la de la nistatina. Se metaboliza en el hígado y sólo pequeñas cantidades se encuentran en la orina y heces. Dosis y presentación : se presenta en tabletas, y también como ungüento. La tableta está disponible en cantidades de 200 mg. Para la candidiasis bucal, la dosis habitual es de 200 mg. diarios por 10 días. 2.- MICONAZOL: Se clasifica como un imidazol y tiene el mismo mecanismo de acción que el ketoconazol. Sin embargo, se emplea principalmente como preparado vaginal antimicótico y de aplicación tópica para la piel. Sus principales efectos secundarios son irritación, ardor o maceración. Se considera seguro para utilizarse durante el embarazo  porque por aplicación tópica se absorbe menos del 1%.

LITTER Manuel Farmacología Experimental y Clínica 6ta Edición. pp. 920-1020.

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3.- NISTATINA: Es muy útil para el tratamiento de la moniliasis bucal o vaginal. Este fármaco se une a la membrana de recubrimiento de hongos susceptibles, alterando la permeabilidad de la membrana celular y originando la muerte de las células. Metabolismo: Este fármaco se puede administrar por vía bucal aunque se absorbe muy  poco en el aparato gastrointestinal. Tampoco se absorbe por la piel y mucosas. No se administra por vía parenteral. Efectos adversos: los efectos colaterales incluyen náusea, vómito y diarrea después de la ingestión. También parece ser seguro durante el embarazo. Dosis y presentación: se encuentra disponible en forma de tabletas o líquido para administración bucal o vaginal y como ungüento o crema para uso tópico o vaginal. OTROS 1.- METRONIDAZOL: El metronidazol es un tricomonicina de acción directa. Las cepas de T. vaginalis sensibles mueren con una concentración menor de 0.05 mg/ml del fármaco en condiciones de anaerobiosis; se necesitan concentraciones mayores en presencia de un 1% de oxígeno o en cepas provenientes de pacientes que presenten una respuesta terapéutica deficiente al metronidazol. El metronidazol también posee actividad antibacteriana contra todos los cocos anaerobios y también contra bacilos anaerobios gramnegativos, incluyendo especies de bacteroides y bacilos anaerobios grampositivos esporulados. El metronidazol es clínicamente efectivo en las tricomoniasis, la amebiasis y la giardiasis, así como una variedad de infecciones producidas por bacterias anaerobias obligadas. Otros efectos de los nitroimidazoles incluyen supresión de la inmunidad celular, mutagénesis, carcinogénesis y sensibilización a la radiación de células hipóxicas. El mecanismo de acción de los nitroimidazoles se refleja en una toxicidad selectiva para los microorganismos anaerobios o microaeróbios y para células anóxicas e hipóxicas. El grupo nitro del metronidazol actúa como aceptor de electrones  provenientes de proteínas para el transporte de electrones. Como las flavoproteínas en las células de mamíferos y las ferrodoxinas a su equivalente en las bacterias y los desvía de su vía normal productora de energía. Se piensa que las formas químicamente reactivas reducidas del fármaco conducen a la formación de productos citotóxicos que destruyen la célula. En combinación con la amocixilina o ampicilina, es eficaz para el tratamiento de las periodontitis. Absorción, destino y excreción.- el fármaco en general es absorbido en forma completa y rápida después de su administración oral, alcanzando concentraciones en el  plasma de alrededor de 10 mg/ml aproximadamente en 1 hora después de una dosis única de 500 mg. Una relación lineal entre la dosis y la concentración plasmática corresponde a dosis de entre 200 y 2.000 mg. Dosis repetidas cada 6 a 8 horas dan lugar a una acumulación del fármaco. La vida media es de 8 horas y su distribución es aproximadamente el del total del agua del cuerpo. Casi el 10% se une a las proteínas  plasmáticas. Tiene buena penetración en los tejidos y fluidos corporales, incluyendo secreciones vaginales, líquido seminal, saliva y leche materna. También se logran concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo. Tanto el metronidazol como algunos de sus metabolitos se excretan inalterados en distinta proporción por la orina después de la administración oral del compuesto original. El hígado es el órgano donde se metaboliza la mayor parte del fármaco y es responsable de más del 50% de la depuración sistémica del metronidazol. 

LITTER Manuel Farmacología Experimental y Clínica 6ta Edición. pp. 920-1020.

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Preparados, vías de administración y dosificación: el metronidazol se encuentra como tabletas de 250 y 500 mg para administración oral. También se dispone de formas farmacéuticas para infusión intravenosa. El benzoílo de metronidazol, una forma insípida del metronidazol, puede obtenerse en algunos países como suspensión oral para uso pediátrico. El régimen más aceptado para adultos es de 1 tableta de 250 mg, dada  por vía oral 3 veces por día durante 7 días. Algunos prefieren una dosis única de 2 gr que puede ser igualmente efectiva. En el caso de infecciones rebeldes, cuando se debe recurrir a ciclos repetidos y dosis mayores del fármaco, se recomienda instaurar intervalos de 4 a 6 semanas entre los ciclos de tratamiento. El metronidazol es útil para el tratamiento de infecciones graves ocasionadas por bacterias anaerobias susceptibles, incluyendo bacteroides, clostridium, fusobacterium, peptococcus y eubacterium. Toxicidad e interacciones medicamentosas: sus efectos colaterales rara vez son tan graves como para causar la interrupción del tratamiento. Los más comunes son cefalea, náuseas, sequedad de la mucosa oral, sabor metálico. Ocasionalmente se presentan vómitos, diarrea y malestar abdominal. Lengua saburral, glositis y estomatitis pueden ocurrir durante el tratamiento. También se han observado efectos neurotóxicos por el metronidazol. Pueden presentarse mareos, vértigos y muy rara vez encefalopatía y convulsiones. También se ha informado la aparición de urticaria, prurito y una sensación de presión pélvica. El tratamiento debe descontinuarse rápidamente cuando se  produce ataxia, convulsiones o cualquier otro síntoma que indique un compromiso del SNC. El metronidazol está contraindicado en pacientes con una patología activa del SNC. En pacientes que padecen de enfermedad hepática obstructiva grave, cirrosis alcohólica o disfunción renal debe reducirse la posología. Es incompatible con la ingesta de alcohol.

Dr. MOSQUETA González José Manuel, Dr. Galdos Anuncibay Pedro. farmacología Clínica Para Enfermería Editorial Mc Gramw  –  Hill –  Interamericana. 3era Edición. pp. 336  –  340.

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SULFONAMIDAS Aunque son eficaces en algunas infecciones de origen dental, los antibióticos son mejores y más seguros. Por tanto, las sulfonamidas están indicadas en aquellas infecciones de origen dental donde no se pueden utilizar antibióticos. Están contraindicadas para aplicación tópica a la mucosa bucal, ya que son bastante alergénicas. Mecanismos de acción: son bacteriostáticas. Por ser estructuralmente semejantes al ácido paraaminobenzoico, impiden su utilización por la bacteria, ya que dicho ácido es importante en el metabolismo bacteriano; puesto que se utiliza para la formación de ácido fólico, el cual es esencial para la vida de la mayor parte de los microorganismos. Dosis y presentación: se encuentran disponibles como tabletas, suspensión, cremas y supositorios vaginales; generalmente se administran por vía bucal, aunque también existen presentaciones parenterales. La dosis varía con el producto y el trastorno que se va a tratar. Espectro: son eficaces contra muchos microorganismos grampositivos y algunos gramnegativos. También contra algunos virus grandes del tracoma y linfogranuloma venéreo. Metabolismo: entran al plasma, se concentran con rapidez en la orina. Algunas se excretan sin cambios, en tanto que otras se metabolizan en hígado. Muchas bacterias desarrollan un alto grado de resistencia a las sulfonamidas durante la terapéutica. Debido a que las sulfonamidas se concentran en la orina, se pueden formar cristales en el aparato urinario como complicación de la terapéutica. Por tanto, las sulfonamidas usualmente se administran con grandes cantidades de líquidos y combinadas con otras sulfonamidas para disminuir la concentración de uno. Efectos adversos:  producen diversos efectos colaterales; los más comunes son reacciones alérgicas, con mayor frecuencia, urticaria, comezón, fiebre, prurito, dermatitis y fotosensibilidad. Otros efectos colaterales incluyen: náusea, vómito, diarrea, dolor de cabeza, mareo, vértigo, tinitus y depresión mental. Algunas sulfonamidas no son solubles en el medio alcalino, también se administran sustancias como bicarbonato de sodio junto con la terapéutica para hacer la orina más alcalina. Estos fármacos también producen discrasias sanguíneas, cuyos signos clínicos son irritación de garganta, fiebre, palidez e ictericia. 63

SUMNER y Kalman Farmacología Editorial Limusa. 2da Edición. pp. 870-875

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JUSTIFICACIÓN Un buen principio en la decisión de recetar los medicamentos de acuerdo al problema  bucal que padezca el paciente, es el conocimiento, de por lo menos los más utilizados en esta profesión, si bien es cierto que existen contenidos acerca de la farmacología general, también es cierto que no hay un apartado específico que relacione el uso de estos fármacos con la problemática bucal. Es por lo anterior que existe la necesidad que se tenga el apoyo didáctico que oriente la prescripción de fármacos de manera que se  pueda consultar rápida y claramente, para el beneficio de todos los involucrados en el tratamiento odontológico.

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2014

BIBLIOGRAFIA: 1. AVENDAÑO López maría del Carmen. Introducción A La Química Farmacéutica Editorial Interamericana Mc Gramw  –  Hill. Primera Edición 1993. 2. BECKMAN Harry Farmacología y Terapéutica Clínica Editorial Interamericana, S.A. de C.V. pp. 86  –  99, 100 –  102. 3. BETRÁN G. Katzung Farmacología Básica y Clínica 6ta Edición. pp. 829-859. 4. BOWMAN W.C. Rand M.J. Farmacología Bases Bioquímicas y Patológicas Editorial Interamericana S.A. de C.V. 2da Edición. pp. 40  –  41. 5. Dr. CARRRANZA Fermín A. Newman Michael G. Periodontología Clínica Editorial Mc Gramw  –  Hill Interamericana. Octava Edición. pp. 550  –  558, 612. 6. CIANCIO Sebastián G. Bourgault Priscila C. Farmacología Clínica Para Odontólogos Editorial Manual Moderno, S.A. de C.V. 2da Edición. pp. 52  –  99. 7. CLARK Wesley, Brater Craing, Jonson Alice. Farmacología Clínica Editorial Médica Panamericana. 12ava Edición 1991. pp. 29, 497, 510, 539. 8. GOODMAN y Gliman. Las Bases Farmacológicas De La Terapéutica Editorial Médica panamericana S.A. Octava Edición 1991. pp. 641-643, 649-650, 975-977. 72 9. Dr. GOTH Andrés. Farmacología Médica Editorial Interamericana, S.A. de C.V. 5ta Edición. pp. 552  –  556, 620.

10. JOHN A. Bevan. Fundamentos De Farmacología introducción y principios de acción de los fármacos Editorial Harla. 2da Edición. pp. 526-598. 11. LEVINE Ruthr, Crack Byron B. Farmacología Acciones Medicamentosas Salvat Editores 1982. 2da Edición pp. 1-15. 12. LITTER Manuel Farmacología Experimental y Clínica 6ta Edición. pp. 920 -1020. 13. Dr. MOSQUETA González José Manuel, Dr. Galdos Anuncibay Pedro. farmacología Clínica Para Enfermería Editorial Mc Gramw  –  Hill –  Interamericana. 3era Edición. pp. 336  –  340. 14. Dr. SHAFER William G. Dr. Levy Barnet M. Tratado de Patología Bucal Editorial Interamericana. 4ta Edición. pp. 449, 496-495. 15. SUMNER y Kalman Farmacología Editorial Limusa. 2da Edición. pp. 870 -875. 16. VELASCO Martín Alfonso, San Román del Barrio Luis, Serrano Molina José S., Martínez Sierra Rafael, Cadavid Torres María Isabel. farmacología Fundamental Editorial Mc Gramw  –   Hill  –  Interamericana. 1era Edición. pp. 376 - 388, 558, 769 - 770. 73 OTRAS OBRAS CONSULTADAS: 17. Diccionario De Medicina. Dr. Joven Maried Jorge, Dr. Villabona Artero Carlos, Dr. Julia Serda Gabriel, Dr. González Fernando. Editorial Marín, S. A., MCMLXXXVI. 4ta Edición. 18. Diccionario Enciclopédico Color. Grupo Editorial Norma. Editorial del centro. 19. Hidalgo y Mondragón Farmacia Química UNAM Editorial Alambra. pp. 498-502. 20. Gómez Valentín Enciclopedia Científica Editorial Larousse. 1era Edición. pp. 153-180. 21. Richard Shelton Atención Médica Editorial Patientcare. pp. 24-47. 22. Murguía Zatarain Irma, Salcedo Aquino José Manuel Redacción E Investigación Documental I Universidad Pedagógica Nacional. 2da Edición 1981 pp. 118  –  125.