Antagonistas y Antídotos Listooo

 

ANTAGONISTAS Y ANTÍDOTOS

 

AGONISTA O EFECTOR Fármaco , toxico o agente químico, con afinidad para algún receptor biológico que provoca una modificación de su actividad fisiológica. Su potencia depende.

Afinidad: capacidad fisicoquímica para unir al receptor ficacia: capacidad para producir cambios o acciones sobre el receptor !efectos".

 

ANTAGONISTAS #F$%$&$' % •

Fármaco que se oponga a la acción de los agonistas

( mecanismo s: •

•

&ompiten por el receptor stimulan una actividad orgánica contraria a la inducida por el toxico.

( tipos: • •

A. specíficos A. $nespecíficos

 

ANTAGONISTA

A. S)&*F$&'S Actúan en el mismo receptor, prevalece el que se +alle en maor cantidad. -loque el receptor o la desplaa evitando toxica. la acción

A. $%S)&*F$&'S  %o actúan en el mismo receptor,, actúan en otro receptor diferente  /erce acción que opone a la originada por el toxico.

 

ANTÍDOTO Sustancia que se opone al efecto toxico

$nactivan e impiden la conexión del toxico con los receptores. 0ealia neutraliación tipo acidobasica #estruir un compuesto por oxidación $mpedir el paso a la sangre por la adsorción o absorción

 

MECANISMOS DE ACTUACIN DE !OS ANTAGONISTAS Antagonism o químico:

)or inactivación o destrucción del toxico !antídoto"

/m. &ompuestos básico d1biles frente a ácidos, oxidantes etc.  2odifica algunas de las fases fa ses toxicocin1ticas

Antagonism o toxicocinetic o:

Absorción  

#istribución -iotransformación liminación del toxico.

/m. #iureticos, laxantes, quelantes etc.

 

MECANISMOS DE ACTUACION DE !OS ANTAGONISTAS ANTAGONISMO COM"ETITI#O

&ompite con el toxico por el mismo receptor o lo desplaa. /m. '( para el &'

ANTAGONISMO FISIO!GICO

Actúa sobre otros receptores  provoca efectos distintos a los del toxico, contrarrestandolos. /m. Atropina Atropina frente a in+ibidores de la acetilcolina.

 

"RINCI"IOS GENERA!ES "ARA E! EM"!EO DE ANTÍDOTOS Y ANTAGONISTAS$

 

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"RINCI"IOS GENERA!ES "ARA E! EM"!EO DE ANTÍDOTOS Y ANTAGONISTAS$

 

)rincipales antagonistas

 

compite con esta en la biosíntesis de los ácidos

bien por in+ibición de la enima timilidato4

nucleicos

sintetasa

análoga a la base purica

de la correspondiente

o por la formación de un ácido

+ipoxantina

base pirimidinica

ribonucleico anómalo

3a mercaptopurina

compite con esta

que interrumpe la

en la cadena metabólica

derivado fluorado

de síntesis de los ácidos nucleicos

l fluouracilo

cadena biosint1tica

 

interrumpiendo la interrumpiendo biosíntesis de

Bloquea la encima triptofanohidroxila sa interfiriendo la conversión tripofano ende 5hidroxitriptofano; Impide la formación de serotonina

La alfametilparatirosina, acido fusarico afectan a la enzima tirosinahidroxilasa ,

dopamina  noradrenalina

los f!rmacos que bloquean los receptores de la dopamina me"oran los efectos dede la privación morfina

 

#e pensó

$%&'

&uede utilizarce tto de

Morfino y anfetaminodepe ndientes

 

  la nalorfina es la (alilnormorfina, derivado de la morfina)

#uprime la maor parte de la sintomatolo+ía) •

•

•

*s un anta+onista competitivo de la morfina) uando se administra a un individuo sometido a los efectos de la morfina)

•

#I( *%B$./ cuando se aplica a individuos morfinoindepe ndientes; Induce r!pidamente un síndrome de abstinencia

•

*n personas normales ori+ina acción

0epresion respiratoria) •

 'ambien  'ambien un e+onista parcial)

•

•

*l levalorfan, derivado alilico del levorfanol 12-hidroxi(3metilmorfinano4 $nta+onista de la morfina)

similar a la  

MAYOR POTENCIA

0esde la vista teraputic a; resulta 6til contra los efectos de la pentazoci na

 

$nta+onista, posee el naloxone 1(alilnoroximorfona 4

#ea utilizado con precaución, puede precipitar el síndrome de abstinencia en dro+odependientes

 

(i7os recin nacido s de dro+ad ictas  'ambi  'ambi n desen

$nta+ onista puro de opiace os es la

caden a; síndro me de abstin encia )

naltrex ona

 

*fecto de maor

$ si mismo el 

(almefe ne

duración el delque naloxone; (/ tiene actividad a+onista opioide)

 

)0$%&$ )0$ %&$) )A3S A3S A%5 A%5A6' A6'%$S %$S5 5AS

l descubrimiento Farmacodinamia ncefalinas ndorfinas en cerebro

 el Similar a la morfina !moderadores de la neurotransición"

Síndrome de abstinencia Se produce porque el uso de la morfina antagoniade la formación endorfinas.

 

•

Al cesar la administración de la droga se producen trastornos neurales por la deficiencia de la endorfina.

 

Antagonistas de gran inter1s terapeútico

&ompuestos organofosforado s !plaquicidas"

#e su unión con la acetilcolinesteres a

'7$2AS )ralidoxima

stas sustancias desplaan

sta unión

0egeneradoras de

5A7'6'%*% u

$n+ibe la enima

acetilcolinesteras a

'-$#'7$2A

en la sinapsis

!)A2"

 

3a acetilcoli na no es destruida 8 su presenci a  su Ade pesar afinidad por la oxima luego se libera de ella  queda

)roduce graves trastorno s en la conducci ón nerviosa

regenera da  

$n+ibición  regeneració n de la acetilcolina

 

'7$2A S Antagonistas específicos de órganos fosforados 5ratamiento efectivo en las 5ratamiento primeras +oras de la intoxicación )revio a la fosfatasión f osfatasión irreversible irreversibl e de la enima nve/ecimiento de la nve/ecimiento in+ibición.

 

'7$2A S )osteriormente es útil -loquea al órgano fosforado que se redistribue 5ambi1n se emplea la atropina &omo antagonista funcional o inespecifico

 

2ecanismos de evitación de la formación de metabolitos tóxicos

-iotransforación del etanol  el etilenglicol por una misma enima

Alco+ol des+idrogenasa

 

ETANO!

•

Se transforma en ácido fórmico.

ETI!ENG!ICO!

•

Se transforma en ácidos:  –

6licólico.

 –

6lioxílico.

 –

'xálico.

sto puede evitarse proporcionando a la enima un sustrato competitivo como son el

etanol o el 4 4

 

COCAINA )roduce vasocostricción generaliada spaso coronario !gran palide por falta de sangre perif1rica" Antagonistas: )ropanolol



bloqueantes de calcio no cardiodepresores.

!nitrendipina"  

COCAINA

2ecanismos +epatotóxicos •

2&A%$S2'S )A5'5;7$&'S:

Formación metabolitos cocaína

de de

#e distinta toxicidad según la concomitancia de

otros compuetos.  

l %e&a'ami(o  se +a ensaado como antagonista inespecífico de la amit&i'ti(ina 

-loqueador de canales de calcio que permite controlar los efectos cardiotóxicos del antidepresivo

n esta intoxocación no beneficios con el na(oxone

existen

)roduce efectos favorables en la sobredosis de benodiacepinas, etanol  fenotiaidas.

 

G(ucag)n o Insu(ina * g(ucosa

$ntoxicación por betabloqueantes  bloqueadores de canales de &a2A=%$3 •

&apa de revertir los efectos agonistas puros como los inversos

Se ensaa: •

n la intoxicación etílica pues afecta al 6A-A  desarrolla tolerancia a las -=

 

?acobsen: +a pocos antagonistas absolutos como la naloxona  el flumaenil algunos son coaduvantes, pero no sustitutivos de la terapia de mantenimiento.

 

60A&$AS@