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Anestésicos locales
Introducción Los anestésicos locales previenen o alivian el
dolor al interrumpir la conducción nerviosa. Su acción se restringe al sitio de aplicación. se pueden administrar por po r diversas vías entre
ellas tópica, por infltración, por bloqueo de campo o de nervio, o por vía intravenosa regional, raquídea o epidural, según las
Mecanismo de!acción reviene la generación la conducción
del
impulso nervioso. Su sitio primario de acción es la membrana celular. Su acción anestésica depende de la "recuencia !
el volta#e $loquean la conducción al disminuir o prevenir el
gran incremento transitorio en la permeabilidad de
la
membranas
e%citables
al
&A'
que
Mecanismo de acción )on"orme la acción anestésica se desarrolla
progresivamente en un nervio, se incrementa de
manera
gradual
el
umbra
para
la
e%citabilidad eléctrica. se reduce la tasa de incremento del potencial de acción, se retrasa la conducción del impulso ! disminu!e el "actor de seguridad para la conducción.
*"ectos adversos Interferen con la "unción de todos los órganos, en los que ocurre por conducción o transmisión de los impulsos. *l peligro de estas reacciones adversas es proporcional
a
la
concentración
del
anestésico local que se alcan(a en la circulación.
*"ectos adversos sistema
nervioso
central:
temblor,
inquietud,
depresión, +asta convulsiones crónicas.
Unión neuromuscular y sinapsis ganglionar: a"ecta
la transmisión en la unión neuromuscular.
Aparato cardiovascular: disminu!e la e%citabilidad
eléctrica, la "recuencia de conducción ! la "uer(a de contracción. Los casos de +ipersensibilidad son raros.
)ocaína
)ocaína Acciones farmacológicas y preparados.
Las acciones clínicamente deseables son bloqueo de los impulsos nerviosos, vasoconstricción local secundaria a in+ibición de la recaptacion de noradrenalina. Sus propiedades eu"óricas se deben primordialmente a la in+ibición de la captación de catecolaminas. *n la actualidad se usa para producir anestesia tópica de las vías respiratorias superiores.
$upivacaina
$upivacaina *s una gente poderoso capa( de producir anestesia de larga duración. roduce bloqueo mas sensorial que motor. Se utili(a durante el traba#o de parto o el periodo post operatorio. *s mas cardioto%ica que otros anestésicos. $loquea los canales de calcio cardiacos con rapide( durante la sístole
Lidocaína
Lidocaína La lidocaína produce una anestesia mas rpida, mas intensa, de ma!or duración ! mas e%tensa que una concentración igual de procaína, es buena elección en el caso de individuos sensibles a los anestésicos locales de tipo estérico.
Lidocaína Absorción, destino y eliminación
La lidocaína se absorbe con rapide( después de su administración parenteral ! desde las vías digestivas ! respiratorias, aunque es efca( cuando se emplea sin algún vasoconstrictor.
Lidocaína A nivel +eptico se desalquila por acción de o%idasas de "unción mi%ta +asta monoetilglicin%ilidida ! glicin%ilidida conservan la actividad anestésica . Excreción )erca del -/ se e%creta por la orina como el metabolito ulterior, 01+idro%i12,3dimetilalanina
Efectos adversos
Somnolencia
Disgeusia
Mareos
Coma
Fasciculaciones
Depresión respiratoria
)lorprocaína
)lorprocaína *s un derivado clorado de la procaína, sus principales venta#as son iniciación rpida que dura poco ! to%icidad aguda reducida, a causa de su metabolismo rpido !a que posee una semidesintegración plasmtica cerca de 2s
)lorprocaína Toxicidad *l entusiasmo por su empleo +a sido templado por in"ormes de bloqueo sensorial ! motor, prolongados después de la administración epidural o subaracnoidea de grandes dosis.
)lorprocaína La to%icidad puede ser consecuencia de 4 ba#o ! utili(ación de metabisulfto de sodio.
Se +a reportado dorsalgia que es causado por tetania de los músculos pararraquideos a consecuencia de f#ación del calcio, la dorsalgia puede relacionarse con el volumen del "rmaco in!ectado ! su empleo para infltración cutnea.
*tidocaína
*tidocaína Su inicio de acción es ms inmediato que el de la bupivacaína ! es equivalente a la de lidocaína. roduce un bloqueo motor pre"erencial, tiene utilidad para operaciones quirúrgicas que requieren rela#ación intensa de músculo esquelético.
*tidocaína Su aplicación en el traba#o de parto o para analgesia posoperatoria es limitada, su to%icidad cardíaca es seme#ante a la de bupivacaína.
Mepivacaína
Mepivacaína *s una amino amida de acción intermedia
ropiedades lidocaína
"armacológicas
similares
a
Mepivacaína es ms tó%ica para el neonato, se relaciona no con su metabolismo lento en este individuo sino con el atrapamiento de iones que produce a causa del 4 ms ba#o de la sangre neonatal
Mepivacaína *l inicio de acción es seme#ante a lidocaína ! su duración un poco ms 5cerca del 26/7 que la lidocaína en ausencia de un vasoconstrictor coadministrado.
Mepivacaína no es efca( como anestésico tópico.
Mepivacaína
rocaína
rocaína 8ue el primer anestésico local sintético ! es un aminoéster, simita a la anestesia por infltración se administraba muc+o.
4o! su aplicación se limita a la anestesia por infltración ! en ocasiones, para producir bloqueo nervioso con fnes diagnósticos.
rocaína osee ba#a potencia, lentitud de su inicio de acción ! duración breve
9o%icidad ba#a, se +idroli(a in vivo para producir cido paraaminoben(oico que in+ibe la acción de las sul"amidas, por lo tanto no debe administrarse en pacientes los cuales tengan tratamiento con sul"amidas.
9etracaína
9etracaína *s un aminoéster de larga duración, es muc+o ms potente ! de acción ms prolongada que la procaína.
*s ms tó%ica porque se metaboli(a con ma!or lentitud que los otros ésteres anestésicos locales para uso "recuente
9etracaína Actualmente se usa e%tensamente para la anestesia raquídea cuando se requiere un "rmaco de acción prolongada.
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