anestesi lokal

BAB I PENDAHULUAN  Anestesi  aesthtos ,

(pembiusan; berasal dari bahasa Yunani

an-

"tidak, tanpa" dan

"persepsi, kemampuan untuk merasa"), secara umum berarti suatu

tindakan menghilangkan rasa sakit ketika melakukan pembedahan dan berbagai   prosedur lainnya yang menimbulkan rasa sakit pada tubuh. Istilah anestesi digunakan pertama kali oleh Oliver Wendel Holmes Sr pada tahun ta hun 1846.

1

Penggunaan anastesi lokal untuk pencegahan rasa sakit selama operasi, dimulai lebih dari 100 tahun yang lalu sewaktu Kaller (1884) seorang opthalmologist di Wina, mencatat kegunaan dari kokain suatu ester dari asam para amino benzoat (PABA), dalam menghasilkan menghasilkan anstesi korneal.

1

Obat anestesi lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat kerjanya terutama di selaput lender. Disamping itu, anastesi lokal mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi / tranmisi dari berbagai impuls. Artinya, anastesi local mempunyai efek yang penting terhadap SSP, ganglia otonom, cabang-cabang neuromuscular neuromuscular dan semua jaringan otot.

1

2

BAB II TINJAUAN KEPUSTAKAAN 2.1. Definisi

Anestesi lokal adalah obat yang menghasilkan blokade konduksi atau   blokade lorong natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang transmisi sepanjang saraf, jika digunakan pada saraf sentral atau perifer. Anestetik  lokal setelah keluar dari saraf diikuti oleh pulihnya konduksi saraf secara spontan dan lengkap tanpa diikuti oleh kerusakan struktur saraf. 3

Obat bius lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat kerjanya terutama di selaput lendir. Disamping itu, anestesia lokal mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi/transmisi dari beberapa impuls. Artinya, anestesi lokal mempunyai efek yang penting terhadap SSP, ganglia otonom, cabang-cabang neuromuskular dan semua jaringan otot. Persyaratan obat yang boleh digunakan sebagai anestesi lokal:

1. Tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan jaringan saraf secara permanen 2. Batas keamanan harus lebar  3. Efektif dengan pemberian secara injeksi atau penggunaan setempat pada membran mukosa 4. Mulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu yang yang cukup lama 5. Dapat larut air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga stabil terhadap  pemanasan.

2

2.2. Struktur anestesi local

Anestesi lokal terdiri dari kelompok-lipofilik biasanya cincin benzena dipisahkan dari kelompok hidrofilik-biasanya-amina tersier oleh rantai menengah yang mencakup ester atau keterkaitan amida. Anestesi lokal basa lemah yang   biasanya membawa muatan positif pada kelompok amina tersier pada pH fisiologis. Sifat rantai menengah adalah dasar dari klasifikasi bius lokal sebagai ester atau Amida (Tabel 1). Sifat fisikokimia bius lokal tergantung pada substitusi di ring aromatik, jenis hubungan dalam rantai menengah, dan kelompokkelompok alkil yang terikat pada nitrogen amina.

4

Anastesi lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok sebagai berikut: a. Senyawa ester (-COOC-) Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anastesi lokal sebab pada degradasi dan inanaktivasi di dalam tubuh, gugus tersebut akan dihidrolosis. Karena itu golongan ester umumnya kurang stabil dan mudah mengalami metabolisme dibandingkan golongan amida. Anestesi lokal yang tergolong dalam senyawa ester adalah kokain, benzokain (amerikain), ametocain,  prokain (Novocain), tetrakain (pontocain), kloroprokain (nesacaine).  b. Senyawa amida (-NHCO-) Lidokain (citanest),

(xylocaine,lignocaine), bupivacain

mepivacaine

(marcaine),

etidokain

(carbocaine),

prilokain

(duranest),

dibukain

(nupercaine), ropikaine (naropine), levobupivacaine (chirocaine). c. Lainnya : fenol, benzilalkohol dan etil klorida. Semua obat tersebut di atas adalah sintesis, kecuali kokain yang alamiah.

3

Tabel 1. Sifat fisikokimia Anestesia Lokal.

4

Potensi berkorelasi dengan kelarutan lipid, yaitu, kemampuan molekul anestesi lokal untuk menembus membran, lingkungan hidrofobik. Secara umum,   potensi dan lemak meningkatkan kelarutan dengan peningkatan jumlah atom karbon dalam molekul (ukuran molekul). Lebih khusus, potensi meningkat dengan menambahkan halida ke cincin aromatik (2-chloroprocaine sebagai lawan  prokain), sebuah keterkaitan ester (prokain versus procainamide), dan kelompokkelompok alkil besar pada nitrogen amida tersier. Ada beberapa pengukuran  potensi anestetik lokal yang analog dengan konsentrasi alveolar minimum (MAC) dari anestesi inhalasi, tapi tidak ada yang umum digunakan secara klinis. Cm adalah konsentrasi minimum anestesi lokal yang akan memblokir konduksi impuls saraf. Ini ukuran potensi relatif dipengaruhi oleh beberapa faktor, termasuk  ukuran serat, jenis, dan mielinasi; pH (pH asam antagonizes blok); frekuensi stimulasi syaraf, dan konsentrasi elektrolit (hipokalemia dan hypercalcemia menentang blokade).

4

Tipe ± tipe serabut saraf 

A:

Myelinated Saraf sensorik dan motorik Alfa () Beta (), Gama (), Delta ()

B

Myelinated Saraf pre-ganglionik autonomik 

C:

Non myelinated Pain dan temperatur 

5

Table 2. Klasifikasi Serat saraf.

Serabut saraf perifer dan neuron masing-masing diklasifikasikan dari A ke C sesuai dengan diameter aksonal, meliputi (myelinated atau unmyelinated), dan kecepatan konduksi. Sensory serat juga dikategorikan sebagai I-IV. Tipe C (IV   jenis sensor) adalah unmyelinated serat, sedangkan tipe A serat yang ringan 4

myelinated.

6

Tabel 3. Penggunaan anestesi lokal

Topikal

Infiltrasi

Blok 

ARIV

Epidural

Saraf 

Spinal Intratekal

Ester

Prokain

-

+

+

-

-

+

Kloroprokain

-

+

+

-

+

-

Tetrakain

+

-

-

-

-

+

Lidokain

+

+

+

+

+

+

Etidokain

-

+

+

-

+

-

Prilokain

-

+

+

+

+

-

Mepivacain

-

+

+

-

+

-

Bupivacain

-

+

+

-

+

+

Ropivacain

-

+

+

-

+

+

Levobupivacain -

+

+

-

+

+

Amida

Tabel 4. Efek farmakologi dan penggunaan klinis anestesi lokal

Procaine

Ester /

Mula

Lama

Penggunaan

amida

Kerja

Kerja

Klinis

Ester

Lambat

Singkat -

Terbatas

Properties

-Vasodilatasi

Vascular  - Alergenik 

spam - Diagnostik   prosedure Amethocaine

Ester

Cepat

Singkat -

Topical

anesthesia -

-

Toksisitas

sistemik 

kuat

Spinal

anesthesia Chloroprocaine Ester

Cepat

Singkat - Peripheral -Toksisitas

7

sistemik 

anesthesia -

rendah

Obstetric

extradural  block  Mepivacaine

Amida

Cepat

Sedang

- Infiltration

-Versatile,

- Peripheral

sedang

dilatasi

nerve blocks Prilocaine

Amida

Cepat

Sedang

- Infiltration -

Methaemoglobinanemia

Intravenous

 

pada

anesthesia

-

- Peripheral

amida

dosis

Sedikit

tinggi

toksisitas

nerve blocks Bupivacaine

Amida

Sedang

Lama

- Infiltration

-Pemisahan

blockade

-

sensoris dan motorik 

Intravenous regional anesthesia - Extradural ∓ spinal  blocks Etidocaine

Amida

Cepat

Lama

- Infiltration - Blokade motorik yang -

snagat besar 

Intravenous regional anesthesia - Extradural  blocks Lignocaine

Amida

Cepat

Sedang

8

- Infiltration

-

/

serbaguna

topical

Agen

paling

-

- Vasodilatasi sedang

Intravenous regional anesthesia - Extradural &

spinal

 blocks - Peripheral nerve blocks

2.3. Mekanisme Kerja

Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium, mencegah   peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf. Potensi dipengaruhi oleh kelarutan dalam lemak, makin larut makin poten. Ikatan dengan protein mempengaruhi lama kerja dan konstanta dissosiasi (pKa) menentukan awal kerja. Konsentrasi minimal anestetika local dipengaruhi oleh: ukuran, jenis dan mielinisasi saraf; pH (asidosis menghambat blockade saraf), frekuensi stimulasi saraf.

3

Mula kerja bergantung beberapa factor, yaitu: pKa mendekati pH fisiologis sehingga konsentrasi bagian tak terionisasi meningkat dan dapat menembus membrane sel saraf sehingga menghasilkan mula kerja cepat, alkalinisasi anestetika local membuat mula kerja cepat, konsentrasi obat anestetika local. 3

9

Lama kerja dipengaruhi oleh: ikatan dengan protein plasma, karena reseptor  anestetika local adalah protein; dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi; dipengaruhi 3

oleh ramainya pembuluh darah perifer di da erah pemberian.

2.3.1. Farmakokinetik  A. Absorbsi

Sebagian besar selaput lendir (misalnya, konjungtiva okular, mukosa trakea) memberikan penghalang lemah untuk penetrasi anestesi lokal, mengarah ke onset cepat tindakan. kulit utuh, di sisi lain, membutuhkan konsentrasi air yang tinggi untuk penetrasi dan konsentrasi tinggi lemak-larut dasar anestesi lokal untuk memastikan analgesia. krim EMLA (a eutektik  [mudah meleleh] campuran dari anestesi lokal) terdiri dari campuran 1:1 dari lidokain 5% dan prilocaine 5% dalam emulsi minyak-dalam-air. Dermal analgesia yang cukup untuk memulai jalur intravena membutuhkan waktu kontak minimal 1 jam di bawah dressing oklusif. Kedalaman penetrasi (biasanya 3-5 mm), durasi tindakan (biasanya 1-2 h), dan jumlah obat yang diserap tergantung pada waktu aplikasi, aliran darah dermal, ketebalan keratin, dan dosis total diberikan. Biasanya, 1-2 g krim diterapkan per 10cm2 daerah kulit, dengan luas aplikasi maksimum 2000 cm2 pada orang dewasa (100 cm2 pada anak-anak dengan berat kurang dari 10 kg).

4

Efek samping termasuk blansing kulit, eritema, dan edema. EMLA cream tidak boleh digunakan pada selaput lendir, kulit rusak, bayi kurang dari 1 bulan, atau pasien dengan kecenderungan untuk methemoglobinemia.

10

4

Penyerapan sistemik obat bius lokal disuntikkan tergantung pada aliran darah, yang ditentukan oleh faktor-faktor berikut: 1. Tempat suntikan

Kecepatan absorbsi sistemik sebanding dengan ramainya vaskularisasi tempat suntikan: absorbs intravena > trakeal > kaudal > para servikal > epidural > pleksus brakhialis > skiatrik > subkutan 2. Penambahan Vasokontriktor

Penambahan epinefrin-atau vasokonstriksi kurang umum fenilefrinmenyebabkan

di

lokasi

meningkatkan

serapan

administrasi. neuronal,

Penyerapan

meningkatkan

menurun kualitas

akibat

analgesia,

memperpanjang durasi tindakan, dan efek samping toksik batas. Efek dari vasokonstriktor yang lebih jelas dengan agen pendek-akting. Misalnya,  penambahan epinefrin untuk lidokain biasanya memperpanjang durasi anestesi oleh paling sedikit 50%, tetapi epinefrin juga berpengaruh sedikit atau tidak  ketika ditambahkan ke bupivakain, yang lama durasi tindakan adalah karena tingkat tinggi protein mengikat. Epinefrin juga dapat meningkatkan dan memperpanjang analgesia melalui aktivasi reseptor 2-adrenergik. 4 3. Karakteristik obat anestesi lokal

Obat anestetika local terikat kuat pada jaringan sehingga dapat diabsorpsi secara lambat.4

11

B. Distribusi, di pengaruhi oleh ambilan organ ( organ uptake) dan di tetukan

oleh faktor- faktor:4 1) Perfusi Jaringan :

Perfusi pada organ (otak, paru-paru, hati, ginjal, dan jantung) bertanggung   jawab atas pengambilan cepat awal (fase), yang diikuti oleh redistribusi lebih lambat (fase) untuk jaringan perfusi sedang (otot dan usus). Secara khusus, paru ekstrak sejumlah besar anestesi lokal, akibatnya, ambang  batas untuk toksisitas sistemik melibatkan dosis yang lebih rendah berikut suntikan arteri dari suntikan vena. 2) Koefisiensi partisi jaringan / darah :   protein plasma mengikat kuat

cenderung untuk mempertahankan anestesi dalam darah, sedangkan kelarutan lipid tinggi memfasilitasi pengambilan jaringan. 3) Masa jaringan : Otot menyediakan reservoir terbesar bagi agen anestesi

lokal karena massa yang besar  C.

Metabolisme dan ekresi 4

Metabolisme dan ekskresi bius lokal berbeda tergantung pada struktur :

1)

Esters

Anestesi Ester lokal terutama dimetabolisme oleh pseudocholinesterase (plasma cholinesterase atau butyrylcholinesterase). hidrolisis Ester sangat cepat, dan metabolit larut air akan dikeluarkan melalui urin. Prokain dan   benzokain dimetabolisme menjadi asam p-aminobenzoic (PABA), yang telah dikaitkan dengan reaksi alergi. Pasien dengan pseudocholinesterase genetik abnormal pada peningkatan risiko untuk efek samping beracun, sebagai metabolisme lebih lambat. cairan serebrospinal tidak memiliki

12

enzim esterase, sehingga penghentian tindakan anestesi ester intrathecally disuntik lokal, misalnya, tetracaine, tergantung pada penyerapan mereka ke dalam aliran darah. Berbeda dengan anestesi ester lainnya, kokain sebagian dimetabolisme (N-metilasi dan hidrolisis ester) dalam hati dan sebagian tidak berubah diekskresi dala m urin. 2)

Amida

Anestesi Amide lokal dimetabolisme (N-dealkylation dan hidroksilasi) oleh mikrosoma P-450 enzim dalam hati. Tingkat metabolisme amida tergantung pada agen tertentu (prilocaine> lidocaine> mepivacaine> ropivacaine> bupivakain), tapi secara keseluruhan jauh lebih lambat dibandingkan dengan hidrolisis ester. Penurunan fungsi hati (misalnya sirosis hati) atau hati aliran darah (misalnya, gagal jantung kongestif, vasopressors, atau bloker H2-reseptor) akan mengurangi tingkat metabolisme dan predisposisi pasien terhadap keracunan sistemik. Sangat sedikit obat diekskresikan tidak berubah oleh ginjal, meskipun metabolit bergantung pada clearance ginjal. 2.4. Penggunaan Anestesi lokal

Anestesi topikal biasanya digunakan pada daerah mukosa seperti hidung, mulut, tenggorok, percabangan trakeobronkial, esofagus, kandung kemih. Anestesi topikal ini akan diserap ke dalam sirkulasi darah sehingga dapat menimbulkan efek samping yang toksik. Oleh karena itu, sangat penting untuk  memperhatikan jumlah maksimum yang boleh digunakan pada suatu area yang akan di anestesi. Formula topikal ini tidak boleh digunakan untuk daerah mukosa

13

dan luka terbuka, karena akan terjadi penyerapan yang cepat oleh tubuh dan dapat menyebabkan keracunan sistemik.

5

Adapun anestesi topikal yang biasa digunakan adalah tetrakain ( 2% ), lidokain ( 2% sampai 10% ), dan kokain ( 1% sampai 4% ). Kokain hanya digunakan untuk anestesi daerah hidung, nasofaring, mulut, tenggorok dan telinga. Efek anestesi kokain dan lidokain muncul pada 2-5 menit ( 3-8 menit dengan tetrakain ) setelah aplikasi dan akan bertahan sampai 30-45 menit ( 30-60 menit dengan tetrakain ).

5

Lidokain ( xilokain ) merupakan anestesi lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Sifat kerja lidokain lebih cepat, lebih kuat, lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh   prilokain. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif  terhadap prokain dan juga epinefrin. Tabel 5. Anestesi lokal yang di gunakan secara topikal Nama

Penggunaan pada

obat

Mat

Teling

Hidun

Tenggor

Uretr

Rektu

Kuli

a

a

g

ok 

a

m

t

-

-

-

-

-

-

+

-

+

+

+

+

-

-

-

+

-

-

-

+

+

Lidokai

Keterangan

n Lidokai n HCL Dibuaki n

Tidak  menyebabkan midriasis

Tetrakai +

+

+

+

-

14

+

+

sda

n Benoksi

+

-

-

-

-

-

-

nat

Ester

asam

 benzoat. Dosis tetes

1-2 larutan

0,4% Kokain

-

+

+

+

-

-

-

Pramok  -

-

-

+

-

+

+

sin

Bentuk  lotion,larutan, krim dan Gel 1%

Dikloni

-

-

-

+

+

+

+

n

Bentuk  larutan 1%.

0,5Mula

kerja

dan

masa

kerja

mirip prokain

Benzok 

-

+

+

+

+

+

ain

+

Obat

ini

diberikan sebagai larutan minyak,salep atau supositoria

Ket : ( - ) tidak dianjurkan atau tidak efektif, ( + ) biasa digunakan

15

2.5. Teknik Pemberian Anestetik Lokal

1. Anestesia Permukaan Sebagai suntikan banyak di gunakan sebagai penghilang rasa oleh dokter gigi untuk mencabut geraham atau dokter keluarga untuk    pembedahan kecil seperti menjahit luka di kulit. Sediaan ini aman dan  pada kadar yang tepat tidak akan mengganggu proses penyembuhan luka. Anestesi permukaan juga di gunakan sebagai persiapan untuk prosedur  diagnostic, seperti bronkoskopi, gastroskopi, dan sitoskopi. 2. Anestesia infiltrasi Disini beberapa injeksi di berikan pada atau sekitar jaringan yang akan di anestesi, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di   jaringan yang terletak

lebih dalam, misalnya: pada praktek THT atau

 pencabutan gigi 3. Anestesi regional intravena dalam daerah anggota badan Aliran darah ke dalam dan ke luar dihentikan dengan mengikat dengan ban pengukur tekanan darah dan selanjutnya anestetik lokal yang disuntikkan berdifusi ke luar dari vena dan menuju ke jaringan di sekitarnya dan dalam waktu 10-15 menit menimbulkan anestesi. Pengosongan darah harus dipertahankan minimum 20-30 menit untuk  menghindari aliran ke luar, sejumlah besar anestetik lokal yang

16

 berpenetrasi, yang belum ke jaringan. Pada akhir pengosongan darah, efek  anestetik lokal menurun dalam waktu beberapa menit

4. Anestesi infiltrasi Disuntikkan ke dalam jaringan, termasuk juga diisikan ke dalam   jaringan. Dengan demikian selain organ ujung sensorik, juga batang bataang saraf kecil diha mbat. 5. Anestesi konduksi Disuntikkan di sekitar saraf tertentuyang dituju dan hantarn rangsang   pada tempat ini diputuskan. Contoh : anestesi spinal, anestesi peridural, anestesi paravertebral.

2.6. Efek Pada system Organ

Karena blokade saluran tegangan-gated sodium mempengaruhi perambatan  potensial aksi seluruh tubuh, tidak mengherankan bahwa anestesi lokal memiliki kemampuan untuk toksisitas sistemik. Meskipun organ efek sistem yang dibahas untuk obat ini sebagai sebuah kelompok, harus diakui bahwa obat individu  berbeda dalam farmakologi mereka. Toksisitas sering langsung proporsional dengan potensi. dosis maksimum yang aman tercantum pada Tabel 14-3. Campuran dari anestesi lokal harus dipertimbangkan untuk memiliki efek toksik sekitar aditif: Sebuah solusi yang

17

mengandung 50% dari dosis beracun dari lidokain dan 50% dari dosis beracun  bupivakain akan memiliki sekitar 100% dari efek racun dari kedua obat tersebut. 2.6.1. Sistem saraf Pusat

Sistem saraf pusat sangat rentan terhadap toksisitas anestesi lokal dan merupakan tempat tanda-tanda pertanda dari overdosis pada pasien terjaga. Gejala awal adalah mati rasa circumoral, paresthesia lidah, dan   pusing. keluhan Sensory mungkin termasuk tinnitus dan penglihatan kabur. tanda-tanda rangsang (misalnya, kegelisahan, agitasi, kegelisahan,   paranoia) sering mendahului depresi sistem saraf pusat (misalnya,   berbicara cadel, mengantuk, pingsan). berkedut otot pembawa timbulnya kejang tonik-klonik. Dengan penurunan aliran darah otak dan paparan obat, benzodiazepines dan hiperventilasi meningkatkan ambang kejang yang disebabkan anestesi lokal. Thiopental (1-2 mg / kg) dengan c epat dan andal berakhir aktivitas kejang. Ventilasi dan oksigenasi yang memadai harus dijaga.4 2.6.2. Sistem Pernafasan

Lidocaine menekan drive hipoksia (respon ventilasi untuk PaO2 rendah). Apnea dapat hasil dari kelumpuhan saraf frenik dan interkostal atau depresi pusat pernapasan meduler berikut kontak langsung dengan agen anestesi lokal (misalnya, sindrom apnea postretrobulbar. Anestesi lokal rileks otot polos bronkial. lidokain intravena (1,5 mg / kg) dapat efektif

dalam

memblokir

refleks

bronkokonstriksi

kadang-kadang

dikaitkan dengan intubasi. Lidocaine diberikan sebagai aerosol suatu dapat

18

menyebabkan bronkospasme pada beberapa pasien dengan penyakit 4

saluran napas reaktif.

2.6.3. Sistem Kardiovakuler 

Secara umum, semua bius lokal menekan otomatisitas miokard (fase depolarisasi IV spontan) dan mengurangi durasi periode refraktori. kontraktilitas miokard dan kecepatan konduksi juga tertekan pada konsentrasi yang lebih tinggi. Hasil ini efek dari perubahan langsung membran otot jantung (misalnya, natrium blokade saluran jantung) dan   penghambatan sistem saraf otonom. Semua anestesi lokal kecuali kokain menghasilkan relaksasi otot polos, yang menyebabkan beberapa derajat vasodilatasi arteriol. Kombinasi berikutnya dari bradikardi, blok jantung, dan hipotensi dapat berujung pada serangan jantung. Mayor toksisitas kardiovaskular biasanya membutuhkan sekitar tiga kali konsentrasi darah yang menghasilkan kejang. aritmia jant ung atau peredaran darah karena itu tanda menyajikan biasa overdosis anestesi lokal selama anestesi umum. Transient stimulasi kardiovaskular (takikardia dan hipertensi) dapat terjadi 4

lebih awal dan mencerminkan eksitasi sistem saraf pusat. 2.6.4. Imunologi

Golongan ester menyebabkan reaksi alergi lebih sering, karena merupakan derifat para amino benzoic acids (PABA) yang di kenal sebagai allergen. PABA ini dapat meniadakan efek anti bakteriil dari sulfonamide yang berdasarkan antagonisme persaingan dengan PABA,

19

oleh karena itu terapi dengan sulfa tidak boleh di kombinasikan dengan  penggunaan ester-ester tersebut. Toksisitas sangat bergantung pada: 1.

Jumlah

larutan yang di suntikan

2. Konsentrasi obat 3. Ada tidaknya adrenalin 4. Vaskularisasi tempat suntikan 5. Absorbsi obat 6. Laju destruksi obat 7.

Hipersensitivitas

8. Usia 9.

Keadaan umum

10. Berat badan 2.6.5. Sistem musculoskeletal

Ketika langsung disuntikkan ke dalam otot rangka (misalnya, injeksi memicu-point), anestesi lokal myotoxic (bupivakain> lidocaine> prokain). Histologi, hypercontraction myofibril berkembang menjadi degenerasi litik, edema, dan nekrosis. R egenerasi biasanya terjadi setelah 3-4 minggu.   bersamaan injeksi steroid atau epinefrin memperburuk myonecrosis tersebut. Pada Hewan

menunjukkan ropivacaine yang menghasilkan 4

cedera otot lebih ringan daripada bupivakain.

20

2.7. Komplikasi Karena Obat anestesi Lokal

Reaksi sistemik dan local adalah sama untuk semua jenis obat anestetik local. Pada umumnya efek samping/ efek lain yang tak dikehendaki ringan dan mudah diatasi/ diobati dan umumnya akibat overdosis atau kesalahan teknik. Alat-alat untuk resusitasi kardiopulmoner harus tersedia, dan   bila tindakan/ pengobatan yang tepat segera dikerjakan, reaksi yang paling   beratpun dapat diatasi (reversible). Terapi ditujukan untuk mempertahankan ventilasi dan sirkulasi yang adekuat. Reaksi sistemik karena obat anestetik local:

a) Reaksi sistemik karena kadar anestetik local dalam darah tinggi yang biasanya disebabkan karena overdosis, absorbsi sistemik yang cepat atau penyuntikan intravena secara tidak sengaja.

y

Pemberian intravena paling berbahaya.

y

Absorbsi lewat mukosa hidung, faring dan traktus respiratorius  berlangsung secepat penyuntikan intravena.

y

Factor lain yang berpengaruh terhadap reaksi toksik:

o

Kecepatan metabolisme dan detoksikasi obat anestetik local.

o

Adanya vasokonstriktor memperlambat absorbsi. Hialuronidase memperlambat absorbsi.

21

 b) Reaksi toksik terutama mempengaruhi jantung, sirkulasi, respirasi dan susunan saraf pusat.

y

Pengaruh pada jantung dan pembuluh darah asalah depresi langsung pada miokardium dan vasodilatasi. Manifestasi klinisnya hipotensi, bradikardi, nadi kecil, pucat, kulit dingin dan berkeringat dan aritmia yang mungkin  berakibat µcardiac arrest¶.

y

Pusat di medulla, depresi pada medulla dengan akibat depresi pernapasan, apnu dan µvascula collapse¶.

2.8. Obat Anestesi yang sering Digunakan

Beberapa jenis obat anestesi local yang sering digunakan sehari-hari akan dibahas dibawah ini.

A. Prokain (novokain)

1. Prokain adalah ester aminobenzoat untuk infiltrasi, blok, spinal, epidural. 2. Merupakan obat standard untuk perbandingan potensi dan toksisitas terhadap jenis obat-obat anestetik local yang lain. 3. Diberikan intravena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum,  bedah jantung atau µinduced hypothermia¶. 4. Absorbsi berlangsung cepat pada tempat suntikan, hidrolisis juga cepat oleh enzim plasma (prokain esterase). 5. Pemberian intravena merupakan kontra indikasi untuk penderita miastenia gravis karena prokain menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Prokain tidak boleh diberikan bersama-sama sulfonamide.

22

6. Larutan

1-2%

kadang-kadang

kekuning-kuningan

(amines),

tidak 

 berbahaya. 7.

Tidak mempenetrasi kulit dan selaput lender/ mukosa. Jadi tidak efektif  untuk surface analgesi.

8. Dosis 15 mg/ kgbb.

Untuk infiltrasi: larutan 0,25-0,5 % dosis maksimum 1000 mg. Onset: 2-5 menit, durasi 30-60 menit. Bisa ditambah adrenalin (1: 100.000 atau 1:200.000). Dosis untuk blok epidural (maksimum) 25 ml larutan 1,5%. Untuk kaudal 25 ml larutan 1,5%. Spinal analgesia 50-200 mg, tergantung efek yang dikehendaki, lamanya (duration) 1 jam.

B. Lidokain (lignocaine, xylocain, lidonest).

1. Lidokain adalah golongan amida. Sering dipakai untuk surface analgesi,  blok infiltrasi, spinal, epidural dan caudal a nalgesia dan nerve blok lainnya. Juga

dipakai secara intravena untuk mengobati aritmia selama anesthesia

umum, bedah jantung dan µinduced hypothermia¶. Dibandingkan prokain, onset lebih cepat, lebih kuat (intensea), lebih mahal dan durasi lebih lama. Potensi dan toksisitas 10 kali prokain. Tertrakain tidak boleh digunakan  bersama-sama sulfonamide. Onset 5-10 menit, duration sekitar 2 jam. 2. Dosis.

y

Konsentrasi efektif minimal 0,25%.

y

Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot cukup baik.

y

Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi larutan.

23

C.

y

Larutan standar 1 atau 1,5% untuk blok perifer.

y

0,25-0,5% + adrenalin 200.000 untuk infiltrasi.

y

0,5% untuk blok sensorik tanpa blok motorik.

y

1% untuk blok motorik dan sensorik.

y

2% untuk blok motorik pasien berotot (muscular).

y

4% atau 10% untuk topical semprot faring-laring (pump spray).

y

5% bentuk jeli untuk dioleskan di pipa trakea.

y

5% lidokain dicampur 5% prilokain untuk topical kulit.

y

5% hiperbarik untuk analgesia intratekal (subaraknoid, subdural).

Bupivakain (marcain).

Secara kimia dan farmakologis mirip lidokain. Toksisitas setaraf dengan tetrakain. Untuk infiltrasi dan blok saraf perifer dipakai larutan 0,25-0, 75%. Dosis maksimal 200mg. Duration 3-8 jam. Konsentrasi efektif minimal 0,125%. Mula kerja lebih lambat dibanding lidokain. Setelah suntikan kaudal, epidural atau infiltrasi, kadar plasma puncak dicapai dalam 45 menit. Kemudian menurun perlahan-lahan dalam 3-8 jam. Untuk anesthesia spinal 0,5% volum antara 2-4 ml iso atau hiperbarik. Untuk blok sensorik epidural 0,375% dan pembedahan 0, 75%.

D. Kokain.

Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untuk mukosa jalan napas atas. Lama kerja 2-30 menit.

24

E. Kloroprokain (nesakain).

Derivate prokain dengan masa kerja lebih pendek. F. EMLA (eutentic mixture of local anesthetic).

Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara lidokain dan prilokain masing-masing 5%. EMLA dioleskan di kulit intak 1-2 jam sebelum tindakan untuk mengurangi nyeri akibat kanulasi pada vena atau arteri atau untuk  miringotomi pada anak, mencabut bulu halus atau buang tato. Tidak dianjurkan untuk mukosa atau kulit terluka.

G.

Ropivakain (naropin) dan levobupivakain (chirokain).

Penggunaannya seperti bupivakain, karena kedua obat tersebut merupakan isomer bagian kiri dari bupivakain yang dampak sampingnya lebih ringan dibandingkan bupivakain. Bagian isomer kanan dari bupivakain dampak  sampingnya lebih besar. Konsentrasi efektif minimal 0,25%.

25

DAFTAR PUSTAKA 1. Anestesi, Available at : http://id.wikipedia.org/wiki/Anestesi/ diakses 24 Oktober 2010. 2. Adilah

Noer.

2007.

Anestesi

Lokal.

Di

kutip

dalam

http://www.medicastore.com/apotik-online/obat -bius-lokal.htm. 3. Latief

A

said,dkk.200 7.Anestesi

Lokal.

Petunjuk

Praktis

anestesiologi,Edisi 2, penerbit bagian anestesiolgi dan Terapi Intensif  Fakultas kedokteran Universitas Indonesia, Jakarta. 4. G. Edward Morgan, Jr., Maged S. Mikhail, Michael J. Murray,

Clinical

Anesthesiology, 4th Edition, Prentice-Hall Int.Inc. ,London, 2006;1 93.

5. Anestesi

Topikal

untuk

Cosmetic

Dermatology ,

Available

at

:

http://majalah-farmacia.com/ diakses 24 Oktober 2010 6. Anestetik

Lokal,

Available

http://fhastanti.wordpress.com/2010/08/27/anestetik-lokal/ Oktober 2010.

26

at diakses

: 24