ANDRÓGENOS Y ESTEROIDES ANABOLIZANTES-Mintxo Lasaosa
March 27, 2017 | Author: Francisco Coutinho | Category: N/A
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AAS’s Andrógenos y Esteroides Anabolizantes Presentación exclusivamente informativa Mintxo Lasaosa
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HISTORIA DEL ABUSO DE DROGAS PARA EL RENDIMIENTO: • Ciertos textos griegos reconocen el uso de ciertos hongos y semillas de plantas para incrementar el rendimiento físico. • Los romanos usaban las drogas para incrementar el rendimiento de caballos y gladiadores para aumentar la respuesta del público. • El primer esteroide se desarrollo en los años 30. • Fueron usados por los alemanes durante la 2ª guerra mundial para suplir las deficiencias nutricionales de sus soldados y animales. • A principios de los 50 fue usado con fines atléticos en Rusia y Europa, especialmente por los levantadores de peso. • A mediados de los años 50 se descubrió que la testosterona era la principal fuerza conductora para llegar a un incremento en el rendimiento atlético. • En las Olimpiadas del 72 el 68 % de los atletas usaron esteroides anabolizantes en todos los niveles deportivos. • En 1991 la federación de control de anabolizantes catalogo a los esteroides como los terceros en la lista de drogas. Mintxo Lasaosa 2010
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ESTADISTICAS DEL INCREMENTO DEL USO DE DROGAS ANABOLIZANTES PARA EL RENDIMIENTO: • El 3,6 % de los estudiantes de secundaria abusan de esteroides.
• Aumenta cerca de un 2 % en 2002, (solamente drogas como el éxtasis pueden mostrar este crecimiento) • Un alto numero de hombres que abusas de esteroides, también consumen otros tipos de opiáceos. • Cerca de 3 millones de personas en USA han reconocido el uso de esteroides. • En 1997, 175000 mujeres reconocieron haber consumido esteroides. • Un 15 % de los atletas de la asociación nacional de deportistas escolares usan drogas para la mejora del rendimiento. • Un 90 % de los deportista han reconocido el uso de ciertas drogas para mejorar el rendimiento en alguna etapa de su carrera. Mintxo Lasaosa 2010
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LOUISIANA DATA 2008
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LOUISIANA DATA 2008
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¿QUÉ SON ANDRÓGENOS y ESTEROIDES ANABOLIZANTES?
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ANDRÓGENOS
Estructura y Nomenclatura CH3 O
CH3 OH CH3
CH3 O
O
Testosterone
Androstendione (Andro)
(17β-hydroxy-androst-4-en-3-one)
(androst-4-en-3,17-dione) CH3 OH CH3
O
H
5α α-Dihydro-testosterone (17β-hydroxy-5β-androstan-3-one) Mintxo Lasaosa 2010
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TESTOSTERONA • Producida por las células de Leydig en los testículos. • Responsable de las características sexuales secundarias en los hombres. • Las glándulas sexuales, el libido, un reducido porcentaje de grasa corporal y el aumento de vello corporal son resultados de un nivel alto de testosterona. Mintxo Lasaosa 2010
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Biosíntesis y Metabolismo de la Testosterona O CH3
CH3
CH3 OH
CH3
CH3
CH3
HO
HO
Cholesterol
O
Testosterone
Pregnenolone
CH3
CH3
CH3
H Other metabolites
CH3 O
CH3 OH
CH3 OH
HO
CH3
O
H 5α α-DHT
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O Androstendione
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ESTRÓGENO/AROMATASA: • Estradiol ( estrógeno ): Principal hormona sexual femenina, que controla el ciclo fértil en la mujer . Es beneficioso para el crecimiento muscular.
• Aromatasa: cualquier enzima que transforma Testosterona en Estrógeno.
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Inhibidores de la Aromatasa / Bloqueadores de Estrógenos. INHIBIDORES DE LA AROMATASA: Bloquean la encima de la aromatasa, desde la conversión a estrógeno.
BLOQUEADORES DE ESTRÓGENOS: Obligan a liberar moléculas de estrógeno flotantes, impidiendo al estrógeno adjuntar a receptores andrógenos.
Crecimiento lento de los músculos, previene la retención de agua.
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Dihidrotestosterona • A través de la encima 5 – alfa reductasa, la testosterona es convertida en una hormona 4 veces mas potente, la dihidrotestosterona. • La DHT se une a los receptores con mucha mas avidez que la testosterona. • La 5 - alfa reductasa está presente en altas cantidades en los tejidos de la próstata, la piel, el cuero cabelludo, el hígado, y el sistema nervioso central
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¿QUÉ SON LOS ESTEROIDES? • Molécula derivada del colesterol la cual contiene en su interior un sistema de 4 anillos formados por 17 átomos de carbono • E. g. colesterol, estrógeno, testosterona, progesterona, cortisol, etc. • Esteroide anabolizante (DEA) – Cualquier sustancia hormonal, químicamente y farmacológicamente, relacionado con testosterona que promueve el crecimiento de músculo
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ANABÓLICO/ANDROGÉNICO • Anabólico – “ el edificio “, incremento de masa de los músculos esqueléticos, densidad ósea, hemoglobina, retención de nitrógeno y síntesis de proteína
• Androgénico – los andrógenos son las hormonas sexuales que pueden inducir rasgos masculinos como el crecimiento de los órganos sexuales, el aumento de bello corporal, libido y cambios en la voz.
Anabólico s/ androgénicos esteroides buscan maximizar los efectos anabólicos y reducir los androgénicos. La proporción de estos efectos (AAS) es llamado el índice terapéutico. La testosterona es la línea de base principal.
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ÍNDICE TERAPEUTICO DE LOS AAS COMÚN NOMBRE COMERCIAL
NOMBRE GENERICO
ÍNDICE TERAPEUTICO
Testoviron
Testosterona
1
Deca – durabolin
Nandrolona
11 – 12
Winstrol
Stanazolol
5 – 20
Primobolan
Metenolona
7 - 16
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Anabolic
CH3 OH
Androgenic
CH3
Testosterone (injectable)
O
1
1
Testosterone 1 esters (injectable)
1
CH3 OR CH3 O
R = COCH2CH3 propionate = CO(CH2)5CH3 enanthate = COCH2CH2(C5H9) cypionate
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CH3
Anabolic
CH3 OH CH3
17α α-methyl Testosterone (oral)
O
HO CH3 F
1
Androgenic
1
CH3 OH CH3
Fluoxymesterone (oral)
1
1
O
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Anabolic
Androgenic
CH3 OH H
Nandrolone (injectable)
2.5
1
O
CH3 HO O
CH3 OH CH3
Oxymetholone (oral)
2.5
1
H
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Anabolic CH3 HN N
H3C O
Androgenic
CH3 OH CH3
Stanozolol (oral)
3
1
H
CH3
CH3 OH CH3
Dromostanolone (oral)
4
1
H
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MODIFICIONES BASICAS DE LA TESTOSTERONA • 17 alfa – quita el H con un metilo o etilo, produciendo un esteroide oral. • 17 beta – añade átomos de carbono a esta posición y hace incrementar la solubilidad en lípidos. • Otras modificaciones en los carbonos de las posiciones 2, 3 , 9 y 19 – ralentiza la degradación de receptores, incrementa la afinidad del esteroide para unirse a los receptores, inhibe la conversión enzimática a un andrógeno mas débil.
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MODIFICIONES BASICAS DE LA TESTOSTERONA
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¿FUNCIONAN LOS ESTEROIDES ANABOLIZANTES? • Una parte de las investigaciones relacionadas con los
esteroides anabolizantes muestran que estos no tienen ningún efecto sobre el crecimiento muscular. Por qué? •Fowler (1965) – Nibal 20 mg/día Resultado: No incrementa la masa muscular •Johnson (1968) – D – bol 10 mg/día. No incrementa la MM •Casner (1971) – Winstrol 6 mg/día. No incrementa la MM •Hervey (1976) – D-bol 100 mg/día. No incrementa la MM
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The Effects of Supraphysiologic Doses of Testosterone on Muscle Size and Strength in Normal Men Shalender Bhasin, M.D., Thomas W. Storer, Ph.D., Nancy Berman, Ph.D., Carlos Callegari, M.D., Brenda Clevenger, B.A., Jeffrey Phillips, M.D., Thomas J. Bunnell, B.A., Ray Tricker, Ph.D., Aida Shirazi, R.Ph., and Richard Casaburi, Ph.D.,. M.D
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RESULTADOS
Comparaciones: Fuerza-Tamaño-Grasa corporal Con-sin Testosterona Con-sin ejercicio
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POR QUÉ LOS AAS PRODUCEN AUMENTO MUSCULAR. • Activación de derivados del RNA en la síntesis de proteínas
• Efectos anti – catabolicos – bloquea la acción natural de la cortisona • Incrementa la cantidad de andrógenos libres en sangre • Estimula la actividad de la IGF1 (factor crecimiento similar a la insulina)
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Mecanismo general de las Hormonas Esteroideas
(extracellular)
(intranuclear)
dimerization (intracellular) transcription translation Intracellular effects
proteins
extracellular effects Mintxo Lasaosa 2010
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EFECTOS POSITIVOS DE LOS ANABOLIZANTES.
• Incremento de masa muscular y fuerza • Incremento del volumen sanguíneo y concentracion de hemoglobina • Incremento de la densidad ósea • Acelera la curación de lesiones musculares • Reduce la grasa corporal • Incrementa la respuesta inmune • Eleva el estado de ánimo.
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% de proteínas diarias (CDR)
Uso de esteroides
Días utilizados para una ganancia de 10 lb en masa muscular.
100 %
NINGUNO
450 – 900
100 %
ALTO
450 – 900
200 %
NINGUNO
225 – 300
200 %
ALTO
65 – 75
300 %
NINGUNO
225 – 300
300 %
ALTO
30 – 45
400 %
NINGUNO
225 – 300
400 %
ALTO
30 - 45
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Muscle strength & volume following chronic testosterone administration to men
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Muscle strength & volume following chronic testosterone administration to men
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SENSIBILIZACIÓN GENÉTICA
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APLICACIONES CLINICAS • Condición metabólica del hueso – osteoporosis
• Condiciones deficientes de testosterona – hipogonadismo masculino • Condiciones cardiovasculares – Angina de pecho, hipertensión, enfermedades en la arteria coronaria. • SIDA – reduce los efectos del SIDA.
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ADMINISTRACION DE LOS AAS • Preparación oral – 17 metilo alkilatado para resistir las secreciones acidas del estomago (ejemplo: winstrol) • Soluciones inyectables – preparadas con agua o aceite, en aceite la soluciones es mas larga (ejemplo: nandrolona)
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ADMINISTRACION DE LOS AAS •Parches y gel – proporciona una entrega de testosterona estable y continuada. (ejemplo: trenbolone)
• Aerosol – efectos muy rápidos, difícil de detectar en un control de drogas. • Preparaciones bajo la lengua – lo absorbe directamente la sangre evitando el sistema digestivo, tiene unos rápidos efectos. Mintxo Lasaosa 2010
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PRACTICAS COMUNES DE LOS AAS • Ciclo – periodo
de tiempo entre 1 y 4 meses en el cual se toman esteroides • Apilamiento – combinación de 2 o mas esteroides • Piramides – Acumulación gradual de la dosis para después ir reduciéndola asta el final.
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Wk Deca (mg) 1 100
D-bol 10
2
200
15
3
300
15
4
300
20
5
200
15
6
100
15
7
100
10 54
Semana
Nandrolone
Methandrostenolone
1
200 mg/d
-
2
200 mg/d
-
3
200 mg/d
10 mg/d
4
200 mg/d
10 mg/d
5
300 mg/d
10 mg/d
6
300 mg/d
15 mg/d
7
300 mg/d
15 mg/d
8
300 mg/d
15 mg/d
Semana
Nandrolone
Methandrostenolone
1
400 mg/d
-
2
400 mg/d
-
3
400 mg/d
50 mg/d
4
400 mg/d
50 mg/d
5
400 mg/d
100 mg/d
6
400 mg/d
100 mg/d
7
400 mg/d
100 mg/d
8
400 mg/d
100 mg/d
9
400 mg/d
100 mg/d
10
400 mg/d
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100 mg/d
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Semanas
Testosterone
Oxymetholone
1
250 mg/d
-
2
500 mg/d
-
3
500 mg/d
50 mg/d
4
500 mg/d
50 mg/d
5
500 mg/d
100 mg/d
6
500 mg/d
100 mg/d
7
500 mg/d
100 mg/d
8
500 mg/d
100 mg/d
9
500 mg/d
100 mg/d
10
250 mg/d
100 mg/d
Semanas
Nandrolone
Testosterone
1
200 mg/d
200 mg/d
2
200 mg/d
200 mg/d
3
200 mg/d
200 mg/d
4
300 mg/d
300 mg/d
5
300 mg/d
300 mg/d
6
300 mg/d
300 mg/d
7
300 mg/d
300 mg/d
8
200 mg/d
200 mg/d Mintxo Lasaosa 2010
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Semana
Drostanolone
Methenolone
1
200 mg
200 mg
2
200 mg
200 mg
3
200 mg
200 mg
4
300 mg
300 mg
5
300 mg
300 mg
6
300 mg
300 mg
7
300 mg
300 mg
8
200 mg
200 mg
Semana
Stanozolol
Masterolone
Trenbolone
1
20 mg/dia
25 mg/dia
150 mg
2
20 mg/dia
50 mg/dia
150 mg
3
20 mg/dia
50 mg/dia
150 mg
4
20 mg/dia
50 mg/dia
150 mg
5
30 mg/dia
50 mg/day
225 mg
6
30 mg/dia
50 mg/dia
225 mg
7
30 mg/dia
50 mg/dia
225 mg
8
30 mg/dia
50 mg/dia
225 mg Mintxo Lasaosa 2010
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THE DOWNHILL RUN STACK Very high strength and very high size gains. The following cycle is designed with male, weighing 110KG, experienced steroid user, in mind. To adjust for the proper dosage for your weight, figure a factor of 10% / 10KG of body weight. Example: If you weigh 120KG, increase the dosage 10% (or to the closest possible dosage). Week
Anadrol mg/day
Sustanon mg/week
Deca mg/week
Dianabol mg/day
Primobolan mg/week
1 2 3 4 5 6 7 8
50 50 50 50 50 -
750 500 500 250 -
100 100 300 400 400 300 200 100
50 50 50 30
100 200 300 300
Juice needed: 40 tabs of Anadrol 8 vials of Sustanon 250 mg/vial 10 amps of deca 200 mg/amp 300 tabs of Dianabol 9 vials of Primobolan 100 mg/vial Mintxo Lasaosa 2010
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¿USUARIOS AVANZADOS????
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¿USUARIOS AVANZADÍSIMOS????
AH, NO!! PARA SUPER MASA y DUREZA
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DIANABOL • Fácil de usar y muy efectivo. • C17 alfa alkilatado • Puede producir efectos secundarios graves debido a su tendencia a transformarse en 17 alfa metilestradiol, un derivado del estrógeno que actúa mucho más en el cuerpo. • Corta duración (3-5 hrs.)
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DECA DURABOLIN • Nandrolone decanoate: Éster de larga actuación. • Uno de los más usados. • Efectos secundarios: retención de líquidos, duración en sangre, supresión del eje (decadick), otros efectos suaves. • Detectable alrededor de un año en los test de drogas.
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WINSTROL (STANOZOLOL) • Incapaz de transformarse en un derivado del estrógeno debido al cambio de posición del carbono número 9. • Preparado tanto en forma oral como en forma de inyección. • Aparte de la metilación del carbono 17, relativamente pocos efectos secundarios.
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EFECTOS SECUNDARIOS de los AAS’s
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•Hipertensión, acné, •retención de líquidos, •hipogonadismo, •ginecomasia, •trastornos del sueño, •aumento de la agresividad, •epíxtasis (sangrado nasal), •depresión, •aumento de la próstata, •aumento del corazón, • coágulos de sangre anormales, •reducción de líbido, •estimulación del apetito, •aumento de la próstata benigno.
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EFECTOS SECUNDARIOS del consumo de ANABOLIZANTES y ANDRÓGENOS
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The bodybuilder admitted himself to hospital after he had been experiencing difficult breathing for two days. The day before his admission he had also become dizzy and nauseous and had been vomiting. The bodybuilder had an enlarged heart, but he had been born with this condition. What’s more, his heart had always worked fine. What was clearly not working properly was his liver – the result of steroid use, the researchers think. The bodybuilder also had serious pneumonia – the researchers later found the fungus Candida albicans in his lungs – and after a day in hospital his blood became infected by a micro-organism. The man went into septic shock, and this is what killed him in the end.
The doctors treated the bodybuilder with a cocktail of vasodilators, antibiotics and other medicines. But to no avail. "Despite aggressive treatment, the patient died of multisystem organ failure on the 4th day after admission", wrote the Austrians. Heart, lungs, liver and kidneys – all of the bodybuilder’s organs shut down in response to the micro-organism in his blood. When the doctors did a culture of the bodybuilder’s blood, they discovered after four days what bacteria they were up against: Gordonia terrae. The bacteria, which is found in the soil and more and more often in hospitals, probably entered the bodybuilder’s body when the doctors inserted tubes to treat him. The bacteria should have been killed by the antibiotic that the doctors gave the bodybuilder. That the antibiotics did not save the man the doctors attribute to the man’s use of steroids. They had completely wrecked his immune system. Mintxo Lasaosa 2010 77 J Med Microbiol. 2007 Dec;56(Pt 12):1687-8.
ENFERMEDAD CARDIOVASCULAR: • Los anabolizantes tienen un efecto más fuerte sobre los niveles de LDL y HDL. • El HDL es el colesterol “bueno”, porque elimina el colesterol depositado en las arterias. • El LDL tiene el efecto contrario. • Los anabolizantes incrementan los niveles de LDL y disminuyen los de HDL. • Los compuestos orales son más probables de provocar este efecto adverso. Mintxo Lasaosa 2010
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CRECIMIENTO IMPEDIDO • Si se toman durante la adolescencia o antes, los anabolizantes pueden alcanzar un alto crecimiento. Esto ocurre porque ellos estimulan las placas epifisarias sobre los huesos largos para fundirse prematuramente. Una vez fundido, no puede crecer. • Los anabolizantes no impiden el crecimiento, pero si la conversión de andrógenos en estrógeno. Los anabolizantes que no se convierten en estrógeno van a promover el crecimiento en altura
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CANCER • Los anabolizantes son una versión sintética de las hormonas que están presentes en el cuerpo, así que el estrés que pueden presentar los órganos no es muy elevado. • En conclusión, el cáncer provocado por la ingesta de anabolizantes no es muy común.
• La única excepción a esto es el uso de la c17 alfa alklated, la cual libera sustancias toxicas, es el único uso con el que se puede inducir un cáncer.
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ACNÉ Y PÉRDIDA DE PELO: • Acné: • Los andrógenos estimulan las glándulas sebáceas (responsables de la secreción del aceite). • El acné puede aparecer en los hombros, la espalda y la cara.
• Pérdida de pelo: • Los esteroides androgénicos que convierten el DHT – que ocupa los receptores hormonales en el cuero cabelludo,impidiendo la generación de pelo. • DHT atrofia los folículos del pelo, matándolo de forma irreversible.. Mintxo Lasaosa 2010
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GINECOMASTIA: • El tejido del pecho de las mujeres aparece como consecuencia de altos niveles de estrógenos. • Los estrógenos actúan sobre los receptores del pecho y estimulan el crecimiento del tejido mamario. • Se quita solo con cirugía.
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DISFUNCION SEXUAL IMPOTENCIA: • Los órganos reproductores masculinos depende del nivel de andrógenos. Después del uso de los anabolizantes el cuerpo tiene un efecto rebote en el cual los andrógenos ya no están presentes en el cuerpo. ATROFIA TESTICULAR • Tras el uso de anabolizantes la producción de testosterona es menor lo que tiene como resultado una reducción del tamaño de los testículos.
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DISMORFIA CORPORAL • Los anabolizantes producen adicción y desordenes de
la imagen corporal este puede ser producido por: • Vigorexia • Anorexia • Complejo de Adonis • Dismorfia muscular
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Psychological and Behavioural Effects of Endogenous Testosterone Levels and Anabolic-Androgenic Steroids Among Males: A Review by Michael S. Bahrke, Charles E. Yesalis III, and James E. Wright Sports Medicine 10(5) 303-337. 1990 http://www.mesomorphosis.com/articles/bahrke/bahrke14.htm
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TESTOSTERONA Y AGRESIVIDAD: • La testosterona se asocia con el dominio social. • Los estudios indican un incremento en la agresividad de los animales tratados con anabolizantes. • Estudios en prisión, estudios de situación.
• Efectos muy pronunciados sobre el sistema límbico: -AAS actúan parecido a los neurotransmisores. -En dosis altas alteran la función de los receptores. -Pueden modular otros NT en el cerebro, alterando la conducta.
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¿LLEVAN LOS ESTEROIDES A UN COMPORTAMIENTO AGRESIVO? • Estudios realizados en animales muestran alteraciones, en los receptores del cerebro los cuales muestran modificaciones a otros receptores. • Las alteraciones mostradas en el cerebro son a causa del aumento de andrógenos y la capacidad aumentada de estos receptores, tras el uso de los AAS, los receptores, tienen la necesidad de tener los niveles de andrógenos elevados y puede causar depresiones u otros tipos de problemas, pero la tendencia mas común es a tener un comportamiento mas agresivo.
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LOS ANABOLIZANTES Y LAS MUJERES. Las cantidades de pruebas de considerable tamaño pueden producir efectos secundarios muy sensibles.
VIRILIZACION: • Las mujeres desarrollan características masculinas como pueden ser: -el cambio de tono en la voz -en la textura de la piel, -el acné, -perdida de pelo en la cabeza -aumento de pelo corporal -el alargamiento del clítoris.
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Performance enhancement of a former East German female shot-putter
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CICLO RECOMENDADO PARA MUJERES 1. Deca 100mg/Stanozolol 15mg 2xd 2. Stanozolol 15mg 2xd Chemical Muscle #14 3. Stanozolol 15mg 2xd 4. Stanozolol 15mg 2xd Anabolic Steroids for Women 5. Stanozolol 15mg 2xd by Author L. Rea 6. Stanozolol 15mg 2xd Author of Chemical Muscle 7. Stanozolol 15mg 2xd Enhancement 8. Deca 100mg/Stanozolol 15mg 2xd 9. Stanozolol 15mg 2xd 10. Stanozolol 15mg 2xd 11. Stanozolol 15mg 2xd 12. Stanozolol 15mg 2xd 13. Stanozolol 15mg 2xd
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AAS Y EL FENÓMENO DE ENTRADA • Después de la entrada de los AAS, mas del 50% usó medicinas (drogas) como: • 31% inhibidores de los receptores de estrógenos.
•
22 % HCG
• 17% diuréticos
•
15% analgésicos para el dolor. Mintxo Lasaosa 2010
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ESTÍMULO DE PRUEBA. PRODUCCIÓN
HCG – Usado clínicamente para tratar el hipogonadismo. Postciclo usado para estimular una prueba endogemica. Clomid - Usado clínicamente como ayuda para la fertilidad. Los actos con antagonistas del estrógeno, se oponen a una regeneracion negativa de los estrógenos sobre el hipotálamo.
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Y PARA FINALIZAR……..
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