anastesi lokal

Bahan Anastesi Lokal Anestetika lokal terdiri dari 3 bagian, gugus amin hidrofilik yang dihubungkan dengan gugus aromatik hidrofobik hidrofobik oleh gugus antara. Gugus antara dan gugus aromatik  aromatik  dihubungkan oleh ikatan amida atau ikatan ester. Berdasarkan ikatan ini, anestetika lokal digolongkan menjadi : - senyawa ester (rokain, tetrakain, ben!okain, kokain" - senyawa amida (lidokain, dibukain, mei#akain, rilokain" $e%ara umum anestetik lo%al memunyai rumus dasar yang terdiri dari 3 bagian: gugus amin hidrofil yang berhubungan dengan gugus residu aromati% liofil melalui suatu gugus antara. Gugus amin selalu berua amin tersier atau amin sekunder. Gugus antara dan gugus aromati% dihubungkan dengan ikatan amid atau ikatan ester. &aka se%ara kimia anestetik lo%al digolongkan atas senyawa ester dan senyawa amid. 'ang ter tergol golong ong ked kedalam alam gol golonga ongan n ami amida da (- (-)*+ )*+-": -": Lid Lidokai okain n (y (ylo%a lo%aine ine,, ligno% li gno%ain aine", e", me mei#a i#akai kain n (%a (%arbo% rbo%ain aine", e", ri rilok lokain ain (%i (%itan tanest est", ", bu bui#a i#a%ai %ain n (ma (mar%a r%aine ine", ", etidokain etido kain (duran (duranest" est",, dibukai dibukain n (neue (neuer%aine r%aine", ", roi#a roi#akain kain (naroi (naroin", n", le#obu le#obui#a%ai i#a%aine ne (%hiro%aine". +bat baru ada dasarnya adalah obat lama dengan mengganti, mengurangi atau menambah bagian keala, badan, dan ekor. i ndonesia yang aling banyak digunakan ialah lidokain dan bui#akain. /erbedaan yang utama dari kedua klasifikasi obat anastesi antara amida dan ester  adalah dimana kedua obat tersebut dibawa untuk mengalami eme%ahan metabolisme. &etabolisme (atau biotransformasi" dari anastesi lokal sangat enting, karena hamir  semua toksisitas obat tergantung dari keseimbangan antara kadar absorsi ke dalam  embuluh darah di temat injeksi and kadar enghilangan obat dari darah dari roses  emasukan ke dalam jaringan dan metabolisme. 0

 Ester 

Anastesi lokal dihidrolisis Anastesi dihidrolisis di dalam lasma oleh en!im seudo%holinester seudo%holinesterase. ase. 1ada 1a darr hi hidr drol olis isis is ak akan an be berd rdam ama ak k a ada da o ote tens nsii to toks ksis isit itas as da dari ri an anas aste tesi si ob obat at.. *hloroo%aine, adalah obat yang aling %eat dihidrolisis, sedangkan, tetra%aine 2 kali lebih lama dibanding %hloroo%aine, yang menyebabkan sifatnya aling bersifay toksik. /ro%aine dihidrolisis ke asam ara-aminoben!oat (/ABA", yang akan diekresi lewat urin tana mengalami mengalami erubah erubahan, an, dan ke diethy diethylamin lamino o al%oho al%ohol, l, yang dirubah terlebih dahulu untuk diekresi. 4eaksi alergi bisa terjadi akibat reson dari obat anastesi golongan ester  yang yan g bia biasany sanyaa tid tidak ak ber berhub hubunga ungan n deng dengan an /ABA, yan yang g seb sebagai again n bes besar ar ro roduk duk dar darii

metabolisme anastesi lokal golongan ester. 1ira-kira satu dari 5677 orang memiliki atiikal bentuk en!im  seudo%holineterase, yang menyebabkan terjadinya ketidakmamuan dihidrolisa ester  dan obat kimia yang berhubungan. an mengakibatkan terjadinya eranjangan dari le#el obat dalam darah yang akan meningkatkan tingkat toksisitas obat. Atiikal  seudo%holinetase meruakan sifat herediter. 4iwayat keluarga yang lain 8enghambat9 selama general anastesi harus menjadi erhatian e#aluasi baik oleh dokter mauun dokter  gigi. /asien yang telah diketahui maauun sebagai suse%t dari riwayat keluarga di asien atau keluarga biologis dari atiikal seudo%holinetase berasal meruakan suatu kontraindikasi yang relatif untuk digunakan anastesi lokal golonga n ester. 0

 Amida

&etabolisme dari golongan amida lebih komleks dibandingkan dengan golongan ester. aerah utama untuk biotranformasi amida adalah di hati. )amir seluruh roses metabolik terjadi di hati untuk obat lido%aine, mei#a%aine, arti%aine, etido%aine. /rilokaine dimetabolisme di hati, dan beberaa kemungkinan di aru. erajat biotranformasi dari lido%aine, mei#a%aine, arti%aine, atido%aine, dan  bui#a%aine hamir semuanya sama. /rilo%aine lebih %eat dibiotranformasi dari semua golongan amida. 1ira-kira 7 ; dosis dari injeksi lido%aine dibiotransformasikan di  asien dengan fungsi hati yang normal. /asien dengan aliran darah yang lebih lambat dari normal (hiotensi, kerusakan hati kongestif" atau enurunan fungsi hari (sirosis" tidak   bisa me-biotransformasikan amida se%ara normal. Biotranformasi yang lebih lambat dari normal daat menyebabkan eningkatan le#el obat dalam darah dan berotensi terjadinya  eningkatan toksisitas. /roduk biotranformasi dari seluruh anastesi lokal berkemamuan untuk  memengaruhi akti#itas klinis jika dibiarkan terakumulasi di dalam darah. )al ini terlihat di ginjal atau kerusakan jantung dan selama eranjangan eriode elaksanaan obat. *ontoh klinis adalah roduksi methemoglobinemia ini asien yang menerima rilo%aine dan arti%aine dalam dosis besar. /rilo%aine, se%ara langsung tidak daat menyebabkan methemoglobin. idural

$inal ntratekal

@ @ @ @ @ @ @

@ @ @ @

B1A e#irat kuinon ini, meruakan anestetik lo%al yang aling kuat, aling toksik dan memunyai masa kerja anjang. ibandingkan dengan rokain, dibukain kira7kira 2 kali lebih kuat dan toksik dengan masa kerja 3 kali lebih anjang. ibukain )*l digunakan untuk anesthesia suntikan ada kadar 7,7-7,2;C untuk anesthesia toi%al telinga 7,-5;C dan untuk kulit berua sale 7.-2;. osis total dibukain ada anesthesia sinal ialah ,-27mg

L+1A  FARMAKODINAMIK  Lidokain (Dilokain" adalah anestetik lo%al yang kuat yang digunakan se%ara luas dengan emberian toi%al dan suntikan. Anestesi terjadi lebih %eat, lebih kuat, lebih lama dan lebih ekstensif dariada yang ditimbulkan oleh rokain. Lidokain meruakan aminoetilamid. /ada larutan 7,; toksisitasnya sama, tetai ada larutan 5; lebih toksik  dariada rokain. Larutan lidokain 7,; digunakan untuk anesthesia infiltrasi, sedangkan larutan 2,7-5; untuk anesthesia blok dan toi%al. Anesthesia ini efektif bila digunakan tana #asokonstriktor, tetai ke%eatan absorbs dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih endek. Lidokain meruakan obat terilih bagi mereka yang hiersensitif  terhada rokain dan juga einefrin. Lidokain daat menimbulkan kantuk sediaan berua larutan 7,;-; dengan atau tana einefrin. (2:7.777 samai 2: 577.777". &>/?A1A )*l. e#irat amida dari ylidide ini %uku ouler sejak dierkenalkan untuk tujuan klinis ada akhir 2E7-an.Anestetik lokal golongan amida ini sifat farmakologiknya miri lidokain. &ei#ekain digunakan untuk anesthesia infiltrasi, blo%kade saraf regional dan

anesthesia sinal. sediaan untuk suntikan meruakan larutan 2,7C 2, dan 5;. 1e%eatan timbulnya efek, durasi aksi, otensi, dan toksisitasnya miri dengan lidokain. &ei#akain tidak memunyai sifat alergenik terhada agen anestesi lokal tie ester. Agen ini diasarkan sebagai garam hidroklorida dan daa t digunakan untuk anestesi infiltrasi atau regional namun kurang efektif bila digunakan untuk anestesi toikal. &ei#akain daat menimbulkan #asokonstriksi lebih ringan dariada lignokain tetai  biasanya mei#a%ain digunakan dalam bentuk larutan dengan enambahan adrenalin 2: 67.777. maksimal  mgFkg berat tubuh. $atu buah %artridge biasanya sudah %uku untuk  anestesi infiltrasi atau regional. /4L+1A )*l. alauun meruakan de#irat toluidin, agen anestesi lokal tie amida ini ada dasarnya memunyai formula kimiawi dan farmakologi yang miri dengan lignokain dan mei#akain. Anestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya miri lidokain, tetai mula kerja dan masa kerjanya lebih lama dariada lidokain. /rilokain juga menimbulkan kantuk seerti lidokain. $ifat toksik yang unik ialah rilokain daat menimbulkan methemoglobinemiaC hal ini disebabkan oleh kedua metabolit rilokain yaitu orto-toluidin dan nitroso- toluidin. alauun methemoglobinemia ini mudah diatasi dengan emberian biru-metilen intra#ena dengan dosis 2-5 mgFkgBB larutan 2 ; dalam waktu  menitC namun efek teraeutiknya hanya berlangsung sebentar, sebab biru metilen sudah mengalami bersihan, sebelum semua methemoglobin semat diubah menjadi )b. Anestetik ini digunakan untuk berbagai ma%am anestesia disuntikan dengan sediaan berkadar 2,7C 5,7 dan 3,7;. /rilokain umumnya diasarkan dalam bentuk garam hidroklorida dengan nama dagang Citanest dan daat digunakan untuk mendaat anestesi infiltrasi dan regional. amun rilokain biasanya tidak daat digunakan untuk mendaat efek anestesi toikal./rilokain biasanya menimbulkan aksi yang lebih %eat dariada lignokain namun anastesi yang ditimbulkannya tidaklah terlalu dalam. /rilokain juga kurang memunyai efek #asodilator bila dibanding dengan lignokain dan biasanya termetabolisme dengan lebih %eat. +bat ini kurang toksik dibandingkan dengan lignokain tetai dosis total yang diergunakan sebaiknya tidak lebih dari H77 mg.$alah satu roduk eme%ahan rilokain adalah ortotoluidin yang daat menimbulkan metahaemoglobin. &etahaemoglobin yang %uku besar hanya daat terjadi bila dosis obat yang diergunakan lebih dari H77 mg. metahaemoglobin 2 ; terjadi ada  enggunaan dosis H77 mg, dan biasanya dierlukan tingkatan metahaemoglobin lebih dari 57 ; agar terjadi simtom seerti sianosis bibir dan membrane mukosa atau kadangkadang deresi resirasi. B/?A1A (&A4*A". $truktur miri dengan lidokain, ke%uali gugus yang mengandung amin dan butyl  ieridin. &eruakan anestetik lokal yang memunyai masa kerja yang anjang, dengan

efek blo%kade terhada sensorik lebih besar dariada motorik. 1arena efek ini bui#akain lebih oular digunakan untuk memeranjang analgesia selama ersalinan dan masa  as%aembedahan. $uatu enelitian menunjukan bahwa bui#akain daat mengurangi dosis enggunaan morfin dalam mengontrol nyeri ada as%aembedahan *aesar. /ada dosis efektif yang sebanding, bui#akain lebih kardiotoksik dariada lidokain. Lidokain dan bui#akain, keduanya menghambat saluran a@  jantung (cardiac Na+ channels) selama sistolik.  amun bui#akain terdisosiasi jauh lebih lambat dariada lidokain selama diastoli%, sehingga ada fraksi yang %uku besar teta terhambat ada akhir diastolik. &anifestasi klinik berua aritma #entrikuler yang berat dan deresi miokard. 1eadaan ini daat terjadi ada emberian bui#akain dosis besar. inefrin jika  berisi dosis er%obaan (27-2 mg" boleh membantun ada enembusan suntikan intra #askular. =ika suntikan mengenai Blood ?essel, berjalanya einefrin untuk menghasilkan 84eson >inefrin9 dalam H menit terdiri dari bertambahnya tekanan darah sistolik heart rate. *ir%umolar allor, alitis ada seorang asien.  Diakai ada Kedokteran "i#i 1etika emberian anastetik lokal ada bidang kedokteran gigi, dosis uranest (>tido%aine )%l" emberiannya ada saat asien masih sadar emberian anastetiknya  ada bagian oral %a#ity, #askularisasinya ada oral tissue, #olume efektif ada anastesi lokal harus benar-benar teat. /ada oral %a#ity emberian anastesi lokal dan teknik serta  rosedurnya harus sesifik. Bentuk keerluan dosis determinan ada indi#idu dasar, ada mailla, inferior al#eolar, ner#us blok dosisnya 2,7-7 mL dan emberian uranest 2.; sedangkan dengan einefrin 2:577,777 biasanya sangat efektif. $istem Cardio%askular 

&anisfestasi kardio#akular biasanya menekan ada karakteristik oleh bradi kardi,  embuluh darah kolas, dan berbagai ma%am enyakit %ardia%, reaksi alergi meruakan karakteristik dari lesi %utaneus, urti%aria, edema atau reaksi anailaktik. 4eaksi aleri bleh terjadi dari akibat sensiti#e dari anastesi lokal, untuk methylaraben ada obat dengan  berbagai ma%am dosis obat, mengetahui sensifitas ada kulit jika disentuh dan biasanya double harganya.