Amoxicilina y Ácido Clavulánico Endodoncia

 

Amoxicilina/ácido clavulánico en Endodoncia Por el C.D. José Antonio Carballo Junco Unitec

Palabras Palabr as cla clave ve ci cien enci cia a y sa salu lud, d, od odon onto tolo logí gía, a, en endo dodo donc ncia ia,, in infe fecc ccio ione nes s bacterianas, terapéutica, amoxicilina, resistencia a las penicilinas Key wor words ds sci scienc ence e and he health alth,, den dentis tistry try,, en endod dodon ontic tic,, bac bacteri terial al inf infect ection ions, s, therapeutics, penicillin resistance, amoxicillin La presencia de resistencia bacteriana, se ha constituido en un problema que cada día se hace más complejo y demandante para todo profesional de la salud bucal. Se propone un esquema terapéutico El tratamiento antimicrobiano de las infecciones del tejido conectivo pulpar, comunes en la práctica clínica diaria, suelen estar basados en apreciaciones subjetivas, de tal manera que la decisión final para el uso de una terapéutica antimicrobiana es empírica, y sólo puede respaldarse con el diagnóstico, el conocimiento epidemiológico, la etiología potencial y la susceptibilidad que el patógeno sospechado tenga del antimicrobiano. Al final de la primera década del siglo XXI, el ejercicio de una odontología basada evidenciaen científica hace de imperativo que seque r efuerce refuerce y se tratamiento respalde la toma deen decisiones la atención los pacientes requieren endodó end odóntic ntico o ba bajo jo reg regula ulacio ciones nes pro profes fesion ionale ales s que red reduzc uzcan an al mín mínimo imo las prescripciones empíricas y temerarias, sancionando los errores por omisión, desconocimiento o exposición a riesgos innecesarios. Este mes corresponde el turn turno o a la am amox oxic icil ilin ina a so sola la y en co comb mbin inac ació ión n te tera rapé péut utic ica a co con n el ác ácid ido o clavulánico en tratamientos endodónticos. La amoxicilina corresponde a la familia de las aminopenicilinas ya que es un derivado del núcleo alfa amino p-hidroxibencil penicilina, que cuenta con un radical amino (NH2) y un oxidrilo (OH) en la posición del benceno. Penicilina semisintética susceptible a la penicilinasa, análoga química y farmacológica de la ampicilina, es muy estable en medio ácido por lo que se puede utilizar  fácilmente por vía bucal, además de que es absorbida rápidamente por el tracto gastrointestinal y los alimentos no intervienen con su absorción. Administrada por vía bucal o sistémica, es un excelente antimicrobiano para el manejo de los abscesos de origen endodóntico, pues su potencia relativa r elativa es 100 veces mayor  que la con concen centra tració ción n inh inhibi ibitor toria ia mín mínim ima a co contr ntra a los mic microo roorga rganis nismo mos s más comunes, y brinda el doble o más en concentración plasmática de lo que se puede alcanzar con la ampicilina, la penicilina G procaínica o clemisol. Sin embar em bargo, go, se ve afe afecta ctada da por mic microo roorga rganis nismo mos s que des desarr arroll ollan an res resist istenc encia ia principalmente la Prevotella intermedia por la producción de betalactamasa. Apro Ap roxi xima mada dame ment nte e el 20 20% % de la am amox oxic icili ilina na so sola la se li liga ga a la las s pr prot oteí eína nas s plasmáticas y por la presencia del oxidrilo en la posición del benceno se origina una clara diferencia con las demás aminopenicilinas en cuanto a su distribución y conc concentra entración ción tanto en tejido tejidos s como en sang sangre, re, además de que no requi requiere ere transformarse en ampicilina para ejercer su acción terapéutica. Para que la amoxicilina actúe, es fundamental que la bacteria se encuentre en pleno proceso deico, fusión binaria, y enaeltravé caso de las ésta, debe tener íntegro su anillo betalactám betal actámico, el cual, al pasar través s de porin porinas as de la bacteria se

 

fijará en sus sitios de acción que son las proteínas por debajo de la estructura de la pared celular, conocidas como proteínas fijadoras de penicilina, las cuales se encuentran comprometidas con la tercera fase de la síntesis de la pared celular bacteriana, lugar en donde ejerce su mecanismo de acción al inhibir las enzimas d-alanilcarboxipeptidasa y peptidoglican-transpeptidasa impidiendo la form formac ació ión n de los los en enla lac ces cru ruza zad dos en es esta ta et etap apa. a. Un Una a vez que el antimicrobiano betalactámico ha actuado, la falta de eslabonamiento de lols peptid pep tidogl oglica icanos nos deb debili ilita ta la par pared ed cel celula ularr y form forma a un orif orifici icio o pro provoc vocand ando o el estallamiento de la bacteria por la l a presión osmótica del exterior. Al igu igual al que tod todos os los bet betala alactá ctámic micos, os, la am amoxi oxicil cilina ina es sus susce ceptib ptible le a ser  inactivada por betalactamasas, enzimas que son capaces de hidrolizar el anillo betalactámico y transformarlo en un anillo penicilinoico sin actividad bacteriana. De manera reciente se ha detectado en la mayoría de las bacterias, de 6 a 8 tipos diferentes de proteínas fijadoras de penicilina, denominadas 1a, 1b, 2a, 2b, 2x y 3 en donde los antimicrobianos betalactámicos pueden actuar. Hasta el momento se sabe que estas proteínas tienen como función dar morfología y viabil via bilida idad d a dic dichas has cé célul lulas as ba bacte cteria rianas nas y tam tambié bién n que las pro proteí teínas nas más importantes son las 2b y 2x, pues además de dar forma a la bacteria, también en ese sitio sufre la alteración de la pared celular que ocasionará que estalle, ya que la may ayor oría ía de los los anti tim micro icrobi bian anos os bet etal alac actá tám micos icos se une nen n principalmente a 2b y 2x y en forma mucho más débil a las demás, lo que favorece lasvulán bacterias quesu sólo pueden porde estas dos El áci ácido do acla clavul ánico ico,, por pa parte rte,, es ser unaagredidas sus sustan tancia cia esc escasa asa vías act activi ividad dad antibacteriana, producida por cultivos del Streptomyces clavuligerus, capaz de inhibir a la mayoría de las betalactamasas que degradan a muchas penicilinas y que son prod roducidas por bacterias como Stap Staphyloc hylococcu occus s aureu aureus, s, enterobacterias, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae y Bacteroides fragilis. Su nú núcl cleo eo es si simi mila larr al de la pe peni nici cili lina na,, pe pese se a qu que e un an anil illo lo oxazol oxa zolidí idínic nico o ha sus sustitu tituido ido a su an anillo illo ori origin ginal al tia tiazo zolidí lidínic nico. o. La ca capac pacida idad d inhi inhibit bitor oria ia de dell ác ácid ido o cl clav avul ulán ánic ico o se de debe be a la se seme mejan janza za es estr truc uctu tura rall qu que e mant ma ntie iene ne co con n las las pe penic nicil ilin inas as y ce cefa falo losp spor orin inas as,, es de tip tipo o pr prog ogre resi sivo vo e irreversible, pues se introduce a través de la pared bacteriana y en el caso de los bacilos Gram negativos, encuentra a las betalactamasas en el espacio periplásmico, uniéndose al centro catalítico de éstas a través de una reacción química, que origina un compuesto inactivo: enzima-ácido clavulánico, dando como resultado la destrucción de la betalactamasa y del ácido clavulánico. Dentro de la farmacocinética de la combinación amoxicilina-ácido clavulánico, la amo amoxic xicilin ilina a es abs absorb orbida ida ade adecua cuadam dament ente e en el tra tracto cto gas gastro troint intest estina inall y presenta el nivel máximo en suero entre los 60 a 90 min. Aproximadamente el 90% de la dosis bucal administrada se absorbe determinando un nivel pico en suero, el cual es directamente proporcional a la dosis administrada. El ácido clavulánico también es absorbido adecuadamente en el tracto gastrointestinal y presenta los niveles máximos en suero entre los 40 a 120 minutos. Cuando ambas amba s drog drogas as son admi administra nistradas das junta juntas s pres presentan entan conc concentra entracione ciones s séric séricas as eficaces y tienen una vida media dentro del mismo rango reportado cuando cada una es administrada separadamente. En cuanto al metabolismo y excreción, la amoxicilina es excretada a través de la orina, después de una dosis oral, con un porcentaje de excreción renal a las 6 horas de 50-85%, 5Luego 0-85%,de mientras que este porcentaje e es s de 20-60% para el ácido clavulánico. la administración de amoxicilina/ ácido clavulánico, las

 

concentraciones urinarias de amoxicilina pueden ser 10 veces superiores a las obtenidas al suministrar amoxicilina sola, debido al efecto protector del ácido clavulánico Esta combinación es bien absorbida por esta vía y puede utilizarse por vía parent par entera eralme lmente nte.. Su efe efecto cto ter terapé apéutic utico o dep depend ende e en for forma ma exc exclus lusiva iva de la amoxicilina, pero la protección que otorga el ácido clavulánico los vuelve de util utilid idad ad pa para ra el tr trat atam amie ient nto o de infe infecc ccio ione nes s pr prod oduc ucid idas as po porr es esta tafil filoc ococ ocos os resistentes a la penicilina, gonococos y muchas cepas de E coli . Entre sus efectos adversos importantes de la amoxicilina están las reacciones de hiperse rsensibi ibilid lidad, gastrointestinales como náuseas, vómit ito o y ocasionalmente diarrea. Puede haber elevación de las transaminasas TGO y TGP en apariencia sin consecuencias cuando se termina o se interrumpe el trata tra tami mien ento to,, al igua iguall qu que e las las otra otras s pe peni nici cilin linas as,, pe pero ro pr prod oduc ucen en co con n ma mayo yor  r  frecuencia reacciones cutáneas.