Aminoglucosidos Farma Cap 54
March 23, 2023 | Author: Anonymous | Category: N/A
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AMINOGLUCOSIDOS.
GENERALIDADES. En este grupo se encuentran:
gentamicina Tobramicina amikacina estreptomicina paramomicina neomicina El principal uso de estos fr!acos es el trata!iento de infecciones causadas por "acterias gra!negati#as aero"ias
GENERALIDADES Excreción : renal Uso de estos fármacos $ $rata!iento rata!iento de infecciones infecciones causadas por "acterias "acterias gra!negati#as aero"ias Estrepto!icina: Estrepto!ici na: fr!aco i!portante para tratar $ $u"erculo u"erculosis sis %aro!onicina: %ar o!onicina: se usa por #&a oral en la a!e"iasis intestinal ' el trata!iento del co!a (eptico. )r!acos contienen a!inogl*cidos ligados a un anillo de a!inociclitol !ediante enlaces e nlaces glucos&dicos
HISTORIA Los a!inoglucosidos son productos naturales o deri#ados se!isinteticos producidos producido s por actino!icetos. La estrepto!icina se aislo por pro!era #e+ de Strepto!'ces griseus. La genta!icina ' la netil!icina se deri#a de especies !icro!ono !icro!onospora. spora.
!E"A#IS!O $E A""IO# Son in(i"idores "actericidas de la s&ntesis de prote&nas Son "actericidas de acci,n rpida Cuanto !as alta es la concentraci,n tanto !as rpida es la #elocidad con la /ue se destru'a las "acterias. Se difunden por conductos acuosos for!ados por prote&nas de porina en la !e!"rana e0terna de las "acterias gra!negati#as para entrar en el espacio periplas!atico. El sitio intracelular principal de la acci,n de los a!inogluc,sidos es la su"unidad ri"os,!ica 12S /ue consta de 34 prote&nas ' una sola !ol5cula 46S de RNA
!E"A#IS!O $E A""IO# Los a!inogluc,sidos destru'en el ciclo nor!al de la funci,n ri"os,!ica al interferir por lo !enos en parte en el inicio de la s&ntesis de prote&nas lo cual desencadena la acu!ulaci,n de co!ple7os de iniciaci,n anor!ales o !onoso!as de estrepto!icina.
A%SOR"I&# Los fr!acos no se a"sor"en !u' "ien en el tu"o digesti#o. Los fr!acos no se inacti#an en el intestino ' son cuantitati#a en eli!inados las (eces en for!a La ad!inistraci,n oral o rectal a largo pla+o de a!inoglucosidos puede dar por resultado la acu!ulaci,n de concentraciones to0icas en pacientes con disfunci,n renal
RESIS$ENCIA MICRO8IANA A LOS AMINOGLUCOSIDOS. Las "acterias pueden ser resistentes a los a!inogluc,sidos a!inogluc,sidos de"ido a la falta de penetraci,n intracelular del anti"i,tico la inacti#aci,n del fr!aco por las en+i!as !icro"ianas o la escasa a9nidad del fr!aco por el ri"oso!a "acteriano. La penetraci,n del fr!aco a tra#5s de la !e!"rana e0terna de los !icroorganis!os gra!negati#os (acia el espacio peripls!ico puede ser lenta pero la resistencia por este !ecanis!o no tiene i!portancia cl&nica.
RESIS$ENCIA MICRO8IANA A LOS AMINOGLUCOSIDOS. Los !eta"olitos de los a!inogluc,sidos pueden co!petir con el fr!aco no alterado por el transporte a tra#5s de la !e!"rana interna pero no se pueden unir con e9cacia a los ri"oso!as e interferir en la s&ntesis de prote&nas. Las infecciones causadas por cepas de enterococos resistentes a a!inogluc,sidos pueden ser !u' dif&ciles de tratar de"ido a la perdida de la acti#idad "actericida sin5rgica entre una penicilina o #anco!icina ' un a!inogluc,sido.
A"sorci,n A"sor ci,n distri"uci,n dosis ' eli!inaci,n de los a!inogluc,sidos.
Absorción: los a!inogluc,sidos son cationes !u' polares por tanto no se a"sor"en "ien en el tu"o digesti#o
todos los a!inogluc,sidos se a"sor"en con rapide+ de los sitios de in'ecci,n intra!uscular.
Las concentraciones plas!ticas !0i!as aparecen despu5s de 12 a 2 !inutos.
Concentraciones pueden ;uctuar ;uctuar de <
a 43=g>!l despu5s de una dosis de
gentamicina' tobramicina o netilmicina' de 4.? a 3 !g>@g o de 32 a 1?=g>!l despu5s de una dosis de a!i@acina o @ana!icina de .?!g>@g.
(acientes
gra)es:
los
a!inogluc,sidos
se
a"sor"en
en
+onas
intra!usculares intra!uscular es Bpacientes en estado de c(o/ue.
Aminogl*cósidos in+alados: se utili+an para el t0 de los pacientes con 9"rosis /u&stica con infecciones pul!onares cr,nicas por %seudo!ona aeruginosa.
Distri"uci,n
No penetran en la !a'or parte de las c5lulas del SNC ' el o7o.
Los a!inogluc,sidos no se distri"u'en "ien en el te7ido adiposo.
Concentraciones de a!inogluc,sidos en las secreciones ' los te7idos son "a7as.
"oncentraciones altas:
corte+a renal endolinfa ' perilinfa del o&do interno.
La penetraci,n en las secreciones respiratorias es de9ciente.
La difusi,n (acia el l&/uido pleural ' sino#ial es lenta.
La in;a!aci,n incre!enta la penetraci,n de gluc,sidos en las ca#idades peritoneal ' pericrdica.
La ad!inistraci,n de a!inogluc,sidos en !u7eres en as etapas tard&as del e!"ara+o puede dar co!o resultado ac*m*lación del fármaco en
plasma fetal , en l-.*ido amniótico
Estreptomicina , tobramicina causan (ipoacusia en nios nacidos de !u7eres e!"ara+adas /ue reci"en el fr!aco.
Eli!inaci,n
Los a!inogluc,sidos se e0cretan casi por co!peto !ediante 9ltraci,n glo!erular ' alcan+an concentraciones urinarias de ?2 a 322 =g>!l.
Las se!i#idas de los a!inogluc,sidos en plas!a son si!ilares 3 a 1 (oras en pacientes con funci,n renal nor!al.
El a!inogluc,sido unido a un te7ido renal !ani9esta acti#idad anti"acteriana.
La concentraci,n del a!inogluc,sido producida por la dosis inicial depende solo del #olu!en de distri"uci,n del fr!aco.
%or la eli!inaci,n renal de los a!inogluc,sidos esta en relaci,n lineal con la se!i#ida del !is!o.
Los a!inogluc,sidos se pueden eli!inar del organis!o !ediante (e!odilisis
o dilisis peritoneal. Cerca del ?2 de la dosis ad!inistrada se eli!ina a las 43 (oras por (e!odilisis.
La cantidad de a!inogluc,sidos eli!inado se puede sustituir con la ad!inistraci,n de cerca cerca del 4? al al 12 de la dosis diaria !0i!a !0i!a cada d&a. La dilisis peritoneal es !enos e9ca+ /ue la (e!odilisis para eli!inar los a!inogluc,sidos.
Los ni#eles de depuraci,n son de ? a 42 !l>!in.
Efectos Secundarios
$odos $ odos los a!inogluc,sidos a!inogluc,sidos pueden pro#ocar pro#ocar to0icidad to0icidad :
Festi"ular
Coclear
Renal re#ersi"le e irre#ersi"le.
OTOTO/I"I$A$: pro#ocada por a!inogluc,sidos da por resultado (ipoacusia "ilateral irre#ersi"le para sonidos de alta frecuencia as& co!o (ipofunci,n #esti"ular te!poral.
Usos terap5uticos de la genta!icina ' otros a!inogluc,sidos
GEN$AMICINA AMICINA LA GEN$ Es un fr!aco i!portante para el trata!iento de !uc(as infecciones gra#es por "acilos gra!negati#os.
Es el a!inogluc,sido de pri!era elecci,n de"ido a su !enor costo ' su acti#idad con9a"le contra todos los aero"ios gra!negati#os e0cepto los !s resistentes.
Los a!inogluc,sidos a !enudo se ad!inistran en co!"inaci,n con un fr!aco /ue tenga acti#idad so"re la pared celular
Ha, tres 0*sti1caciones para esta estrategia:
E0pandir el espectro e!p&rico de acti#idad del es/ue!a anti!icro"iano.
%roporcionar %ropor cionar una destrucci,n sin5rgica de "acterias.
E#itar el surgi!iento de resistencia a los fr!acos indi#iduales.
USOS TERA(2UTI"OS I#3E""IO#ES $E 45AS URI#ARIAS Los a!inogluc,sidos por lo general no se utili+an para tratar las infecciones urinarias no co!plicadas aun/ue una sola dosis intram*sc*lar de gentamicina 67 mg8kg9 (a sido e9ca+ en las infecciones no co!plicadas de las #&as urinarias "a7as.
En el paciente !u' gra#e con pielonefritis un a!inogluc,sido solo o en co!"inaci,n con un anti"i,tico lact!ico ofrece una protecci,n inicial a!plia ' e9ca+.
#e*mon-a
Se reco!ienda un a!inogluc,sido en co!"inaci,n con un lact!ico co!o trata!iento nor!al de la neu!on&a intra(ospitalaria en resistente la cual un pro"a"le !icroorganis!o causal es un aero"io gra!negati#o a !*ltiples fr!acos.
De"ido a las alteraciones far!acocin5ticas del a!inogluc,sido en los enfer!os con 9"rosis /u&stica a #eces son necesarias dosis diarias !s altas 6de +asta ;
mg8kg8d-a9
!eningitis Si es necesario el trata!iento con un a!inogluc,sido en los adultos 7 mg de una for!ulaci,n de genta!icina sin conser#ador se ad!inistran de !anera directa por #&a intratecal o intra#enosa una #e+ al d&a
(eritonitis asociada a diálisis peritoneal Los pacientes /ue presentan peritonitis co!o consecuencia de la dilisis peritoneal se pueden tratar con a!inogluc,sido diluido en el l&/uido de dilisis (asta alcan+ar una concentraci,n de < a = mg8> para la genta!icina la netil!icina o la to"ra!icina o "ien ? a @ mg8> para la a!i@acina.
Endocarditis bacteriana La genta!icina Hsin5rgica o en dosis "a7as B mg8kg al d-a di)ididos en tres dosis en co!"inaci,n conuna penicilina o #anco!icina se (a reco!endado en deter!inadas circunstancias para el trata!iento de infecciones por !icroorganis!os gra!positi#os so"re todo endocarditis "acteriana.
Septicemia La inclusi,n de un a!inogluc,sido en un es/ue!a e!p&rico suele reco!endarse en el enfer!o fe"ril con granulocitopenia ' para la septice!ia cuando %. aeruginosa es un !icroorganis!o pat,geno potencial.
Aplicaciones t,picas. La genta!icina se a"sor"e con lentitud cuando se aplica!s por rapide+ #&a t,pica en unse ungJento con algo de cuando aplica en'cre!a.
En caso de los pacientes /ue!ados las concentraciones plas!ticas pueden llegar a < Bg8ml , @ a 7C del fr!aco utili+ado puede aparecer en la orina.
Efectos secundarios.
Nefroto0icidad
Ototo0icidad irre#ersi"le.
La ad!inistraci,n intratecal o intra#entricul intra#entricular ar se utili+a pocas #eces p*ede ca*sar inDamación localpor/ue , dar por res*ltado
radic*litis , otras complicaciones complicaciones
$RO8AMICINA
Si!ilar a la genta!icina
4IAS $E A$!I#ISTRA"I&#: IF IM ' por in(alaci,n. Bsoluciones ' ungJentos oftl!icos.
USOS TERA(2UTI"OS: contra P. aeruginosa, un anti"i,tico lact!ico antiseudo!,nico ine9ca+ contra las !ico"acterias
$OSIS: igual /ue la genta!icina ?!g>@g
E3E"TOS SE"U#$ARIOS: nefroto0icidad ' ototo0icidad
A!IA"I# A
Especial utilidad en (ospitales donde son frecuentes los !icroorganis!os !icroor ganis!os resistentes a la genta!icina ' a la to"ra!icina.
USOS TERA(EUTI"OS: infecciones intra(ospitalarias gra#es por
$OSIS: 4? !g>@g al d&a
4IAS $E A$!I#ISTRA"I&#: IM e infusi,n. nefroto0icidad. 0icidad. E3E"TOS A$4ERSOS: ototo0icidad (ipoacusia ' nefroto
"acilos gra!negati#os BSerratia, Proteus ' P. aeruginosa) infecciones dise!inadas por !ico"acterias at&picas en pacientes con s&ndro!e de in!unode9ciencia in!unode9cien cia ad/uirida Bsida .
#ETI>!I"I# A
a!inogluc,sido /ue se introdu7o en el !ercado en fec(a !s reciente.
Su acti#idad anti"acteriana es a!plia contra "acilos gra!negati#os aero"ios ' puede ser utili+ada contra "acterias resistentes a genta!icina.
USOS TERA(EUTI"OS: trata!iento de las infecciones gra#es de"idas a entero"acterias suscepti"les ' otros "acilos gra!negati#os aero"ios.
#ETI>!I"I# A
$OSIS:
adultos con infecciones de #&as urinarias co!plicadas es 4.? a 3!g>@g cada 43 (.
infecciones generales gra#es se ad!inistra una dosis diaria total de < a !g>@g en una sola dosis o di#ididos en dos a tres porciones.
Nios: 1 a !g>@g al d&a di#ididos en dos o tres dosis
reci5n nacidos: nacidos: 1.? a ? !g>@g al d&a en una sola dosis diaria
Efectos ad)ersos: ototo0icidad ' nefroto nefroto0icidad 0icidad
ESTRE(TO!I"I #A Utili+ado en infecciones infrecuentes en co!"inaci,n con otros anti!icro"ianos.
USOS TERA(EUTI"OS F $OSIS: Endocarditis bacteriana: 4? !g>@g IF IM. g al d&a en pacientes con depuraci,n de creatinina K2 !l>!in.
@ T*laremia: 4? a 3? !g>@g durante 424< d&as. (este:3 g>d&a di#idida en dos dosis durante 42 d&as. @g al d&a en una sola in'ecci,n intra!uscular durante dos a tres !eses ' en adelante dos o tres #eces a la se!ana.
ESTRE(TO!I"I #A E3E"TOS A$4ERSOS:
Dao #esti"ular e irre#ersi irre#ersi"le. "le.
Disfunci,n del ner#io ,ptico lo /ue co!prende escoto!as /ue se !ani9estan por creci!iento del punto ciego.
neuritis perif5rica
A#A!I"I#A •
Espectro de acti#idad es li!itado en co!paraci,n con otros a!inogluc,sidos a!inogluc,sid os ' es uno de los a!inogluc,sidos !s t,0icos.
4ias de administración: IM ' Oral. $OSIS: •
#iGos:4?!g>@g al d&a
Ad*ltos:4?!g>@g al d&a
Encefalopat-a +epática: < a 6 g>d&a durante 16 a 3 (
E3E"TOS A$4ERSOS: otot,0ica ' nefrot,0ica a"sorci,n de9ciente ' superinfecciones.
#EO!I"I#A
anti"i,tico de a!plio espectro
se for!ula para la
ad!inistraci,n t,pica ' oral
USOS TERA(EUTI"OS:
infecciones de la piel ' las !ucosas causadas por !icroor !icroorganis!os ganis!os suscepti"les al fr!aco B/ue!aduras (eridas *lceras ' der!atosis infectadas. preparaci,n intestinal para cirug&as
Irrigacion de la #e7iga
#EO!I"I#A
$OSIS:
encefalopat&a (eptica se ad!inistra una dosis oral diaria de < a
43 g Ben dosis fraccionada
dosis oral de 1 g produce una concentraci,n plas!tica !0i!a de 4 a < g>!l
E3E"TOS A$4ERSOS: reacciones de (ipersensi"ilidad lesi,n renal e (ipoacusia ner#iosa diarrea esteatorrea ' a+otorrea.
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