ADRENALINA-RACEMICA

ADRENALINA RACEMICA DESCRIPCION: La adrenalina es una catecolamina endógena que tiene muchas aplicaciones terapéuticas. La epinefrina endógena se produce principalmente a partir de la noradrenalina en la médula suprarrenal. La epinefrina se puede administrar por inyección, inhalación, o por vía tópica en el ojo, siendo los efectos de la epinefrina exógena idénticos a los de la hormona endógena. Terapéuticamente, se puede administrar por vía intravenosa para su uso como un estimulante cardíaco y como un broncodilatador en casos de shock anafiláctico. Mecanismo de acción: La epinefrina tiene numerosos efectos complejos de órganos diana. Se trata de un potente agonista de los alfa y beta-receptores en todo el cuerpo, excepto para las glándulas sudoríparas y las arterias faciales. La epinefrina es un agonista adrenérgico no selectivo, que estimula los receptores alfa1-, alfa2, beta1 y beta2-adrenérgicos, aunque el grado de estimulación en estos receptores puede variar dependiendo de la dosis administrada (es decir, la concentración circulante de epinefrina en el receptor). La estimulación de los receptores alfa1 por la epinefrina produce vasoconstricción arteriolar. Los principales efectos terapéuticos de la epinefrina sistémica incluyen: relajación del músculo liso bronquial, estimulación cardiaca, vasodilatación en el músculo esquelético, y la estimulación de la glucogenólisis en el hígado y otros mecanismos calorigénicos. Los efectos de la epinefrina sobre el músculo liso son variados y dependen de la densidad relativa del receptor y de los efectos hormonales. Cuando se usa tópicamente en el ojo en pacientes con glaucoma de ángulo abierto, la epinefrina disminuye la presión intraocular, produce un breve midriasis, y puede mejorar el coeficiente de salida del humor acuoso.

Farmacocinética La epinefrina se administra por inyección, por inhalación, o tópicamente en el ojo. La biodisponibilidad oral de la epinefrina es pobre, debido a su metabolismo rápido y extenso en el intestino y el hígado. Como resultado, la epinefrina no se administra por vía oral. La epinefrina sin embargo, se absorbe bien cuando se administra sistémicamente por vía intramuscular (IM) o subcutánea (SC). Después de la inhalación de una dosis normal, el medicamento sólo es absorbido ligeramente sistémicamente, y sus efectos se limitan principalmente al tracto respiratorio. El comienzo de la acción después de una dosis inhalada es 1-5 minutos, y la duración de la acción es de 1-3 horas. El inicio de la acción de los diversos efectos despues de una dosis de intraocular es de pocos minutos a 1 hora, y la duración de estas acciones es de menos de 1 hora a 24 horas. La epinefrina se distribuye por todo el cuerpo, atraviesa la placenta, pero no penetra en gran medida a través de la barrera sangre-cerebro. La epinefrina se distribuyen en la leche materna. La actividad farmacológica de la epinefrina es rápidamente terminada por la absorción y el metabolismo en la hendidura sináptica. Indicaciones terapéuticas, dosificación y administración Broncodilatación (administración s.c. o i.m.)  

Adultos: 0,2-1 mg (0,2-1 ml de solución 1:1000) s.c. o i.m. / 20 min-4 h. Lactantes y niños (excepto prematuros y recién nacidos): 0,1 mg/kg o 0,3 mg/m2 (0,1 ml/kg o 0,3 ml/m2 de solución 1:1000) s.c. / 20 min-4 h. No sobrepasar 0,5 ml

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(0,5 mg) es una sola dosis. Auto-inyectores: administran 0,3 mg (0,15 mg los pediátricos). En reacciones

graves pueden necesitarse inyecciones repetidas.  Esquema rápido para solución 1:1000:  Adultos y niños > 12 años: 0,3 ml  6-12 años: 0,2 ml

 2-6 años: 0,15 ml  Lactantes - 2 años: 0,05-0,1 ml. Repetir dosis a los 10 minutos si no mejoran notablemente los síntomas. Broncodilatación (nebulización) 

Adultos y niños > 4 años: mezclar 0,5 ml de adrenalina racémica con 3 ml de suero fisiológico, administrar 15 min /3-4 h. No hay evidencia de la utilidad de su uso sistemático tras la extubación en recién nacidos.

Reacción anafiláctica, broncodilatación (administración i.v.)   

Adultos: 0,1-0,25 mg (1-2,5 ml de solución 1:10,000) lentamente. Niños: 0,05 mg; puede repetirse cada 20-30 min hasta controlar la crisis. Lactantes y neonatos: 0,01 mg/kg. Si el paciente está intubado, puede administrarse la misma dosis a través del tubo endotraqueal directamente.

Vasopresor Adultos:  

i.m. o s.c.: 0,5 mg / 5 min si es necesario, pasando a pauta i.v. en cuanto sea posible. i . v.: carga: 0,1-0,25 mg lentamente. Puede repetirse cada 5-15 min si es necesario. Mantenimiento: comenzar con 1 µg/min llegando hasta 20 µg/min si es necesario (0,1-1 µg/Kg/min).

Niños:  

i.m. / s.c.: 0,01 mg/kg, (máximo 0,3 mg) / 5 min si es necesario. i.v.: 0,01 mg/kg/5-15 min si la respuesta a la administración i.m./s.c. es inadecuada.

Soporte inotrópico  

Adultos: Intracardiaca o i.v.: 0,1-1 mg / 5 min si es necesario. Niños: Intracardiaca o i.v.: 0,005-0,01 mg/kg (0,15 -0,3 mg/m2 ) / 5 min si es necesario.

Debe seguirse de infusión i.v. comenzando a 0,0001 mg/kg/min, ajustando en escalones de 0,0001 mg/kg/ min hasta un máximo de 0,0015 mg/kg/min. Parada cardiaca 

i . v.: 1-10 mg (0,02-0,2 mg/Kg) cada 3-5' (dosis altas pueden ser útiles en la parada

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cardiaca prolongad a ) . Intratraqueal: 5-10 mg (0,1-0,2 mg/Kg) en 5-10 ml de s.f.

Hemostático tópico 

Adultos y niños: solución al 0,002%-0,1% vía t ó p i c a .

Contraindicaciones y precauciones La epinefrina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. La epinefrina está absolutamente contraindicada durante el parto activo, ya que, como un agonista beta2receptor, que puede retrasar la progresión de la segunda etapa. 

En choque por hipovolemia, recuperar la volemia antes de administrar

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norepinefrina. Glaucoma de ángulo estrecho. Hiperplasia prostática benigna y otros trastornos de próstata con retención urinaria. En adultos mayores, HTA, diabetes, hipertiroidismo, enfermedad cerebro vascular y

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enfermedades psiquiátricas. En enfermedades cardíacas, como fibrilación auricular, acidosis metabólica, hipercapnia, hipoxia, enfermedad de Raynaud, infarto del miocardio, taquiarritmias

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y arritmias ventriculares. En pacientes con diabetes: controlar glicemia, vigilar en forma continua el ECG y la

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TA, especialmente en administración IV. Trombosis arterial coronaria o periférica. Extrema precaución si existe uso concomitante con inhibidores de la MAO. Insuficiencia coronaria, infarto del miocardio. Uso concomitante con anestesia general con halotano por incremento del riesgo de arritmias.

Interacciones

Se debe evitar la administracion de epinefrina con otros simpaticomiméticos ya que puede producir efectos farmacodinámicos aditivos, algunos los cuales que puede ser indeseables. La epinefrina debe utilizarse con precaución en pacientes tratados con cualquiera de las siguientes drogas: albuterol, dobutamina, dopamina, isoproterenol, metaproterenol, norepinefrina, fenilefrina, fenilpropanolamina, pseudoefedrina, ritodrina, salmeterol, terbutalina. Disminución de la eficacia: 

Bloqueadores alfa adrenérgicos (doxazosina, prazosina, terazosina, tolazolina, fentolamina), haloperidol, diuréticos y antihipertensivos, por efecto antagónico

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reducen el efecto vasoconstrictor y aumentan el riesgo de bradicardia severa. Metformina, glimepirida, glibenclamida u otros hipoglucemiantes orales e insulina, disminuyen la actividad hipoglucemiante por efecto simpaticomimético antagónico.

Aumento de los efectos adversos: 

Antidepresivos tricíclicos, agonistas beta adrenérgicos, digitálicos, ergotamina, ergonovina, levodopa, inhibidores de la MAO, sevofluorano, isofluorano, doxapram y resagilina, aumentan el riesgo de arritmias y/o el efecto vasoconstrictor con

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incremento exagerado de la presión arterial. Los agentes anestésicos inhalatorios pueden aumentar el riesgo de arritmias ventriculares debido a un aumento de la sensibilidad del miocardio.

Efectos secundarios 

Cardiovasculares y relacionados: isquemia miocárdica, rotura aórtica, fibrilación ventricular, hemorragia cerebral o subaracnoidea, obstrucción de la arteria central

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de la retina. Genitourinarios: retención urinaria, micción dolorosa, disminución de diuresis. SNC: ansiedad, miedo, desorientación, agitación, pánico, alucinaciones, tendencias

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suicidas u homicidas, comportamiento esquizoide. Miscelánea: Acidosis metabólica severa en uso prolongado, ácido láctico elevado en suero. En el lugar de inyección: sangrado, urticaria, dolor. La inyección repetida en

el mismo sitio puede producir necrosis por vasoconstricción. La extravasación 

puede producir isquemia y necrosis locales. Alteraciones en pruebas de laboratorio: aumento de BUN, glucemia basal, ácido láctico, catecolaminas urinarias. Aumento del tiempo de coagulación.

Bibliografía: 

Emergencias y catástrofes vol.1; pag 215-216 Adrenaina ( epinefrina); J.C. Luis

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Navarro; año 2014. Cuadro nacional de medicamentos básicos y registro terapéutico; Consejo Nacional



de Salud; pags:179-180 19na revisión 2014 http://www.vademecum.es/principios-activos-epinefrina-c01ca24