Acido Enolico

 

UNIVERSIDAD LAICA”ELOY ALFARO” 

DE MANABÍ FACULTAD DE ODONTOLOGÍA CUARTO NIVEL PARALELO: “A” 

SEGUNDO PARCIAL INTEGRANTES:   JAEL

FAVIOLA CEDEÑO OLIVO

  CESAR

SANTAROSA VELASCO

  MONICA   GEMA

MOREIRA

SIERRA MACIAS

  ARIANA

FIGUEROA VELEZ

  FRANCO

LOJA

MATERIA: FARMACO TERAPÍA BUCAL INFORME TÍTULO: ACIDO ENOLICO ( OXICAM) DOCENTE: DR. TOMAS QUINTERO DE LA HOZ

 

ACIDO ENOLICO (Oxicam)

Una gran familia gran familia que abarca la meloxicam, piroxicam, droxicam y el tenoxicam. El más representativo de este grupo es el piroxicam es uno de los derivados oxicam, una clase una clase de ácidos enolicos que poseen actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Se han desarrollado otros oxicams que están en estudio (p. ej. Tenoxicam). En las dosis recomendadas el piroxicam parece ser el equivalente de al aspirina, la indometacina o el naproxeno para el tratamiento tratamiento prolongado de la artritis reumatoidea o la os osteoartritis. teoartritis. Puede tolerarse mejor que la aspirina o la indometacina. La ventaja ventaja principal del  piroxicam es su vida media prolongada que permite la administración la  administración de una sola dosis diaria. Los oxicamos son derivados del ácido enólico con propiedades analgésicas, antinflamatorias y antipiréticas. El piroxicamo fue uno de los primeros de esta familia en aparecer. Se trata de una carboxamida N- heterocíclica cuya actividad la ejerce por inhibición de la ciclooxigenasa, especialmente de la COX-1. El piroxicamo también  puede inhibir la activación de neutrófilos neutrófilos como algunas enzimas del del cartílago entre ellas la proteanoglucosa y la colagenasa. colagenasa. Después de su administración oral es bien absorbida y su pico de concentración  plasmática se lo encuentra a la lass 2-4 horas. Esta absorción no es alterada ni por las comidas ni por los antiácidos. Tiene un ciclo enterohepático y su vida media es de alrededor de 50 horas; por ello se lo cataloga como un AINE de tiempo de vida media prolongada. En el plasma se liga extensamente a las proteínas. Se metaboliza por hidroxilación y glucoroconjugación glucoroconjuga ción por el sistema enzimático del citocromo P450.

 

PIROXICAM El piroxicam es el nombre de un antiinflamatorio no esteroideo, miembro de la familia de oxicam, indicado para el alivio de los síntomas de artritis reumatoide, osteoartritis, dolor menstrual primario y dolor postoperatorio. En ocasiones se indica como analgésico, en especial si el dolor se asocia a un componente inflamatorio. tal es el caso de los cánceres de vejiga, colon y próstata.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

actúa impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibición competitiva y reversible de la ciclooxigenasa. Se absorbe adecuadamente desde

el

tracto

gastrointestinal

y

se

une

a

proteínas

en

98%.

La concentración plasmática máxima se alcanza de 3 a 5 horas después de la administración, su vida media es de 50 horas (intervalo de 30-86 horas), resultando en el mantenimiento de una concentración plasmática relativamente alta con una sola dosis diaria. La dosis única de 20 mg generalmente produce niveles plasmáticos de 1.5 a 2 mcg/ml. Con dosis terapéuticas, el estado de equilibrio se alcanza a los 7 días. PIROXICAM y sus  productos de biotransformación son excretados principalmente en orina y en menor cantidad

en

heces.

El metabolismo ocurre por hidroxilación en la posición 5 de la cadena lateral piridil y conjugación de sus productos, por ciclo de hidratación y por hidrólisis. Es un AINE de acción prolong prolongada ada con una acción antiinflamatoria potente y buenos efectos analgésico y antipirético. Es un inhibidor reversible de la COX; disminuye la concentración de las prostaglandinas en el líquido sinovial e inhibe la agregación  plaquetaria, con lo ccual ual prolonga el tiempo ddee sangría. Además, ddisminuye isminuye la pproducción roducción de factor reumatoideo IgM y reduce el quimiotaxis de los leucocitos. Así, puede inhibir la inflamación a través de varias vías. FARMACOCINETICA: El piroxicam se absorbe rápida y completamente, tiene una unión con las proteínas del 99%, se metaboliza en el hígado mediante la hidroxilación y conjugación con ácido glucurónico glucurónico,, se excreta por la orina y la bilis y entra en el circuito

 

enterohepático. enterohepátic o. La semivida plasmática es larga casi dos días la concentrac concentraciones iones estables se alcanzan en una semana. Es suficiente con una dosis diaria

EFECTOS ADVERSOS Los efectos adversos colaterales mas comunes son pirosis, náuseas y anorexia, pero se toleran mejor que los de la indometacina de la fenilbutazona; hay menos incidencia de sangre oculta en la materia fecal que con el AAS. Las erupciones cutáneas y el prurito aparecen en menos del 1% de los pacientes. Se han observado edema y una elevación reversible de la uremia. INDICACIONES El piroxicam es adecuado como analgésico de corto plazo y como antiinflamatorio de largo plazo en la artritis reumatoidea y en la artritis aguda, la espondilitis anquilosante, la crisis aguda de gota, las lesiones musculoesqueléticas y los problemas odontológicos.

Cada TABLETA contiene:  Piroxicam.................................... Piroxicam............... ........................................... ....................................... ................. 20 mg

Cada CÁPSULA contiene:  Piroxicam.................................. Piroxicam............... ......................................... ......................................... ................... 20 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: PIROXICAM está indicado para el uso agudo o crónico en el alivio de los signos y síntomas de osteoartritis y artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante y artritis reumatoidea juvenil, bursitis, capsulitis, tendinitis, miositis,

lumbalgia,

ciática,

hombro-doloroso,

cervicalgias,

sinovitis,

dolor

 postraumático, dismenorrea dismenorrea primaria, aataques taques agudos de gota.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al PIROXICAM o algún otro AINE, incluyendo ácido acetilsalicílico. Individuos con síndrome de broncospasmo, pólipos nasales, rinitis, angioedema  precipitado por ácido ácido acetilsalicílico u otro aantiinflamatorio ntiinflamatorio no esteroideo. esteroideo.

 

Enfermedad ulcerosa acidopéptica gástrica y/o duodenal. Gota crónica. Insuficiencia hepática y/o renal.

PRECAUCIONES GENERALES:  En pacientes con enfermedad acidopéptica, como todo AINE, puede provocar reactivación del cuadro o sangrados. En pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico, puede ocasionar nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis papilar y síndrome nefrótico. Puede causar retención de sodio,  potasio y agua que agravan el cuadro de pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva congestiva o con hipertensión arterial y disminuye la agregación plaquetaria.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:  Categoría de riesgo B (primero y tercer trimestre): No se recomienda r ecomienda su uso durante el embarazo ni en la lactancia. PIROXICAM aumenta la incidencia de distocia y retraso en el alumbramiento en animales de laboratorio cuando es administrado en la fase final del embarazo. Al igual que otros AINEs, induce el cierre del conducto arterioso en los infantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:  La mayoría de los eventos gastrointestinales espontáneos fatales se han observado en sujetos ancianos y en pacientes con enfermedades debilitantes. Son comunes los problemas menores del tracto superior gastrointestinal, por ejemplo, dispepsia. En menor frecuencia se puede presentar: estomatitis, anorexia, náusea, constipación, molestias abdominales, flatulencia, diarrea, dolor abdominal, indigestión.

Efectos renales:  La administración a largo plazo de PIROXICAM en animales de laboratorio ha producido necrosis papilar renal. En humanos existen reportes de nefritis aguda intersticial con hematuria, proteinuria y, ocasionalmente, ocasionalmen te, síndrome nefrótico. También se ha reportado hipercaliemia.

 

En pacientes con condiciones prerrenales, alteraciones de la función renal, insuficiencia cardiaca o en pacientes que están usando diuréticos, en ancianos y en sujetos con disfunción hepática u otras alteraciones que provocan una reducción en el flujo sanguíneo renal o en el volumen sanguíneo, la administración de PIROXICAM puede causar una reducción en la formación de prostaglandinas proporcional a la dosis administrada y  precipitar la descompensación descompensación renal. renal. PIROXICAM puede interferir en la función plaquetaria. Cerca del 4% de d e los pacientes presentan reducciones en hemoglobina y hhematócrito ematócrito con sintomatología de anemia. Otras reacciones menos frecuentes que afectan a los elementos de la sangre son leucopenia y eosinofilia. Se ha observado edema periférico maleolar en cerca del 2% de los pacientes a quienes se les administra PIROXICAM.

Reacciones alérgicas o dermatológicas: Ocasionalmente ocurren síntomas sugestivos de enfermedad del suero, incluyendo artralgias, prurito, fiebre y erupciones con lesiones vesiculobulosas y dermatitis exfoliativa. Menos frecuentes: sudación, eritema, descamación, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de StevensJonnson y reacciones fotoalérgicas de la piel.

Efectos hepáticos: Se han reportado reacciones hepáticas severas, incluyendo ictericia y casos de hepatitis fatal en pacientes tratados con PIROXICAM. Si durante el tratamiento aparecen signos clínicos y síntomas indicativos de un desarrollo de daño hepático o si se  presentan manifestaciones sistémicas como eosinofilia, erupciones, etc., suspender la administración de PIROXICAM.

Sistema nervioso central: Fatiga, depresión, insomnio y nerviosismo. La administración de PIROXICAM puede desarrollar alucinaciones.

Órganos de los sentidos: Inflamación ocular, visión borrosa, irritación irrit ación ocular, tinnitus. Reacciones corporales: Dolor de cabeza, dolor (cólico), fiebre.

 

Reacciones adversas sobre el metabolismo:  Hipoglucemia Hipoglucemia,, hiperglucemia, incremento de peso, disminución de peso.

Reacciones de hipersensibilidad: Anafilaxia, broncospasmo, broncospasmo, urticaria o angioedema. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACI ADMINISTRACIÓN: ÓN: Artritis reumatoidea, osteoartritis: Se recomienda que la terapia con PIROXICAM sea iniciada y mantenida en una dosis diaria única de 20 mg. De acuerdo con su vida media  prolongada hay un progresivo incre incremento mento en la resp respuesta uesta sobre vvarias arias semanas. semanas.

Gota aguda:  40 mg en una sola toma o divididos en 2 tomas durante el tiempo que se requiera.

Problemas del aparato músculo-esquelético: músculo-esquelético: 40 mg en una sola toma o divididos en 2 tomas y de acuerdo con la evolución del paciente se podrá reducir a 20 mg en una o dos tomas.

En procesos inflamatorios del aparato respiratorio:  10 a 20 mg diarios en una sola toma o fraccionada en 2 tomas por un tiempo no mayor de 5 días. No se han establecido las dosis y recomendaciones para niños.