Acido Acetilsalicílico

 

Acido acetilsalicílico

 

Farmacocinética          

Pka=3.5 Disponibilidad oral= 68% Excreción urinaria = 1% Vida media= 15min Se absorbe rápidamente en el estomago y porción superior del intestino delgado Alcanza su concentración plasmática máxima en 1 a 2h Se absorbe como tal y se hidroliza hasta acido acético y salicilato en tejidos y sangre Su efecto sobre las plaquetas requiere dosis inferiores a 50mg al día mientras el efecto antiinflamatorio requiere 3 a 4 g/día La alcalinización de la orina aumenta su excreción Su efecto dura de 8 a 10 días, en otros tejidos se sustituye por COX nueva y su acción dura de 6 a 12h

 

Farmacodinamia  

Inhibe la síntesis de la prostaglandinas y tromboxano por acetilación irreversible de la enzima ciclooxigenasa (COX) Analgésico 

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Antiinflamatorio 

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Por la inhibición del COX que evita cierto grado de vasodilatación y quimiotaxis y la formación de 15-epilipoxina A4  que disminuye la actividad de granulocitos , probablemente intervengan otros mecanismos.

Antipirético 

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Por inhibición de la formación de prostaglandinas ( o de otras sustancias) que estimulen los nocirreceptores.

Interfiere en la formación de prostaglandinas en el hipotálamo provocado por la liberación de citocinas en procesos febriles

Antirreumático 

Actúa a través de mecanismos analgésicos y antiinflamatorios.

 

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Inhibidor de la agregación plaquetaria 

Inhiben a la enzima COX-1 por acetilación irreversible, esta enzima transforma el ácido araquidónico en tromboxano A2

 

Mecanismos de resistencia

 

Presentación  Oral:

comprimidos de 81, 165, 325, 500, 650 y 800 mg, comprimidos de liberación prolongada de 81, 650 y 800 mg

 Rectal:

mg

supositorios de 120, 200, 300 y 600

 

Indicaciones terapéuticas   

Profilaxis primaria del infarto al miocardio (81-325mg/día) (81- 325mg/día) Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad en pacientes con infarto miocárdico previo Prevención secundaria de enfermedad vascular cerebral (EVC)

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Reducción del riesgo de emorbilidad angina de pecho estable inestable y mortalidad en pacientes con Prevención de tromboembolismo después de cirugía o intervención vascular, por ejemplo, Angioplastia Coronaria Transluminal Percutánea (ACTP), injerto de derivación coronaria,

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endarterectomía carotídea, derivaciones arteriovenosas Profilaxis de trombosis venosa profunda y tromboembolia pulmonar después de una inmovilización a largo plazo

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Contraindicaciones   

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Hemofilia Hipersensibilidad conocida o sospechada al ácido acetilsalicílico u otros salicilatos o cualquier componente de la formulación Antecedentes clínicos de asma u otras reacciones alérgicas inducidas por laenadministración de salicilatos o sustancias acción similar, particular, fármacos antiinflamatorios no con una esteroideos Úlcera péptica activa Diátesis hemorrágica Insuficiencia renal severa Insuficiencia hepática severa Insuficiencia cardiaca severa no controlada Último trimestre del embarazo

 

Efectos Adversos   

Intolerancia gástrica Ulcera gástrica y duodenal Infrecuentes:

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A sobredosis:  

 Tinnitus  Tinnitus Vértigo

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Hepatotoxicidad

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Náuseas

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Asma Exantema

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Vómito Dolor epigástrico

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Hemorragia gastrointestinal

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Hipoacusia

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Ictericia

 Toxicidad renal

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Acúfenos Daño renal

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Interacciones medicamentosas   

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Anticoagulantes: Se potencia el efecto Corticosteroides: Riesgo de hemorragia gastrointestinal Antirreumáticos y metotrexato: Se intensifica la acción y los efectos secundarios Sulfonilureas: Siempre que seelutilicen dosis de ácido acetilsalicílico podrá aumentar efecto altas hipoglucemiante Con espironolactona, furosemida y fármacos hipouricemiantes: Se reduce el efecto Ácido valproico: Mayor toxicidad del ácido valproico debido a desplazamiento de los sitios de unión a proteínas Alcohol: Mayor daño a la mucosa gastrointestinal y prolongación del tiempo de sangrado por los efectos aditivos del ácido acetilsalicílico y del alcohol

 

Intoxicación 

Una ingestión de 200/300 mg/kg son toxicas y una dosis de 500mm/kg es potencialmente mortal  Intoxicación aguda

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Alcalosis respiratoria

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Perdida significativa de K+

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Insuficiencia renal aguda no oligúrica

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Edema pulmonar y cerebral

Ingesta crónica 

Disminuye su aclaramiento aumentando los niveles de salicilato libre