4ta Clase - Glicopeptidos Lipoglicopeptidos Bacitracina Daptomicina Polimixinas Aminoglicosidos. Dra. De Freitas
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Clase de antibacterianos...
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UNIVERSIDAD DEL ZULIA FACULTAD FACULTAD DE MEDICINA ESCUELA DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS CATEDRA DE FARMACOLOGÍA
ANTIBACTERIANOS
ANTIBACTERIANOS CLASIFICACION
Inhiben síntesis de pared celular. A. BETALACTÁMICOS: 1. Penicilinas 2. Inhii!"#es !e β$lac%a&asas. '. Ce(al"s)"#inas *. M"n"ac%+&ic"s ,. Ca#a)en-&ic"s B. GLUCO!TI"OS: #. $A%COMICI%A $A%COMICI%A &. TEICOLA%I%A. C. LIOGLUCOETI"OS: 1. Dalaancina 2. Telaancina aancina C. BACIT'ACI%A. Alteran la estructura de la (e(brana. 1. P"li&i/inas. 2. Da)%"&icina.
VANCOMICINA •
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An%ii0%ic" lc")-)%i!"3 hi!#"s"lle. P#"!ci!a )"# el Streptococcus orientalis. Ac%ia SOLO c"n%#a ac%e#ias #a&)"si%ias3 #a&)"si%ias3 en )a#%icla# es%a(il"c"c"s. N" )e!e )ene%#a# la &e&#ana e/%e#na !e l"s #a&nea%i"s 4#an %a&a5"6 Inhie la s7n%esis !e la )a#e! cella#3 en n )as" )#ei" al !e l"s e%alac%+&ic"s 4%#anslic"silaci0n6. Al%e#a Al%e#a la )e#&eaili!a! !e la &e&#ana e inhie s7n%esis !e ARN. Acci0n ac%e#ici!a !e)en!ien%e !e %ie&)". E(ec%" )"s%an%ii0%ic" 4PA 4PAE6 !e c"#%a !#aci0n.
8ETALACTAMICOS
$A%COMICI%A
VANCOMICINA
MECANISMOS DE RESISTENCIA
Al%e#aci0n !e la !iana !i ana 4D$Ala$D$ Ala6
ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LA VANCOMICINA BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Micr))r*anis()
$A%COMICI%A
Streptococcus
+*rup)s A, B, C, GStrep. pneumoniae Enterococcus faecalis Enterococcus faecium S. aureus +SASM- MSSA S. aureus +SA'M- M'SA S. aureus +SA'$- $'SA S. epidermidis L. monocytogenes
9
Usal&en%e s ssce)%ile
;
Va#ia #iale le>> S Ssce) ce)%i %ile?R le?Re esis sis%en%e en%e
<
Usal&en%e #esis%en%e
in vitro
9 9 9: ;: 9 9 < 9 9
Ac%i" in vitro3 )e#" n" se %ili@a cl7nica&en%e N" ha= !a%"s
: E(ec%" sin-#ic" c"n en%a&icina = es%#e)%"&icina
ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LA L A VANCOMICINA VANCOMICINA BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
Micr))r*anis() N. gonorrhoeae N. meningitidis M. catarrhalis H. influenzae E. coli Klebsiella sp Enterobacter sp Serratia Salmonella Shigella Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia Morganella itrobacter !cinetobacter Ps. aeruginosa Legionella P. multocida
$A%COMICI%A
< < < < < < < < < < < < < < < < < < <
ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LA VANCOMICINA BACTERIAS ANAEROBIAS
Micr))r*anis()
$A%COMICI%A
!ctinomyces
9
lostridium difficile
+
lostridium #no difficile$
9 9 < <
Peptostreptococcus sp %. fragilis P. melaninogenica
9
Usal&en%e s ssce)%ile
;
Va#ia #iale le>> Ssc Ssce) e)%i %il le? e?R Resi esis%en s%en%%e
<
Usal&en%e #esis%en%e
in vitro
Ac%i" in vitro3 )e#" n" se %ili@a cl7nica&en%e N" ha= !a%"s
VANCOMICINA INDICACIONES
De elecci0n en in(ecci"nes #aes )"# SAMR = S. epidermidi s 4in(ecci0n en )iel = %eBi!"s lan!"s3 ne&"n7a6. In(ecci"nes )"# SAMS en )acien%es al-#ic"s a la )enicilina En!"ca#!i%is )"# En%e#"c"c"s en )acien%es al-#ic"s a la )enicilina " en ce)as #esis%en%es a ella3 ERV 4c"&ina!a c"n en%a&icina6. C"li%is )se!"&e&#an"sa )"# Cl. difficile 47a "#al6
VANCOMICINA FARMACOCINETICA
•
A!&inis%#aci0n> P"#e as"#ci0n )"# VO. S0l" )a#a el %#a%a&ien%" !e la c"li%is )se!"&e&#an"sa )se!"&e&#an"sa )"# C. difficile 4USO INTESTINAL6 Us" sis%-&ic"> 7a en!"en"sa 4EV63 en!"en"sa 4EV63 a!&inis%#a# en ("#&a len%a len%a 41$2h6. 41$2h6. NUNCA )"# 7a IM3 &= i##i%an%e = "casi"na !"l"# in%ens". –
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Dis%#ici0n> Se !is%#i=e en !ie#s"s l7i!"s = %eBi!"s. Pene%#aci0n en SNC i##ela# 4 a ' !"sis al%as6. Me%a"lis&"> n" se & e%a"li@a. e%a"li@a. E/c#eci0n> Fil%#aci0n l"&e#la# en ("#&a inal%e#a!a3 )##i%"3 en#"Beci&ien%"3 h"#&ie"3 %aica#!ia = e/an%e&a &acla# e#i%e&a%"s"> ca#a3 cell"3 )a#%e al%a !el %#"nc" = #a@"s. E(ec%" !i#ec%" s"#e &as%"ci%"s.
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Fie#e = escal"(#7"s.
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Flei%is en el si%i" !e in=ecci0n 4)"c" (#ecen%e6.
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Lesi1n del ner2i) auditi2) 4inci!encia aBa6> acH(en"s = )-#!i!a !e la a!ici0n )a#a %"n"s al%"s 4in!ica!"#es !e "%"%"/ici!a!6. Ma="# #ies" c"n !"sis al%as. %e3r)t)4icidad 4)"c" (#ecen%e6> la a!&inis%#aci0n c"n "%#" (+#&ac" ne(#"%0/ic" = el s" !e !"sis &= al%as a&en%an el #ies". Ne%#")enia> #ee#sile 4%#a%a&ien%"s )#"l"na!"s6.
TEICOPLAMINA •
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teichomyceticus An%ii0%ic" lc")e)%7!ic"3 lc")e)%7!ic"3 "%eni!" !el Actinoplanes teichomyceticus
Si&ila# a anc"&icina en s es%#c%#a 7&ica3 &ecanis&" !e acci0n = es)ec%#" an%i&ic#"ian". A!&inis%#aci0n> IM = EV 4en "l"3 1,&in%"s6. Vi!a &e!ia )#"l"na!a> *,$< h"#as. Es &+s li)"s"lle 4&eB"# )ene%#aci0n %isla#6. E/c#eci0n #enal 4J> Ssc Ssce) e)%i %il le? e?R Resi esis%en s%en%%e
<
Usal&en%e #esis%en%e
in vitro
Ac%i" in vitro3 )e#" n" se %ili@a cl7nica&en%e N" ha= !a%"s
TEICOLA%I%A
9 9 9
ANTIBACTERIANOS CLASIFICACION
Inhiben síntesis de pared celular. A. BETALACTÁMICOS: 1. Penicilinas 2. Inhii!"#es !e β$lac%a&asas. '. Ce(al"s)"#inas *. M"n"ac%+&ic"s ,. Ca#a)en-&ic"s B. GLUCO!TI"OS: 1. Vanc"&icina Vanc"&icina 2. Teic")lanina. c")lanina. C. LIOGLUCOETI"OS: #. "ALBA$ "ALB A$A%CI%A A%CI%A &. TELA$A%CI%A TELA$A%CI%A C. BACIT'ACI%A. Alteran la estructura de la (e(brana. 1. P"li&i/inas. 2. Da)%"&icina.
DALBAVANCINA •
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Li)"lc")-)%i!" se&isin%-%ic" !e#ia!" !e la %eic")lanina. Ac%ii!a! an%iac%e#iana an%iac%e#iana !e)en!ien%e !e c"ncen%#aci0n.
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Mecanis&" !e acci0n> ial a anc"&icina = %eic")lanina3
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MeB"# ac%ii!a! c"n%#a &chas ac%e#ias #a&)"si%ias 4incli!as MRSA3 VISA6.
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A!&inis%#aci0n EV. EV.
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Vi!a &e!ia )#"l"na!a> $11!7as $11!7as 41*$2,< h"#as6.
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E(ec%"s a!e#s"s> P"c" (#ecen%es. Ki)"%ensi0n3 al%e#aci"nes !ies%ias3 lec")enia e hi)"ale&ia.
TELAV TELA VANCINA •
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Li)"lc")-)%i!" se&isin%-%ic" !e#ia!" !e la anc"&icina. Mecanis&" !e acci0n> Inhie la s7n%esis !e )a#e! cella# c ella# 4c"&" anc"&icina6. Me&#ana cella#> al%e#aci0n !el )"%encial !e acci0n = a&en%" !e )e#&eaili!a!. )e#&eaili!a!. A!&inis%#aci0n> EV. EV. Vi!a &e!ia> J h"#as. Acci0n ac%e#ici!a !e)en!ien%e !e)en!ien%e !e c"ncen%#aci0n. E(ec%" )"s%an%ii0%ic" )#"l"na!". E(ec%"s a!e#s"s> n+seas3 0&i%"s3 !isesia3 ne(#"%"/ici!a!3 ce(alea3 ins"&ni"3 e(ec%" %e#a%"-nic" en #a%as. –
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ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS Micr))r*anis()
$A%COMICI%A
TEICOLA%I%A
TELA$A%CI%A
9
9
9
9 9 ; 9 9 < 9 9
9 9 ; 9 9 < ; 9
9 9 9 9 9 < 9 9
Streptococcus
+*rup)s A, B, C, GStrep. pneumoniae Enterococcus faecalis Enterococcus faecium S. aureus +SASMS. aureus +SA'M-
S. aureus +SA'$S. epidermidis L. monocytogenes
9
Usal&en%e s ssce)%ile
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Va#ia #iale le>> Ssc Ssce) e)%i %il le? e?R Resi esis%en s%en%%e
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Usal&en%e #esis%en%e
in vitro
Ac%i" in vitro3 )e#" n" se %ili@a cl7nica&en%e N" ha= !a%"s
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS Micr))r*anis() N. gonorrhoeae N. meningitidis M. catarrhalis H. influenzae E. coli Klebsiella sp Enterobacter sp Serratia Salmonella Shigella Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia Morganella itrobacter !cinetobacter Ps. aeruginosa Legionella P. multocida
$A%COMICI%A
TEICOLA%I%A
TELA$A%CI%A
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ESPECTRO ANTIMICROBIANO BACTERIAS ANAEROBIAS
Micr))r*anis()
$A%COMICI%A
!ctinomyces
9
lostridium difficile
+
lostridium #no difficile$
%. fragilis
9 9 <
P. melaninogenica
<
Peptostreptococcus sp
9
Usal&en%e s ssce)%ile
;
Va#ia #iale le>> Ssc Ssce) e)%i %il le? e?R Resi esis%en s%en%%e
<
Usal&en%e #esis%en%e
in vitro
Ac%i" in vitro3 )e#" n" se %ili@a cl7nica&en%e N" ha= !a%"s
TEICOLA%I%A
TELA$A%CI%A
9 9 9
9 9 9 9 < <
ANTIBACTERIANOS CLASIFICACION
Inhiben síntesis de pared celular. A. BETALACTÁMICOS: 1. Penicilinas 2. Inhii!"#es !e β$lac%a&asas. '. Ce(al"s)"#inas *. M"n"ac%+&ic"s ,. Ca#a)en-&ic"s B. GLUCO!TI"OS: 1. Vanc"&icina Vanc"&icina 2. Teic")lanina. c")lanina. C. LIOGLUCOETI"OS: 1. Dalaancina 2. Telaancina aancina C. BACIT'ACI%A. Alteran la estructura de la (e(brana. 1. P"li&i/inas. 2. Da)%"&icina.
β-LACTAMICOS
BACIT'ACI%A
VANCOMICINA
BACITRACINA •
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O%eni!a !el B. subtilis. Acci0n c"n%#a G'AMOSITI$OS. Inhie s7n%esis !e )a#e! cella# ac%e#iana. M= ne(#"%0/ica )"# 7a sis%-&ica. Dis)"nile s"l" )a#a s" TOICO 4nen%"6. In!ica!a )a#a la s)#esi0n !e la (l"#a ac%e#iana &i/%a en lesi"nes s)e#(iciales !e la )iel " &c"sas3 he#i!as i#H#icas. Dis)"nile s"la " c"&ina!a c"n ne"&icina " )"li&i/ina 4" a&as6. E(ec%"s a!e#s"s> #eacci"nes !e hi)e#sensiili!a! 4#a#as6. N" %iene %ili!a! en (#ncl"sis3 i&)-%i"3 asces"s.
ANTIBACTERIANOS CLASIFICACION
Inhiben síntesis de pared celular. A. BETALACTÁMICOS: 1. Penicilinas 2. Inhii!"#es !e β$lac%a&asas. '. Ce(al"s)"#inas *. M"n"ac%+&ic"s ,. Ca#a)en-&ic"s B. GLUCO!TI"OS: 1. Vanc"&icina Vanc"&icina 2. Teic")lanina. c")lanina. C. LIOGLUCOETI"OS: 1. Dalaancina 2. Telaancina aancina C. BACIT'ACI%A. Alteran la estructura de la (e(brana. #. OLIMI5I%AS. &. "ATOMICI%A.
POLIMIXINAS •
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O%eni!as !el Bacillus polymyxa> P"li&i/ina E 4c"lis%ina6 = P"li&i/ina 8. Acci0n c"n%#a ac%e#ias G'AM%EGATI$AS . P#"!cen #)%#a !e la &e&#ana cella# e inac%iaci0n !e la en!"%"/ina. A!&inis%#aci0n> Sl(a%" !e )"li&i/ina 8> us) t1pic) 4"(%+l&ic"3 0%ic" = !-#&ic"6 en c"&inaci0n c"n "%#"s c"&)es%"s. C"lis%ina> sl(a%" !e c"lis%ina3 sl(a%" !e c"lis%i&e%a%" s0!ic"> parenteral. E/c#eci0n #enal> aBs%e !e !"sis en IR In!icaci"nes> –
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In(ecci"nes !e )iel3 &e&#anas &c"sas3 "B" = "7!" )"# &ic#""#anis&"s sensiles 4s" %0)ic"6. In(ecci"nes )"# #a&nea%i"s &l%i#esis%en%es 4 Acinetobacter sp, sp, P. P. aeruginosa, Klesiella sp.6
POLIMIXINAS •
E(ec%"s a!e#s"s> Us" %0)ic"> #eacci"nes !e hi)e#sensiili!a! 4in(#ecen%es6. Us" sis%-&ic"> ne3r)t)4icidad3 l"e" !e )laca ne#"&scla#> !eili!a! &scla#3 a)nea. Pa#es%esias = -#%i" 4s" sis%-&ic" li&i%a!"6. –
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Alnas )#esen%aci"nes> P"li0%ic"3 sln 0%ica 4Ne"&icina9P"li&i/ina 89De/a&e%as"na6 Te##a&icina 3 n. "(%+l&ic" = %0)ic" 4O/i%e%#aciclina9P"li&i/ina 4O/i%e%#aciclina9P"li&i/ina 86 Ma/ic"#%3 n. = sln s ln "(% 4Ne"&icina9P"li&i/ina 89De/a&e%as"na6 De#&ai"%ic3 c#e&a 48aci%#acina9Ne"&icina9P"li&i/ina 86 –
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DAPTOMICINA •
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Li)")-)%i!" &ac#"c7clic" na%#al. O%eni!" !el Streptomyces roseosporus Ac%ia c"n%#a ac%e#ias #a&)"si%ias #a&)"si%ias 4si&ila# a anc"&icina6 anc"&icina6 Ac%ia c"n%#a ce)as !e en%e#"c"c"s en%e#"c"c"s 4EVR6 = S. aureus #esis%en%es a anc"&icina 4SARV3 VRSA6. P#"!ce !es)"la#i@aci0n !e la &e&#ana cella#3 c"n sali!a !e 9 4("#&aci0n !e )"#"s6. De%enci0n !e la s7n%esis !e ADN3 ARN ARN = )#"%e7nas. Fa#&ac"cin-%ica> A!&inis%#aci0n EV. EV. 8ena !is%#ici0n. E/c#eci0n #enal 4J J$ h"#as. –
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DAPTOMICINA
EFECTOS ADVERSOS •
Lesi0n !el sis%e&a &scl"esel-%ic"> !"l"#es &scla#es3 &i"si%is = has%a #a!"&i0lisis 4)"c" (#ecen%e6.
•
Deen iila#se l"s nieles !e CP.
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P#ecaci0n c"n el s" c"nc"&i%an%e !e a&in"lic0si!"s " es%a%inas3 )"# el #ies" !e ne(#"%"/ici!a! = &i")a%7a #es)ec%ia&en%e 4!ee ei%a#se el s" c"nBn%"6
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS Micr))r*anis()
$A%COM %COMIC ICI% I%A A TEIC TEICO OLA LA%I %I%A %A TELA TELA$ $A%CI% %CI%A A "AT "ATOM OMIC ICI% I%A A
Streptococcus
+*rup)s A, B, C, GStrep. pneumoniae Enterococcus faecalis Enterococcus faecium S. aureus +SASMS. aureus +SA'M-
S. aureus +SA'$S. epidermidis L. monocytogenes
9
Usal&en%e s ssce)%ile
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9
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9 9 ; 9 9 < 9 9
9 9 ; 9 9 < ; 9
9 9 9 9 9 < 9 9
in vitro
Ac%i" in vitro3 )e#" n" se %ili@a cl7nica&en%e N" ha= !a%"s
9 9 9 9 9 9 ;
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS Micr))r*anis() N. gonorrhoeae N. meningitidis M. catarrhalis H. influenzae E. coli Klebsiella sp Enterobacter sp Serratia Salmonella Shigella Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia Morganella itrobacter !cinetobacter Ps. aeruginosa Legionella P. multocida
$A%COMICI%A
TEICOLA%I%A
TELA$A%CI%A
"ATOMI MIC C I %A
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ESPECTRO ANTIMICROBIANO BACTERIAS ANAEROBIAS $A%COMI MIC CI%A I%A
TEICO ICOLA%I%A TELA$A%CI%A I%A "ATOMI MIC CI%A I%A
!ctinomyces
9
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lostridium difficile
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lostridium #no difficile$
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Peptostreptococcus sp
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%. &ragilis
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P. Melaninogenica
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Micr))r*anis()
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Usal&en%e s ssce)%ile
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Va#ia #iale> le> Ssc Ssce) e)%%ile le?Resis esis%%en%e n%e
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Usal&en%e #esis%en%e
in vitro
Ac%i" in vitro3 )e#" n" se %ili@a cl7nica&en%e N" ha= !a%"s
GLUCOPEPTIDOS GL UCOPEPTIDOS – LIPOGLICOPEPTIDOS - DAPTOMICINA FARMACOCINETICA ANTI8IQTICO
VANCOMICINA TEICOPLANINA DAL8AVANCINA TELAVANCINA DAPTOMICINA
UNION A PROTEINAS 46
ECRECION
'<
Renal
*,$<
CT 4IM63 CEFIIMA 4O#al6 CIPRO " LEVO 4O#al6
O(%al&7a Ne"na%"
CT 4IM DU6 9 ERITROMICINA 41 41*!6
Dise&ina!a> 8ac%e#ie&ia9A#%#i%is
CT " CFT3 CIPRO " LEVO (2* $ *J h6 Le" c"n%ina# Ci)#"3 c"n%ina# Ci)#"3 Le"3 " Ce(i/i&e
Menini%is
Ce(%#ia/"na " Ce("%a/i&a
P#"(il P#"(ila/i a/iss )"s%e )"s%e/)" /)"sic sici0n i0n
Ce(%#i Ce(%#ia/" a/"na na 4DU 4DU66 " Ri(a&) Ri(a&)ici icina na 42 42 !7as !7as66 " Ci)#" Ci)#"(l" (l"/ac /acina ina 4DU6 4DU6
Mora)ella atarralis
O%i% O%i%is is$S $Sin ins si%i%is is$N $Ne e&" &"n7 n7a a
AM?S AM?S83 83 AM?CL M?CL33 CEF CEF 2G$' 2G$'G3 G3 TMP? TMP?SM SM
A@i% A@i%#" #"33 Cla Cla#i #i%# %#" " " Teli%# li%#"& "&ic icin ina. a.
!cinetobacter
ITU = "%#as n"s"c"&iales Menin. )"s%ne#"c.
IMP3 MERO " DORI 4D"#i n" )a#a ne&"n7a6
A&)icilina9Slac%a& A&)icilina9Slac%a& 4)"# ac%ii!a! !el slac%a&3 I8L6
Ml%i#esis%en%e 48Ls3 AGs3 Fs6
C)listin +)li(i4ina E- 9 E- 9 IMP " MERO
Min"ciclina
Neisseria meningitidis
'ECOME%"A"O
ALTE'%ATI$A Fl"#"in"l"na Es)ec%in"&icina
PEN G3 AMP3 M"/i3 Cl"#an(enic"l3 Me#"
BACILOS G'AM 7
E%8E'ME"A"
'ec)(endada
Alternati2a
I.T.U
CEF 1G3 2G " 'G CIPRO O LEVO
8L?I8L 9 AG
O%#a O%#ass in(e in(ecc cci" i"ne ness 48ac 48ac%e %e#ie #ie&i &ia3 a3 &eni &enin ni%i%is is66
CEF CEF 'G CIPRO O LEVO
8L?I8L 9 AG
P. mirabilis
ITU3 he#i!as i##3 Hlce#as !ecHi%"
Ci)#"(l"/acina3 PIP$TZ
TMP$SM
Klebsiella pneumoniae
In(ecci"nes !e V7as Sens Sensi ile le a Ce( Ce(al al"s "s)" )"#i #ina na CEF CEF 1G3 1G3 2G " 'G 'G U#ina#ias = !e "%#"s FLUOROUINOLONA 0#an"s'' 8LEE. IMI3 MERO3 DORI Resis%en%e a CEF3 F3 AG
Escherichia coli
8L?I8L3 A&in"lic"si!". TC?CLX PIP?TZ
Enterobacter cloacae Enterob. aerogenes
In(. N"s"c"&iales>ITU3Ne&38ac%e#. Menini%is ne"na%al )"s%ne#"ci#7a )"s%ne#"ci#7a
CEFEPIMA CAR8APENEMICO
itrobacter (oseri #.diversus$ itrobacter freundii
In(ecci"nes n"s"c"&iales
P"%e P"%enc ncia ial& l&en en%e %e &"#% &"#%al al
IMP IMP3 MERO MERO33 DO DORI RI
N" a&en a&ena@ a@an an%e %e !e i!a i!a
Ci)# Ci)#" " " Gen% Gen%a a
Serratia marcescens
ITU = "%#as n"s"c"&iales
PIP$TZ3 CIP3 LEVO3 Gen%a
Ca#a)en-&ic"s
Proteus vulgaris
ITU = "%#as n"s"c"&iales
Ci)#"(l"/acina3 PIP$TZ
Ca#a)en-&ic"s
Morganella morganii
ITU = "%#as n"s"c"&iales
Ci)#"(l"/acina3 PIP$TZ
Ca#a)en-&ic"s
Providencia stuartii Providencia rettgeri
ITU = "%#as n"s"c"&iales. Pacien%es c"n ca%-%e# )e#&anen%e
Ci)#"(l"/acina3 PIP$TZ
Ca#a)en-&ic"s
Salmonella typhi
Fie#e Ti("i!ea
Ci)#"(l"/acina
Ce(%#ia/"na3 Ce(i/i&e3 a@i%#"&icina3 a@i%#"&icina3 cl"#an(enic"l
Shigella
Gas%#"en%e#i%is A!a
F " A@i%#"&icina
Ce(%#ia/"na
"ersinia enterocol*tica
Ye#sini"sis. Se)sis
Ci)#"(l"/acina3 Ce(%#ia/"na
TMP?SM
"ersinia pestis
Pes%e ne ne&0nica3 0nica3 Se)sis
Gen%a " Es%#e)%"&icina.
D"/iciclina. Ci)#"(l"/acina.
P#"(ila/is
DOICICLINA
Ci)#"(l"/acina.
P#"!c%"#es !e 8LEE> . coli, K. pneumoniae 3
"%#as en%e#"ac%e#iaceas
Resis%en%e Resis%en%e a %"!as las CEF3 CEF3 TMP$SM TMP$SM33 Fs3 AGs
I&i)ene&3 I&i)ene&3 Me#")ene Me#")ene&3 &3 D"#i)ene D"#i)ene&. &.
Fl"#"in"l"na TMP$SM4&en.n.)"s%ne6
Ce(e)i&e Ce(e)i&e 4al%as 4al%as !"sis6 !"sis6 )l9(i4ina E 9 E 9 IMIP " MER
Helicobacter pylori
Ulce#a as%#"!"!enal
Otr)s Bacil)s Gra( 7
A()4icilina 9 Cla#i A()4icilina 9 Cla#i%#" %#"&ic &icina ina 9 I8P I8P 9 Tini Tini!a@ !a@"l "l
E%8E'ME"A"
8is&% 8is&%" " 9 Te Te%#acic %#aciclin lina a9 Me%#"ni!a@"l 9 O&e)#a@"l
'ec)(endada
Alternati2a
O%i%i O%i%iss &e!ia &e!ia $ Sins Sinsi%i i%iss $ Ne&" Ne&"n7 n7a a
AM?C AM?CL3 L3 AMP AMP?S8 ?S8 CEF 2G$'G
Fs
Menini%is Menini%is W E)il"%i%is W O%#as en(e#&e!a!es #aes
Ce("%a/i&a3 Ce(%#ia/"na
Fs
Legionella pneumophila
En(e#&e!a! !e l"s Lei"na#i"s
Le" " M"/i(l"/acina
A@i%#"&icina.
%ordetella pertussis %. parapertussis %. bronchis+ptica
T"s(e#ina
A@i%#"&icina Cla#i%#"&icina
TMP?SM
Pseudomona aeruginosa
Sin #esis%encia in vitro
Pen AP3 CEF 'G AP3 D"#i3 I&)3 Me#"3 T"#a3 Ci)#"3 A@%#e"na& A@%#e"na & En in(ecci"nes see#as> 8L AP 9 4T"#a " Ci)#"6
ITU3 sin #esis%encia in vitro
Pen AP3 CEF AP 'G3 Ce(e)i&e3 I&)3 Me#"3 AGs3 Ci)#"3 A@%#e"na&
Resi Resis% s%en enci cia a a %"! %"!"s "s l"s l"s 8Ls 8Ls
Fs3 Fs3 AGs3 Gs3 C"l C"lis is%i %ina na 9 MER MER " IMP IMP 4n" 4n" %i %ilili@@a# D"# D"#ii en en ne ne&" &"n7 n7a6 a6
Resis%en%e a 8L3 AG3 Fs.
)li(i4ina E +c)listina- 9 +c)listina- 9 IMP " MERO
. 'e'uni
En%e#i%is
A@i%#"&icina
E#i%#"&icina " Ci)#"(l"/acina
,ibrio cholerae
C0le#a
DOICICLINAX Fs
A@i%#". E#i%#"
Pasteurella multocida
In(ecci"nes !e Ke#i!as 4&"#!e!#as> ani&ales$h&an"s6 Asces"s3 8ac%e#ie&ia3 8ac%e#ie&ia3 Menini%is Menini%is
PEN G3 AMP3 AMO Ce(#"/i&a. Ce()"!"/i&a
TMP?SM. D"/iciclina. Le"(l"/acina. Le"(l"/acina. M"/i(l"/acina M"/i(l"/acina
Streptobacilus moniliformis
In(ecci"nes !e Ke#i!as )"# &"#!e!#a !e #a%a
PENICILINA G
D"/iciclina
%rucellas
8#cel"sis
DOI 9 GENTA DOI 9 ESTREPTO
D"/iciclina 9 Ri(a&)icina TMP?SM 9 Gen%a&icina Gen%a&icina
&. tularensis
Tla#e&ia
Gen%a3 T"#a3 Es%#e)%"
D"/iciclina " Ci)#"(l"/acina
H. ducreyi
Chanc#"i!e
A@i%#"3 Ce(%#ia/"na
E#i%#"&icina. Ci)#"(l"/acina
Haemophylus influenzae
A%AE'OBIOS Gra( )siti2)s
E%8E'ME"A"
'ECOME%"A"O
ALTE'%ATI$A
Streptococcus #Peptococcus Peptostreptococcus$
8ac%e#ie&ia3 en!"ca#!i%is3 asces" ce#e#al = !e "%#" %i)"3 sinsi%is
PENICILINA G
Clin!a&icina
lostridium perfringens
Gan#ena Gase"sa
PENICILINA G ± CLINDAMICINA
D"/iciclina
lostridium tetani
T-%an"s
Penicilina G3 Me%#"ni!a@"l
D"/iciclina
lostridium difficile
C"li%is )"# an%ii0%ic"s
Lee
Me%#"ni!a@"l 4VO6
$anc)(icina +$O$anc)(icina Teic)planina +$O-
M"!e#a!a a See#a
$anc)(icina +$OMe%#" IV 9 Vanc" VO 4see#a6
Fin!a/"&icina 4VO6
ACTI%OMICETOS
E%8E'ME"A"
'ECOME%"A"O
ALTE'%ATI$A
!ctinomices israel*i
Lesi"nes ce#ic"(aciales3 ce#ic"(aciales3 a!"&inales3 %"#+cicas3 "%#as.
PENICILINA G AMPICILINA AMPICILINA
D"/iciclinaX D"/iciclinaX Ce(%#ia/"na
Nocardia asteroides Nocardia brasiliensis
Lesi"nes )l&"na#es3 asces"s ce#e#ales. O%#as lesi"nes.
TMP?SM 9 IMP
Line@"li!
A%AE'OBIOS Gra( %e*ati2)s
E%8E'ME"A"
'ECOME%TA"O
ALTE'%ATI$A
%acteroides fragilis
In(ecci0n In%#a a!"&inal. Se)sis
METRONIDAZOL PIP$TZ
Ca#a)en-&ic"s AM$CL
Ei(enella corrodens
In(ecci0n "#"(a#inea
PENICILINA G AM?CL
TMP?SMX F
&usobacterium nucleatum
Fa#ini%is lce#"sa3 Ginii%is Asces" Pl&"na#3 Pl&"na#3 e&)ie&a In(ecci"nes Geni%ales.
PENICILINA G CLINDAMICINA
Me%#"ni!a@"lX Ce(al"s)"#ina 1G
Prevotella melanogenicus
Asces" Pl&"na#3 Pl&"na#3 In(ecci0n "#"(acial.
CAR8APENEMICO METRONIDAZOL
Clin!a&icinaX Ce("/i%inaX TC?CL
ESI'OUETAS
E%8E'ME"A"
'ECOME%"A"O
ALTE'%ATI$A
-reponema pallidum
S7(ilis
PENICILINA G
D"/iX Te%#aX Ce(%#ia/"na
Leptospira interrogans
En(e#&e!a! !e eil Menini%is
PEN G " Ce(%#ia/"na 4cas"s see#"s6
D"/iciclina " A&"/ 4cas"s lees6
%orrelia burgdorferi
M"#!e!#a !e !e I/ I/"!es
DOICICLINA 4!. Hn Hnica6
E#i%e&a Mi#a%"#i"
DOI 41* a 21 !6
A&"/icilina 41* a 21 !ias6.
Ca#!i%is
PEN G3 CT " CFT
D"/iciclinaX A&"/icilina
Pa#+lisis !el Ne#i" Facial
DOI " AM 41* a 21 !.6
Ce(%#ia/"na
Menini%is3 Ence(ali%is
CT 41* a 2J !7as6
Penicilina GX Ce("%a/i&a
A#%#i%is
DOI " AM 4'< 4'< a < !.6
Ce(%#ia/"naX Penicilina G.
Fie#e Reci!ian%e
DOICICLINA
E#i%#"&icina
%orrelia recurrentes
ANTIBACTERIANOS CLASIFICACION
Inhibid)res de síntesis pr)teica. #. I''E$E'SIBLES I''E$E'SIBLES:: AMI%OGLIC;SI"OS. –
&. 'E$E'SIBLES: Mac#0li!"s Ce%0li!"s Linc"sa&i!as Es%#e)%"#a&inas Cl"#an(enic"l O/a@"li!in"nas Te%#aciclinas Glicilciclinas •
•
•
•
•
•
•
•
AMINOGLICOSIDOS
AMINOGLICOSIDOS
CLASIFICACION SEGÚN SU ESTRUCTURA QUIMICA FAMILIA
AMINOGLICOSID O
ESTRUCTURA
NEOMICINA
Ne"&icina Pa#"&"&icina
' a&in"a@Hca#es ni!"s al a&in"cicli%"l cen%#al
ANAMICINA
ana&icina A&iacina: T"#a&icina Dieacina:
2 a&in"a@Hca#es ni!"s al a&in"cicli%"l cen%#al
GENTAMICINA
Gen%a&icina Ne%il&icina:
2 a&in"a@Hca#es ni!"s al a&in"cicli%"l cen%#al
: A&in"lic0si!"s se&isin%-%ic"s
AMINOGLICOSIDOS
CLASIFICACION SEGÚN SU USO SISTEMICO ana&icina Gen%a&icina T"#a&icina A&iacina Es%#e)%"&icina Ne%il&icina Dieacina
TOPICO INTESTINAL ana&icina 4N6 Ne"&icina Gen%a&icina 4D3 O(6 Pa#"&"&icina T"#a&icina 4D3 O(3 P6 A&iacina 4D6 Ne"&icina 4D3 O%3 O(6
N> nasal3 D> !-#&ica3 !-#&ic a3 O(> "(%+&ica3 O%> 0%ica3 P> )l&"na#3 inhalaci0n inhalaci0n
AMINOGLICOSIDOS •
E(ec%" BACTE'ICI"A !e)en!ien%e !e CO%CE%T'ACI;% .
•
E(ec%" )"s%$an%ii0%ic" sini(ica%i" 4)e!e !#a# a#ias h"#as6.
•
T"!"s s"n !e AMLIO es)ec%#".
•
•
Acci0n c"n%#a #a& 9 4ac%ii!a! li&i%a!a6 = #a& $. Pa#a l"#a# e(ec%ii!a! cl7nica c"n%#a ce)as sensiles !e nterococcus3 Str. bovis3 Str. agalactiae3 Str . viridans3 !ifteroides = ". monocytogenes> se #eie#e c"&inaci0n c"n n inhii!"# !e la s7n%esis !e )a#e! cella# 4Penicilinas3 Vanc"&icina6. S"#e%"!" GENTAMICINA.
•
%O TIE%E% ACCI;% CO%T'A A%AE'OBIOS.
•
S al%a %"/ici!a! li&i%an s %ili!a!.
•
I%"ICE TE'A!UTICO 'E"UCI"O.
AMINOGLICOSIDOS MECANISMO DE ACCION
•
Me&#ana e/%e#na 4G#a&nea%i"s6> Di(n!en )"# c"n!c%"s ac"s"s " )"#inas 4!i(si0n )asia6 has%a el es)aci" )e#i)l+s&ic". –
•
Me&#ana ci%")l+s&ica " &e&#ana in%e#na> 8ase I dependiente de ener*ía 4%#ans)"#%e ac%i"6. Inhii!a )"#> )K +ci!"3 anae#"i"sis. –
•
Ci%")las&a> Uni0n i##ee#sile al #i"s"&a 4' aBa a(ini!a! a(ini!a! )"# el #i"s"&a ac%e#ian". Dis&in=e (iBaci0n !el a&in"lic0si!".
AMINOGLICOSIDOS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO •
Acci0n c"n%#a #a&)"si%i"s #a&)"si%i"s li&i%a!a. Usa# c"&ina!a3 n" c"&" &"n"%e#a)ia. E(ec%" sin-#ic" c"n inhii!"#es !e la s7n%esis !e )a#e! cella#. –
–
•
•
AMI Providencia3 Pseudomona3 Serratia. –
•
T"#a&icina = Gen%a&icina %ienen es)ec%#" si&ila#. T"#a&icina &+s ac%ia c"n%#a Pseudomona = Proteus. Gen%a&icina &+s ac%ia c"n%#a Serratia. –
–
•
•
Es%#e)%"&icina es la &+s ac%ia c"n%#a #. tuberculosis . A&iacina es la &+s ac%ia ac%ia c"n%#a #. avium.
PECTRO ANTIMICROBIANO DE LOS AMINOGLICOSID BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS Micr))r*anis()
GE%TAMI MIC CI%A I%A TOB'AMI MIC CI%A
Streptococcus
+*rup)s A, C, GStrep. pneumoniae Enterococcus faecalis Enterococcus faecium S. aureus +SASM- MSSA S. aureus +SA'M- M'SA S. epidermidis L. monocytogenes
<
<
<
< 9 S 9 < ± S
< 9
< 9
9 < ± S
9 < ± S
S> sin-#ic" c"n inhii!"#es !e )a#e! cella# 9
Usal&en%e s ssce)%ile
;
Va#ia #iale le>> Ss Ssce ce)% )%i ile le??Resi Resis% s%en en%%e
<
Usal&en%e #esis%en%e
in vitro
Ac%i" in vitro3 )e#" n" se %ili@a cl7nica&en%e N" ha= !a%"s
AMI MI< Ss Ssce ce)% )%i ile le??Res Resis% is%en%e en%e
<
Usal&en%e #esis%en%e
in vitro
Ac%i" in vitro3 )e#" n" se %ili@a cl7nica&en%e N" ha= !a%"s
AMINOGLICOSIDOS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO S"n 'ESISTE%TES a %"!"s l"s a&in"lic0si!"s> S. aureus &e%icilin" #esis%en%e 4SAMR3 MRSA6 –
–
Str. pyogenes
–
Str. pneumoniae
– –
B. anthracis $eisseria
–
Salmonella
–
"egionella
–
#ycoplasma
–
Chlamidias
–
%ic&ettsias
–
Anae#"i"s es%#ic%"s.
C)c)s Gra(6 Streptococcus pneumoniae
En3er(edad Ne&"n7a A#%#i%is Sinsi%is O%i%is
Menini%is En!"ca#!i%is O%#as in(ecci"nes #aes
Streptococcus pyogenes
Sensibilidad
'ec)(endada
Sensile a Pen G 4CIM ITU3Ne&38ac%e#. Menini%is ne"na%al )"s%ne#"ci#7a )"s%ne#"ci#7a
CEFEPIMA CAR8APENEMICO
Fl"#"in"l"na TMP$SM4&en.n.)"s%ne6
itrobacter (oseri #.diversus$ itrobacter freundii
In(ecci"nes n"s"c"&iales
P"%e P"%enc ncia ial& l&en en%e %e &"#% &"#%al al
IMP IMP3 MERO MERO33 DO DORI RI
N" a&en a&ena@ a@an an%e %e !e i!a i!a
Ci)# Ci)#" " " Genta(icina
Serratia marcescens
ITU = "%#as n"s"c"&iales
PIP$TZ3 CIP3 LEVO3 Genta(icina
Ca#a)en-&ic"s
Proteus vulgaris
ITU = "%#as n"s"c"&iales
Ci)#"(l"/acina3 PIP$TZ
Ca#a)en-&ic"s
Morganella morganii
ITU = "%#as n"s"c"&iales
Ci)#"(l"/acina3 PIP$TZ
Ca#a)en-&ic"s
Providencia stuartii Providencia rettgeri
ITU = "%#as n"s"c"&iales. Pacien%es c"n ca%-%e# )e#&anen%e
Ci)#"(l"/acina3 PIP$TZ
Ca#a)en-&ic"s
Salmonella typhi
Fie#e Ti("i!ea
Ci)#"(l"/acina
Ce(%#ia/"na3 Ce(i/i&e3 a@i%#"&icina3 a@i%#"&icina3 cl"#an(enic"l
Shigella
Gas%#"en%e#i%is A!a
F " A@i%#"&icina
Ce(%#ia/"na
"ersinia enterocol*tica
Ye#sini"sis. Se)sis
TMP?SM
"ersinia pestis
Pes%e ne&0nica3 0nica3 Se)sis
Ci)#"(l"/acina3 Ce(%#ia/"na Genta(icina ) Estrept)(icina.
P#"(ila/is
DOICICLINA
Ci)#"(l"/acina.
D"/iciclina. D"/iciclina. Ci)#"(l"/acina.
Pseudomona aeruginosa
Sin #esis%encia in vitro
Pen AP3 CEF 'G AP3 D"#i3 I&)3 Me#"3 T"#a3 Ci)#"3 A@%#e"na& En in(ecci"nes see#as> 8L AP 9 4T"#a " Ci)#"6
ITU3 sin #esis%encia in vitro
Pen AP3 CEF AP 'G3 Ce(e)i&e3 I&)3 Me#"3 AGs AGs33 Ci)#"3 A@%#e"na&
Resis%encia a %"!"s l"s 8Ls
AGs33 C"lis%ina 9 MER " IMP 4n" %ili@a# D"#i en ne&"n7a6 Fs3 AGs
Resis%en%e a 8L 8L3 AG3 F Fs.
P"li&i/ina E 4c"lis%ina6 9 IMP " ME MERO
. 'e'uni
En%e#i%is
A@i%#"&icina
E#i%#"&icina " Ci)#"(l"/acina
,ibrio cholerae
C0le#a
DOICICLINAX Fs
A@i%#". E#i%#"
Pasteurella multocida
In(ecci"nes !e Ke#i!as 4&"#!e!#as> ani&ales$h&an"s6 Asces"s3 8ac%e#ie&ia3 8ac%e#ie&ia3 Menini%is Menini%is
PEN G3 AMP3 AMO Ce(#"/i&a. Ce()"!"/i&a
TMP?SM. D"/iciclina. Le"(l"/acina. Le"(l"/acina. M"/i(l"/acina M"/i(l"/acina
Streptobacilus moniliformis
In(ecci"nes !e Ke#i!as )"# &"#!e!#a !e #a%a
PENICILINA G
D"/iciclina
%rucellas
8#cel"sis
DOI 9 GE%TA DOI 9 EST'ETO
D"/iciclina 9 Ri(a&)icina TMP?SM 9 Gen%a&icina Gen%a&icina
&. tularensis
Tla#e&ia
Genta(icina, T)bra(icina, Estrept)(icina
D"/iciclina " Ci)#"(l"/acina
H. ducreyi
Chanc#"i!e
A@i%#"3 Ce(%#ia/"na
E#i%#"&icina. Ci)#"(l"/acina
AMINOGLICOSIDOS VIAS DE ADMINISTRA ADMINISTRACION CION
•
•
•
•
O#al 4Us" in%es%inal6> P"#e as"#ci0n. A&en%a A&en%a can!" la &c"sa as%#"in%es%inal es%+ lce#a!a " nec#"sa!a 4Ne"&icina3 Pa#"&"&icina6.
IM> R+)i!a as"#ci0n 4C"ncen%#aci"nes &+/> ' 4C"ncen%#aci"nes 4C"ncen%#aci"nes &+/> '< &in6 & in6 Se Bs%i(ica s"l" en ins(iciencia ci#cla%"#ia )e#i(-#ica. Dili# = a!&inis%#a# len%a&en%e 4#ies" !e l"e" !e PNM6 T0)ica> !-#&ica3 "(%+l&ica3 0%ica3 inhala!a.
DOSIS [NICA VS DOSIS M[L M[LT TIPLE UM8RAL DE TOICIDAD A!&inis%#aci0n c?2*h \ e(icacia3 e(icacia3 )"%encial !e %"/ici!a!3 c"s%"3 c&)li&ien%"3 c&)li&ien%"3 e a!&inis%#aci0n c?J W 12h. El %ie&)" )"# enci&a !el &#al es &a="# c"n &Hl%i)les !"sis )ee5as !el (+#&ac" e c"n na s"la !"sis &a="#.
AMINOGLICOSIDOS FARMACOCINETICA
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Vi!a &e!ia 4%]6> 2 a ' h"#as. N" s"n &e%a"li@a!"s. Eli&inaci0n> Fil%#aci0n l"&e#la# 4aBs%a# !"sis en IR6. C"ncen%#aci"nes s%e#a)-%icas en LCR 4e/ce)%" en RN63 l"" "cla# = en sec#eci"nes #"niales. La in(la&aci0n (a"#ece )ene%#aci0n en )e#i%"ne" = )e#ica#!i". Ss c"ncen%#aci"nes en %eBi!"s = sec#eci"nes s"n aBas. E/ce)%"> C"#%e@a #e #enal. En!"lin(a = )e#ilin(a.
AMINOGLICOSIDOS EFECTOS ADVERSOS
•
•
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•
OTOTO5ICI"A". %E8'OTO5ICI"A". 8l"e" !e )laca ne#"&scla# 48PNM6. O%#"s> Ki)e#sensiili!a! 4#a#a6 T#as%"#n"s GI 4VO6 –
–
AMINOGLICOSIDOS EFECTOS ADVERSOS
•
OTOTO5ICI"A" ? %E8'OTO5ICI"A": S"n !e)en!ien%es !el %ie&)" = c"ncen%#aci0n. Mas (#ecen%es en> T#a%a&ien%"s T#a%a&ien%"s &a="#es !e , !7as. D"sis al%as. E!a! aan@a!a. Ins(iciencia #enal. –
–
•
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AMINOGLICOSIDOS OTOTOXICIDAD
•
$ESTIBULA' 9 COCLEA'. Ac&laci0n en )e#ilin(a = en!"lin(a. Des%#cci0n )#"#esia !e las c-llas sens"#iales 4i##ee#sile6. Da5" a!i%i"> acH(en"s 4selen se# el )#i&e# s7n%"&a63 s 7n%"&a63 )-#!i!a !e la a!ici0n. Da5" es%ila#> -#%i"3 a%a/ia. La a)a#ici0n !e ce(alea )e!e )#ece!e# la !is(nci0n es%ila#. –
–
•
•
TO5ICI"A" COCLEA' AMI &en"s ne(#"%0/ica. Dee ei%a#se el s" c"nc"&i%an%e !e "%#"s aen%es ne(#"%0/ic"s.
AMINOGLICOSIDOS NEFROTOXICIDAD
AMINOGLICOSIDOS BLOQUEO DE PNM
•
Pe!en casa# )a#+lisis #es)i#a%"#ia 4!"sis al%as3 EV #+)i!a6 Inhien la lie#aci0n )#esin+)%ica !e ace%ilc"lina Re!cen sensiili!a! )"s%sin+)%ica a la ace%ilc"lina P"%encial !e l"e" en "#!en !ec#ecien%e> Ne"&icina3 ana&icina3 A&iacina3 Gen%a&icina3 T"#a&icina. Pe!e se# #ee#sile c"n la a!&inis%#aci0n !e lc"na%" !e calci" " ne"s%i&ina. –
–
•
•
AMINOGLICOSIDOS
INTERACCIONES – EFECTOS ADVERSOS OTOTOICIDAD Vanc"&icina Te%#aciclinas
NEFROTOICIDAD Ce(al"s)"#inas Vanc"&icina An("%e#icina 8 P"li&i/inas F#"se&i!a Cicl"s)"#ina
8PNM P"li&i/inas Clin!a&icina Te%#aciclinas Panc#"ni" Vec#"ni"
DE8E EVITARSE EL USO CON_UNTO DE SER POSI8LE
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