1 taller de farmacologia.docx

República Bolivariana De Venezuela Ministerio Del Poder Popular Para La Educación Superior Colegio Universitario De Enfermería “Cruz Roja Venezolana” 3er Semestre Sección “A” Turno: PM

Taller #01 De Farmacología

Profesor:

Alumna:

Lic. Nelson, Cabrera

(Grupo 7) Lozada, Mardey CI.20.872.725

Caracas; 03 de Octubre de 2014

1) ¿Qué estudia la farmacología y a que se le denomina efecto placebo? Es una rama de la biología y Ciencia que estudia la historia, origen, propiedades físicas y químicas de los fármacos, sus asociaciones, efectos bioquímicos y fisiológicos, mecanismos de acción, absorción, distribución, transformación en el organismo y excreción, usos y fines terapéuticos de las drogas. La farmacología es la ciencia que estudia la acción y distribución de los fármacos en el cuerpo humano. Es la ciencia de las drogas, farma: droga cologìa: estudia.

Estudio de la preparación,

propiedades, usos y acciones de los fármacos. Ciencia de la interacción entre las sustancias químicas y los tejidos

vivos. Si la sustancia química es ante todo

beneficiosa, su estudio se llama terapéutica; si ante todo es perjudicial, su estudio se denomina toxicología. ¿Qué es un fármaco? Sustancia que sirve para curar o prevenir una enfermedad, para reducir sus efectos sobre el organismo o para aliviar un dolor físico.

Farmacología clínica Estudia la acción de los fármacos en el hombre sano y enfermo, así como la evolución de los fármacos en las etapas experimentales de la enfermedad. Efecto Placebo Intervención para simular terapia médica que no tiene efecto específico (efecto fisiológico) sobre la enfermedad. Es que se trata de una sustancia inerte o inactiva, a la que se le atribuye ciertas propiedades (como las de curar una enfermedad) y que al ser ingerida

puede producir un efecto que sus propiedades no justifican. Muchas personas que ingieren una píldora que contiene nada más que almidón con azúcar (o uno de estos dos componentes) por ejemplo, aseguran sentir mejoría en la enfermedad, al estar convencidas de estar tomando un remedio desarrollado especialmente para la misma. Pero el placebo no existe sólo como sustancia. Una „cirugía espiritual‟, hasta que no se pruebe que genuinamente ha ocurrido, puede ser un placebo. La persona „operada‟ siente el corte, siente la sutura y „se cura‟ del mal que le afligía, sin pasar por una cirugía convencional. Ejemplo de un efecto placebo positivo: “Un médico le de a uno de sus pacientes un vaso de agua con azúcar, lo cual no va a causar un efecto especifico en el organismo, solo la fè que tiene la paciente en el galeno” 2) A quien se le considera el “padre de la farmacia y quien fue el primero que dijo que las enfermedades son desequilibrios químicos y por tanto con remedios químicos deben ser tratados y también dijo “ que todas las sustancias son tóxicas y solo la dosis determina si es tòxica” o no “dosis sola facit venenum” 130 a 200 D.C Galeno: se considera padre de la farmacia “contraria contraris eponenda” (medicamentos combinados hábilmente sanaría según ese principio). Biografía de Galeno

Galeno nació en Pérgamo (actual Bergama, en Turquía), en el año 129 o 130 d.C, en el seno de una familia adinerada. Su padre, Aeulius Nicon, que además de arquitecto era terrateniente, lo educó cuidadosamente en el pensamiento estoico, pensando, quizás, en hacer de su hijo un filósofo. Galeno, desde muy joven, se interesó por una gran variedad de temas, agricultura, arquitectura, astronomía, astrología, filosofía, hasta el momento en el que se concentró en la medicina. Se dice que su padre le inclinó hacia los estudios de médico tras soñar una noche con Asclepios, dios de la medicina, que le predijo el destino de su hijo. Así, a los veinte años Galeno se convierte en therapeutes (discípulo o socio) del dios Asclepios en el Asclepion de Pérgamo durante cuatro años, donde iniciaría sus estudios de medicina. Después abandonaría el templo para ir a estudiar a Esmirna y a Corinto. En estos primeros años toma contacto con la obra del célebre médico Hipócrates de Cos, que sería su principal referente a lo largo de su carrera. Galeno terminaría su carrera en Alejandría, Egipto, la antigua capital de los Tolomeos y principal centro cultural del Mediterráneo. Galeno aprendería aquí la importancia de los estudios anatómicos y fisiológicos para la medicina, diseccionaría cadáveres y entraría en contacto con la obra de importantes anatomistas como Herófilo y Erasístrato. Regresó a Pérgamo, en 157, al enterarse de la muerte de su padre, que le legó una gran fortuna. Allí trabajó como médico en la escuela de gladiadores durante tres o cuatro años. En este periodo adquiere experiencia en el tratamiento de los golpes y heridas. Años más tarde hablaría de las heridas como las "ventanas en el cuerpo". A partir de 162 vivió en Roma, la capital imperial, en donde escribió numerosas obras, demostrando de ese modo públicamente su conocimiento de la anatomía. Consigue una gran reputación como médico experto y cuenta con una nutrida clientela. Uno de sus pacientes fue el cónsul Flavio Boecio, quien lo introdujo en el tribunal y acabó siendo médico en la corte del emperador Marco Aurelio y su corregente Lucio Vero. Durante un breve período regresó a Pérgamo 166-169, hasta ser llamado por Cómodo (hijo de Marco Aurelio).

Durante su estancia en la corte Galeno fue testigo de importantes acontecimientos, como la llegada de la llamada peste antonina (que describió y relató en sus obras), las Guerras Marcomanas, el asesinato de Cómodo, la guerra civil y la llegada al trono de Séptimo Severo. Debido a que en la antigua Roma la disección de cadáveres estaba prohibida por la ley, Galeno realizó estudios diseccionando animales como cerdos o monos. Esto condujo a que tuviera ciertas ideas equivocadas sobre el cuerpo humano. Galeno pasó el resto de su vida en la corte imperial, escribiendo y llevando a cabo experimentos. Hizo vivisecciones de muchos animales con el fin de estudiar la función de los riñones y de la médula espinal. Escribió fundamentalmente en griego, ya que en la medicina de la época tenía mucha más reputación que el latín. Según sus propios testimonios, utilizó a veinte escribientes para anotar sus palabras. En 191, un incendio destruyó algunas de sus obras. Su principal obra, Método medendi (Sobre el arte de la curación), ejerció una enorme importancia en la medicina durante quince siglos. La fecha de su muerte se ha estimado tradicionalmente en torno al año 200, basando esta conjetura en referencias del siglo X, del léxico de Suda. Sin embargo, otros expertos retrasan la fecha de su muerte hasta 216. El gran prestigio del que gozó, no limitado a Roma, se debió en parte a su gran actividad literaria, con más de cuatrocientos textos, de los que nos han llegado unos ciento cincuenta. La obra de Galeno se basa en la tradición hipocrática, a la que une elementos del pensamiento de Platón y Aristóteles, que recibe a través del estoicismo de Posidonia. Además, tuvo una excelente formación que le permitió conocer en profundidad las distintas escuelas médicas del momento y añadir a todo ello sus contribuciones originales. Su fisiología, por ejemplo, se basa en las ideas aristotélicas de naturaleza, movimiento, causa y finalidad, con el alma como principio vital según las ideas de Platón, que distinguía

entre alma concupiscible (con sede en el hígado), alma irascible (en el corazón) y alma racional (en el cerebro) Biografía de Paracelso

1493-1551 Paracelso fue el primero quien dijo que las enfermedades son desequilibrios químicos y se tratan con remedios químicos.” Dosis Sola Facit Venenum” Philippus Aureolus Theophrastus Paracelsus Bombastus von Hohenheim, “Paracelso” nació el 17 de diciembre de 1493 en Einsiedeln, Suiza. Falleció el 24 de septiembre de 1541. Su lápida lo recuerda así: "Aquí yace Felipe Teofrasto Bombast von Hohenheim. Famoso doctor en Medicina que curó toda clase de heridas; la lepra, la gota, la hidropesía y otras varias enfermedades del cuerpo, con ciencia maravillosa". Fue el iniciador de la química farmacológica y se adelantó en la marcha de la medicina hacia las ciencias naturales. La continuidad histórica se va a establecer en el siglo XVII con una nueva corriente: la iatroquímica. Se anticipó a todos en la experimentación de vacunas, la descripción de la neumoconiosis, el descubrimiento de la relación entre cretinismo y bocio y el empleo del hierro y otras substancias inorgánicas en la terapéutica; además, introdujo la noción de enfermedades metabólicas con la idea de enfermedades tartáricas, en que el tártaro, el veneno, aparecía depositado en los órganos, y la idea de substancias químicas como fármacos específicos. Creador de la palabra espagiria: "separar para volver a reunir de una forma nueva" y desarrolló a través de ella: sales, elixires, tinturas, piedras vegetales y otros preparados que apuntan a la sanación en forma holística. Sus remedios nunca operaron solamente sobre los síntomas corpóreos de la enfermedad, sino también sobre las causas espirituales de las enfermedades.

3) ¿Quien descubrió la penicilina y a que se le denominan preparados farmacológicos? 1929: Alexander Fleming descubrió la penicilina Alexander Fleming nació en Darvel (Escocia) y murió en Londres, Inglaterra, a los 73 años de edad. Trabajó como médico microbiólogo en el Hospital St. Mary de Londres hasta el comienzo de la Primera Guerra Mundial. En este hospital trabajó en el Departamento de Inoculaciones, dedicado a la mejora y fabricación de vacunas o inyecciones y sueros. Almorth Edward Wright, secretario del Departamento, despertó el interés de Fleming por nuevos tratamientos para las infecciones.

Durante la guerra fue médico militar en los frentes de Francia y quedó impresionado por la gran mortalidad causada por las heridas de metralla infectadas (p. ej., gangrena gaseosa) en los hospitales de campaña. Finalizada la guerra, regresó al Hospital St. Mary donde buscó intensamente un nuevo antiséptico que evitase la dura agonía provocada por las heridas infectadas. Fleming fue iniciado en el Rito Escocés Antiguo y Aceptado en 1909, en la logia Nº 2682 Santa María de Londres, y fue exaltado al grado de maestro en la logia Misericordi, también de Londresina, primer antibiótico natural. Alexander Fleming (Darvel, Escocia, 6 de agosto de 1881-Londres, 11 de marzo de 1955) fue un científico escocés famoso por descubrir la enzima antimicrobiana llamada lisozima. También fue el primero en observar los efectos antibióticos de la penicilina obtenidos a partir del hongo Penicillium chrysogenum.

Preparados Farmacológicos: Toda sustancia o mezcla para ser usada en: a) Tratamiento, mitigación, prevención, o diagnostico de una enfermedad, condición física o psíquica anormal en el ser humano b) Restauración, Corrección o modificaciones de las funciones fisiológicas del ser humano c) Cremas para la piel. ¿Qué propiedades tiene la penicilina? La penicilina natural o penicilina G es cristalina, totalmente soluble en agua, soluciones salinas y dextrosas isotónicas. El radical R, es el responsable de la sensibilidad a la hidrólisis por parte de las β-lactamasas, del enlace a proteínas transportadoras y del vínculo con las proteínas bacterianas PBP que transportan a la penicilina dentro de la célula. Además, se le asocia a la penicilina un dipéptido cisteína-valina, haciendo que la penicilina tenga la ideal afinidad por la enzima bacteriana transpeptidasa, la cual no se encuentra en el cuerpo humano y que permite la síntesis del peptidoglucano. Existe una analogía estructural entre la penicilina y el dipéptido D-alanil-D-alanina terminal asociado a las unidades de peptidoglicano que aparecen durante la formación de la pared celular de ciertas bacterias (proceso de transpeptidación). El nucleófilo O (-) serina de la transpeptidasa ataca los grupos carbonilos de los ß-lactámicos, como la penicilina, por esa analogía a su sustrato D-Ala-D-Ala, el dipéptido antes mencionado. De esa manera, uniéndose covalentemente a los residuos de serina del sitio activo de la enzima en forma de complejo peniciloil, la penicilina inhibe a la transpeptidasa bacteriana. 4) ¿A que se le denomina absorción de un medicamento y mencione las distintas vías por la que pasa el medicamento desde su absorción hasta su excreción? La absorción es el ingreso de fármacos en la sangre, atravesando las distintas barreras biológicas. Es el proceso por el que un fármaco es transportado desde el exterior hasta el torrente sanguíneo. La forma de administración de los medicamentos tiene gran importancia sobre su absorción; hay medicamentos que se absorben completamente,

mientras que otros casi no se absorben o lo hacen de forma variable. Estos últimos plantean algunas dificultades al no tener seguridad sobre la cantidad de fármaco que pasa a la sangre. Vías por la que pasa el medicamento: 

Absorción: la absorción es un término que define el movimiento de una droga hacia el torrente sanguíneo. La absorción es el enfoque primario del desarrollo de medicinas y en la química médica, puesto que las diversas drogas deben tener la habilidad de ser absorbidas antes de que los clínicos tengan resultado. Más aún, el perfil farmacocinético de la droga puede ser cambiado con facilidad al ajustar los factores que afectan la absorción. La absorción significa atravesar algún tipo de barrera, diferente según la vía de administración usada, pero que en último término se puede reducir al paso de barreras celulares. O dicho de otra forma, la interacción de la molécula con una membrana biológica, donde las características fisicoquímicas, tanto del fármaco como de la membrana, el resultado del proceso.



Distribución: La distribución de los fármacos puede definirse, entre otras formas, como la llegada y disposición de un fármaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy importante, toda vez que, según su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual, además, pasará allí tiempos variables.



Destino: Cualquier sustancia que interactúa con un organismo viviente puede ser absorbida por éste, distribuida por los distintos órganos, sistemas o espacios corporales, modificada por procesos químicos y finalmente expulsada.



Biodisponibilidad: Esta en función del sitio anatómico donde ocurre la absorción, otros factores anatómicos, fisiológicos y patológicos influyen dicho parámetro y la selección de la vía de administración debe basarse en el conocimiento de tales situaciones.



Biotransformaciòn: Son transformaciones que sufren las drogas de activa en inactiva (detoxificaciòn), o de metabólicamente inactiva en activa (prodroga, g. prontosil) o en compuestos inertes, poco reactivos en metabolitos de gran reactividad química que son tóxicos para el organismo (activación metabólica).



Excreción: La eliminación o

excreción

es la salida del fármaco o de sus

metabolitos, del organismo.

5) ¿Qué es una droga y mencione en forma explicativa los factores de que depende su efectividad y además diga lo que significa cada factor?

Dice la Organización Mundial de la Salud: "Droga" es toda sustancia que, introducida en el organismo por cualquier vía de Administración, produce una alteración de algún modo, del natural funcionamiento del sistema nervioso central del individuo y es, además, susceptible de crear dependencia, ya sea psicológica, física o ambas. 

Sustancia con efectos sobre el sistema nervioso central (SNC)

alterándolo

produciendo fenómenos de tolerancia y adicción. 

Sustancia estupefaciente. Sustancia con efectos sobre el sistema nervioso central (psicótropa) que crea adicción, taquifilaxia y cuadros de abstinencia. El termino ha perdido sus antiguos significados de sustancia química (droguería), de fármaco (sustancia química con actividad

terapéutica) y de psicótropo (sustancia con

actividad farmacológica en el sistema nervioso central).

Factores de que depende la efectividad de una droga Distribución: Una vez que el medicamento ha alcanzado la circulación es distribuido por todo el organismo, difundiéndose hasta los tejidos; para ello tiene que atravesar diversas membranas, alcanzando finalmente el lugar donde va a actuar. La distribución de los medicamentos en el organismo es desigual debido a que muchos de ellos se fijan a proteínas plasmáticas, a células o a tejidos. Los fármacos que quedan fijados son inactivos, quedando en forma de depósito para su posterior liberación. Además de esto, la distribución de fármacos en el organismo es desigual debido a diferentes flujos sanguíneos que recibe cada órgano y a la diferente afinidad del fármaco por los diversos tejidos. En el paso de los fármacos al sistema nervioso central y al líquido cefalorraquídeo es menor que en otras zonas del organismo debido a la existencia de la barrera hematoencefàlica.

Diseminación de las drogas a los diferentes tejidos y líquido corporales Destino: Es el sitio hacia donde va actuar la droga después de su absorción, degradación por esterases plasmáticas. Biodisponibilidad: Esta en función del sitio anatómico donde ocurre la absorción, otros factores anatómicos, fisiológicos y patológicos influyen dicho parámetro y la selección de la vía de administración debe basarse en el conocimiento de tales situaciones. Biotransformaciòn: Son transformaciones que sufren las drogas de activa en inactiva (detoxificaciòn), o de metabólicamente inactiva en activa (prodroga, g. prontosil) o en compuestos inertes, poco reactivos en metabolitos de gran reactividad química que son tóxicos para el organismo (activación metabólica). La biotransformaciòn es el metabolismo del fármaco entendiéndose por tal, los cambios bioquímicos que sufre el fármaco en el organismo. Estos cambios, son oxidaciones, reducciones, conjugaciones o síntesis, hidrólisis y decarboxilaciones. El lugar de la biotransformaciòn es el hígado, pero también se realiza en el tubo digestivo, en la sangre y en el riñón. Hay una serie de factores que modifican el metabolismo de los fármacos, estos factores son: 

EDAD: en el recién nacido el sistema enzimático responsable del metabolismo no esta suficientemente

desarrollado, presentando dificultades, para metabolizar

algunos fármacos. En los ancianos suele haber una disminución de la capacidad para metabolizar los medicamentos. 

FACTORES INDIVIDUALES: el estado de nutrición, el sexo, los niveles hormonales, otras patologías existentes, etc.



FACTORES GENETICOS



VÌA DE ADMINISTRACIÒN: hay medicamentos que al ser administrados por vía oral resultan inactivos por ser rápidamente metabolizados; sin embargo, utilizando la vía parenteral resultan eficaces.

Administración simultanea de sustancias que inhiben o estimulan el metabolismo del fármaco: por ejemplo, un medicamento puede inhibir o estimular el metabolismo de otro.

Eliminación o Excreción: Eliminación de fármacos. Órganos de excreción excluidos los pulmones, eliminan con mayor eficacia compuestos polares que son sustancias de gran liposolubilidad. Ejemplo: los riñones son órganos importantes en la eliminación de fármacos o sus metabolitos. Sustancias excretas en heces son fármacos que se absorbieron por vía oral o metabolitos excretados en la bilis que se absorbieron en vías gastrointestinales. Excreción pulmonar importante por la eliminación de gases y vapores. La eliminación o excreción es la salida del fármaco o de sus metabolitos, del organismo, la mayoría de los fármacos son eliminados a través del riñón. Hay otras vías de eliminación de fármacos como son la eliminación biliar, pulmonar, salivar, intestinal, a través del sudor y de la leche; pero estas vías de eliminación son mucho menos importantes. La eliminación de fármacos a través de la leche puede tener consecuencias para el lactante 6- ¿Mencione algunas vías de excreción y que tipo de fármacos se excretan por esas vías. Además en la biotransformaciòn de las drogas diga cuantas fases ocurren y que tipos de reacciones son catalizadas en cada fase y donde están situadas en cada fase esos catalizadores o sistemas enzimáticos? Vías de excreción: En farmacología se entiende por eliminación o excreción de un fármaco a los procesos por los cuales los fármacos son eliminados del organismo, bien inalterados (moléculas de la fracción libre) o bien modificados como metabolitos a través de distintas vías. El riñón es el principal órgano excretor, aunque existen otros, como el hígado, la piel, los pulmones o estructuras glandulares, como las glándulas salivales y lagrimales. Estos órganos o estructuras utilizan vías determinadas para expulsar el fármaco del cuerpo, que reciben el nombre de vías de eliminación: 

Orina: La mayoría de los medicamentos en forma libre (no ligados a proteínas) Ácido salicílico (ión), penicilina, diuréticos orgánicos mercuriales, clorotiazida, sulfadimetilpirimidina, PAH. Sustancias Solubles.



Heces: son otra ruta importante de excreción. Consisten de la ingesta no absorbida, secreciones biliares, secreciones intestinales y microflora. Cualquier dosis oral que no se absorbe se elimina con las heces y no existe la absorción 100%. La flora microbiana puede bioacumular compuestos y como parte de ella es eliminada en las heces, esto contribuye a la excreción de tóxicos. Hay también una pequeña contribución de la difusión pasiva de algunos compuestos de la sangre al intestino. Se excretan fármacos que contengan esteroides.



Sudor: Por esta vía se eliminan sustancias tales como el alcohol, la antipirina, la urea y ácidos y bases débiles. La excreción alveolar afecta a un número de sustancias gaseosas o volátiles a la temperatura del organismo. Sólo es preciso una presión parcial capilar/alveolo positiva para que se produzca su eliminación por difusión pasiva. La intensidad de estos intercambios a nivel de membrana está relacionada con los fenómenos ventilatorios, asegurando la renovación del aire alveolar y la irrigación pulmonar. Esta vía de eliminación se utiliza en la práctica médico-legal para las pruebas etílicas. Ácido y bases orgánicas débiles, tiamina.



Saliva: Penicilina, tetraciclinas, éter, etanol, tiamina.



Respiración: algunos fármacos se eliminan por la respiración, como por ejemplo el alcohol y los anestésicos generales. Alcanfor, aceites esenciales, cloruro amónico, ioduros, bicarbonato sódico.



Leche materna: esta excreción es importante porque ese fármaco puede pasar al lactante y producir toxicidad. Suelen ser fármacos muy liposolubles Bases orgánicas débiles, ácidos menos débiles, anestésicos, anticoagulantes, eritromicina.



Bilis: Los medicamentos que son excretados por medio de esta vía son: Compuestos de amonio cuaternario, estricnina, quinina, penicilina, estreptomicina, tetraciclina. Compuestos de amonio cuaternario, estricnina, quinina, penicilina, estreptomicina, tetraciclina Importante: Excreción biliar → Fármacos con carga (polares) y grandes. - La vesícula biliar está asociada al metabolismo del hígado. Se eliminan junto con los ácidos biliares. Se eliminan por esta vía los metabolitos conjugados y salen por

las heces. Los fármacos que se eliminan por la vía conjugada y biliar pueden sufrir el ciclo entero hepático. Como el pH del intestino es parecido a 7, se reabsorben las sustancias

que

a

pH

igual

a

7

no

estén

ionizadas.

- La secreción biliar es el 95 % activa y requiere el gasto de energía y transportadores. Puede sufrir competencias y saturaciones (Ej: aspirina). Los medicamentos se suelen conjugar en el hígado y de ahí pasar a la bilis en forma de glucurónido, sulfato, glicinato o glutatión conjugado. En el intestino, estos conjugados pueden sufrir reacciones enzimáticas que regeneran la molécula original. Si las propiedades fisicoquímicas del medicamento o de sus metabolitos son favorables a la reabsorción intestinal, tiene lugar un ciclo entero hepático en el que la secreción biliar y la reabsorción intestinal continuará hasta que el medicamento se elimine por completo del organismo por excreción renal. Por bilis se eliminan: • Fármacos o sus metabolitos de elevado peso molecular. • Fármacos o sus metabolitos que presenten grupos polares o grupos glucoronato o sulfato añadidos durante el metabolismo. • Fármacos sin capacidad de ionizarse con una simetría de grupos lipófilos o hidrófilos que favorecen la secreción biliar. • Compuestos órgano metálicos. Las sustancias que se eliminan por la bilis son principalmente sustancias que cumplen que:  Son sustancias con peso molecular elevado (de 325 aproximadamente). La conjugación hepática, al añadir radicales, eleva el peso molecular, facilitando la excreción biliar.  Sustancias con grupos polares, tanto aniones como cationes, que pueden ser del fármaco (sobre todo ión amonio cuaternario) o de los radicales suministrados por el metabolismo (como glucoronatos o sulfatos).  Compuestos no ionizables con una simetría de grupos lipófilos e hidrófilos que favorece la secreción biliar (como digitoxina, digoxina y algunas hormonas).  Algunos compuestos organometálicos Fases de la Biotransformaciòn FASE I: Catalizada por el sistema oxidativo microsomal cuya oxidasa terminal es el CYP. FASE II: Participan una serie de enzimas tanto citosolicas como microsomales que catalizan reacciones de conjugación de los xenibiòticos con diversas moléculas de

naturaleza endógena como acido glucoronico, sulfatos, el tripeptido, glucation y algunos aminoácidos. OBJETIVOS: aumentar la solubilidad en agua del compuesto metabolizado y así facilitar su excreción del organismo.

6) ¿Qué es farmacodinamia, como produce el efecto y a que se llama receptor?

La farmacodinamia es el estudio de la acción de los medicamentos en el organismo. La mayoría de los fármacos se incorporan a la sangre una vez administrados por vía oral, intravenosa o subcutánea, y circulan a través del cuerpo, al tiempo que tienen una interacción con un determinado número de dianas (órganos y tejidos). Sin embargo, en

función de sus propiedades o de la vía de administración, un fármaco puede actuar solamente en un área específica del cuerpo (por ejemplo, la acción de los antiácidos se da sobre todo en el estómago). La interacción con la diana generalmente produce el efecto terapéutico deseado, mientras que la interacción con otras células, tejidos u órganos puede causar efectos secundarios (reacciones adversas a los fármacos). Toda acción produce un EFECTO que es la consecuencia de la interacción con los componentes macromoleculares del organismo receptor. Esto trae como consecuencia que modifican al receptor ocasionando: cambios químicos (ejemplo: la insulina logra regularizar la glicemia mientras que la cafeína quita el sueño). Cambios fisiológicos: (modifican la velocidad implicando cambios en la función corporal; ejemplo: morfina disminuye el ritmo respiratorio Un receptor de la superficie de la célula presenta una configuración que permite que una sustancia química determinada, como un fármaco, una hormona o un neurotransmisor, pueda unirse a él, dado que dicha sustancia química presenta una configuración que se ajusta perfectamente al receptor. Receptor: Estructura química situada en la superficie de una célula que se combina con un antígeno para producir un elemento inmunológico concreto. Muchos fármacos se adhieren a las células por medio de receptores que se encuentran en la superficie de éstas. Las células en su mayoría tienen muchos receptores de superficie que permiten que la actividad celular se vea influida por sustancias químicas como fármacos u hormonas, que están localizadas fuera de la célula. La configuración de un receptor es tan específica que sólo le permite adherirse al fármaco con el cual encaja perfectamente (como la llave encaja en su cerradura). A menudo se puede explicar la selectividad de un fármaco por la selectividad de su adherencia a los receptores. Algunos fármacos se adhieren tan sólo a un tipo de receptor y otros son como una llave maestra y se adhieren a varios tipos de receptores en todo el organismo.

Seguramente los receptores no fueron creados por la naturaleza para que los fármacos se les pudieran adherir. Sin embargo, los fármacos se aprovechan de la función natural (fisiológica) que tienen los receptores. Por ejemplo, hay sustancias que se adhieren a los mismos receptores en el cerebro; es el caso de la morfina y los analgésicos derivados, y de las endorfinas (sustancias químicas naturales que alteran la percepción y las reacciones sensoriales). Los fármacos llamados agonistas activan o estimulan los receptores, provocando una respuesta que incrementa o disminuye la función celular. Por ejemplo, el fármaco agonista carbacol se adhiere a los receptores del tracto respiratorio denominados colinérgicos, causando la contracción de las células del músculo liso, lo cual origina broncoconstricción (estrechamiento de las vías respiratorias). Otro fármaco agonista, el albuterol, se adhiere a otros receptores en el tracto respiratorio denominados receptores adrenérgicos, causando la relajación de las células del músculo liso y produciendo broncodilatación (ensanchamiento de las vías respiratorias). Los fármacos denominados antagonistas bloquean el acceso o el enlace de los agonistas con sus receptores. Los antagonistas se utilizan para bloquear o disminuir la respuesta de las células a los agonistas (por lo general neurotransmisores) que normalmente están presentes en el organismo. Es el caso del ipratropio, antagonista del receptor colinérgico, que bloquea el efecto bronco constrictor de la acetilcolina, el transmisor natural de los impulsos a través de los nervios colinérgicos. El uso de agonistas y el de antagonistas son métodos diferentes pero complementarios que se utilizan en el tratamiento del asma. El albuterol, agonista del adrenérgico, que relaja el músculo liso bronquial, puede utilizarse junto con el ipratropio, antagonista del receptor colinérgico, el cual bloquea el efecto broncoconstrictor de la acetilcolina. Los betabloqueadores, como el propranolol, son un grupo de antagonistas ampliamente utilizados. Estos antagonistas bloquean o disminuyen la respuesta cardiovascular que promueven las hormonas adrenalina y noradrenalina, también

denominadas hormonas del estrés. Se utilizan en el tratamiento de la presión arterial alta, la angina de pecho y ciertas irregularidades del ritmo cardíaco. Los antagonistas son mucho más efectivos cuando la concentración local de un agonista es elevada. Su acción es semejante al corte de tráfico en una carretera principal. La retención de vehículos en hora punta como las 5 de la tarde es mayor que a las 3 de la madrugada. De modo similar, si se administran betabloqueadores en dosis que tengan escaso efecto sobre la función cardíaca normal, éstos pueden proteger el corazón contra los picos máximos y repentinos de las hormonas del estrés 8) ¿A que se llaman drogas inespecíficas y especificas. De ejemplos? Drogas inespecíficas: realizan alguna alteración fisicoquímica tan solo por su presencia física no necesariamente por la interacción con algún componente específico del organismo. Ejemplo los anestésicos generales, ya que son drogas que por su afinidad con lípidos tienden a acumularse en las membranas de las células nerviosas y afectan la función neural, en especial la del sistema nervioso central. Estas drogas ejercen su efecto cuando alcanzan concentraciones que llegan al nivel crítico mínimo en los tejidos susceptibles a ellas. Su acción no esta directamente subordinada a la estructura química. Ejemplo: el alcohol, etanol. Drogas específicas: Acción biológica resultante de su estructura química adaptándose a la estructura de los receptores del organismo. Interactúan con receptores y se pueden unir a él de manera reversible o irreversible.  DROGAS DE ACCIÓN NO ESPECÍFICA 

Son las que NO utilizan receptores.



Constituyen un grupo heterogéneo.



Ejemplos relevantes: antiácidos, detergentes, drogas que son radicales, drogas que se transforman en radicales, etc.



El subgrupo más abundante es el de las drogas que son o se transforman en radicales.

 Ejemplo de detergente: Benzalconio 

Los detergentes son moléculas que se emplean para solubilizar lípidos.



Pueden dañar las células actuando sobre los fosfolípidos de la membrana.



El benzalconio se emplea como antiséptico (para eliminar microorganismos) y como espermicida (para matar espermatozoides).



NO puede diferenciar las células de los agentes infecciosos y las del paciente.

9) ¿De acuerdo a la respuesta en la función celular, diga como pueden ser clasificadas las drogas y explique porque? Agonistas: Activan o estimulan los receptores provocando un respuesta que incrementa o disminuya la función celular. Es una droga que produce un efecto combinándose y estimulando al receptor. Antagonista: Es una droga que produce efecto farmacológico bloqueando al receptor y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas. Bloquean el acceso o el enlace de los agonistas con sus receptores. Se utilizan para bloquear o disminuir la respuesta de las células a los agonistas (neurotransmisores) que están presentes en el organismo. 10.- ¿A qué se le llama respuesta ó efecto farmacológico? La frase "efectos farmacológicos", generalmente se refiere a los efectos de un químico en un sistema vivo, como el cuerpo humano. "Farmacodinamia" es otro equivalente del término. Los efectos farmacológicos pueden ser terapéuticos, tóxicos o letales. El término "efecto terapéutico" describe una situación en la que una droga trata exitosamente una cierta condición. La toxicidad, por otro lado, resulta de los efectos farmacológicos dañinos. Los efectos letales son los relacionados a la dosis. Al administrar una droga se pueden conseguir diversos efectos medicamentosos que se correlacionan con la acción del fármaco. 

Efecto primario: es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.



Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica.



Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico;



Efecto colateral: son efectos indeseados consecuencia directa de la acción principal del medicamento.



Efecto secundario: son efectos adversos independientes de la acción principal del fármaco.



Efecto tóxico: por lo general se distingue de los anteriores por ser una acción indeseada generalmente consecuencia de una dosis en exceso. Es entonces dependiente de la dosis, es decir, de la cantidad del medicamento al que se expone el organismo y del tiempo de exposición. 

Efecto letal: acción biológica medicamentosa que induce la muerte.

11.- ¿Diga en cuantos tipos de estructura ó lugares se dan las acciones farmacológicas y menciones las características de cada uno de ellos? La acción farmacológica es aquella modificación o cambio o proceso que se pone en marcha en presencia de un fármaco. Puede ser un proceso bioquímico, una reacción enzimática, un movimiento de cargas eléctricas, un movimiento de ca2+ a través de las membranas. Da lugar a una modificación observable, que es el efecto farmacológico. El complejo fármaco-receptor es una interacción fisicoquímica que se produce entre diferentes moléculas al administrar un fármaco para que produzca un efecto biológico en el organismo de un ser vivo, la cual es mediada mediante componentes moleculares llamados receptores. La interacción comienza por medio de ciertas moléculas de señalización llamadas primeros mensajeros, los cuales se encuentran regulados por proteínas receptoras y se van a unir a canales iónicos, para que después se activen otras moléculas conocidas como segundos mensajeros.

Para que todo esto ocurra los fármacos deben contar con dos propiedades fundamentales: afinidad y actividad intrínseca. Si poseen ambas características se denominan fármacos agonistas, pero si únicamente cuentan con la afinidad por el receptor se conocen como fármaco antagonista. El fármaco por sí solo no forma algo nuevo, solo emite una respuesta mediante la activación o inhibición de lo que encuentra. En presencia de un fármaco se lleva a cabo un proceso de acción farmacológica que puede ser de varios tipos: reacción enzimática, movimiento de cargas eléctricas o de ion calcio a través de membranas. El efecto farmacológico es lo que aparece después de una acción farmacológica. 

Selectividad La selectividad de un fármaco radica en que el fármacos puede actuar sobre un receptor o receptores y también en el sitio específico del organismo. Los receptores se sitúan en diferentes lugares del organismo, pero la respuesta que dará el fármaco será diferente, lo que puede ocasionar reacciones adversas.



Reversible o no reversible La acción reversible implica que la acción del fármaco que se produce en tiempo determinado no durara permanente. Una vez que el fármaco ha formado el complejo, este se desenlaza del receptor y sigue un proceso de metabolismo para al final ser excretado. La finalidad de que sea reversible hace que acabe la acción farmacológica. En el caso de los fármacos antitumorales estos se entrelazan al DNA y lo fragmentan, este es un hecho irreversible. Posteriormente el fármaco es disuelto por los macrófagos que se comen la fragmentación del DNA. En la mayoría de los casos la acción farmacológica es del tipo reversible.



Umbral Un fármaco determinado emite una acción farmacológica sobre un estado patológico o Fisiopatologico a partir de una dosis específica. El efecto no se lleva a cabo si se administra una dosis menor.

Tipos de acciones farmacológicas El receptor farmacológico es una molécula que se encuentran sobre todo en los receptores de membrana.

Estos receptores poseen estructuras que ayudan a que el fármaco se acople a él, dando como resultado un complejo fármaco-receptor quien se encarga de la acción farmacológica. El receptor específico se acopla a un tipo de molécula. Esta molécula formada de proteína tiene cierta especificidad y reversibilidad. El complejo fármacoreceptor es un enlace débil. Aquí el receptor tiene diferentes sitios de adherencia donde se acopla el fármaco. Estructuras funcionales específicas Estructuras funcionales específicas son sitios que se encuentran en los organismos de los seres vivos en donde el fármaco necesariamente se une para poder ejercer la acción farmacológica. El fármaco sin la presencia de los receptores farmacológicos y las enzimas, no podría desarrollar su acción farmacológica. El complejo fármaco-receptor es el que activa la acción farmacológica. Estructuras funcionales no específicas Estructuras funcionales no específicas, no tienen un sitio de unión, indican que el fármaco por sí solo desarrollará la respuesta farmacológica. 12.- ¿Qué es Biovariabilidad y exprese en un gráfico como se refleja ese hecho? Es un factor que indica que cada persona tiene un comportamiento diferente para cada fármaco dependiendo del metabolismo, personas diferentes varían en la magnitud de su respuesta a una misma concentración de un fármaco. Se refleja mediante una curva de intensidad del efecto vs. Concentración del fármaco.

Nota: curva valida solo para un sujeto en un momento determinado o para un individuo promedio

El fármaco por si solo no crea nada nuevo solo activa o inhibe lo que encuentra, pero da una respuesta o efecto farmacológico que es una manifestación observable que aparece después de una acción farmacológica. No hay efecto sin acción y cada acción comporta un efecto. 13.- ¿Mencione algunos cambios de la respuesta por la administración de una ó más drogas? Los cambios de la respuesta por la administración de una o mas drogas se puede manifestar como insomnio, taquicardia, perdida de peso, depresión, estimulación, irritación, sustitución o reemplazo, tolerancia, ( que se refiere a la disminución gradual del efecto de un fármaco luego de su administración repetida o crónica que obliga a aumentar la dosis para obtener el efecto inicial), taquifilaxia, que se refiere a la disminución de la respuesta a una droga luego de la administración repetida en cortos periodos de tiempo; es decir, es una forma de tolerancia aguda, alergias, que es una reacción adversa

debido a una

sensibilidad previa a una sustancia determinada o a otra con estructura química similar. La mayoría de las veces, los medicamentos hacen que nuestras vidas sean mejores. Reducen los dolores, ayudan a combatir infecciones y controlan condiciones, tales como la presión arterial alta o la diabetes. Pero los medicamentos también pueden causar reacciones no deseadas. Un problema es la interacción, lo que puede ocurrir entre 

Dos drogas, como la aspirina y anticoagulantes



Medicamentos y alimentos, como las estatinas y el pomelo



Los medicamentos y suplementos, como el gingko y diluyentes de la sangre



Las drogas y las enfermedades, como la aspirina y las úlceras pépticas

Las interacciones pueden cambiar el efecto de uno o ambos medicamentos. Los medicamentos podrían no funcionar o usted podría tener efectos secundarios. Los efectos secundarios son efectos no deseados causados por las medicinas. La mayoría son leves, tales como dolores de estómago o mareos y se van después de dejar de tomar el medicamento. Otros pueden ser más graves.

Otro tipo de efecto secundario de los medicamentos son las alergias. Pueden ser leves o graves. Las reacciones en la piel, como urticaria y erupciones cutáneas, son el tipo más común. 14.- ¿Diga los conceptos de Sinergismo, Antagonismo, Tolerancia y Taquifilaxia? 

Sinergismo  se conoce como el aumento de la acción farmacológica de una droga por el empleo de otra. Producto del efecto combinando de dos sustancias químicas resultando mayor que el efecto de cada uno.



Antagonismo es cuando dos fármacos administrados a un mismo organismo tienen efectos farmacológicos contrapuestos. Efecto de interferencia de una sustancia química con la acción de otra



Tolerancia  Condición caracterizada por disminución en la capacidad de respuesta, la cual se adquiere después de un contacto repetido con determinado medicamento o con otros de similar actividad farmacológica. La tolerancia farmacológica se caracteriza por la necesidad de aumentar las dosis sucesivas para provocar efectos o duración a los logrados al inicio. Una de las causas de la tolerancia farmacológica puede ser la inducción enzimática en la biotransformación del fármaco, o en el caso de los opioides, los barbitúricos y el etanol, algún tipo de adaptación de las neuronas.



Taquifilaxia  Se denomina taquifilaxia o tolerancia a los fármacos, a la necesidad de consumir dosis cada vez mayores de una medicina para conseguir los mismos efectos que se consiguieron inicialmente.

15.- ¿A qué se le llama alergia a medicamentos y cuántos tipos de reacciones alérgicas pueden haber indicando lo siguiente a) por quién son medidas y b) qué enfermedades producen ó qué respuesta producen? A cualquier agente extraño que entre al organismo es un antígeno Alergia a medicamentos  Es una respuesta anómala del organismo frente a un fármaco, consistente en una reacción inmunológica inesperada, impredecible e independiente de los efectos farmacológicos propios del medicamento en cuestión. La mayor parte de las reacciones adversas a los medicamentos no son inmunológicas, es decir, no son alérgicas.

Cuando una persona toma una cantidad de medicamento inadecuada para su talla, su peso, su edad o la química específica de su organismo, pueden ocurrir reacciones adversas que llamamos predecibles; la mayoría de ellas dependen de la dosis, y en muchos casos son inevitables. Algunas de estas reacciones pueden ser graves.

Las reacciones alérgicas a medicamentos se dividen básicamente en dos grupos, de acuerdo con la rapidez de presentación: las de tipo inmediato, que se presentan dentro de la primera hora de la toma del medicamento; y las de tipo tardío, que se presentan pasada una hora, al menos, de la toma del medicamento (aunque a menudo pueden tardar semanas en desarrollarse). Las reacciones mediadas: 

Las reacciones de tipo inmediato se desencadenan por la producción del anticuerpo o inmunoglobulina E (IgE).



Las reacciones de tipo tardío lo hacen por distintos mecanismos inmunológicos, y pueden dar lugar a varios tipos de reacción. Las reacciones cistolitica: inmunoglobulinas G. ocurre sobre las células sanguineas

Enfermedades que producen  

Enfermedad del suero, mediada por inmunocomplejos.



Aplasias medulares, mediadas por inmunoglobulinas G.



Dermatitis de contacto, desencadenadas por linfocitos T.



Reacciones dérmicas (o toxicodermias) muy graves, como el llamado síndrome DRESS (síndrome de hipersensibilidad por fármacos con eosinofilia).



El eritema exudativo multiforme (EEM o síndrome de Stevens-Johnson).



La necrólisis epidérmica tóxica (NET) u otras.

16.- ¿Defina farmacometria? La Farmacometria es una rama de la farmacología que se define como "La ciencia de desarrollar y aplicar métodos estadísticos y matemáticos para caracterizar, comprender y

predecir la farmacocinética, farmacodinámica y la actuación en cuanto a resultados que pueden ser observados como biomarcadores de un determinado fármaco. La

farmacometria

utiliza

la farmacología, fisiología y patología para

realizar

modelos análisis

basados cuantitativos

en de

las

interacciones entre los fármacos y los pacientes. Este campo implica los conocimientos de la farmacocinética, farmacodinámica y el conocimiento del curso de las enfermedades dentro de las poblaciones y su variabilidad.

17.- ¿Defina dosis y mencione algunos factores que lo regulan? La dosis es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto determinado. El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de administración del fármaco se le llama dosificación, administrada por la posología. Factores que regulan la dosis: 

SEXO



MEDICAMENTO



PESO



EDAD: en el recién nacido el sistema enzimático responsable del metabolismo no esta suficientemente

desarrollado, presentando dificultades, para metabolizar

algunos fármacos. En los ancianos suele haber una disminución de la capacidad para metabolizar los medicamentos. 

FACTORES INDIVIDUALES: el estado de nutrición, el sexo, los niveles hormonales, otras patologías existentes, etc.



FACTORES GENETICOS



VÌA DE ADMINISTRACIÒN: hay medicamentos que al ser administrados por vía oral resultan inactivos por ser rápidamente metabolizados; sin embargo, utilizando la vía parenteral resultan eficaces.

La dosis puede clasificarse en: 

Dosis subóptima o ineficáz: es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable.



Dosis mínima: es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente.



Dosis máxima: es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.



Dosis terapéutica: es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima.



Dosis tóxica: constituye una concentración que produce efectos indeseados.



Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte.



DL50: denominada Dosis Letal 50 oDosis Mortal 50%, es la dosis que produce la muerte en 50% de la población que recibe la droga. Así también se habla con menos frecuencia de DL20, DL90 y DL99.



DE50: denominada Dosis Efectiva 50es la dosis que produce un efecto terapéutico en el 50% de la población que recibe la droga.

18.- ¿A qué se le llama Índice terapéutico? Constituye una medida del margen de seguridad de un medicamento. Se expresa numéricamente como una relación entre la dosis del medicamento que causa la muerte (dosis letal o DL) o un efecto nocivo en una proporción "x" de la muestra y la dosis que causa el efecto terapéutico deseado (dosis efectiva o DE) en la misma o mayor proporción "y" de la muestra. Para evitar tal situación, los farmacólogos experimentales y clínicos hacen una evaluación de la seguridad del fármaco, con el fin de garantizar que con la dosis empleada se logre el efecto farmacológico deseado con reducción de riesgos de intoxicación. La evaluación más simple y sencilla es la conocida como Margen Terapéutico, que es el margen de dosis que oscila entre la dosis mínima y la dosis máxima terapéutica. De lo anterior se deriva que se puede dosificar un medicamento dentro de este margen, no teniendo sentido alguno el administrar una dosis superior a la máxima terapéutica, ya que

con ella no obtendríamos un efecto superior, y nos acercamos a aquella dosis que puede ser tóxico.

Margen de seguridad de los medicamentos