1 Biofarmasetika Transdermal

Biofarmasetika Nuryanti, M.Sc, Apt Laboratorium Farmasetika Farmasi FKIK Unsoed

Jada! ku!ia" Minggu

Materi

I

Biofarmasi obat sediaan obat yang diberikan secara transdermal

II

Biofarmasi obat sediaan obat yang diberikan secara perkutan

III

Biofarmasi obat sediaan obat yang diberikan secara optalmik

IV

Biofarmasi obat sediaan obat yang diberikan secara parenteral

Biofarmasi Biofarm asi obat sediaan obat yan# diberikan secara transderma!

Substansi •  Anatomi & fisiologi fisiologi kulit • Berbagai faktor yg mempengaruhi proses biofarmasetik obat pada pemberian secara transdermal • Evaluasi biofarmasetik sediaan transdermal

Anatomi $ Fisio!o#i Ku!it

Ku!it • Merupakan organ terbesar dr tubuh dgn luas area total 2m2 pd manusia dewasa • Memiliki byk fungsi terutama sbg sawar untuk :   melindungi tubuh dr bhn eksternal yg berbahaya   mencegah penguapan air keluar tubuh !"#$%2#$ ml tiap hari per cm 2

Ku!it terdiri atas % !apis& • Epidermis: epitel s'uamos berstrata dgn ketebalan $(" mm • )ermis:   *aringan konektif yg merupakan *aringan elastis yaitu kolagen( tertanam pd matriks mukopolisakarida   memberikan barrier minimal utk menghantarkan obat polar 

• +ub kutan,hipodermis : lemak & *aringan konektif  • -ote: Epidermis & )ermis( kecuali stratum korneum( memiliki permeabilitas yg tinggi thd air 

Stratum korneum& • Bagian terluar kulit( tebal "$%2$ um • terdiri atas keratin( korneosit yg dilapisi dgn daerah lamellar lipid    shg tahanan difusi meningkat

• .acking lamelral lipid berbentuk :   karakter utama kristalin   likuid ! se*ml kecil

• /elompok lipid utama: ceramide( kolesterol & asam lemak bebas

Ja!ur 'enetrasi per(kutan & "0 Absorbs molekul pada lapisan stratum korneum !merupakan faktor pembatas: sebagai penghalang pasif dimana tidak ada proses transport aktif  20 Berdifusi hingga viable epidermis 10 Melalui papilla dermis( kemudian molekul mencapai mikrosirkulasi

)ute penetrasi m!! S. korneum

)ute *rans(epiderma!,

)ute penetrasi m!! S. korneum • rans%epidermal( terdiri dr rute:   rans%seluler: !molekul •  *alur terpendek dmana bhn obat melewati membrane lipid maupun korneosit • memiliki resistansi yg besar thd penetrasi krn bhn obat hrs melewati struktur lipofilik maupun hidrofilik

  3ntra%seluler: !molekul • 4ute umum( dmana bahan obat melintasi lipid antara korneosit

• rans%appendageal: !btk ion   Melalui kelen*ar & folikel rambut   Memiliki kontribusi yg kecil thd penetrasi per kutan

Kinetika 'e!epasan +bat dari Sediaan *ransderma! • 5bat   dilepas dr pembawa diikuti penetrasi obat mll kulit pd kecepatan yg sesuai & dlm *ml yg cukup utk menghasilkan konsentrasi aktif 

• )ifusi senyawa tak bermuatan !btk molekul mll suatu membrane di*abarkan dlm 6ukum 7ick:   6k0 7ick pertama: men*elaskan proses difusi dlm lapisan kulit yi fluks !kecepatan transfer obat per unit area   7luks suatu senyawa !80mol,cm 2 per unit pan*ang !d9 cm adalah proporsional dengan gradient konsentrasi !d dan koefisien difusi !)0cm2,s   8 ; %) d